Силденафил: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Возможность совершить полноценный половой контакт – важная составляющая жизни каждого мужчины. Но ослабление потенции рано или поздно настигнет каждого.

Вернуть уверенность в своих силах в постели можно при помощи приема синтетических стимуляторов. Основным представителем данной группы лекарств является Силденафил.

Найти в аптеках оригинальное средство порой бывает тяжело, поэтому мужчины все чаще интересуются у врачей, чем его заменить и какой аналог лучше приобрести.

Перечень аналогов Силденафила

Лекарства, способные заменить Силденафил, делятся на две группы – аналоги и дженерики. Первые имеют в своем составе другое активное вещество, но действуют так же. Ко второй категории относятся препараты с тем же компонентом, что и у оригинального средства (силденафила цитрат).

Они выпускаются другими компаниям и зачастую стоят дешевле, ведь их производитель не тратил деньги на разработку активного вещества и не платил за патент. Именно дженерики пользуются большой популярностью у мужчин и продаются чаще, чем оригинал.

Список средств, которыми можно заменить Силденафил:

• Viagra. Известный стимулятор потенции, который выпускается компанией Pfizer (Франция) и содержит силденафила цитрат. Иногда Виагрой именуют все препараты для борьбы с эректильной дисфункцией, даже если они изготовлены из растительных компонентов. Лекарство настолько популярно, что его постоянно подделывают и реализуют под видом настоящего. Поэтому чтобы не попасться на мошенников, необходимо обращать внимание на пометку, выгравированную на самой таблетке, – «Pfizer». Фальсификатная продукция такой особенности не имеет. Оригинальные таблетки Виагры имеют голубой цвет и ромбовидную форму. Предназначены для приема внутрь. Продаются с дозировкой 25, 50, 100 мг. Цена колеблется в зависимости от того, сколько в упаковке таблеток, и какая дозировка каждой: от 500 рублей за 1 шт. до 6 000-7 000 за 12 шт.;
• Максигра. Польское лекарственное средство с составом, аналогичным Силденафилу. Выпускается с той же дозировкой, что и оригинал (по 1 или 4 штуки в упаковке). Назначается врачом, если причиной эректильной дисфункции стали психологические, органические или смешанные факторы. Цена – от 300 рублей за таблетку;
• Визарсин. Производитель – КРКА (Словения). Выпускается по 1, 2, 4 шт. в упаковке. Таблетки белого цвета в легко растворяющейся оболочке. Концентрация силденафила цитрата такая же, как и у Виагры. Этот дженерик Силденафила стоит в аптеках от 100 рублей за 25 мг и 200 рублей за 50 мг;
• Эрексизил. Таблетки овальной формы в тонкой оболочке по 25, 50, 100мг, произведенные в Венгрии. Цена – около 300 рублей за 1 шт. 50 мг;

  Какой врач лечит импотенцию у мужчин?

• Потенциале. Производится в Украине. Выпускается в форме круглых, покрытых оболочкой таблеток с дозировкой 50 мг (голубые) или – 100 мг (синие). Цена от 100 до 600 рублей;
• Динамико. Производитель – фармацевтическая фирма Тева (Израиль). Дозировка активного вещества – 25 и 50 мг. Выпускаются в форме круглых, голубых таблеток. Стоимость от 300 до 1 500 рублей за упаковку;
• Торнетис. Производится швейцарской компанией Sandoz. Содержит по 25, 50, 100 мг силденафила. Таблетки упакованы в картонные коробки по 1 или 4 штуки (в блистере). Цена от 600 рублей;
• Ревацио. Изготавливается французской фармацевтической фирмой Pfizer, которая занималась разработкой Виагры. В препарате содержит 20 мг действующего вещества. Выпускается в форме круглых, белых таблеток по 90 штук в упаковке. Цена от 6 000 рублей.

При возникновении побочных явлений в ходе использования любого из представленных лекарственных препаратов необходимо прекратить прием таблеток и обратиться к врачу для назначения другого средства.

Особенности применения аналогов Силденафила

Все препараты, содержащие силденафил, принимаются по общей схеме. Подходящую разовую дозу назначает врач или больной подбирает самостоятельно, руководствуясь ощущениями после приема таблетки. Тем, кто предварительно не ходил к врачу, рекомендуется начинать с самой низкой концентрации действующего вещества – 25 мг.

Если ожидаемый эффект не достигнут, то доза увеличивается до 50 мг – это оптимальный вариант для всех. Таблетки со 100 мг силденафила цитрата прописываются обычно при тяжелых стадиях нарушения эректильной функции.

Мужчинам после 60 лет рекомендуется не превышать дозировку 25-50мг. В связи с естественными изменениями, происходящими в их организме, сердце и сосуды не выдерживают нагрузки от стимуляторов эрекции и могут появиться новые патологии.

Особые рекомендации

Препараты для повышения потенции на основе силденафила плохо сочетается с жирной пищей. Поэтому рекомендуется употреблять их только на голодный желудок. Жареная и жирная еда увеличивает период ожидания между приемом таблетки и введением пениса в эрегированное состояние, необходимое для полноценной интимной близости.

Во время лечения эректильной дисфункции надо придерживаться сбалансированного питания, состоящего из легких блюд. Желательно употреблять в большом количестве морскую рыбу, нежирное мясо, морепродукты, орехи, сухофрукты, кисломолочную продукцию. Такая еда содержит много витаминов, макро- и микроэлементов, органических кислот, которые улучшают функционирование мужской половой системы.

Взаимодействие с алкоголем

Многие любят перед интимной близостью пить алкоголь для расслабления. Врачи не советуют совмещать силденафила цитрат с этиловым спиртом. Алкогольные напитки замедляют действие стимулятора или полностью блокируют его, из-за чего эрекция может не наступить вовсе.

Лучше всего дополнить романтический ужин коктейлями из соков или молока. Они не только усилят свойства силденафила, но и помогут организму восполнить баланс полезных веществ.

Противопоказания к приему Силденафила и его заменителей

У Силденафила и его аналогов есть ряд ограничений на применение:

• пониженное артериальное давление;
• гипертония;
• сердечная, почечная, печеночная недостаточность;
• заболевания сетчатки глаза;
• цирроз печени;
• стенокардия;
• онкологические заболевания;
• эпилепсия;
• инфаркт или инсульт головного мозга (прием таблеток можно возобновить через полгода с момента приступа);
• возраст до 18 лет;
• диабет;
• патологии с высоким риском внутренних кровотечений;
• аллергия на состав препарата.

Также силденафилосодержащие средства с осторожностью назначаются при анатомических аномалиях в развитии полового члена, язве двенадцатиперстной кишки или желудка.

Побочные явления

При приеме силденафила цитрата возможно развитие следующих «побочек»:

• головокружение;
• прилив крови к голове;
• шум в ушах;
• снижение остроты зрения;
• головные боли;
• тахикардия;
• одышка;
• тошнота, рвота;

• боли в мышцах или суставах, грудной клетке;
• судорожное состояние;
• нарушение сна;
• анафилактический шок;
• сыпь.

Они могут быть обусловлены индивидуальной непереносимостью силденафила, аллергией на него или передозировкой. При любых проблемах со здоровьем, возникших на фоне приема стимулятора, стоит немедленно промыть желудок и посетить врача. Ждать, пока все само пройдет, нельзя.

  Мази, крема и гели для потенции и укрепления эрекции

Можно ли заменить Силденафил Варденафилом (Левитрой)

Чтобы разобраться в том, можно ли вместо Силденафила принимать Левитру, необходимо сравнить действие обоих лекарственных средств. Варденафил – вещество для стимуляции потенции, оно входит в состав многих препаратов для лечения мужской половой слабости. Самым известным из них является Левитра. Все остальные лекарства с данным компонентом – ее дженерики.

У обоих препаратов, несмотря на разный состав, один и тот же набор противопоказаний.

