Вазопрессин: инструкция по применению, отзывы и цена

Антидиуретический гормон (АДГ, вазопрессин) относится к гормонам полипептидной группы. В состав биологически активного вещества входят 9 аминокислот.

Синтез осуществляется в нейронах гипоталамуса, которые начинаются из супраоптического и паравентрикулярного ядер отдела промежуточного мозга.

Хранится полипептидный гормон в нейрогипофизе и при возбуждении центра жажды выбрасывается в кровь.

Антидиуретический гормон приводит к увеличению процесса резорбции жидкости и питательных веществ в канальцах почек.

Второй эффект от биологически активного вещества – вазопрессорный, представляющий собой повышение сопротивления периферических кровеносных сосудов, при этом из депо крови увеличивается её выброс.

Данный эффект не является преобладающим, при увеличении выделения антидиуретического гормона артериальное давление повышается незначительно.

Формула и синтез

Вазопрессин: инструкция по применению, отзывы и цена

Вазопрессин состоит из 8 аминокислот:

  • Цистеин;
  • Тирозин;
  • Фенилаланин;
  • Глутамин;
  • Аспарагин;
  • Цистеин;
  • Пролин;
  • Аргинина или лизин;
  • Глицин.

На восьмой позиции у млекопитающих стоит аргинин, поэтом второе название гормона аргинин-вазопрессин или AVP. У свиней и некоторых родственных животных на 8 позиции стоит лизин. При этом остатки первого и шестого цистеина связаны между собой двойной сульфидной связью.

Образование биологически активного вещества проходит в крупных нервных клетках гипоталамически-гипофизарной системы. Основной синтез осуществляется в супраоптическом ядре.

Отростки нервного центра соединены с нейрогипофизов, с которым образуют контакты с промежуточными отделами капилляров и посткапилляров. В задней доле гипофиза происходит накопление гормона в пузырьках в разветвлениях сосудов.

При появлении возбуждения от нервного импульса, полученного из центра жажды вещество выбрасывается в кровь.

По структуре антидиуретический гормон является подобным окситоцину. Различия состоят в 2 аминокислотах. В 3 положении окситоцина содержится изолейцин, в 8 лейцин. В плане воздействия на поведение вазопрессин и окситоцин отвечают за привязанность к партнеру.

Всё гормоны не обладают видовой специфичностью и возможно применять средства для терапии людей и других млекопитающих. Средства на основе антидиуретического гормона выпускается в растворимой форме для внутривенного либо в виде спрея для интраназального использования.

Роль в выделительной системе

Биологическая роль вазопрессина заключается во взаимодействии с белковыми рецепторами V и Vi. Контактные участки располагаются на гладких миоцитах полых трубчатых органов. Большая часть рецепторов расположена в средней оболочке кровеносных сосудов (мышечный слой). При воздействии на контактные участки АДГ приводит к регуляции сокращения (вазоконстрикции) сосудов.

Под действием биологически активного вещества изменяется проницаемость эпителия петли Генле и системы канальцев почечного нефрона, что способствует повышению всасывания жидкости и питательных веществ в выделительной системе.

Под воздействием АДГ вторичная моча содержит меньше белков, углеводов и воды. При отсутствии биологически активного вещества, например, в случае несахарного диабета за сутки у человека может образовываться до 20 литров мочи.

Вазопрессин: инструкция по применению, отзывы и цена

Вещество приводит к увеличению объема крови, двигающейся по сосудам, снижение концентрации натрия в организме и суммы концентрации положительно и отрицательно заряженных частиц. Это приводит к разведению крови жидким содержимым.

Регуляция активности сердечно-сосудистой системы

При воздействии аргининово-вазопрессиновых рецепторов гормон повышает тонус гладкой мускулатуры висцеральных органов, особенно относящихся к желудочно-кишечному тракту, увеличивает тонус кровеносных сосудов.

При этом значительно увеличиваается сопротивление периферических отделов сердечно-сосудистой системы. Благодаря этому повышается объем циркулирующей крови (ОЦК) и появляется незначительная гипертензия.

Для воздействия на белковые рецепторы выделяется минимальное количество антидиуретического гормона. Поэтому повышение давления не превышает 10-15 мм. рт. ст.

Также гормону присуще кровоостанавливающее действие за счет спазма мускулатуры периферических сосудов микроциркуляторного русла.

Также при выделении вазопрессина из печени секретируются рецепторные белки некоторых биологических факторов свертываемости плазмы крови.

В остановке кровотечения принимают участие слипание тромбоцитов, фактор Виллебранда, и регуляция уровня активационного вещества плазмина в тканях и органах.

Действие на центральную нервную систему

Воздействие на ЦНС базируется в регуляции агрессии и участии в процессах запоминания. Является гормоном верности у людей и животных и отцовских чувств у мужчин. При проведении исследований на мышах после воздействия на рецепторы гормона в мозгу менялось поведение на моногамное. Один из рецепторов вазопрессина отвечает за образ жизни особи в обществе, поиск партнера и развитие самцов.

Заболевания, вызываемые дисфункцией ЖВС

При гипофункции гипоталамуса или недостаточном выделении биологически активного вещества ядрами нейрогипофиза возникает несахарный диабет. При недостаточном синтезе вазопрессина заболеванием называется несахарный диабет центрального происхождения.

У беременных женщин течение заболевания утяжеляется за счет повышения активности фермента вазопрессиназы, выделяемой плацентой либо при снижении чувствительности трубочек в мочевыделительной системе.

Вазопрессин: инструкция по применению, отзывы и цена

Несахарному диабету свойственны большой объем выделяемой мочи, постоянная жажда. Для уточнения диагноза проводится анализ крови на содержание гормона. Дифференциальная диагностика осуществляет при вводе десмопрессина, средства которое улучшает состояние больного только в случае недостатка секреции антидиуретического гормона.

При гиперфункции выделительной системы возникаем синдром Пархона.

Заболевания вызывается сниженной реакцией нервной системы на низкое солевое давление плазмы и отсутствие изменений в объеме циркулирующей крови.

Симптоматика патологии включает снижением объема выделяемой мочи, гипонатриемию и понижение солевого баланса крови. К клиническим проявлениям относят летаргию, анорексию, рвотные позывы, судороги, кома.

Вазопрессин инструкция по применению

Синтетические препараты применяются внутримышечно, внутривенно и в виде спреев в нос. Остановка внутренних кровотечений проводится при вводе внутрь сосудов. Инфузия осуществляется в центральную либо периферически вену. Обязательно использование дозатора. Для приготовления инъекции 100 массовых единиц вещества смешивают с 250 мл 5% раствора глюкозы.

Средство вводится на протяжении получаса по 0.3 массовых единиц в минуту, затем доза увеличивается на 0.3МЕ/мин, до остановки кровотечения. Не допускается превышение концентрации в 0.9МЕ.

Если у больного несахарный диабет применяются синтетические аналоги вазопрессина согласно назначению врача. Средства используются как спреи в нос.

Реакция при передозировке

В случае превышения предельно допустимой концентрации у пациента появляются:

  1. Общая интоксикация организма;
  2. Возбужденная реакция;
  3. Помутнение сознания;
  4. Мигрени;
  5. Судороги;
  6. Снижение концентрации натрия в крови;
  7. Кома;
  8. Гипотензия.

Побочные действия

При проведении терапии возможно развитие:

  • Сильных головных болей;
  • Рвоты;
  • Воспалительного процесса и болевого синдрома в месте ввода;
  • Спазмы брюшных мышц;
  • Проявления аллергии;
  • Реже возникает ишемическая болезнь, аритмия, инфаркт мышечной оболочки сердца либо гладкой мускулатуры кишечник. Возможны некрозы кожного покрова.

Противопоказания

Запрещено применять препараты при:

  1. Личной непереносимости на вазопрессин;
  2. При заболеваниях, затрагивающих сосуды, питающие сердце;
  3. При наличии ишемической болезни;
  4. При воспалениях носовой полости средство в виде спреев для носа не применяется.

Препараты и аналоги

К препаратам с активным действующим веществом вазопрессином относят прожекту.

Медикаменты с активной действующим десмопрессином:

  • Адиуресин;
  • Д-воид;
  • Десмопрессин;
  • Минирин;
  • Уропресс;
  • Также к аналогам АДГ причисляют:
  • Глипресин;
  • Реместил.

Источник: https://gormony.guru/vazopressin.html

Вазомирин аналоги цена отзывы инструкция по применению — Аналоги лекарств

Минирин 0,0002 n30 табл

Фармакологическое действие

МИНИРИН  — аналог вазопрессина (АДГ) с выраженным антидиуретическим действием. Увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев для воды и повышает ее реабсорбцию.

Оказывает влияние на свертывание крови: активирует VIII фактор свертывания крови у пациентов с гемофилией и болезнью Виллебранда; способствует повышению содержания активатора профибринолизина (плазминогена) плазмы, без клинически значимого усиления системного фибринолиза.

По сравнению с вазопрессином обладает менее выраженным действием на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов, что обусловлено изменениями в структуре молекулы десмопрессина по сравнению с молекулой природного вазопрессина — дезаминирование 1-цистеина и замена 8-L-аргинина на D-аргинин.

Начало антидиуретического действия при интраназальном введении и приеме внутрь — в течение 1 ч; антигеморрагического, при в/в введении — от 15 до 30 мин. Максимальный антидиуретический эффект наступает при интраназальном введении через 1-5 ч, при приеме внутрь — через 4-7 ч; антигеморрагический при в/в введении — от 30 до 60 мин.

Антидиуретическое действие при интраназальном введении продолжается 8-20 ч, при приеме внутрь в дозе 0.1-0.2 мг — до 8 ч, в дозе 0.4 мг — до 12 ч; антигеморрагический — при гемофилии А — от 4 до 24 ч, при болезни Виллебранда — около 3 ч.

Несахарный диабет центрального генеза (диагностика и лечение), полиурия или полидипсия центрального генеза (травмы, заболевания головного мозга, после операции в области гипофиза), первичный ночной энурез; для определения концентрационной способности почек; гипокоагуляция (при гемофилии А и болезни Виллебранда, кроме типа IIb).

Гиперчувствительность, анурия, отечный синдром различного генеза, гипоосмолярность плазмы, декомпенсированная ХСН, полидипсия (врожденная или психогенная), необходимость терапии диуретиками, предрасположенность к тромбозам. Для в/в введения — нестабильная стенокардия, болезнь Виллебранда типа IIb.

Для интраназального введения — аллергический ринит, заложенность носа, отек слизистой оболочки полости носа, инфекции верхних дыхательных путей, нарушение сознания, состояние после операции.C осторожностью.

Почечная недостаточность, фиброз мочевого пузыря, детский возраст (до 1 года), пожилой возраст, нарушение водно-электролитного баланса, потенциальный риск повышения внутричерепного давления, беременность.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения десмопрессина при беременности и в период лактации не проводилось. При необходимости применения десмопрессина у этой категории пациентов следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода или ребенка.

При отеке слизистой оболочки носа, выраженном рините возможно нарушение всасывания десмопрессина при интраназальном применении. В таких случаях рекомендуется сублингвальное применение.

Во избежание перегрузки объемом при назначении десмопрессина необходим особый контроль состояния у пациентов следующих групп: дети и подростки, лица пожилого возраста, лица с нарушениями водного и/или электролитного баланса, лица с риском повышения внутричерепного давления. С осторожностью назначают при нарушениях функции почек, сердечно-сосудистых заболеваниях, фиброзе мочевого пузыря.

При применении десмопрессина в качестве диагностического средства, а также при в/в введении повторных доз не следует проводить форсированную гидратацию (внутрь или парентерально), пациент должен принимать столько жидкости, сколько требуется для утоления жажды. Применение для исследования концентрационной способности почек у детей в возрасте до 1 года следует проводить только в условиях стационара.

Внутрь. Оптимальная доза подбирается индивидуально. Центральный несахарный диабет: начальная доза — 0,1 мг 3 раза в сутки, в последующем доза подбирается в зависимости от ответной реакции — от 0,2 до 1,2 мг/сут. Для большинства больных оптимальная доза — 0,1–0,2 мг 3 раза в сутки.

Первичный ночной энурез: начальная доза — 0,2 мг на ночь, при неэффективности дозу увеличивают до 0,4 мг. Решение о продолжении лечения принимается через 3 мес непрерывной терапии на основании клинических данных, наблюдаемых после отмены препарата в течение 1 нед. Следует также контролировать соблюдение ограниченного режима приема жидкости.

Никтурия (ночная полиурия): начальная доза — 0,1 мг на ночь, при неэффективности через 1 нед дозу увеличивают до 0,2 мг и в дальнейшем, при еженедельном увеличении — до 0,4 мг. Следует опасаться возможности задержки жидкости в организме.

У пациентов 65 лет и старше следует контролировать уровень натрия в крови до начала лечения, через 3 приема препарата и после увеличения дозы.

При появлении симптомов задержки жидкости и/или гипонатриемии (головная боль, тошнота/рвота, увеличение массы тела и, в тяжелом случае, судороги) необходимо немедленно прекратить лечение препаратом до полного выздоровления пациента. При возобновлении лечения следует более строго следить за ограничением приема жидкости пациентом.

  • Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нарушения сознания, кома.
  • Со стороны пищеварительной системы: кишечная колика, тошнота, рвота.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренное повышение АД (при применении в высоких дозах), артериальная гипотензия (при быстром в/в введении).
  • Со стороны дыхательной системы: ринит, отек слизистой оболочки носа.
  • Со стороны мочевыделительной системы: олигурия.
  • Со стороны обмена веществ: задержка воды в организме, гипонатриемия, гипоосмоляльность, увеличение массы тела.
  • Со стороны эндокринной системы: альгодисменорея.
  • Со стороны органа зрения: нарушения слезоотделения, конъюнктивит.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь.

Индометацин может повышать интенсивность (но не длительность) действия десмопрессина. Средства, которые обладают способностью увеличивать высвобождение АДГ (в т.ч. трициклические антидепрессанты, хлорпромазин, карбамазепин) могут вызывать аддитивный антидиуретический эффект, что увеличивает риск задержки жидкости.

Читайте также:  Аккупро: инструкция по применению, показания, цена, отзывы и аналоги

Симптомы: передозировка приводит к увеличению длительности действия препарата и повышению риска возникновения задержки жидкости и гипонатриемии. В случае передозировки необходимо обратиться к врачу.

Лечение: терапия гипонатриемии должна быть индивидуальной, обязательным является прекращение приема препарата и отмена ограничения по приему жидкости. При наличии симптомов передозировки возможна инфузия изотонического или гипертонического раствора натрия хлорида. В случае выраженной задержки жидкости (судороги и потеря сознания) дополнительно следует назначить фуросемид.

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C и относительной влажности воздуха до 60%.

Десмопрессина ацетат — 0,2 мг. 

Вспомогательные вещества: лактоза; крахмал картофельный; повидон; магния стеарат  .

Минирин 0.2мг таб. х30 (r)/до 01.11г/

Цена — 128 руб

Натива таблетки 0.1 мг, 30 шт

Фармакологическое действие

Десмопрессин — структурный аналог естественного гормона аргинин-вазопрессина, с выраженным антидиуретическим действием. Десмопрессин получен в результате изменений в строении молекулы вазопрессина — дезаминирование L-цистеина и замещение 8-L-аргинина на 8-D-аргинин.

Десмопрессин увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев нефрона для воды и повышает ее реабсорбцию.

Структурные изменения в сочетании со значительно усиленной антидиуретической способностью приводят к менее выраженному действию десмопрессина на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов по сравнению с вазопрессином, что обусловливает отсутствие нежелательных спастических побочных эффектов.

В отличие от вазопрессина действует более длительно и не вызывает повышения АД. Применение десмопрессина при несахарном диабете центрального генеза приводит к уменьшению объема выделяемой мочи и одновременному повышению осмолярности мочи и снижению осмолярности плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспускания и уменьшению ночной полиурии.

Максимальный антидиуретический эффект при приеме внутрь наступает через 4-7 ч. Антидиуретическое действие при приеме внутрь в дозе 0,1-0,2 мг — до 8 ч, в дозе 0,4 мг — до 12 ч.

Показания

  • несахарный диабет центрального генеза;
  • первичный ночной энурез у детей старше 5 лет;
  • ночная полиурия у взрослых (в качестве симптоматической терапии).
  • повышенная чувствительность к десмопрессину или другим компонентам препарата;
  • привычная или психогенная полидипсия;
  • сердечная недостаточность и другие состояния, требующие назначения мочегонных препаратов;
  • гипонатриемия, в том числе в анамнезе (концентрация ионов натрия в плазме крови ниже 135 ммоль/л) ;
  • почечная недостаточность средней и тяжелой степени (клиренс креатинина ниже 50 мл/мин);
  • детский возраст до 4 лет (для лечения несахарного диабета) и до 5 лет (для лечения первичного ночного энуреза); .
  • синдром неадекватной продукции антидиуретического гормона;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: почечная недостаточность, фиброз мочевого пузыря, нарушения водно-электролитного баланса, потенциальный риск повышения внутричерепного давления, беременность. С особой осторожностью применяют препарат у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) в связи с высоким риском развития побочных эффектов (задержка жидкости, гипонатриемия). При назначении терапии препаратом Натива через З дня после начала приема и при каждом увеличении дозы следует определять концентрацию натрия в плазме крови и контролировать состояние пациента.

По известным данным, при применении десмопрессина у беременных с несахарным диабетом не отмечалось побочного действия на течение беременности, на состояние здоровья беременной, плода и новорожденного. Однако следует соотносить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Как показали исследования, количество десмопрессина, попадающего в организм новорожденного с грудным молоком женщины, принимающей высокие дозы десмопрессина, значительно меньше того, которое способно повлиять на диурез.

Наиболее часто гипонатриемия возникает у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Необходим контроль при лечении детей, подростков, пациентов с риском повышения внутричерепного давления. Во избежание развития побочных эффектов следует в обязательном порядке ограничить до минимума прием жидкости за 1 ч до применения и в течение 8 ч после приема препарата у пациентов с первичным ночным энурезом.

Препарат Натива не следует применять, когда имеются другие дополнительные причины для задержки жидкости и электролитных расстройств. Высокий риск развития побочных эффектов имеют пациенты пожилого возраста с исходно низкой концентрацией натрия в плазме крови и полиурией от 2,8 до 3 л.

Профилактика развития гипонатриемии состоит в увеличении частоты определения натрия в плазме крови, особенно при одновременном применении с препаратами, вызывающими синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, наркотические анальгетики, ламотриджин, хлорпромазин и карбамазепин) и НПВП. При возникновении острого недержания мочи, дизурии и/или никтурии, инфекции мочевыводящих путей, подозрении на опухоль мочевого пузыря или предстательной железы, наличии полидипсии и декомпенсированного сахарного диабета диагностику и лечение указанных состояний и заболеваний следует проводить до начала лечения препаратом Натива.

При развитии на фоне лечения системных инфекций, лихорадки, гастроэнтерита применение препарата следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В настоящее время данные о возможном влиянии препарата Натива на способность водить автомобиль и управлять механизмами отсутствует.

Тем не менее, применение препарата может привести к развитию таких побочных эффектов как головокружение, головная боль, которые могут отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами.

Внутрь. Оптимальную дозу препарата подбирают индивидуально. Препарат следует принимать через некоторое время после приема пищи, поскольку прием пищи может повлиять на всасывание препарата и его эффективность.

Центральный несахарный диабет: рекомендуемая начальная доза для детей старше 4 лет и взрослых составляет 0,1 мг 1-3 раза/сут. В последующем дозу подбирают в зависимости от ответной реакции на лечение. Обычно дневная доза составляет от 0,2 до 1,2 мг. Для большинства пациентов оптимальной поддерживающей дозой является 0,1-0,2 мг 1-3 раза/сут.

Первичный ночной энурез: рекомендуемая начальная доза для детей старше 5 лет и взрослых составляет 0,2 мг на ночь. При отсутствии эффекта доза может быть увеличена до 0,4 мг. Рекомендуемый курс непрерывного лечения составляет 3 мес.

Решение о продолжении лечения следует принимать на основании клинических данных, которые будут наблюдаться после отмены препарата в течение 1 недели. Необходим контроль за соблюдением ограничения приема жидкости в вечернее время.

Ночная полиурия у взрослых: рекомендуемая начальная доза составляет 0,1 мг на ночь.

При отсутствии эффекта в течение 7 дней дозу увеличивают до 0,2 мг и в последующем до 0,4 мг при увеличении дозы с частотой не более 1 раза/нед. Следует помнить об опасности задержки жидкости в организме.

Если после 4 недель лечения и корректировки дозы адекватного клинического эффекта не наблюдается, продолжать применение препарата не рекомендуется.

  1. Наиболее часто побочные эффекты наблюдаются в случаях, когда лечение проводится без ограничения приема жидкости — возникают задержка жидкости и/или гипонатриемия, которые могут быть бессимптомными или проявляться нижеперечисленными симптомами.
  2. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в тяжелых случаях – судороги.
  3. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.

Прочие: периферические отеки, увеличение массы тела, транзиторная тахиаритмия, покраснение глаз. Известно, что при одновременном применении десмопрессина с оксибутинином или имипрамином возможны гипонатриемические судороги.

При одновременном применении десмопрессин усиливает действиегипертензивных средств. При одновременном применении буформин, тетрациклин, препараты лития, норэпинефрин ослабляют антидиуретическое действие десмопрессина.

При одновременном применении десмопрессина с НПВП возможно повышение риска возникновения побочных эффектов. При одновременном применении индометацин усиливает, но не увеличивает продолжительность действия десмопрессина.

При одновременном применении трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, наркотические анальгетики, НПВП, ламотриджин, хлорпромазин и карбамазепин,способные вызвать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, могут усиливать антидиуретический эффект десмопрессина и приводить к повышению риска задержки жидкости и гипонатриемии. При применении десмопрессина с лоперамидом возможно троекратное повышение концентрации десмопрессина в плазме, что существенно повышает риск задержки жидкости и возникновение гипонатриемии. Возможно, другие лекарственные препараты, замедляющие перистальтику, могут вызвать аналогичный эффект. При одновременном применении десмопрессина с диметиконом возможно уменьшение абсорбции десмопрессина.

Симптомы: увеличение длительности действия десмопрессина и повышение риска возникновения задержки жидкости (головная боль, тошнота, рвота, периферические отёки, судороги), гипонатриемия, при которой концентрация ионов натрия в плазме крови ниже 135 ммоль/л.

Лечение: при гипонатриемии — прекращение применения препарата, отмена ограничения по приему жидкости, возможно проведение инфузии 0,9% или гипертонического раствора натрия хлорида. При выраженной задержке жидкости (судороги и потеря сознания) — к вышеперечисленной терапии следует присоединить фуросемид.

Хранить в сухом, недоступном для детей и защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

активное вещество: десмопрессина ацетат 100 мкг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 10 мг, кросповидон XL — 5 мг, магния стеарат — 2 мг, лудипресс — до 200 мг (лактозы моногидрат — 170.1 мг, кросповидон — 6.4 мг, повидон — 6.4 мг).

Натива таблетки 0.1 мг, 30 шт

Источник: https://apteka.nawideti.info/analogi/vazomirin-analogi-cena-otzyvy-instrukciya-po-primeneniyu

Десмопрессин: описание, инструкция, цена

  • Международное название: Десмопрессин
  • 1.Лекарственная форма: раствор для инъекций
  • Химическое название:1 — (3 — меркаптопрановая кислота) — 8 — D — аргининвазопрессин (в виде диацетата или моноацетата тригидрата)

Фармакологическое действие:Аналог вазопрессина (АДГ) с выраженным антидиуретическим действием.

Увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев для воды и повышает ее реабсорбцию.

Оказывает влияние на свертывание крови: активирует VIII фактор свертывания крови у пациентов с гемофилией и болезнью Виллебранда; способствует повышению содержания активатора профибринолизина (плазминогена) плазмы, без клинически значимого усиления системного фибринолиза.

По сравнению с вазопрессином обладает менее выраженным действием на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов, что обусловлено изменениями в структуре молекулы десмопрессина по сравнению с молекулой природного вазопрессина — дезаминирование 1-цистеина и замена 8-L-аргинина на D-аргинин.

Начало антигеморрагического действия — от 15 до 30 мин. Максимальный антигеморрагический эффект наступает — от 30 до 60 мин. Антигеморрагическое действие продолжается при гемофилии А — от 4 до 24 ч, при болезни Виллебранда — около 3 ч.

Фармакокинетика:При при в/в введении — антидиуретический эффект в 10 раз больше, чем при интраназальном введении в той же дозе. Метаболизируется в почках, T1/2 при в/в введении: быстрая фаза — 7.8 мин, медленная фаза — 75.5 мин.

Показания:Гемофилия А (легкая и среднетяжелые формы), болезнь Виллебранда (I типа); предоперационная подготовка больных с болезнью Виллебранда; подготовка больных с уремией для инвазивных манипуляций на фоне удлинения времени кровотечения.

Противопоказания:Гиперчувствительность, болезнь Виллебранда II типа, ингибиторный тип гемофилии А, гемофилия B, артериальная гипертензия, хронический нефрит, анурия, отечный синдром различного генеза, ХСН.C осторожностью. Бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, склонность к тромбозам (в анамнезе), беременность, период лактации.

Режим дозирования:П/к или в/в капельно: средняя терапевтическая доза десмопрессина — 0.3 мкг/кг/сут. При в/в введении при массе тела более 10 кг предварительно разводят в 50 мл 0.9% раствора NaCl, при массе тела менее 10 кг — в 10 мл, вводят медленно в течение 15-30 мин. Повторное введение — не ранее, чем через 48 ч.

Побочные эффекты:Транзиторная головная боль, тошнота, умеренно выраженная боль в животе и влагалище; редко — гиперемия лица, отек и жжение в месте введения, повышение или снижение АД с рефлекторной тахикардией, тромбоз, водная интоксикация, гипонатриемия; аллергические (в т.ч. анафилактические) реакции.

Передозировка. Симптомы: гипоосмолярность плазмы, водная интоксикация, приводящая к развитию судорог и др. неврологических и психических симптомов.

Лечение: отмена препарата, ограничение приема жидкостей, в тяжелых случаях — медленная в/в инфузия концентрированных солевых растворов одновременно с фуросемидом.

Особые указания:В период лечения необходимо контролировать объем потребляемой жидкости, особенно у молодых и пожилых пациентов, для предотвращения водной интоксикации и гипонатриемии. Повторное введение препарата менее чем через 48 ч может снизить эффективность.

Читайте также:  Диета при повышенном холестерине, примерное меню питания при высоком холестерине у женщин

Взаимодействие:Антидиуретическое действие усиливается хлорпропамидом, индометацином, карбамазепином, клофибратом; ослабляется — глибутидом, тетрациклином, Li+, норэпинефрином. Усиливает действие гипертензивных ЛС.

2.Лекарственная форма: капли назальные, спрей назальный дозированный

Химическое название:1 — (3 — меркаптопрановая кислота) — 8 — D — аргининвазопрессин (в виде диацетата или моноацетата тригидрата)

Фармакологическое действие:Аналог вазопрессина (АДГ) с выраженным антидиуретическим действием. Увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев для воды и повышает ее реабсорбцию.

Оказывает влияние на свертывание крови: активирует VIII фактор свертывания крови у пациентов с гемофилией и болезнью Виллебранда; способствует повышению содержания активатора профибринолизина (плазминогена) плазмы, без клинически значимого усиления системного фибринолиза.

По сравнению с вазопрессином обладает менее выраженным действием на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов, что обусловлено изменениями в структуре молекулы десмопрессина по сравнению с молекулой природного вазопрессина — дезаминирование 1-цистеина и замена 8-L-аргинина на D-аргинин.

Начало антидиуретического действия при интраназальном введении — в течение 1 ч; максимальный антидиуретический эффект наступает через 1-5 ч.

Фармакокинетика:При интраназальном введении абсорбируется 10-20%, биодоступность — 3-6%. TCmax при интраназальном введении — 1.5 ч. Метаболизируется в почках, T1/2 при интраназальном введении: быстрая фаза — 7.8 мин, медленная фаза — 75.5 мин.

Показания:Диагностика и лечение вазопрессин-чувствительного несахарного диабета центрального генеза; определение концентрационной способности почек.

Противопоказания:Гиперчувствительность, декомпенсированная ХСН или др. состояния, требующие терапии диуретиками, гипоосмолярность плазмы, в т.ч.

полидипсия (врожденная или психогенная), гипонатриемия; аллергический ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, отек слизистой оболочки полости носа, инфекции верхних дыхательных путей, нарушение сознания, состояние после оперативных вмешательств.C осторожностью.

Почечная недостаточность, фиброз мочевого пузыря, детский возраст (до 1 года), пожилой возраст, нарушение водно-электролитного баланса (риск гипонатриемии и судорог), потенциальный риск повышения внутричерепного давления, беременность.

Режим дозирования:Интраназально, при лечении несахарного диабета у взрослых средняя доза — 10-40 мкг/сут, у детей 10-20 мкг/сут. Суточная доза может быть разделена на 2-3 приема или приниматься однократно. При определении концентрационной способности почек детям до 1 года — 10 мкг, детям старше 1 года — 10-20 мкг, взрослым — 40 мкг.

Сразу после введения пациенту необходимо опорожнить мочевой пузырь и ограничить потребление жидкости на время проведения теста и 4 ч после его окончания (всего 8 ч). В течение последующих 4 ч после применения препарата каждый час собирают образцы мочи пациента для определения осмоляльности.

Для большинства пациентов нормальным показателем осмоляльности мочи после введения препарата является 800 мОсм/кг. Если в результате теста выявлен показатель ниже этого значения, исследование следует повторить.

Повторное выявление низкого показателя свидетельствует о нарушении концентрационной способности почек, и в этом случае пациент нуждается в дополнительном исследовании. Интраназально вводят в положении больного 'лежа' или 'сидя', при закинутой назад голове.

Побочные эффекты:Интенсивная головная боль, головокружение, тошнота, гастралгия, аллергические реакции (до анафилактического шока), гипонатриемия или водная интоксикация (спутанность сознания, кома, повышение массы тела, отеки, судороги); ринит, носовое кровотечение, конъюнктивит, снижение слезоотделения; очень редко — эмоциональные нарушения у детей.Передозировка. Симптомы: задержка жидкости, гипоосмолярность плазмы, гипонатриемия, водная интоксикация, приводящая к развитию судорог и др. неврологических и психических симптомов. Лечение: отмена препарата, ограничение приема жидкостей, в тяжелых случаях — медленная в/в инфузия концентрированных солевых растворов одновременно с фуросемидом. При бессимптомной гипонатриемии отменяют препарат и ограничивают прием жидкости. При наличии симптомов гипонатриемии рекомендуется в/в инфузия изотонического или гипертонического раствора NaCl.

Особые указания:При выраженном рините всасывание при интраназальном применении нарушается, в этом случае рекомендуется сублингвальный прием.

Во избежание перегрузки объемом при лечении необходим контроль следующим группам лиц: дети и подростки, лица пожилого возраста, с нарушениями водного и/или электролитного баланса, с риском повышения внутричерепного давления. При применении в качестве диагностического ЛС не следует проводить форсированную гидратацию (внутрь, парентерально).

Исследование концентрационной способности почек у детей в возрасте до 1 года проводят только в условиях стационара. При использовании ЛФ для интраназального применения у больных несахарным диабетом центрального генеза повышается риск развития тяжелой гипонатриемии.

Из-за высокого риска развития тяжелой гипонатриемии согласно рекомендациям рабочей группы по Фармаконадзору Европейского медицинского агенства, основанных на исследованиях по безопасности применения интраназальных форм десмопрессина, первичный ночной диурез был исключен из списка показаний.

Взаимодействие:Усиливает действие гипертензивных ЛС. Индометацин может усиливать, но увеличивать продолжительность действия десмопрессина.

Антидиуретическое действие усиливает хлорпропамид, трициклические антидепрессанты, карбамазепин, клофибрат — риск задержки жидкости в организме; ослабляет глибутид, тетрациклин, препараты Li+, норэпинефрин.

3.Лекарственная форма: таблетки

Химическое название:1 — (3 — меркаптопрановая кислота) — 8 — D — аргининвазопрессин (в виде диацетата или моноацетата тригидрата)

Фармакологическое действие:Аналог вазопрессина (АДГ) с выраженным антидиуретическим действием. Увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев для воды и повышает ее реабсорбцию.

Оказывает влияние на свертывание крови: активирует VIII фактор свертывания крови у пациентов с гемофилией и болезнью Виллебранда; способствует повышению содержания активатора профибринолизина (плазминогена) плазмы, без клинически значимого усиления системного фибринолиза.

По сравнению с вазопрессином обладает менее выраженным действием на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов, что обусловлено изменениями в структуре молекулы десмопрессина по сравнению с молекулой природного вазопрессина — дезаминирование 1-цистеина и замена 8-L-аргинина на D-аргинин.

Начало антидиуретического действия при приеме внутрь — в течение 1 ч; максимальный антидиуретический эффект — через 4-7 ч. Антидиуретическое действие при приеме внутрь в дозе 0.1-0.2 мг — до 8 ч, в дозе 0.4 мг — до 12 ч.

Фармакокинетика:При приеме внутрь абсорбция — 5%. TCmax при приеме внутрь — 0.9 ч. С увеличением дозы степень абсорбции уменьшается. Метаболизируется в почках, T1/2 — 1.5-2.5 ч.

Показания:Несахарный диабет центрального генеза, первичный ночной энурез у детей с 5 лет и взрослых, ночная полиурия у взрослых (в качестве симптоматической терапии).

Противопоказания:Гиперчувствительность, ХСН или др.

состояния, требующие терапии диуретиками, полидипсия (врожденная или психогенная), гипонатриемия, ХПН (КК менее 50 мл/мин), синдром неадекватной секреции АДГ, детский возраст до 5 лет (для лечения первичного ночного энуреза).C осторожностью.

ХПН (КК более 50 мл/мин), фиброз мочевого пузыря, нарушение водно-электролитного баланса (риск гипонатриемии и судорог), потенциальный риск повышения внутричерепного давления, детский возраст (до 1 года), пожилой возраст (старше 65 лет), беременность.

Режим дозирования:Внутрь, после приема пищи, дозу подбирают индивидуально. При несахарном диабете начальная доза для детей и взрослых оставляет 0.1 мг 1-3 раза в день. В последующем дозу изменяют в зависимости от реакции на лечение. Обычно суточная доза составляет 0.2-1.2 мг. Для большинства пациентов оптимальной поддерживающей дозой является 0.1-0.

2 мг 1-3 раза в день. При первичном ночном диурезе — 0.2 мг. При отсутствии эффекта доза может быть увеличена до 0.4 мг. Необходим контроль за соблюдением ограничения приема жидкости в вечернее время. Рекомендуемый курс лечения — 3 мес.

Решение вопроса о продолжении лечения должно быть принято на основании клинических данных, которые будут отмечаться в течение 1 нед после отмены препарата. Ночная полиурия у взрослых: начальная доза — 0.1 мг на ночь. При отсутствии эффекта в течение 1 нед, дозу увеличивают до 0.2 мг и в последующем до 0.

4 мг при увеличении дозы с частотой не более 1 раза в неделю. Если после 4 нед лечения и коррекции дозы адекватного клинического эффекта не наблюдается, продолжать лечение не рекомендуется.

Побочные эффекты:Гипонатриемия и задержка жидкости, которые могут быть бессимптомными или сопровождаться головной болью, головокружением, тошнотой, рвотой, сухостью во рту, периферическими отеками, увеличением массы тела, в тяжелых случаях — судорогами.Передозировка.

Симптомы: гипоосмолярность плазмы, водная интоксикация, приводящая к развитию судорог и др. неврологических и психических симптомов.

Лечение: отмена препарата, ограничение приема жидкостей, в тяжелых случаях — медленная в/в инфузия концентрированных солевых растворов одновременно с фуросемидом.

Особые указания:Во избежание перегрузки объемом при лечении необходим контроль следующим группам лиц: дети и подростки, лица пожилого возраста, с нарушениями водного и/или электролитного баланса, с риском повышения внутричерепного давления. При применении в качестве диагностического ЛС не следует проводить форсированную гидратацию (внутрь, парентерально).

Исследование концентрационной способности почек у детей в возрасте до 1 года проводят только в условиях стационара. Обязательным является ограничение до минимума приема жидкости за 1 ч до приема и в течение 8 ч после приема десмопрессина у пациентов при первичном ночном энурезе. Несоблюдение этого правила приводит к развитию побочных эффектов.

Клинические исследования показали, что наиболее часто гипонатриемия возникает у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше). Десмопрессин не рекомендован в тех случаях, когда имеются дополнительные причины для задержки жидкости и электролитных нарушений. Пациенты пожилого возраста с исходно низким содержанием Na+ в плазме крови и полиурией от 2.

8 до 3 л имеют высокий риск развития побочных эффектов. Профилактика развития гипонатриемии состоит в увеличении частоты определения содержания Na+ в плазме крови, особенно в случаях одновременного приема с ЛС, вызывающими синдром неадекватной секреции АДГ (трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хлорпромазин, карбамазепин) и НПВП.

В случаях острого возникновения недержания мочи, дизурии и/или никтурии, инфекций мочевыводящих путей, при подозрении на опухоль мочевого пузыря или предстательной железы, при наличии полидипсии и декомпенсированного сахарного диабета диагностика и лечение указанных состояний и заболеваний должны быть проведены до начала лечения десмопрессином.

При развитии системных инфекций, лихорадки, гастроэнтерита на фоне лечения, прием препарата следует прекратить.

Взаимодействие:Усиливает действие гипертензивных ЛС. Индометацин может усиливать, но увеличивать продолжительность действия десмопрессина.

Антидиуретическое действие усиливает хлорпропамид, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, карбамазепин, клофибрат — риск задержки жидкости в организме; ослабляет глибутид, тетрациклин, препараты Li+, норэпинефрин. Одновременный прием НПВП — риск возникновения побочных эффектов.

Лоперамид в 3 раза повышает концентрацию десмопрессина, что значительно повышает риск развития гипонатриемии и задержки жидкости; предположительно и др. ЛС, замедляющие перистальтику кишечника, могут вызвать аналогичный эффект. Диметикон снижает абсорбцию десмопрессина.

Источник: https://lek-info.ru/desmopressin

ДЕСМОПРЕССИН

Лекарства, Гормоны гипоталамуса и гипофиза и их аналогиАналог вазопрессина. Антидиуретик- десмопрессина ацетат (desmopressin)

Таблетки белого цвета, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой «D1» — на другой.

1 таб.
десмопрессина ацетат100 мкг,
 что соответствует содержанию десмопрессина89 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 120 мг, крахмал картофельный — 76.9 мг, повидон К30 — 2 мг, магния стеарат — 1 мг.

28 шт. — контейнеры полиэтиленовые (1) — пачки картонные.30 шт. — контейнеры полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

90 шт. — контейнеры полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки белого цвета, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой «D2» — на другой.

1 таб.
десмопрессина ацетат200 мкг,
 что соответствует содержанию десмопрессина178 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 120 мг, крахмал картофельный — 76.8 мг, повидон К30 — 2 мг, магния стеарат — 1 мг.

28 шт. — контейнеры полиэтиленовые (1) — пачки картонные.30 шт. — контейнеры полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

90 шт. — контейнеры полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Десмопрессин — аналог естественного гормона аргинин-вазопрессина с выраженным антидиуретическим действием.

По сравнению с вазопрессином обладает менее выраженным действием на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов, что обусловлено изменениями в структуре молекулы десмопрессина по сравнению с молекулой природного вазопрессина — дезаминирование 1-цистеина и замена 8-L-аргинина на D-аргинин.

Увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев для воды и повышает ее реабсорбцию. Применение Десмопрессина при центральном несахарном диабете приводит к уменьшению объема выделяемой мочи и одновременному повышению осмоляльности мочи и снижению осмоляльности плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспусканий и уменьшению ночной полиурии.

Читайте также:  Зи-фактор: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Максимальный антидиуретический эффект наступает при приеме внутрь — через 4-7 ч. Антидиуретическое действие при приеме внутрь в дозе 0.1-0.2 мг — до 8 ч, в дозе 0.4 мг -до 12 ч.

Абсолютная биодоступность при пероральном приеме варьирует от 0.08% до 0.16%. Одновременный прием пищи может снижать степень абсорбции на 40%. ТCmax — 2 ч. Vd составляет 0.2-0.3 л/кг. Десмопрессин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в почках. Выводится почками. T1/2 при приеме внутрь — 2-3 часа.

  • — центральный несахарный диабет (диагностика и лечение);
  • — первичный ночной энурез у детей старше 5 лет;
  • — ночная полиурия у взрослых в качестве симптоматической терапии.
  1. — хроническая сердечная недостаточность или другие состояния, требующие терапии диуретиками;
  2. — почечная недостаточность средней и тяжелой степени (клиренс креатинина < 50 мл/мин);
  3. — полидипсия (врожденная или психогенная);
  4. — гипонатриемия;
  5. — синдром неадекватной продукции антидиуретического гормона;
  6. — непереносимость лактозы/врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  7. — гиперчувствительность к компонентам препарата.
  8. С осторожностью: при почечной недостаточности, фиброзе мочевого пузыря, при нарушениях водно-электролитного баланса, потенциальном риске повышения внутричерепного давления, при беременности и у детей в возрасте до 1 года.Пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, также пациентам с бронхиальной астмой, эпилепсией и мигренью в
  9. анамнезе (в случае необходимости следует снизить дозу Десмопрессина).

С особой осторожностью: у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) в связи с высоким риском развития побочных эффектов (в т.ч. задержка жидкости, гипонатриемия). Если решение о лечении десмопрессином принято, то до назначения препарата, через 3 дня после начала приема и при каждом увеличении дозы следует определять концентрацию натрия в плазме крови и контролировать состояние пациента.

Внутрь. Оптимальная доза подбирается индивидуально. Препарат следует принимать спустя некоторое время после приема пищи, поскольку прием пищи может повлиять на всасывание препарата и его эффективность.

Центральный несахарный диабет: начальная доза для детей и взрослых — 0.1 мг 1-3 раза в сутки, в последующем доза подбирается в зависимости от ответной реакции — от 0.2 до 1.2 мг/сут. Для большинства больных оптимальная доза — 0.1- 0.2 мг 1-3 раза в сутки.

Первичный ночной энурез: начальная доза — 0.2 мг на ночь, при неэффективности дозу увеличивают до 0.4 мг. Необходим контроль за соблюдением ограничения приема жидкости в вечернее время.

Рекомендуемый курс непрерывного лечения составляет 3 месяца.

Решение о продолжении лечения должно быть принято на основании клинических данных, которые будут наблюдаться после отмены препарата в течение 1 недели.

Ночная полиурия у взрослых: начальная доза — 0.1 мг на ночь, при неэффективности через 1 неделю дозу увеличивают до 0.2 мг и в дальнейшем, при еженедельном увеличении. Если после 4 недель лечения и корректировки дозы адекватного клинического эффекта не наблюдается, продолжать прием препарата не рекомендуется

  • Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение;
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту;
  • Прочие: гиперемия склер, приливы, транзиторная тахиаритмия, судороги.
  • Прием десмопрессина без одновременного ограничения приема жидкости может привести к задержке жидкости в организме, сопровождающейся гипонатриемией, повышением массы тела, отеками, и, в тяжелых случаях, судорогами.

Симптомы: задержка жидкости, гипоосмолярность плазмы, гипонатриемия, развитие судорог и других неврологических и психических симптомов.

Лечение: отмена препарата, ограничение приема жидкости, в тяжелых случаях — медленная в/в инфузия концентрированных солевых растворов одновременно с фуросемидом.

  1. При совместном применении индометацин может усиливать, но не увеличивать, продолжительность действия десмопрессина.
  2. При совместном применении глибутид, тетрациклин, препараты лития, норэпинефрин ослабляют антидиуретическое действие десмопрессина.
  3. При совместном приеме десмопрессин усиливает действие гипертензивных средств.
  4. При одновременном применении трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы серотонина, хлорпромазин и карбамазепин, способные вызвать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, могут усиливать антидиуретический эффект десмопрессина и приводить к повышению риска задержки жидкости и гипонатриемии.
  5. При одновременном применении десмопрессина с иестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) возможно повышение риска возникновения побочных эффектов (задержка жидкости в организме, гипонатриемия).

При одновременном применении десмопрессина с лоперамидом возможно троекратное повышение уровня десмопрессина в плазме, что существенно повышает риск задержки жидкости и возникновение гипонатриемии. Предположительно другие лекарственные препараты, замедляющие перистальтику, могут вызвать аналогичный эффект.

При одновременном применении десмопрессина с диметиконом возможно уменьшение абсорбции десмопрессина.

Во избежание развития побочных эффектов следует в обязательном порядке ограничить до минимума прием жидкости за 1 ч до применения и в течение 8 ч после применения препарата у пациентов с первичным ночным энурезом.

Лечение без ограничения приема жидкости может привести к задержке жидкости в организме и гипонатриемии с развитием таких симптомов как: головная боль, тошнота/рвота, повышение массы тела и в тяжелых случаях к судорогам и коме.

При лечении ночного энуреза десмопрессином у детей и молодых людей сообщалось о развитии отека мозга.

Десмопрессин не следует применять, когда имеются другие дополнительные причины для задержки жидкости и электролитных расстройств. Высокий риск развития побочных эффектов у пациентов пожилого возраста и у пациентов с исходно низкой концентрацией натрия в плазме крови и полиурией от 2.8 до 3.0 л.

Профилактика развития гипонатриемии состоит в увеличении частоты определения концентрации натрия в плазме крови, особенно при одновременном применении с препаратами, вызывающими синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (в т.ч. трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы серотонина, хлорпромазин и карбамазепин) и НПВП.

При возникновении острого недержания мочи, дизурии и/или никтурии, инфекции мочевыводящих путей, подозрении на опухоль мочевого пузыря или предстательной железы, наличии полидипсии и декомпенсированного сахарного диабета диагностику и лечение указанных состояний и заболеваний следует проводить до начала лечения Десмопрессином.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата при беременности.

Как показали исследования, количество десмопрессина, попадающего в организм новорожденного с грудным молоком женщины, принимающей высокие дозы десмопрессина, значительно меньше того, которое способно повлиять на диурез.Назначать с осторожностью детям в возрасте до 1 года.

Противопоказан при почечной недостаточности средней и тяжелой степени (клиренс креатинина < 50 мл/мин). С осторожностью при нарушениях функции почек.

Назначать с осторожностью пожилым пациентам.

Хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Срок годности — 2.5 года.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/desmopressin_2/

Вазопрессин и его аналоги :: Описание фарм. группы, препараты

 Название фармакологической группы: Вазопрессин и его аналоги.

 Вазопрессин и его аналоги – это препараты, которые повышают проницаемость эпителия дистальных отделов почечных канальцев, усиливают реабсорбцию воды, приводят к снижению диуреза и оказывают антидиуретическое действие.

 H01BA.

 Вазопрессин – антидиуретический гормон, основным эффектом которого является регулирование процесса абсорбции воды в дистальных отделах почечных канальцев. Повышая проницаемость эпителия дистальных отделов канальцев почек, вазопрессин способствует усилению реабсорбции воды и снижению диуреза. В небольших дозах оказывает стимулирующее влияние на гладкие мышцы сосудов, матки, кишечника.  Синтетическими аналогами вазопрессина являются препараты десмопрессин и терлипрессин.  По сравнению с вазопрессином, десмопрессин обладает менее выраженным действием на гладкие мышцы сосудов и внутренних органов при более выраженной антидиуретической активности.  Антидиуретический эффект наступает уже через 30 мин. После приема препарата. Введение 10-20 мкг десмопрессина интраназально позволяет поддерживать антидиуретический эффект препарата в течение 8-12 часов.  Десмопрессин повышает активность VIII фактора свертывания крови (у здоровых добровольцев и у пациентов с гемофилией и болезнью Виллебранда).

 Терлипрессин, как и вазопрессин, повышает тонус гладких мышц сосудистой стенки, вызывает сужение артериол, вен и венул (особенно в брюшной полости). Уменьшает кровоток в гладкомышечных органах и печени, понижает давление в портальной системе, способствует сокращению гладких мышц пищевода, усиливает тонус и перистальтику кишечника, стимулирует активность миометрия.

 При интраназальном введении десмопрессина абсорбируется 10-20% препарата, при приеме внутрь – 5%. При в/в введении – антидиуретический эффект в 10 раз выше, чем при интраназальном введении препарата в той же дозе. Биодоступность десмопрессина при интраназальном введении составляет 3-6%.

Время достижения максимальной концентрации при интраназальном введении – 1,5 , при приеме внутрь – 0,9 С увеличением дозы степень абсорбции уменьшается. Десмопрессин экскретируется преимущественно почками. Период полувыведения препарата при интраназальном и в/в применении в быстрой фазе составляет 7,8 мин.

, в медленной фазе – 75,5 мин. При приеме внутрь период полувыведения десмопрессина – 1,5-2,5.  После в/в введения терлипрессина объем его распределения составляет 0,5 л. В печени, почках и других тканях препарат образует активные метаболиты, появляющиеся в плазме уже через 30 мин. После инъекции.

Их концентрация достигает максимальных значений через 1–2 Внепочечный клиренс препарата составляет 9 мл/кг/мин.

 Основные показания для применения десмопрессина.  * Несахарный диабет (диагностика и лечение).  * Первичный ночной энурез.  * Полиурия и полидипсия центрального происхождения (после операций в области гипофиза, при травмах и заболеваниях головного мозга).  * Состояние гипокоагуляции (при гемофилии А и болезни Виллебранда, кроме типа IIb).  * Проведение теста для определения концентрационной способности почек/.

 Терлипрессин применяется при следующих видах кровотечений:

 * Желудочно-кишечных.  * Из органов мочеполовой системы.  * Во время родов и абортов.  * Метроррагиях различного генеза.

 * Интраоперационных абдоминальных и гинекологических (местно).

 * Гиперчувствительность.  * Анурия.  * Отечный синдром различного генеза.  * Гипоосмолярность плазмы.  * Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.  * Полидипсия.  * Терапия диуретиками.  * Предрасположенность к тромбозам.

  •  Для в/в введения:
  •  Для интраназального введения:
  •  * Послеоперационный период.
  •  Беременность.

 * Нестабильная стенокардия.  * Болезнь Виллебранда типа IIb.  * Аллергический ринит.  * Заложенность носа.  * Отек слизистой оболочки полости носа.  * Инфекции дыхательных путей.  * Нарушение сознания.  Гиперчувствительность.  Эпилепсия.  * С осторожностью терлипрессин назначается в следующих клинических ситуациях:  * Почечная недостаточность.  * Фиброз мочевого пузыря.  * ИБС.  * Артериальная гипертензия.  * Аритмии.  * Бронхиальная астма.

 * Пожилой возраст.

 1) Со стороны ЦНС:  * Головная боль.  * Головокружение.  2) Со стороны пищеварительной системы:  * Тошнота.  * Боли в животе спастического характера.  * Уменьшение слюноотделения.  3) Прочие:  * Альгодисменорея.  * Повышение АД.  * Ринит.  * Конъюнктивит.  * Гиперемия кожи.

 * Аллергические реакции.

 1) Со стороны сердечно-сосудистой системы:  * Повышение АД.  * Брадикардия.  * Сердечная недостаточность.  * Инфаркт миокарда (редко).  2) Со стороны пищеварительной системы:  * Усиление перистальтики кишечника.  * Боль в животе.  * Отрыжка.  * Тошнота.  * Рвота.  3) Прочие:  * Головная боль.  * Бледность.  * Затруднение дыхания.  * Сокращение матки (боль).

 * Некроз в месте в/м введения (редко).

 При выраженном рините всасывание десмопрессина при интраназальном введении снижается.  Для предупреждения гипергидратации в ходе лечения десмопрессином необходимо контролировать состояние водного баланса у детей и подростков, больных пожилого возраста, пациентов с нарушениями водного и/или электролитного баланса, с риском повышения внутричерепного давления.  Применение десмопрессина с целью исследования концентрационной способности почек у детей в возрасте до 1 года проводится в исключительных случаях и только в условиях стационара.

 При назначении терлипрессина в дозах, превышающих 800 мкг, необходимо контролировать показатели АД, ЧСС и диуреза.

 Десмпорессин потенцирует действие антигипертензивных средств.  Антидиуретическое действие десмопрессина усиливается при одновременном применении с хлорпропамидом, индометацином; снижается — при одновременном применении с глибутидом, карбамазепином.

 Терлипрессин повышает сосудосуживающую и утеротоническую активность окситоцина и метилэргометрина, гипертензивные эффекты β-адреномиметиков.

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1Модератор контента: Васин А.С.

Источник: https://kiberis.ru/?p=9433

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector