Изоптин ср 240: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Сердце является одним из самых главных органов человека. От его деятельности зависит функция всего организма или каждого органа по отдельности. Оно обеспечивает доставку к ним полезных питательных веществ, кислорода. И когда работа сердца нарушена, страдает весь организм, потому что в каждой клетке перестает осуществляться обмен веществ, и не выводятся продукты деятельности клеток. Причин сбоя в работе много, даже погода и пол влияют на функционирование сердечно-сосудистой системы. Например, гипертония больше мужская болезнь, чем женская. Женщинам помогают предотвратить болезнь гормоны эстрогены. И для лечения болезней ССС в наш век много хороших средств. Конечно, не только они помогают, а и образ жизни, но если вмешательство лекарств становится необходимостью, стоит обратиться к врачу. Возможно, он назначит Изоптин СР 240.

Он эффективно блокирует кальциевые каналы, что помогает нормализации работы ССС. Снижает повышенное артериальное давление, оказывает лечебное действие против стенокардии, тахикардии, трепетания и мерцания предсердий.

Таблетки, светло-зеленые, капсуловидные, оболочка пленочная. С одной стороны 2 знака-треугольника. В упаковке 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75, 100, 150, 200 шт. в блистерах в 1 упаковке из картона.

Действующее вещество – верапамила гидрохлорид, 240 мг в 1 таблетке.

Изоптин применяется с целью лечения хронической стабильной стенокардии, нестабильной стенокардии, вазоспастической стенокардии, профилактики этих заболеваний.

Также это касается: гипертонического криза, повышенного АД, кардиомиопатии.

Препарат активен в лечении и профилактики нарушенного ритма сердца (хроническая форма трепетания и мерцания предсердий с сопутствующей тахиаритмией, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия).

Изоптин принадлежит к группе блокаторов кальциевых каналов. Воздействие верапамила расценено как противоаритмическое, антиангинальное. Препарат способен влиять на АД, снижая его. Таблетки обладают пролонгированным действием.

Средство способствует уменьшению аритмии сердца, наибольший эффект имеет в случае аритмии наджелудочковой. Импульс, благодаря прямому воздействию Изоптина, задерживается в AV-узле, вследствие этого ЧСС и синусовый ритм нормализуются.

Изоптин влияет на АД всех типов. Периферические сосуды не сопротивляются под воздействием, ЧСС не увеличивается. Препарат действует незамедлительно, в первые сутки. Из-за пролонгированного действия эффективность сохраняется.

Употребление верапамила помогает снижаться тонусу кровеносных сосудов периферии, ОПСС. Уменьшение количества сокращений мускулов сердца происходит от блокирования перехода иона кальция в клетку. Энергия в микроэргических связях АТФ перестает интенсивно превращаться в механическую.

Выведение препарата осуществляется через почки, лишь до 4 % может выводиться в первоначальном виде. Половина дозы выводится через почки уже через 24 часа. За 5 дней выводится 70%.

Препарат дозируется на основании особенностей протекания болезни, осложнений.

Для лечения гипертонической болезни любого вида, кроме тяжелой, Изоптин выпивают по 240 мг 1 р./д., в утреннее время. Для медленного эффекта первая доза должна быть равна 120 мг и приниматься 1 р./д. утром. Для усиления добавляют 120-240 мг вечером.

Ребенку 6-14 лет нужно от 80 до 360 мг/д. Ребенку до 6 лет – 40-60 мг/день по 3-4 р.

Выпивать таблетки нужно после/во время еды. Разжевывать или дробить не стоит. Запить можно водой.

Действующее вещество можно ввести внутривенно струйно. Делать это нужно обязательно с контрольными измерениями артериального давления и ЭКГ, ЧСС. При этом 1 доза взрослому человеку равна 5-10 мг, а если не действует – можно добавить еще 1 дозу через 20 минут. Для ребенка 6-14 лет 1 доза равна 2,5-3,5 мг, а для ребенка 1-5 лет – 2-3 мг. Для детей до 1 годика 1 доза будет 0,75-2 мг.

В 1 сутки для взрослого человека верхняя граница не должна превышать 480 мг. Продолжать принимать можно долго.

Если наблюдаются нарушения в работе печени, эффект от средства прогрессирует и действует дольше обычного. Связано это с медленным метаболизмом вещества и с особенностями нарушений работы органа. Лечить пациента нужно очень осторожно, с маленькой дозы, и важно постоянно наблюдать за особенностями действия. 40 мг хватит для 2-3 р./д.

• СС система: снижение АД, ухудшение состояния при сердечной недостаточности, тахикардия. Возможны проявления аритмии, стенокардии. От быстрого введения возможны: коллапс, AV-блокада 3 ст., асистолия.
• Система ЖКТ: запор или диарея (реже), тошнота и рвота, кровоточивость и болезненность в деснах, повышенный аппетит.
• Нервная система: тревожность, обморок, головокружение, астения, утомляемость, дрожание рук или их малоподвижность, депрессивное состояние и сонливость.
• Аллергия, в основном связанная с эпителием.
• Излишний вес, артрит, отек легких, отеки конечностей, от внутривенного введения потеря зрения.

Препарат нельзя принимать при:

• беременности и грудном вскармливании,
• недостаточности сердечной,
• нестабильной работе левого желудочка,
• брадикардии при менее чем 50 ударов в 1 минуту,
• синдроме Лауна-Ганонга_Левина, если кардиостимулятора нет,
• чувствительности к верапамилу,
• синоатриальной блокаде.

Синхронно с почечной, печеночной недостаточностью использовать Изоптин
важно осторожно. До 18 лет и в пожилом возрасте необходима консультация у врача. Для подросткового возраста и детского нет данных о безопасном использовании верапамила.

Людям, работающим с механикой, нужно проконсультироваться у врача.

Превышение дозы грозит отравлением. Серьезность напрямую зависит от дозировки активного вещества. Случаи бывают фатальными.

В первую очередь в І триместре, а также во время лактации верапамил противопоказан к применению. Но бывает, врачи на основании взвешивания пользы и вреда прописывают Изоптин. Тогда его прием должен быть под строгим наблюдением. Количество верапамила достигает 20-92 % в крови матери. Количество в молоке матери очень низкое, а значит навредить ребенку маловероятно.

Верапамил концентрирует алкоголь в крови: с алкоголем не совместим.

• Запрещено принимать одновременно с сертиндолом, дантроленом, алискиреном, колхицином.
• Синхронный прием диуретиков, ингибиторов и Изоптина становится причиной негативного воздействия активного вещества.
• Уровень верапамила от эритромицина и телитромицина растет.
• Увеличивается эффект Ловастина, Аторвастатина от верапамила.

Верапамил, Вератард, Лекоптин, Финоптин.

Изоптин СР 240 нужно хранить в родной таре при температуре до 25°С. Доступ детей к препарату должен быть ограниченным. Через 3 года после изготовления верапамил принимать нельзя.

Более подробную информацию можно прочесть в инструкции по применению официального образца.

Изоптин СР 240 (Isoptin® SR 240)

Последняя актуализация описания производителем 20.04.2010

Верапамил* (Verapamil*) C08DA01 Верапамил

• Блокаторы кальциевых каналов

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия	1 табл.
верапамила гидрохлорид	240 мг
(активное вещество встроено в гидроколлоидный матрикс альгината, природного полисахарида; скорость высвобождения определяется диффузией и поверхностной эрозией; при контакте с жидким содержимым кишечника поверхность таблетки набухает с образованием гелеподобного диффузионного слоя; специально включенные поверхностные дефекты обусловливают однородную эрозию геля, и, следовательно, обеспечивают почти постоянные характеристики диффузии; сочетание этих двух механизмов позволяет контролировать высвобождение активного вещества с кинетикой почти нулевого порядка около 7 ч)
вспомогательные вещества: МКЦ; натрия альгинат; повидон (постоянная К = 30); магния стеарат; вода очищенная; гипромеллоза; макрогол 400; макрогол 6000; тальк; титана диоксид; хинолиновый желтый; индиготин; воск гликолевый горный

в блистере 10, 15 или 20 шт.; в коробке картонной 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров.

Светло-зеленые капсуловидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки с обеих сторон имеют поперечные риски. На одной стороне указаны два знака «7».

Фармакологическое действие — вазодилатирующее, антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное.

Блокирует кальциевые каналы.

https://www.youtube.com/watch?v=9eCUIfBxyE0

Верапамил ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки.

Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС).

Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и снижению сократимости миокарда.

Антигипертензивная эффективность препарата Изоптин СР 240 обусловлена снижением сопротивления периферических сосудов без увеличения ЧСС в качестве рефлекторного ответа. АД начинает снижаться непосредственно в первый день лечения; этот эффект сохраняется при долговременной терапии.

Препарат Изоптин СР 240 применяется для лечения всех типов артериальной гипертензии: для монотерапии легкой или умеренной артериальной гипертензии в сочетании с другими антигипертензивными средствами, в особенности с диуретиками и, в соответствии с последними наблюдениями, ингибиторами АПФ при более тяжелой артериальной гипертензии.

Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, отрицательное ино- и хронотропное действие. Препарат Изоптин СР 240 обладает выраженным антиаритмическим действием, в особенности при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в AV узле.

В результате восстанавливается синусовый ритм и/или нормализуется частота сокращений желудочков, в зависимости от типа аритмии. Нормальная ЧСС не изменяется или незначительно снижается.

Верапамил, активное вещество препарата Изоптин СР 240, быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания — 90–92%. T1/2 — от 3 до 7 ч после однократного приема препарата внутрь. При многократном приеме T1/2 верапамила может увеличиваться почти вдвое по сравнению с однократным приемом.

Верапамил и его метаболиты выводятся в основном через почки; только 3–4% — в неизмененном виде. В течение 24 ч 50% введенной дозы препарата выводится с мочой, в течение 48 ч — 55–60% и в течение 5 дней — 70%.

До 16% выводится с калом.

Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.

При ИБС и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определенная зависимость между уровнем препарата в плазме крови и влиянием на интервал PR. После приема лекарственных форм пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.

• С белками плазмы крови связывается около 90% препарата.
• Биодоступность
• После перорального приема верапамил подвергается значительному метаболизму «первого прохождения», который протекает почти исключительно в печени.

Средняя абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приема препарата составляет 22%. Недавние исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35 и 24% после однократного приема дозы препарата внутрь и в/в введения дозы соответственно.

При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в 2 раза по сравнению с однократным приемом.

Этот эффект, вероятно, обусловлен частичным насыщением систем печеночных ферментов и/или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила.

У пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше и наблюдалась задержка выведения ЛС.

1. Проникновение через плаценту
2. Верапамил проникает через плацентарный барьер; концентрация, обнаруживаемая в плазме крови из пупочной вены, составляла 20–92% от концентрации в плазме крови матери.
3. Выведение с грудным молоком
4. Верапамил выводится с грудным молоком, но при терапевтических дозах его концентрация настолько низка, что клинический эффект у новорожденных маловероятен.
5. артериальная гипертензия;
6. хроническая стабильная стенокардия (классическая стенокардия напряжения);
7. стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная);
8. пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;

мерцание/трепетание предсердий, сопровождающееся тахиаритмией (за исключением WPW-синдрома, см. «Противопоказания»).

• Абсолютные:
• кардиогенный шок;
• осложненный острый инфаркт миокарда (брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, левожелудочковая недостаточность);
• AV-блокада II–III степени;
• синдром слабости синусного узла (синдром брадикардии-тахикардии);
• синоатриальная блокада.
• Относительные:
• AV-блокада I степени;
• брадикардия (

Изоптин СР 240 мг — официальная инструкция по применению, аналоги

• Состав В состав препарата входят следующие компоненты: Изоптин CP 240 1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, содержит:
• активное вещество: 240 мг верапамила гидрохлорида.
• вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия альгинат, повидон (постоянная К = 30), магния стеарат, вода очищенная, гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, хинолиновый жёлтый, индиготин, воск гликолевый горный

Активное вещество встроено в гидроколлоидный матрикс альгината, природного полисахарида. Скорость высвобождения определяется диффузией и поверхностной эрозией. При контакте с жидким содержимым кишечника поверхность таблетки набухает с образованием гелеподобного диффузионного слоя. Специально включённые поверхностные дефекты обуславливают однородную эрозию геля, и, следовательно, обеспечивают почти постоянные характеристики диффузии. Сочетание этих двух механизмов позволяет контролировать высвобождение активного вещества с кинетикой почти нулевого порядка в течение периода времени около семи часов.

Описание
Светло-зеленые капсуловидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки с обеих сторон имеют поперечные риски. На одной стороне указаны два знака «Δ».

Фармакотерапевтическая группа
Блокатор кальциевых каналов.

Код ATX: C0DA01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Верапамил ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки.

Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сопротивление).

Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и к снижению сократимости миокарда.

Антигипертензивная эффективность препарата Изоптин обусловлена снижением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сокращений сердца в качестве рефлекторного ответа. Артериальное давление начинает снижаться непосредственно в первый день лечения; этот эффект сохраняется при долговременной терапии.

Препарат Изоптин применяется для лечения всех типов артериальной, гипертензии: для монотерапии легкой или умеренной артериальной гипертензии, в сочетании с другими антигипертензивными средствами, в особенности с диуретиками и в соответствии с последними наблюдениями, с ингибиторами АПФ при более тяжёлой артериальной гипертензии.

Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, отрицательное ино- и хронотропное действие. Препарат Изоптин обладает выраженным антиаритмическим действием, в особенности при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле.

Фармакокинетика
Верапамил, активное вещество препарата Изоптин, быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания составляет 90-92%. Период полувыведения, составляет от трёх до семи часов после однократного приёма препарата внутрь.

При многократном приеме период полувыведения верапамила может увеличиваться почти вдвое по сравнению с однократным приемом. Верапамил почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом являются норверапамил, обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты в основном неактивны.

Верапамил и его метаболиты выводятся в основном через почки; только 3-4% выводится в неизменённом виде. В течение 24 часов 50% введённой дозы препарата выводится с мочой, в течение 48 часов 55-60% и в течение пяти дней -70%. До 16% выводится с калом.

Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.

При ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определённая зависимость между уровнем препарата в плазме крови и влиянием на интервал PR. После приема лекарственных форм пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.

С белком плазмы крови связывается около 90% препарата.

Биодоступность
После перорального приёма верапамил подвергается значительному метаболизму первого прохождения, который протекает почти исключительно в печени.

Средняя абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приёма препарата составляет 22%.

Недавние исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35% и 24% после однократного приёма дозы препарата внутрь и внутривенного введения дозы, соответственно.

При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в два раза по сравнению с однократным приемом.

У пациентов с печёночной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше и наблюдалась задержка выведения лекарственного средства.

Проникновение через плаценту
Верапамил проникает через плацентарный барьер; концентрации, обнаруживаемые в плазме пупочной вены, составляли 20-92% концентрации в плазме крови матери.

Выведение с грудным молоком
Верапамил выводится с грудным молоком, но при терапевтических дозах его концентрации настолько низкие, что клинический эффект у новорожденных маловероятен.

Детский возраст. В настоящее время отсутствуют убедительные данные о безопасности применения препарата у детей в возрасте до 18 лет. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Артериальная гипертензия, хроническая стабильная стенокардия (классическая стенокардия напряжения); стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная).

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; мерцание/трепетание предсердий, сопровождающееся тахиаритмией (за исключением Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) синдрома, см. Противопоказания).

Беременность и период кормления грудью:

Во время беременности (в особенности в первый триместр) и в период кормления грудью следует анализировать потенциальную пользу от приема препарата Изоптин относительно возможного риска для матери и ребёнка. В период кормления грудью препарат необходимо отменить.

Применять строго по назначению врача. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Абсолютные
Кардиогенный шок; осложнённый острый инфаркт миокарда (брадикардия, ыраженная артериальная гипотензия, левожелудочковая недостаточность); атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени; синдром слабости синусового узла (синдром брадикардии-тахикардии), синоатриальная блокада.

Относительные
Атриовентрикулярная блокада первой степени, брадикардия (Влияние на способность к управлению автомобилем и работу с механизмами
Лечение артериальной гипертензии препаратом Изоптин требует регулярного медицинского наблюдения. В зависимости от индивидуального ответа на лечение способность пациента к управлению автомобилем или работе с механизмами может быть снижена. Это в особенности важно в начальный период лечения, когда происходит перевод с одного лекарственного средства на другое, и при приёме его в сочетании с алкоголем. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Начальная доза и суточная доза
Дозы верапамила, активного вещества, в различных лекарственных формах препарата Изоптин, следует применять в зависимости от клинической картины заболевания; многолетний клинический опыт показал, что средняя доза для всех показаний составляет 240-360 мг в сутки. При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг; возможно временное увеличение дозы выше этого уровня. У пациентов с нарушенной функцией печени эффект верапамила усиливается и становится более продолжительным в результате замедленного метаболизма лекарственного средства, что зависит от степени выраженности нарушений функции печени. В таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью и лечение следует начинать с более низких доз (т.е. пациентам с циррозом печени первоначально назначают 1 таблетку, покрытую оболочкой, препарата Изоптин 40 мг два-три раза в сутки.)

См. также раздел «Способ и продолжительность применения».

Показания к применению	Рекомендованная доза для взрослых
Ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия; стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная).	240-480 мг в сутки Изоптин CP 240 1/2-1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, два раза в сутки с интервалом 12 часов
Артериальная гипертензия (легкая или умеренная)	Изоптин CP 240 — 1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, утром. (В случае пациентов, у которых в особенности показано медленное снижение артериального давления, лечение следует начинать с 1/2 таблетки пролонгированного действия, покрытой оболочкой, утром.) При необходимости дополнительно 1/2-1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, вечером с интервалом между приёмами около 12 часов. При необходимости дозу следует увеличивать каждые 2 недели лечения.
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; мерцание/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией	Изоптин CP 240 1/2-1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, два раза в сутки с интервалом 12 часов

Способ и продолжительность применения
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, препарата Изоптин CP 240 следует проглатывать целиком, запивая водой, желательно во время приёма пищи или сразу после еды.

1. Продолжительность применения не ограничена. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
2. В чрезвычайно редких случаях во время долговременного лечения может развиться гиперплазия дёсен, которая полностью обратима после отмены препарата. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
3. В таблице представлен перечень возможного взаимодействия лекарственных средств, вследствие изменения их фармакокинетических параметров. Возможное лекарственное взаимодействие при приеме Верапамила

Иногда при приеме верапамила в высоких дозах или при наличии каких-либо сердечно-сосудистых нарушений может наблюдаться: аритмия на фоне брадикардии (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада, первой, второй или третьей степени или брадиаритмия с фибрилляцией предсердий), артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, развитие или усиление симптомов сердечной недостаточ н ости. Сообщается о достаточно частом возникновении запоров при приёме препарата внутрь; в редких случаях может развиться тошнота,рвота, непроходимость кишечника, боль или чувство дискомфорта в животе, головокружение или сонливость, повышенная утомляемость, повышенная нервозность/тремор, отёк голени, эритромелалгия или парестезии. В редких случаях может возникать головокружение, головная боль и приливы. В очень редких случаях может наблюдаться миалгия и артралгия. Редко сообщается об аллергических реакциях (экзантема, крапивница, уртикария, ангионевротический отёк, синдром Стивенс-Джонсона). Также описано обратимое увеличение уровней «печеночных» трансаминаз и/или щелочной фосфатазы, увеличение уровня пролактина. В редких случаях у пожилых пациентов при долговременной терапии развивалась гинекомастия, которая во всех случаях была полностью обратимой после отмены препарата. Сообщалось о случаях галактореи и импотенции. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамила гидрохлорид метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении ингибиторов CYP3A4, которые вызывали повышение уровней верапамила в плазме, в то время как индукторы CYP3A4 снижали его концентрацию в плазме. Соответственно, при одновременном применении подобных средств следует учитывать возможность взаимодействия.

Препарат	Возможное действие на верапамил или верапамила на другой препарат при одновременном применении
Альфа-блокаторы
Празозин	Увеличение Сmах празозина (~40%), не влияет на период полувыведения празозина
Теразозин	Увеличение AUC теразозина (~24%) и Смах(~25%)
Антиаритмические средства
Флекаинид	Минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме(

Изоптин SR 240 мг таблетки №30 | Аптека Доброго Дня (Add.ua)

У пациентов с ишемической болезнью сердца, аритмией, артериальной гипертензией применение Изоптин усиливает ток крови к миокарду и в то же время нормализует частоту сердечных сокращений. Инструкция Изоптин содержит важную информацию о противопоказаниях препарата и характере его взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Изоптин (isoptin) инструкция по применению

• Состав
• действующее вещество: верапамила гидрохлорид;1 таблетка содержит верапамила гидрохлорида 240 мг;
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия альгинат, повидон, магния стеарат, вода очищенная, гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171), хинолин желтый (Е 104) + индиготин (Е 132) (алюминиевый лак Е104 + Е 132), воск горный гликолевый.
• Лекарственная форма
• Таблетки пролонгированного действия.
• Основные физико-химические свойства:
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-зеленого цвета, продолговатой формы, с обеих сторон имеют поперечные риски; с одной стороны — тиснение с двумя логотипами компании.
• Фармакологическая группа

Селективный антагонист кальция с преимущественным действием на сердце. Производные фенилалкиламина. Код АТХ С08D A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Верапамил блокирует трансмембранный поток ионов кальция в кардиомиоциты и клетки гладких мышц сосудов. Он непосредственно уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет воздействия на энергетически затратные процессы метаболизма в клетках миокарда и косвенным образом влияет на уменьшение постнагрузки.

Благодаря блокированию кальциевых каналов клеток гладкой мускулатуры коронарных артерий приток крови к миокарда усиливается, даже в постстенотичних участках, и устраняется спазм коронарных артерий. Антигипертензивная эффективность верапамила обусловлена ​​уменьшением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сердечных сокращений как рефлекторного ответа.

Нежелательных изменений физиологических величин давления крови не наблюдается. Верапамил оказывает выраженное антиаритмическое действие, особенно при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле, вследствие чего, в зависимости от типа аритмии, восстанавливается синусовый ритм и / или частота сокращений желудочков нормализуется.

Нормальный уровень частоты сердечных сокращений не изменяется или незначительно снижается.

Фармакокинетика.

Верапамила гидрохлорид рацемическая смесь, состоящую из равных частей R-энантиомера и S-энантиомера. Верапамил активно метаболизируется.

Норверапамил является одним из 12 метаболитов, которые определяются в моче, имеет 10-20% фармакологической активности верапамила и составляет 6% выведенного препарата. Равновесные концентрации норверапамила и верапамила в плазме крови одинаковы.

Равновесная концентрация достигается через 3-4 дня после многократного приема препарата 1 раз в сутки.

Абсорбция

Более 90% верапамила после приема приму быстро и почти полностью всасывается в тонкой кишке. Биодоступность после однократного приема верапамила пролонгированного действия составляет примерно 33%, что объясняется экстенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень. Биодоступность увеличивается в 2 раза после многократного приема.

После приема верапамила пролонгированного действия максимальная концентрация верапамила в плазме крови достигается через 4-5 часов, норверапамила — через 5:00. Прием пищи не влияет на биодоступность верапамила.

Распределение

Верапамил широко распределяется в тканях организма, у здоровых добровольцев объем распределения составляет от 1,8 до 6,8 л / кг. Связывание верапамила с белками плазмы составляет около 90%.

Метаболизм

Верапамил активно метаболизируется. В ходе исследований метаболизма in vitro установлено, что верапамил метаболизируется с помощью цитохрома P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18.

Установлено, что после приема препарата здоровыми добровольцами мужского пола верапамила гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием 12 метаболитов, большинство из которых определялась в следовых количествах. Основные метаболиты были определены как различные N- и O-деалкиловани продукты верапамила.

Среди этих метаболитов только норверапамил оказывает фармакологическое действие (примерно 20% исходного соединения), что было установлено в ходе исследований на собаках.

Вывод

После приема период полувыведения составляет 3-7 часов. Около 50% введенной дозы выводится почками в течение 24 часов, 70% — в течение 5 дней. До 16% дозы выводится с калом. Около 3-4% препарата выводится почками, выводится в неизмененном виде. Общий клиренс верапамила почти такой же высокий, как и печеночный кровоток, и составляет около 1 л / ч / кг (диапазон — 0,7-1,3 л / ч / кг).

Особые группы пациентов

Дети. Данные фармакокинетики верапамила у детей ограничены. После перорального применения препарата равновесные концентрации в плазме крови поменьше у детей по сравнению со взрослыми.

Пациенты пожилого возраста. Возраст может влиять на фармакокинетику верапамила у пациентов с артериальной гипертензией. Период полувыведения может быть продлен у пациентов пожилого возраста. Установлено, что антигипертензивный эффект верапамила не зависит от возраста.

Пациенты с почечной недостаточностью. Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику верапамила, что продемонстрировано в ходе сравнительных исследований у пациентов с почечной недостаточностью терминальной стадии и лиц с нормальной функцией почек. Верапамил и норверапамил не удаляется с помощью гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Период полувыведения увеличивается у пациентов с нарушенной функцией печени благодаря низкому клиренсу и большому объему распределения.

1. Показания
2. Ишемическая болезнь сердца, включая стабильную стенокардию напряжения; нестабильной стенокардией (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя) вазоспастической стенокардией (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала) постинфарктной стенокардией у пациентов без сердечной недостаточности, если не показаны b-адреноблокаторы.
3. Аритмии: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия трепетание / мерцание предсердий с быстрым AV-проводимостью (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).
4. Артериальная гипертензия.
5. Противопоказания
6. Гиперчувствительность к верапамила или к любому другому компоненту препарата.
7. Кардиогенный шок.
8. Блокада II или III степени (кроме пациентов с функционирующим искусственным водителем ритма).
9. Синдром слабости синусового узла (кроме пациентов с функционирующим искусственным водителем ритма).

Сердечная недостаточность со снижением фракции выброса менее 35% и / или давлением заклинивания легочной артерии выше 20 мм рт. ст. (Кроме случаев, когда эти состояния вторичные по желудочковой тахикардии, которая поддается терапии верапамилом).

Фибрилляция / трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (например, WPW-синдром и LGL-синдром). У таких пациентов при применении верапамила гидрохлорида риск развития желудочковой тахиаритмии, включая желудочковую фибрилляцию.

Применение в комбинации с ивабрадином (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Во время лечения изоптин â SR не применять одновременно внутривенно β-адреноблокаторы (за исключением интенсивной терапии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования метаболизма верапамила гидрохлорида in vitro показали, что он метаболизируется цитохромом Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2С18. Верапамил является ингибитором ферментов CYP3A4 и Р-гликопротеинов (Р-gp).

Сообщалось о клинически важные взаимодействия с ингибиторами CYP3A4, сопровождавшиеся повышением уровня верапамила в плазме крови, тогда как индукторы CYP3A4 вызывали снижение уровня верапамила гидрохлорида в плазме крови, поэтому необходимо проводить мониторинг взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Потенциальные взаимодействия, связанные с фармакокинетикой

Празозин: повышение С max празозина (~ 40%) без влияния на период полувыведения. Аддитивный гипотензивный эффект.

Теразозин: повышение AUC (~ 24%) и С max (~ 25%) теразозина. Аддитивный гипотензивный эффект.

Хинидин: уменьшение клиренса хинидина (~ 35%) при пероральном приеме. Возможно развитие артериальной гипотензии, а у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией — отек легких.

Флекаинид: минимальное влияние на клиренс флекаинида в плазме крови (

No related posts.