Брилинта: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы врачей

• При заболеваниях сердца и сосудов врачи назначают лекарства, которые предупреждают тяжелые осложнения, угрожающие жизни (инфаркт миокарда, инсульт, кардиогенный шок, тромбоэмболию, летальный исход).
• Брилинта является одним из лучших таблетированных лекарств, рекомендуемых пациентам при коронарном синдроме от осложнений.  
• Все о таблетках Брилинта 90 мг: аналоги, инструкция по применению, цена, отзывы, читайте в статье.

Инструкция по применению препарата 

Средство показано всем пациентам, у которых нет противопоказаний. Для назначения Брилинты не имеют значение возраст, пол, вес и сопутствующие заболевания (например, сахарный диабет). 

Лекарство чаще всего используют вместе с Ацетилсалициловой кислотой (75-150 мг), без противопоказаний к ней. Принимать Брилинту можно в любое время, которое не зависит от приема еды.

Терапию начинают с приема сразу двух таблеток (доза – 180 мг) 2 раза за сутки, чтобы произошла однократная действенная нагрузка на организм. А со следующего дня пьют по 1 штуке (90 мг) утром и вечером, без перерывов.  

А чтобы избежать гипертонии советуем Нормодипин и его аналоги.

Регулярность приема необходима, чтобы поддерживать работу сосудов на должном уровне. Если произошел пропуск лекарства, то нужно просто принять таблетку в положенное время. 

Лечиться Брилинтой нужно в течение одного года. Исключение составляет лишь симптоматическая необходимость в отмене таблеток. При этом необходимо помнить, что любая отмена лекарств антиагрегатного действия у больных с коронарным синдромом повышает риск развития негативных осложнений, поэтому нужно избегать досрочной отмены приема средства. 

Брилинту принимают только по назначению врача на основании индивидуальных показаний, анамнеза заболевания и особенностей организма. Самостоятельный прием препарата недопустим. 

Состав, форма выпуска 

Таблетки Брилинта относят к антиагрегантным (антитромботическим) средствам, в состав которого входит вещество тикагрелор, воздействующее на агрегацию тромбоцитов. Действие препарата начинается через 30 минут после приема. 

Производителями являются Швеция и Великобритания. 

Брилинту можно применять одновременно с Гепарином, Десмопрессином, Эноксапарином. Одновременный прием препарата с Верапамилом, Хинидином и Дигоксином требует тщательного наблюдения за пациентом. Если больной принимал Клопидогрел, то его разрешается перевести на прием Брилинты. 

Доза Ацетилсалициловой кислоты, принимаемой вместе с Брилинтой, не должна превышать более 300 мг. 

Брилинта при коронарном синдроме рекомендуется всем пациентам преклонного возраста, даже тем, у которых выявлена сопутствующая патология в виде почечной или печеночной недостаточности в легкой степени, а также пациентам после оперативного вмешательства на сердце. 

Противопоказаниями к приему средства относят: 

• индивидуальную непереносимость; 
• склонность к патологическим кровотечениям; 
• печеночную недостаточность в тяжелой степени; 
• возраст до 18 лет; 
• периоды вынашивания ребенка и грудного вскармливания; 
• перенесенное внутричерепное кровоизлияние; 
• повышенную склонность к брадикардии. 

Очень осторожно назначается Брилинта больным с сопутствующими болезнями в виде: обструктивных заболеваний легочной системы и бронхиальной астмы, подагры и тяжелого артрита, гиперурикемической нефропатии. 

Спасение для сердца – Аллапинин и аналоги.

Побочные реакции на действие препарата, могут проявиться у больного только при неправильном приеме и максимальных превышениях. Это могут быть одышка, тошнота, запоры, кожная сыпь.

О всех проявлениях необходимо сообщать врачу, который проведет мониторинг эффективности действия препарата с помощью функциональных методов и ЭКГ-исследований. 

Передозировка таблетками может вызвать кровотечение (носовое, маточное, желудочно-кишечное, травматическое), поэтому нужно в точности соблюдать курс приема, прописанный врачом. 

Стоимость в аптеках 

Брилинту можно приобрести аптеках или на сайтах-изготовителей и официальных распространителей препарата, сделав заказ через почту или курьерскую доставку. 

Стоимость препарата в аптеках составляет от 4118 рублей за упаковку (56 штук) в городе Москва. В других регионах РФ цена может колебаться от 4070 рублей (г. Брянск) до 4822 рубля (г. Новосибирск). В Санкт-Петербурге лекарство можно купить от 4816 рублей, а в г. Красноярске от 4597 рублей. 

Упаковка Брилинты из 168 штук обойдется от 8360 до 13685 рублей. Ее хватит на 84 дня приема. 

Сначала можно купить один блистер препарата и попробовать эффективность препарата, исключив возможность индивидуальной непереносимости или повышенной чувствительности. Если препарат переносится хорошо, всегда можно купить всю упаковку. 

Сравнение аналогов  

Более дешевые аналоги препарата Брилинта сходны между собой по действию и составу. К лучшим относят Клопидогрел, Агрегаль, Зилт, Листаб, Плогрель, Плавикс, Деплатт, Эгитромб, Клапитакс.  Стоит отметить, что препаратов с тикагогрелом в настоящий момент не имеется.

Лекарства-аналоги Брилинта, чем заменить её, можно найти у отечественных фармацевтических компаний, так и зарубежных. Сравнительную характеристику цен на них можно представить в виде такой таблицы: 

Название аналога
Страна, производитель
Количество (штук)
Стоимость (рубли)

Клопидогрел	РФ, «Северная звезда», «Канонфарма», «Изварино Фарма»; Израиль, «Тева»	14	от 237 до 463
Клопидогрел	РФ, «Северная звезда», «Канонфарма», «Изварино Фарма»; Израиль, «Тева»	28	от 446 до 748
Плавикс	Франция, «Санофи-Авентис»	14	1615
Деплатт-75	Индия, «Торрент»	28	551
Зилт	Словения, КРКА	14	557
Эгитромб	Венгрия, Эгис	7	883
Клопидекс	Хорватия, Белупо	15	525
Лопирел	Украина, «Актавис»	14	280
Клапитакс	Индия «Новалек Фармацевтикал»	14	268
Лирта	Македония, АО «Алкалоид»	30	275
Плогрель	Индия, «Оксфордс Лабораториес»	14	205

Действующим веществом у всех аналогов является клопидогрел (75 мг). 

Из таблицы видно, что цена аналогов препарата Брилинта 90 мг колеблется в пределах от 205 до 557 рублей за 14 таблеток. Отечественные производители продают препараты по стоимости намного дешевле и доступнее зарубежных.  

На первом месте из всех аналогов стоит Клопидогрел, который эффективный и самый доступный по цене и полностью повторяет антиагрегатное действие Брилинты, предупреждающее осложнения при коронарных нарушениях. Если посчитать, во сколько обойдутся таблетки на 30 дней приема, то сумма составит около 1000 рублей, что намного дешевле.  

Но все дело в том, что, к Клопидогрелу (и другим аналогам) у пациента может возникнуть индивидуальная непереносимость, в то время, как Брилинту человек перенесет хорошо. 

У Клопидогрела показания и противопоказания к применению в точности такие же, как и у Брилинты 90 мг. Аналогами обоих препаратов и точной копией их действия на организм являются Клапитакс, Лирта, Лопирел, Зилт, Плавикс. 

Правильно выбрать основной препарат или аналог поможет врач. Здесь будут учитываться особенности организма и материальные возможности пациента. 

Положительные отклики о лекарстве Брилинта 90 мг и аналогах можно встретить в социальной сети и форумах. 

Бурдеев А, Н, 46 лет, кардиолог, стаж 25 лет 

«Своим пациентам я назначаю Бриллинту в периоде острой коронарной недостаточности, и в качестве поддерживающего курса для профилактики повторений кардиологических проблем. Пациенты хорошо переносят препарат, побочные действия отмечают в единичных случаях.

Мониторинг эффективности средства провожу постоянно. Результаты применения лекарства у моих больных меня радуют. Мои рекомендации Бриллинту!» 

Ищенко О.С., 34 года

«Моя мама перенесла инфаркт, надвигались осложнения и врач назначил ей принимать препарат Плавикс, но он не подошел. Тогда мы купили Бриллинту, и я очень рада, что спустя несколько месяцев регулярного приема лекарства, здоровье моей мамочки наладилось.

Пить сказали препарат до года. Он, конечно, не из дешевых, но никаких денег не пожалеешь, лишь бы поставить маму на ноги. Спасибо производителям препарата!» 

Андреев О., 54 года 

«Бриллинту пропил год, одновременно с Аспирином-кардио, после острого инфаркта. Выполнял все, что прописывал лечащий врач. Препарат мне подошел и побочных реакций не было. Таблетки пил почти год.» 

Антитромбоцитарная терапия с помощью Брилинты предупреждает риски летального исхода при острой коронарной недостаточности и способствует налаживанию работы сосудистой системы. Главное для пациента – это постоянный курсовой прием лекарства, без перерыва, под наблюдением врача. 

Брилинта: инструкция по применению

Таблетки Брилинта относятся к фармакологической группе лекарственных средств – антиагреганты и антикоагулянты. Препарат используется в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний, при которых имеется высокий риск формирования тромбов внутри сосудов, что может привести к сердечно-сосудистой катастрофе в виде инсульта головного мозга или инфаркта миокарда.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Брилинта – таблетки, покрытые оболочкой. Основным действующим веществом препарата является тикагрелор, концентрация которого в 1 таблетке составляет 90 мг. Также в состав входят вспомогательные вещества:

• Гидрофосфат кальция – 63 мг.
• Маннитол – 126 мг.
• Карбоксиметилкрахмал натрия – 9 мг.
• Стеарат магния – 3 мг.
• Гипролоза – 9 мг.

В состав оболочки, покрывающей таблетку, входят такие вспомогательные вещества:

• Диоксид титана Е 171 – 1,7 мг.
• Гипромеллоза 2910 – 5,6 мг.
• Тальк – 1,0 мг.
• Краситель оксид железа желтый Е172 – 0,1 мг.
• Макрогол 400 – 0,6 мг.

Таблетки расфасованы по 56 и 112 штук. Картонная пачка также содержит инструкцию по применению препарата.

Фармакологическое действие

Основным действующим веществом таблеток Брилинта является тикагрелол (химический класс – циклопентилтриазолопиримидины).

Это селективный и обратимый антагонист белка P2Y, воздействует на рецепторы АДФ (аденазиндифосфат), чем препятствует АДФ-опосредованной активации и связыванию (агрегация) тромбоцитов и формированию внутрисосудистого тромба.

Благодаря такому фармакологическому действию, таблетки Брилинта препятствуют образованию тромбов, связанных с активацией и агрегацией тромбоцитов.

Действующее вещество равномерно распределяется в тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер в ткани головного мозга и через плацентарный барьер в организм развивающегося плода и в молоко при грудном вскармливании. Тикагрелол метаболизируется в клетках печени (гепатоциты), продукты его распада выводятся с желчью.

Период полувыведения (длительность выведения из организма половины дозы принятого препарата) составляет около 7 часов.

Показания к применению

Прием таблеток Брилинта показан для уменьшения свертываемости крови и риска развития сердечно-сосудистых осложнений в виде тромбоза или тромбоэмболии при таких заболеваниях:

• Нестабильная стенокардия – ухудшение кровообращения в миокарде с высоким риском развития его инфаркта (гибель сердечной мышцы при закупорке одной из артерий сердца тромбом).
• Инфаркт миокарда – гибель участка сердечной мышцы (миокард).
• Выполнение оперативного вмешательства на коронарных сосудах сердца – чрезкожное коронарное вмешательство (ЧКВ) или аортокоронарное шунтирование (АКВ).

По назначению врача препарат может применяться для уменьшения риске развития тромбоза при других патологических состояниях организма, включая ДВС-синдром (диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови).

Противопоказания к применению

Прием таблеток Брилинта противопоказан при некоторых патологических и физиологических состояниях организма, к которым относятся:

• Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к тикагрелолу или вспомогательным компонентам препарата.
• Наличие активного патологического кровотечения.
• Геморрагические инсульты (кровоизлияние) головного мозга, перенесенные в прошлом.
• Снижение функциональной активности гепатоцитов с развитием умеренной или тяжелой печеночной недостаточности.
• Сопутствующий прием препаратов, который обладают угнетающим действием в отношении фермента CYP3A4 (клотримазол, кетоконазол, кларитромицин, ритонавир, нефазодон и атазанавир).
• Детский возраст до 18 лет – отсутствие негативного влияния препарата на детский организм достоверно не доказано.
• Беременность на любом сроке и кормление грудью, так как есть риск негативного воздействия препарата на развивающийся плод.

В отсутствии противопоказаний необходимо убедиться до начала применения таблеток Брилинта.

Способ применения и дозы

Таблетки Брилинта принимаются внутрь целиком, не разжевывая и независимо от приема пищи. После приема таблетки, ее запивают достаточным количеством жидкости. Дозировка препарата составляет 90 мг (1 таблетка) в день, принимают таблетку в одно и то же время.

Начинают курс лечения с двойной дозы (180 мг) в первый день, затем переходят на постоянный прием 90 мг. Курс лечения в среднем составляет 12 месяцев.

Обязательно параллельно с таблетками Брилинта принимаются препараты ацетилсалициловой кислоты в качестве дополнительного антиагреганта. В случае пропуска приема таблетки Брилинта, его возобновляют на следующий день в обычное время приема.

Необходимо избегать прекращения приема препарата, так как это может привести к значительному повышению риска развития тромбоза (препарат отменяет только врач, в случае клинической необходимости).

Побочные эффекты

Основным побочным эффектом таблеток Брилинта является чрезмерное снижение свертывания крови с развитием различных видов патологического кровотечения – внутренние кровотечения в строму или паренхиму органов, посттравматические кровотечения, развитие гематом и синяков, особенно после проведения различных внутримышечных инъекций. Иногда возможно развитие аллергической реакции на тикагрелол или вспомогательные вещества препарата в виде кожной сыпи и зуда. Реже развивается более тяжелая аллергическая реакция в виде ангионевротического отека Квинке (характерная сыпь и припухлость кожи, напоминающие ожог крапивой). Также возможно развитие анафилактического шока (выраженное снижение системного артериального давления и полиорганная недостаточность). Со стороны системы пищеварения редко отмечаются тошнота и рвота. При появлении побочных эффектов, решение об отменене препарата принимает врач.

Особые указания

Перед началом приема таблеток Брилинта необходимо внимательно изучить инструкцию к препарату. Во время применения таблеток необходимо соблюдать особую осторожность в отношении травмирования, так как это может привести к выраженному кровотечению.

Также на фоне приема препарата остается высокий риск кровотечения после проведенного чрезкожного коронарного вмешательства или аортокоронарного шунтирования. Препарат не влияет на концентрацию внимания или скорость психомоторных реакций.

В случае появления каких-либо вопросов или сомнений в отношении его приема необходимо проконсультироваться с врачом.

Передозировка

При превышении рекомендуемой терапевтической дозы развивается тошнота, метеоризм (скопление газов в кишечнике), повышается риск кровотечения и нарушения работы сердца. В этом случае проводится промывание желудка, кишечника и симптоматическая терапия. Специфического антидота к действующему веществу препарата нет.

Брилинта аналоги

Аналогами таблеток Брилинта в отношении терапевтического действия являются Клопидогрель, Аспигрель. Сходным эффектом, но отличным механизмом действия обладают препараты на основе ацетилсалициловой кислоты, применяющиеся в кардиологии в качестве антиагрегантов – Кардиомагнил, Аспекард, Аспирин-Кардио.

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток Брилинта составляет 2 года с момента изготовления. Хранить препарат необходимо в темном, сухом месте при температуре воздуха не выше +30° С. Беречь от детей.

Брилинта цена

Брилинта таблетки 90мг, 56 шт. — 5500-6500 руб.

Брилинта: таблетки 90 мг

Лекарство Брилинта относится к фармакологической группе антиагреганты и антикоагулянты.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Брилинта – таблетки, покрытые оболочкой. Основным действующим веществом препарата является тикагрелор, концентрация которого в 1 таблетке составляет 90 мг. Также в состав входят вспомогательные вещества.

Таблетки расфасованы по 56 и 112 штук. Картонная пачка также содержит инструкцию по применению препарата.

Фармакологическое действие

Активное вещество препарата, тикагрелор – пероральный, селективный и обратимый антагонист P2Y12 рецепторов прямого действия, входящий в химический класс циклопентилтриазолопиримидинов и предупреждающий АДФ(аденозиндифосфат)-опосредованную Р2Y12-зависимую агрегацию и активацию тромбоцитов. Взаимодействие тикагрелора с P2Y12 рецептором тромбоцитов препятствует АДФ-индуцированной трансдукции сигналов. Ингибируя функции тромбоцитов препарат способствует снижению риска возникновения таких сердечно-сосудистых явлений, как инсульт, инфаркт миокарда, летальный исход.

Тикагрелор также обладает дополнительным механизмом действия путем повышения локальных концентраций эндогенного аденозина посредством ингибирования эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера I типа (ENT-1).

У больных с острым коронарным синдромом (ОКС) и у здоровых добровольцев тикагрелор усиливал такие эффекты аденозина как вазодилатация, подавление функции тромбоцитов и одышка. Однако связь показателей заболеваемости и смертности с повышенными локальными концентрациями аденозина не доказана.

• На фоне использования ацетилсалициловой кислоты (АСК) у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) стабильного течения отмечается быстрое действие тикагрелора: спустя ½ часа после приема нагрузочной дозы 180 мг среднее значение ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ) составляет около 41%, а его максимальное значение (89%) достигается спустя 2–4 часа и поддерживается на протяжении 2–8 часов.
• При планировании аортокоронарного шунтирования в случае отмены приема тикагрелора менее чем за 96 часов до начала процедуры возрастает риск кровотечений.
• В течение всего периода исследований в сочетании с АСК тикагрелор при кратности применения 2 раза в сутки Брилинты 60 мг, а также 90 мг, продемонстрировал эффективность в предотвращении атеротромботических осложнений, а именно: 60 мг – снижение абсолютного риска (САР) на 1,27% и относительного риска (СОР) на 16%, 90 мг – снижение САР на 1,19% и СОР на 15%.

Тикагрелор 60 мг показал лучшие переносимость и профиль безопасности в отношении угрозы развития кровотечения и одышки при сравнении с эффективностью дозы 90 мг. Вследствие чего при инфаркте миокарда в анамнезе (1 год и более после операции) для предотвращения атеротромботических осложнений рекомендован прием 60 мг тикагрелора в комбинации с АСК.

Показания к применению

От чего помогает Брилинта? Основная цель лечения таблетками Брилинта заключается в снижение риска смерти, вызванной дисфункциями сердечно-сосудистой системы, в частности инфаркта миокарда и стенокардии.

Таблетки Брилинта назначают в целях снижения свертываемости крови, а также для уменьшения риска возникновения сердечно-сосудистых осложнений в виде тромбоэмболии или тромбоза при следующих заболеваниях:

• хирургическое вмешательство на коронарных сосудах сердца — аортокоронарное шунтирование (АКВ) или чрезкожное коронарное вмешательство (ЧКВ);
• нестабильная стенокардия — ухудшение процессов кровообращения в миокарде на фоне повышения риска развития инфаркта (при закупорке тромбом одной из
• инфаркт миокарда;
• артерий сердца гибнет сердечная мышца).

Инструкция по применению

Брилинта принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Применение препарата следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (2 таблетки по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг 2 раза в сутки.

Для пациентов с затруднением глотания таблетку (или 2 таблетки — в случае приема нагрузочной дозы) следует измельчить до состояния мелкого порошка, размешать в 1/2 стакана питьевой воды и сразу же выпить полученную суспензию. Остатки смешать с дополнительной 1/2 стакана питьевой воды и выпить полученную суспензию.

Суспензию можно также вводить через назогастральный зонд (СН8 или большего размера). После введения суспензии необходимо промыть назогастральный зонд водой для того, чтобы доза препарата полностью попала в желудок пациента.

Одновременно, при отсутствии специфических противопоказаний, назначают ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме), ежедневно.

Следует избегать перерывов в терапии. В случае пропуска приема препарата Брилинта пациент должен принять только одну таблетку 90 мг (следующая доза) в намеченное время.

При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием препарата Брилинта. Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата. Данные о применении тикагрелора более 12 месяцев ограничены.

У пациентов с острым коронарным синдромом досрочная отмена любой антиагрегантной терапии, включая препарат Брилинта, может повысить риск сердечно-сосудистой смерти или инфаркта миокарда в результате основного заболевания. Следует избегать преждевременного прекращения приема препарата.

Пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы препарата. Отсутствует информация о применении препарата Брилинта у пациентов на гемодиализе, поэтому его применение у этих пациентов не показано.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Противопоказания

Абсолютные:

• гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата;
• патологические кровотечения в активной фазе;
• данные в анамнезе о кровоизлиянии в мозг;
• беременность и период грудного вскармливания (данные перинатальных исследований отсутствуют или ограничены);
• комплексное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир, атазанавир);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения Брилинты у данной возрастной группы);
• печеночная недостаточность: для 60 мг – тяжелой степени; для 90 мг – умеренной и тяжелой степени;
• гемодиализ (отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения Брилинты).

Относительные (таблетки Брилинта следует принимать с осторожностью):

• повышенный риск развития брадикардии [синдром слабости синусового узла (больные без кардиостимулятора), атриовентрикулярная блокада II или III степени, обмороки, связанные с брадикардией], т. к. опыт клинического применения Брилинты недостаточен;
• хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) и бронхиальная астма (при длительной одышке, возникновении нового эпизода или ухудшении одышки требуется провести обследование, в случае непереносимости терапию тикагрелором необходимо прекратить);
• сопутствующая терапия препаратами, повышающими риск кровотечений [нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), пероральными антикоагулянтами и/или фибринолитиками], на протяжении 24 ч до приема тикагрелора;
• нарушения печеночной функции средней степени тяжести (для 60 мг);
• совместное применение с препаратами, вызывающими брадикардию;
• совместное применение с дигоксином [при наличии показаний рекомендуется тщательный клинический и лабораторный мониторинг частоты сердечных сокращений (ЧСС), электрокардиограммы (ЭКГ) и плазменной концентрации дигоксина];
• предрасположенность к развитию кровотечений (недавно полученные травмы, недавно проведенные операции, нарушения свертываемости крови, активные или недавние желудочно-кишечные кровотечения);
• гиперурикемия или подагрический артрит в анамнезе (применения тикагрелора при гиперурикемической нефропатии следует избегать);
• совместное применение с мощными ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин и верапамил), т. к. отсутствуют данные клинических наблюдений.

Применение тикагрелора с ацетилсалициловой кислотой в высокой поддерживающей дозе ≥ 300 мг не рекомендуется.

При применении Брилинты может наблюдаться увеличение содержания креатинина в сыворотке, в связи с чем требуется проведение оценки почечной функции в соответствии с рутинной клинической практикой, в особом внимании нуждаются пациенты от 75 лет, больные со средней и тяжелой степенью тяжести почечной недостаточности, а также осторожность необходима при сочетанной терапии с антагонистами рецепторов ангиотензина.

Побочные явления

Для данного препарата наиболее распространенные побочные эффекты – одышка, синяки на коже, носовые кровотечения.

В процессе исследования препарата были выявлены следующие побочные реакции:

• гематомы в месте пункции, местах инъекций, там, где установлен катетер;
• диспноэ, в том числе ночное, во время физ. нагрузок ив состоянии покоя;
• синяки, подкожные кровотечения, подкожные гематомы, петехии;
• носовое кровотечение, кровотечения в ЖКТ.

Редко проявлялись:

• тошнота, понос, рвота, боли в эпигастральной области, несварение желудка;
• вагинальные кровотечения, метроррагия;
• кровохаркание;
• головная боль, головокружение, внутричерепное кровотечение, геморрагический инсульт, церебральное кровотечение;
• гастрит, кровоточивость десен;
• гематурия, кровь в моче;
• высыпания на коже и зуд;
• внутриглазное, конъюнктивальное кровотечения.

Очень редко в отдельных случаях наблюдались:

• гиперурикемия;
• травматические кровотечения, гемартроз, повышение уровня креатинина в крови;
• запор, парестезия, вертиго;
• спутанность сознания;
• ушное кровотечение.

Какой-либо клинически значимой разницы между частотой и характером возникших кровотечений при приеме клопидогреля или тикагрелора выявлено не было. Однако, внутричерепные кровотечения чаще происходили при лечении тикагрелором.

Диспноэ, как правило, возникает на короткий промежуток времени, имеет слабую или умеренную интенсивность и не требует отмены таблеток.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, диспноэ развивается чаще и имеет большую степень тяжести. Поэтому, при назначении лекарства больным астмой следует соблюдать особую осторожность.

Приблизительно у 8% пациентов, употребляющих препарат, повышалась концентрация креатинина на 50%, а у четверти больных – на 30%. Сильное снижение концентрации практически на 50% происходило у лиц, старше 75 лет.

Детям, при беременности и кормлении грудью

1. Безопасность и эффективность препарата Брилинта у детей и подростков в возрасте до 18 лет по одобренному у взрослых показанию не установлена.

2. Применение препарата во время беременности противопоказано вследствие отсутствия достаточной информации о его использовании беременными женщинами.

3. Из-за существующего потенциального риска для здоровья ребенка принимать тикагрелор в период кормления грудью не рекомендуется.

Особые указания

Перед началом приема таблеток Брилинта необходимо внимательно изучить инструкцию к препарату. Во время применения таблеток необходимо соблюдать особую осторожность в отношении травмирования, так как это может привести к выраженному кровотечению.

Также на фоне приема препарата остается высокий риск кровотечения после проведенного чрезкожного коронарного вмешательства или аортокоронарного шунтирования. Препарат не влияет на концентрацию внимания или скорость психомоторных реакций.

Тем не менее, рекомендуется отказаться от выполнения любой деятельности, связанной с необходимостью повышенной концентрации внимания или скорости психомоторных реакций (работа на высоте, вождение автомобиля или другого транспорта).

Лекарственное взаимодействие

При приеме препарата следует учитывать следующие лекарственные взаимодействия:

• ловастатин совместно с симвастатином более 40 мг — повышение AUC метаболитов аторвастатиновой кислоты и Сmах соответсвенно на 36%;
• симвастатин в дозе более 40 мг/сут с — возникновение побочных эффектов симвастатина, перед применением рекомендуется оценить целесообразность;
• умеренные ингибиторы CYP3A4 -повышение Сmахтикагрелора на 69%, a AUC в 2.7 раз, при снижении на 38% Сmах активного метаболита;
• мощные индукторы CYP3A4 (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, дексаметазон, рифампицин) — снижение эффективности и экспозиции препарата;
• этинилэстрадиол и левоноргестрел — повышение на 20% экспозиции этинилэстрадиола;
• мощные ингибиторы CYP3A4 (атазанавир, ритонавир, нефазодон, кларитромицин, кетоконазол)- значительное повышение экспозиции тикагрелора;
• цизаприд, алкалоиды спорыньи — повышение их экспозиции.

Аналоги лекарства Брилинта

По структуре определяют аналог — Тикагрелор.

К средствам для лечения и профилактики тромбозов и эмболий относят аналоги:

1. Укидан;
2. Кальципарин;
3. Тропарин;
4. Плавикс;
5. Ласпал;
6. Клопидогрел;
7. Колфарит;
8. Тромбо АСС;
9. Синкумар;
10. Ксарелто;
11. Авелизин Браун;
12. Пелентан;
13. Клексан;
14. Гепарин;
15. Компламин;
16. Курантил;
17. Аценокумарол;
18. Рибасан форте;
19. Тромбопол;
20. Цибор;
21. Тагрен;
22. Флогэнзим;
23. Пентоксифиллин;
24. Дипиридамол;
25. Коплавикс;
26. АнгиоНорм;
27. Ацетилсалициловая кислота;
28. Винпоцетин;
29. Фенилин;
30. Варфарин;
31. Плидол 100;
32. Тикло;
33. Реоглюман;
34. Аспизол;
35. Актилизе;
36. Каринат Форте;
37. Ралофект;
38. Кардиомагнил;
39. Агренокс;
40. Зилт;
41. Кливарин;
42. Реополиглюкин;
43. Клопидекс;
44. Буфферин;
45. Тиклид;
46. Микристин;
47. Детромб;
48. Листаб;
49. Эгитромб;
50. Аспирин Кардио;
51. Парседил;
52. Ксантинола никотинат;
53. Каринат;
54. Стрептаза.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Брилинта в Москве таблетки 60 мг 168 шт. – 8055 руб., таблетки 90 мг, 56 шт. – 4337 руб., таблетки 90 мг, 168 шт. – 13300 руб. В аптеках препарат отпускается только по рецепту врача. В случае появления каких-либо вопросов или сомнений в отношении его приема необходимо проконсультироваться с врачом.

Хранить при температуре не превышающей 30 °C в месте, недоступном для детей. Срок годности: таблетки 90 мг – 3 года; таблетки 60 мг – 2 года.

Брилинта

В одной таблетке Брилинта содержится 90 мг действующего вещества тикагрелора + маннитол, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, диоксид титана, макрогол 400, гидрофосфат кальция, гипролоза, гипромеллоза, тальк, желтый краситель оксид железа.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде круглых желтых двояковыпуклых таблеток. На одной из сторон есть гравировка “90/T”. Таблетки продаются в блистерах по 14 штук, в картонных пачках по 4 блистера.

Фармакологическое действие

Антиагрегатное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тикагрелор относится к химическому классу циклопентил триазоло пиримидинов, является селективным антагонистом P2Y12-рецепторов АДФ. Вещество предотвращает АДФ-активированную агрегацию тромбоцитов. Препарат взаимодействует с аденозинтрифосфат-рецептором тромбоцитов P2Y12 и блокирует передачу сигнала.

У пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца на фоне лечения препаратом улучшения в состоянии больного наступают быстро. ПАТ снижается примерно на 40% уже через полчаса после приема средства в дозировке 180 мг. Через 3 часа этот показатель достигает своего максимального значения. Действие лекарства длится до 8 часов.

При отмене тикагрелора накануне операции (менее чем за 96 часов) риск развития кровотечения выше, чем при приеме Клопидогреля.

Во время проведения клинических исследований было доказано, что, по сравнению с Клопидогрелем, наиболее эффективной оказалась терапия тикагрелором (по 180 мг в день). Терапевтический эффект проявлялся быстро и сохранялся на протяжении годового курса лечения.

Данный эффект сохранялся как у пациентов с нестабильной стенокардией без повышения сегмента ST, так и лиц с инфарктом миокарда с повышением сегмента ST.

Фармакокинетика у препарата линейная. Плазменная концентрация действующего вещества и его активного метаболита пропорциональны дозировке до 1260 мг.

При пероральном приеме тикагрелор быстро всасывается.

Максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 1,5 часа, Т макс активного метаболита AR-C124910XX – через 2,5 часа. Биологическая доступность лекарства достигает 37%.

Одновременный прием жирной пищи приводит к снижению концентрации активного метаболита и AUC тикагрелора. Однако клинического значения эти показатели не имеют.

Сам тикагрелор и его активный метаболит практически полностью связываются с белками плазмы крови.

Метаболизм действующего вещества осуществляется с помощью фермента CYP3A4 в тканях печени. Выводятся препарат в неизмененном виде или в виде метаболитов с желчью, период полувыведения от 7 до 8,5 часов.

Фармакокинетические показатели у лиц пожилого возраста и женщин несколько отличаются от прочих групп пациентов. Однако коррекция дозировки не требуется.

У лиц с тяжелой и средней степенью печеночной недостаточности применение лекарства противопоказано.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью содержание в крови активного метаболита и действующего вещества ниже примерно на 20%, чем у здоровых людей.

Показания к применению

Лекарство Брилинта назначают в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в качестве профилактики атеротромботических событий у взрослых с нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда, после аортокоронарного шунтирования и подкожного коронарного вмешательства.

Противопоказания

Препарат противопоказан к приему:

• при аллергии на какой-либо из компонентов средства;
• если в анамнезе имеются внутричерепные кровотечения;
• при активном патологическом кровотечении;
• лицам с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью;
• детям, беременным и кормящим женщинам;
• при одновременном приеме ингибиторов фермента CYP3A4 (нефазодона, атазанавира, кетоконазола, ритонавира, кларитромицина).

Побочные эффекты

Для данного препарата наиболее распространенные побочные эффекты – одышка, синяки на коже, носовые кровотечения.

В процессе исследования препарата были выявлены следующие побочные реакции:

• диспноэ, в том числе ночное, во время физ. нагрузок ив состоянии покоя;
• носовое кровотечение, кровотечения в ЖКТ;
• синяки, подкожные кровотечения, подкожные гематомы, петехии;
• гематомы в месте пункции, местах инъекций, там, где установлен катетер.

Редко проявлялись:

• кровохаркание;
• головная боль, головокружение, внутричерепное кровотечение, геморрагический инсульт, церебральное кровотечение;
• высыпания на коже и зуд;
• внутриглазное, конъюнктивальное кровотечения;
• гастрит, кровоточивость десен;
• гематурия, кровь в моче;
• тошнота, понос, рвота, боли в эпигастральной области, несварение желудка;
• вагинальные кровотечения, метроррагия.

Очень редко в отдельных случаях наблюдались:

• травматические кровотечения, гемартроз, повышение уровня креатинина в крови;
• запор, парестезия, вертиго;
• ушное кровотечение;
• спутанность сознания;
• гиперурикемия.

Какой-либо клинически значимой разницы между частотой и характером возникших кровотечений при приеме клопидогреля или тикагрелора выявлено не было. Однако, внутричерепные кровотечения чаще происходили при лечении тикагрелором.

Диспноэ, как правило, возникает на короткий промежуток времени, имеет слабую или умеренную интенсивность и не требует отмены таблеток.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, диспноэ развивается чаще и имеет большую степень тяжести. Поэтому, при назначении лекарства больным астмой следует соблюдать особую осторожность.

Приблизительно у 8% пациентов, употребляющих препарат, повышалась концентрация креатинина на 50%, а у четверти больных – на 30%. Сильное снижение концентрации практически на 50% происходило у лиц, старше 75 лет.

Инструкция на Брилинту (способ и дозировка)

Лекарство принимают перорально, вне зависимости от приема пищи.

Инструкция по применению Брилинты

Лечение начинают с дозировки 180 мг (2 таблетки Брилинта 90 мг). Затем со 2-ого дня принимают по одной таблетке 2 раза в день.

• Также дополнительно, если отсутствуют прямые противопоказания, рекомендуется назначить ацетилсалициловую кислоту.
• Поддерживающая дозировка Аспирина составляет от 75 до 150 мг, в зависимости от рекомендаций врача.
• Максимальная суточная дозировка лекарства Брилинта составляет 180 мг.
• Курс лечения, как правило, составляет один год.
• У пациентов с острым коронарным синдромом резкая отмена препарата может привести к повышению риска развития инфаркта миокарда или сердечно-сосудистой смерти.

По той же причине нельзя пропускать очередной прием лекарства. Если пациент забыл выпить таблетку, то следующую можно будет принять только в назначенное время.

В случае необходимости перехода с препаратов-аналогов на Брилинту рекомендуется проконсультироваться с врачом. Пациентам, которые длительное время принимали Клопидогрел, можно сразу переходить на Тикагрелор. Процесс перевода с Празугрела на данный препарат не изучался.

Передозировка

В ходе проведения клинических исследований препарат хорошо переносился даже при разовых дозировках по 900 мг. В случае передозировки могут развиться диспноэ, асистолия желудочков сердца, желудочно-кишечная токсичность (усиливается с повышением дозы).

В случае передозировки рекомендуется следить за состоянием пациента, при необходимости сделать ЭКГ.

Специфического антидота препарат не имеет. Диализ, скорее всего, окажется малоэффективным. Терапия – симптоматическая.

Взаимодействие

Тикагрелор является субстратом фермента CYP3A4 и Р-гликопротеина и ингибитором этих же ферментов.

На метаболизм и эффективность лекарства влияют:

• ингибиторы CYP3A4 (Кетоконазол, Нефазодон, Кларитромицин, Ритонавир, Атазанавир) снижают содержание Тикагрелора и его активного метаболита в крови;
• умеренные ингибиторы фермента CYP3A4 (Дилтиазем, Ампренавир, Эритромицин, Апрепитант, Флуконазол) повышали концентрацию Тикагрелора на 69% и снижали кон-цию активного метаболита на 40%, однако разрешены к совместному применению с лекарством;
• индукторы CYP3A (Рифампицин, Фенитоин, Дексаметазон, Фенобарбитал, Карбамазепин) снижают содержание препарата в крови и его эффективность.

1. Лекарство можно сочетать с Гепарином, Ацетилсалициловой кислотой, Эноксапарином, Десмопрессином.
2. В связи с ограниченностью данных о совместном приеме Брилинты с Верапамилом, Циклоспорином, Хинидином и другими мощными ингибиторами Р-гликопротеина, одновременно проводить терапию данными средствами рекомендуется с особой осторожностью.
3. Данное лекарственное средство оказывает влияние на препараты, метаболизм которых протекает под воздействием системы цитохрома CYP3A4.
4. Клинически значимых изменений при сочетании средства в пероральными контрацептивами (Левоноргестрел, Этинилэстрадиол) не происходит.

При сочетании данных таблеток с Симвастатином или Ловастатином, плазменная концентрация лекарств значительно повышается, повышается и вероятность развития нежелательных побочных эффектов. Крайне не рекомендуется принимать препараты в дозировке более 40 мг, если параллельно пациент проходит лечение Тикагрелором.

• Препарат можно сочетать с Варфарином, Толбутамидом и прочими ингибиторами фермента CYP2C9.
• Нельзя сочетать данное средство с субстратами CYP3A4 с низким терапевтическим индексом (цизаприд, алкалоиды спорыньи), так как лекарство может значительно повысить их плазменную концентрацию.
• При сочетании Р-гликопротеин зависимых средств, таких как Дигоксин или Циклоспорин с Брилинтой необходим соответствующий контроль плазменных концентраций препаратов.
• Из-за возможности фармакодинамического взаимодействия препарата со средствами, влияющими на гомеостаз, при таком сочетании следует соблюдать осторожность.
• Сочетанный прием лекарства с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (Циталопрам, Пароксетин, Сертралин) может привести к развитию кровотечений.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 30 градусов, вдали от детей.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Лекарство необходимо с осторожностью назначать лицам, с повышенной вероятностью развития кровотечений, нужно внимательно изучить соотношение польза-риск.

Также к группе риска относятся:

• пациенты, недавно получившие травмы, после проведения операций, недавними кровотечениями из ЖКТ;
• лица, принимающие прочие средства, не сочетаемые с Тикагрелором (см. лекарственное взаимодействие);
• пациенты с повышенным риском развития брадикардии.

В ходе исследований было выяснено, что у пациентов, получавших терапию ацетилсалициловой кислотой и лекарством Брилинта, несколько повышался риск развития больших и малых кровотечений, однако вероятность возникновения угрожающих жизни человека, летальных кровотечений не изменялась. Не следует повышать дозировку АСК до 300 мг и более.

Перед проведением операций пациент должен сообщить врачу о том, что принимает данное лекарство. В случае необходимости нужно перестать пить таблетки за 7 дней до планируемого оперативного вмешательства.

Механизм развития одышки на фоне приема таблеток Брилинта до сих пор не до конца изучен. Одышка, как правило, бывает умеренная или слабая и проходит в процессе лечения. Если ситуация усложняется, одышка становится более выраженной и не проходит после нескольких недель лечения, то следует провести дополнительные исследования и, возможно, заменить лекарство.

Если во время лечения у человека развились нежелательные побочные реакции в виде головокружения или спутанности сознания, то рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля.

Аналоги Брилинты

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее распространенные аналоги Брилинты: Авикс, Ацекардол, Аколтин, Аспинат, Ареплекс, Агренокс, Аспекард, Аспикор, Аспигрель, Аспирин Кардио, Ацетилсалициловая кислота, Дипиридамол, Вентавис, Деплат, Дилоксол, Залт, Ипатон, Кардиомагнил, Кардогрель, Курантил, Плагрил, Клопигрел, Клопидогрел, Лоспирин, Магникор, Ноклот, Пингель, Лопирел, Орогрел, Плавикс, Платогрил, Реокард, Кардиаск, Тромбонет, Эффиент, Зилт.

При беременности и лактации

Лекарство нельзя назначать беременным женщинам.

Активные метаболиты и действующее вещество средства выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание нужно прекратить.

Отзывы о Брилинте

Отзываются о препарате в основном хорошо. Некоторые считают его очень действенным, и даже после перенесенного инфаркта миокарда, после нескольких недель приема лекарства очень хорошо себя чувствуют.

Из побочных реакций чаще всего жалуются на одышку, слабость или боли в суставах. Многих не устраивает высокая стоимость таблеток. Отзывы врачей о таблетках Брилинта тоже хорошие.

Некоторые считают это лекарство более эффективным, чем его аналоги.

Цена Брилинты

Цена Брилинты составляет порядка 13 000 рублей за 168 таблеток.

БРИЛИНТА

— тикагрелор (ticagrelor)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне.

Вспомогательные вещества: маннитол — 84 мг, кальция гидрофосфат — 42 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 6 мг, гипролоза — 6 мг, магния стеарат — 2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 4.4 мг, титана диоксид (E171) — 2.2 мг, макрогол 400 — 0.4 мг, краситель железа оксид черный — 0.001 мг, краситель железа оксид красный — 0.01 мг.

14 шт. — блистеры из Ал/ПВХ/ПВДХ (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.14 шт. — блистеры из Ал/ПВХ/ПВДХ (12) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Механизм действия

Брилинта содержит тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом Р2Y12-рецепторов прямого действия и предотвращает АДФ-опосредованную Р2Y12-зависимую активацию и агрегацию тромбоцитов.

Тикагрелор не предотвращает связывание АДФ, но его взаимодействие с Р2Y12-рецептором тромбоцитов предотвращает АДФ-индуцированную трансдукцию сигналов. Т.к.

тромбоциты участвуют в инициировании и/или развитии тромботических осложнений атеросклероза, было показано, что ингибирование функции тромбоцитов уменьшает риск развития сердечно-сосудистых явлений, таких как летальный исход, инфаркт миокарда или инсульт.

Тикагрелор имеет дополнительный механизм действия, повышая локальные концентрации эндогенного аденозина путем ингибирования эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера 1 типа (ENT-1).

Аденозин образуется локально в местах гипоксии и повреждения тканей путем высвобождения из АТФ и АДФ. Поскольку расщепление аденозина, в сущности, ограничивается внутриклеточным пространством, ингибирование ENT-1 тикагрелором продлевает Т1/2 аденозина и, тем самым, увеличивает его локальную внеклеточную концентрацию, усиливая локальный аденозиновый ответ.

Аденозин обладает несколькими эффектами, которые включают: вазодилатацию, кардиопротекцию, ингибирование агрегации тромбоцитов, модуляцию воспаления и возникновение одышки, которые могут влиять на клинический профиль тикагрелора.

Было показано, что у здоровых добровольцев и у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) тикагрелор усиливал следующие эффекты аденозина: вазодилатацию (оцениваемую как увеличение коронарного кровотока у здоровых добровольцев и у пациентов с ОКС), ингибирование функции тромбоцитов (in vitro в цельной крови человека) и одышку. Тем не менее, связь повышенных локальных концентраций аденозина с клиническими исходами (показатели заболеваемости и смертности) не доказана.

Фармакодинамика

Начало действия

У пациентов со стабильным течением ИБС на фоне применения ацетилсалициловой кислоты (АСК) тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0.

5 ч после приема тикагрелора в нагрузочной дозе 180 мг среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 ч после приема препарата и поддерживается в течение 2-8 ч.

У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 ч после приема препарата.

• Окончание действия
• При планировании аортокоронарного шунтирования (АКШ) риск кровотечений возрастает, если тикагрелор прекращают применять менее чем за 96 ч до процедуры.
• Данные о переходе с одного препарата на другой

Переход с клопидогрела (75 мг 1 раз/сут) на препарат Брилинта 90 мг (2 раза/сут) приводит к увеличению абсолютного значения ИАТ на 26.4%, а изменение терапии с тикагрелора на клопидогрел приводит к снижению абсолютного значения ИАТ на 24.5%. Можно менять терапию с клопидогрела на тикагрелор без прерывания антитромботического эффекта.

1. Клиническая эффективность
2. Клиническая эффективность препарата Брилинта подтверждается результатами двух исследований фазы 3.
3. Исследование PLATO (острый коронарный синдром)

В исследовании PLATO (PLATelet Inhibition and Patient Outcomes — Ингибирование тромбоцитов и исходы у пациентов) участвовало 18 624 пациента, у которых за последние 24 ч развились симптомы нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда без подъема сегмента ST или инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST и которые лечились консервативно, или посредством чрескожного коронарного вмешательства (ЧKB), или АКШ. В этом исследовании на фоне ежедневной терапии АСК тикагрелор в дозе 90 мг 2 раза/сут сравнивался с клопидогрелом в дозе 75 мг/сут в отношении эффективности в предупреждении развития комбинированной конечной точки сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или инсульта за счет влияния на частоту сердечно-сосудистых смертей и инфарктов миокарда. Нагрузочная доза составляла 300 мг клопидогрела (доза 600 мг также допускалась при проведении ЧКВ) или 180 мг тикагрелора.

Исследование PEGASUS (инфаркт миокарда в анамнезе)

Исследование PEGASUS TIMI-54 с участием 21 162 пациентов проводилось для оценки профилактики атеротромботических осложнений при применении тикагрелора в двух дозах (90 мг 2 раза/сут или 60 мг 2 раза/сут) в комбинации с низкой дозой АСК (75-150 мг) по сравнению с монотерапией АСК у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе и дополнительными факторами риска развития атеротромбоза.

В исследование включали пациентов в возрасте 50 лет и старше с инфарктом миокарда в анамнезе (в течение 1-3 лет до рандомизации) и с, как минимум, одним из следующих факторов риска развития атеротромбоза: возраст >65 лет, сахарный диабет, требующий лекарственной терапии, второй предшествующий инфаркт миокарда, подтвержденное многососудистое поражение коронарных артерий или хроническое нарушение функции почек нетерминальной стадии. Препарат Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут и 90 мг 2 раза/сут в комбинации с АСК был эффективен в предотвращении атеротромботических осложнений (комбинированной конечной точки сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда и инсульта) с поддержанием постоянного эффекта терапии в течение всего периода исследования, что приводило к снижению относительного риска (СОР) на 16% и снижению абсолютного риска (САР) на 1.27% при применении тикагрелора в дозе 60 мг и снижению СОР на 15% и САР на 1.19% при применении тикагрелора в дозе 90 мг.

В связи с этим для предотвращения атеротромботических осложнений (сердечно-сосудистая смерть, инфаркт миокарда и инсульт) у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе (инфаркт миокарда перенесен 1 год назад и более) и высоким риском развития атеротромботических осложнений рекомендуется препарат Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут в комбинации с АСК.

• Препарат Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут существенно снижал первичную комбинированную конечную точку сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда и инсульта, со снижением каждого ее компонента: СОР сердечно-сосудистой смерти на 17%, СОР инфаркта миокарда на 16% и СОР инсульта на 25%.
• Тикагрелор в дозе 60 мг в комбинации с АСК снижал число смертей от сердечно-сосудистых причин и смертей от всех причин, хотя статистическая значимость не была достигнута.
• СОР комбинированной конечной точки с 1 до 360 дня (СОР 17%) и с 361 дня и далее (СОР 16%) было сопоставимым с поддержанием эффекта терапии в течение исследования длительностью до 48 месяцев (медиана 33 месяца), тем самым показывая, что терапию тикагрелором можно продолжать, пока у пациента сохраняется высокий риск развития атеротромботических осложнений.
• Эффективность препарата Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут была продемонстрирована у различных подгрупп пациентов, независимо от массы тела, пола, анамнеза, региона, и не зависит от применения других сердечно-сосудистых средств, включая гиполипидемические препараты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов, нитраты и ингибиторы протоновой помпы.

Тикагрелор характеризуется линейной фармакокинетикой; экспозиция тикагрелора и активного метаболита (AR-C124910XX) примерно пропорциональна дозе вплоть до 1260 мг.

Всасывание

Тикагрелор быстро абсорбируется со средним значением Tmax примерно 1.5 ч.

Формирование основного циркулирующего в крови метаболита AR-C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит быстро со средним Tmax примерно 2.5 ч.

После приема натощак тикагрелора в дозе 90 мг Сmах составляет 529 нг/мл, AUC — 3451 нг×ч/мл. Соотношение Сmах и AUC метаболита к тикагрелору составляет 0.28 и 0.42 соответственно.

Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составляет 36%. Прием жирной пищи приводит к повышению на 21% AUC тикагрелора и снижению на 22% Сmах активного метаболита, но не влияет на Сmах тикагрелора или AUC активного метаболита. Эти небольшие изменения имеют минимальную клиническую значимость, поэтому тикагрелор можно назначать вне зависимости от приема пищи.

Тикагрелор в виде суспензии измельченных таблеток в питьевой воде, принятой внутрь или введенной в желудок через назогастральный зонд, биоэквивалентен тикагрелору, принятому внутрь в виде таблеток препарата Брилинта (AUC и Cmax тикагрелора и активного метаболита в диапазоне 80-125%). В случае приема суспензии первоначальная экспозиция (через 0.5 ч и 1 ч после приема) была выше, чем при приеме тикагрелора в виде таблеток препарата Брилинта, но в дальнейшем (от 2 ч до 48 ч) профиль концентраций был практически одинаковым.

Распределение

Связывание с белками плазмы тикагрелора и его активного метаболита высокое (>99%). Vd тикагрелора в равновесном состоянии составляет 87.5 л.

Метаболизм

CYP3A4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм тикагрелора и формирование активного метаболита, их взаимодействие с другими субстратами CYP3А варьирует от активации до ингибирования. Тикагрелор и активный метаболит являются слабыми ингибиторами Р-гликопротеина (P-gp).

Выведение

Основной путь выведения тикагрелора — через печеночный метаболизм. При введении меченного изотопом тикагрелора в среднем выделяется примерно 84% радиоактивности (57.8% с фекалиями, 26.5% с мочой).

Выведение тикагрелора и активного метаболита с мочой составляет менее 1% дозы. В основном активный метаболит выводится с желчью. Средний T1/2 тикагрелора и активного метаболита составлял 7 и 8.

5 ч соответственно.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты. У пациентов пожилого возраста (в возрасте от 75 лет и старше) с ОКС отмечена более высокая экспозиция тикагрелора (Сmах и AUC примерно на 25% выше) и активного метаболита по сравнению с молодыми пациентами. Эти различия не считаются клинически значимыми.

Дети. Нет данных по применению тикагрелора у детей.

Пол. У женщин отмечена более высокая экспозиция тикагрелора и активного метаболита по сравнению с мужчинами. Эти различия не считаются клинически значимыми.

Нарушение функции почек. Экспозиция тикагрелора примерно на 20% ниже, а активного метаболита примерно на 17% выше у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК