Таблетки залдиар: инструкция по применению, цена, где купить, отзывы и состав

В ситуациях, когда пациент страдает от острого или хронического болевого синдрома, требуется адекватная терапия, предусматривающая применение комбинированных препаратов, характеризующихся обезболивающим действием. С их помощью можно купировать даже сильные боли. Одним из подобных медикаментов является Залдиар. Лечение требует предварительного ознакомления с инструкцией по применению этого лекарства.

Общая информация о препарате

Залдиар, производства «Грюненталь ГмбХ» (Германия), является комбинированным средством, которое обладает свойствами анальгетика и отпускается строго по рецепту. Данный медикамент выпускается в таблетированном виде. Каждую таблетку покрывает пленочная оболочка, отличающаяся бледно-желтоватым оттенком. Одну ее сторону занимает гравировка «Т5», вторая – украшена надписью «Грюненталь».

Лекарственная группа, сфера применения

Этот медикамент относится к анальгезирующим опиоидным, а также анальгезирующим ненаркотическим средствам (Код АТС N02А Х52). Анальгетик имеет широкую сферу применения. Его применяют в травматологии и ревматологии, ортопедии, стоматологии, неврологии, хирургии. Его прописывают при переломах, вывихах и ушибах, характеризующихся умеренной и сильной болью.

Состав препарата

Это лекарство помогает людям, страдающим от остеоартрита и остеоартроза. Оно действенно в случаях сильной зубной боли, а также при наличии болевого синдрома в области спины, вызванного невралгией. Данный препарат помогает снизить интенсивность болевых ощущений у онкобольных на ранней стадии заболевания.

Формы выпуска и цены

Залдиар производят в таблетированной форме. В упаковке содержится от одного до пяти блистеров, по 10 таблеток в каждом. Средние цены на лекарственное средство приведены в таблице:

Количество таблеток в упаковке
Стоимость (руб.)

20	599- 799
50	1359 — 1659

Состав

В препарате два активных вещества – трамадол гидрохлорид (37,5 мг) и парацетамол (325 мг). Дополнительными ингредиентами Залдиара являются следующие вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, стеарат магния и др. В состав оболочки, покрывающей таблетку, входят диоксид титана с гипромеллозой, макроголом, желтым оксидом железа, полисорбатом, карнаубским воском.

Вещество, называемое трамадолом, относится к ряду опиоидных синтетических анальгетиков. Оно характеризуется болеутоляющими свойствами. Это агонист опиатных рецепторов. Трамадолу свойственно воздействовать на спинной мозг, благодаря чему открываются K+ и Cа2+ — каналы, происходит гиперполяризация мембран, и тормозятся болевые импульсы.

Механизм действия

Данное вещество способствует усилению действия лекарств, обладающих седативным действием. Оно обеспечивает активизацию опиатных рецепторов (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах, относящихся к афферентным волокнам.

Парацетамол оказывает на организм обезболивающее и жаропонижающее действия. Он способствует блокированию циклооксигеназы в ЦНС, за счет чего он воздействует на область центров боли и терморегуляции. Это вещество не раздражает слизистое покрытие желудочного и кишечного тракта, не влияет на протекание процесса водно-солевого обмена.

Парацетамол дает эффект быстрого обезболивания, а трамадолу свойственно его пролонгировать. Сочетание этих двух компонентов способствует снижению вероятности появления нежелательных побочных проявлений до минимума.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В ходе приема препарата происходит его полное и быстрое всасывание из ЖКТ, причем парацетамол всасывается быстрее трамадола. Последний имеет свойство метаболизироваться в печени, где происходит ы- и о- деметилирование и последующая конъюгация с глюкуроновой кислотой.

Выявляется порядка одиннадцати метаболитов. Фармакологическую активность имеет один, так называемый моно-о-дезметилтрамадол (М1). В среднем полувыведение М1 занимает около пяти часов. Этот показатель для парацетамола составляет от двух до трех часов.

Фармакокинетика Залдиара

Наибольшую концентрацию в плазме можно наблюдать через 60 минут. Показатель биодоступности трамадола равен 75%. Повторный прием увеличивает его до 90%.

Около 20% трамадола и парацетамола связываются с белками в плазме. Порядка 30% трамадола и 60% его метаболитов выводятся организмом через почки. Парацетамолу свойственно метаболизироваться в печени.

Это вещество со своими конъюгатами выделяется также через почки.

Показания и ограничения

Данный препарат врачи назначают для устранения болевого синдрома. Он прописывается в следующих случаях:

• при необходимости в обезболивании, вызванной осуществлением лечебных или диагностических мероприятий, которые вызывают у пациента болевые ощущения;
• при появлении воспалительного, посттравматического, сосудистого болевого синдрома, имеющего среднюю или сильную выраженность.

Показания к назначению НПВП

Возможно однократное применение препарата (например, для купирования зубной боли), а также длительная терапия в случаях, когда наблюдается обострение болезней хронического течения с сильными болями. Практика применения данного анальгетика свидетельствует о его эффективности и хорошей переносимости подавляющим большинством пациентов.

Запрещено совмещать прием Залдиара с ингибиторами моноаминоксидазы. Также нельзя его применять во время острого отравления организма психотропными средствами, препаратами со снотворным эффектом, спиртным, наркотическими веществами.

Не назначают данное лекарство, если у пациента присутствует синдром отмены наркотических веществ или гиперчувствительность к компонентам Залдиара. Противопоказаниями к лечению относятся такие патологии как тяжелая почечная и печеночная недостаточности, а также эпилепсия.

Залдиар противопоказан:

• беременны;
• кормящим матерям;
• детям до 14 лет.

Инструкция по использованию

Таблетки Залдиар принимают под контролем лечащего врача. Дозировку и длительность курса специалист подбирает, исходя из индивидуальных особенностей организма пациента и выраженности его болезненных ощущений.

Для взрослого человека и подростка старше четырнадцатилетнего возраста, первичная разовая дозировка назначается в виде 1-2 таблеток. Промежуток между приемом лекарства должен составлять не меньше шести часов. Пьют его независимо от еды. Максимальная допустимая доза лекарства в сутки – 8 таблеток. Если пациент пропустил прием медикамента, то удваивать дозировку, для восполнения пропущенной дозы, строго воспрещено.

Людям старшего возраста (от 75 лет) назначается обычная доза, однако интервал между приемами таблеток должен быть увеличен специалистом. Люди с почечной недостаточностью пьют Залдиар, соблюдая двенадцатичасовой интервал.

Запрещено по своему усмотрению вносить коррективы, касающиеся дозировки, кратности приема и длительности терапии, прописанной доктором. Не допустим бесконтрольный и длительный прием Залдиара, который может обернуться для пациента лекарственной зависимостью.

Препарат не совместим с алкоголем. Людям, принимающим препарат, также рекомендуется отказаться от вождения транспортного средства до тех пор, пока терапия не будет прекращена.

Возможные побочные действия и передозировка

При приеме препарата возможно появление побочных эффектов, затрагивающих пищеварительную, центральную нервную, мочевыделительную, дыхательную, эндокринную, сердечно-сосудистую системы. Чаще всего они проявляются в виде:

• тошноты;
• рвотных позывов;
• диареи;
• ощущения усталости;
• гипервозбудимости;
• нарушений сна;
• депрессивного состояния;
• аллергических реакций и дерматитов.

Женщины, принимающие Залдиар, нередко жалуются на нарушения в месячном цикле. Однако бывают и более тяжелые побочные проявления в виде тахикардии, аритмии, затрудненного дыхания, отека Квинке и комы.

Симптоматика передозировки этим лекарственным средством аналогична проявлениям передозировки трамадолом и парацетамолом. В подобной ситуации у пациента наблюдается отсутствие аппетита, развитие печеночной, почечной недостаточности, возникновение судорог, аритмии, гипогликемии. В особо тяжелых случаях возможно возникновение таких состояний как отек мозга, кома, коллапс.

При передозировке Залдиаром необходимо срочно промыть желудок, принять активированный уголь и срочно обратиться за медицинской помощью. Возможно, потребуется симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Важно учитывать совместимость средства, если оно применяется в комплексной терапии:

1. Залдиар не совместим с препаратами, относящимися к агонистам–антагонистам опиоидных рецепторов. Речь идет о бупренорфине, пентазоцине, налбуфине. Сочетание с этими веществами приводит к снижению терапевтического эффекта. Кроме того, оно вызывает у пациента синдром отмены.
2. Одновременное лечение Залдиаром и транквилизаторами, психотропными средствами чревато появлением побочных проявлений, даваемых трамадолом.
3. При совмещении Залдиара с фенитоином, трициклическими антидепрессантами, этанолом, барбитуратами, карбамазепином, фенилбутазоном, рифампицином уменьшается его обезболивающее действие.
4. Терапия барбитуратами приводит к снижению выраженности эффекта, даваемого парацетамолом. Последний воспрещается пить вместе с медикаментами, относящимися к нестероидным противовоспалительным средствам. Это может стать причиной развития почечного папиллярного некроза и нефропатии. Подобное сочетание медикаментов чревато почечной недостаточностью терминальной стадии.
5. Одновременное лечение Залдиаром с циметидином приводит к снижению его гепатотоксических эффектов.
6. Сочетание Залдиара с нейролептическими препаратами, антидепрессантами чревато развитием судорожного синдрома.
7. Проблема кровотечений может появиться как следствие продолжительного применения Залдиара вместе с кумаринами вроде варфарина.
8. При совместной терапии с Кетоконазолом или Эритромицином происходит спад метаболизма трамадола. Показатель концентрации трамадола в крови увеличивается, если Залдиар принимается вместе с Дифлунисалом, Хинидином. В таких случаях наблюдается усиление гепатотоксических эффектов препарата.
9. В ходе терапии Залдиаром запрещен прием препаратов, содержащих трамадол с парацетамолом.

Перечень аналогов

Есть несколько препаратов, имеющих идентичные Залдиару действующие вещества в своем составе. Речь идет о Форсодоле и Рутраме:

1. Форсодол, производства российской фармацевтической компании «Озон», выпускается в таблетированной форме. Данный анальгетик содержит трамадол  с парацетамолом. Список показаний и противопоказаний, побочных эффектов полностью аналогичен Залдиару.

   Данный препарат противопоказан беременным, кормящим матерям, детям до 14 лет. С большой осторожностью его назначают людям преклонных лет. Купить его можно в аптеке только по рецепту.

2. Еще одним аналогичным по составу комплексным анальгетиком является Рутрам. Его производит российская фармацевтическая компания «Балтимор». Упаковка может содержать от одного до девяти блистеров, по десять таблеток каждый.

   Инструкция к применению этого лекарства, содержащая в себе сведения о ряде показаний и противопоказаний, возможности появления побочных эффектов, идентична инструкции Залдиара. Данный препарат также прописывается исключительно врачом для устранения болей, характеризующихся средней и сильной интенсивностью. Приобрести его можно только по рецепту.

Отзывы

Отечественные врачи и фармацевты положительно отзываются о терапии препаратом, чья эффективность доказана многочисленными клиническими исследованиями. Отзывы пациентов, применявших Залдиар, также говорят об эффективности данного лекарства:

Болоховец Любовь Георгиевна, провизор: «Работаю провизором уже больше 20 лет, и я считаю, что Залдиар – сильный анальгетик. Обезболивает на шесть часов, побочные реакции вызывает редко».
Марина Михайловна: «В прошлом году перенесла операцию в брюшной полости. Врач назначил мне Залдиар для устранения сильных болей в послеоперационный период. Он значительно облегчил мне восстановление и помог пережить тяжелые дни реабилитации».

Применение Залдиара, представляющего собой комбинацию двух дополняющих друг друга активных компонентов, эффективно помогает пациентам, страдающих от острых и хронических болей различного происхождения. Лекарство дает сильное анальгезирующее действие, быстрый эффект и минимум побочных проявлений.

Залдиар



Залдиар является комбинированным обезболивающим средством, которое содержит парацетамол и трамадол. Парацетамол представляет собой анальгетик с жаропонижающим эффектом, а трамадол продлевает наступившее за счет парацетамола быстрое обезболивающее действие.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Залдиар, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Залдиаром можно прочитать в х.

Состав и форма выпуска

Залдиар выпускают в виде продолговатых светло-желтых таблеток с содержанием:

• 37,5 мг трамадола гидрохлорида;
• 325 мг парацетамола.

Вспомогательные вещества – микрокристаллической целлюлозы, прежелатинизированного и кукурузного крахмала, натрия крахмал гликолата, очищенной воды, магния стеарата.

Для чего применяется Залдиар?

Существуют следующие показания к применению Залдиара:

Болевой синдром различного происхождения средней и сильной интенсивности (включая травматический, воспалительный и сосудистый);
Обезболивание перед проведением болезненных терапевтических или диагностических процедур.

Фармакологическое действие

Залдиар – комбинированное обезболивающее средство, содержащее трамадол и парацетамол.

• Трамадол – синтетический опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ. Обладает действием на головной и спинной мозг: способствует открытию К+- и Са2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов. Усиливает действие седативных средств.
• Парацетамол – анальгетик с жаропонижающими свойствами. Влияет на болевые и температурные центры головного мозга путем деактивации циклооксигеназы. На простагландинсинтетическую функцию периферических тканей не влияет, поэтому не обладает раздражающим эффектом на слизистую оболочку ЖКТ и не действует на водно-электролитный обмен.

Трамадол пролонгирует наступивший за счет парацетамола быстрый обезболивающий эффект. Два компонента действуют синергично, с чем связано уменьшение вероятности развития побочных эффектов.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению режим дозирования и продолжительность лечения Залдиаром устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного.

Таблетки следует принимать вне зависимости от приема пищи, проглатывая целиком, не разламывая и не разжевывая, запивая жидкостью.

Если пациент забыл принять очередную таблетку, то в следующий прием дозу удваивать не следует.

Усредненные дозировки следующие:

• Для взрослых и детей старше 14 лет начальная разовая доза составляет 1-2 таб., интервал между приемами разовых доз – не менее 6 ч. Максимальная суточная доза – 8 таб. (300 мг трамадола и 2.6 г парацетамола).

Не следует назначать препарат свыше оправданного с терапевтической точки зрения срока. 

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

• эпилепсия, неконтролируемая терапией;
• синдром отмены наркотиков;
• детский возраст до 14 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• одновременное применение ингибиторов МАО и период в течение 2 недель после их отмены;
• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
• острая интоксикация алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС (снотворными средствами, опиоидными анальгетиками и психотропными препаратами).

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях желчевыводящих путей, доброкачественных гипербилирубинемиях, вирусном гепатите, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольном поражении печени, алкоголизме, наркомании, при симптомокомплексе “острый” живот неясного генеза, у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

Также с осторожностью следует применять у пациентов в состоянии шока, при черепно-мозговой травме, внутричерепной гипертензии, склонности к судорожному синдрому (при эпилепсии, контролируемой терапевтически, Залдиар назначают только по жизненным показаниям), спутанности сознания неизвестной этиологии, нарушении дыхательной функции, одновременном применении психотропных препаратов, других анальгетиков центрального действия и местных анестетиков.

Побочные действия

Есть отзывы о Залдиар, о том, что он может спровоцировать общую слабость, утомляемость, бессонницу, депрессию, потерю и ухудшение памяти, вызвать головную боль, гипервозбудимость, спутанность сознания, судорожный синдром, нарушение вкуса, зрения, неустойчивую походку, аллергию, тошноту, боли в животе, чрезмерное газообразование, рвоту, сухость во рту, диарею, повышенную активность трансаминаз, затрудненное глотание, гипогликемию, тахикардию, аритмию синкопальную, коллапс ортостатический, задержку мочи, дизурические проявления, затрудненное мочеиспускание.

• Также Залдиар может вызвать буллезную сыпь, экзантему, эритему, синдром Лайела, Стивена-Джонсона, нарушение дыхания, избыточное потоотделение, нарушение менструального цикла.

Длительное применение и превышение дозировки препарата может привести к нефриту интерстициальному и папиллярному некрозу, нарушению кроветворной функции, поэтому не следует приобретать Залдиар без рецепта, врачебного предписания.

Беременность и лактация

Не следует применять Залдиар при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Аналоги

Аналогами Залдиар по активным компонентам являются таблетки Форсодол и Рамлепса.

В отдельных случаях возможно применение одного из аналогов Залдиара, имеющего схожий механизм действия и принадлежащего к одной фармакологической группе: Трамаклосидол, Просидол, Трамолин, Омнопон, Плазадол, Трамадол, Трамал.

Цены

Средняя цена Залдиар в аптеках (Москва) 800 рублей.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Залдиар следует хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не более 25°С. Препарат отпускается по рецепту. Срок годности составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускают по рецепту.

Залдиар — официальная инструкция по применению, аналоги

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

• Регистрационный номер: п №015588/01
• Торговое наименование: залдиар
• Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.

Состав: Активные вещества: одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит трамадола гидрохлорид 37,5 мг и парацетамола 325 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, крахмал натрия гликолят, крахмал кукурузный, вода очищенная, магния стеарат. Состав оболочки: опадрай® светло-желтый (уз-1-6382-3), вок карнаубский .

Состав опадрай® светло-желтый (уз-1-6382-3): гипромелоза, титана диоксид, полиэтилен гликоль 400 (макрогол), краситель Железа оксид желтый, полисорбат.

Описание: Светло-желтые таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, на изломе почти белого цвета. На таблетке гравировка: на одной стороне «т5», на другой логотип компании «грюненталь».

Фармакотерапевтическая группа:

анальгезирующее опиоидное + анальгезирующее ненаркотическое средство

Код атх:№2ах52

Фармакологические свойства Фармакодинамика.
Залдиар является комбинированным лекарственным препаратом, содержащим трамадол и парацетамол. Трамадол — опиоидный синтетический анальгетик, обладает болеутоляющим действием, является агонистом опиатных рецепторов.

Обладает центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Cа2+ — каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств.

Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон . Ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. Парацетамол — обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.

Благодаря парацетамолу наступает быстрое обезболивание, в то время как трамадол обеспечивает пролонгированный эффект. Синергизм анальгетического действия двух активных веществ снижает риск возникновения побочных эффектов.

https://www.youtube.com/watch?v=lem-Y16mFHY

Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается из жкт. Всасывание трамадола происходит медленнее, чем парацетамола. Трамадол метаболизируется в печени путем ы- и о- деметилирования с последующей коньюгацией с глюкуроновой кислотой.

Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-о-десметилтрамадол (м1) обладает фармакологической активностью. Среднее время полувыведения для метаболита трамадола составляет 4,7 — 5,1 часа, для парацетамола 2-3 часа. Максимальная концентрация в плазме крови парацетамола достигается в течение 1 часа, и не изменяется при совместном применении с трамадолом.

Биодоступность трамадола составляет примерно 75%, при повторном применении биодоступность увеличивается до 90%. Связывание с белками плазмы — около 20%, объем распределения — около 0,9 л/кг. Относительно небольшая часть (до 20%) парацетамола связывается с белками плазмы.

Трамадол (около 30%) и его метаболиты (около 60%) выводятся из организма преимущественно через почки. Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени. Парацетамол и его коньюгаты выделяются почками.

Показания к применению
Болевой синдром (средней и сильной интенсивности различной этиологии, в том числе воспалительного, травматического, сосудистого происхождения). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

1. Противопоказания
   Повышенная чувствительность к активным компонентам или вспомогательным веществам препарата;
2. Острая интоксикация алкоголем, препаратами, угнетающими центральную нервную систему (цнс), снотворными, наркотическими анальгетиками и психотропными препаратами;
3. Одновременное применение ингибиторов мао (и 2 недели после их отмены);
4. Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
5. Эпилепсия, не контролируемая лечением;
6. Синдром «отмены» наркотиков;
7. Детский возраст (до 14 лет).
8. С осторожностью — у пациентов в состоянии шока, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, склонность к судорожному синдрому (у пациентов, больных эпилепсией, контролируемой терапевтически, препарат может применяться только по жизненным показаниям), спутанность сознания неизвестной этиологии, нарушение респираторной функции, одновременное применение психотропных и других болеутоляющих средств центрального действия, средств местной анестезии, заболевания желчно-выводящих путей; доброкачественные гипербилирубинемии, вирусный гепатит, дефицит глюкозо -6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, наркомания, на фоне болей в брюшной полости неясного генеза («острый » живот), пожилой возраст (старше 75 лет).
9. Применение при беременности и лактации
   Не следует применять во время беременности и в период кормления грудью.

Способ применения и дозы
Залдиар применяется под наблюдением врача, режим дозирования и продолжительность лечения подбираются индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Для взрослых и детей старше 14 лет рекомендованная начальная разовая доза составляет 1-2 табл., интервал между приемами препарата — не менее 6 часов.

Применяют вне зависимости от приема пищи, проглатывают целиком (нельзя разламывать или жевать), запивая жидкостью. Максимальная суточная доза — 8 таблеток (300 мг трамадола и 2,6 г парацетамола).

Если пациент забыл принять очередную таблетку, то следующая принимается, как рекомендовано врачом. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный прием препарата!

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 10 до 30 мл/мин), прием препарата должен проводиться при соблюдении 12-часовых интервалов между приемами.

Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени препарат не применяют.

При умеренном нарушении функции печени следует увеличивать интервал между приемами препарата. Риск, связанный с передозировкой парацетамола, выше у больных с болезнью печени алкогольной этиологии.

• Побочные эффекты
  Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек квинке, экзантема, буллезная сыпь.
• Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция цнс (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мыщц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
• Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании; повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи.
• Со стороны сердечнососудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
• Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, -нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы: дипноэ.

Со стороны кожных покровов: мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны органов кроветворения: сульфгемоглобинемия. При длительном применении в дозах, значительно превышающих рекомендованные — апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз.

Прочие: нарушение менструального цикла. При длительном применении — развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене -синдром «отмены».

1. Передозировка
   В случае острой передозировки препарата Залдиар, симптомы могут включать признаки и симптомы передозировки трамадола и/или парацетамола.
2. Симптомы передозировки трамадола: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.
3. Симптомы передозировки парацетамола: (острая передозировка развивается через 6-14 часов после приема парацетамола, хроническая — через 2-4 суток).
4. Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита.
5. Симптомы хронической передозировки: отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс; редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).

Лечение: Применяются обычные меры экстренной помощи. Рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), поддерживать функции сердечно-сосудистой системы, обеспечить проходимость дыхательных путей.

Для обратимости угнетения дыхания, как синдрома передозировки трамадола, применяется налоксон. Судороги, появляющиеся при токсических дозировках могут быть устранены диазепамом.

Трамадол минимально выводится из сыворотки путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому проведение только данных мероприятий для терапии передозировки является неэффективным.

При появлении симптомов передозировки парацетамолом: введение донаторов 5Н -групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8-9 часов после передозировки и М-ацетилцистеина — через 12 часов.

Необходимость в проведении дополнительных мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение М-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамол в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное применение с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) не рекомендуется, т.к.

анальгетический эффект снижается в результате конкурирующего действия на рецепторы и возникает риск синдрома «отмены».

При терапии препаратом совместно с другими лекарственными средствами, которые оказывают угнетающее влияние на ЦНС (например, снотворные средства или транквилизаторы), а также при одновременном приеме алкоголя, побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола, а этанола способствует развитию острого панкреатита.

Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности. Сопутствующее применение со средствами, понижающими эпилептический порог, например селективными ингибиторами захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, может увеличить опасность возникновения судорог.

Препараты, ингибирующие СУРЗА4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола ([1-демет-илирование) и активного О-деметилированного метаболита. Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию М 1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима СУР206.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Скорость всасывания может быть увеличена при приеме метоклопрамида или домперидона и снижена холестирамином.

Препарат при приеме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.

Особые указания
Пациенты должны быть информированы о необходимости соблюдения режима дозирования и не должны применять без консультации врача другие препараты, содержащие трамадол или парацетамол.

При длительном неконтролируемом применении могут появиться симптомы зависимости: раздражительность, фобии, нервозность, нарушения сна, психотомоторная активность, тремор, дискомфорт в области желудка или кишечника. У пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению или возникновению зависимости, лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдение в течение короткого периода.

В период лечения препаратом запрещается принимать алкоголь. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Во время лечения препаратом Залдиар следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
По 10 таблеток, покрытых оболочкой в блистер из полипропилена / полипропилена или полипропилена / фольги алюминиевой, ПВХ / фольги алюминиевой. 1,2,3 или 5 контурных упаковок (блистеров) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения
При температуре не выше 25°С, в местах, недоступных для детей.

Срок годности
3 года. Не следует применять препарат после истечения срока годности.

• Условия отпуска из аптек
  По рецепту.
• Изготовитель «Грюненталь ГмбХ», Германия Адрес: (Grunenthal GmbH, 52099 Aachen, Germany
• Грюненталь ГмбХ, 52099 Аахен, Германия

Залдиар

Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.

трамадола гидрохлорид — 37,5 мг парацетамол — 325 мг вспомогательные вещества: МКЦ; крахмал прежелатинизированный; крахмала натрия гликолат; крахмал кукурузный; вода очищенная; магния стеарат состав оболочки: Opadry светло-желтый (гипромелоза, титана диоксид, полиэтилен гликоль 400 — макрогол, краситель — железа оксид желтый, полисорбат); воск карнаубский в блистере 10 табл.; в пачке картонной 1, 2 или 5 блистеров.

Описание лекарственной формы

Светло-желтые таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, на изломе почти белого цвета. На таблетке гравировка: на одной стороне «Т5», на другой — логотип компании «Грюненталь».

Характеристика

Комбинированное ЛС, содержащее трамадол и парацетамол.

Фармакокинетика

Компоненты препарата быстро и почти полностью всасываются из ЖКТ (всасывание трамадола происходит несколько медленнее, чем парацетамола). Трамадол метаболизируется в печени путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Биодоступность трамадола составляет примерно 75%, при повторном применении биодоступность увеличивается до 90%. Связывание с белками плазмы — около 20%, объем распределения — около 0,9 л. Относительно небольшая часть (до 20%) парацетамола связывается с белками плазмы.

Трамадол (около 30%) и его метаболиты (около 60%) выводятся из организма главным образом через почки. Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени. Парацетамол и его конъюгаты выделяются почками.

Фармакодинамика

Трамадол — синтетический опиоидный анальгетик, обладает болеутоляющим действием, является агонистом опиатных рецепторов. Обладает центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+- и Ca+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств.

Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и в ЖКТ. Парацетамол — обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует ЦОГ в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции.

Не вызывает раздражение слизистой желудка и кишечника, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез ПГ в периферических тканях. Благодаря парацетамолу наступает быстрое обезболивание, в то время как трамадол обеспечивает пролонгированный эффект.

Синергизм анальгетического действия двух активных веществ снижает риск возникновения побочных эффектов.

болевой синдром (средней и сильной интенсивности различной этиологии, в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения); обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических манипуляций.

Не следует применять при беременности и в период кормления грудью.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек Квинке, экзантема, буллезная сыпь.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании; повышение активности печеночных ферментов, как правило без развития желтухи. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы. Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи; при длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, — нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз). Со стороны органов чувств: нарушения зрения, вкуса. Со стороны дыхательной системы: диспноэ. Со стороны кожных покровов: мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны органов кроветворения: сульфогемоглобинемия; при длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, — апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз. Прочие: потливость, нарушения менструального цикла. При длительном применении — развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене — синдром отмены.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) не рекомендуется, т.к. анальгетический эффект снижается в результате конкурентного взаимодействия с рецепторами, и возникает риск синдрома «отмены».

При совместной терапии с другими ЛС, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (например снотворными средствами или транквилизаторами), а также при одновременном приеме алкоголя, побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены. Индукторы микросомального окисления (в т.ч.

карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгетический эффект и его длительность. Налоксон активирует дыхание, устраняет анальгезию. Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола, а этанол способствует развитию острого панкреатита.

Длительное совместное использование парацетамола и других НПВС повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает концентрацию парацетамола в плазме крови на 50% и риск развития гепатотоксичности. Совместное применение со средствами, понижающими порог эпилептиформных судорог (например селективными ингибиторами захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками), может увеличить опасность возникновения судорог.

Препараты, ингибирующие цитохром Р450 3А4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-деметилированного метаболита. Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима цитохрома Р450 2D6.

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, целиком (нельзя разламывать или жевать), запивая жидкостью. Применяется под наблюдением врача, режим дозирования и продолжительность лечения подбираются индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Для взрослых и детей старше 14 лет рекомендованная начальная доза составляет 1-2 табл., интервал между приемами препарата — не менее 6 ч. Максимальная суточная доза — 8 табл. (300 мг трамадола и 2,6 г парацетамола). Если пациент забыл принять очередную таблетку, то следующая принимается как рекомендовано врачом.

Не следует удваивать дозу, чтобы восполнить пропущенный прием препарата. У пожилых пациентов (старше 75 лет) могут быть использованы обычные дозы. Однако в связи с возможностью замедленного выведения интервал между приемами препарата может быть увеличен.

У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина от 10 до 30 мл/мин) прием препарата должен проводиться при соблюдении 12-часовых интервалов между приемами. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется.

У больных с тяжелыми нарушениями функции печени препарат не применяют. При умеренном нарушении функции печени следует увеличивать интервал между приемами препарата. Риск передозировки парацетамола выше у больных с поражением печени алкогольной этиологии.

Передозировка

В случае острой передозировки симптомы могут включать признаки передозировки трамадола или парацетамола. Передозировка трамадола: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра вплоть до апноэ. Передозировка парацетамола: острая передозировка развивается через 6-14 ч после приема, хроническая — через 2-4 суток.

Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита. Симптомы хронической передозировки: отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс; редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).

Судороги, появляющиеся при токсических дозировках, могут быть устранены диазепамом. Трамадол минимально выводится из сыворотки путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому проведение только данных мероприятий для терапии передозировки является неэффективным.

При появлении симптомов передозировки парацетамола: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина — через 8-9 ч после передозировки, и N-ацетилцистеина — через 12 ч.

Необходимость в проведении дополнительных мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.