Основной особенностью варденафила стало то, что его разрешается принимать совместно с алкогольными напитками и тяжелой пищей. Это никак не отражается на его действии. Также это вещество начинает работать быстрее силденафила. Уже спустя полчаса после его приема появляется мощная эрекция.

Еще один плюс в пользу варденафила – меньший перечень побочных реакций. По клиническим испытаниям видно, что они проявляются только у 3 процентов мужчин. У силденафила этот показатель гораздо выше – в пределах 10-15%.

Однозначно ответить на вопрос, какой из этих двух препаратов лучше, нельзя. Каждый пациент индивидуален и выбирает то, что подходит именно ему. Но по мнению врачей, лучше обращать внимание на Левитру.

Видео в тему

Что это за таблетки Силденафил с3: инструкция по применению

119004

С каждым годом увеличивается число пациентов с эректильной дисфункцией. И некоторые из них рьяно пытаются узнать, что это за таблетки Силденафил с3, правда ли что они могут помочь в борьбе с импотенцией, и по цене на порядок ниже Виагры?

Это действительно так, действующее вещество в обоих препаратах применяется одно и то же, а цена российского аналога существенно ниже. Разница лишь в степени очистки, вследствие чего дозировки при употреблении должны быть большими.

Как работает средство?

Для того чтобы понять, что это за таблетки под названием Силденафил с3 – нужно разобраться с механизмом действия препарата. Активное вещество в составе лекарства является селективным ингибитором особого фермента – цГМФ-5-фосфодиэстеразы.

Этот энзим способствует расщеплению цГМФ в организме и кавернозных телах полового члена в частности. Результатом подобной реакции является снижение количества NO. Окись азота, в свою очередь – лучший природный вазодилататор, который способствует расширению периферических сосудов.

Использование таблеток Силденафил с3 ведет к:

• Увеличению количества свободного цГМФ, а значит и NO в тканях пениса.
• Наблюдается расширение артерий, вен и капилляров, что способствует приливу новых порций крови к внешнему детородному органу мужчины и стабилизации эрекции.
• Возрастанию либидо.

Благодаря простым, но сильно выраженным эффектам Силденафил с3 остается одним из лучших препаратов для лечения эректильной дисфункции.

Само по себе лекарство является генерическим. Это значит, что формула активного вещества не была создана отечественными учеными, а одолжена у авторов первичного производителя. Оригинальный препарат – Виагра, с идентичным действующим компонентом. Отечественный аналог имеет ряд преимуществ, которые нужно учитывать.

За что выбирают таблетки Силденафил с3: отзывы и цена

Так сложилось, что люди привыкли не слишком сильно доверять медикаментам и товарам, которые созданы в России. Что касается данного средства для повышения потенции, то это не совсем справедливо.

Многочисленные клинические исследования (более 20) подтверждают высокую эффективность средства Силденафил с3 в роли препарата для решения проблемы мужского бессилия. Научно доказано, что он способствует быстрому наступлению эрекции и продлению полового акта.

Скорость проявления эффекта и его длительность также находятся «на уровне». Многочисленные отзывы о применении Силденафил c3 подтверждают практически моментальное достижение необходимого результата, особенно при приеме на голодный желудок.

Если сравнивать отечественные мужские таблетки от компании Северная Звезда и классическую Виагру, то первые имеют лишь одно преимущество согласно заявлениям мужчин, опробовавшим российскую разработку.

• Доступность. Препарат Силденафил с3 является бюджетным на все 100%. В среднем за упаковку (в зависимости от дозы и количества таблеток внутри) нужно отдать от 350 до 750 рублей. Это в несколько раз меньше, чем цена оригинальной Виагры – за одну единственную таблеточку.

В остальном Виагра выигрывает. Но это не так страшно, особенно, учитывая то, сколько стоят таблетки.

Как применять?

Препарат выпускается в виде таблеток. Стандартная дозировка – 25, 50 и 100 Мг. Инструкция по применению Силденафил С3 остается предельно простой – необходимо принять 1 таблетку (доза зависит от степени выраженности нарушений эректильной функции) за 30 минут до предполагаемого сексуального контакта.

Важно отметить, что в случае несильно выраженной патологии, рекомендованная доза составляет 50 миллиграмм. Если же бессилие прогрессирует, то максимально допустимым разовым и суточным количеством средства остается 100 миллиграмм. Не рекомендуется превышать данный «рубеж», ни к чему хорошему это не приведет.

Перед тем как покупать и начинать принимать таблетки Силденафил с3 – настоятельно рекомендуется посетить врача, дабы именно он их выписал, предварительно проанализировал здоровье пациента и возможность их безвредного приема. К примеру, при гипертонии средство для потенции использовать крайне не рекомендуется.

Предостережения

Силденафил с3 – отличный и достаточно безопасный препарат, который хорошо переносится потребителями.

Тем не менее, при передозировке средства могут возникать следующие побочные эффекты:

• Головная боль и головокружение.
• Слишком сильное падение артериального давления.
• Нарушение ритма сна.
• Эмоциональная лабильность.
• Расстройство аппетита, тошнота.
• Избыточная эрекция.

Противопоказаны таблетки пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов входящим в состав и постоянным выраженным колебанием артериального давления. С осторожностью его стоит употреблять людям с патологией ЖКТ, печени и почек.

Силденафил

В лечении нарушений эрекции у мужчин широко применяется препарат Силденафил разных производителей. Химическое соединение, которое является действующим веществом лекарства, обладает высокой активностью и может оказывать влияние на работу других органов и систем. Поэтому инструкция по применению, которая содержится в статье, должна изучаться до начала лечения. Актуальные цены, отзывы врачей и больных, а также аналоги Силденафила в России, которыми можно заменить средство, дополнят представление пациентов о лекарственном препарате.

Состав

В составе препарата Силденафил (Sildenafilum — это на латыни международное название) содержится активное вещество Силденафила цитрат в дозировках 25, 50 или 100 мг.

Вспомогательные компоненты, которые применяют производители — целлюлоза, повидоны, красящие вещества, макроголы, стеараты Mg, оксиды Ti.

Форма выпуска

Медицинский препарат выпускается в форме таблеток, предназначенных для приема внутрь, покрытых оболочкой голубого цвета. Каждая таблетка имеет овальную форму. На одной стороне — гравировки с указанием дозы Силденафила.

https://www.youtube.com/watch?v=dTbVx_j18mM

Производятся упаковки, в которых содержится по 1, 2, 4, 8, 10, 14 или 20 таблеток, а также официальная инструкция по применению лекарства.

Фармакологическое действие

Силденафил является представителем фармакологических групп препаратов, предназначенных для терапии эректильных дисфункций. Механизм действия средства основан на усилении синтеза NO. Благодаря этому достигаются такие виды фармакологического действия:

• расслабление сосудистых стенок;
• увеличение кровенаполнения полового члена;
• замедление обратного оттока крови от пениса;
• снижение давления в сосудах. Важно с осторожностью назначать пациентам, которые лечат гипертонию, в том числе при легочной гипертензии;
• достижение эрекции;
• помогает поддерживать эрекцию весь половой акт.

Важно! Силденафил применяется для возникновения эрекции, начинает действие только в случае сексуальных стимуляций.

Показания к применению

В качестве показаний к применению приводятся следующие отклонения и состояния:

• отсутствие способности достижения эрекции;
• невозможность сохранить нормальную эрекцию весь половой акт.

• Силденафил не назначают при наличии следующих патологий и состояний, являющихся противопоказаниями к применениям:

• аллергия на лекарство;
• постоянный или временный прием нитратов;
• заболевания, при которых рекомендуется ограничить половую активность;
• дети до 18-летнего возраста. Силденафил не применяют в детском возрасте;
• женщины. Лечение Силденафилом не проводится у женщин, а также при кормлении грудью (лактации) и беременности;
• тяжелые болезни печени;
• инсульт или инфаркт, который диагностирован за последние полгода;
• врожденные аномалии сетчатки;
• дефекты формирования пениса (врожденные и приобретенные);
• потеря зрения вследствие ишемии.

Перед тем, как осуществлять назначение препарата, важно исключить указанные противопоказания.

Инструкция по применению

Важно помнить, что для проявления эффективности препарата требуется сексуальное возбуждение.

Способ применения:

Таблетку принимают только внутрь, запивают небольшим количеством чистой воды. По описанию производителей, лекарство эффективнее, если его принимать до еды. Пища, в особенности жирная, значительно замедляет время наступления эффекта препарата. Средство принимают за 40-60 минут до планируемого контакта в любое время дня — вечером (после обеда), днем или утром (до обеда).

Схема приема:

Рекомендованная разовая доза Силденафила — 50 мг. В случае необходимости дозировка Силденафила может повышаться до 100 мг или понижаться до 25 мг.

Важно! Максимальная доза в день — 100 мг.

Продолжительность времени действия Силденафила — до четырех часов. Первые эффекты появляются спустя полчаса после применения.

Передозировка

Последствиями передозировки препарата (по аннотации производителей) может быть возрастание частоты побочных эффектов и степени их выраженности. Помощь пострадавшему — только симптоматическая.

Побочные действия

Побочные действия при приеме Силденафила развиваются достаточно часто. Выделяют ряд нежелательных реакций, которые являются более тяжелыми, но развиваются значительно реже.

Частые нежелательные реакции:

• головные боли;
• отечность лица;
• приливы (покраснение лица, чувство жара);
• головокружения;
• отек носоглотки, вследствие чего развивается заложенность носа;
• снижение остроты зрения;
• нарушения пищеварения;
• расстройства восприятия цветовой гаммы.

1. Обращение к доктору при развитии таких отклонений требуется только в тяжелых случаях.
2. Редкие побочные эффекты:

• эрекция, которая не проходит длительное время;
• болезненная эрекция;
• боли за грудиной;
• воспаления и болезненность в мышцах.

Как правило, такие расстройства наблюдаются при несоблюдении схемы приема и превышениях дозы. Важный способ профилактики указанных осложнений — это отсутствие самолечения и соблюдение рекомендованных правил приема и дозировок Силденафила. Привыкание к препарату не развивается.

Взаимодействие с другими средствами

При приеме лекарственных средств-нитратов противопоказано лечение Силденафилом. При их комбинации усиливаются эффекты лекарств.

Силденафил способствует усилению эффективности препаратов, снижающих давление. В случае совместимости этих средств может развиться выраженная гипотония.

К повышению уровня Силденафила в крови, усилению его токсичности и частоты побочных эффектов приводит сочетание с такими препаратами:

• Циметидин;
• Эритромицин;
• Кетоконазолы (в форме таблеток);
• Итраконазол (таблетки);
• Противовирусные средства;
• Никорандил;
• противопаркинсонические (Вертинекс, Леводопа).

Не рекомендуется комбинация с этими лекарствами.

При беременности и лактации

Силденафил не применяется у женщин, а также при грудном вскармливании (ГВ) и в период вынашивания ребенка.

С алкоголем

При взаимодействии Силденафила с алкоголем не развивается опасных нежелательных реакций. В любом случае на фоне лечения Силденафилом рекомендуется ограничить употребление алкоголя, несмотря на нормальный уровень совместимости, чтобы не оказывать повышенной нагрузки на сердце, сосуды, печень и почки.

Аналоги

Заменителями являются любые лекарства на основе Силденафила — оригинальные препараты и дженерики. В списке таких средств следующие:

• Виагра;
• Потенциале;
• Олмакс Стронг;
• Динамико;
• Визарсин;
• Дженагра;
• Конегра;
• Новагра;
• Пенимекс;
• Силденафил Сандоз, СЗ — Северная Звезда (является российским аналогом Силденафила), Вертекс, Актавис, Мальта, Озон, Ананта;
• Супервига;
• Форсаж;
• Эрексезил;
• Эректил (Эрексил);
• Эротон;
• Эромакс;
• Турбоминт;
• Силагра.

Силденафил отличается от указанных препаратов только производителем. Во всем остальном разницы и отличий нет. Это равнозначные средства отечественного или зарубежного производства, которые имеют достаточный уровень клинических исследований по эффективности и безопасности.

Важно! Замена препарата на синонимы должна проводиться только лечащим доктором.

https://www.youtube.com/watch?v=k6ASFAHq0gY

При необходимости Силденафил можно заменить на средства, которые производятся на основе других активных веществ из этой же группы препаратов:

Среди таких средств можно подобрать аналоги более дешевые российские и других производителей.

Срок годности

Силденафил пригоден к использованию только в течение 3 лет от даты выпуска. После того, как окончится указанный срок годности, препарат принимать запрещено.

Условия продажи и хранения

Силденафил следует хранить в оригинальной упаковке при соблюдении таких условий:

• температура не более 30⁰С;
• сухое место;
• вдали от детей;
• вдали от прямых лучей.

Препарат реализуется в аптеках по рецептам врача, который должен выписывать их на латинском.

Особые указания

Поскольку лекарство вызывает головокружения и расстройства зрительных функций, важно выяснить свою реакцию до начала вождения и управления другими механизмами, требующими точности и повышенной концентрации внимания.

Многим пациентам после 60-летнего возраста рекомендуется начинать лечение с дозы Силденафила 25 мг.

Больным с сопутствующими серьезными патологиями печени, почек рекомендованная начальная доза — 25 мг. При хорошей переносимости дозу можно повышать до50 или 100 мг (редко).

Силденафил применяется только у взрослых мужчин.

Цена

Дешевле стоит Силденафил производства Северная Звезда. Стоимость такого же препарата других производителей немного дороже. Силденафил можно купить в аптеках по такой цене:

• 25 мг №1 — от 52 рублей;
• 25 мг №4 — от 110 руб.;
• 25 мг №20 — от 319 руб.;
• 50 мг №1 — от 65 руб.;
• 50 мг №2 — от 110 руб.;
• 50 мг №4 — от 160 руб.;
• 50 мг №10 — от 363 руб.;
• 50 мг №14 — от 400 руб.;
• 100 мг №1 — от 65 руб.;
• 100 мг №2 — от 200 руб.;
• 100 мг №4 — от 240 руб.;
• 100 мг №8 — от 365 руб.;
• 100 мг №10 — от 400 руб.;
• 100 мг №20 — от 678 руб.

Отзывы пациентов:

Илья П.: доктор лечит у меня отсутствие эрекции. Назначил на выбор — Силденафил СЗ 50 мг или Визарсин. Первый стоит дешевле. Я решил его попробовать. Хочу сказать, что эффект отличный. Препарат работает на все 100%.

Олег К.: в рецепте уролог написал: «Sildenafil Catrate tablets 100 mg». В аптеке мне сказали, что это любое средство, содержащее Силденафил в таблетированной форме выпуска. Надпись, указанная в рецепте — это МНН активного компонента. Я решил начать с недорогих средств. Выбрал Силденафил Сандоз. Принимал уже 2 раза. Эффект отличный. Все работает.

Отзывы врачей-специалистов:

Мария Петрова, уролог: часто пациентов интересует, можно ли применять Виагру для лечения нарушений полового влечения у женщин. Конечно же, нет. Все средства из группы регуляторов эрекции предназначены для применения только у мужчин. Существует понятие в народе — «женская Виагра». Это препараты, которые оказывают возбуждающее влияние на женщин.

Кирилл Мефодиенко, уролог второй категории: часто назначают Силденафил пациентам, страдающим отсутствием или слабой эрекцией. Нередко такие больные жалуются, что у них болит в области простаты во время семяизвержения. Такие средства позволяют не только достичь эрекции, но и снять такие нежелательные ощущения дискомфорта за счет расслабляющего влияния на сосуды мышцы.

Поделитесь с друзьями и оцените публикацию.Вам не трудно, а автору приятно.

Спасибо.

Силденафил

Силденафил — мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Механизм действия

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз; ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

• Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.
• Клинические данные
• Кардиологические исследования

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а диастолического давления — 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70 % пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7 % и 6 %, соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9 %. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13 %) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 секунд; 0.9 — 38.9 секунд) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71 % мужчин по сравнению с 18 % в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали.

Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электро-ретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебоконтролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо.

Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год.

В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62 % (доза силденафила 25 мг), 74 % (доза силденафила 50 мг) и 82 % (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25 % в группе плацебо.

Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59 % больных диабетом, 43 % пациентов, перенесших радикальную иростатэктомию и 83 % пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16 %, 15 % и 12 % в группе плацебо, соответственно).

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40 % (от 25 % до 63 %). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя Cmax свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ).

Cmax при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29 %, а ТCmax увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11 %).

Распределение

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм

Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила.

N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; T1/2 составляет около 4 час.

Выведение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный Т1/2 — 3-5 час. После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

https://www.youtube.com/watch?v=vTnU_uhz8wU

Пожилые пациенты

У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек

При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется.

При тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и Cmax (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени

У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пыо) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84 %) и Стах (47 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пыо) не изучалась.

Силденафил инструкция по применению, цена на Силденафил купить в Москве от 186 руб., аналоги, отзывы. Аптека Горздрав

Описание

Таблетки Силденафил-СЗ — мощный селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ-5. Препарат предназначен для лечения нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Активное вещество: силденафила цитрат в пересчете на силденафил – 100 мг.Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая – 83,5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 83,5 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 15,0 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемоле-кулярный) – 15,0 мг, стеарат магния – 3,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 3,6 мг, диоксид титана Е 171 – 2,061 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 1,818 мг, тальк – 1,332 мг, алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого – 0,1728 мг, оксид железа (II) желтый Е 172 – 0,0153 мг, оксид железа (II) черный Е 172 – 0,0009 мг).

Фармакологический эффект

Силденафил — мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции.

Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз, ФДЭ1 — более чем в 80 раз, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз.

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной).

Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.

Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год.

В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом, были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16%, 15% и 12% в группе плацебо, соответственно).

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25% до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%.

После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя Cmax свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин).

При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29%, а ТCmax увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.

Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40% концентрации силденафила.

N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, T1/2 составляет около 4 ч.Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный Т1/2 — 3-5 ч. После приема внутрь, также как после в/в введения, силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80% пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13% пероральной дозы).

Показания

— лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

— применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов,— по зарегистрированному показанию препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет,— по зарегистрированному показанию препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у женщин,— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция,— не рекомендуется одновременное применение силденафила с ритонавиром,— повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата.Безопасность и эффективность препарата Силденафил-СЗ при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.С осторожностью:— анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони),— заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия),— заболевания, сопровождающиеся кровотечением,— обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,— наследственный пигментный ретинит,— сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 мес инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД >170/100 мм рт.ст.) или гипотензия (АД

Препарат принимают внутрь.Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — 1 раз/сут.При почечной недостаточности легкой и среднетяжелой степени (КК 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК Обычно побочные эффекты препарата Силденафил-СЗ слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.Нарушения общего состояния: боль в груди, общая слабость.Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).Со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, гипестезия, инсульт, обморок, транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие.Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть.Со стороны органов дыхания: носовое кровотечение.Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.Со стороны органа зрения: боль в глазах, покраснение глаз/инъецированность склер, поражение конъюктивы, нарушение слезотечения, передняя ишемическая оптическая невропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения.Со стороны органа слуха: вертиго, шум в ушах, глухота.Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.Со стороны репродуктивной системы: длительная эрекция и/или приапизм, гематоспермия и кровотечения из полового члена. Симптомы: при однократном приеме препарата Силденафил-СЗ в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками. При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Силденафил-СЗ не должна превышать 25 мг, а кратность применения — 1 раз в 48 ч.При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Силденафил-СЗ должна составлять 25 мг.Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил-СЗ следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.
Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции следует применять с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 мес инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД >170/100 мм рт. ст.) или гипотензией (АД