Кардура: инструкция по применению, цена, отзывы о лечении и аналоги

Последняя актуализация описания производителем 14.09.2012

Рекомендуются более актуальные описания:

Доксазозин* (Doxazosin*) C02CA04 Доксазозин

• Альфа1-адреноблокатор [Альфа-адреноблокаторы]

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
доксазозина мезилат	1,213 мг
2,43 мг
4,85 мг
(эквивалентно 1/2/4 мг доксазозина)
вспомогательные вещества (таблетки 1 и 2 мг): карбоксиметилкрахмал натрия — 1,2 мг; лактозы моногидрат — 40 мг; МКЦ — 76,382/75,17 мг; магния стеарат — 1,08 мг; натрия лаурилсульфат — 0,12 мг
вспомогательные вещества (таблетки 4 мг): карбоксиметилкрахмал натрия — 2,4 мг; лактозы моногидрат — 80 мг; МКЦ — 150,35 мг; магния стеарат — 2,16 мг; натрия лаурилсульфат — 0,24 мг

• Таблетки 1 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне — гравировка «CN 1», на другой стороне — гравировка лого Pfizer.
• Таблетки 2 мг: белые, овальные, двояковыпуклые, на одной стороне — гравировка «CN 2» и риска, на другой стороне — гравировка лого Pfizer.
• Таблетки 4 мг: белые, ромбовидные, двояковыпуклые, на одной стороне — гравировка «CN 4» и риска, на другой стороне — гравировка лого Pfizer.

Фармакологическое действие — сосудорасширяющее.

ДГПЖ

Назначение доксазозина больным с симптомами ДГПЖ приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.

Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором подтипа 1А альфа1-адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов, альфа1-адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.

Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например до 48 мес).

Артериальная гипертензия

При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2–6 ч после приема препарата внутрь.

У больных артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя.

Отмечено, что в отличие от неселективных альфа1-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.

Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания ЛПВП к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина.

В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры.

Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ИБС, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ИБС.

Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.

Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6'- и 7'- гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 мкмоль.

В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов, получавших антигипертензивные средства.

1. После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; Tmax в крови достигается примерно через 2 ч.
2. Доксазозин примерно на 98% связывается с белками плазмы крови.
3. Первичными путями метаболизма доксазозина являются O-деметилирование и гидроксилирование.

Выведение из плазмы крови является двухфазным, с конечным T1/2 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации; лишь менее 5% дозы выводится в неизмененном виде.

Применение у особых групп пациентов

По данным фармакокинетических исследований, у пожилых пациентов и больных почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных более молодого возраста с нормальной функцией почек.

Имеются лишь ограниченные данные, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например циметидин).

В клиническом исследовании у 12 больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других ЛС, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушениями функции печени (см. «Особые указания»).

• доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• задержка оттока мочи и симптомы, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы;
• артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
• повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или любому из вспомогательных компонентов препарата;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• возраст до 18 лет;
• тяжелая печеночная недостаточность в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов;
• инфекции мочевыводящих путей;
• анурия;
• прогрессирующая почечная недостаточность;

гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч. в анамнезе);

сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;

камни в мочевом пузыре.

С осторожностью: митральный и аортальный стеноз, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения, нарушения мозгового кровообращения, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) , т.к. может возникать симптоматическая гипотензия, печеночная недостаточность.

https://www.youtube.com/watch?v=gblw6XyzkWA

Хотя в экспериментах на животных препарат не оказывал тератогенное действие, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека.

Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных или кормящих женщин, безопасность применения препарата Кардура во время беременности или в период кормления грудью еще не установлена.

В связи с этим во время беременности или в период лактации препарат Кардура может быть использован только тогда, когда по мнению врача, потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

1. Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: очень часто — ≥10%; часто — ≥1% и

Кардура: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

• Препарат Кардура предназначен для снижения артериального давления и лечения доброкачественной гиперплазии простаты.
• Кардура – селективный блокатор альфа1 адренорецепторов.
• Основной активный компонент медикамента — доксазозин блокирует альфа1 адренорецепторы, расположенные после синапсов, что оказывает эффект снижения общего предсердечного сопротивления, тем самым оказывая влияние на артериальное давление.

Эффект препарат оказывает спустя 2-6 часов после приема и действует в течении суток.

Давление не меняется от положения тела пациента. К большой радости страдающих повышенным артериальным давлением, препарат не вызывает привыкания и оказывает такой же эффект через длительное время, как и в начале приема средства.

При терапии препаратом редко развивается учащенное сердцебиение и рениновая активность плазмы в крови.

Препарат оказывает положительный эффект на обмен веществ и не противопоказан людям с сахарным диабетом, бронхиальной астмой, сердечной недостаточностью, преклонного возраста.

Кардура эффективна в качестве продолжительной (более 3-х лет) поддерживающей терапии при дисплазии простаты.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток белого цвета с маркировкой и вместительностью активного вещества 1, 2, 4 мг. Таблетки упакованы в блистеры по 7, 14 и 10 таблеток.

Действующее вещество доксазозина мезилат.

Показания

Для лечения повышенного артериального давления

Обычно доксазозин является самостоятельным препаратом при лечении гипертензии. В случае его недостаточной эффективности назначают дополнительную терапию диуретиками тиазидной группы, антагонистами йонов кальция, блокаторами бета адренорецепторов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора.

Для поддерживающей терапии при доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Назначают в составе комплексной терапии с задержкой мочи и в случае наличия признаков ДГПЖ. Даже если АД не повышено. Понижения давления будет весьма незначительно.

Противопоказания

При наличии аллергических реакций на препарат или его ингредиенты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применение препарата в эти периоды, поскольку не изучено влияние препарата на течение беременности и сам плод, а также влияние на выкармливание грудью.

Способ применения и дозы

Обычно прием препарата назначается на утро или вечер. Первый прием необходимо сделать на ночь.

При артериальной гипертензии принимают внутрь до 16 мг (максимальная доза) препарата однократно. Стартовать терапию следует с 1 мг в течении недели-двух. На следующие неделю-две можно увеличить дозу до 2 мг. Далее дозировку, в зависимости от необходимости и показаний, увеличивают по этой же схеме.

Наиболее оптимальная доза и хорошая результативность препарата — 2-4 мг в день.

При комплексной терапии гиперплазии простаты начальная доза такая же — 1 мг. Далее дозировка зависит от состояния пациента и переносимости препарата. Повышение доз происходит согласно вышеописанной схеме. В этом случае максимальная дозировка составляет 8 мг.

Передозировка

При передозировке препаратом наблюдается резкое и устойчивое снижение артериального давления. В этом случае человека укладывают таким образом, чтобы ноги оказались выше головы.

Побочные эффекты

У пациентов с повышенным АД отмечались колебания давления и обмороки, головные боли, головокружения, сонливость, тошнота, расстройство органов ЖКТ, обильные выделения из носа, астения, высокая утомляемость.

Пациенты с дисплазией отмечают такие же побочные реакции. Иногда возникают и другие, неспецифические эффекты: сухость во рту, гинекомастия, нарушения различного характера в системе органов ЖКТ.

А так же пурпура, лейкопения, постуральная гипотензия, сокращения мышц, боли в суставах и мышцах, мышечная слабость, нарушения сна, анорексия, гипервозбудимость, эректильная дисфункция, тревожность, депрессия.

Реже встречаются кашель, бронхоспазм, носовые кровотечения, нарушения дыхания, зуд, сыпь, облысение. Мочевой пузырь реагируют гематурией, дизурией, нарушениями мочеиспускания, недержанием мочи, никтурией, учащенным мочеиспусканием, увеличением массы тела, приливами, болями.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить вдали от детей, при комнатной температуре, в темном месте.

Кардура 2 мг таблетки №30 | Аптека Доброго Дня (Add.ua)

• Cостав
• действующее вещество: doxazosin;
• таблетки по 1 мг 1 таблетка содержит 1,213 мг доксазозина мезилат, что эквивалентно 1 мг доксазозина;
• таблетки по 2 мг 1 таблетка содержит 2,43 мг доксазозина мезилат, что эквивалентно 2 мг доксазозина;
• таблетки по 4 мг 1 таблетка содержит 4,85 мг доксазозина мезилат, что эквивалентно 4 мг доксазозина;
• вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, магния стеарат целлюлоза микрокристаллическая натрия лаурилсульфат; натрия крахмала (тип А).
• Лекарственная форма
• Таблетки.
• Основные физико-химические свойства:

таблетки по 1 мг — белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с кодом «CN 1» с одной стороны и с логотипом «Pfizer» с другой стороны;таблетки по 2 мг — белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с линией разлома и кодом «CN 2» с одной стороны и с логотипом «Pfizer» с другой стороны;таблетки по 4 мг — белого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, с линией разлома и кодом «CN 4» с одной стороны и с логотипом «Pfizer» с другой стороны.Фармакологическая группаАнтигипертензивные средства. Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия. Блокаторы α-адренорецепторов. Код АТХ С02С А04.

1. Фармакологические свойства
2. Фармакологические.
3. Механизм действия.

Доксазозин является мощным и селективным антагонистом постсинаптических α 1 -адренорецепторов. Блокирование этих рецепторов приводит к снижению системного артериального давления. Препарат Кардура предназначен для перорального применения 1 раз в сутки пациентам с эссенциальной АГ.

https://www.youtube.com/watch?v=0ZdXPkjcVEc

Фармакодинамические эффекты.

Было продемонстрировано, что препарат Кардура не вызывает нежелательных метаболических эффектов и его можно применять пациентам с сахарным диабетом, подагрой или инсулинорезистентностью.

Препарат Кардура можно назначать пациентам с бронхиальной астмой, гипертрофией левого желудочка и пациентам пожилого возраста.

Применение препарата способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка, подавляет агрегацию тромбоцитов и усиливает активность тканевого активатора плазминогена.

Также в долгосрочных исследованиях было продемонстрировано, что в дополнение к антигипертензивного действия применения препарата Кардура вызывает умеренное снижение концентрации общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови, а следовательно — данный препарат может быть особенно полезен пациентам с артериальной гипертензией и гиперлипидемией .

Применение препарата Кардура пациентам с рецидивирующим доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению симптомов. Считается, что эффект препарата при ДГПЖ достигается за счет селективной блокады α 1 -адренорецепторов, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.

Фармакокинетика.

Всасывания. При пероральном применении у человека (мужчины молодого возраста или люди пожилого возраста любого пола) доксазозин быстро всасывается из биодоступностью на уровне примерно ⅔ дозы.

Метаболизм / элиминация. 98% доксазозина связывается с белками плазмы крови. Было показано, что доксазозин экстенсивно метаболизируется в организме человека и в исследуемых экспериментальных животных, и выводится из организма преимущественно с калом.

Период полувыведения из плазмы составляет 22 часов, что дает возможность принимать препарат 1 раз в сутки.

При пероральном применении доксазозина концентрация метаболитов в плазме крови низкая. Концентрация в плазме крови активного (6'-гидрокси) метаболита у человека в 40 раз ниже плазменную концентрацию первичной соединения, что свидетельствует о том, что антигипертензивное действие препарата обусловлено преимущественно доксазозином.

В настоящее время существуют лишь ограниченные данные по применению препарата пациентам с нарушениями функции печени и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина).

Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени доксазозин следует применять с осторожностью.

Показания

Артериальная гипертензия.

Препарат показан для лечения артериальной гипертензии и для большинства пациентов его можно применять для контроля артериального давления в качестве монотерапии. В случае неэффективности монотерапии для лечения артериальной гипертензии препарат можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами АПФ.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Препарат показан для лечения обструкции мочевыводящих путей, а также симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Препарат можно назначать пациентам с ДГПЖ как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления.

Противопоказания

Применение препарата Кардура противопоказано следующим категориям пациентов:

• пациентам с гиперчувствительностью к действующему веществу или к производным хиназолина (например, празозина, теразозина, доксазозина) или к любой из вспомогательных веществ препарата, указанных в разделе «Состав»;
• пациентам со случаями ортостатической гипотензии в анамнезе
• пациентам с ДГПЖ и сопутствующей обструкцией верхних мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевыводящих путей или наличием камней в мочевом пузыре;
• в период кормления грудью (только при применении для лечения артериальной гипертензии, см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);
• пациентам с артериальной гипотензии (касается только пациентов с ДГПЖ).

• Доксазозин в качестве монотерапии противопоказан пациентам с переполнением мочевого пузыря или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий
• Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (например, силденафил, тадалафил, варденафил).

Совместное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может вызывать симптоматическую гипотензию (см. Раздел «Особенности применения»). Исследований доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводили.

https://www.youtube.com/watch?v=Pky-XOONYJw

Доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (на 98%). Результаты исследования in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что препарат не влияет на связывание исследуемых препаратов (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин) с белками.

В клинической практике не отмечалось неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, блокаторов β-адренорецепторов, нестероидных противовоспалительных средств, антибиотиков, пероральных сахароснижающих средств, урикозурических средств и антикоагулянтов. Однако данные формальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия отсутствуют.

Доксазозин потенцирует гипотензивное действие других α-адреноблокаторов, а также других антигипертензивных средств.

По результатам открытого рандомизированного плацебо-контролируемого клинического исследования с участием 22 здоровых добровольцев мужского пола, однократное применение доксазозина в дозе 1 мг в первый день четырехсуточное курса перорального применения циметидина (400 мг дважды в сутки) приводило к повышению среднего уровня AUC доксазозина на 10% и не вызывало никаких статистически значимых изменений средней C max и среднего периода полувыведения доксазозина. Такое повышение среднего уровня AUC доксазозина на 10% на фоне применения циметидина находится в пределах межиндивидуальной вариабельности (27%) средних уровней AUC доксазозина по сравнению с плацебо.

Особенности применения

Ортостатическая гипотензия / синкопе.

Начало терапии.

Как следствие проявления действия блокаторов α-адренорецепторов, может развиться ортостатическая гипотензия, проявляясь головокружением и слабостью или реже — потерей сознания (синкопе), особенно в начале терапии (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

В связи с этим в начале терапии необходимо контролировать уровень артериального давления, чтобы минимизировать возможные постуральные эффекты.

Назначая терапию любым эффективным блокатором α-адренорецепторов, следует проинформировать пациента, как избежать симптомов ортостатической гипотензии и как вести себя при их возникновении.

Применение при острых сердечных состояниях.

Как и другие вазодилатирующие антигипертензивные средства, доксазозин следует с осторожностью применять пациентам со следующими острыми сердечными состояниями:

• отек легких, вызванный аортальным или митральным стенозом;
• гиперсистолична сердечная недостаточность
• правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленная тромбоэмболией легочной артерии или перикарда выпотом;
• левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения.

Применение при нарушении функций печени.

Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушения функций печени препарат Кардура следует назначать с особой осторожностью (см.

Раздел «Способ применения и дозы»).

Из-за отсутствия клинического опыта применения препарата пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени назначение препарата этой категории пациентов не рекомендуется.

Применение с ингибиторами ФДЭ-5.

Применять доксазозин вместе с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил и варденафил) следует с осторожностью, поскольку оба лекарственные средства вызывают вазодилатацию, а значит — могут вызвать у некоторых пациентов симптоматическую гипотензию.

Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии рекомендуется начинать терапию препаратами группы ингибиторов фосфодиэстеразы-5 только при условии, если на фоне применения α-блокаторов пациент имеет стабильную гемодинамику.

Кроме того, рекомендуется начинать терапию ингибиторами фосфодиэстеразы-5 с наименьшей возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал между применением доксазозина и ингибиторов фосфодиэстеразы-5.

Исследований доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводили.

Применение пациентам во время хирургического удаления катаракты.

У некоторых пациентов, которые принимали тамсулозин на время проведения хирургического удаления катаракты или к операции, во время вмешательства наблюдалось развитие интраоперационного синдрома дряблой радужки (ИСНРО, вариант синдрома узкого зрачка).

Так что ИСНРО может приводить к повышению частоты процедурных осложнений при проведении операции, при подготовке к ней следует сообщить хирургам-офтальмологам, применяет или применял пациент блокаторы α 1 -адренорецепторов.

Приапизм.

В период после выхода препарата на рынок при применении α 1 блокаторов, в том числе доксазозина поступали сообщения о случаях длительной эрекции и приапизма.

В случае эрекции, которая длится более 4:00, пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

Если немедленно не начать лечение приапизма, возникает повреждение ткани полового члена, что может привести к необратимой потере потенции.

Скрининг на рак предстательной железы.

Карцинома предстательной железы вызывает многие симптомы, которые ассоциируются с ДГПЖ, причем эти два заболевания могут сосуществовать. Поэтому следует исключить наличие карциномы предстательной железы прежде чем начинать терапию доксазозином по поводу симптомов ДГПЖ.

1. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.
2. Применение в период беременности или кормления грудью
3. Пациенты с артериальной гипертензией.
4. Беременность.

Из-за отсутствия в настоящее время надлежащих и хорошо контролируемых исследований по изучению применения препарата беременным, безопасность применения препарата Кардура в период беременности остается неустановленной.

Поэтому препарат следует применять только тогда, когда потенциальные преимущества лечения, с точки зрения врача, оправдывают потенциальный риск.

Хотя в исследованиях на животных препарат не проявлял тератогенного действия, его применение в очень высоких дозах, примерно в 300 раз превышали максимальную рекомендованную дозу для человека, приводило к снижению продолжительности жизни плода.

• Кормления грудью.
• Применить препарат Кардура в период кормления грудью противопоказано, поскольку в ходе исследований на животных было показано, что доксазозин аккумулируется в молоке крыс в период лактации, а также поскольку нет данных о экскреции доксазозина в молоко в период кормления грудью у человека.
• Альтернативно, при необходимости применения препарата Кардура следует прекратить кормление грудью.
• Пациенты с ДГПЖ.
• Информация в данном разделе не касается пациентов с ДГПЖ.
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
• Способность управлять автотранспортом и работать с механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения.
• Способ применения и дозы
• Препарат Кардура можно принимать как утром, так и вечером.
• Препарат применяют перорально.
• Артериальная гипертензия.

Препарат следует применять 1 раз в сутки. Начальная доза составляет 1 мг, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии и / или синкопе (см. Раздел «Особенности применения»).

После 1-2 недель начальной терапии дозу можно повысить до 2 мг, а затем, если необходимо, и до 4 мг. У большинства пациентов ответ на терапию наблюдается при применении препарата в дозе 4 мг ниже.

Если необходимо, дозу можно повысить до 8 мг до максимальной рекомендуемой дозы — 16 мг.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы .

В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики пациента и симптомов ДГПЖ дозу можно повысить до 2 мг, затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы — 8 мг. Рекомендуемый интервал подбора дозы составляет 1-2 недели.

Рекомендуемая доза составляет 2-4 мг в сутки.

1. Пациентам пожилого возраста следует применять обычные дозы для взрослых.
2. Пациентам с нарушением функции почек следует применять обычные дозы для взрослых, поскольку фармакокинетические параметры препарата при нарушении функции почек не меняются.
3. Кардура не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Пациенты с нарушениями функции печени.

В настоящее время информация о применении препарата пациентам с нарушениями функции печени и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина), ограничено.

Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени препарат следует назначать с осторожностью (см. Раздел «Особенности применения» и «Фармакокинетика»).

• дети
• Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Кардура детям не исследовались.
• Передозировка

Если передозировки привело к артериальной гипотензии, пациента следует срочно положить на спину, опустив голову вниз. В отдельных случаях можно принять другие симптоматические меры.

Если симптоматических мер недостаточно, для лечения шока в первую очередь следует применить плазмозаменители. После этого при необходимости следует применить сосудосуживающие препараты. Следует наблюдать за состоянием функции почек и при необходимости применять поддерживающие меры.

1. Гемодиализ показан, поскольку доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.
2. Побочные реакции
3. Артериальная гипертензия.
4. В клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией чаще всего возникали побочные реакции постурального типа (которые в редких случаях сопровождались потерей сознания), или неспецифические побочные реакции.
5. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
6. По данным контролируемых клинических исследований у пациентов с ДГПЖ наблюдался такой же профиль побочных реакций, как и у пациентов с артериальной гипертензией.
7. Для оценки частоты возникновения побочных действий используется следующая классификация: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и

Кардура , Таблетки

• Инструкция по медицинскому применению
• лекарственного средства
• КАРДУРА®
• Торговое название
• Кардура®
• Международное непатентованное название
• Доксазозин
• Лекарственная форма
• Таблетки, 2 мг и 4 мг
• Состав
• Одна таблетка содержит
• активное вещество — доксазозина мезилат 2,43 мг и 4,85 мг,
• вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, магния стеарат, натрия лаурил сульфат.
• Описание
• Таблетки продолговатой формы белого цвета, с маркировкой «Pfizer» на одной стороне, маркировкой «СN 2» и риской на другой стороне (для дозировки 2 мг).
• Двояковыпуклые таблетки ромбовидной формы, белого цвета, с маркировкой «Pfizer» на одной стороне, маркировкой «СN 4» и риской на другой (для дозировки 4 мг).
• Фармакотерапевтическая группа

Антиадренергические  препараты периферического действия. Альфа- адреноблокаторы. Доксазозин.

1. Код ATХ C02CA04
2. Фармакологические свойства
3. Фармакокинетика
4. Всасывание и распределение

После приема внутрь в терапевтических дозах Кардура® хорошо всасывается; концентрация его в крови достигает максимума примерно через 2 ч. Кардура® примерно на 98% связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм / выведение

Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Первичными путями метаболизма Кардуры® являются О-деметилирование и гидроксилирование.

• Кардура®  подвергается  активной биотрансформации; лишь менее 5% дозы  выводится  в неизмененном виде.
• У пожилых людей и больных почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных более молодого возраста с нормальной функцией почек.
• У больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение Кардуры® сопровождалось увеличением площади под кривой «концентрация/время» (AUC) на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%.
• Фармакодинамика

Применение Кардуры® у больных артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления.

Этот эффект, по всей видимости, является результатов селективной блокады альфа-1-адренергических рецепторов, расположенных в сосудах. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь. У больных артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя.

При длительном лечении Кардурой® толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.

Кардура® оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина.

В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и β-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры.

Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация АД и уровень липидов на фоне приема Кардуры® приводят к снижению риска развития ишемической болезни сердца.

Кардура® не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.

Исследования показали антиоксидантные свойства 6' и 7' — гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 микромоль.

В исследованиях, проведенных у больных артериальной гипертензией, лечение Кардурой® сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших Кардуру®, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов, получавших антигипертензивные средства.

Назначение Кардуры® больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой α1 -адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.

Кардура® является эффективным блокатором подтипа 1А α1-адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов α1-адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.

1. Поддерживающий эффект лечения Кардурой® и его безопасность доказаны при длительном применении препарата.
2. Показания к применению
3. — артериальная гипертензия

Препарат Кардура® показан для лечения артериальной гипертензии и может быть использован как эффективное средство у большинства пациентов для контроля артериального давления.

При неэффективности монотерапии препарат Кардура® может быть назначен в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, β-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Препарат Кардура® также показан для лечения задержки оттока мочи и симптомов, связанных с ДГПЖ. У больных ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При назначении препарата больным ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии.

• Способ применения и дозы
• Препарат Кардура® может назначаться как в утренние, так и в вечерние часы.
• При артериальной гипертензии

Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз в сутки.

Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной — 16 мг в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата. Обычно доза составляет 2-4 мг 1 раз в сутки.

Курс лечения устанавливается лечащим врачом.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Рекомендуемая начальная доза препарата Кардура® составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок).

Обычно рекомендуемая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки.

1. Применение у пациентов пожилого возраста
2. Корректировки дозы не требуется.                                                                  
3. Применение при почечной недостаточности
4. Кардура® не усугубляет имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому такие пациенты с почечной недостаточностью применяют препарат  в обычных дозах.
5. Применение при печеночной недостаточности
6. Необходимо соблюдать осторожность.
7. Применение у детей
8. Безопасность и эффективность доксазозина при применении у детей не установлена.
9. Побочные действия
10. Очень часто ≥1/10
11. Нарушения нервной системы
12. Часто (от ≥1/100 до

Кардура : инструкция по применению

Обморок и эффект «первой дозы»

Доксазозин, как и другие альфа-адреноблокаторы, может сильно снижать артериальное давление, особенно при нахождении пациента в положении стоя, что может сопровождаться обмороком или другими симптомами ортостатической гипотензии, например головокружением.

Выраженная ортостатическая гипотензия чаще всего наблюдается после приема первой дозы препарата, однако также может возникать при увеличении его дозы или при возобновлении лечения после перерыва длительностью несколько дней.

С целью уменьшения вероятности чрезмерного снижения артериального давления и развития обморока лечение необходимо начинать с дозы 1 мг. Кардура® в дозе  2 мг, 4 мг и 8 мг не предназначены для первичной терапии.

В последующем дозу препарата следует постепенно повышать каждые две недели с оценкой реакции пациента на лечение до достижения рекомендуемой дозы. Другие антигипертензивные препараты следует добавлять с осторожностью.

• Пациентов, принимающих доксазозин, следует предупредить о необходимости избегания ситуаций, при которых в результате обморока возможно получение травмы как в дневное, так и в ночное время.
• При возникновении обморока пациента следует уложить и, при необходимости, провести поддерживающую терапию.
• Приапизм

При применении антагонистов альфа1-адренорецепторов, в том числе доксазозина, наблюдались редкие (вероятно менее одного случая на несколько тысяч пациентов) случаи приапизма (болезненная эрекция длительностью несколько часов, не исчезающая после полового акта или мастурбации). При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимой эректильной дисфункции (импотенции),  поэтому пациентов следует информировать о серьезности этого состояния.

Рак предстательной железы

Для рака предстательной железы характерны многие из симптомов, присущих ДГПЖ, и эти два заболевания часто встречаются вместе. В связи с этим, до начала лечения препаратом Кардура® следует исключить рак предстательной железы.

Хирургическое лечение катаракты

Во время хирургической операции по поводу катаракты у некоторых пациентов, получавших на момент вмешательства или ранее терапию альфа1-адреноблокаторами, наблюдался синдром интраоперационной атонии радужки (СИАР).

1. Ортостатическая гипотензия
2. Хотя обморок и является наиболее тяжелой ортостатической реакцией при применении препарата Кардура®, на фоне лечения могут наблюдаться и другие симптомы, связанные со снижением артериального давления, такие как головокружение, чувство дурноты или вертиго, особенно в начале терапии или при увеличении дозы препарата.
3. а) Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Пациентам, занимающимся профессиональной деятельностью, при которой ортостатическая гипотензия может быть опасной, следует назначать препарат с особой осторожностью.

Поскольку антагонисты альфа1-адренорецепторов могут вызывать ортостатические реакции, важным является измерение артериального давления у пациента через две минуты после его пребывания в положении стоя, и пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность при переходе из положения лежа или сидя в положение стоя.

При возникновении гипотензии пациента следует уложить на спину и, если это не принесло должного эффекта, назначить внутривенно инфузионную терапию с целью увеличения объема циркулирующей крови или вазопрессорные препараты. Эпизод временной гипотензии не является противопоказанием для применения препарата Кардура®.

• б) Артериальная гипертензия
• Названные симптомы часто наблюдались в клинических исследованиях у пациентов с артериальной гипертензией.
• Нарушение функции печени
• Препарат Кардура® следует с осторожностью назначать пациентам с признаками нарушения функции печени или пациентам, получающим лечение препаратами с известной способностью влиять на метаболизм лекарственных веществ в печени.
• Лейкопения или нейтропения

Анализ гематологических данных, полученных у пациентов с артериальной гипертензией, принимавших препарат Кардура® в контролируемых клинических исследованиях, показал, что у получавших препарат испытуемых среднее количество лейкоцитов и среднее количество нейтрофилов  было ниже чем у испытуемых, получавших плацебо, на 2,4 % и 1,0 % соответственно; данное явление характерно и для других альфа-адреноблокаторов. У пациентов с ДГПЖ частота клинически значимого снижения количества лейкоцитов составляла 0,4 % при применении препарата Кардура® и 0 %  при применении плацебо, при этом статистически значимых различий между двумя группами не наблюдалось.

1. Репродуктивная функция
2. Сообщения о влиянии доксазозина на репродуктивную способность мужчин отсутствуют.
3. Лактоза

Данное лекарственное средство содержит лактозу. Поэтому препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и нарушениями всасывания глюкозы-галактозы.

Беременность

Учитывая отсутствие данных по применению Кардуры® беременными женщинами, безопасность использования этого лекарственного средства в период беременности не установлена. Применение препарата возможно только в том случае, когда, по мнению врача, польза для матери превышает потенциальный риск для младенца или плода.

Период лактации

Способность препарата проникать в грудное молоко женщин не установлена. В связи с тем, что многие лекарственные вещества выделяются с грудным молоком, назначать препарат Кардура® кормящим женщинам следует с осторожностью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациенты должны быть осведомлены о возможности возникновения обморока и ортостатических реакций, особенно в начале лечения, и о необходимости воздержания от вождения автотранспортных средств или выполнения опасной деятельности в течение 24 часов после приема первой дозы препарата, после увеличения его дозы и при возобновлении лечения после перерыва. Пациентов также следует предупредить о необходимости избегания ситуаций, при которых возможно получение травмы в результате возникновения обморока во время начала применения доксазозина. Пациентам также следует рекомендовать принимать положение сидя или лежа при возникновении симптомов, вызванных низким артериальным давлением, хотя эти симптомы не всегда обусловлены нарушением регуляции тонуса сосудов, а также соблюдать осторожность при переходе из названных положений в положение стоя. Если головокружение, чувство дурноты или учащенное сердцебиение беспокоят достаточно сильно, пациенту следует сообщить о них врачу с целью рассмотрения возможности уменьшения дозы препарата. Пациентам также следует сообщить о том, что при применении препарата Кардура® или любого другого селективного антагониста альфа1-адренорецепторов могут возникать головокружение или сонливость, и о необходимости соблюдения в этом случае осторожности при вождении автотранспортных средств или работе с механизмами.