Амлотоп — блокатор кальциевых каналов второго поколения, устраняющий симптомы ишемии миокарда и снижающий кровяное давление. Пациентам с заболеваниями сердца и сосудов чаще всего назначают именно Амлотоп.
Инструкция по применению сообщает нам, что ЛС расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает общее сопротивление параллельных сосудистых сетей большого круга кровообращения, поддерживает кислородный баланс в миокарде, предотвращает увеличение массы мышцы сердца, оказывает кардиопротекторное действие при ишемической болезни.
Терапевтический эффект от приема препарата зависит от дозировки: чем она больше, тем более выражен лечебный эффект. Фармакологическое средство начинает действовать спустя два-три часа после попадания организм.
Блокатор кальциевых каналов не влияет на метаболические процессы. Показания, ограничения, особые указания, побочные реакции и дозировки более подробно расписаны в официальной инструкции по применению к Амлотоп.
Состав Амлотоп
Лекарственное средство выпускается только в виде круглых таблеток белого цвета. Таблетки Амлотоп содержат пять или десять миллиграмм активного действующего вещества (Amlodipine besylate). За стабильность и корригирование вкуса отвечают вспомогательные компоненты.
От чего помогают эти таблетки?
Пациентам с диагнозом стенокардия суточная доза Амлотопа позволяет увеличить продолжительность физической активности. Препарат помогает избавиться от чувства дискомфорта за грудиной и других симптомов, сопровождающих данное заболевание.
Амлотоп назначают при депрессии сегмента ST. Лекарственное средство также позволяет сократить потребление нитроглицерина. Лечебный эффект от приема таблеток сохраняется в течение суток. В списке того, от чего помогает лекарство Амлотоп, значатся заболевания, поражающие сердце и сосуды.
При каком давлении применяют лекарство?
В инструкции по применению к Амлотопу нет конкретной информации о том, при каком давлении следует принимать таблетки.
Препарат назначают людям, страдающим артериальной гипертензией, при которой наблюдается стабильное повышение артериального давления от 140/90 миллиметров ртутного столба и выше. Амлотоп, как и другие антигипертензивные препараты, следует принимать постоянно с целью недопущения повышения АД.
Нормальное давление поддерживается в течение суток после того, как человек принял Амлотоп. Показания к приему БКК не ограничиваются лишь гипертонической болезнью.
Инструкция по применению
Помните, что только врач, учитывающий возраст, вес, клиническое состояние больного, может подбирать дозировку и назначать Амлотоп. Инструкция сообщает нам, что лекарственный препарат следует с осторожностью принимать лицам с повышенной чувствительностью к активному действующему веществу и вспомогательным компонентами и пациентам преклонного возраста.
В инструкции по применению к таблеткам Амлотоп сказано, что они могут влиять на способность человека управлять автомобилем и заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации внимания.
Показания к использованию
Показания к применению таблеток Амлотоп, описанные в инструкции:
- гипертония (допускается терапия одним препаратом или одновременный прием с несколькими гипотензивным средствами);
- стабильная стенокардия напряжения (допустимо совместное применение с лекарствами из аналогичной фармакологической группы);
- вариантная стенокардия.
Развитие стенокардии
Как принимать?
Лекарственное средство предназначено для перорального приёма. Одну таблетку можно принимать в любое время суток. Пища не влияет на абсорбцию. Препарат запивают 0, 2 л чистой негазированной воды.
При высоком артериальном давлении и стенокардии доза равняется пяти миллиграммам. Максимальная доза препарата — десять миллиграмм. Дозу, в соответствии с инструкцией по применению, повышают спустя 1–2 недели после начала лечения.
Худощавым пациентам астенического телосложения, лицам преклонного возраста и больным с патологией печени дозировку подбирают, исходя из желаемого фармакологического эффекта: для понижения АД прописывают 2, 5 мг, для профилактики или купирования приступов стенокардии — 5 мг Амлотопа.
Особые указания
Во время проведения терапии необходимо следить за собственным весом и рационом питания. В инструкции по применению акцентируется внимание на том, что для профилактики патологического разрастания тканей десен следует поддерживать гигиену полости рта и регулярно посещать дантиста.
Считается, что синдром отмены у блокаторов кальциевых каналов отсутствует, но кардиологи все равно не рекомендуют резко прекращать прием ЛС.
Противопоказания
- выраженная артериальная гипотония;
- гиполактазия;
- крайняя степень левожелудочковой недостаточности;
- лактазная недостаточность;
- мальабсорбция глюкозы — галактозы;
- падение кровяного давления и ухудшение кровоснабжения жизненно важных органов;
- стеноз аортального клапана.
Нежелательные эффекты
Перед тем, как принимать препарат, внимательно ознакомитесь с инструкцией по применению. Амлотоп не всегда хорошо переносится организмом и может спровоцировать нежелательные эффекты со стороны следующих органов и систем:
- Анафилактоидные реакции: зуд, кожные высыпания, отёк Квинке.
- Со стороны кожи: ихтиоз абортивный, облысение, нездоровый цвет кожи.
- Со стороны мочевыделительной системы: частое мочеиспускание, боли при опорожнении мочевого пузыря, снижение эректильной функции, увеличенное образование мочи.
- Со стороны локомоторной системы: суставные боли, деформирующий остеоартроз, мышечные боли, патологически быстрая утомляемость поперечнополосатых мышц.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсические расстройства, неприятные ощущения в эпигастральной области, повышение уровня печёночных трансаминаз, воспаление поджелудочной железы, повышенное газообразование, фиброматоз, нарушение стула.
- Со стороны сердца и сосудов: затруднённое дыхание, учащённое биение сердца, понижение артериального давления, обморочные состояния, отёки, ангиит, урежение сердечного ритма, учащение желудочковых сокращений (более ста ударов в минуту), боли в груди, экстрасистолия, приступы головной боли.
- Со стороны центральной нервной системы: вертиго, слабость, астенический синдром, эмоциональная лабильность, спазмы, обмороки, онемение различных частей тела и потеря чувствительности кожи, раздражительность, ощущение покалывания, непроизвольное дрожание пальцев рук, нарушения сна, депрессивные состояния, нарушение согласованности движений различных мышц, сильное эмоциональное возбуждение, сопровождаемое чувством тревоги и страха, потеря памяти.
Достаточно редко у пациентов отмечается гипертрофия молочных желез, резкое похудение или прибавка в весе, снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, повышенное содержание сахара, ухудшение зрения, раздвоение видимых предметов, воспаление наружной оболочки глаза, тиннитус, одышка, кровотечения из полости носа, обильное потоотделение. Насморк, приступы кашля, расстройства обоняния и вкуса, синдром сухого глаза встречаются в единичных случаях.
Отзывы пациентов
Пациенты отмечают невысокую стоимость лекарственного средства и его доступность: препарат продается во всех аптечных сетях. Примечательно, Амлотоп инструкция по применению написана достаточно подробно и понятно.
У больных с хроническими заболеваниями сердца наблюдается улучшение самочувствия и значительное регрессирование симптомов при приёме суточной дозы, равной пяти миллиграммам.
Встречаются и отрицательные отзывы про Амлотоп, в которых упоминаются такие нежелательные лекарственные реакции, как слабость, отёчность, головные боли, проблемы с мочеиспусканием, высыпания на коже. Небольшая отёчность, которая не влияет на самочувствие человека, не является отклонением от нормы.
Внимание! Больным с дисфункцией почек дозу не корректируют.
Аналоги
В наших аптеках можно найти следующие аналоги препарата Амлотоп:
- Амловас;
- Амлодак;
- Амлодипин;
- Амлорус;
- Калчек;
- Нормодипин.
Что лучше — Амлотоп или Амлодипин?
Вопрос о том, что лучше — Амлотоп или Амлодипин, изначально некорректен. Фактически это один и тот же препарат, выпускаемый под разными названиями. ЛС не отличаются друг от друга по биологическим, терапевтическим и фармацевтическим показателям.
От чего помогает Амлотоп и Амлодипин? Они достаточно быстро понижают АД и отличаются небольшим количеством побочных действий. Инструкции по применению обоих препаратов идентичны: совпадают показания, действующее вещество, противопоказания, способы применения. Оба ЛС обладают высокой биодоступностью и хорошей тканевой селективностью.
Амлотоп
Препарат Амлодипина бесилат представляет собой искусственный фармацевтический продукт в виде белого порошка. Он хорошо растворяется в водной среде, а также пропаноле, метаноле и этаноле. Определение вещества происходит путем его облучения инфракрасным светом.
Сравнивая спектры лекарства растворов соляной кислоты в метаноле, производят идентифицирование материала. Количественный состав находят методом жидкостной хроматографии. По фармакологической группе амлодипина бесилат является антагонистом медленных кальциевых каналов с противоишемическим и сосудорасширяющим эффектом.
В круг ее задач входит лечение заболеваний сердца, а именно ограничение прохода ионному потоку кальция в межклеточное пространство трансмембранным каналом.
Материал также снижает активность стенок сосудов гладкой мускулатуры внутренних органов, регулирует процесс торможения и возбуждения миокарда, обеспечивает уменьшение периферического сопротивления и общее артериальное давление. Что касается применения, то вещество помогает при устранении гипертонических кризов, образовании различных форм сердечных болей.
Показаний к использованию медикамента несколько, но среди общих свойств выделяют самые важные. Средство имеет сосудорасширяющий, антиангиальный, гипотензивный и спазмолитический характер воздействия на клетки миокарда и стенок сосудов. Понижение давления обуславливается прямым расслаблением гладких мышц, что уменьшает потребность миокарда в кислороде.
В тоже время увеличение просвета в крупных артериальных сосудах значительно увеличивает поступление кислорода к сердечной мышце. Действие вещества мешает процессу слипания (агрегации) тромбоцитов, что в свою очередь, способствует снижению риска развития тромбофлебитов. Эффект наступает максимум через 2 часа после введения таблеток и держится в течение суток.
Постепенность и пролонгация во времени дает возможность медпрепарату действовать мягко и без больших перепадов показателей работоспособности сердечной мускулатуры. В обычной дозировке максимальная всасываемость наступает через 12 часов, а через неделю наступает сбалансированная концентрация. Средство проникает через гемоэнцефалопатический барьер. Выводится с уриной.
Время полураспада составляет максимум 2 суток.
Производится материал в таблетированной форме двух видов. В состав входит 5 и 10 мг активного компонента. Таблетки белого цвета находятся в упаковках по 10 и по 30 штук.
Химпродукт имеет целенаправленный характер и предназначен для лечения артериальной гипертензии, ишемической патологии сердца, сопровождающейся болью за грудиной и отдачей в левую верхнюю конечность. Перечень медицинских показаний оканчивается спонтанной стенокардией.
Инструкция по применению информирует о возможных акцидентных проявлениях в результате употребления медикамента. В основном они случаются со стороны: • работы сердца и сосудов и проявляются в виде отечности на периферии нижних конечностей (стопы); • ощущения учащенного сердцебиения.
Иногда отмечались резкое падение АД, нарушение ритмичности органа, вплоть до некроза миокарда; • центральной нервной организация реагирует утомляемостью, головными болями, слабостью, гипергидрозом, бессонницей, тревожностью, судорогами, апатией; • органов желудочно-кишечного тракта – боли в эпигастральной области, тошнотой с рвотой, вздутием живота, воспалением слизистой оболочки желудка, поджелудочной железы, сухостью в ротовой полости и жаждой; • органов кровообразования — падение уровня лейкоцитов и тромбоцитов в плазме крови; • мышечной системы и опорного механизма – действие болей в области позвоночника, воспаление суставов, мышечные судороги; • обмена веществ — изменение веса тела в любую сторону, как на увеличение, так и на уменьшение. Редко встречается повышение содержания сахара в крови; • органов дыхания – прерывистое дыхание, воспаление слизистой носа, носовое кровоизлияние; • почек и системы мочевыведения – частые позывы к мочеиспусканию с болезненными ощущениями; • дерматологии — облысение, дерматиты, нарушения процесса пигментирования кожи.
Инструкция предупреждает, что прием препарата запрещается в следующих случаях; • внезапная сердечнососудистая недостаточность с потерей сознания и вероятностью смертельного исхода; • тяжелая форма желудочковой дисфункции, сопровождающаяся падением минутного и ударного выброса миокарда; • клинически сложное сужение аорты Кроме вышесказанных противопоказаний, существуют возрастные ограничения, невосприимчивость лактозы, недостаток лактазы, повышенная сенситивность к составляющим элементам лекарства.
В период вынашивания плода и лактообразования вещество для лечения использовать запрещено.
При наличии показаний к введению средства его необходимо употреблять строго в соответствии с указаниями врача. Назначается оно к приему 1 раз в день. Частота и количество пищи не ограничиваются. При повышенном артериальном давлении первоначальная доза лекарства составляет 5 мг.
При отсутствии результатов норма введения может быть увеличена до 10 мг, но это следует делать не ранее 1-2 недель с начала курса лечения. Возрастные, невысокие больные и имеющие небольшой вес должны придерживаться максимальной дозы не более, чем 5 мг. При почечной недостаточности нужно проводить коррекцию количества материала.
При устранении повышенного давления разрешается использовать комплексную терапию с мочегонными веществами, нестероидными противовоспалительными средствами, антибактериальными компонентами при дозировке амлодипина не более 5 мг.
Во время проведения лечебных процедур необходимо постоянно вести наблюдение за весом тела и введения натрия. Не стоит забывать о профилактике зубов и ротовой полости. Одними из существенных противопоказаний к употреблению медикамента может стать гиперплазия и кровотечение десен.
При гипертоническом кризе потребление средства лучше всего прекратить. Действующий компонент лекарства не изменяет состав углеводов, липидов, общих показателей холестерина, мочевины, что позволяет применять его при терапии стенокардии у пациентов, страдающих сахарным диабетом, бронхиальной астмой и при отложении солей в суставах.
После применения лекарства возможно, особенно на начальном этапе, появление слабости, сонливости, заметного падения АД. Вследствие этого самостоятельное вождение автомобиля и выполнения сложных операций нецелесообразно.
Одновременное принятие лекарства Амлотоп и алкогольных веществ любой концентрации и дозы категорически запрещается. Инструкция сообщает о появлении возможных осложнений в виде учащенного сердцебиения, падения давления вплоть до сердечной дисфункции. Для устранения побочных факторов необходимо прекратить употребление спиртного, промыть желудочно-кишечный тракт, принять активированный уголь.
Комплексное лечение заболеваний с использованием Амлотопа и нестероидных противовоспалительных медикаментов, микросомальных препаратов печени не вызывает клинически значимых отклонений в организме.
Некоторым антагонистам кальциевых канальцев свойственно увеличивать побочное действие противоаритмических материалов. Средства на основе кальция способны понижать эффективность антагонистов кальциевых каналов.
А после применения веществ, имеющих в своем составе литий, наблюдается акцентированный нейротоксический эффект. Он сопровождается симптомами тошноты с рвотой, шумом в ушах.
Увеличение дозировки медикамента приводит к появлению рефлекторного учащения ритма сердца.
Похожими на Амлотоп лекарствами являются Амлодак, Амлорус и другие.
Препарат отпускается только при наличии рецепта.
Содержать его необходимо в герметичной емкости, не допуская попадания света, при температуре 25°С, не более 3 лет.
Амлотоп
Амлотоп – препарат, который применяют для лечения ишемии сердца и гипертензии.
Фармакологическое действие Амлотопа
Согласно инструкции Амлотоп оказывает противоишемическое действие. Такое действие препарата происходит за счет того, что данное лекарственное средство расширяет периферические и коронарные артериолы и артерии.
При этом происходит снижение нагрузки на сердце, поэтому потребность миокарда в кислороде уменьшается.
Препарат Амлотоп позволяет снижать частоту приступов стенокардии у пациентов, поэтому человек принимает меньшее количество нитроглицерина.
Действие препарата Амлотоп проявляется и в том, что он может оказывать очень длительный дозозависимый гипотензивный эффект. По инструкции Амлотопа, гипотензивное действие лекарственного препарата обусловлено тем, что он оказывает прямое вазодилатирующее влияние на гладкие мышцы сосудов.
Разовая доза Амлотопа может обеспечить при артериальной гипертензии значимое снижение артериального давления (в положении больного лежа и стоя), которое может длиться почти сутки. Амлотоп при употреблении не вызывает резкого снижения артериального давления – оно понижается постепенно без каких-либо последствий для больного.
Согласно инструкции Амлотоп способен уменьшать степень гипертрофии миокарда.
Форма выпуска Амлотопа
Фармацевтическая промышленность в настоящее время выпускает таблетки Амлотоп. В одной таблетке Амлотопа содержится активное вещество – амлодипина безилата. В пересчете на амлодипин это 5 или 10 мг в одной таблетке. Таблетки обычно белого цвета, упаковка содержит 30 таблеток Амлотопа.
Показания к применению Амлотопа
Согласно инструкции Амлотоп назначается при артериальной гипертензии и стабильной стенокардии напряжения. Препарат Амлотоп разрешается использовать, сочетая с другими препаратами схожего действия или в качестве монотерапии. Применяют Амлотоп и для лечения вазоспастической стенокардии.
Отзывы об Амлотопе говорят, что лекарственное средство может оказывать дополнительно кардиопротекторное действие, которое помогает предотвращению атеросклероза при ишемической болезни сердца.
Противопоказания
Препарат Амлотоп противопоказано применять при гиперчувствительности к его компонентам. Амлотоп нельзя применять при выраженной гипотензии, а также гипертоническом кризе. Противопоказан препарат во время лактации и беременности.
Следует соблюдать назначения врача по приему. При этом нельзя резко прекращать лечение Амлотопом. Отзывы об Амлотопе подтверждают, что это может ухудшить у пациента течение стенокардии.
Пациент, применяя Амлотоп для лечения, должен обязательно контролировать свой вес и проходить регулярные обследования у стоматолога. Это предупредит гиперплазию десен, их болезненность и кровоточивость. Амлотоп может оказывать влияние на быстроту реакций, поэтому пациенты, занимающиеся опасными видами деятельности, должны это учитывать при лечении.
Способ применения и дозировка
Амлотоп назначается внутрь, один раз в сутки. Препарат Амлотоп нужно принимать независимо от приема пищи. При этом необходимо его запивать достаточным количеством воды.
При лечении артериальной гипертензии и стенокардии препарат Амлотоп принимают в начальной дозе, которая соответствует пяти мг. Далее врач смотрит на индивидуальную реакцию пациента и может увеличить дозу Амлотопа до десяти мг в сутки.
Рекомендуется повышать дозу Амлотопа через 7-14 дней после начала терапии. Если идет более быстрое повышение дозы препарата, то нужно очень тщательно следить за состоянием пациента.
Побочные действия Амлотопа
Применение Амлотопа может дать многочисленные побочные действия. У пациента возможно образование отеков на стопах и лодыжках. Иногда происходит сильное снижение давления. Также применение Амлотопа вызывает сердцебиение и сердечную недостаточность, брадикардию, мерцание предсердий. Редки, но бывают случаи возникновения инфарктного состояния, мигрени, головокружения и сонливости.
При сильных побочных явлениях во время применения Амлотопа необходимо немедленно обратиться к врачу.
Условия хранения Амлотопа Амлотоп нужно хранить в сухом, защищенном от света месте. Температура хранения не должна быть выше 25 градусов. Хранить в недоступном месте для детей.
Срок годности
Препарат Амлотоп хранят три года. Использовать позже даты, указанной на упаковке, нельзя.
Амлотоп можно приобрести в аптеке только по рецепту врача.
Амлотоп
Форма выпуска и состав
Согласно инструкции, Амлотоп выпускают в форме плоскоцилиндрических белого цвета таблеток, на одной из сторон которых имеется риска и фаска, по 10 или 30 шт. в ячейковых контурных упаковках.
В одной таблетке Амлотопа содержится 6,93 или 13,86 мг амлодипина безилата и вспомогательные вещества – 1 или 3,34 мг кремния диоксида коллоидного, 77,67 или 111,7 мг лактозы моногидрата, 1,8 или 2,7 мг кроскармеллозы натрия, 11,6 или 17 мг целлюлозы микрокристаллической и 1 или 1,4 мг кальция стеарата.
Показания к применению Амлотопа
В соответствии с инструкцией, Амлотоп назначают в случаях стенокардии напряжения, артериальной гипертензии и вазоспастической стенокардии.
Противопоказания
Применение Амлотопа противопоказано в случаях гиперчувствительности к компонентам препарата, кардиогенного шока, выраженной артериальной гипотензии, коллапса, при беременности и в период грудного вскармливания, а также детям в возрасте до 18 лет.
С осторожностью Амлотоп назначают при аортальном стенозе, нарушении функции печени, митральном стенозе, синдроме слабости синусового узла, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, легкой или умеренной артериальной гипотензии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, остром инфаркте миокарда, нарушении липидного профиля, сахарном диабете и пациентам пожилого возраста.
Способ применения и дозировка Амлотопа
- Амлотоп принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, обильно запивая жидкостью, один раз в сутки.
- Начальная терапевтическая доза препарата при стенокардии и артериальной гипертензии составляет 5 мг Амлотопа в день, с возможным увеличением дозы до 10 мг, при стенокардии Принцметала и напряжения – по 5-10 мг в сутки.
- Взрослым пациентам с низким ростом и маленьким весом, а также пожилым больным и пациентам с нарушением функции печени, Амлотоп могут назначать в качестве гипотензивного препарата по 2,5 мг в сутки или антиангинального средства – по 5 мг в день.
Побочные действия Амлотопа
В соответствии с инструкцией, Амлотоп вызывает побочные эффекты со стороны некоторых систем организма, а именно:
- Обморок, одышку и васкулит, боль в грудной клетке, сердцебиение, отечность лодыжек и стоп, желудочковую тахикардию, выраженное снижение АД и брадикардию, «приливы» крови к лицу, трепетание предсердий и ортостатическую гипотензию, экстрасистолию, мигрень, развитие или усугубление сердечной недостаточности (сердечно-сосудистая система);
- Сонливость, головную боль и судороги, головокружение, изменение настроения и утомляемость, потерю сознания, тремор и гипестезию, бессонницу, вертиго и необычные сновидения, нервозность, недомогание и парестезии, астению, атаксию и депрессию, апатию, ажитацию и амнезию (ЦНС);
- Боли в эпигастрии, сухость во рту и желтуху, повышение уровня «печеночных» трансаминаз, тошноту и рвоту, панкреатит, повышение аппетита и гиперплазию десен, метеоризм, запор, гастрит и диарею (пищеварительная система).
Также Амлотоп может вызывать:
- Болезненные позывы к мочеиспусканию, полиурию, поллакиурию, нарушение сексуальной функции, никтурию и дизурию (мочеполовая система);
- Алопецию, ксеродермию, пурпуру, дерматит и изменение цвета кожи (кожные покровы);
- Крапивницу, сыпь, кожный зуд и ангионевротический отек (аллергические реакции);
- Миалгию, артралгию, миастению и артроз (опорно-двигательный аппарат);
- Тромбоцитопению, снижение или увеличение массы тела, гинекомастию, нарушение зрения и полиурикемию, диплопию, боль в глазах и лейкопению, диспноэ, гипергликемию и жажду, конъюнктивит, носовое кровотечение и звон в ушах, холодный липкий пот, боль в спине и кашель, повышенное потоотделение, нарушение вкусовых ощущений и ринит, нарушение аккомодации, ксерофтальмию и паросмию (прочие реакции).
В случаях передозировки Амлотоп вызывает тахикардию, выраженное снижение АД и чрезмерную периферическую вазодилатацию.
Особые указания
- Рекомендуется в период применения Амлотопа контролировать массу тела и потребление натрия, а также соблюдать соответствующую диету.
- Важно тщательно и регулярно чистить зубы, а также посещать стоматолога, во избежание гиперплазии, кровоточивости и болезненности десен.
- Амлотоп не оказывает влияния на плазменные концентрации калия, глюкозы, липопротеинов низкой плотности, мочевой кислоты, общего холестерина, триглицеридов, азота и креатинина в моче.
Особого влияния на управление автотранспортными средствами и работу с механизмами Амлотоп не оказывает, однако в начале терапии некоторые пациенты жалуются на головокружения и сонливость. В случаях возникновения этих симптомов необходимо соблюдать особые меры предосторожности при ведении подобных видов деятельности.
Аналоги Амлотопа
Синонимами медикамента являются препараты Аген, Амло, Амловас, Амлодигамма, Амлодипин, Амлодифарм, Амлонг, Веро-Амлодипин, Калчек, Кардилопин, Норвадин, Норваск, Нормодипин, Омелар, Стамло М и Тенокс.
К аналогам Амлотопа относят такие лекарственные средства, как:
- Адалат;
- Занифед;
- Занидип-Рекордати;
- Кальцигард Ретард;
- Кордафен;
- Кордипин ХЛ
- Лаципил;
- Нимопин;
- Нифедикап;
- Октидипин;
- Осмо-Адалат;
- Плендил;
- Сакур;
- Фелодип;
- Форидон;
- ЭсКорди Кор.
Сроки и условия хранения
В соответствии с инструкцией, Амлотоп следует хранить в хорошо проветриваемом, защищенном от попадания света и недоступном для детей сухом месте, с комнатной температурой, не превышающей 25 °C.
Медикамент отпускают из аптек по рецепту, срок его хранения, при условии соблюдения всех рекомендаций производителя, составляет три года. По истечении срока годности препарат необходимо утилизировать.
АМЛОТОП
Лекарства, Блокаторы кальциевых каналов- амлодипин (в форме безилата) (amlodipine)
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| амлодипин (в форме безилата) | 5 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия, аэросил.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает.
В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда.
Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%.
Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.
T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов — до 65 ч и при нарушениях функции печени — до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% — почками, 20-25% — через кишечник.
Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.
); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.
Максимальная доза: при приеме внутрь — 10 мг/сут.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, аритмии, одышка.
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко — гиперплазия десен.
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении — парестезии.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
- Прочие: при длительном применении — боли в конечностях.
Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.
При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.
Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
- При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
- При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.
- При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.
- Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%.
Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%).
Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
- Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.
- Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.
- Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Амлотоп: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
Амлотоп — блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде.
Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированпых зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т. ч. вызванной курением).
У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект.
Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гимертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.
Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта — 2–4 часа, длительность эффекта 24 часа.
Фармакокинетика
После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6–9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии.
Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
После однократного перорального приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов.
Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20–25% с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 65ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.
Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
Показания к применению
- Показаниями к применению препарата Амлотоп являются:
- — Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
- — Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Способ применения
Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата Амлотоп — 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2,5- 5 мгв сутки.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5–10 мг в сутки, однократно. Для профилактики приступов стенокардии — 10 мг/сут.
- Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства, амлодипин назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства- 5 мг.
- Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками,бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
- Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Побочные действия
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу, редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
- Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко — потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко — повышение уровня «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диареа) очень редко — гастрит, повышение аппетита.
- Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко — дизурия, полиурия.
- Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
- Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.
Прочие: редко — гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела тромбоцитопения. лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Амлотоп являются: повышенная чувствительность к амлодипииу и другим производным дигидропиридина; выраженная артериальная гипотензия; коллапс, кардиогенный шок; беременность и период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, легкая или умеренная артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст.
Беременность
В период беременности применять препарат Амлотоп противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.
- Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индомстацин (задержка натрия и блокада синтеза простогландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.
- Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
- Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.
- Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
- Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
- При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
- Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.
- Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
- Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.
Передозировка
Симптомы передозировки препаратом Амлотоп: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.
Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения mпоследствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
- Амлотоп — таблетки по 5 мг и 10 мг.
- Упаковка: по 10 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
- 2 или 3 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток или 1 контурную ячейковую упаковку по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Состав
1 таблетка Амлотоп содержит активное вещество: амлодипин безилат в пересчете на амлодипин 5 или 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, натрий кроскармеллоза, аэросил.
Дополнительно
- В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.
- Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
- Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп.
- При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
- Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
- Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
- Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами
Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами.
Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.