Таблетки амарил: инструкция по применению, цена и отзывы

С сахарным диабетом сталкивается множество людей. Причем с каждым годом цифра страдающих этим заболеванием только растет.

Вылечить такой недуг нельзя, однако есть возможность его контролировать и поддерживать нормальное состояние организма.

С этой целью выпускают различные препараты, одним из которых является Амарил. Отзывы принимающих препарат чаще всего встречаются положительные. Главное соблюдать дозировку и время приема. Подробнее о препарате можно прочесть в данной статье.

Фармакологическое действие

Препарат группы сульфонилмочевины относится к гипогликемическим средствам перорального использования. За счет блокирования цитоплазматических калиевых АТФ-зависимых каналов бета-клеток, находящихся в поджелудочной железе, происходит стимуляция секреции.

В результате из бета-клеток высвобождается инсулин, что говорит о панкреатическом эффекте. Также заметен экстрапанкреатический эффект, благодаря которому усиливается действие инсулина.

Препарат Амарил

Действующее вещество препарата способно соединяться достаточно быстро с бета-клеточным белком. Молекулярная масса его составляет 65 кД/SURX. Наблюдается экзоцитоз инсулина. Важно, что содержание гормона и его незначительное влияние стает залогом снижения риска возникновения гипогликемии.

Амарил также обладает антиоксидантным, антиагрегантным, антиатерогенным эффектом. Его действие распространяется и на сердечно-сосудистую систему, снижает инсулинорезистентность.

Повышается утилизация глюкозы мышечными и жировыми тканями за счет наличия специфических транспортных белков. Повышая их активность, средство помогает лучшему усвоению глюкозы.

Липогенез и гликогенез тоже коррелируются.

Осуществляется блокировка печеночной продукции глюкозы, за счет чего увеличивается количество фруктозо-2,6-бисфосфата в гепатоцитах.

Секреция ЦОГ во время приема препарата блокируется, арахидоновая кислота уменьшает трансформацию. Это служит уменьшению агрегации тромбоцитов, то есть присутствует антитромботический эффект.

Альфа-токоферол под воздействием средства повышается. Кроме того, активность супероксиддисмутазы, каталазы, глютатионпероксидазы усиливается, а окислительные реакции, возникающие при сахарном диабете, уменьшаются.

Показания к применению

Амарил разработан исключительно для приема при сахарном диабете второго типа. Используют его как в качестве монотерапии, так и для комбинированного лечения. Препарат Амарил при диабете 2 типа отзывы имеет неплохие и при совместном приеме с метформином или инсулином.

Состав лекарства, форма выпуска

Действующее вещество здесь глимепирид, а к вспомогательным относится моногидрат лактозы, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, красители Е132 и Е172, повидон.

Каждая таблетка имеет разделительную черту, а также гравировку. В упаковке содержится два блистера, в которых находится по 15 таблеток.

Отличить таблетки с разной дозировкой проще благодаря их различному цвету. Таблетки с действующим веществом 1 мг розового цвета, 2 мг – зеленого цвета, 3 мг – желтого цвета, 4 мг – голубого цвета.

Противопоказания

Недопустимо принимать Амарил в следующих случаях:

• лактация и беременность;
• сахарный диабет первого типа;
• индивидуальная непереносимость компонентов;
• детский возраст;
• диабетический кетоацидоз;
• заболевания печени и почек;
• недостаточность лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Особенно важно осуществлять прием с осторожностью в первую неделю. Стоит наблюдать за состоянием организма, чтобы снизить риск возникновения побочных эффектов, включая гипогликемию.

Побочные эффекты

При неправильном использовании препарата может быть выявлено множество побочных эффектов:

• нарушение работы нервной системы: сонливость, нарушение координации, депрессия, усталость, спутанность сознания, головокружения, парез, тремор, афазия, беспокойство, расстройства органов зрения и слуха, агрессивность, нарушение сна, головная боль, потеря самоконтроля, судороги;
• сердечно-сосудистая система – тахикардия, стенокардия, артериальная гипертензия, брадикардия, нарушение ритма сердца;
• нарушение обмена веществ – выявление гипогликемических реакций;
• желудочно-кишечный тракт – боль в животе, рвота, желтуха, диарея, печеночная недостаточность, гепатит, холестаз;
• кровеносная система – тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритроцитопения, анемия гемолитическая или апластическая;
• другие реакции нарушение зрения и поверхностное дыхание, гиперчувствительность в виде зуда, кожной сыпи, крапивницы, аллергический васкулит.

Инструкция по применению

Обязательно прием препарата необходимо привязывать к приему пищи, иначе это грозит резким снижением уровня сахара в крови.

Это значит, что выпить таблетку нужно сразу перед едой или по время данного процесса. Лучше всего это делать утром, если применение однократное в сутки, чтобы иметь возможность контролировать содержание сахара.

Начальная доза средства составляет 1 мг вещества в сутки. Далее при необходимости возможно увеличение дозировки с интервалом 1-2 недели. В таком случае следующей дозой является 2 мг, затем 3 мг, потом 4 мг, а после этого можно использовать 6 мг. Данная дозировка является максимально возможной, и превышать ее не рекомендуется.

Прием Амарила может осуществляться в комплексной терапии с инсулином или Метформином. В случаях, когда Метформин не приносит достаточного снижения уровня сахара, то назначают Амарил.

В такой ситуации Метформин продолжают принимать в прежней дозировке, а Амарил также начинают пить с минимальной дозы 1 мг, которую постепенно можно увеличить до 6 мг. Если эта комбинация тоже неэффективна, то Метформин заменяют на инсулин. При этом дозировку Амарила оставляют неизменной, а инсулин принимают в минимально допустимом количестве, постепенно увеличивая дозировку.

Во время приема препаратов, особенно при комбинации Амарил-инсулин, необходимо регулярно проверять уровень сахара. Нужно помнить, что при употреблении Амарила дозировка инсулина необходима на 40% меньше, нежели в случае монотерапии.

Передозировка

Если доза препарата будет превышена, то пациенту грозит гипогликемия, длящаяся 12-72 часа.

Ее симптомы такие же, как побочные эффекты препарата, указанные ранее в статье. В серьезных случаях высока вероятность развития коматозного состояния.

При возникновении подобной симптоматики первым делом необходимо съесть кусочек сахара, выпить сок или сладкий чай. При себе всегда важно носить хотя бы 20 г глюкозы, например, это может быть 4 кусочка сахара. Сахарозаменители в этом случае принесут мало толку.

Если случай серьезный, то понадобится госпитализация. В больнице проводят промывание желудка, а также обязательно применяют адсорбенты. Контроль уровня глюкозы очень важен. Другие неприятные признаки устраняют с помощью симптоматического лечения.

Лекарственное взаимодействие

В первом случае действие уменьшится при одновременном приеме следующих препаратов: гормоны щитовидной железы, адреналин, хлорпромазин, симпатомиметики, глюкокортикостероиды, диазоксид, барбитураты, слабительные препаратами, салуретики, тиазидные диуретики, глюкагон, фенитоин, фенотиазин, ацетазоламид, никотиновая кислота в больших количествах, рифампицин, прогестагены и эстрогены, соли лития.

Увеличение гипогликемического эффекта наблюдается при приеме таких средств с Амарилом: другие лекарства для лечения гипогликемии, ингибиторы ангиотензинпревращающего фактора, аллопуринол, анаболические стероиды, производные кумарина, тритоквалин, средства с мужскими половыми гормонами, оксифенбутазон, пентоксифиллин, хлорамфеникол, гуанетидин, хинолоны, фенилбутазон, флуоксетин, фибраты, фенирамидол, ингибиторы МАО, азапропазон, фенфлурамин, пробенецид, салицилаты, сульфинпиразон, тетрациклины, тро-, цикло-, изофосфамид, сульфаниламиды пролонгированного действия.

Комбинация Амарила с некоторыми препаратами может привести к неожиданному гипогликемическому эффекту, которым в определенных ситуациях может уменьшиться, а в других увеличиться. К таким средствам относится Резерпин, Клонидин.

Отзывы о препарате Амарил

Про препарат Амарил отзывы диабетиков достаточно позитивные. Пациенты, принимающие Амарил, полагают, что данный препарат эффективно борется с повышенным содержанием сахара при диабете 2 типа.

Главное при этом выбрать правильную дозировку лекарства. Положительной стороной также считается разный цвет таблеток, применяемый к различным дозировкам. Это позволяет не перепутать нужную.

Однако существует и много отрицательных отзывов, прежде всего, связанный с частым появлением побочных действий, таких как тремор, слабость, головокружение, дрожь по телу, повышение аппетита. Возможны случаи гипогликемии, поэтому очень важно носить с собой конфеты или другие продукты, содержащие большое количество сахара.

Негативные отзывы можно услышать и от водителей, принимающих Амарил. Препарат влияет на нервную систему, поэтому снижается реакция, что достаточно опасно при вождении. Кроме того, несмотря на эффективность препарата, его стоимость гораздо выше аналогов.

Видео по теме

Видеообзор лекарственного препарата Амарил:

Таким образом, сахарный диабет не всегда доставляет множество неудобств и неприятных ощущений. С помощью лекарственных средств по типу Амарила можно легко поддерживать нормальный уровень сахара.

Амарил (таблетки)- инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Таблетки Амарил используются при изменении уровня глюкозы в крови. При терапии данным средством оказывается прямое воздействие на поджелудочную железу, за счет чего усиливается продукция инсулина.

Международное непатентованное название

Глимепирид.

Таблетки Амарил используются при изменении уровня глюкозы в крови.

АТХ

A10BB12

Состав

Действующее химическое соединение — глимепирид. Прочие компоненты в составе не проявляют гипогликемическую активность и используются только для получения нужной консистенции лекарственного средства:

• лактозы моногидрат;
• повидон 25000;
• карбоксиметилкрахмал натрия (тип А);
• магния стеарат;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• красители;
• индигокармин (Е132).

Дозировка глимепирида в 1 таблетке может быть разной: 1, 2, 3, 4 мг. Приобрести рассматриваемое средство можно в упаковках по 30 и 90 шт. Для удобства хранения таблеток предусмотрены блистеры (по 15 шт. в каждом).

Фармакологическое действие

Амарил относится к гипогликемическим средствам, выпускаемым для перорального использования. Препарат является наиболее распространенным из группы производных сульфонилмочевины.

Это средство последнего поколения, а потому лишено ряда недостатков по сравнению с аналогами 2 или 1 поколения.

Препарат не оказывает прямого воздействия на глюкозу, а способствует устранению симптомов, вызванных повышенным содержанием данного вещества, посредством взаимодействия с клетками поджелудочной железы.

Приобрести Амарил можно в упаковках по 30 и 90 шт., для удобства хранения таблеток предусмотрены блистеры.

При этом активизируется процесс продукции инсулина, благодаря чему нормализуется уровень концентрация глюкозы в крови. Еще препарат способствует сенсибилизации периферических тканей относительно влияния инсулина. Обеспечивается повышение скорости ответа организма на рост глюкозы в плазме.

Механизм выработки инсулина при участии Амарила основан на закрытии АТФ-зависимых калиевых каналов. Вследствие этого открываются кальциевые каналы. В результате концентрация кальция в клетках существенно возрастает. Увеличение количества инсулина — следствие постоянного выполнения цикла соединения глимепирида с белком бета-клеток поджелудочной железы и его открепления.

Амарил проявляет и другие свойства: антиоксидантное, антиагрегантное, способствует уменьшению стойкости к инсулину. Благодаря этому организм реагирует даже на прием небольших доз глимепирида. Во время терапии активизируется процесс утилизации глюкозы периферическими тканями, при этом вещество доставляется в мышечные клетки и адипоциты (клетки жировой ткани).

При сахарном диабете второго типа данный процесс замедлен, т. к. имеется ограничение по скорости его реализации. Глимепирид способствует ускорению утилизации глюкозы, за счет чего нормализуется состояние организма при гипогликемии. Одновременно с описанными процессами отмечается замедление продукции глюкозы в печени.

Период полувыведения препарата Амарил из организма длится от 5 до 8 часов.

Вместе с тем глимепирид характеризуется избирательным действием и выборочно влияет на функцию фермента циклооксигеназы. В результате снижается интенсивность трансформации арахидоновой кислоты в тромбоксан.

Благодаря этому уменьшается скорость образования тромбов, т. к. тромбоциты менее активно задерживаются на стенках сосудов.

Одновременно отмечается снижение интенсивности окисления липидов, а также нормализуется их концентрация.

Фармакокинетика

Скорость достижения пиковой концентрации глимепирида в крови зависит от дозы препарата и содержания активного вещества в его составе. Действующее вещество всасывается одинаково быстро при употреблении натощак и во время еды. Преимуществом препарата является высокая связываемость с белками плазмы и высокая биодоступность (100%).

Активный компонент выводится при дефекации и мочеиспускании. Период полувыведения препарата длится от 5 до 8 часов. Во время приема увеличенного количества Амарила процесс его удаления из организма затягивается. На фоне развивающихся заболеваний почек концентрация данного средства уменьшается, что обусловлено ускорением процесса его полувыведения.

Показания к применению таблеток Амарил

Препарат проявляет эффективность при терапии сахарного диабета 2 типа, при этом риск развития негативных проявлений и осложнений минимален. Амарил задействуют в качестве самостоятельной терапевтической меры или наряду с прочими средствами.

Противопоказания

Не назначается рассматриваемый препарат при таких патологических состояниях:

• непереносимость любого компонента, причем наиболее часто развивается повышенная чувствительность к глимепириду;
• сахарный диабет 1 типа;
• нарушение обмена углеводов, что сопровождается снижением количества инсулина;
• коматозное состояние, прекома;
• хронический алкоголизм, т. к. в этом случае возрастает нагрузка на печень;
• негативная реакция на любой препарат из группы производных сульфонилмочевины.

С осторожностью

Следует проявлять осторожность при таких патологических состояниях, которые предполагают необходимость перевода пациента на инсулинотерапию: повреждение обширных участков кожи вследствие термического воздействия, хирургическое вмешательство, нарушение пищеварения и замедление всасывания пищи и химических веществ стенками органов ЖКТ.

Как правильно использовать препарат Трулисити?

Метформин 1000 назначают для понижения уровня сахара в крови. Подробнее об этом препарате читайте в статье.

Применение Метформина Зентива рекомендовано врачами.

Как принимать таблетки Амарил

Препарат принимают перед приемом пищи или во время еды. Длительность лечения определяется в зависимости от состояния пациента, степени развития заболеваний, но часто курс терапии продолжительный.

При сахарном диабете

В начале лечения следует принимать не больше 1 мг. Схема терапии: таблетки принимают 1 раз в день, в утренние часы. Если требуется, дневная доза препарата увеличивается, но делается это поэтапно: регулярно добавляется по 1 мг вещества, на последнем этапе — 6 мг. Превышать указанную дозу препарата запрещено, т. к. его предельное суточное количество составляет 6 мг.

Амарил принимают перед приемом пищи или во время еды.

Побочные действия таблеток Амарил

Со стороны органа зрения

Обратимые нарушения зрительной функции, что обусловлено временным набуханием хрусталиков. Из-за этого изменяется угол преломления света.

Желудочно-кишечный тракт

Тошнота, рвотные позывы, болезненность в области живота, нарушение стула, ряд патологических состояний печени.

Органы кроветворения

Изменение свойств и состава крови, например тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ

Прием рассматриваемого препарата иногда провоцирует более существенное снижение уровня глюкозы. При этом возникают симптомы: головная боль, тошнота, рвота, общая слабость, возрастает агрессивность, нарушается внимание, отмечается помутнение сознания, депрессия, изменение ЧСС, тремор, меняется уровень давления (в большую сторону).

Аллергии

Частым явлением при терапии Амарилом является крапивница, сопровождаемая сыпью, зудом. Реже развивается шоковое состояние, васкулит, диспноэ.

Влияние на способность управлять механизмами

Существует риск развития гипо- и гипергликемии, что может стать причиной нарушения внимания, изменения сознания, а также ухудшения психомоторных реакций. Следует проявлять осторожность при управлении транспортным средством.

Особые указания

При комбинированной терапии с Метформином отмечается улучшение метаболического контроля.

Вместо Метформина может быть назначен инсулин. При этом тоже упрощается процесс контроля метаболизма глюкозы.

Лечение данным препаратом требует регулярного проведения обследования: оценивают основные параметры печени и крови. Ключевую роль при этом играют лейкоциты и тромбоциты.

Применение в пожилом возрасте

Пересматриваются схема лечения и доза, т. к. часто у пациентов данной группы функция почек нарушена.

Назначение детям

Учитывая, что нет информации о безопасности рассматриваемого средства при терапии пациентов до 18 лет, его нельзя использовать.

Применение при беременности и в период лактации

Амарил не назначается женщинам во время вынашивания ребенка и кормления грудью.

Применение при нарушении функции почек

Средство не используется.

Применение при нарушении функции печени

Тяжелое поражение данного органа является противопоказанием к применению Амарила. Если развивается печеночная недостаточность, риск развития осложнений увеличивается.

Передозировка

Проявляется гипогликемия. Симптомы данного состояния сохраняются в течение 1-3 суток. Устранить признаки можно, приняв дозу углеводов. Чтобы быстрее восстановить уровень глюкозы, рекомендуется вызвать рвоту, употреблять больше жидкости.

Взаимодействие с другими препаратами

• Есть вероятность снижения количества глюкозы, если наряду с Амарилом назначен инсулин или пероральные гипогликемические средства, Аллопуринол, анаболики, Хлорамфеникол, гормоносодержащие средства, ингибиторы АПФ.
• Обратный эффект обеспечивается при комбинации Амарила с барбитуратами, ГКС, диуретиками тиазидной группы, Эпинефрином.
• Активность производных кумарина может снижаться и увеличиваться, если эти средства назначают одновременно с рассматриваемым препаратом.

Совместимость с алкоголем

Употреблять спиртосодержащие напитки одновременно с Амарилом нельзя, т. к. результат комбинации этих веществ непредсказуем: гипогликемический эффект может усиливаться и ослабевать.

Аналоги

Если у пациента развилась гиперчувствительность к активному веществу рассматриваемого средства, вместо него применяют другие препараты:

• Манинил;
• Гликлазид;
• Диабетон;
• Глидиаб.

Сахароснижающий препарат Амарил

Сахараснижающий препарат Диабетон

Условия отпуска из аптеки

Лекарство является рецептурным.

Можно ли купить без рецепта?

Нет.

Сколько стоят?

Средняя цена: 360-3000 руб. Стоимость зависит от концентрации глимепирида и количества таблеток.

Условия хранения препарата

Рекомендуемый температурный режим: не более +25°С. Доступ детям к средству необходимо закрыть.

Срок годности

Препарат сохраняет свойства в течение 3 лет.

Производитель

Авентис Фарма Дойчланд ГмбХ, Германия.

Отзывы

Анна, 32 года, г. Новомосковск

Препарат эффективный, быстро убирает симптомы гипогликемии. Но во время терапии уже несколько раз существенно снижался уровень глюкозы.

Елена, 39 лет, г. Нижний Новгород

Препарат не подошел. Он считается наиболее эффективным в своей категории, но у меня появляется тошнота, когда я начинаю принимать таблетки. Да и цена высокая.

Амарил – эффективный и безопасный препарат для диабетиков

Амарил содержит глимепирид, относящийся к новому, третьему, поколению производных сульфонилмочевины (ПСМ). Это лекарство дороже глибенкламида (Манинил) и гликлазида (Диабетон), но разница в цене оправдывается высокой эффективностью, быстрым действием, более мягким влиянием на поджелудочную железу, меньшим риском гипогликемии.

При использовании Амарила бета-клетки истощаются медленнее, чем при лечении препаратами сульфонилмочевины предыдущих поколений, поэтому прогрессирование сахарного диабета замедлено, и инсулинотерапия понадобится позже.

Отзывы принимающих препарат оптимистичны: он хорошо снижает сахар, удобен в применении, пьют таблетки раз в сутки независимо от дозы. Кроме чистого глимепирида выпускается его комбинация с метформином – Амарил М.

Краткая инструкция

Действие	Снижает сахар крови, воздействуя на его уровень с двух сторон: Стимулирует синтез инсулина, причем восстанавливает первую, самую быструю фазу его секреции. Остальные ПСМ эту фазу пропускают и работают во второй, поэтому сахар снижают медленнее. Уменьшает инсулинорезистентность активнее, чем другие ПСМ. Помимо этого лекарство снижает риск тромбоза, нормализует холестерин, уменьшает окислительный стресс. Амарил выводится частично в моче, частично через ЖКТ, поэтому его можно использовать у больных с почечной недостаточностью, если функции почек частично сохранены.
Показания	Диабет исключительно 2 типа. Обязательное условие применения – частично сохранные бета-клетки, остаточный синтез собственного инсулина. Если поджелудочная железа перестала производить гормон, Амарил не назначают. Согласно инструкции лекарство можно принимать с метформином и инсулинотерапией.
Дозировка	Амарил производят в виде таблеток, содержащих до 4 мг глимепирида. Для удобства применения каждая дозировка имеют свой цвет. Стартовая доза равна 1 мг. Ее принимают 10 дней, после чего начинают постепенно увеличивать, пока не нормализуется сахар. Максимально разрешенная дозировка – 6 мг. Если она не обеспечивает компенсации сахарного диабета, в схему лечения добавляют лекарства из других групп или инсулин.
Передозировка	Превышение максимальной дозы приводит к длительной гипогликемии. После нормализации сахара он может неоднократно падать в течение еще 3 суток. Все это время больной должен находиться под наблюдением родных, при сильной передозировке — в стационаре.
Противопоказания	Реакции гиперчувствительности на глимепирид и другие ПСМ, вспомогательные компоненты лекарства. Отсутствие собственного инсулина (1 тип диабета, резекция поджелудочной железы). Тяжелая почечная недостаточность. Возможность приема Амарила при болезнях почек определяется после обследования органа. Глимепирид метаболизируется в печени, поэтому в инструкцию в качестве противопоказания включена и печеночная недостаточность. Временно Амарил прекращают принимать и заменяют инъекциями инсулина при беременности и лактации, острых осложнениях диабета, от кетоацидоза до гипергликемической комы. При инфекционных заболеваниях, травмах, эмоциональных перегрузках Амарила может оказаться недостаточно для нормализации сахара, поэтому лечение дополняют инсулином, обычно длинным.
Риск гипогликемии	Сахар крови падает, если диабетик забыл поесть или не восполнил потраченную при физических нагрузках глюкозу. Для нормализации гликемии нужно принять быстрые углеводы, обычно достаточно кусочка сахара, стакана сока или сладкого чая. Если доза Амарила была превышена, гипогликемия может возвращаться несколько раз в период действия лекарства. В этом случае после первой нормализации сахара стараются вывести глимепирид из ЖКТ: провоцируют рвоту, пьют адсорбенты или слабительное. Серьезное превышение дозы смертельно опасно, лечение тяжелой гипогликемии включает обязательное внутривенное введение глюкозы.
Побочные действия	Помимо гипогликемии при приеме Амарила могут наблюдаться проблемы с пищеварением (у менее 1% больных), аллергия, начиная от сыпи и зуда и заканчивая анафилактическим шоком (

Амарил М таблетки 2мг+500мг, 30 шт

Лактацидоз

Лактацидоз является редким, но тяжелым (с высокой смертностью при отсутствии надлежащего лечения) метаболическим осложнением, которое развивается в результате накопления метформина во время лечения. Случаи лактацидоза при приеме метформина наблюдались, главным образом, у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Частота развития лактацидоза может и должна быть снижена за счет оценки наличия у пациентов других ассоциированных факторов риска развития лактацидоза, таких как плохо контролируемый сахарный диабет, кетоацидоз, длительное голодание, интенсивное употребление напитков, содержащих этанол, печеночная недостаточность и состояния, сопровождающиеся гипоксией тканей.

Лактацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болями в животе и гипотермией, с последующим развитием комы.

Диагностическими лабораторными проявлениями являются повышение концентрации лактата в крови (>5 ммоль/л), снижение рН крови, нарушение водно-электролитного баланса с увеличением дефицита анионов и соотношения лактат/пируват.

В случаях, когда причиной лактацидоза является метформин, плазменная концентрация метформина, как правило, составляет >5 мкг/мл. При подозрении на развитие лактацидоза прием метформина должен быть немедленно прекращен, и пациент должен быть немедленно госпитализирован.

Частота зарегистрированных случаев лактацидоза у пациентов, принимающих метформин, очень низкая (около 0.03 случаев/1000 пациенто-лет).

Зарегистрированные случаи встречались, главным образом, у пациентов сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью, в т.ч.

Риск развития лактацидоза возрастает по мере выраженности нарушений функции почек и с возрастом. Вероятность лактацидоза при приеме метформина можно значительно снизить при регулярном контроле почечной функции и применении минимальных эффективных доз метформина. По этой же причине при состояниях, сопряженных с гипоксемией или дегидратацией, необходимо избегать приема препарата Амарил® М.

В связи с тем, что нарушение функции печени может значительно ограничить выведение лактата, следует избегать применения препарата Амарил® М у пациентов с клиническими или лабораторными признаками заболеваний печени.

Кроме того, прием препарата Амарил® М следует временно прекратить перед проведением рентгеновских исследований с внутрисосудистым введением йодсодержащих контрастных веществ и перед хирургическими вмешательствами. Прием метформина следует прервать на период 48 ч до и 48 ч после оперативного вмешательства с применением общей анестезии.

Часто лактацидоз развивается постепенно и проявляется только неспецифическими симптомами, такими как плохое самочувствие, миалгия, нарушения дыхания, нарастающая сонливость и неспецифические нарушения со стороны ЖКТ. При более выраженном ацидозе возможно развитие гипотермии, снижения АД и резистентной брадиаритмии.

Как пациент, так и лечащий врач должны знать, насколько важными могут оказаться эти симптомы. Следует проинструктировать пациента, чтобы он в случае возникновения таких симптомов немедленно поставил в известность врача.

Для уточнения диагноза лактацидоза необходимо провести определение концентрации электролитов и кетонов в крови, концентрации глюкозы в крови, рН крови, концентрации лактата и метформина в крови.

Плазменная концентрация лактата в венозной крови натощак, превышающая верхний предел нормы, но ниже 5 ммоль/л у пациентов, принимающих метформин, не обязательно указывает на лактацидоз; ее повышение может быть объяснено другими механизмами, такими как плохо контролируемый сахарный диабет или ожирение, интенсивная физическая нагрузка или технические погрешности при заборе крови на анализ.

Лактацидоз является критическим состоянием, требующим стационарного лечения. В случае лактацидоза следует немедленно отменить прием препарата Амарил® М и приступить к общим поддерживающим мерам.

Метформин удаляется из крови с помощью гемодиализа с клиренсом до 170 мл/мин, поэтому рекомендуется, при условии отсутствия гемодинамических нарушений, немедленное проведение гемодиализа для выведения накопившегося метформина и лактата.

Такие меры часто приводят к быстрому исчезновению симптомов и выздоровлению.

Контроль эффективности лечения

Эффективность любой гипогликемической терапии следует контролировать путем периодического контроля концентрации глюкозы и гликозилированного гемоглобина в крови. Целью лечения является нормализация этих показателей. Концентрация гликозилированного гемоглобина позволяет проводить оценку гликемического контроля.

Гипогликемия

На первой неделе лечения необходим тщательный мониторинг из-за риска развития гипогликемии, особенно при повышенном риске ее развития (пациенты, не нежелающие или неспособные следовать рекомендациям врача, чаще всего пациенты пожилого возраста; при плохом питании, нерегулярных приемах пищи, при пропусках приемов пищи; при несоответствии между физической нагрузкой и потреблением углеводов; при изменениях в диете, при потреблении этанола особенно в комбинации с пропуском приемов пищи; при нарушении функции почек; при тяжелых нарушениях функции печени; при некоторых некомпенсированных нарушениях эндокринной системы (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы и недостаточность гормонов передней доли гипофиза или коры надпочечников; при одновременном применении некоторых других лекарственных препаратов, влияющих на углеводный обмен.

В таких случаях необходим тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови. Пациент должен сообщать врачу об этих факторах риска и о симптомах гипогликемии, если таковые имеют место.

При наличии факторов риска гипогликемии может потребоваться коррекция дозы данного препарата либо всей терапии. Такой подход используется всяких раз, когда во время терапии развивается какое-либо заболевание или происходит изменение образа жизни пациента.

Симптомы гипогликемии, отражающие адренергическую противогипогликемическую регуляцию в ответ на развивающуюся гипогликемию, могут быть менее выраженными или вообще отсутствовать, если гипогликемия развивается постепенно, а также у пациентов пожилого возраста, при вегетативной невропатии или при одновременно проводимой терапии бета-адреноблокаторами, клонидином, гуанетидином и другими симпатолитиками.

По опыту применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что, несмотря на начальную действенность предпринятых контрмер, гипогликемия может повториться, поэтому пациенты должны оставаться под тщательным наблюдением. Развитие тяжелой гипогликемии требует незамедлительного лечения и врачебного наблюдения, в некоторых случаях — стационарного лечения.

Общие указания

Необходимо поддерживать целевую гликемию с помощью комплексных мер: соблюдения диеты и выполнения физических упражнений, снижения массы тела, а если необходимо, то и регулярного приема гипогликемических препаратов. Пациентов следует информировать о важности соблюдения диетических предписаний и проведения регулярных физических упражнений.

• К клиническим симптомам неадекватно регулируемой гликемии в крови относятся олигурия, жажда, патологически сильная жажда, сухая кожа и другие.
• Если лечение пациенту проводит не лечащий врач (например, госпитализация, несчастный случай, необходимость в визите к врачу в выходной день), пациент должен поставить его в известность о заболевании сахарным диабетом и о проводимом лечении.
• В стрессовых ситуациях (например, травма, хирургическое вмешательство, инфекционное заболевание с лихорадкой) гликемический контроль может нарушиться, а для обеспечения необходимого метаболического контроля может потребоваться временный переход на инсулинотерапию.
• Мониторинг функции почек

Известно, что метформин выводится, главным образом, почками. При нарушении функции почек увеличивается риск кумуляции метформина и развития лактацидоза. При концентрации креатинина в сыворотке крови, превышающей верхний возрастной предел нормы, принимать Амарил® М не рекомендуется.

Для пациентов пожилого возраста необходимо тщательное титрование дозы метформина, чтобы подобрать минимальную эффективную дозу, так как с возрастом функция почек снижается.

Функцию почек у пациентов пожилого возраста следует регулярно контролировать, и, как правило, не следует повышать дозу метформина до его максимальной суточной дозы.

Одновременный прием других лекарственных препаратов может влиять на функцию почек или на выведение метформина или вызвать значительные изменения гемодинамики.

Рентгенологические исследования с внутрисосудистым введением йодсодержащих контрастных веществ (например, внутривенная урография, внутривенная холангиография, ангиография и КТ с применением контрастного вещества): контрастные в/в йодсодержащие вещества, предназначенные для проведения исследований, могут вызвать острое нарушение функции почек, их применение ассоциируется с развитием лактацидоза у пациентов, принимающих метформин. Если планируется проведение такого исследования, Амарил® М необходимо отменить до проведения процедуры и не возобновлять его прием в последующие после процедуры 48 ч. Возобновить лечение препаратом Амарил® можно только после контроля и получения нормальных показателей почечной функции.

Состояния, при которых возможно развитие гипоксии

Коллапс или шок любого происхождения, острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда и другие состояния, характеризующиеся гипоксемией и гипоксией тканей, могут также вызывать преренальную почечную недостаточность и увеличивать риск развития лактацидоза. Если у пациентов, принимающих данный препарат, возникнут такие состояния, следует немедленно отменить препарат.

1. Хирургические вмешательства
2. При любом плановом хирургическом вмешательстве необходимо за 48 ч прекратить терапию данным препаратом (за исключением небольших процедур, не требующих ограничений в приеме пищи и жидкости), терапию нельзя возобновлять до тех пор, пока не восстановится пероральный прием пищи и почечная функция не будет признана нормальной.
3. Прием алкоголя (напитков, содержащих этанол)

Известно, что этанол усиливает действие метформина на метаболизм лактата. Следует предостерегать пациентов от потребления напитков, содержащих этанол, во время приема препарата Амарил® М.

• Нарушение функции печени
• Поскольку в некоторых случаях нарушению функции печени сопутствовал лактацидоз, пациентам с клиническими или лабораторными признаками поражения печени следует избегать применения данного препарата.
• Изменение в клиническом состоянии пациента с ранее контролируемым сахарным диабетом

Пациент сахарным диабетом, ранее хорошо контролируемым приемом метформина, подлежит немедленному обследованию, особенно при нечетко и плохо распознанном заболевании, для исключения кетоацидоза и лактацидоза.

В исследование должно включаться: определение электролитов и кетоновых тел сыворотки крови, концентрация глюкозы в крови и, если необходимо, рН крови, концентрации в крови лактата, пирувата и метформина.

В случае наличия любой из форм ацидоза Амарил® М следует немедленно отменить и назначить другие препараты для поддержания гликемического контроля.

Информация для пациентов

Необходимо также хорошо разъяснить всю важность соблюдения указаний по диете, выполнения регулярной физической нагрузки и регулярного контроля концентрации глюкозы в крови, гликозилированного гемоглобина, функции почек и гематологических показателей, а также о риске развития гипогликемии, о ее симптомах и лечении, а также о состояниях, предрасполагающих к ее развитию.

Концентрация витамина В12 в крови

Снижение концентрации витамина В12 в сыворотке крови ниже нормы при отсутствии клинических проявлений наблюдалось, примерно, у 7% пациентов, принимавших Амарил® М, тем не менее, оно очень редко сопровождается анемией и при отмене данного препарата или при введении витамина В12 быстро было обратимо. Пациенты с недостаточным потреблением или усвоением витамина В12 предрасположены к снижению концентрации витамина В12. Для таких пациентов может быть полезно регулярное, каждые 2-3 года определение в сыворотке крови концентрации витамина В12.

Лабораторный контроль безопасности лечения

Следует периодически контролировать гематологические показатели (гемоглобин или гематокрит, количество эритроцитов) и показатели функции почек (концентрация креатинина сыворотке крови) не менее одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и как минимум 2-4 раза в год у пациентов с концентрацией креатинина в сыворотке крови на ВГН и у пациентов пожилого возраста. При необходимости пациенту показано соответствующее обследование и лечение любых, явных патологических изменений. Несмотря на то, что при приеме метформина развитие мегалобластной анемии наблюдали редко, при подозрении на нее следует провести обследование для исключения дефицита витамина В12.

Амарил : инструкция по применению

Глимепирид следует принимать непосредственно перед или во время приема пищи.

Если приемы пищи производятся через нерегулярные промежутки времени или вовсе пропускаются, у пациента, получающего терапию глимепиридом, может развиться

гипогликемия.

Возможные симптомы гипогликемия включают: головную боль, сильное чувство голода, тошноту, рвоту, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушения концентрации, внимания и реакции, депрессию, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазию, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружения, чувство беспомощности, потерю самоконтроля, делирий, церебральные судороги, спутанность и потерю сознания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардию. Кроме этого, в результате адренергического механизма по типу обратной связи могут возникать такие симптомы, как холодный, липкий пот, беспокойство, тахикардия, артериальная гипертензия, учащенное сердцебиение, стенокардия и нарушения сердечного ритма.

Клиническая картина тяжелой гипогликемии может напоминать клиническую картину инсульта.

Практически во всех случаях симптомы могут оперативно контролироваться немедленным приемом углеводородов (сахара). Искусственные сахарозаменители при этом не эффективны.

• Как известно из опыта применения других производных сульфонилмочевины, несмотря на успешное применение контрмер вначале, впоследствии гипогликемия может проявиться повторно.
• Тяжелая или длительная гипогликемия, которая лишь временно контролируется приемом обычных количеств сахара, требует немедленной медицинской помощи или даже госпитализации.
• К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:
• — нежелание или (обычно в пожилом возрасте) недостаточная способность пациентов к сотрудничеству с врачом, неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание,
• — изменения привычной диеты,
• — дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов,
• — употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи,
• — нарушение функции почек, тяжелое нарушение функции печени,
• — передозировка глимепиридом,

— некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен, или гипогликемия по типу обратной связи (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников), сопутствующий прием некоторых других лекарственных препаратов (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Лечение глимепиридом требует регулярного мониторинга концентрации глюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендуется определение уровня гликозилированного гемоглобина.

Также при лечении глимепиридом необходимы регулярные проверки функции печени и подсчет форменных элементов крови (особенно лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (например, после несчастных случаев, срочных операций, лихорадящих инфекций и т.д.) может быть показан временный переход на инсулин.

Ю

Лечение производными сульфонилмочевины может приводить к гемолитической анемии у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Поскольку глимепирид принадлежит к классу производных сульфонилмочевины, у пациентов с дефицитом глюкозо-б-фосфатдегидрогеназы его следует применять с осторожностью.

Кроме того, следует рассмотреть варианты лечения альтернативными средствами, не содержащими производных сульфонилмочевины.

Амарил содержит лактозы моногидрат, поэтому его не следует принимать пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-лактозы.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами.

Исследование влияния глимепирида на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось.

Реакция пациента или способность к концентрации внимания могут быть снижены в результате развития гипогликемии или гипергликемии, или, например, из-за нарушений зрения.

Эти эффекты могут представлять опасность в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем или техникой).

В особенности это важно для пациентов с частыми эпизодами гипогликемии, или пациентов, которые в недостаточной мере или вовсе не осведомлены о ранних признаках гипогликемии.

В этих случаях следует рассмотреть целесообразность вождения автотранспортом или управления техникой.