Фемара: цена, отзывы, инструкция по применению и побочные действия

Произношение

Общее название: letrozole (LET roe zol)Именамарок:Femara

Что такое Femara?

Фемара (летрозол) снижает уровень эстрогенов у женщин в постменопаузе, что может замедлить рост определенных типов опухолей молочной железы, которые нуждаются в эстрогене, чтобы расти в организме.

Фемара используется для лечения рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Это часто дается женщинам, которые принимали тамоксифен (Nolvadex, Soltamox) в течение 5 лет.

Фемара также может использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.

Важная информация

Вы не должны использовать Femara, если вы не прошли полностью через менопаузу.

Фемара может нанести вред нерожденному ребенку или вызвать врожденные дефекты. Не используйте, если вы беременны.

Прежде чем принимать Femara, сообщите врачу, если у вас остеопороз, высокий уровень холестерина или заболевания печени (особенно цирроз).

Слайд-шоу Отчет о 2015 году: как развилась фармацевтическая промышленность

Фемара может нанести ущерб вашему мышлению или реакции. Будьте осторожны, если вы водите или делаете все, что требует от вас внимания.

Чтобы быть уверенным, что Femara помогает вашему состоянию, ваша кровь, возможно, потребуется часто проверять. Возможно, вам также потребуется проверить минеральную плотность кости. Регулярно посещайте своего врача.

Расскажите своему врачу обо всех других лекарствах, которые вы используете, особенно тамоксифен (Soltamox).

Прежде чем принимать это лекарство

Вы не должны использовать Femara, если у вас аллергия на летрозол, или если у вас есть:

• Если вы не прошли полностью через менопаузу.

Чтобы убедиться, что Femara безопасна для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:

• Заболевания печени (особенно цирроз);
• Остеопороз, остеопения (низкая минеральная плотность кости);
• высокий уровень холестерина; или
• Если вы также принимаете тамоксифен.

Хотя маловероятно, что женщина в постменопаузе будет беременна, Фемара может нанести вред нерожденному ребенку. Не принимайте это лекарство, если вы беременны или можете забеременеть. Используйте эффективный контроль рождаемости, если вы не прошли менопаузу, и сразу сообщите своему врачу, если вы забеременели во время лечения.

Неизвестно, переходит ли летрозол в грудное молоко или может нанести вред грудному ребенку. Вы не должны кормить грудью, пока используете Фенмару.

Как мне взять Фемару?

Фемару обычно принимают один раз в день, или раз в день. Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Вы можете принимать это лекарство с пищей или без нее.

При использовании Femara вам могут потребоваться частые анализы крови. Возможно, вам также потребуется проверить минеральную плотность кости.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.

Информация дозирования Femara

Обычная доза для взрослых для рака молочной железы:

Для использования в качестве терапии первой линии у женщин в постменопаузе с положительным или гормонорецепторным рецептором гормонального рецептора неизвестный локально продвинутый или метастатический рак молочной железы.

Фемара также указана для лечения прогрессирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с прогрессированием заболевания после терапии антиэстрогенами: 2,5 мг таблетки перорально вводить один раз в день без учета приема пищи.

• У пациентов с прогрессирующим заболеванием терапия летрозолом должна продолжаться до тех пор, пока не станет очевидной прогрессия опухоли.
• Обычная доза для взрослых для рака молочной железы — Адъювант:
• Для использования в качестве расширенного адъювантного лечения раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе, получивших 5 лет адъювантной терапии тамоксифеном: 2,5 мг таблетки перорально вводят один раз в день без учета приема пищи.

Оптимальная продолжительность лечения с помощью Femara неизвестна. Лечение следует прекратить, если произойдет рецидив опухоли.

См. Также: Информация дозирования (более подробно)

Читайте так же про препарат Эфедрин.

Что произойдет, если я пропущу дозу?

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Что произойдет, если я передозирую?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.

Читайте так же про препарат Талтц.

Чего следует избегать при принятии Femara?

Этот препарат может нанести ущерб вашему мышлению или реакции. Будьте осторожны, если вы водите или делаете все, что требует от вас внимания.

https://www.youtube.com/watch?v=65BiCFBj5qU

Летрозол может проходить в жидкости организма (моча, фекалии, рвота). Ухаживающие должны носить резиновые перчатки при очистке жидкостей организма пациента, обращении с загрязненным мусором или бельем или смене подгузников. Мойте руки до и после удаления перчаток. Вымойте загрязненную одежду и постельное белье отдельно от другой прачечной.

Фемара побочные эффекты

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции на Femara : ульи; Затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

Общие побочные эффекты Femara могут включать:

• Головокружение, сонливость, слабость, усталость;
• Горячие вспышки, тепло в вашем лице или сундуке;
• Боль в костях, боль в мышцах или суставах;
• Промывание (теплота, покраснение или ощущение теней);
• Головная боль;
• Повышенное потоотделение; или
• Отек, увеличение веса.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

Какие другие препараты будут влиять на Femara?

Другие лекарственные средства могут взаимодействовать с летрозолом, включая рецептурные и внебиржевые лекарства, витамины и растительные продукты. Сообщите каждому из ваших поставщиков медицинских услуг обо всех лекарствах, которые вы используете сейчас, и любом лекарстве, которое вы начинаете или прекращаете использовать.

Где я могу получить дополнительную информацию?

• Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию о Femara.

Фемара

Форма выпуска и состав

Фемара выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, слегка двояковыпуклых, со скошенными краями, темно-желтого цвета; на одной стороне таблетки напечатано FV, на другой – CG (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке три блистера).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: летрозол – 2,5 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, гипромеллоза, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, макрогол 8000, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, магния стеарат, титана диоксид, краситель оксид железа желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Летрозол обладает антиэстрогенным действием (за счет селективного ингибирования фермента ароматазы, участвующего в синтезе эстрогенов), блокируя синтез женских половых гормонов как в периферической ткани, так и в тканях опухоли.

У женщин в период постменопаузы эстрогены образуются в основном при участии ароматазы, превращающей андрогены (синтезируются в надпочечниках) в эстрадиол и эстрон.

Прием летрозола в дозе 0,1–5 мг в сутки ежедневно приводит к уменьшению концентрации эстрона, эстрона сульфата и эстрадиола на 75–95% от исходного уровня.

Подавление синтеза женских половых гормонов поддерживается в течение всего периода терапии.

Дозы препарата в диапазоне от 0,1 мг до 5 мг не приводят к нарушению синтеза стероидных гормонов в надпочечниках, в тесте с АКТГ (адренокортикотропным гормоном) не выявлено нарушений синтеза кортизола или альдостерона. Не требуется дополнительного назначения минералокортикоидов и глюкокортикоидов.

В результате блокады биосинтеза эстрогенов накопления андрогенов, которые являются предшественниками эстрогенов, не происходит. В период лечения Фемарой не отмечено изменений плазменных концентраций фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, изменений липидного профиля и функции щитовидной железы, а также повышения частоты инсультов и инфарктов миокарда.

На фоне применения Фемары незначительно (на 6,9%) повышается частота возникновения остеопороза (для сравнения – на фоне плацебо частота остеопороза повышалась на 5,5%). Частота переломов костей у женщин, получающих препарат, сопоставима с таковой у здоровых женщин того же возраста.

При продлении адъювантной терапии риск рецидивов снижается на 42%. Вне зависимости от вовлеченности лимфоузлов отмечалось достоверное увеличение выживаемости без признаков заболевания. При вовлечении лимфатических узлов смертность пациенток снижалась на 40%.

Фармакокинетика

Летрозол адсорбируется из желудочно-кишечного тракта быстро и полностью. Его биодоступность составляет в среднем 99,9%. Скорость всасывания незначительно снижается при приеме пищи, однако эти изменения не имеют клинического значения.

Тmах (время достижения максимальной концентрации) препарата составляет 1 час (при приеме натощак) или 2 часа (при приеме одновременно с пищей); Cmах (среднее значение максимальной концентрации) – 129±20,3 нмоль/л (при приеме летрозола натощак) или 98,7±18,6 нмоль/л (при приеме одновременно с пищей), степень всасывания летрозола при этом не изменяется.

Летрозол приблизительно на 60% связывается с плазменными белками (в основном с альбумином). Содержание летрозола в эритроцитах составляет примерно 80% от его концентрации в плазме. Равновесная концентрация достигается при ежедневном приеме Фемары в дозе 2,5 мг в течение 2–6 недель.

Фармакокинетика препарата нелинейна. Накопления летрозола при длительном лечении не происходит. В результате метаболизма летрозола образуется фармакологически неактивный метаболит (карбиноловое соединение).

Препарат выводится в основном почками в виде метаболитов, небольшая часть – через кишечник. Период полувыведения составляет 48 часов.

Возраст пациентки не влияет на фармакокинетику летрозола. Не изменяются параметры фармакокинетики при почечной недостаточности.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и циррозом AUC увеличивается на 95%, а период полувыведения на 187% (коррекция дозы Фемары не требуется, так как препарат хорошо переносится в суточных дозах 5–10 мг).

Показания к применению

• адъювантная терапия ранних стадий рака молочной железы, в клетках которого имеются рецепторы к гормонам, у женщин в период постменопаузы;
• продленная адъювантная терапия (после завершения стандартного адъювантного лечения тамоксифеном) ранних стадий рака молочной железы у женщин в период постменопаузы;
• лечение распространенных форм рака молочной железы у женщин в период естественной или искусственно вызванной постменопаузы, получавших предшествующее лечение антиэстрогенами;
• терапия первой линии при распространенных гормонозависимых формах рака молочной железы у женщин в период постменопаузы.

Противопоказания

• гормональный статус, характерный для детородного возраста;
• период беременности и кормления грудью;
• детский и подростковый возраст < 18 лет;
• гиперчувствительность к летрозолу и другим ингредиентам препарата.

Фемару с осторожностью назначают пациенткам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.

Способ применения и дозировка

Таблетки предназначены для перорального применения. Прием препарата не зависит от времени приема пищи.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 2,5 мг в сутки однократно. Лечение длительное.

Продленная адъювантная терапия должна продолжаться в течение 5 лет, но не дольше.

При прогрессировании заболевания лечение препаратом следует прекратить.

Пациенткам пожилого возраста и женщинам с нарушениями функции почек и/или печени Фемару назначают в обычных дозах. Больные с тяжелыми нарушениями функции печени во время лечения должны находиться под наблюдением врача.

Побочные действия

Нежелательные побочные эффекты препарата, как правило, слабо или умеренно выражены. Их появление связано в основном с супрессией синтеза эстрогенов. Возможны побочные реакции со стороны следующих систем и органов:

• пищеварительная система: часто – диспепсические расстройства, рвота, тошнота, диарея или запор; иногда – сухость в ротовой полости, боли в животе, повышение активности ферментов печени, стоматит;
• сердечно-сосудистая система: иногда – тахикардия, повышение артериального давления, тромбоэмболия, ощущение сердцебиения, ишемическая болезнь сердца, тромбофлебит глубоких и поверхностных вен; редко – тромбоз артерий, эмболия легочной артерии, инсульт;
• система кроветворения: иногда – уменьшение количества лейкоцитов;
• дыхательная система: иногда – кашель, одышка;
• центральная и периферическая нервная система: часто – депрессия, головокружение, головная боль; иногда – нервозность, ухудшение памяти, нарушение вкусового восприятия, тревога, бессонница или сонливость, парестезия, нарушения и извращения чувствительности, раздражительность, эпизоды нарушения кровообращения в головном мозге;
• органы чувств: иногда – раздражение глаз, нарушение вкусовых ощущений, катаракта, затуманивание зрения;
• костно-мышечная система: очень часто – боли в суставах; часто – переломы костей, остеопороз, боли в мышцах и костях; иногда – артрит;
• репродуктивная система: иногда – сухость влагалища, вагинальные кровотечения, боли в молочных железах, выделения из влагалища;
• мочевыделительная система: иногда – инфекции мочевыводящих путей, учащенное мочеиспускание;
• дерматологические реакции: часто – сыпь на коже (в том числе везикулярная, эритематозная и макулопапулезная), псориазоподобные высыпания, повышенная потливость, патологическое выпадение волос; иногда – крапивная сыпь, сухость кожи и зуд; очень редко – отек Квинке, анафилактические реакции;
• прочие реакции: очень часто – приливы жара; часто – недомогание, анорексия, астения, повышение аппетита, увеличение массы тела, периферические отеки, гиперхолестеринемия, повышенная утомляемость; иногда – сухость слизистых, жажда, генерализованные отеки, уменьшение массы тела, гипертермия, боли в очагах опухоли.

Передозировка

Передозировка препарата Фемара регистрировалась в единичных случаях.

Специального лечения не существует. При передозировке назначают симптоматическую и поддерживающую терапию. Для выведения летрозола из плазмы проводят гемодиализ.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения препаратом Фемара требуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении других потенциально опасных работ, поскольку некоторые побочные явления препарата (головокружение, слабость и др.) могут повлиять на способность к выполнению деятельности, требующей быстрой реакции и высокой концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Препарат нельзя применять в период беременности и грудного вскармливания.

Во время лечения, учитывая потенциальный риск наступления беременности, женщины в периоде перименопаузы и ранней постменопаузы должны пользоваться надежными методами контрацепции до достижения стабильного постменопаузного эндокринного статуса.

Применение в детском возрасте

Фемара противопоказана детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек (клиренс креатинина 10 мл/мин и более) нет необходимости в коррекции дозы.

Данные о применении препарата у пациенток с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин отсутствуют, поэтому перед назначением Фемары необходимо оценить соотношение потенциального риска и ожидаемой пользы.

При нарушениях функции печени

У женщин с нарушениями функции печени изменение дозы не требуется, однако пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под тщательным наблюдением лечащего врача.

Применение в пожилом возрасте

Пожилой возраст не является показанием к коррекции дозы препарата.

Лекарственное взаимодействие

• Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Фемары и препаратов, метаболизирующихся при участии изоферментов CYP2А6 и CYP2С19.
• Комбинации летрозола с варфарином и циметидином не выявили клинически значимых взаимодействий.
• Опыт по применению препарата Фемара одновременно с другими противоопухолевыми средствами ограничен.

Аналоги

Аналогами Фемары являются: Летросан, Летроза, Летрозол-Тева, Летрозол, Летротера, Лестродекс, Экстраза, Эстролет.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не более 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фемаре

Среди препаратов, ингибирующих ароматазу, Фемара показала наибольшую активность. В сравнении с тамоксифеном, летрозол в ранней адъювантной терапии более эффективен (по таким показателям как частота развития рецидивов и промежуток времени до их появления).

В положительных отзывах о Фемаре говорится также, что она лучше переносится и реже вызывает побочные эффекты.

У некоторых пациенток за период лечения длительностью 4,5–6 лет отмечались только такие побочные явления, как приливы, миалгия, артриты, анорексия, тошнота, периферические отеки и повышенная утомляемость.

Для снижения риска остеопороза и переломов костей одновременно с противоопухолевым препаратом назначают бисфосфонаты.

Вопрос о применении Фемары для стимуляции овуляции является дискуссионным и вызывает много споров.

Позиция врачей по этому вопросу чаще всего однозначна – препарат запрещено принимать во время беременности и в период планирования, поскольку летрозол может проявлять тератогенное действие.

С целью стимуляции овуляции рекомендуется использовать другие безопасные препараты, хорошо себя зарекомендовавшие.

Цена на Фемару в аптеках

Препарат можно купить в розничных аптеках или заказать в одной из интернет-аптек. Цена на Фемару колеблется от 6600 до 7900 руб. (стоимость одной упаковки таблеток 2,5 мг, 30 шт. в упаковке).

Фемара: отзывы, аналоги, инструкция, где купить

Если Вы уже принимали данный препарат, напишите о нем отзыв для других посетителей.

Фемара – это лекарственный препарат, относящийся к группе антагонистов гормонов и противоопухолевых гормональных средств. Он используется для лечения злокачественных новообразований молочной железы.

Фармакологическое действие Фемары

Фемара оказывает выраженное антиэстрогенное действие, блокируя синтез эстрогенов, как в самой опухолевой ткани, так и в периферических тканях. Ежедневный прием препарата способствует снижению концентрации эстрона сульфата, эстрона и эстрадиола в крови пациенток на 75 – 95% от исходного уровня.

В инструкции к Фемаре отмечено, что прием препарата в терапевтических дозах не приводит к нарушению синтеза надпочечниками стероидных гормонов. Поэтому данное лекарственное средство не требует дополнительного назначения минералокортикоидов и глюкокортикоидов.

Фемара не приводит к изменению содержания в плазме крови концентраций фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, не вызывает нарушений функций щитовидной железы, а также не повышает риск развития инсультов, инфаркта миокарда и остеопороза.

Фемара быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи практически не влияет на его биодоступность. Максимальное содержание в крови достигается спустя 1 – 2 часа после принятия таблетки.

Выводится в основном в виде метаболитов почками. Лишь незначительная часть препарата выводится через кишечник.

Показания к Фемаре

Препарат используется для проведения адъювантной терапии ранних стадий злокачественных новообразований молочных желез у женщин находящихся в периоде постменопаузы (естественном или вызванном искусственно). Также Фемара может использоваться для проведения терапии первой линии у женщин в постменопаузе, страдающих распространенными гормонально зависимыми формами рака молочных желез.

Существуют многочисленные аналоги Фемары, которые имеют точно такие же показания.

Фемара: инструкция по применению

Препарат рекомендуется принимать по 1 таблетке (2,5 мг) один раз в день в течение очень длительного времени. Продленная адъювантная терапия может продолжаться до пяти лет.

Если появляются признаки прогрессирования, то лечение следует немедленно прекратить.

Таблетки Фемара можно принимать в любое время дня и вне зависимости от приема пищи.

Противопоказания:

• Беременность и период лактации;
• Детский и подростковый возраст;
• Эндокринный статус женщины, характерный для репродуктивного периода.

Беременность и лактация

Фемара категорически противопоказана в период беременности и лактации. Поэтому при использовании данного средства у женщин находящихся в периоде перименопаузы или в раннем постменопаузном периоде следует рекомендовать им надежные методы контрацепции.

Побочные действия Фемары

По отзывам Фемара может приводить к развитию побочных реакций со стороны различных органов и систем:

• Пищеварительный тракт – диспепсия, тошнота, рвота, диарея или запор, стоматит, повышение активности трансаминаз;
• Нервная система – головокружения и головная боль, нервозность, раздражительность, депрессивные состояния, преходящие нарушения мозгового кровообращения;
• Кроветворная система – развитие лейкопении;
• Сердечно-сосудистая система – тахикардия, повышение артериального давления, тромбофлебит;
• Дерматологические реакции – кожная сыпь, зуд, повышенная потливость, алопеция, ангионевротический отек;
• Опорно-двигательный аппарат – миалгия, артралгия, остеопороз.

По отзывам Фемара очень часто приводит к возникновению приливов (приступообразное чувство жара), повышенной утомляемости, увеличению массы тела.

Дополнительные указания

Фемара должна назначаться с большой осторожностью пациенткам, страдающим тяжелыми нарушениями функции печени. Некоторые побочные эффекты данного препарата (головокружение, общая слабость и т.п.) могут оказать влияние на выполнение работы, требующей быстроты реакции и повышенной концентрации внимания.

Передозировка

При случайном или преднамеренном приеме большой дозы препарата Фемара следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Специфические антидоты не известны, поэтому для лечения отравления проводится поддерживающая и симптоматическая терапия. В инструкции к Фемаре отмечено, что ускорить вывод препарата из организма больных можно с применением гемодиализа.

Состав, форма выпуска и упаковка Фемары

Фемара выпускается в таблетках, имеющих двояковыпуклую форму и покрытых пленочной оболочкой желтого цвета. На одной стороне таблетки напечатано «CG», а на другой – «FV».

Каждая таблетка содержит 2,5 мг активного вещества. В качестве вспомогательных веществ используются: титана диоксид, краситель оксид железа желтый, макрогол 8000, тальк, гипромеллоза, стеарат магния, диоксид кремния коллоидный, натрия карбоксиметилкрахмал, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы.

Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук. В одной картонной пачке – 3 блистера.

Аналоги Фемары

В настоящее время в аптеках продаются медикаменты, схожие по своему действию с Фемарой. К ним относятся: Этрузил, Экстраза, Орета, Нексазол, Летротера, Летросан, Летрозол-Тева, Летроза, Летродекс.

Несмотря на то, что все аналоги Фемары фактически обладают таким же фармакологическим действием лучше все-таки принимать именно тот препарат, который назначен вам врачом.

В случае его отсутствия в аптечной сети проконсультируйтесь со специалистом по вопросу возможной замены.

Условия и сроки хранения

Фемара относится к списку Б и отпускается из аптек только по рецепту врача. Препарат следует хранить в сухом прохладном месте, недоступном для детей. Срок годности – пять лет. После истечения срока годности препарат использовать запрещено.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

ФЕМАРА: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Как вы оцениваете эффективность ФЕМАРА?

☆ ☆ ☆ ☆ ☆

Фемара — противоопухолевый препарат. Оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома P450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0.1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего лечения.При применении препарата Фемара в диапазоне доз от 0.1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема Фемары изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было.На фоне лечения Фемарой слабо повышается частота остеопороза (6.9% по сравнению с 5.5% в группе плацебо). Однако частота переломов костей у пациенток, получающих препарат Фемара, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.Адъювантная терапия Фемарой ранних стадий рака молочной железы снижает риск прогрессирования, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития опухоли другой молочной железы.Продленная адъювантная терапия Фемарой снижает риск прогрессирования на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе Фемары отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение препаратом Фемара снижает смертность среди пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.Летрозол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ (средняя величина биодоступности составляет 99.9%). Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение Tmax летрозола в крови составляет 1 ч при приеме Фемары натощак и 2 ч — при приеме с пищей; среднее значение Cmax составляет 129±20.3 нмоль/л при приеме натощак и 98.7±18.6 нмоль/л — при приеме с пищей, однако степень абсорбции летрозола (при оценке по AUC) не изменяется. Небольшие изменения в скорости абсорбции расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином — 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от его уровня в плазме крови. Кажущийся Vd в период равновесного состояния составляет около 1.87±0.47 л/кг. Css достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема суточной дозы 2.5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено.Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени — через кишечник. Конечный T1/2 составляет 48 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.

При умеренно выраженном нарушении функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (класс C по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95% и T1/2 на 187%.

Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут) в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

Показаниями к применению препарата Фемара являются: ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии; ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии; распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии); распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.Для взрослых рекомендуемая доза препарата Фемара составляет 2.5 мг 1 раз/сут, ежедневно длительно.В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше 5 лет).При появлении признаков прогрессирования заболевания прием Фемары следует прекратить.У пациенток пожилого возраста коррекции дозы Фемары не требуется.

У пациенток с нарушениями функции печени и/или почек (КК ≥ 10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется.

Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) пациентки должны находиться под постоянным наблюдением.Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.Побочные реакции при применении препарата Фемара были слабо или умеренно выраженные и в основном связаны с подавлением синтеза эстрогенов.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда — боли в животе, стоматит, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение, депрессия; иногда — тревога, нервозность, раздражительность, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия, парестезия, гипестезия, нарушения вкусового восприятия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения.Со стороны системы кроветворения: иногда — лейкопения.

Дерматологические реакции: часто — алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания); иногда — кожный зуд, сухость кожи, крапивница; очень редко — ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия; часто — миалгия, боли в костях, остеопороз, переломы костей; иногда — артрит.Со стороны органов чувств: иногда — катаракта, раздражение глаз, затуманивание зрения, нарушение вкусовых ощущений.Со стороны мочевыводящей системы: иногда — учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы: иногда — вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища, боли в молочных железах.

Прочие: очень часто — приступообразные ощущения жара (приливы); часто — повышенная утомляемость, астения, недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, анорексия, повышение аппетита; иногда — снижение массы тела, жажда, гипертермия (пирексия), сухость слизистых оболочек, генерализованные отеки, боли в опухолевых очагах.

:Противопоказаниями к применению препарата Фемара являются: эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата.

Нет данных о применении препарата Фемара у пациенток с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин. Перед назначением Фемары таким пациенткам следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.:Препарат Фемара противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Во время терапии Фемарой, учитывая потенциальную возможность наступления беременности, женщинам в перименопаузном и раннем постменопаузном периоде следует использовать надежные способы контрацепции до установления стабильного постменопаузного гормонального уровня.При одновременном назначении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимого взаимодействия не наблюдается.

Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 — 2А6 и 2С19 (последнего – умеренно).

Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2С19 маловероятны. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.:Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки препарата Фемара.

Лечение: какие-либо специфические методы лечения передозировки неизвестны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы при гемодиализе.Список Б. Препарат Фемара следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 5 лет.Фемара — таблетки, покрытые оболочкой 2.5 мг, 30 шт в упаковке.:1 таблетка Фемара содержит: летрозол 2.5 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, макрогол 8000, краситель железа оксид желтый (17268), титана диоксид.:Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.

Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых реакций. В этой связи следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Название:	ФЕМАРА
Код АТХ:	L02BG04 — Летрозол

Фемара инструкция, отзывы, цена, описание

Наименование:

Фемара (Femara)

Фармакологическое действие:

В тех случаях, когда рост опухолевой ткани зависит от присутствия эстрогенов, устранение опосредованных ими стимулирующих воздействий является предпосылкой для подавления роста опухоли.

У женщин в постменопаузе эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.

Поэтому с помощью специфического ингибирования фермента ароматазы можно достичь подавления биосинтеза эстрогенов в периферических тканях и в опухолевой ткани.Летрозол ингибирует ароматазу путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома P450, что в итоге снижает биосинтез эстрогенов во всех тканях.

У здоровых женщин в постменопаузе однократная доза летрозола, составляющая 0.1, 0.5 и 2.5 мг, снижает уровень эстрона и эстрадиола в сыворотке крови (по сравнению с исходным уровнем) на 75–78 % и на 78 %, соответственно. Максимальное снижение достигается через 48–78 часов.

У женщин с распространенной формой рака молочной железы в постменопаузе ежедневное применение летрозола в дозе от 0.1 до 5 мг приводит к снижению уровней эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75–95 % от исходного уровня у всех пациенток, которым проводилось лечение. При использовании препарата в дозе 0.

5 мг и более во многих случаях концентрации эстрона и эстрона сульфата оказываются ниже порога чувствительности используемого метода определения гормонов. Это указывает на то, что с помощью данных доз препарата достигается более выраженное подавление синтеза эстрогенов. Супрессия эстрогенов поддерживалась на протяжении лечения у всех пациенток.

Летрозол — высокоспецифичный ингибитор активности ароматазы. Нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не обнаружено. У пациенток в постменопаузе, которым проводилось лечение летрозолом в суточной дозе 0.

1–5 мг, клинически значимых изменений концентраций в плазме крови кортизола, альдостерона, 11–деоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ, а также активности ренина выявлено не было. Проведение теста стимуляции с АКТГ через 6 и 12 недель лечения летрозолом в суточной дозе 0.1, 0.25, 0.5, 1, 2.

5 и 5 мг не выявило сколько-нибудь заметного уменьшения синтеза альдостерона или кортизола. Таким образом, нет необходимости в добавлении глюкокортикоидов и минералокортикоидов.У здоровых женщин в постменопаузе после однократного применения летрозола в дозах 0.1, 0.5 и 2.5 мг изменений концентрации андрогенов (андростендиона и тестостерона) в плазме крови не выявлено.

У пациенток в постменопаузе, получавших летрозол в суточной дозе от 0.1 до 5 мг, изменений уровня андростендиона в плазме крови также не отмечено. Все это указывает на то, что блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов.

Летрозол быстро и целиком всасывается из желудочно-кишечного тракта (средняя величина биодоступности составляет 99.9 %).

Пища незначительно снижает скорость абсорбции (среднее значение времени достижения максимальной концентрации летрозола в крови /tmax/ составляет 1 час при приеме Фемары натощак и 2 часа — при приеме с пищей, среднее значение максимальной концентрации летрозола в крови /Cmax/ составляет 129 ± 20.3 нмоль/л при приеме натощак и 98.7 ± 18.

6 нмоль/л — при приеме с пищей), однако степень всасывания летрозола (при оценке по площади под кривой 'концентрация-время') не изменяется. Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.Распределение.

Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60 % (преимущественно с альбумином — 55 %). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80 % от его уровня в плазме крови. После применения 2.5 мг 14C-меченного летрозола приблизительно 82 % радиоактивности в плазме крови приходилось на долю неизмененного активного вещества.

Следовательно, системное воздействие метаболитов летрозола невелико. Летрозол быстро и широко распределяется в тканях. Кажущийся объем распределения в период равновесного состояния составляет около 1.87 ± 0.47 л/кг.Метаболизм и выведение. Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.

Метаболический клиренс летрозола составляет 2.1 л/ч, что меньше величины печеночного кровотока (около 90 л/час). Было выявлено, что превращение летрозола в его метаболит осуществляется под действием изоферментов 3A4 и 2A6 цитохрома P450.

Образование небольшого числа других, пока не идентифицированных метаболитов, а также выведение неизмененного препарата с мочой и калом играют лишь небольшую роль в общей элиминации летрозола. В течение 2–х недель, прошедших после введения здоровым добровольцам в постменопаузе 2.5 мг 14C-меченного летрозола, в моче было обнаружено 88.2 ± 7.6 % радиоактивности, а в кале — 3.8 ± 0.9 %. По крайней мере 75 % радиоактивности, обнаруживающейся в моче за период до 216 ч (84.7 ± 7.8 % от величины дозы летрозола), приходилось на глюкуронидные конъюгаты карбинолового метаболита, около 9 % — на два других неидентифицированных метаболита и 6 % — на неизмененный летрозол.Кажущийся конечный период полувыведения из плазмы крови составляет около 2 суток. После ежедневного применения 2.5 мг препарата равновесная концентрация летрозола достигается в пределах от 2 до 6 недель, при этом она примерно в 7 раз выше, чем после однократного приема той же дозы. В то же время значение равновесной концентрации в 1.5–2 раза превышает то значение равновесной концентрации, которое можно было бы предсказать на основании расчетов, исходя из величин, зарегистрированных после приема однократной дозы препарата. Это указывает на то, что при ежедневном применении летрозола в дозе 2.5 мг его фармакокинетика имеет слегка нелинейный характер. Поскольку равновесная концентрация летрозола поддерживается в ходе лечения в течение длительного времени, можно сделать вывод о том, что продолжающегося накопления летрозола не происходит.Фармакокинетика у отдельных групп пациентов:

В сходном исследовании, проведенном у добровольцев с различным состоянием функции печени, было установлено, что у лиц с умеренно выраженным нарушением функции печении средние величины площади под кривой 'концентрация-время' (AUC) были на 37 % выше, чем у здоровых лиц, но оставались в пределах того диапазона значений, которые наблюдались у лиц без нарушений функции печени. Кроме того, не было отмечено какого-либо влияния нарушений функции почек (расчетные значения клиренса креатинина составляли 20–50 мл/мин) или нарушений функции печени на концентрации летрозола в плазме у 347 пациенток с распространенными формами рака молочной железы. Фармакокинетика летрозола не зависит от возраста.

Показания к применению:

• В качестве препарата первой линии терапии распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
• Лечение распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Методика применения:

Взрослые и пациентки пожилого возраста. Рекомендуемая доза Фемары составляет 2.5 мг один раз в день, ежедневно. Лечение препаратом продолжают до тех пор, пока не начнется прогрессирование заболевания. У пациенток пожилого возраста не требуется коррекции дозы Фемары.Дети. У детей препарат не применяется.

https://www.youtube.com/watch?v=0sXeZAWDXKY

Пациентки с дисфункцией печени и/или почек. У пациенток с поражением печени или с поражением почек (при клиренсе креатинина і 10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется.

Нежелательные явления:

Нежелательные явления, отмеченные в клинических исследованиях, были в основном слабо или умеренно выраженными. Нежелательные явления значительной степени выраженности, требующие прекращения лечения, были зарегистрированы лишь в редких случаях.

Многие нежелательные явления могут быть обусловлены как основным заболеванием, так и естественными фармакологическими последствиями дефицита эстрогенов (например, приливы, истончение волос).

Ниже приведены нежелательные явления, зарегистрированные в контролируемом клиническом исследовании препарата Фемара, который назначали 174 больным в суточной дозе 2.5 мг в течение периода до 33 месяцев. Связь данных нежелательных явлений с применением Фемары была расценена исследователями как возможная.Головная боль 6.9 %, тошнота 6.

3 %, периферические отеки 6.3 %, общая слабость 5.2 %, приливы 5.2 %, истончение волос 3.4 %, сыпь (включая эритематозную и макулопапулезную) 3.4 %, рвота 2.9 %, диспепсия 2.9 %, увеличение массы тела 2.3 %, мышечноскелетные боли (включая боли в руках, боли в спине, боли в ногах и боли в скелете) 2.3 %, анорексия 2.3 %, вагинальные кровотечения 1.

7 %, лейкорея 1.7 %, запор 1.7 %, головокружение 1.1 %, повышение аппетита 1.1 %, повышенное потоотделение 1.1 %, одышка 0.6 %, тромбофлебит 0.6 %, кровянистые выделения из влагалища 0.6 %.Передозировка:Сведений о передозировки Фемары к настоящему времени не имеется.

Неизвестны и специфические методы лечения в случае передозировки, терапия должна быть симптоматической и поддерживающей.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому ингредиенту препарата.Эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода.Беременность. Лактация.Меры предосторожности:Нет данных о применении Фемары у пациенток с клиренсом креатининаБеременность и лактация:Препарат Фемара противопоказан в периоды беременности и лактации.

Воздействия на способность водить автомобиль и управлять механизмами:Маловероятно, что применение Фемары нарушит способность пациенток водить автомобиль или управлять механизмами.

Однако, поскольку при лечении препаратом наблюдались общая слабость и головокружения, следует предупреждать пациенток о том, что их физические и/или психические способности, требующиеся для вождения автомобиля или управления механизмами, могут нарушаться.

При одновременном применении Фемары и тамоксифена в ежедневной дозе 20 мг было отмечено снижение концентрации летрозола в плазме в среднем на 38 %, однако клиническое значение этого факта еще не изучено. Фемара® не влияет на концентрацию тамоксифена в плазме.Анализ данных клинических исследований показал, что клинически значимых взаимодействий Фемары с другими часто применяемыми препаратами отмечено не было.Клинического опыта по применению Фемары в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.

По результатам исследований, проведенных in vitro, летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 — 2А6 и 2С19 (причем последнего — умеренно). Изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов.

В экспериментах in vitro было показано, что летрозол, применяемый в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2С19). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2С19 маловероятны.

Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих малый диапазон терапевтической концентрации.

Форма выпуска препарата:

В упаковке 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30°С.Срок годности — 3 года. Препарат не следует использовать после срока, отмеченного на упаковке.

Условия отпуска из аптек — отпуск из аптек по рецепту врача.

Синонимы:

Летрозол

Состав:

1 таблетка содержит 2.5 мг летрозола (активное вещество), а также неактивные ингредиенты: коллоидный безводный кремния диоксид, микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, кукурузный крахмал, гликоллат крахмала натрия, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 8000, тальк, титана диоксид, железа оксид желтый.

Дополнительно:

Производитель: Новартис Фарма АГ, Базель, Швейцария.

Препараты аналогичного действия:

Не нашли нужно информации?Еще более полную инструкцию к препарату «фемара» можно найти здесь:

pro-tabletki.info /фемара

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам — поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите — было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему — прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо! / sitemap-index.xml

Фемара: сравнить цены, инструкция по применению, отзывы, аналоги, купить Фемара в Украине – YOD.ua

1 таблетка содержит 2,5 мг летрозола;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; целлюлоза микрокристаллическая; лактоза моногидрат, магния стеарат; крахмал кукурузный; натрия крахмала (тип А); гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль 8000; тальк; титана диоксид (E 171); железа оксид желтый (E 172).

Показания

• Адъювантная терапия гормонпозитивного инвазивного рака молочной железы на ранних стадиях у женщин в постменопаузальный период.
• Расширенная адъювантная терапия инвазивного рака молочной железы на ранних стадиях у женщин в постменопаузальный период, которым была проведена стандартная адъювантная терапии тамоксифеном в течение 5 лет.
• Терапия первой линии гормонзависимого распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
• Лечение распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно) после рецидива или прогрессирования заболевания, получавших предшествующую терапию антиэстрогенов.
• Неоадъювантная терапия у женщин в постменопаузе с гормонпозитивном, HER-2-негативным раком молочной железы, которым не подходит химиотерапия и не показано неотложное хирургическое вмешательство.
• Эффективность препарата для пациенток с гормононегативним раком молочной железы не доказана.

Противопоказания

1. Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому компоненту препарата.
2. Эндокринный статус, характерный для предменопаузального периода.
3. Беременность, период кормления грудью.
4. Женщины репродуктивного возраста.

Способ применения и дозы

Взрослые, в т.ч. пациенты пожилого возраста. Рекомендуемая доза Фемары составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. В адъювантной и расширенной адъювантной терапии лечение препаратом Фемара должно продолжаться в течение 5 лет или пока не наступит рецидив заболевания.

Больным с метастазами терапию препаратом Фемара следует продолжать до тех пор, пока признаки прогрессирования заболевания не станут очевидными.

В условиях адъювантного лечения также следует рассматривать возможность применения схемы последовательной терапии (летрозол в течение 2 лет с последующим переходом на прием тамоксифена в течение 3 лет).

Для пациенток пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется.

Пациентки с нарушениями функций печени и / или почек. У пациенток с поражением печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) или почек (клиренс креатинина ³ 10 мл / мин) коррекция дозы препарата не требуется. Имеющиеся данные о больных с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина