Калийсберегающие диуретики: виды, механизм действия, применение, показания и противопоказания

Диуретики, или мочегонные препараты, предназначены для выведения лишней жидкости из организма при патологиях почек и мочевыделительной системы.

Также мочегонные средства используют при артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности и других заболеваниях, сопровождающихся отечным синдромом.

Но у большинства мочегонных препаратов есть существенный минус – в результате их действия из организма вымывается микроэлемент калий, необходимый для полноценного клеточного метаболизма и нормального функционирования нервной и сердечно-сосудистой систем. Поэтому специалисты предпочитают назначать своим пациентам калийсберегающие диуретики.

Диуретики, не выводящие калий из организма

• Калийсберегающие препараты – особая группа лекарственных средств мочегонного действия, не влияющих на электролитный баланс и концентрацию калия в крови.
• Их применение позволяет справиться с отеками и высоким давлением без развития мышечной слабости, неврологических нарушений и побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
• Данные мочегонные средства считаются слабыми, поэтому их включают в комбинированные схемы вспомогательной терапии одновременно с другими группами препаратов, в том числе с петлевыми диуретиками, сердечными гликозидами и антигипертензивными средствами.

Классификация калийсберегающих диуретиков

Диуретические средства, не выводящие калий из организма, классифицируются по механизму действия:

1. Антагонисты альдостерона – препараты на основе спиронолактона, эплеренона.
2. Ингибиторы натриевых каналов – содержат амилорид, триамтерен, гидрохлоротиазид.

Ингибиторы натриевых каналов относятся к негормональным калийсберегающим диуретикам, поэтому считаются самыми безопасными и редко вызывают побочные эффекты.

Их применение оправдано, если уровень эндогенного альдостерона в организме находится в пределах нормы.

Механизм действия препаратов

Механизм действия калийсберегающих диуретиков, являющихся ингибиторами натриевых каналов, основывается на снижении проницаемости клеточных мембран для ионов натрия.

Такой эффект достигается за счет блокировки мембран натриевых каналов эпителия, выстилающего собирательные трубочки почек и конечную часть дистальных канальцев. Натрий ускоренно выводится вместе с мочой, что препятствует скоплению жидкости в организме.

Так как реабсорбционные функции собирательных трубочек ограничены, ингибиторы натриевых каналов оказывают довольно слабый мочегонный эффект.

Поэтому такие препараты показаны для длительного применения, хотя способны приводить к повышению уровня мочевой кислоты.

Антагонисты альдостероновых рецепторов имеют структуру, схожую со стероидными гормонами. Они конкурентно связываются с рецепторами к альдостерону, подавляя его биологические функции – задержку натрия в организме и выведение калия почками.

При приеме антагонистов альдостерона калий в организме сохраняется, натрий и избыток воды выводится вместе с мочой.

Но при употреблении препаратов в повышенных дозах или в течение длительного времени развивается гиперкалиемия – состояние, угрожающее жизни пациента.

Показания к применению

2. Петлевые и тиазидные мочегонные средства ухудшают состояние сердечной мышцы и сосудов, нарушают передачу нервных импульсов, изменяют кислотно-щелочной баланс крови, вызывая соответствующие осложнения.
3. Поэтому пациентам с неврологическими расстройствами и патологиями сердечно-сосудистой системы показаны диуретические средства, сберегающие калий в организме.
4. Мочегонные калийсберегающие препараты предотвращают и устраняют отеки по всему телу, сопровождающие сердечную недостаточность, цирроз печени и хроническую артериальную гипертензию, поэтому остаются препаратами выбора.
5. Но их не назначают изолированно, так как калийсберегающие диуретики обладают слабым действием и эффективны только в комбинированных схемах лечения.
6. Общие показания к применению:

1. Артериальная гипертензия, повышенное внутричерепное давление.
2. Лечение гипокалиемии — в составе комбинированной терапии.
3. Сахарный диабет 1 и 2 типа — для ликвидации дефицита калия.
4. Первичный или вторичный гиперальдостеронизм.
5. Профилактика инфаркта при нарушениях сократительной способности сердечной мышцы.
6. Сердечная недостаточность.
7. Усиление действия сердечных гликозидов.
8. Для снижения уровня мочевой кислоты при подагре.
9. В качестве средства от отеков при патологиях почек, циррозе, беременности.
10. Прием препаратов, активно выводящих калий из организма.

Калийсберегающие мочегонные имеют накопительный эффект — действие усиливается через 1-2 недели после начала приема.

Поэтому их назначают в том случае, когда необходимо мягкое диуретическое действие с сохранением нормального уровня калия в организме.

Схема применения

• Дозировка мочегонных препаратов, длительность приема и схема применения определяются врачом, исходя из тяжести состояния пациента.
• При назначении гормональных диуретиков рекомендуется исследование функций коры надпочечников и гормонального фона больного.
• Врачи рекомендуют употреблять калийсберегающие диуретики изначально в минимальной дозировке, затем при хорошей переносимости увеличивать суточную дозу до терапевтически эффективной.
• В ходе лечения рекомендуется исследовать уровень калия в крови, чтобы своевременно предотвратить развитие гиперкалиемии.
• При повышенном внутричерепном и артериальном давлении препараты назначают в минимальных дозировках, так как на уровень давления они практически не влияют, а в больших дозах способны вызывать нежелательные реакции. Д
• ля достижения лучшего эффекта в схему терапии включают ингибиторы АПФ и диуретики других видов.
• Мочегонные, сберегающие калий в организме, назначают для длительного лечения сердечной недостаточности, так как они обладают мягким действием и поддерживают необходимый для сердца и сосудов уровень калия.
• При сильных отеках в течение двух недель назначают максимальную суточную дозу, затем переходят на минимальную дозировку для поддержания терапевтического эффекта.

Дозировку калийсберегающих мочегонных для беременных подбирают индивидуально. Препараты назначаются, если отечный синдром сопровождается высоким давлением, и существует угроза для жизни женщины.

Одновременно с приемом препаратов врачи прописывают специальную диету, чтобы предотвратить задержку соли в организме.

Противопоказания

Калийсберегающие мочегонные имеют минимальное количество противопоказаний, поэтому большинству пациентов разрешено принимать данные препараты.

Однако существует ряд противопоказаний, препятствующих их назначению:

1. Повышенный уровень калия в организме.
2. Дефицит натрия.
3. Тяжелая почечная недостаточность.
4. Анурия.
5. Хроническая недостаточность коры надпочечников.
6. Сахарный диабет в сочетании с почечной недостаточностью.
7. Метаболический ацидоз.
8. Декомпенсированный цирроз печени.
9. Печеночная кома.
10. Период лактации.
11. Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

1. Назначение калийсберегающих диуретиков беременным женщинам от отеков допускается только после оценки всех рисков и возможных последствий.
2. Наиболее безопасными считаются препараты спиронолактона, но их применение разрешено только во 2-3 триместре беременности.
3. Гормональные калийсберегающие диуретики противопоказаны при нарушениях менструального цикла, гинекомастии, эректильных дисфункциях и кистах в молочных железах.
4. Прием диуретиков имеет возрастные ограничения – препараты, содержащие эплеренон и триамтерен, запрещены к приему в детском и подростковом возрасте, содержащие спиронолактон противопоказаны детям до достижения трех лет.

Побочные эффекты

• Калийсберегающие диуретики благодаря своему мягкому действию практически безопасны и редко вызывают побочные эффекты.
• Но существует значительный риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, сахарным диабетом, а также при приеме калийсберегающих препаратов одновременно с ингибиторами АПФ и АРА.
• Повышение уровня калия более 5,3 ммоль/л приводит к нарушению сердечной деятельности и фатальным аритмиям.
• Именно поэтому назначение мочегонных в комбинации с сердечными и антигипертензивными препаратами возможно только после тщательного обследования пациента.
• Блокаторы натриевых каналов вызывают нежелательные реакции преимущественно со стороны нервной и сосудистой систем.
• В ночные часы отмечаются непроизвольные сокращения икроножных мышц, изначально слабые, но если прием препарата не отменить, судороги учащаются и усиливаются.

Среди неврологических нарушений отмечаются головные боли и головокружения. Возможны обмороки при резком вставании из положения лежа.

При длительном приеме калийсберегающих диуретиков пациенты могут отмечать ухудшение общего состояния, нарушение сердечного ритма, одышку.

Редкие побочные эффекты:

1. Тошнота, переходящая в рвоту.
2. Повышение уровня холестерина в крови.
3. Огрубение голоса.
4. Аллергические высыпания на коже.
5. Выпадение волос.
6. Острая почечная недостаточность.
7. Уролитиаз.
8. Спутанность сознания.
9. Летаргия.
10. Сонливость.

Калийсберегающие мочегонные, относящиеся к антагонистам альдостерона, способны влиять на гормональный фон пациентов.

На фоне длительного приема препаратов возможно развитие гинекомастии и импотенции у мужчин, а также нарушения менструального цикла и болезненность в молочных железах у женщин.

В заключение

2. Мочегонные калийсберегающие средства наиболее щадящие по сравнению с другими диуретиками, но значительно уступают им по силе действия на организм и продолжительности терапевтического эффекта.
3. Но способность калийсберегающих диуретиков сохранять в организме нормальный уровень калия позволяет считать их препаратами выбора для пациентов, страдающих патологиями сердечно-сосудистой и нервной системы.

Калийсберегающие диуретики: список, механизм действия, противопоказания и побочные эффекты

Нарушения работы сердца, почек, прочих систем нередко приводит к отекам, повышению нагрузки на все структуры организма.

Это чревато в среднесрочной перспективе или даже быстрее развитием критических нарушений со стороны тела.

Во что подобное может вылиться — вопрос сложный. Как минимум, разовьются необратимые изменения, возможна инвалидность, летальный исход не исключен.

Калийсберегающие диуретики используются в рамках терапии множества состояний, как кардиологического профиля, так и заболеваний почек, выделительной системы, артериальной гипертензии.

Однако, в изолированном виде они не назначаются. Проблема в их мягком действии и недостаточной эффективности, что создает необходимость параллельного использования более мощных тиазидных или петлевых мочегонных.

В то же время, эти диуретики самые безопасные. Как и следует из названия, они не выводят калий из организма, а значит, угроза для нормальной работы сердца минимальна. При правильном приеме она отсутствует вообще.

Сфера применения указанных медикаментов — поддержка при проведении терапии, в качестве основных средств калийсберегающие назначаются крайне редко, только если ситуация это позволяет и предполагает.

Насколько целесообразно использование препаратов той или иной группы — этот вопрос решается на усмотрение врача. Как бы не было безопасно лекарство, самостоятельное использование недопустимо.

Механизм действия

В основе работы препаратов рассматриваемого типа лежат два основных пути. Они реализуются по отдельности или вместе, но в разных сочетаниях, в зависимости от конкретного наименования лекарства.

• Блокирование влияния альдостерона на почечные структуры. Это вещество обладает способностью нормализовать фильтрацию в выделительной системе.

Препараты калийсберегающего ряда в силах снизить эффект, косвенно увеличивая количество отходящей урины.

Поскольку электролитический обмен не затронут, калий не выводится, и концентрация его остается прежней. Это благотворно сказывается на сердце и сосудах.

• Второй же эффект основан на способности снижать проницаемость тканей для ионов натрия. Как раз они и вызывают задержку жидкости в организме чаще всего.

Определенную роль играют и другие электролиты, но меньшую. Потому эффект затрагивает только основного «виновника» проблемы.

В том и в другом случаях не наблюдается отклонений со стороны обмена калия, кальция, прочих ионов. Потому не происходит грубого вмешательства в организм.

Это дает основание говорить о препаратах рассматриваемого типа как о наиболее безопасных среди прочих.

Благодаря увеличению количества отходящей жидкости, есть возможность добиться постепенного снижения нагрузки на сердце, устранить отеки (причины отёков ног смотрите здесь). 

Действие мягких лекарств начинается спустя несколько часов от применения. Эффект не грубый, часто вообще оказывается незаметным для пациента. В зависимости от индивидуальных особенностей организма.

Большая часть калийсберегающих препаратов прекращает действовать спустя 8-10 часов. Есть пролонгированные формы, работающие более долгий период.

Список наименований

Как было сказано, механизма действия калийсберегающих диуретиков два.

Соответственно и сами фармацевтические средства нужно подразделять по этому критерию. Тогда можно говорить о двух группах лекарств:

• Первые — препараты со спиронолактоном в качестве основного действующего вещества.
• Вторые — медикаменты на основе амилорида или триамтерена.

Обладают выраженным эффектом, используются в иных клинических случаях, и являются потенциально более опасными. Переносятся хуже.

Вопрос, действительно ли это так — спорный. Нужно учитывать индивидуальные особенности организма пациента. Что касается собственно торговых наименований.

Верошпирон

В основе лежит действующее вещество-спиронолактон. Наиболее популярный у врачей-кардиологов препарат рассматриваемой группы.

Заслуженно считается оптимальным со сочетанию эффективности и безопасности. Назначается для купирования отеков независимо от происхождения таковых, лечения артериальной гипертензии и прочих заболеваний сердца.

В качестве средства для нормализации работы почек не применяется, потому как не обладает достаточной действенностью. Более того, часто противопоказан при патологиях выделительной системы (решение принимает врач).

Верошпирон обладает способностью блокировать влияние альдостерона на ткани организма. Потому не воздействует на электролитический баланс, концентрация калия не изменяется.

Однако препарат не рекомендуется назначать при беременности, грудном вскармливании, несмотря на его безопасность. Детям до 3-х лет также нельзя назначать это средство.

https://www.youtube.com/watch?v=ujNmO3aQkF0

Верошпирон обладает пролонгированным эффектом. Результат приема наступает спустя 2-3 часа, нарастает постепенно и достигает пика еще через 60 минут.

Мягкое действие продолжается в течение суток. Полное выведение метаболитов требует до 4-х дней.

Медикамент стоит не много, потому доступен широкому кругу пациентов и пользуется популярностью у специалистов.

Как и иные лекарства калийсберегающего ряда, Верошпирон назначается в качестве поддерживающего препарата параллельно прочим средствам, в том числе петлевым или тиазидным диуретикам.

Спиронолактон

В основе лекарства лежит одноименный активный компонент. Принципиальных отличий от Верошпирона нет. Это полные аналоги.

Ключевая разница заключается в производителе и стоимости. Цена варьируется по регионам, в среднем разница составляет 10-20 рублей. Что несущественно для среднестатистического человека.

Еще одно различие — концентрация активного компонента. Спиронолактон имеет в составе 25 мг вещества против 100 у «конкурента». По понятным причинам, средство, имеющее в 4 раза больше действующего соединения, оказывалось мощнее.

Спиронолактон производится, преимущественно, в России, несколькими фармацевтическими компаниями. Здесь начинаются вопросы врачей.

Согласно клиническим независимым исследованиям, Верошпирон и его отечественный аналог показывали разную эффективность, характеристики несколько отличались (в расчет бралась неодинаковая концентрация действующего компонента).

Отсутствие клинически значимого эффекта может быть ситуативным, у конкретного пациента. Тогда назначаются другие средства, идентичные по характеристикам.

Альдактон

Принципиальных отличий от Спиронолактона препарат не имеет. В основе все так же 25 мг действующего вещества. Иной только производитель.

Часто возникает парадоксальная ситуация непереносимости одного препарата и нормального действия полного аналога.

По всей видимости, это связано с технологиями производства. Потому доктора нередко назначают другие лекарства из группы.

Унилан

Более вариативный медикамент. Также относится к полным аналогам Спиронолактона с идентичными характеристиками.

Он выпускается в форме таблеток по 25, 50 и 100 мг действующего вещества. Потому есть возможность точного дозирования. В зависимости от назначения специалиста.

Все описанные выше препараты относятся к фармацевтическим средствам со спиронолактоном в качестве активного компонента. Отличаются только дозировки в расчете на таблетку и то не всегда.

Потому у медикаментов одни и те же показания, побочные явления. Как демонстрируют исследования, препараты данного типа дозозависимы. То есть клинически значимое действие и его выраженность зависит от объема использования.

Чем выше концентрация активного вещества в организме, тем заметнее результат. До определенного предела, передозировка дает прямо противоположные итоги и может привести к гибели больного.

Имеет смысл назначать спиронолактон и препараты на его основе при артериальной гипертензии, отеках, сердечной недостаточности и ряде внекардиальных патологий в составе комбинированной терапии.

Триамтерен

Средство считается таким же безопасным, как и медикаменты, описанные выше.

Количество побочных явлений, противопоказаний даже меньше, риски развития негативных моментов также ниже. В основе фармацевтического средства лежит одноименный компонент.

В качестве самостоятельного препарата Триамтерен найти сложно. Чаще он выпускается и продается в комбинированном виде, например, с тиазидными диуретиками (Апо-Триазид, Триамтел).

Выступает в качестве вещества, сглаживающего грубый эффект от выведения калия из организма при применении прочих мочегонных.

Если рассматривать средство изолированно, оно также обладает способностью купировать отеки. Используется в рамках терапии застойной сердечной недостаточности, нефропатий, артериальной гипертензии.

Однако действие мягкое. Потому назначать Триамтерен можно только в системе с другими лекарствами.

Беременность и период грудного вскармливания также считаются противопоказаниями к применению.

Действовать начинает быстро, спустя 20 минут. Пик фармакологического эффекта приходится на 2-3 час от момента приема. Результат устраняется через 12 ч.

Амилорид

В составе одноименное действующее вещество. Как и в предыдущем случае, используется в основном для снижения рисков дефицита калия и магния в организме при применении тиазидных или петлевых диуретиков.

Самостоятельно использовать его большого смысла не имеет. Как и Триамтерен, этот препарат не влияет на чувствительность к альдостерону. Он воздействует на транспортировку ионов натрия.

Вызывает мало побочных эффектов, также сравнительно легко переносится пациентами, потому как противопоказаний минимум.

Названные диуретики не выводящие калий, назначаются реже средств на основе спиронолактона, потому как последние гораздо шире представлены на прилавках аптек и хорошо известны практикующим врачам.

Эплеренон

Средство принципиально иного плана. Если говорить с позиции показаний, наименование назначается для борьбы с патологиями сердечнососудистой системы.

В первую очередь, с сердечной недостаточностью хронического типа в рамках постоянной терапии. Также этот препарат используется для профилактики инфаркта миокарда, нарушения сократительной способности мышечного органа.

Есть четкие схемы приема, также нужно учитывать фармацевтическую совместимость названного лекарства и прочих. При неправильном назначении велик риск негативного влияния на сердце и почки.

Список калийсберегающих диуретиков неполный, однако это ключевые наименования, которые представлены в аптеках. Все прочие — это аналоги названных средств.

Показания (общие)

Основания для применения мочегонных рассматриваемого вида различны. Нужно исходить из описания в аннотации. Если представить усредненный перечень, получится такая картина.

• Артериальная гипертензия, независимо от этапа развития болезни. Также симптоматический рост давления.

Мочегонные не назначаются изолированно. Только в системе с прочими, потому как эффект недостаточен даже в больших дозировках.

Параллельно назначаются другие диуретики и препараты для нормализации показателей тонометра: антагонисты кальция, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ и прочие.

Внимание:

Почечные формы гипертензии (например реноваскулярная) не лечатся посредством калийсберегающих мочегонных.

• Отеки. В том числе в качестве основного средства для купирования симптома.
• Нефротический синдром.
• Цирроз печени. Особенно с асцитом (скоплением жидкости в брюшной полости).
• Прочие состояния, при которых растет концентрация альдостерона.
• Недостаточное количество калия или магния в организме. Как состоявшиеся, так и в рамках профилактики на фоне приема других мочегонных средств.
• В некоторых случаях калийсберегающие на основе спиронолактона могут применяться при диагностике избыточной концентрации альдостерона.

Перечень примерный. Нужно оценивать представленные производителем основания.

Противопоказания (общие)

Список препаратов, не вымывающих калий, широкий и включает в себя группу наименований, нужно учитывать особенности конкретного средства. Но есть некоторые общие моменты.

• Болезнь Аддисона. Недостаточная концентрация кортизола. Обычно на фоне поражения надпочечников, также после операции по удалению таковых.
• Тяжелая почечная недостаточность. Нарушения выделительной функции парного органа на фоне прочих заболеваний и состояний.
• Беременность независимо от фазы.
• Период грудного вскармливания.
• Возраст до трех лет.
• Индивидуальная непереносимость активных компонентов или вспомогательных веществ.
• Поливалентные аллергические реакции. Встречаются сравнительно редко. Сопровождаются невозможностью применения некоторых медикаментов.

Побочные эффекты

Перечень таковых множественный. Но на деле — не все столь опасно. Негативные явления встречаются сравнительно редко.

• Тошнота, рвота, дискомфорт в животе, изжога, отрыжка. Несварение. Проявления диспепсии. Понос, запор.
• Головная боль, слабость, сонливость.
• Аллергия.
• Образование перхоти, временное облысение (выпадение волос).
• Спазмы икроножных мышц. Сравнительно часто. Особенно на фоне неадекватно низкой дозировки при параллельном приеме петлевых или тиазидных средств.
• Головокружение. Невозможность нормально ориентироваться в пространстве.
• Острая почечная недостаточность с критическим падением количества суточной мочи, вплоть до полного отсутствия таковой (анурия).

Также наблюдаются изменения со стороны урины, крови, что нужно учитывать при проведении анализов.

В заключение

Калийсберегающие мочегонные средства используются в рамках поддерживающего лечения, в качестве вспомогательных медикаментов для коррекции дефицита калия и магния.

https://www.youtube.com/watch?v=CrZJ50lt9XA

В изолированной форме назначаются намного реже. Конкретное наименование подбирает врач, исходя из ситуации. Самостоятельное применение недопустимо.

Калийсберегающие диуретики: список препаратов последнего поколения, механизм действия

Рассмотрим, как работают калийсберегающие диуретики, показания к назначению лекарств, ограничения, побочные эффекты, познакомимся с наиболее востребованными препаратами нового поколения.

Механизм действия

Мочегонные средства, способные препятствовать выведению калия из организма, обладают слабым противоотечным эффектом. Точкой их приложения являются канальца нефронов почек, которые отвечают за синтез калия, реабсорбцию натрия.

Это активный процесс, регулируемый гормонами гипофиза, надпочечников, выделяемыми почками биологически активными ренином, простагландинами. Для транспортировки, синтеза электролитов нужна энергия. Эта функция отводится альдостерону.

Альдостерон внутриклеточно соединяется с белком-рецептором, а затем, полностью определяет механизм транспорта натрия, стимулируя внутриклеточный синтез ДНК-РНК.

Одновременно альдостерон повышает ферментативную активность трикарбоновых кислот, которые генерируют энергию, необходимую для транспорта натрия.

Калийсберегающие препараты корректируют электролитный обмен за счет:

• блокировки влияния альдостерона на мочевыделение, мочевыведение внутри почки;
• снижая проницаемость тканей для ионов натрия.

Эти механизмы могут действовать поодиночке или вместе. Нормой считается реабсорбция натрия около 5%. Мочегонные снижают показатель на пару единиц. Секреция калия стимулируется ренином через ангиотензиноген. Лишний альдостерон инактивируется, удаляется печенью.

Альдостерон может синтезировать рефлекторно при уменьшении общего объема циркулирующей по кровотоку крови. В этом случае рецепторы правого предсердия, синокаротидного синуса, полости черепа, крупных околосердечных вен посылают сигнал гипоталамусу.

Он синтезирует нейрогуморагломерулотропин, который стимулирует продукцию альдостерона, что усиливает реабсорбцию натрия почками, наполнение кровеносной системы жидкостью.

Необходимый водный баланс подавляет синтез альдостерона, возникает эффект реабсорбции.

Больших колебаний микроэлементов не наблюдается, грубого вмешательства в деятельность организма не происходит. Поэтому калийсберегающие диуретики с минимальным мочегонным эффектом, постепенно снижающие нагрузку на сердце – препараты выбора при лечении сердечно-сосудистой патологии. Начинают действовать через пару часов после приема, заканчивают – спустя 10 часов.

Фармакокинетика

Мочегонные средства, препятствующие интенсивному выведению калия, обладают оптимальной для организма человека фармакокинетикой.

Принимаются после еды, один-два раза/сутки, поэтому хорошо усваиваются системой пищеварения, практически полностью попадают в кровоток, где до 80% образуют белковые комплексы, максимально подвергаются биотрансформации печенью. При этом выводятся неизмененными наружу и почками.

Дозировка имеет значение. Длительное использование калийсберегающих диуретиков может спровоцировать гиперкалиемию. Поэтому, если у пациента, которому планируется назначение таких средств, уже диагностирован высокий уровень калия крови, блокаторы натриевых каналов, антагонисты альдостерона противопоказаны.

Различают мочегонные быстрого, медленного действия, гормональные, негормональные.

Блокаторы натриевых каналов

Это быстрые гормональные диуретики. Используются для снятия отеков сердечной, печеночной природы, корректируют значительными дозами артериальное давление. Представителями этой группы калийсберегающих мочегонных являются:

НазваниеСвойства

Амилорид	Производное пирозиноилгуанидина: стимулирует интенсивность выведение ионов натрия, хлора, уменьшает выведение ионов калия из человеческого организма
Триамтерен	Снижает проницаемость клеточных мембран  для натрия, усиливает его выведение с мочой без стимуляции выделения калия. Уменьшает дистальную секрецию, усиливая диуретический эффект тиазидов, действие проявляется через 15 минут, максимум фиксируется – через пару часов, продолжительность влияния – 12 часов
Триамтезид	Комбинированный калийсберегающий диуретик, обладает мочегонным, гипотензивным действием, увеличивает выведение с мочой натрия, хлора, воды, гидрокарбоната, практически не влияя на выведение калия, магния, эффект заметен через пару часов, длительность до 10 часов

Необходимо различать диуретики, блокирующие каналы натрия и антиаритмические средства, действующие по той же схеме. Они работают на мембранах кардиомиоцитах, уменьшая скорость деполяризации миокарда, добиваясь нормализации сердечного ритма (Новокаинамид, Аллапинин, Аймалин).

Антагонисты альдостерона

Гормональные калийсберегающие средства не влияют на альдостерон, поэтому могут быть назначены при лечении связанных с гипер- или гипоальдостеронемией заболеваний: синдромом Конна например, при опухоли коры надпочечников.  Скорость действия отдельных представителей разная:

НазванияСвойства

Спиронолактон	Выводит натрий, хлор из организма, одновременно кумулируя магний, калий, кальций, назначается даже беременным со второго триместра, но не рекомендуют при лактации из-за риска попадания препарата в молоко, принимают троекратно, 60-70 мг, курсами по три недели с десятидневным перерывом
Эплеренон	Аналогичен по механизму действия Спиронолактону, но влияет на уровень холестерина, повышая его, запрещен при беременности
Триамтезид	Один из самых легких мочегонные препаратов, не выводящих калий, используют в комплексной терапии артериальной гипертензии
Альдактон	Актуален при диагностированном выраженном альдостеронизме, не рекомендован беременным, кормящим женщинам
Верошпирон	Производное спиронолактона, применяется при отеках сердечного генеза, доза не должна превышать 300 мг/сутки, противопоказан беременным, при лактации

Показания, противопоказания

Использование калийсберегающего диуретика показано при:

• сердечной недостаточности разной степени тяжести;
• гипертонической болезни;
• отеках различного генеза;
• асците.

Не рекомендованы к приему калийсберегающие средства в случае:

• подтвержденной гипокалиемии;
• декомпенсированного цирроза печени;
• нарушения дыхательной функции;
• индивидуальной непереносимости компонентов лекарств и сульфаниламидов;
• ХПН;
• болезни Аддисона;
• сочетания с ингибиторами АПФ у пожилых пациентов.

Осторожность необходима при включении препаратов в комплекс лечения аритмии, а также при их сочетании с сердечными гликозидами, литием.

Список европейских препаратов, российских аналогов

На территории Евросоюза встречаются диуретики в чистом виде и с добавлением к тиазидам. В первую группу включены оригинальные препараты, дженерики (аналоги, выпускаемые по лицензии):

ОригиналАналог

Aldactone	Спиронолактон
Dyrenium	Триамтрен
Inspra	Эплеренон
Midamor	Амилорид

Во вторую, комбинаторную с тиазидами:

• Aldactazide – аналог гипотензивного препарата, комбинированного со Спиронолактоном;
• Dyazide – дженерик, понижающий давление с Триамтереном;
• Maxzide – копия Триамтезид;
• Moduretic – копия с антигипертензивным Амилоридом.

Все препараты можно приобрести в аптеках на территории РФ.

Российские аналоги выпускаются на основе действующего вещества – спиронолактона, это:

• Альдактон;
• Верошпирон;
• Спирикс;
• Спироноксан;
• Спиронол;
• Унилан.

Помимо этого, используют лекарственные средства – производные амилорида, триамтерена, эплеренона.

Побочные эффекты

В этой группе мочегонных они – редкость, поскольку калийсберегающие диуретики применяются небольшими дозировками. Связаны же негативные реакции с гиперкалиемией выше 5,3 единиц, что провоцирует необратимую аритмию. Возможны другие осложнения. Например, блокаторы канальцев натрия вызывают:

• сухость во рту;
• судороги;
• предобмороки из-за гипотонии;
• дерматиты, дерматозы;
• симптомы интоксикации: диспепсия, подташнивание, головные боли;
• апатия, сонливость;
• мышечные спазмы;
• гипонатриемия.

Блокаторы альдостерона создают проблемы:

• сексуального характера: эректильная дисфункция, снижение либидо;
• увеличения грудных желез вне гендерного признака;
• энцефалопатии;
• кожных сыпей, гирсутизма – повышенной волосатости;
• гиперкалиемии.

У пожилых пациентов могут возникнуть нежелательные побочные эффекты, если сочетать калийсберегающие диуретики с ингибиторами АПФ.

Последнее обновление: Октябрь 7, 2019

77) Калийсберегающие диуретики. Механизмы действия. Показания к применению. Нежелательные эффекты. Основные принципы назначения диуретиков

Калийсберегающие диуретики. Препараты этого класса
являются относительно слабыми диуретиками.
Они препятствуют физиологической
реабсорбции Na+
в дистальных извитых канальцах и
собирательных трубочках кортикального
отдела. Калийсберегающие диуретики
уменьшают экскрецию К+, снижая, тем
самым, риск гипокалиемии.

Их применяют
с целью поддержания нормального уровня
калия в сыворотке крови, а также при
избытке альдостерона (первичный или
вторичный гиперальдостеронизм).

В эту
группу входят представители двух групп
лекарственных средств: 1) антагонисты
альдостерона (например, спиронолактон)
и 2) препараты, непосредственно уменьшающие
проницаемость собирательных протоков
для Na+,
действие которых не зависит от альдостерона
(например, триамтерен и амилорид).

Na+-K+
-обменом в собирательных трубках можно
объяснить лишь небольшую часть обратного
всасывания натрия, поэтому с помощью
монотерапии этими препаратами не удается
получить клинически значимый диурез.
Эти средства скорее применяют в комбинации
с петлевыми и тиа-зидными диуретиками
для получения дополнительного мочегонного
действия, а также для профилактики
клинически значимой гипокалиемии.

Спиронолактон
представляет собой синтетический
стероид, который конкурирует с
цитоплазматическими рецепторами к
альдостерону, угнетая, тем самым,
альдостерон-чувствительные Ыа+-каналы.

Поскольку реабсорб-ция Na+
через этот канал подавлена, отрицательный
потенциал в просвете канальцев
отсутствует; это препятствует экскреции
ионов К+ и Н+ в дис-тальных участках
нефрона, поэтому ионы К+ и Н+ остаются в
кровотоке.

Нежелательные
эффекты; гиперкалиемия,гипохлоремический
ацидоз,гинекомастия,импотенция нарушение
менструального цикла(спиронолактон).Диарея,гастрит,язва
желудка с кровотечение(спиронолактон).Кожная
сыпь,тромбоцитопения.,Тремор,атаксия(спиронолактон).
Гипотензия,острая почечная
недостаточность,нефрит,макроцитарная
анемия,мочекаменная болезнь(триамтерен).

• Общие
  принципы назначения диуретиков.
• 1)суточный
  диурез при лечении не должен превышать
  2-2,5 л.Рациональный выбор с учетот
• -выраженности
  отечного синдрома.
• -состояние
  исходного электролитного баланса.
• -дисбаланса
  гемодинамики
• -особенностей
  фармакологической характеристики
  диуретика,и его нежелательных
  эффектов(назначение в первой половине
  дня)
• 2)«лекарственные
  каникулы»
• 3)комбинирование
  диуретиков
• 4)в
  ургентных случаях- в.в введение сильных
  быстродействующих диуретиков
• 5)контроль
  и коррекция электролитного и
  кислотно-щелочного равновесия.
• Вариант
  24

1.
Альфа-, бета-адреномиметики. Классификация.
Фар-макокинетика. Фармакодинамика.
Применение в кли-нике. Нежелательные
эффекты.

2.
Этиловый спирт. Фармакокинетика и
фармакодинами-ка. Применение в медицинской
практике. Отравление этиловым спиртом
и его лечение. Алкоголизм, его со-циальные
аспекты. Принципы фармакотерапии

3.
Цефалоспорины. Классификация. Механизм
действия. Антибактериальный и
химиотерапевтический спектры препаратов
отдельных поколений. Фармакокинетика.
Нежелательные эффекты.

1. 1)
   для лечения мегалобластической анемии;
2. 2)
   НПВС вызывающий нефропатию;
3. 3)
   противогерпетический;

Калийсберегающие диуретики. Список, показания, механизм действия

Калийсберегающие диуретики являются особым классом мочегонных средств, который не способствует выведению калия с мочой из организма. Калийсберегающие диуретики чаще всего используются в качестве адъювантной терапии (вспомогательной) при управлении застойной сердечной недостаточностью и лечении артериальной гипертензии.

Другие классы мочегонных средств:

Калийсберегающие диуретики: список препаратов

• В клинической практике, по действующему веществу, разделяют следующие калийсберегающие диуретики:
• Блокаторы натриевых каналов
• Антагонисты альдостерона

Список препаратов в Европе

В Европе распространены следующие калийсберегающие диуретики в чистом виде:

• Dyrenium – дженерик триамтрен;
• Aldactone – дженерик спиронолактон;
• Midamor – дженерик амилорид;
• Inspra – дженерик Eplerenone.

В комбинации с тиазидными диуретиками:

• Maxzide – дженерик гидрохлортиазид и триамтерен;
• Aldactazide – дженерик гидрохлортиазид и спиронолактон;
• Moduretic 5-50 – дженерик амилорид и гидрохлортиазид;
• Dyazide – дженерик гидрохлортиазид и триамтерен;
• Moduretic – дженерик амилорид и гидрохлортиазид.

Список препаратов в России

Действующее вещество спиронолактон:

• Верошпирон;
• Спирикс;
• Альдактон;
• Спироноксан;
• Унилан;
• Спиронол.

Так же применяются препараты амилорида, триамтрена и эплеренона.

Фармакокинетика

Калийсберегающие диуретики имеют весомые отличия между собой по скорости возникновения эффекта. Триамтерен и амилорид являются самыми быстрыми. А самым известным представителем медленных калийсберегающих диуретиков является спиронолактон.

Амилорид выделяется с мочой в неизмененном виде, а триамтерен в виде активного метаболита. Спиронолактон метаболизируется в стенке кишечника и печени в активный метаболит – канкренон. Так же калийсберегающие диуретики различаются и по механизму их действия.

Механизм действия калийсберегающих диуретиков

Калийсберегающие диуретики являются конкурентными антагонистами, которые либо конкурируют с альдостероном за внутриклеточные участки цитоплазматических рецепторов, либо непосредственно блокируют натриевые каналы (в частности, эпителиальные натриевые каналы ENAC блокируются с помощью препарата амилорид).

Вследствие этого предотвращается выработка особых белков медиаторов, которые, как правило, синтезируются для реакции с альдостероном. Эти медиаторы-протеины не синтезируются и, как следствие, стимуляция сайтов обмена натрий-калий в канальцах не происходит. Это предотвращает реабсорбцию натрия и секрецию ионов калия и водорода.

• Спиронолактон – конкурентный блокатор рецепторов альдостерона в дистальном канальце почечного нефрона.
• Триамтрен и амилорид уменьшают проницаемость мембран эпителия собирательных канальцев для ионов натрия.

Показания к применению калийсберегающих диуретиков

Калийсберегающие диуретики, как правило, используются в сочетании с другими лекарственными средствами (мочегонными, например с петлевыми диуретиками или же с тиазидными диуретиками) для того, чтобы снизить риск гипокалиемии при применении данных препаратов. Такое сочетание позволяет поддерживать нормальный диапазон уровня калия в организме человека (3,4 – 5,3 ммоль/л).

Применяются калийсберегающие диуретики чаще всего при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, отеках, асците. Следует заметить, что применение низких доз является недостаточным для того, чтобы произвести клинически значимое снижение артериального давления. Теперь подробнее:

Спиронолактон

Спиронолактон применяется при альдостеронизме, отеках (сердечных и при циррозе печени).

Этот препарат снижает смертность у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, блокируя развитие фибротических изменений в миокарде, сосудах, вызываемых альдостероном.

Как и другие калийсберегающие диуретики, спиронолактон очень слабый препарат и поэтому обычно комбинируется с тиазидными или петлевыми диуретиками для сохранения в организме калия.

Триамтерен и амилорид

Применяются они при сердечных и печеночных отеках и (в комбинации с тиазидными или петлевыми диуретиками) для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

Большинство людей в состоянии принимать калийсберегающие диуретики. Однако существуют определенные противопоказания к приему данных препаратов, а именно:

• Высокий уровень калия в крови (гиперкалиемия);
• Почечное повреждение, почечная недостаточность (повышается риск развития гиперкалиемии);
• Нежелательно комбинировать их с ингибиторами АПФ у пациентов пожилого возраста (подробнее о причинах читайте в разделе прочие диуретики ниже);
• Болезнь Аддисона.

Побочные эффекты калийсберегающих диуретиков

Побочные эффекты встречаются редко в связи с тем, что калийсберегающие диуретики применяются в низких дозах. Однако калийсберегающие диуретики могут поднять уровень калия выше допустимого (выше 5,3 ммоль/л), такое состояние называется гиперкалиемия. Гиперкалиемия может привести к фатальным аритмиям. Так же возможны следующие, встречаемые реже, побочные эффекты:

Блокаторы натриевых каналов

К блокаторам натриевых каналов относятся амилорид и триамтерен. Возможные побочные эффекты включают в себя:

• Судороги.
• Сухость во рту.
• Головокружение или обморок, особенно при вставании из положения сидя или лежа (из-за слишком низкого кровяного давления).
• Кожная сыпь.
• Сонливость.
• Головная боль.
• Мышечные спазмы.
• Диарея или запор.
• Высокий уровень калия (гиперкалиемия).
• Амилорид в комбинации с тиазидными диуретиками может вызвать гипонатриемию.

Антагонисты альдостерона

К антагонистам альдостерона относятся спиронолактон и эплеренон. Возможные побочные эффекты включают в себя:

• Сексуальные проблемы.
• Увеличение груди (как у мужчин, так и у женщин).
• Нерегулярные менструации.
• Спутанное сознание.
• Головокружение.
• Кожная сыпь.
• Чрезмерный рост волос.
• Проблемы с печенью.
• Высокий уровень калия (гиперкалиемия).

Другие калийсберегающие диуретики

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина являются антигипертензивными препаратами с мочегонным эффектом, которые снижают почечную экскрецию калия.

Их действие приводит к уменьшению высвобождения альдостерона, что приводит к калийсберегающему мочегонному эффекту, аналогичному тому, который производят антагонисты альдостерона спиронолактон и эплеренон.

Поэтому у пациентов пожилого возраста нежелательна комбинация ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков.