Велкейд: инструкция по применению, цена и отзывы

Велкейд: инструкция по применению, цена и отзывы

Основным действующим веществом медицинского препарата Велкейд является бортезомиб. Это вещество ингибирует активность химотрипсиноподобной протеасомы, которая обладает свойствами расщепления белков, сопряженных с убиквитином. При подавлении протеасомной активности, нарушается саморегуляция процессов в клетках и, следовательно, происходит замедление роста онкологических образований.

Лекарственный препарат Велкейд производится в виде лиофилизированного порошка для изготовления раствора.
В составе одного флакона: бортезомиб 3,5 мг., дополнительные вещества.

Данный препарат применяется при наличии следующих болезней, входящих в анамнез:
• Для лечения онкологического процесса в плазматических клетках (в частности множественных миелом), при использовании в комплексе терапевтических мероприятий.

• В случае онкологического заболевания множественными миеломами после уже проведенного ранее лечения.
• Для терапии онкоболезни, которая находится в клетках мантийной зоны (Т клеточная мантийная лимфома), в случае уже проводившегося ранее лечения.

А также в случае других, неуточненных лимфом.

Велкейд: инструкция по применению, цена и отзывы

При медицинском применении для терапии одного Велкейда, применяемая доза следующая:
1.3 мг/ м2, четырежды в период четырнадцати дней. Далее следует интервал в количестве десяти суток. Важно, пауза между введениями должна быть не менее 72 часов.

При получении положительного отклика, на лечение, рекомендовано провести дополнительные два курса терапии.
В случае если применение лекарства не дало положительных результатов, возможно использование комплексного лечения совместно с дексаметазоном в высоких дозах.

Дексаметозон назначается следующим образом: 20 грамм в те же сутки, когда используется Велкейд и 20 грамм на последующие сутки. Суммарное введение дексаметазона будет равно 160мг. за трехнедельный период.

Если произошло развитие токсичных эффектов, начиная от 3 степени (исключение нейропатия), необходимо прерывание терапевтического курса лекарства, до исчезновения эффектов токсичности. Далее следует продолжать лечение, снизив количество активного вещества, на двадцать пять процентов.

При наличии у пациента тяжелых форм нейропатии, лечение с применением Велкейда проводится с осторожностью, в случае возникновения 2 степени периферической нейропатии (при нарушениях повседневной активности), следует прекратить использование медицинского средства, до исчезновения токсичных эффектов.

Для лиц с имеющимися патологиями почечных функций нет необходимости менять дозировку препарата Велкейд.
Для пациентов, с наличием легких форм печеночных дисфункций нет показаний для смены количества употребляемого вещества. При средних и тяжелых изменениях лечение бортезомибом проводится с понижением дозировки.

Комплексное лечение Велкейдом одновременно с препаратами мелфаланом и преднизолоном, употребляемыми перорально, проводится девять шестинедельных курсов, циклично. Перед началом каждого следующего терапевтического курса требуется проведение обследования пациента. Уровень тромбоцитов в крови необходим выше 70000/мкл.

Абсолютное количество нейрофилов более чем 1000/мкл. Показатели негематологической токсичности должны уменьшиться до первой степени или вернуться к нормальному состоянию.
Способ использования.
Лекарство Велкейд используется только двумя способами: внутривенное введение и введение под кожу. Интратекальное введение категорически запрещено.

Для внутривенного использования необходимая концентрация: 1мг/мл. для получения нужной концентрации лиофилизат растворяют в 3.5 мл. 0.9% хлористого натрия. При подкожном введении, концентрация — 2.5 мг/мл. Для получения данной концентрации необходимо содержимое флакона растворить в 1.4 мл. хлористого натрия.
После растворения необходимо визуально осмотреть полученный препарат на предмет прозрачности и видимых включений. Категорически запрещается вводить раствор медицинского препарата в места, с поражением кожных покровов.

Велкейд: инструкция по применению, цена и отзывы

Противопоказаниями к использованию медицинского средства Велкейд являются:
• Наличие индивидуальной непереносимости веществ, входящих в структуру препарата.
• Период вынашивания плода и последующее кормление грудью.
• Возраст пациента до восемнадцати лет.
• Заболевания, сопровождающиеся образованием диффузных инфильтратов в легких.
• Поражение наружной соединительной оболочки сердца.

Кроветворная и лимфатическая системы.
— Очень часто: снижение количества тромбоцитов, нейтрофилов и гемоглобина в крови.
— Часто: снижение количества лейкоцитов и лимфоцитов в кровяном потоке,
— Редко: резкое общее снижение клеток крови, нейтропеническая лихорадка, разрушение эритроцитов, увеличение лимфатических узлов, диссеминированный внутрисосудистый синдром.

Сердце и сосудистая система.
— Часто: остановка сердечной деятельности, крайняя степень левожелудочковой недостаточности. Хронические патологии сердца, снижение активности желудочков, отеки легких, отказ работы синусового узла. А также атриовентрикулярная блокада, учащение сердечного ритма и его аномалии, мерцательная аритмия, патологии артериального давления, гематомы.

— Редко: уменьшение частоты сердечных сокращений, кровоизлияния в мозге, острое нарушение циркуляции кровяного потока в головном мозге. Повышение давления в системе легочной артерии, ощущения приливов. А также скопление жидкости между листками перикарда, воспаление слизистой оболочки перикарда.
Дыхательная система.
— Очень часто: одышка.

— Часто: носовые кровотечения, водянистые выделения из носа.
— Редко: остановка дыхания, кислородное голодание, скопление жидкости в плевральной полости, спазмирование бронхов, учащенное поверхностное дыхание, воспаление слизистых носа.

Болезненные ощущения в области грудной клетки и придаточных пазух носа, гемоптизис, атипичные воспалительные процессы в легких, дыхательная недостаточность, альвеолярное кровотечение в легких.
Система пищеварения.
— Очень часто: расстройства пищеварительной функции, ощущения тошноты, понижение аппетита.

— Часто: болезненные ощущения в эпигастральной области, болезненное пищеварение, повышенное газообразование.

— Редко: острое воспаление поджелудочной железы, непроходимость кишечника (паралитическая), кровоизлияния в желудочно-кишечном тракте, воспаление тонкой кишки, расстройства глотательной функции, болезненные ощущения в области селезенки, воспаление слизистых пищевода и оболочки желудка, обратное продвижение содержимого желудка, повышенное выделение из слюнных желез, повышение аппетита. Нарушение кровообращение сосудов толстого кишечника.
Печень.
— Редко: воспалительные процессы и печеночные кровотечения, повышенное количество билирубина, пониженное содержание белка в плазме крови, увеличение активности ферментов печени.
Нервная система.
— Очень часто: патологии периферических нервов, расстройства чувствительности, болезненность в височной, теменной и затылочной области.
— Часто: множественные поражения периферических нервов, головокружения, изменения вкуса, онемение в конечностях, дрожание.
— Редко: обморочные состояния, нарушение собранности, не воспалительные поражения нервов, состояние сонливости, нарушения речевой функции, обратимая лейкоэнцефалопатия.
Психика.
— Часто: туманность сознания, депрессионные и тревожные состояния, расстройства сна. — Редко: состояние возбуждения и бреда, галлюцинации, изменения настроения, раздражительность.
Мочевыделительная система.
— Часто: нарушения почечной функции.
— Редко: почечная недостаточность, колики в почках, нарушения процесса мочеиспускания. Болезненные ощущения в районе поясницы.
Опорно-двигательный аппарат.
— Очень часто: болезненные ощущения в области мышц суставов и костей.
— Редко: мышечное спазмирование, отечность и скованность в суставах. Болезненность в челюстной области.
Также возможны общие аллергические и кожные эффекты с всевозможными проявлениями. Расстройства метаболистической функции организма и патологические изменения показателей крови и мочи. Данная инструкция по применению не может охватить описание всех побочных симптомов. Поэтому при появлении любых дискомфортных ощущений рекомендовано обращение к врачу.

Велкейд: инструкция по применению, цена и отзывы

Проявлениями превышенной дозы обычно является резкое уменьшение давления в артериях и понижение тромбоцитов в кровяном потоке, с возможным летальным исходом. Для лечения следует незамедлительно поместить больного в реанимационное отделение для проведения восстановительного курса и контроля жизненно важных функций.

Велкейд запрещен для лечения во время вынашивания плода, а также кормления грудью.

Запрещено употребление напитков, содержащих алкоголь, во время проведения терапевтического курса медицинским препаратом Велкейд.

Поскольку в описанных выше побочных эффектах данного препарата, присутствуют различные патологии моторики, головокружения и расстройства сознания, не следует управлять личным автотранспортом и иными транспортными средствами, в период применения Велкейда. Также запрещается проведение работ, требующих особую внимательность и сконцентрированность.

Хранение средства Велкейд необходимо проводить при температурном режиме, не превышающем тридцать градусов тепла. В месте, надежно защищенном от солнечных лучей и недоступном детям и животным.

При соблюдении правил хранения срок годности составляет тридцать шесть месяцев.
Готовый раствор медицинского средства подлежит хранению не более восьми часов.

В случае окончания периода годности, препарат запрещен к использованию для лечения.

Велкейд: инструкция по применению, цена и отзывы

Лекарство можно приобрести в аптечной сети только при наличии рецепта от врача.

Источник: https://wer.ru/opisanie/velkeyd/

Велкейд

Главная ⇨ Препараты ⇨ Лекарства на букву В
Велкейд: инструкция по применению, цена и отзывы

Что это за лекарство и для чего нужно: Велкейд – препарат для лечения онкологических заболеваний посредством инъекций, обладает действием, замедляющим развитие опухолевой ткани.

  • Действующее вещество: Бортезомиб
  • Группа: противоопухолевые (65 препаратов, 211 отзывов)
  • ☞ проверить регистрацию препарата в РФ ☜

Аналоги и заменители

Внимание! Лекарства пустышки — как разводят россиян или на что нельзя тратить деньги!

Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав

Показания (от чего помогает? для чего нужен?)Препарат рекомендуется при лечении гетерогенных опухолей лимфы в агрессивных и доброкачественных формах, в частности, при мантийноклеточной лимфоме, в основном, развивающейся в костном мозге, желудочно-кишечном тракте, печени, в лимфатических узлах.

Велкейд назначается при миеломной болезни Рустицкого-Калера – генерализованной множественной Миеломе, отличающейся злокачественностью плазмы.

ПротивопоказанияСредство не применяется в случаях Перикардита при ревматоидном артрите, при болезнях лёгких, возникших вследствие диффузного газообмена, а также, при инфильтративном туберкулезе лёгочной ткани.Препарат нельзя применять детям, во время беременности и в периоде лактации, противопоказано больным с повышенной восприимчивостью к препарату.

Пациентам с болезнью почек, хроническими запорами, с эпилептическими припадками, поражениями печени и обезвоживанием организма следует пройти необходимое обследование и соблюдать рекомендации Онколога.

Способ применения (дозировка)Применять раствор только под кожу и внутрь вены.Желательно, чтобы процедуру введения проводил опытный медицинский работник.

Раствор вводится в стандартной дозировке 1,3 г дважды/7 дней на протяжении 2 недель, после чего, следует перерыв на 10 дней. Пациент должен пройти 7 курсов по 2 недели, после чего, врач назначает индивидуальное поддерживающее лечение.

Побочные действияПри лечении возможны множественные негативные проявления, касающиеся сердечно-сосудистой системы, пищеварительного тракта, нервной системы.

Приём может сопровождаться обострением поражений сердечной мышцы, отёком лёгочных тканей, кашлем, болями в брюшине, диареей, острыми стоматологическими заболеваниями околозубных тканей, дисфункцией почек, проблемами мочеиспускания, ухудшением зрения.

ПередозировкаПревышение дозы препарата очень опасно для здоровья и даже жизни пациента – это может привести к резкому снижению уровня тромбоцитов, что грозит летальным исходом. Для восстановления жизненных показателей понадобится срочная скорая помощь.

  1. Форма выпускаЛиофилизат для инъекционного раствора, действующее вещество – бортезомиб, а также, азот и маннитол.
  2. Во флаконе 3,5 мг средства.
  3. Источник: https://med-otzyv.ru/lekarstva/145-v/21751-velkeyd

    Велкейд — Долгая жизнь

    Велкейд: инструкция по применению, цена и отзывы

    В состав лекарства входит активный компонент бортезомиб.

    Вспомогательные составляющие: маннитол и азот.

    Форма выпуска

    Выпускается Велкейд в виде лиофилизата для приготовления лекарственного раствора, предназначенного для введения внутривенно или подкожно, расфасованного во флаконы по 3,5 мг.

    Фармакологическое действие

    Лекарство Велкейд обладает противоопухолевым действием.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Активный компонент бортезомиб является обратимым ингибитором химотрипсин-подобной активности 26S-протеасомы особых клеток млекопитающих. Данная протеасома – это крупнейший белковый комплекс, способный расщеплять белки, которые конъюгированы с убиквитином.

    Дело в том, что убиквитин-протеасомный путь имеет большое значение для регуляции внутриклеточной концентрации ряда белков, поддерживая внутриклеточный гомеостаз. Благодаря подавлению активности протеасомы происходит предотвращение селективного протеолиза, также влияющее на многие реакции в клетке. При нарушении механизма поддержания гомеостаза возможна гибель клетки.

    Довольно часто бортезомиб приводит к замедлению роста опухоли, например, при множественной миеломе.

    В результате подкожного или внутривенного введения во время терапевтического курса значительно повышается концентрация активного вещества в плазме крови.

    Распределение бортезомиба преимущественно происходит в периферических тканях, связь с белками плазмы составляет около 83%.

    При метаболизме препарата образуются два метаболита, которые в последующем подвергаются гидроксилированию с образованием других метаболитов.

    Показания к применению

    Как правило, препарат Велкейд назначается при:

    • множественной миеломе;
    • мантийноклеточной лимфоме у пациентов, которые уже получали терапию.

    Противопоказания

    Не рекомендовано применение данного лекарства при:

    • повышенной чувствительности к его компонентам;
    • поражениях перикарда;
    • беременности, лактации;
    • острых диффузных инфильтративных болезнях лёгких;
    • детском возрасте.

    Рекомендовано соблюдение осторожности при лечении пациентов с различными нарушениями работы печени, почек, судорогами или эпилепсией, диабетической нейропатией, обезвоживаниями, запорами и так далее.

    Побочные эффекты

    • При лечении Велкейдом могут развиваться нежелательные реакции, способные захватить любые органы и системы организма: кроветворение, сердце и сосуды, дыхание, пищеварение, нервную систему, органы слуха, зрения и так далее.
    • Особенно часто это проявляется: тромбоцитопенией, нейтропенией, анемией, лейкопенией, лимфопенией, остановкой сердца, кардиогенным шоком, инфарктом миокарда, стенокардией, развитием или обострением хронической сердечной недостаточности, гипокинезией желудочков, отёчностью лёгких, одышкой, носовым кровотечением, кашлем, ринореей.
    • Также не исключено проявление: тошноты, рвоты, диареи, запора, снижения аппетита, боли в животе, стоматита, диспепсии, метеоризма, периферической нейропатии, парестезии, головной боли, полинейропатии, головокружений, спутанности сознания, депрессии, нарушения функций почек, дизурии, вертиго, снижения чёткости зрения, кожной сыпи и многого другого.

    Велкейд, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Применение этого лекарственного препарата допустимо только для подкожного или внутривенного использования. Когда раствор вводят другими способами, возможен смертельный исход.

    Следует отметить, что для приготовления раствора и введения этого препарата требуются соответствующие знания и опыт. Например, если лекарство назначают для введения внутривенно, то его концентрация составляет 1 мг, а для введения подкожно – 2,5 мг.

    Расчёт концентрации выполняют с особой тщательностью, так как от этого зависит не только исход лечения, но и жизнь пациента.

    При монотерапии раствор вводят подкожно или внутривенно, что нужно делать струйно около 3-5 секунд.

    Терапевтическая дозировка составляет 1,3 мг к введению по 2 раза в неделю, на протяжении 14 дней. Обычно схема лечения предполагает введение в 1-й, 4-й, 8-й,11-й дни, затем делают перерыв в 10 дней. Между введениями препарата нужно соблюдать интервал не меньше 72 ч.

    Эффективность терапии можно оценивать после 3-го и 5-го курса лечения. Достижение полноценного клинического ответа дополняют проведением ещё 2-х циклов лечения.

    Длительная терапия Велкейдом – от 8 циклов – может проводиться как по стандартной схеме, так и в виде поддерживающей терапии, с 13 дневным перерывом.

    Комбинированная терапия проводится внутривенно, струйно 3-5 сек, в комплексе с мелфаланом и преднизоном, которые принимают внутрь. Как правило, назначают 9 циклов на шесть недель. Первые 4 цикла препарат вводят еженедельно по 2 раза на 1-й, 4, 8, 11, 22, 25, 29, 32 день. В циклы 5-9 рекомендуется применение раз в неделю, то есть на 1-й, 8, 22, 29 день.

    Перед началом лечения пациенту необходимо пройти полное обследование, включающее сдачу лабораторных анализов.

    Корректировку дозирования или терапевтической схемы может назначать только лечащий врач.

    Передозировка

    В случаях передозировки, когда применение допустимой дозы было выше в 2 раза, у пациентов развивалось острое снижение и тромбоцитопения, заканчивающиеся смертельным исходом.

    Поэтому при передозировке необходимо незамедлительно сделать всё возможное для поддержки жизненных функций человека, постоянно контролировать их и проводить симптоматическое лечение.

    Взаимодействие

    1. Применение данного препарата со слабыми и средними ингибиторами изоферментов цитохрома, например, Кетоконазолом, Дексаметазоном могут несущественно изменить фармакокинетику бортезомиба.

    2. Взаимодействие с Рифампицином приводит к снижению концентрации данного препарата.

    3. Поэтому с сильными индукторами CYP3A4 – Карбамазепином, Фенитоином, Фенобарбиталом и зверобоемпродырявленным – применять это лекарство не рекомендуется, так как может понизиться его эффективность.

    4. Комбинация МелфаланПреднизон способна увеличить концентрацию бортезомиба, но клинического значения при этом не отмечено.

    Иногда у больных сахарным диабетом, которые принимают пероральные гипогликемические средства, развивается гипогликемия и гипергликемия.

    Соблюдение осторожности необходимо при сочетании с Амиодароном, противовирусными средствами, Нитрофурантоином, Изониазидом или статинами.

    Условия продажи

    По рецепту.

    Условия хранения

    Лекарство можно поместить на хранение в тёмное место, недоступное детям, при комнатной температуре.

    Срок годности

    3 года.

    Аналоги Велкейда

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Подобным действием также обладают Бортезомиб, Амилан-ФС, Бартизар и Борамилан ФС.

    Алкоголь

    Алкоголь способен вызвать сильные побочные действия и отразиться на эффективности лечения.

    Отзывы о Велкейде

    В большинстве случаев отзывы о Велкейде оставляют родственники пациентов, которые проходили лечение данным препаратом. Многие из них сообщают о высокой эффективности проведённой терапии, благодаря которой было остановлено дальнейшее развитие такого сложного заболевания, как миелома.

    • Встречаются сообщения, когда после 5-го курса оценка состояния пациента показала отсутствие моноклонального белка в крови и костном мозге.
    • Однако в этот период ключевое значение имеет корректировка дозирования и схемы лечения, то есть грамотный подход врача.
    • Дело в том, что известны случаи, когда снижение дозы приводило к возвращению тех показателей, которые были перед началом лечения.

    Помимо этого, пользователи нередко сообщают, что одновременно с эффективностью терапии, отмечается развитие побочных эффектов. Обычно больных беспокоят сбои давления, одышка, тремор. Как правило, пациенты готовы терпеть побочные действия препарата, так как не всегда удаётся подобрать адекватную замену.

    Таким образом, можно отметить, что эффективность терапевтического процесса во многом зависит от особенностей пациента и действий лечащего врача. В любом случае, отказываться от лечения не следует, а если возникают сомнения по поводу компетентности врача, можно всегда обратиться к другому специалисту.

    Цена на Велкейд, где купить

    Купить Велкейд в виде лиофилизата 3.5 мг можно по цене от 7500 рублей за 1 флакон.

    • Интернет-аптеки РоссииРоссия

    ЗдравЗона

    • Велкейд лиофилизат для раствора 3,5мг №1 флаконJohnson & Johnson

    Источник: https://longnlife.ru/velkejd.html

    Велкейд инструкция по применению

    Велкейд: инструкция по применению, цена и отзывы

    Фарм-группа: Велкейд относится к группе препаратов для лечения опухолей.

    Форма выпуска препарата, его состав и упаковка

    • Велкейд выпускается в виде лиофилизированного порошка, который используется для приготовления раствора для внутривенных и подкожных инъекций.
    • Порошок находится в стеклянном флаконе, объемом на 10 мл, упакованном в блистер и вложенный в картонную пачку.
    • 1 флакон препарата содержит бортезомиба 3,5 мг и маннитола 35 мг в качестве вспомогательных веществ.

    Механизм действия

    Бортезомиб – вещество, обратимо угнетающее выработку 26S-протеасомы в клетках всех млекопитающих.

    26S-протеасома является комплексом белковой природы, который воздействует на белки связанные с убиквинтином. Данный механизм задействован в поддержании постоянства внутриклеточной среды.

    Ингибирование протеасомы, путем ряда каскадных реакций приводит к нарушению гомеостаза и впоследствии к гибели клетки.

    При проведении испытаний in vivo препарат замедлял рост клеток в смоделированных опухолях в том числе во множественной миеломе.

    Фармакокинетика

    Внутривенное введение бортезомиба проводится в дозах 1 мг/м2 и 1,3 мг/м2. При этом максимальная концентрация в крови составляет 57 и 112 нг/мл соответственно. При повторных введениях данные цифры возрастают, и колеблется в пределах 67-106 и 89-120 нг/мл.

    После введения препарат интенсивно распределяется по всем тканям, связывание с белками плазмы – примерно 83%.

    В метаболизме действующего вещества играют непосредственную роль изоферменты CYP3А4, CYP2С19 и CYP1А2. При этом образованные метаболиты не проявляют фармакологического действия, характерного для бортезомиба.

    Пути выведения препарата у человека не изучены. Период полувыведения при повторных введениях больше, нежели при первичном, и колеблется в пределах 40-193 часа.

    Не было изучено влияние на фармакокинетику Велкейда возраста, расы и пола пациента.

    При лечении онкологических больных с сопутствующими нарушениями работы печени необходимость корректировать дозу зависит от степени выраженности дисфункции органа. При легких нарушениях работы печени нет необходимости изменять дозу Велкейда. При средних и тяжелых нарушениях стоит уменьшить дозировку и тщательно контролировать процесс терапии.

    Фармакокинетические характеристики Велкейда введенного в различных дозах и разными путями не изменяется при нарушениях работы почек, независимо от степени выраженности дисфункции органа.

    Когда назначается?

    Препарат Велкейд назначают при:

    • множественной миеломе
    • мантийноклеточной лимфоме при условии, что пациент уже получил хотя бы 1 линию лечения.

    Когда и кому применять не рекомендуется

    Велкейд противопоказан в случае:

    • индивидуальной непереносимости бортезомиба, бора и/или маннитола
    • беременности и лактации
    • детского возраста
    • заболевания перикарда
    • поражения легких

    Крайнюю осторожность следует соблюдать при использовании Велкейда при:

    • средней и тяжелой дисфункции печени
    • тяжелой дисфункции почек
    • судорожном синдроме, эпилепсии
    • склонности к обморокам
    • невропатии диабетического происхождения
    • дегидратации, вызванной рвотой или диареей
    • запоре
    • риске возникновения сердечной недостаточности.

    Дозирование

    Препарат Велкейд предназначен только для внутривенных и подкожных инъекций. Недопустимо вводить интертекально, так как были зафиксированы летальные исходы.

    Для внутривенного введения готовят раствор с концентрацией 1 мг/мл, для подкожного 2,5 мг/мл.

    Концентрацию следует рассчитывать очень тщательно, так как она отличается для различных путей введения.

    Внутривенное введение проводят за 3-5 секунд или подкожно. Стартовая доза составляет 1,3 мг/м2 с кратностью 2 раза в неделю. Терапию проводят 2 недели (4 инъекции), затем соблюдают 10-дневный перерыв. Обязательно соблюдать 72-часовой перерыв между инъекциями.

    Оценивать клинический результат терапии стоит только после 3 или 5 курсов лечения. Если был достигнут полный терапевтический результат, стоит провести еще 2 курса для его закрепления.

    Если терапия не дала достаточного результата специалистами может быть назначено комбинированное лечение Велкейда с дексаметазоном в высоких дозировках. С каждой инъекцией принимают перорально 40 мг дексаметазона, разделив это количество на два приема. Первую половину принимают внутрь в день инъекции Велкейда, а вторую на следующие сутки.

    Все сопутствующие изменения состояния больного в период приема препарата должны находиться под тщательным контролем и сопутствоваться изменением дозирования и кратности лечения.

    Способ применения

    Велкейд относится к препаратам для лечения опухолей, поэтому с ним нужно обращаться с большой осторожностью. Приготовление раствора для инъекций требует соблюдение правил стерильности.

    Необходимо избегать контакта раствора с кожей, для этого стоит использовать перчатки и другие защитные элементы одежды.

    Не смешивать Велкейд с другими лекарствами за исключением физиологического раствора (натрия хлорид 0,9%).

    Для внутривенного введения в качестве растворителя берут 3,5 мл физиологического раствора на 1 флакон Велкейда. Таким образом, получается концентрация приготовленного раствора 1 мг/мл.

    Проводят обязательно контроль качества полученной жидкости – она должна быть бесцветная и прозрачная, без каких-либо механических включений. Если наблюдается любое отклонение от указанных норм раствор использовать для инъекций нельзя.

    Введение выполняют внутривенно через катетер в течении 3-5 секунд, затем катетер промывают физиологическим раствором.

    Для подкожного введения в качестве растворителя берут 1,4 мл физиологического раствора и получают готовый препарат с концентрацией 2,5 мг/мл. Контроль качества такой же – бесцветность, прозрачность и отсутствие механических включений.

    Любое отклонение служит поводом для утилизации раствора, так как его нельзя использовать для инъекций. Местом введения является кожа бедра или живота (справа или слева). Вводят лекарство подкожно.

    Каждая последующая инъекция должна проводиться в новое место с минимальным расстоянием от места предыдущего укола – 2,5 см. Нельзя проводить инъекцию в раздраженные, поврежденные места, с гематомами, а также туда, где трудно ввести иглу.

    Если возникает местная реакция на препарат можно перейти на введение раствора меньшей концентрации – 1 мг/мл или вводить лекарство внутривенно.

    Симптомы передозировки и их лечение

    Признаками передозировки препарата является резкое падение артериального давления, понижение количества тромбоцитов в крови с летальным исходом. Данные симптомы наблюдаются при увеличении дозы в 2 раза.

    Терапия состояния передозировки заключается в тщательном контроле жизненных показателей, работы органов, уровня артериального давления (использование внутривенных инфузий, назначение вазоконстрикторов), температуры тела. Специфического антидота к препарату не установлено.

    Взаимодействие Велкейда с другими лекарственными средствами

    Бортезомиб является слабым ингибитором изоферментов CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 и CYPЗА4. Соответственно необходимо быть осторожными при приеме других лекарственных средств, способных влиять на активность данных веществ.

    Так кетоконазол, угнетающий изофермент CYP3A4 влияет на фармакокинетику бортезомиба, поэтому совместный прием данных препаратов должен проводиться под вниманием врачей. То же самое относится к приему вместе Велкейда и ритонавира.

    Снижается эффективность терапии Велкейдом при приеме его на фоне лечения рифампицином, карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином – сильных индукторов изофермента CYP3A4. А вот дексаметазон проявляет менее выраженные индуцирующие способности на данное вещество, поэтому не имеет значительного влияния на эффективность бортезомиба.

    1. Комбинированное лечение Велкейдом с мелфаном и преднизолоном допустимо, так как изменение фармакокинетических характеристик незначительно.
    2. При приеме пероральных сахароснижающих средств возможно изменение их активности с развитием, как повышения, так и понижения сахара в крови ниже нормы.
    3. Осторожно использовать совместно с препаратами от давления, противовирусными средствами, статинами.

    Особенности применения Велкейда при беременности и лактации

    Использование Велкейда в период вынашивания ребенка и кормления грудью категорически запрещено.

    Побочные действия

    Со стороны кроветворных органов: нарушение лабораторных показателей в сторону уменьшения количества клеток – тромбоцитов, лейкоцитов, лимфоцитов, нейтрофилов и других

    Со стороны сердца и сосудов: инфаркт, остановка сердца, сердечная недостаточность, нарушение ритма, отек легочной ткани, падение и повышение артериального давления, замедление сердечного ритма, кровоизлияния в оболочки мозга, инсульт, воспаление стенки сосудов, эмболия периферических и центральных сосудов.

    Со стороны органов дыхания: нарушение дыхательного ритма, одышка. Кашель, ринит, боль в грудной клетке, в носовых пазухах, дыхательная недостаточность, кровоизлияния в альвеолы.

    Со стороны органов ЖКТ: диспепсические явления, ухудшение аппетита, вздутие, стоматит, боль в глотке, воспаление слизистой желудка. Воспаление поджелудочной железы, повышенное слюноотделение, изменение окраски и поверхности языка, колит.

    • Со стороны печени: воспаление, кровоизлияния, повышение уровня билирубина в крови, недостаточность функционирования органа.
    • Со стороны ЦНС: невропатии, судороги, потеря сознания, нарушения вкусового восприятия, нарушение речи, тремор, нарушение памяти и внимания.
    • Со стороны психики: спутанное сознание, чередование возбуждения и угнетения, депрессивное состояние, нарушение сна, раздраженность.
    • Со стороны почек и других мочевыделительных органов: нарушение мочеиспускания, недостаточность функции почек, недержание мочи, кровь и белок в мочи, изменение количества мочи, боли в поясничном отделе.
    • Со стороны уха: нарушение слуховой функции, звон в ушах, глухота на оба уха.
    • Со стороны глаз: нарушение зрительной функции, воспаление конъюнктивы, сухость слизистой оболочки, кровоизлияния, слепота, герпес глаза.
    • Со стороны иммунитета: аллергическая реакция – отек Квинке, повышенная чувствительность к ингредиентам препарата.
    • Со стороны метаболизма: дегидратация, нарушение уровня калия, натрия, кальция, магния, фосфора и мочевой кислоты в крови, истощение, недостаточность витамина В12.
    • Со стороны кожи: высыпания, отек, зуд, крапивница, псориаз, узелки под кожей, пигментация кожи, облысение, повышение потоотделения, особенно в ночное время суток, кровоподтеки и гематомы.
    • Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в мышцах и суставах, судороги, спазмы, подергивания, нарушение подвижности суставов и их отек.
    • Со стороны половой системы: нарушение эрекции, боли в яичках.

    Как и где хранить?

    Хранится Велкейд в оригинальной упаковке в течение 3 лет с момента выпуска, при температуре до 30°С. Беречь от детей.

    Приготовленный раствор для инъекций можно хранить во флаконе или шприце не более 8 часов в помещении с естественной освещенностью, при температуре не выше 25°С .

    Условия отпуска из аптек

    Препарат относится к списку рецептурных лекарственных средств.

    Велкейд цена

    Велкейд лиофилизат для инъекций 3мг — 55000-60000 руб.

    Источник: https://bezboleznej.ru/velkejd

    Велкейд

    Противоопухолевый препарат, ингибитор протеасом. Бортезомиб — это обратимый ингибитор 26S-протеасомы клеток млекопитающих. 26S-протеасома представляет собой крупный белковый комплекс, который расщепляет белки, конъюгированные с убиквитином, и обладает химотрипсиноподобным действием.

    Убиквитин-протеасомный путь играет ключевую роль в регуляции внутриклеточной концентрации некоторых белков и, таким образом, поддерживает внутриклеточный гомеостаз. Подавление активности протеасомы предотвращает этот селективный протеолиз, что может влиять на многие каскады реакций передачи сигнала в клетке.

    Нарушение механизма поддержания гомеостаза может приводить к гибели клетки.

    In vivo бортезомиб вызывал замедление роста многих экспериментальных моделей человеческих опухолей, включая множественную миелому.

    В экспериментальных исследованиях in vitro, ex vivo и на животных бортезомиб усиливал дифференцировку и активность остеобластов и ингибировал функцию остеокластов. Эти эффекты наблюдались у пациентов с множественной миеломой с множественными очагами остеолиза, получающих терапию бортезомибом.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    При в/в струйном введении бортезомиба в дозах 1 мг/м2 и 1.3 мг/м2 пациентам с множественной миеломой Cmax бортезомиба в плазме составляют соответственно 57 нг/мл и 112 нг/мл. При последующем введении препарата Cmax в плазме крови находятся в пределах 67-106 нг/мл для дозы 1 мг/м2 и 89-120 — для дозы 1.3 мг/м2.

    Распределение

    После однократного или многократного введения в дозах 1 мг/м2 и 1.3 мг/м2 средний Vd бортезомиба у пациентов с множественной миеломой составляет 1659-3294 л (489-1884 л/м2). Это позволяет предположить, что бортезомиб интенсивно распределяется в периферических тканях. При концентрациях бортезомиба 100-1000 нг/мл связывание препарата с белками плазмы крови составляет в среднем 83%.

    Метаболизм

    В условиях in vitro метаболизм бортезомиба преимущественно осуществляется изоферментами CYP3А4, CYP2С19 и CYP1А2. Участие изоферментов CYP2D6 и CYP2С9 в метаболизме бортезомиба незначительно.

    Основным путем метаболизма является отщепление атомов бора с образованием двух метаболитов, которые в дальнейшем гидроксилируются с образованием нескольких других метаболитов. Метаболиты бортезомиба не ингибируют 26S-протеасому.

    Выведение

    Средний T1/2 бортезомиба при многократном введении составляет 40-193 ч. Препарат быстрее выводится после введения первой дозы по сравнению с последующими введениями. После первого введения в дозах 1 мг/м2 и 1.3 мг/м2 средний общий клиренс составляет соответственно 102 л/ч и 112 л/ч, а после последующих введений — соответственно 15-32 л/ч.

    • Пути выведения бортезомиба у человека не изучались.
    • Фармакокинетика в особых клинических случаях
    • Влияние возраста, пола и расы на фармакокинетику бортезомиба не изучалось.

    Исследования фармакокинетики бортезомиба у онкологических больных с нарушениями функции печени проводились у пациентов (n=51) с различной степенью тяжести нарушений функции печени (таблица 2) с применением бортезомиба в дозах 0.5-1.3 мг/м2.

    Легкие нарушения функции печени не влияют на фармакокинетику бортезомиба. У пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени наблюдается увеличение AUC на 60% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

    Для пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени рекомендуется уменьшение начальной дозы бортезомиба тщательный клинический контроль.

    Фармакокинетика в/в вводимого бортезомиба в дозах 0.7-1.3 мг/м2 2 раза в неделю у больных с легкими, умеренно выраженными или тяжелыми нарушениями функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе, сопоставима с фармакокинетикой препарата у больных с нормальной функцией почек.

    Показания

    — множественная миелома;

    — мантийноклеточная лимфома у больных, ранее получивших, по крайней мере, терапию 1-й линии.

    Режим дозирования

    Монотерапия

    Препарат вводят в/в струйно в течение 3-5 сек.

    Рекомендуемая начальная доза бортезомиба составляет 1.3 мг/м2 площади поверхности тела 2 раза в неделю в течение 2 недель (дни 1, 4, 8 и 11) с последующим 10-дневным перерывом (дни 12-21). Между введением последовательных доз препарата Велкейд® должно пройти не менее 72 ч.

    1. Степень клинического ответа рекомендуется оценивать после проведения 3 и 5 циклов лечения.
    2. В случае достижения полного клинического ответа рекомендуется проведение 2 дополнительных циклов лечения.
    3. При длительности лечения более 8 циклов Велкейд® можно применять по стандартной схеме или по схеме поддерживающей терапии — еженедельно в течение 4 недель (дни 1,8, 15, 22) с последующим 13-дневным периодом отдыха (дни 23-35).

    Пациентам, у которых терапия препаратом Велкейд® не показала клинического ответа (прогрессирование или стабилизация заболевания после 2 или 4 циклов соответственно), может быть назначена комбинация дексаметазона в высоких дозах с препаратом Велкейд®.

    В этом случае дексаметазон в дозе 40 мг назначают внутрь с каждой дозой препарата Велкейд®: 20 мг в день введения препарата Велкейд® и 20 мг на следующий день после введения препарата Велкейд®.

    Таким образом, дексаметазон следует принимать в 1, 2, 4, 5, 8, 9, 11 и 12 дни, суммарно — 160 мг за 3 недели.

    Рекомендации по коррекции дозы и режима введения Велкейда

    При развитии гематологической токсичности 4-й степени или любого негематологического токсического эффекта 3-й степени, за исключением невропатии, лечение препаратом Велкейд® следует приостановить. После исчезновения симптомов токсичности лечение препаратом Велкейд® можно возобновить в дозе, сниженной на 25% (дозу 1.3 мг/м2 снижают до 1 мг/м2, дозу 1 мг/м2 снижают до 700 мкг/м2).

    При появлении связанной с применением препарата Велкейд® нейропатической боли и/или периферической невропатии дозу препарата изменяют в соответствии с таблицей 1. У больных с тяжелой невропатией в анамнезе Велкейд® можно применять только после тщательной оценки отношения риск/польза.

    Таблица 1. Рекомендуемое изменение дозы при развитии вызванной препаратом Велкейд® нейропатической боли и/или периферической сенсорной или двигательной невропатии.

    Тяжесть периферической невропатииИзменение дозы и частоты введения
    1 степень (парестезия и/или угасание рефлексов) без боли или утраты функцииДоза и режим введения не требуют коррекции
    1 степень с болью или 2 степень (нарушение функции, но не повседневной активности)Снизить дозу до 1 мг/м2
    2 степень с болью или 3 степень (нарушение повседневной активности)Приостановить применение препарата Велкейд® до исчезновения симптомов токсичности. После этого возобновить лечение, снизив дозу препарата Велкейд® до 700 мкг/м2 и уменьшив частоту введения до 1 раза в нед.
    4 степень (сенсорная невропатия, приводящая к инвалидности или двигательная невропатия, угрожающая жизни или приводящая к параличу)Прекратить применение препарата Велкейд®

    Степень нарушения функций почек не влияет на фармакокинетику Велкейда. Поэтому для пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Поскольку диализ может снижать концентрацию бортезомиба в крови, то препарат следует вводить после проведения диализа.

    Пациентам с нарушениями функции печени легкой степени не требуется изменения начальной дозы; препарат следует назначать рекомендуемую дозу. Пациентам с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени Велкейд® следует назначать в уменьшенной дозе (таблица 2).

    Таблица 2. Рекомендуемые изменения начальной дозы препарата Велкейд® у пациентов с нарушениями функции печени

    Степень тяжести нарушений функции печениКонцентрация билирубинаАктивность ACTИзменение начальной дозы
    Легкая< 1.0 х ВГН>ВГННе требуется
    > 1.0-1.5 х ВГНлюбаяНе требуется
    Средняя> 1.5-3 х ВГНлюбаяВелкейд® следует назначать в уменьшенной дозе 700 мкг/м2 в течение первого цикла. Следует рассмотреть возможность увеличения дозы до 1 мг/м2 или дальнейшее уменьшение дозы до 500 мкг/м2 в последующих циклах в зависимости от переносимости.
    Тяжелая> 3 х ВГНлюбая

    Комбинированная терапия

    Велкейд® вводят в/в струйно в течение 3-5 сек в комбинации с мелфаланом и преднизоном, принимаемыми внутрь. Проводят девять 6-недельных циклов, как показано в таблице 3. В циклах 1-4 Велкейд® применяют 2 раза в неделю (дни 1, 4, 8, 11, 22, 25, 29 и 32), а в циклах 5-9 — 1 раз в неделю (дни 1, 8, 22 и 29).

    Таблица 3. Рекомендуемая схема дозирования препарата Велкейд®, применяемого в комбинации с мелфаланом и преднизоном у больных с ранее не леченной множественной миеломой.

    Велкейд® 2 раза в неделю (циклы 1-4)

    1 нед.2 нед.3 нед.4 нед.5 нед.6 нед.
    Велкейд® (1.3 мг/м2)
    1-й день4-й день8-й день11-й деньПериод отдыха22-й день25-й день29-й день32-й деньПериод отдыха
    Мелфалан (9 мг/м2)+преднизон (60 мг/м2)
    1-й день2-й день3-й день4-й деньПериод отдыхаПериод отдыха

    Велкейд® 1 раз в неделю (циклы 5-9)

    1 нед.2 нед.3 нед.4 нед.5 нед.6 нед.
    Велкейд® (1.3 мг/м2)
    1-й день8-й деньПериод отдыха22-й день29-й деньПериод отдыха
    Мелфалан (9 мг/м2)+преднизон (60 мг/м2)
    1-й день2-й день3-й день4-й деньПериод отдыхаПериод отдыха
    • Коррекция дозы и схемы лечения при применении препарата Велкейд® совместно с мелфаланом и преднизоном
    • Перед началом нового цикла лечения:
    • — содержание тромбоцитов должно быть >70 000/мкл, а абсолютное содержание нейтрофилов (АСН) >1000/мкл;
    • — нeгематологическая токсичность должна снизиться до 1 степени или до исходного уровня.

    Таблица 4. Коррекция дозы при последующих циклах лечения.

    ТоксичностьКоррекция или отсрочка дозы
    Гематологическая токсичность в ходе предыдущего цикла
    Длительная нейтропения или тромбоцитопения 4 степени, или тромбоцитопения с кровотечениемВ следующем цикле дозу мелфалана следует уменьшить на 25%
    тромбоцитов ≤ 30 000/мкл или АСН ≤ 750/мкл в день введения Велкейда (кроме 1-го дня)Отложить введение препарата Велкейд®
    Несколько отсрочек введения препарата Велкейд® в одном цикле (>3 раз при введении 2 раза в неделю или ≥2 раз при введении 1 раз в неделю)Дозу препарата Велкейд® снижают на 1 ступень (с 1.3 мг/м2 до 1 мг/м2; с 1 мг/м2 до 700 мкг/м2)
    Heгематологическая токсичность ≥3 степениПрименение препарата Велкейд® откладывают до снижения негематологической токсичности до 1 степени или до исходного уровня.После этого лечение препаратом Велкейд® можно возобновить в дозе, сниженной на 1 ступень (с 1.3 мг/м2 до 1 мг/м2; с 1 мг/м2 до 700 мкг/м2). При развитии нейропатической боли и/или периферической невропатии, связанной с применением препарата Велкейд®, введение очередной дозы откладывают и/или корректируют дозу, как описано выше в таблице 1.

    Дополнительная информация о мелфалане и преднизоне приводится в инструкциях по медицинскому применению этих препаратов.

    Правила приготовления и введения препарата

    Велкейд® является противоопухолевым препаратом. При приготовлении и обращении с препаратом следует проявлять осторожность. Следует соблюдать соответствующие правила асептики. Рекомендуется пользоваться перчатками и другой защитной одеждой для предотвращения контакта с кожей.

    Содержимое флакона (10 мл) растворяют в 3.5 мл 0.9% раствора натрия хлорида.

    Полученный раствор вводят путем 3-5-секундной в/в болюсной инъекции через периферический или центральный венозный катетер, который затем промывают 0.9% раствором натрия хлорида для инъекций.

    Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением 0.9% раствора натрия хлорида.

    Перед введением раствор должен быть визуально проверен на отсутствие механических включений и изменение цвета. Раствор бортезомиба должен быть прозрачным и бесцветным. При обнаружении механических включений или изменения цвета приготовленный раствор использовать нельзя.

    Побочное действие

    В целом, показатели безопасности препарата Велкейд® при применении в качестве монотерапии сходны с соответствующими показателями при применении Велкейда в комбинации с мелфаланом и преднизоном.

    Ниже перечислены нежелательные побочные эффекты, которые были расценены как вероятно или возможно связанные с применением препарата Велкейд®.

    Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%), часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (

    Источник: http://www.medkrug.ru/medicament/show/10842

    ВЕЛКЕЙД: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

    Как вы оцениваете эффективность ВЕЛКЕЙД?

    ☆ ☆ ☆ ☆ ☆

    Велкейд — противоопухолевое средство.Высокоселективный обратимый ингибитор активности протеасомы 26S, представляет собой модифицированную борную кислоту.Протеасома 26S присутствует в ядре и цитозоле всех эукариотических клеток и является ключевым компонентом, катализирующим расщепление основных белков, участвующих в управлении жизненным циклом клеток. Бортезомиб ингибирует химотрипсиноподобное действие протеасомы, вызывает торможение протеолиза и приводит к апоптозу.Миеломные клетки почти в 1000 раз более восприимчивы к апоптозу, вызванному бортезомибом, чем нормальные клетки плазмы.Основным фактором, объясняющим способность ингибитора протеасомы бортезомиба уничтожать клетки миеломы, является его способность блокировать активацию NF-kB. В нормальных клетках NF-kB (который существует как димер р50-р65) связан с ингибирующим белком LkB, который удерживает его в неактивной форме в цитозоли. Некоторые опухоли содержат активированные формы NF-kB, и протеасома играет важную роль в этом активировании, т. к. она катализирует протеолитическую генерацию подгруппы NF-kB р50 из неактивного предшественника р150 и разрушение ингибирующего белка LkB. Активированный NF-kB, проникая в ядро, помогает клетке выжить и пролиферировать. Ингибируя протеасому и, следовательно, тормозя активацию NF-kB, бортезомиб способствует уменьшению количества антиапоптозных факторов, воспалительных молекул, молекул клеточной адгезии (которые позволяют соединительным клеткам прикрепляться к клеткам костного мозга) и цитокинов (которые стимулируют рост клеток миеломы).Бортезомиб вызывает замедление роста человеческих опухолей на многих экспериментальных моделях, включая множественную миелому.Всасывание и распределениеПосле однократного в/в введения концентрация бортезомиба в плазме крови снижается двухфазно, AUC характеризуется быстрой начальной фазой распределения и более длительной конечной фазой выведения.T1/2 бортезомиба в начальной фазе распределения колеблется от 5 до 15 ч.Биодоступность бортезомиба имеет дозозависимый характер в диапазоне доз от 1.45 до 2 мг/м2, а в диапазоне доз 1-1.3 мг/м2 увеличивается пропорционально дозе.

    После многократного введения бортезомиба наблюдается снижение его клиренса, что приводит к соответствующему увеличению T1/2 в фазе выведения и AUC0-24. Повторные введения не влияют на кинетику начального распределения бортезомиба, и величины Сmax и T1/2 в этой фазе не изменяются.

    После введения третьей дозы в первом цикле лечения средний срок выведения бортезомиба в конечной фазе увеличивается с 5.45 до 19.7 ч, а AUC0-24 — с 30.1 до 54 ч/нг/мл.При концентрациях бортезомиба 0.01-1 мкг/мл связывание с белками плазмы крови составляет 82.9%. Доля бортезомиба, связавшегося с белками плазмы крови, не зависит от его концентрации.

    Метаболизм и выведениеМетаболизм бортезомиба осуществляется в основном при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C19. Лишь небольшое количество интактного вещества выводится с мочой, в желчи и кале неизмененный бортезомиб не обнаруживается.Препарат Велкейд применяется для лечения множественной миеломы (терапия 2 линии).Велкейд вводят в/в струйно в течение 3-5 сек.

    Рекомендуемая начальная доза Велкейда составляет 1.3 мг/м2 площади поверхности тела 2нед. в течение 2 недель (дни 1, 4, 8 и 11), с последующим 10-дневным перерывом (дни 12 — 21). Цикл лечения составляет 21 день. Между введением последовательных доз Велкейда должно пройти не менее 72 ч.Степень клинического ответа рекомендуется оценивать после проведения 3 и 5 циклов лечения.

    В случае достижения полного клинического ответа рекомендуется проведение 2 дополнительных циклов лечения.При достижении частичного ответа рекомендуется продолжение терапии Велкейдом, но не более 8 циклов.

    Рекомендации по коррекции дозы и режима введения ВелкейдаПри развитии любого негематологического токсического эффекта 3-й степени или гематологической токсичности 4-й степени, за исключением невропатии, лечение Велкейдом следует приостановить. После исчезновения симптомов токсичности лечение Велкейдом можно возобновить в дозе, сниженной на 25% (дозу 1.

    3 мг/м2 снижают до 1 мг/м2; дозу 1 мг/м2 снижают до 0.7 мг/м2). Если симптомы токсичности не исчезают или появляются вновь при минимальной дозе, то следует рассмотреть возможность отмены Велкейда, если только польза от его применения явно не превышает риск.

    При появлении связанной с применением Велкейда невропатической боли и/или периферической невропатии дозу препарата изменяют в соответствии с нижеприведенной таблицей. У больных с тяжелой невропатией в анамнезе Велкейд можно применять только после тщательной оценки соотношения риск/польза.

    Рекомендуемое изменение дозы при развитии вызванной Велкейдом невропатической боли и/или периферической сенсорной невропатии

    Тяжесть периферической невропатииИзменение дозы и частоты введения
    1 степень (парестезия и/или угасание рефлексов) без боли или утраты функции Доза и режим введения не требуют коррекции
    1-я степень с болью или 2-я степень (нарушение функции, но не повседневной активности) Снизить дозу до 1 мг/м2
    2-я степень с болью или 3-я степень (нарушение повседневной активности) Приостановить применение Велкейда до исчезновения симптомов токсичности. После этого возобновить лечение, снизив дозу Велкейда до 0.7 мг/м2 и уменьшив частоту введения до 1нед.
    4-я степень (стойкая потеря чувствительности, нарушающая функцию) Прекратить применение Велкейда

    Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.Пациентам с нарушениями функции почек, особенно при КК10% — тромбоцитопения, анемия, нейтропения; 0.1-1% — фебрильная нейтропения.Со стороны пищеварительной системы: >10% — тошнота, рвота, диарея, запор; 1-10% — снижение аппетита, боль в животе, непроходимость кишечника, паралитический илеус, ишемический колит, острый панкреатит, гепатит.Со стороны сердечно-сосудистой системы: 1-10% — ортостатическая гипотония, снижение АД; 0.1-1% — застойная сердечная недостаточность, полная AV-блокада, тампонада сердца.Со стороны дыхательной системы: 1-10% — одышка, кашель.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: >10% — периферическая невропатия, головная боль, головокружение; 1-10% — парестезия, гипестезия, кратковременная потеря сознания; 0.1-1% — энцефалопатия, судороги, нарушение функций вегетативной нервной системы.Со стороны органов чувств: >10% — извращение вкуса; 1-10% — снижение четкости зрения; 0.01-0.1% — двусторонняя глухота.Со стороны обмена веществ: 1-10% — обезвоживание, снижение содержания натрия в сыворотке крови.Дерматологические реакции: 1-10% — кожный зуд.Прочие:>10% — миалгия, слабость, повышение температуры тела, повышенная утомляемость; 1-10% — инфекции, вызванные Herpes zoster, синдром лизиса опухоли, озноб, артралгия.:Противопоказаниями к применению препарата Велкейд являются: беременность; период лактации (грудное вскармливание); детский возраст (отсутствие опыта применения); повышенная чувствительность к бортезомибу, бору или любому из вспомогательных компонентов препарата.

    Беременность

    :Препарат Велкейд противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    У больных сахарным диабетом, получавших пероральные гипогликемические препараты, зарегистрированы случаи гипогликемии и гипергликемии.

    Несмотря на то, что данные по взаимодействию бортезомиба с лекарственными средствами отсутствуют, пациентам требуется тщательное наблюдение при применении Велкейда в комбинации с активными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазолом, ритонавиром) и CYP2C19 (флуоксетином) или индукторами CYP3A4 (рифапицином).

    Следует с осторожностью назначать Велкейд одновременно с субстратами изоферментов CYP3A4 и CYP2C19.:Симптомы: резкое падение АД (описан один случай).Лечение: в случае передозировки рекомендуется тщательно контролировать показатели гемодинамики и проводить активную коррекцию артериальной гипотензии путем введения инфузионных растворов и проведения соответствующей неотложной терапии.

    Специфический антидот к Велкейду не известен.Препарат Велкейд следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке для защиты от действия света, при температуре не выше 30°С. Срок годности — 2 года.

    После растворения Велкейд можно хранить при температуре не выше 25°С в помещении с нормальной освещенностью в оригинальном флаконе или в шприце не более 8 ч.

    Форма выпуска

    Велкейд — лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 3.5 мг: фл. 1.

    Состав

    :1 флакон Велкейд содержит: бортезомиб (PS-341) 3.5 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, азот.

    Дополнительно

    :Лечение Велкейдом следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой химиотерапии.С осторожностью применять препарат при тяжелых нарушениях функций печени и почек, при указаниях в анамнезе на обмороки, диабетическую невропатию, у пациентов, получающих гипотензивные препараты, а также при обезвоживании на фоне диареи или рвоты. Пациентов следует проинструктировать о необходимости обращения к врачу в случае головокружения, чувства «легкости в голове» или обморока. При развитии ортостатической гипотензии рекомендуется гидратация, введение глюкокортикоидов и/или симпатомиметиков; при необходимости следует уменьшить дозу антигипертензивных препаратов.У пациентов с судорогами или эпилепсией в анамнезе описаны нечастые случаи развития судорог. Требуется особая осторожность при назначении препарата пациентам с наличием факторов риска развития судорог.До начала и во время каждого цикла терапии необходимо проводить полный анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и содержания тромбоцитов.При снижении количества тромбоцитов

    Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/velkeyd.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector