Конкор ам: инструкция по применению, цена и отзывы

Конкор АМ, 5 мг+5 мг, таблетки, 30 шт., от 365₽ Конкор АМ, 10 мг+10 мг, таблетки, 30 шт., от 633₽ Конкор АМ, 5 мг+10 мг, таблетки, 30 шт., от 480₽ Конкор Кор, 2.5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт., от 138₽ Конкор АМ, 10 мг+5 мг, таблетки, 30 шт.

, от 512₽ Конкор, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 шт., от 256₽ Конкор, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 шт., от 411₽ Конкор, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт., от 258₽ Конкор, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

, от 179₽

Аптека/Адрес Метро Цена

2СТ Нижнелихоборский 3-й пр-д, 16/25, Москва Аптека.ру 09:00-21:00 Пн-Вс	365₽
468 Аптекаг.Жуковский, Чкалова, д. 41 Аптека.руКруглосуточно	365₽
Apteka.ru Профсоюзная ул, 58/32к2, Москва Аптека.ру 09:00-21:00 Пн-Вс	365₽
Eapteka.ru Космонавтов б-р, 1, Красногорск, МО Аптека.ру 09:00-22:00 Пн-Вс	365₽
LEO-Аптека Павшинский б-р, 18, Красногорск, МО Аптека.ру 09:00-22:00 Пн-Вс	365₽
LEO-Аптека ТЦ Антон Железнодорожная 1-я ул, 43, Можайск, МО Аптека.ру 08:00-21:00 Пн-Вс	365₽
REDapteka Первомайская ул, 42к3, Москва (Пятерочка) Аптека.ру 09:00-21:00 Пн-Вс	365₽
REDapteka в магазине Пятёрочка Первомайская Нижн. ул, 66, Москва Аптека.ру 09:00-21:00 Пн-Вс	365₽
«Микромаркет» Аптечный пункт №12 Самотечная ул, 13, Москва Аптека.ру 08:00-22:00 Пн-Вс	365₽
АВИЦЕНА Снайперская ул, 9А, Москва Аптека.ру 09:00-21:00 Пн-Вс	365₽

Особенности применения таблеток Конкор АМ: инструкция, отзывы, аналоги

В терапии артериальной гипертензии (АГ) используются как однокомпонентные, так и комбинированные препараты, оказывающие воздействие на физиологические механизмы в сердце и сосудах. К комбинированным гипотензивным препаратам относится Конкор АМ, он считается довольно эффективным лекарственным средством (ЛС) с удобной дозировкой.

Лекарство хорошо переносится пациентами (согласно отзывам), получает положительные рекомендации от терапевтов и кардиологов благодаря наличию комбинаций двух активных компонентов в составе.

Состав препарата

В составе ЛС содержится селективный бета1-адреноблокатор бисопролол и блокатор кальциевых каналов амлодипин. ЛС выпускается в четырех комбинациях активных компонентов:

• 5 мг бисопролола / 5 мг амлодипина;
• 5 мг бисопролола / 10 мг амлодипина;
• 10 мг бисипролола / 5 мг амлодипина;
• 10 мг бисопролола / 10 мг амлодипина.

В начале антигипертензивной терапии врач подбирает ЛС разных фармакологических групп, наблюдая за реакцией. Исходя из динамики артериального давления (АД), чувствительности организма к действующим компонентам и на основании обследований врач может корректировать дозировку и назначать дополнительные препараты для максимального терапевтического эффекта с минимумом побочных действий.

Чем отличается Конкор от Конкор АМ?

Конкор — это однокомпонентный препарат гипотензивного действия, в котором содержится только одно активное вещество — бисопролола фумарат. Второго активного вещества в составе лекарства нет. Это — единственное, чем Конкор отличается от Конкор АМ.

Во втором препарате селективный бета-адреноблокатор комбинируется с блокатором кальциевых каналов — амлодипином. У Конкор в нозологический перечень (от чего помогает ЛС) входит не только гипертония. Препарат назначают при ишемической болезни сердца (ИБС), стенокардии, а также при застойной сердечной недостаточности.

У Конкор АМ перечень заболеваний для коррекции с помощью этого ЛС более ограничен.

Для чего применяется?

Окончательная диагностика происходит на основании измерения АД в динамике. При стабильном превышении показателей 140/90 мм рт. ст. ставится диагноз «артериальная гипертензия».

Перед врачом стоит выбор между различными группами препаратов, которые оказывают гипотензивное действие за счет влияния на механизмы, вызывающие повышение АД. Выбор действующего вещества основывается на состоянии здоровья пациента и подбирается таким образом, чтобы получить максимальный терапевтический эффект и свести к минимуму побочные действия.

Бета-адреноблокатор ингибирует реакцию бета-адренорецепторов на действие гормонов надпочечников адреналина и норадреналина, под влиянием которых происходят реакции инотропного характера. Бисопролол, подавляя бета-адренорецепторы, действует следующим образом:

• замедляет пульс (ЧСС);
• снижает проводимость сердечной мышцы;
• снижает сократимость миокарда;
• уменьшает потребность сердца в кислороде;

Блокатор кальциевых каналов — это препарат, селективно приостанавливающий направленный в клетки поток ионов кальция через «медленные» каналы L-типа. БКК оказывает отрицательный инотропный и вазодилатирующий эффект. Амлодипин производит такие эффекты:

• влияет на трансмембранный вход ионов кальция в кардиомиоциты при возбуждении, уменьшая расщепление аденозинтрифосфата (АТФ);
• снижает силу сокращения и потребность сердца в кислороде;
• уменьшает тонус сосудов, предупреждая вазоспазм;
• снижает постнагрузку на сердце;
• повышает кровоток в ишемизированных участках сердца;
• замедляет появление атеросклеротических бляшек.

БКК имеет другой механизм воздействия на сердце и сосуды, он производит выраженный гипотензивный эффект.

В комбинации БКК и бета-адреноблокатор помогают эффективно уменьшать АД и удерживать его в пределах нормы за счет синергетического действия.

Препараты дополняют друг друга, оказывая селективное воздействие на механизмы, обусловливающие повышение АД. При этом не наблюдается других побочных эффектов, связанных с отрицательным инотропным и вазодилатирующим действием.

Последствия артериальной гипертонии для организма человека

Инструкция по применению

Препарат Конкор АМ инструкция по применению рекомендует принимать в той форме дозировки, которую подберет врач. Специалист назначает лекарство на основании обследования динамики АД и общего состояния здоровья. Схема приема простая:

• одна таблетка препарата один раз в сутки;
• время приема — утро;
• пить таблетку можно как до, так и после еды.

Принимают Конкор обычно долгое время в качестве поддерживающей терапии.

Показания

Показания к приему Конкор АМ очевидны, как по инструкции по применению, так и по фармакологической группе обоих компонентов в составе лекарства. ЛС значится как гипотензивный препарат, его следует принимать при диагностированной АГ.

Выбирать лекарство, дозировку, продолжительность курса должен только врач. При самостоятельном приеме у пациента нет гарантии, что ЛС даст желаемый терапевтический эффект без побочных явлений.

Как принимать?

При отсутствии эффекта, или если гипотензивное действие недостаточно выраженное, самостоятельно увеличивать дозировку не рекомендуется. Нужно посоветоваться с врачом.

Дозировка

Минимальная дозировка препарата соответствует Конкор АМ 5 / 5.

На начальном этапе гипотензивной терапии достаточно 5 мг бисопролола и 5 мг амлодипина, чтобы выяснить реакцию организма на действующие вещества.

Если лечебный эффект достаточный, то врач может перевести пациента на Конкор АМ 5 / 10 через 1–2 недели после начала приема. При недостаточном антигипертензивном действии пациента переводят на Конкор АМ 10 / 10.

Особые указания

Существуют несколько групп пациентов, которым назначают селективные бета-адреноблокаторы и блокаторы кальциевых каналов с повышенной осторожностью. При необходимости использования данных групп ЛС дозировка подбирается минимальная.

1. Пациенты с функциональными заболеваниями печени должны принимать не более 5 мг амлодипина в сутки, т. к. он медленнее выводиться из организма. Доза бисопролола должна быть не более 10 мг. Оптимальная форма препарата в этом случае — Конкор АМ 5 / 5 или Конкор АМ 5 / 10.
2. Пациенты с нарушениями функции почек должны осторожно принимать Конкор АМ. В этом случае максимальная дозировка бисопролола не превышает 10 мг в сутки. Допускается прием Конкор АМ 5 / 10 и Конкор 10 / 10. Пациентам, проходящим курс диализа, рекомендуется минимальная дозировка амлодипина.

Начав терапию с помощью Конкор, не рекомендуется резко прекращать ее ввиду высокой вероятности ухудшения клинического состояния при АГ.

Побочные действия

• головная боль, головокружение, астения;
• замедление сердцебиения;
• сильное снижение АД;
• диспепсические симптомы (тошнота, изжога);
• аллергические реакции на препарат.

С бисопрололом может быть связано уменьшение выработки слезной жидкости и дискомфорт при использовании контактных линз. Амлодипин может оказывать воздействие на ЦНС и вызывать нарушения сна, депрессивные состояния, тревогу и повышенную возбудимость.

Совместимость лекарства с алкоголем

Людям с проблемами в работе сердца и сосудов алкоголь следует употреблять в минимальных количествах или вовсе от него отказаться. Алкоголь имеет свойство сужать сосуды после временного расширения.

Несмотря на то, что в инструкции по применению не описывается влияние амлодипина и бисопролола на фармакокинетику этанола, употреблять гипотензивные препараты вместе с алкоголем не рекомендуется.

Это может вести к развитию чрезмерного лекарственного воздействия в виде падения АД, брадикардии и сердечной недостаточности.

Противопоказания

Не рекомендуется принимать Конкор при:

• тяжелой форме артериальной гипотензии;
• индивидуальной чувствительности к компонентам препарата;
• аортальном стенозе;
• после перенесенного инфаркта;
• слабости синусового ритма.

Действие Конкор на пациентов детского и подросткового возраста недостаточно изучено, поэтому запрещается прием ЛС до 18 лет. Беременным женщинам ЛС назначают в случаях, когда польза для матери выше, чем побочное действие на плод. При кормлении грудью принимать ЛС запрещено, т. к. БКК проникают в материнское молоко.

Отзывы пациентов

Немецкий препарат Конкор производства Merck KGaA относится к ЛС высокой ценовой категории. Возможно, поэтому про Конкор АМ отзывы встречаются нечасто. Те, кто принимал препарат, положительно оценивают его действие:

• препарат стабильно снижает АД и удерживает в пределах нормы в течение дня;
• не вызывает резкого снижения давления, действие развивается в течение 30–40 минут, производя гипотензивный эффект постепенно;
• стабилизирует сердечный ритм;
• относительно продолжительности курса в отзывах отмечается, что препарат начинает действовать достаточно быстро — после приема первой таблетки.

• У Конкор сравнительно мало синонимов, содержащих те же действующие вещества:

• Алотендин (Венгрия);
• Нипертен-Комби (Россия);
• Амлодипин+Бисопролол (в виде двух препаратов).

Национальные препараты дешевле импортных ЛС на 50–70%.

Конкор ам

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин

Ингибиторы CYP3A4: следует применять с осторожностью амлодипин одновременно с ингибиторами CYP3A4.

Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4 (ингибиторы протеазы, например индинавир, саквинавир и ритонавир, противогрибковые средства группы азолов, такие как флуконазол и итраконазол, макролиды типа эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) могут увеличивать концентрацию амлодипина в плазме крови до клинически значимых значений. Эти изменения могут быть более выражены у пожилых пациентов, что требует клинического наблюдения концентрации амлодипина и коррекции дозы при необходимости.

Индукторы CYP3A4: одновременное применение с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, зверобой продырявленный) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови.

• Следует применять с осторожностью амлодипин одновременно с индукторами CYP3A4.
• Дантролен (инфузия): у животных наблюдалась летальная фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистая недостаточность в связи с гиперкалиемией после приема верапамила и дантролена в/в.
• Вследствие риска гиперкалиемии, не рекомендуют совместный прием БКК, таких как амлодипин, в ходе лечения злокачественной гипертермии и у пациентов, предрасположенных к злокачественной гипертермии.

Такролимус: существует риск повышения уровня такролимуса в крови при совместном приеме вместе с амлодипином, но фармакокинетический механизм этого взаимодействия полностью не изучен. Чтобы избежать токсичности такролимуса, у пациентов, проходящим лечение, необходим мониторинг его уровня в крови и подбор дозы такролимуса при необходимости.

Циклоспорин: следует рассмотреть возможность осуществления мониторинга уровня циклоспорина у пациентов, перенесших пересадку почки на фоне приема амлодипина, уменьшить дозу циклоспорина при необходимости.

Симвастатин: одновременное применение с амлодипином может приводить к увеличению концентрации симвастатина в плазме крови. Совместный прием амлодипина в дозировке 10 мг с 80 мг симвастатина приводил к 77% усилению воздействия симвастатина по сравнению с одним симвастатином. Следует ограничивать дозу симвастатина у пациентов, получающих амлодипин, до 20 мг раз в сутки.

1. Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется в связи с возможным увеличением биологической доступности амлодипина, что приводит к эффекту понижения высокого кровяного давления.
2. Циметидин, алюминий/магний (в составе антацидов) и силденафил не влияют на фармакокинетику амлодипина.
3. Амлодипин может усиливать антигипертензивный эффект других гипотензивных средств.
4. Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (напитков, содержащих алкоголь), варфарина.
5. Бисопролол
6. Нерекомендуемые комбинации

БКК, типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда, выраженному снижению АД и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) при одновременном применении с бисопрололом могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

• Комбинации, требующие осторожности
• БКК, производные дигидропиридина (например нифедипин), при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
• У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
• Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда.
• Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV-проводимости.
• Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
• Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Блокада бета-адреноблокаторов может скрыть признаки гипогликемии — в частности тахикардии. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

1. Средства для проведения общей анестезии могут ослаблять рефлекторную тахикардию и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
2. Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени AV-проводимости и развитию брадикардии.
3. НПВП могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.
4. Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

• Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.
• Комбинации, которые необходимо учитывать
• Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Рифампицин незначительно укорачивает T1/2 бисопролола. Как правило, коррекции дозы не требуется.

Конкор АМ, таблетки 10 мг+5 мг 30 шт

По амлодипину: Одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, нитратами длительного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь считается безопасным.

Ингибиторы CYP3A4: Следует применять с осторожностью амлодипин одновременно с ингибиторами CYP3A4. Хотя о неблагоприятных явлениях, относящихся к такому взаимодействию, не сообщалось.

Индукторы CYP3A4: Одновременное применение с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, Зверобой продырявленный) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Следует применять с осторожностью амлодипин одновременно с индукторами CYP3A4.

Грейпфрутовый сок, циметидин, алюминий/магний (в составе антацидов) и силденафил не влияют на фармакокинетику амлодипина. Амлодипин может усиливать антигипертензивный эффект других гипотензивных средств.

Амлодипин не оказывает эффекта на лабораторные показатели.

По бисопрололу: Не рекомендуемые комбинации Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда, выраженному снижению АД и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) при одновременном применении с бисопрололом могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие осторожности БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии – в частности тахикардия – могут маскироваться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут ослаблять рефлекторную тахикардию и увеличивать риск развития артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Комбинации, которые необходимо учитывать Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Рифампицин немного укорачивает период полувыведения (T1/2) бисопролола. Как правило, коррекции дозы не требуется.

Конкор АМ — официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Комбинированные гипотензивные *зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.

ru) Аналоги, статьи Комментарии

• Регистрационный номер: ЛП-001137
• Торговое название препарата: Конкор® AM
• Международное непатентованное название (МНН): бисопролол+амлодипин
• Лекарственная форма: таблетки
• Состав: 1 таблетка препарата содержит: Активное вещество: 5 мг бисопролола фумарата и 5 мг амлодипина (в виде 6,95 мг амлодипина безилата) 5 мг бисопролола фумарата и 10 мг амлодипина (в виде 13,9 мг амлодипина безилата) 10 мг бисопролола фумарата и 5 мг амлодипина (в виде 6,95 мг амлодипина безилата) 10 мг бисопролола и 10 мг амлодипина (в виде 13,9 мг амлодипина безилата) фумарата
• Вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая 130,55/261,1/263,05/261,1 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип A) 5/10/10/10 мг, магния стеарат 1,5/3,0/3,0/3,0 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 1/2/2/2 мг.

Описание: Таблетки 5 мг+5 мг: белые или почти белые продолговатые слегка двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и с гравировкой MS, на другой стороне таблетки, без запаха. Таблетки 5 мг+10 мг: белые или почти белые круглые плоские таблетки с фаской, с риской на одной стороне таблетки и с гравировкой MS на другой стороне таблетки, без запаха. Таблетки 10 мг+5 мг: белые или почти белые овальные слегка двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне таблетки и с гравировкой MS, на другой стороне таблетки, без запаха.

1. Таблетки 10 мг+10 мг: белые или почти белые круглые слегка двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и с гравировкой MS на другой стороне таблетки, без запаха.
2. Фармакотерапевтическая группа: гипотензивное средство комбинированное (бета1-адреноблокатор селективный + блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК)) Код ATX C07FB
3. Фармакологическое действие Фармакодинамика Данный лекарственный препарат обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных ингредиентов: БМКК – амлодипина и селективного бета1-адреноблокатора – бисопролола.
4. Механизм действия амлодипина:
5. Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами:

Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.

1. Расширение периферических артериол снижает общее периферическое сопротивление, т.е. постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.
2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата один раз в день вызывает клинически значимое снижение АД в положении «лежа» и «стоя» на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию. У пациентов со стенокардией прием препарата один раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а так же время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина. Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на обмен липидов плазмы крови, глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови.

Механизм действия бисопролола:

Бисопролол — селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы. Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения. Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика Амлодипин: Всасывание: Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 6-12 ч. Прием препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание. Абсолютная биодоступность составляет 64 — 80%. Распределение: Видимый объем распределения составляет 21 л/кг.

Равновесная концентрация в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней после начала приема препарата. Исследования in vitro показали, что циркулирующий амлодипин примерно на 93-98% связан с белками плазмы крови. Метаболизм и выведение: Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени.

Примерно 90 % принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Примерно 10 % принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Примерно 60% количества неактивных метаболитов выводится почками и 20-25% через кишечник. Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер.

Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента весом 60 кг). У пожилых пациентов он составляет 19 л/ч. У пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина.

Из-за снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы.

Бисопролол:

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%. Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения — 10-12 часов.

Показания к применению Артериальная гипертензия: замещение терапии монокомпонентными препаратами амлодипина и бисопролола в тех же дозах.

Противопоказания По амлодипину:

• нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
• острый инфаркт миокарда (в течение первых 28 дней);
• клинически значимый аортальный стеноз.

По бисопрололу:

• острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
• атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
• синдром слабости синусового узла (СССУ);
• синоатриальная блокада;
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов/мин );
• тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
• выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;

По комбинации амлодипин/бисопролол:

• повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД мене 100 мм рт.ст.);
• шок (в т.ч. кардиогенный);
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью

ХСН (в т.ч. неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA), печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гипертиреоз, сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, окклюзионные заболевания периферических артерий, псориаз (в т.ч.

в анамнезе), голодание (строгая диета), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), бронхиальная астма и ХОБЛ, одновременно проводимая десенсибилизирующая терапия, проведение общей анестезии, пожилой возраст, артериальная гипотензия, сахарный диабет 1 типа, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания (лактации) По амлодипину: В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК – производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

По бисопрололу:

Применение бисопролола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому его прием не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы Таблетки для приема внутрь. Таблетки следует принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая. Рекомендуемая суточная доза — 1 таблетка в день определенной дозировки.

Продолжительность лечения Лечение препаратом Конкор® АМ обычно является долговременной терапией. Нарушение функции печени У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Специальный режим дозирования для данной группы пациентов не определен, однако препарат в этом случае должен назначаться с осторожностью.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

• Нарушение функции почек
• Пожилые пациенты
• Дети

Пациентам с нарушением функции почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

Амлодипин не выводится с помощью диализа. Пациентам, подвергающимся диализу, следует назначать амлодипин с особой осторожностью. Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг. Пожилым пациентам могут назначаться обычные дозы препарата.

Осторожность требуется только при увеличении дозы. Препарат не рекомендован к применению у детей в возрасте до 18 лет в виду отсутствия данных по эффективности и безопасности.

Лечение не следует прекращать резко, так как это может привести к временному ухудшению клинического состояния.

Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов с ИБС. Рекомендуется постепенное снижение дозы.

Побочное действие Нежелательные побочные реакции, наблюдаемые при использовании активных ингредиентов раздельно, представлены в соответствии со следующими критериями группировки по частоте:

Очень частые >1/10; частые >1/100 — 1/1 000 — 1/10 000 —

Конкор АМ таблетки 5мг+5мг 30 шт

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат. Обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных веществ: блокатора медленных кальциевых каналов (БМКК) — амлодипина и селективного бета1-адреноблокатора — бисопролола.

• Амлодипин
• Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
• Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.
• Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами.

1. Расширение периферических артериол снижает ОПСС, т.е. постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз/сут вызывает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.

1. У пациентов со стенокардией прием препарата 1 раз/сут увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а так же время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.
2. Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на обмен липидов плазмы крови, глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови.
3. Бисопролол
4. Бисопролол — селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Он обладает лишь незначительным сродством к с2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.

Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз/сут его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12 ч T1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя β1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Показания

— артериальная гипертензия: замещение терапии монокомпонентными препаратами амлодипина и бисопролола в тех же дозах.

Способ применения и дозировка

Таблетки для приема внутрь. Таблетки следует принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая.

Рекомендуемая суточная доза — 1 таб./сут определенной дозировки.

Подбор и титрование дозы индивидуально для каждого пациента осуществляет врач в ходе назначения монокомпонентных препаратов, содержащих активные вещества, входящие в состав препарата Конкор® АМ.

Лечение препаратом Конкор® АМ обычно является долговременной терапией.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

Пациентам с нарушением функции почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Амлодипин не выводится с помощью диализа. Пациентам, подвергающимся диализу, следует назначать амлодипин с особой осторожностью.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

Пациентам пожилого возраста препарат можно назначать в обычных дозах. Осторожность требуется только при увеличении дозы.

Препарат не рекомендован к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет в виду отсутствия данных по эффективности и безопасности.

Лечение не следует прекращать резко, т.к. это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов с ИБС. Рекомендуется постепенное снижение дозы.

Побочные действия

• Определение частоты побочных реакций, наблюдаемых при раздельном применении амлодипина и бисопролола: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 —

Конкор ам

Амлодипин

Ингибиторы CYP3A4: следует применять с осторожностью амлодипин одновременно с ингибиторами CYP3A4.

Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4 (ингибиторы протеазы, например, индинавир, саквинавир и ритонавир, противогрибковые средства группы азолов, такие как флуконазол и итраконазол, макролиды типа эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) могут увеличивать концентрацию амлодипина в плазме крови до клинически значимых значений. Эти изменения могут быть более выражены у пожилых пациентов, что требует клинического наблюдения концентрации амлодипина и коррекции дозы при необходимости.

Индукторы CYP3A4: одновременное применение с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, зверобой продырявленный) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Следует применять с осторожностью амлодипин одновременно с индукторами CYP3A4.

Дантролен (инфузия): у животных наблюдалась летальная фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистая недостаточность в связи с гиперкалиемией после приема верапамила и дантролена внутривенно.

Вследствие риска гиперкалиемии, не рекомендуют совместный прием блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, в ходе лечения злокачественной гипертермии и у пациентов, предрасположенных к злокачественной гипертермии.

Такролимус: существует риск повышения уровня такролимуса в крови при совместном приеме вместе с амлодипином, но фармакокинетический механизм этого взаимодействия полностью не изучен. Чтобы избежать токсичности такролимуса, у пациентов, проходящим лечение, необходим мониторинг его уровня в крови и подбор дозы такролимуса при необходимости.

Циклоспорин: следует рассмотреть возможность осуществления мониторинга уровня циклоспорина у пациентов, перенесших пересадку почки на фоне приема амлодипина, следует уменьшить дозу циклоспорина при необходимости.

Симвастатин: одновременное применение с амлодипином может приводить к увеличению концентрации симвастатина в плазме крови. Совместный прием амлодипина в дозе 10 мг с 80 мг симвастатина приводил к 77% усилению воздействия симвастатина по сравнению с одним симвастатином. Следует ограничивать дозу симвастатина у пациентов, получающих амлодипин, до 20 мг 1 раз/сут.

• Прием амлодипина с грейпфрутом пли грейпфрутовым соком не рекомендуется в связи с возможным увеличением биодоступности амлодипина, что приводит к эффекту понижения высокого АД.
• Циметидин, алюминий/магний (в составе антацидов) и силденафил не влияют на фармакокинетику амлодипина.
• Амлодипин может усиливать антигипертензивный эффект других гипотензивных средств.
• Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (напитков, содержащих алкоголь), варфарина.
• Бисопролол
• Нерекомендуемые комбинации

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда, выраженному снижению АД и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) при одновременном применении с бисопрололом могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие осторожности

БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

1. Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
2. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
3. Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
4. Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Блокада бета-адреноблокаторов может скрыть признаки гипогликемии — в частности тахикардии. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

• Средства для проведения общей анестезии могут ослаблять рефлекторную тахикардию и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
• Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени AV проводимости и к развитию брадикардии.
• НПВП могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.
• Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

1. Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.
2. Комбинации, которые необходимо учитывать
3. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Рифампицин незначительно укорачивает T1/2 бисопролола. Как правило, коррекции дозы не требуется.

Производные эрготамина при одновременном применении с бисопрололом увеличивают риск развития нарушения периферического кровообращения.