Кселода: инструкция по применению, цена, отзывы пациентов и на форумах, побочные эффекты

ГлавнаяМедицинский справочникКаталог лекарств

Кселода –  препарат, обладающий противоопухолевым действием, антиметаболит. В состав лекарства входит капецитабин — цитостатик, который принимается внутрь и активируется в тканях опухоли, оказывая селективное цитотоксическое действие на нее. Производитель Кселоды  выпускает таблетки светло-персикового цвета, двояковыпуклые, чуть продолговатые, с надписью «Xeloda» с одной и «500» — с другой стороны таблетки. Существует две дозировки: Кселода 150 мг и 500 мг (Швейцария).  Препарат Кселода нужно хранить при температуре до 30°С, в месте недоступном для детей. Срок годности составляет 3 года. Строго не рекомендуется использовать просроченные таблетки Кселода.

Кселода: применение

При раке молочной железы

• При метастатической или местно-распространенной формах рака молочной железы, когда химиотерапия была неэффективной. Применяется терапия, которая сочетается с доцетакселом и препаратом антрациклинового ряда;
• При метастатической или местно-распространенной формах рака молочной железы устойчивых к препаратам антрациклинового ряда. 

При раке желудка

• при терапии распространенного рака желудка первой линии.

При колоректальном раке

• после хирургического лечения рака толстой кишки 3 стадии;

• при лечении метастатического колоректального рака.

Противопоказания при приеме Кселода

• при тяжелой форме почечной недостаточности;
• при приеме соривудина и структурных аналогов одновременно;
• если наблюдается повышенная чувствительность к капецитабину или другим компонентам Кселода;
• если наблюдается дефицит ДПД;
• при беременности;
• детям до 18 лет;
• в период лактации;

С особой осторожностью назначают:

• при средней форме почечной недостаточности;
• при наследственном дефиците лактазы;
• при печеночной недостаточности;
• при глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• при непереносимости лактозы;
• больным пациентам старше 60 лет.

Кселода: побочные эффекты

Клинические исследования а также отзывы пациентов о Кселоде выявили ряд побочных действий препарата:

• анорексия, снижение аппетита, дегидратация;
• головная боль, парестезии, головокружение, дисгевзия;
• конъюнктивит, повышенное слезоотделение;
• тошнота, диспепсия, запор, рвота, диарея;
• стоматит, боли в эпигастрии, боли в животе;
• шелушение кожи, гиперемия, образование волдырей, отек, дерматит, эритема, алопеция;
• гипербилирубинемия, утомляемость, сонливость, астения, слабость;
• метеоризм, дуоденит, гастрит, колит, эзофагит желудочно-кишечное кровотечение;
• кардиомиопатия, стенокардия, внезапная смерть;
• ишемия миокарда, кардиалгия сердечная недостаточность, тахикардия, инфаркт миокарда, фибриляция предсердий, отеки ног;
• нарушение вкуса, бессонница, атаксия;
• нарушение координации движений, дизартрия, энцефалопатия, депрессия, спутанность сознания;
• сепсис, паразитарные и инфекционные заболевания, ослабление иммунитета, ухудшение целостности слизистых оболочек;
• анемия, панцитопения, миелосупрессия;
• гиперпигментация кожи, реакции фотосенсибилизации, изменение ногтей, синдром, который напоминает лучевой дерматит, зуд;
• раздражение глаз, артралгия, боль в спине;
• одышка, кашель, повышенная сонливость, миалгия;

Кселода: инструкция по применению

Лекарство Кселода следует принимать перорально, запивая стаканом воды, но не позже чем через полчаса после еды. Дозировка определяется непосредственно вашим лечащим врачом.

При нарушении функции печени. Не стоит изменять начальную дозу пациентам, у которых присутствуют метастазы в печени и/или умеренные или легкие нарушения функции печени. Таких пациентов нужно держать под особым вниманием.

При нарушении функции почек. Пациентам со средней степени тяжести почечной недостаточности  крайне рекомендуется уменьшить начальную дозировку от стандартной на 25%.

Крайне противопоказано данное лекарство при тяжелой форме почечной недостаточности!

Особые указания при приеме препарата Кселода

В большинстве случаев побочные действия Кселоды достаточно несложно обратить без отмены лекарственного средства. Хотя может возникнуть необходимость в изменении дозировки или отмене препарата Кселода на короткое время.

Дегидратация. Данное проявление нужно предупреждать или устранять в начале, как только оно возникло. Эта проблема может быстро развиться у пациентов с астенией, анорексией, рвотой, тошнотой, диареей.

Если дегидратация прогрессирует до 2 степени и выше, лечение Кселодой нужно сразу же остановить и сделать регидратацию. Лечение пациентов нельзя возобновлять до завершения регидратации и устранения или изменения факторов вызвавших данную проблему. Дозировку препарата следует изменять в соответствии с рекомендациями для нежелательных появлений, которые могли привести к дегидратации.

Диарея. Может быть вызвана препаратом Кселода, иногда быть в тяжелой степени.

Таких пациентов следует наблюдать в стационаре, а при развитии дегидратации необходимо провести регидратацию и возместить потерю электролитов.

Обычные противодиарейные лекарства ( к примеру, Лоперамид) нужно назначать как можно раньше по медицинским показаниям. Если требуется, то надо уменьшить дозу лекарственного средства.

Токсичность. При лечении пациентов капецитабином, спектр кардиотоксичности схож таковому при использовании других фторпиримидинов и включает стенокардию, инфаркт миокарда, аритмию, сердечную недостаточность, возможную остановку сердца, изменения показателей на ЭКГ. Такие нежелательные явления наиболее характерны для больных, страдающих ИБС в анамнезе.

При приеме препарата Кселода проявляется кожная токсичность, которая выражена в развитии ладонно-подошвенного синдрома или акральной эритемы. Медиана времени до развития проявлений отравления у больных, получающих монотерапию препаратом, составляет 79 суток, а степень тяжести варьируется от 1 до 3.

Акральная эритема 1-й степени не усугубляет повседневной активности пациента и проявляется онемением, покалыванием и/или покраснением ладоней или подошв, дизестезиями/парестезиями, дискомфортом. Акральная эритема 2-й степени характеризуется отеками кистей или стоп и болезненными покраснениями оных. Дискомфорт, вызванный этими симптомами, нарушает каждодневную активность больного.

Акральная эритема 3-й степени выражается как изъязвление, влажная десквамация, боли в кистях или стопах, образование пузырей, сильный дискомфорт, который делает невозможным для больного любые виды повседневной деятельности. При возникновении акральной эритемы 2 или 3 степени, лечение Кселодой  нужно остановить до полного исчезновения симптомов или их уменьшения до 1 степени тяжести.

При выявлении акральной эритемы 3-й степени последующая дозировка лекарства должна быть уменьшена.

Не стоит применять Пиродоксин (витамин B6) для вторичного или симптоматического профилактического лечения акральной эритемы при комбинации с циспластином при назначении препарата Кселода. Поскольку снижается эффективность ципластина.

Кселода или Тутабин что лучше?

Что лучше Кселода или тутабин? Один из самых популярных вопросах на онкологических форумах. Особой разницы, как таковой нет. Ведь Тутабин и Кселода аналоги с одним действующим веществом.

Но если перед вами стоит выбор Кселода или Тутабин, то лучше выбрать первый вариант. Ведь доказано, что Кселода имеет большую эффективность.

Только это не означает, что врач прописал Тутабин, а Вы начитались отзывов и решили «Куплю Кселоду лучше, раз она эффективнее». Никогда не принимайте таких решений самостоятельно! 

Где купить Кселода

Особого труда не составит купить лекарство Кселода 500 мг в Москве или других крупных городах России. Однако, купить препарат Кселода в аптеке в которой вы его только увидели не будет умно. Таблетки Кселода стоят немало и если просчитать, то цена препарата Кселода 500 мг в Москве на курс лечения будет внушительной.

Отметим, что данное лекарство очень популярно, поэтому гораздо выгоднее купить Кселода 500 мг через Интернет. Введите в любом поисковике фразу «продам Кселода 500» или «отдам Кселода». Наверняка увидите не одно предложение. Если нет, тогда создайте свое объявление: «Кселода купить в Спб», «Кселода купить в Нижнем Новгороде» и т.п.

Размещайте его на различных медицинских сайтах, а также форумах, где обсуждается Кселода. Также разместить объявление можно и на нашем портале. При покупке через Интернет нужно тщательнейшим образом проверить лекарство. Чтобы таблетки были запечатаны, а их цвет должен быть молочно-розового или персикового цвета.

И не лишним будет проверить срок годности.

Авастин Аримидекс Гемзар Зомета Келикс Митомицин Таксотер Тутабин Рак желудкаРак молочной железы

КСЕЛОДА: отзывы

• О том, что я принимаю препараты химиотерапии для лечения метастатического рака молочной железы, я уже писала ранее в своих отзывах.
• Сначала мне назначали «»Анастрозол»», потом к нему добавился «»Тутабин»», а когда его запасы у меня закончились, я получила в аптеке другой препарат — «»Кселода»».
• По сути, в его составе то же активное вещество, что и у «»Тутабина»» — капецитабин, назначение, дозировка и условия приема, в принципе, одинаковы.
• То есть, «»Кселоду»» принимают для лечения различных форм рака молочной железы, в том числе и метастазированного, рака желудка и кишечника.
• Отличаются друг от друга эти препараты тем, что у «»Кселоды»» по сравнению с «»Тутабином»» гораздо больше побочных действий, к тому же, степень их проявления выше и серьезнее.

Перечислять их здесь не представляется возможным, слишком много.

Кого интересует, читайте инструкцию на этот препарат, которая настолько большая, что занимает место на два листа формата А-4.

Также, о противопоказаниях и побочных действиях я писала в своем отзыве о таблетках «»Тутабин»» (Мой отзыв о препарате «»Тутабин»»).

У меня, несмотря на то, что мне проводят, так называемую, облегченную химиотерапию из-за моих многочисленных хронических болячек, побочка проявляется в почти постоянном язвенном стоматите, растрескивании кожи губ, сухости и появлении трещин на стопах ног и на ладонях, периодической лихорадке, слабости и сонливости. Бывают нарушения стула, тошнота, приступы депрессии. Ощущаю ухудшение слуха, дезориентацию движений.

Также бывают перебои в работе сердца — ускорение сердечного ритма, затруднение дыхания, боли в груди и позвоночнике.

Со всеми этими проявлениями я борюсь с помощью других препаратов, кремами и мазями. Пока успешно.

Длительность стандартного курса — 2 недели прием препарата, потом — неделя отдыха и новый, очередной курс.

У меня, с моим облегченным лечением, несколько по иному.

В итоге, с учетом приема «»Тутабина»» прошло 2 месяца с момента начала прохождения мной курса химиотерапии. Сейчас мне дали две недели отдыха перед следующим двухмесячным курсом. Сколько курсов будет всего, мне не говорят.

Скорее всего, все будет зависеть от того, как будут действовать лекарства. Определяют это с помощью компьютерной томографии, которую можно делать не чаще 1 раза в 4 месяца, чтобы не спровоцировать распространения раковых клеток в другие органы.

Мне таким образом предстоит пройти очередную КТ не раньше конца ноября — начала декабря.

Выпускают «»Кселоду»» в мексиканской фирме «»Продуктос Рош С. А. де Ц. В.»», головная компания «»Ф. Хоффманн — Ля Рош Лтд»» которого находится в Швейцарии.

Расфасовывают в упаковки по 120 таблеток уже в России — в Москве и Костромской области.

Таблетки дозировкой 500 мг довольно крупные, продолговатые. На одной стороне указано название лекарства «»Xeloda»», на другой — 500.

Несмотря на свой размер, с небольшим количеством жидкости проглатываются легко.

Отпускаются в аптеке по рецепту врача, подписанного КЭК. Стоимость препарата высокая, в среднем составляет 16 тысяч рублей.

1. В общем, выгодно только для москвичей.
2. Но я получаю эти препараты по льготе, бесплатно.
3. Не болейте, берегите свое здоровье, относитесь к нему бережно.

Кселода — Отзывы о Кселода

Кселода – это противоопухолевый препарат, относящийся к группе антиметаболитов. Активным действующим компонентом данного лекарства является капецитабин – вещество, которое, попадая в опухолевую ткань прекращает ее разрастание: повреждает клетки, останавливает их деление.

Важно, что активность препарата проявляется выборочно, селективно, таким образом удается минимизировать нежелательное воздействие Кселода на здоровые органы и ткани. Эффективность данного лекарства была исследовалась для разных групп пациентов с раковыми опухолями различной локализации.

В результате, рекомендовано лечение этим препаратом рака молочной железы и толстой кишки.

Производят Кселода в виде таблеток. Инструкция препарата предоставляет подробную информацию о том, как его следует дозировать и принимать на разных стадиях развития опухолевого процесса. Однако, ни у кого не может возникнуть сомнения, что пациентам эта информация дается лишь для ознакомления, ведь терапия таких опасных для жизни состояний может проводиться только специалистами.

Противопоказания

Не показано назначение Кселода при непереносимости его компонентов, одновременно с препаратом Соривудин, беременным женщинам и кормящим матерям, пациентам до восемнадцати лет, так как исследования его влияния на людей этой возрастной группы не были проведены. Кроме того, осторожность следует проявлять, используя Кселода для больных с нарушениями работы сердца, почек, печени и для пожилых людей.

Побочные эффекты и передозировка Кселода

Очевидно, что подобные препараты способны оказать нежелательное действие на любой орган или систему органов. В результате, может быть подорвано здоровье пищеварительной, нервной, дыхательной, опорно-двигательной, кроветворной систем, кожи, обмена веществ, всего организма в целом.

Этому в аннотации Кселода посвящен обширный раздел, где вероятные эффекты сведены в таблицу.

Передозировка Кселода описана только теоретически – специалисты предполагают, что она приведет к рвоте, кровотечениям, нарушениям кроветворения. Лечение предлагается симптоматическое.

Отзывы о Кселода

Лечение препаратом Кселода принимают больные не только с онкологией молочных желез и кишечника, но и с поражениями других тканей, например, печени. Читая отзывы пациентов и их родственников, можно сделать вывод о его эффективности. Например, есть немало сообщений о том, что рост метастазов на фоне химиотерапии, включающей Кселода, прекращался на несколько лет.

Из отзывов о Кселоде, однако, можно узнать, что, люди сталкиваются с проявлением побочных действий данного препарата. В начале лечения у многих появляется тошнота, рвота. Для подавления этого симптома используются противорвотные средства. В некоторых случаях прием Кселода следует сочетать с использованием витаминных препаратов, например,Мильгаммыи витамина А.

Препараты, подобные Кселода, необходимы людям с тяжелыми заболеваниями. Зачастую эти лекарства наносят организму ощутимый вред, но это тот риск и те жертвы, на которые приходится идти, борясь с основным, смертельным, недугом. И, чтобы помочь пациенту преодолеть сложности, с которыми он может столкнуться, принимая Кселода, рядом с ним должен быть грамотный и внимательный специалист.

Общий рейтинг: 4.2 из 5

КСЕЛОДА: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Как вы оцениваете эффективность КСЕЛОДА?

☆ ☆ ☆ ☆ ☆

Кселода – цитостатический лекарственный препарат. Кселода содержит капецитабин – лекарственное вещество, производное фторпиримидина карбамата. Капецитабин не обладает цитостатической активностью, но в тканях опухоли при взаимодействии с опухолевым антигенным фактором (тимидинфосфорилазой) превращается в активный 5-флуороурацил. Таким образом, Кселода оказывает избирательное цитостатическое действие только на ткани опухоли, в том время, как влияние на здоровые ткани минимальное.Последовательное превращение капецитабина позволяет создать высокие локальные терапевтические концентрации 5-флуорурацила (при приеме препарата Кселода у пациентов с ракой толстой кишки уровень 5-фторурацила в опухоли в 3,2 раза превышал таковой в здоровых тканях). Соотношение цитостатического вещества в тканях опухоли и плазме – 21,4, в здоровых тканях и плазме – 8,9.Активность опухолевого антигенного фактора в первичной колоректальной опухоли превышает таковую в здоровых тканях в 4 раза.В клетках опухолей молочной железы, толстого кишечника, желудка, яичника и шейки матки уровень тимидинфосфорилазы превышает таковой в здоровых клетках тех же тканей.Как в здоровых клетках, так и в клетках опухоли 5-фторурацил метаболизируется до 5-фторуридина трифосфата (ФУТФ) и 5-фтор-2-дезоксиуридина монофосфата (ФдУМФ). Эти производные повреждают клетки по разным механизмам.В первую очередь, фолатный кофактор N5,10-метилентетрагидрофолат и ФдУМФ образуют с тимидилатсинтазой ковалентные третичные комплексы, что приводит к снижению превращения урацила в тимидилат (предшественник тимидина трифосфата, который необходим для синтеза ДНК). Снижение уровня тимидилата приводит к нарушению процесса клеточного деления.Во-вторых, в ходе синтеза РНК возможно включение ФУТФ вместо уридина трифосфата, вследствие чего происходит нарушение процессинга РНК и синтеза белка.После приема внутрь капецитабин полностью всасывается в кишечнике, метаболизм происходит в печени с образованием 5-дезокси-5-фторцитидина (5-ДФЦТ).Прием пищи снижает скорость всасывания, однако не влияет на степень абсорбции. Время достижения пиковой концентрации в плазме для капецитабина и его метаболитов составляет от 1,5 до 3,34 часов. Порядка 50% неизменного капецитабина связывается с белками плазмы, для метаболитов этот показатель ниже.Под действием цитидиндезаминазы 5-ДФЦТ превращается в 5-ДФУР (данный процесс происходит в основном в печени и опухолевых тканях, которые содержат данный фермент).5-ФУ и его активные фосфорилированные производные создают высокие концентрации в опухолевых тканях и незначительные в здоровых, что обеспечивает относительную селективность цитостатического действия.Активные анаболиты и 5-ФУ метаболизируются до неактивных веществ под действием дигидропиримидиндегидрогеназы.Период полувыведения капецитабина, 5-ФУ, 5-ДФЦТ, 5-ДФУР и ФБАЛ – 0,85, 0,76, 1,11, 0,66 и 3,23 часа соответственно.

Фармакокинетика капецитабина и его производных (исключая 5-ФУ) одинакова в 1 и 14 день терапии и является дозозависимой.

AUC 5-ФУ повышается к 14 дню терапии на 30-35% после чего остается стабильным.Экскреция почками порядка 95,5% принятой дозы, с калом – около 2,6%. В моче определяется в основном ФБАЛ (до 57% принятой дозы), порядка 3% выводится в форме неизменного капецитабина.В комбинированной терапии капецитабином с доцетакселом и паклитакселом не отмечалось изменения фармакокинетики 5-ДФУР (наиболее значимого метаболита препарата Кселода) и паклитаксела или доцетаксела.Пол, возраст, раса, наличие или отсутствие метастазов в печень, а также функция печени не оказывают значимого влияния на фармакокинетику препарата Кселода.Функция почек также не оказывает значительного влияния на фармакокинетику капецитабина и его основных метаболитов.Препарат Кселода применяют для терапии пациентов с метастазирующим или местно распространенным раком молочной железы (в комплексе с доцетакселом после неэффективного курса химиотерапии, включающего лекарственные средства антрациклинового ряда).Кселода назначают пациентам с местно распространенным и метастазирующим раком молочной железы после неэффективного курса химиотерапии, который включал антрациклиновые препараты и таксаны, а также при наличии у пациента противопоказаний к антрациклинам.Кселода применяется в адъювантной терапии рака ободочной кишки.Кселода является препаратом первого ряда в лечении колоректального рака с метастазами и распространенного рака желудка и пищевода.Таблетки Кселода принимают перорально. Необходимо принимать таблетку не позднее, чем через 30 минут после приема пищи. Продолжительность терапии и схему приема препарата Кселода определяет врач.В монотерапии, как правило, назначают прием суточной дозы капецитабина из расчета 2500 мг/квадратный метр поверхности тела. Препарат следует принимать в виде циклов, длящихся 3 недели: ежедневный прием суточной дозы в течение 2 недель, 7 дней перерыва. Суточную дозу рекомендуется делить на 2 приема с равными интервалами.

В комбинированной терапии с доцетакселом, как правило, назначают прием капецитабина в дозе 1250 мг/квадратный метр поверхности тела дважды в сутки. В такой дозировке препарат Кселода принимают в течение 2 недель, после чего делают 7 дней перерыва в сочетании с доцетакселом (в дозе 75 мг/квадратный метр поверхности тела 1 раз в 3 недели).

Премедикацию проводят в соответствии с инструкцией к доцетакселу.Если в процессе лечения проявляются признаки токсичности тяжелой формы или заболевание прогрессирует, следует отменить препарат Кселода. 

Расчет дозы капецитабина по площади тела:

2500 мг/квадратный метр в сутки

Количество таблеток Кселода на 1 прием

Площадь поверхности тела	Суммарная суточная доза	Кселода 150	Кселода 500
Менее 1,26	3000 мг	—	3
От 1,27 до 1,38	3300 мг	1	3
От 1,39 до 1,52	3600 мг	2	3
От 1,53 до 1,66	4000 мг	—	4
От 1,67 до 1,78	4300 мг	1	4
От 1,79 до 1,92	4600 мг	2	4
От 1,93 до 2,06	5000 мг	—	5
От 2,07 до 2,18	5300 мг	1	5
Более 2,19	5600 мг	2	5

Коррекция дозы препарата Кселода в ходе терапии:Токсические эффекты препарата можно устранить, назначая симптоматическую терапию или корректируя дозу активного вещества.При токсичности первой степени тяжести дозу не корректируют.

При токсичности второй и третьей степени тяжести прием препарата Кселода прекращают и после исчезновения токсических эффектов терапию продолжают в той же дозе или снижая дозу капецитабина.При токсичности четвертой степени тяжести прием препарата Кселода прекращают до уменьшения симптоматики и возобновляют лечение, снижая дозу капецитабина в 2 раза.

https://www.youtube.com/watch?v=caBxXYrZjw4

Оценку степени тяжести токсичности проводит врач. Коррекцию дозы следует проводить под контролем врача-онколога.

• Коррекция доз препарата Кселода при комбинированной терапии с доцетакселом:
• Гематологическая токсичность:
• Гепатотоксичность:
• При легкой и умеренной степени тяжести нарушений функций печени начальную дозу капецитабина не изменяют.

Коррекцию дозы обоих препаратов необходимо проводить по общим принципам, исключая индивидуальные случаи. При алопеции, изменении ногтей и нарушении вкусовых ощущений корректировать дозу не обязательно.В начале каждого цикла лечения необходимо учитывать возможность одновременного приема обоих препаратов, если необходимо отсрочить введение одного из них, второй также откладывают до того момента, когда будет возможность использовать и капецитабин и доцетаксел. Если доцетаксел необходимо отменить – продолжают монотерапию капецитабином в соответствующих дозах.Прием капецитабина можно продолжать при развитии нейтропении (включая 3 степень тяжести). Однако такая ситуация требует тщательного контроля состояния пациента и при развитии других типов токсичности выше 2 степени тяжести капецитабин отменяют (возможно, с последующим восстановлением курса терапии). При нейтропении 4 степени тяжести лечения прерывают до восстановления уровня нейтрофилов выше 1,5×109/л. У пациентов с нейтропенией может потребоваться коррекция дозы доцетаксела.У пациентов с количеством нейтрофилом менее 1,5×109/л или тромбоцитов менее 100×109/л комбинированная терапия доцетакселом и капецитабином не проводится.При тяжелых реакциях гиперчувствительности терапию прекращают и назначают соответствующую терапию. Не следует в дальнейшем лечении использовать препарат, который вызывал развитие тяжелых аллергических реакций.При развитии периферической нейропатии дозу доцетаксела снижают (при 2 степени тяжести до 55 мг/квадратный метр поверхности тела) или отменяют (при 3 степени токсичности). Дозу капецитабина корректируют соответственно тяжести токсичности.При развитии плеврального или перикардиального выпота или асцита доцетаксел отменяют, допускается продолжение применения капецитабина без коррекции дозы.Дозу доцетаксела корректируют при повышении уровня АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы. После восстановления показателей печеночных проб дозу доцетаксела можно снова увеличить до начальной.При развитии дегидратации капецитабин отменяют и проводят регидратацию. До окончания регидратации продолжать терапию препаратом Кселода не рекомендуется.При коррекции дозы необходимо помнить о том, что суточную дозу делят на 2 равные приема, разовая доза подбирается с помощью таблеток, содержащих 150 или 500 мг активного вещества.Коррекция дозы у пациентов с нарушениями функций печени, которые обусловлены метастазами:Необходимо тщательно следить за состоянием пациента и при развитии токсичности корректировать дозу препарата Кселода.Пациентам с умеренными нарушениями функций почек (при показателях клиренса креатинина от 30 до 50 мл/мин) рекомендуется назначать 3/4 стандартной дозы. При легкой степени нарушения функций почек коррекция дозы препарата Кселода не требуется.Пациентам пожилого возраста начальную дозу препарата Кселода не корректируют. Необходимо тщательно контролировать состояние пациентов пожилого возраста, так как у них выше риск развития токсичности 3 и 4 степени.

Побочные действия

При применении препарата Кселода наиболее часто (в 10% случаев) отмечалось развитие таких побочных действий: стоматита, нарушений стула, рвоты, повышенной сонливости, астении, утомляемости и ладонно-подошвенного синдрома.

Кроме того, возможно развитие таких побочных эффектов:Пищеварительный тракт: язвенный стоматит, нарушения аппетита, боль в эпигастральной и абдоминальной области, сухость слизистой оболочки рта, оральный кандидоз, метеоризм, колит, дуоденит, гастрит, эзофагит, желудочно-кишечное кровотечение.

Описаны также случаи развития холестатического гепатита и печеночной недостаточности, однако связь с приемом капецитабина не установлена.Кожные покровы: дерматит, эритема, сухость кожи, облысение, кожный зуд, нарушения пигментации кожи и ногтей, онихолизис, реакции светочувствительности, трещины кожи. Возможно также развитие синдрома, подобного лучевому дерматиту.

Общие побочные эффекты: повышение температуры тела, астения, боль в конечностях, изменение массы тела, боль в спине, дегидратация, миалгия, артралгия.Нервная система: нарушения сна, парестезии, головная боль, периферическая нейропатия, головокружение, энцефалопатия, спутанность сознания, мозжечковая симптоматика, депрессия.

Органы чувств: конъюнктивит, нарушения вкусовых ощущений, слезотечение.Дыхательная система: одышка, боль в горле, носовое кровотечение, кашель.Сосуды и сердце: отеки, стенокардия, инфаркт миокарда, аритмия, сердечная недостаточность, тахикардия, миокардиопатия, фибрилляция предсердий, желудочковые экстрасистолы, внезапная смерть.

Система крови: анемия, панцитопения, нейтропения.Лабораторные показатели: лимфоцитопения, гранулоцитопения, гипербилирубинемия, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, повышение активности АСТ/АЛТ и щелочной фосфатазы, гипергликемия, гиперкальциемия, снижение уровня натрия, кальция и калия.

Инфекции и инвазии: инфекционные осложнения на фоне миелосупрессии, нарушений целостности слизистых оболочек и снижения иммунитета, местные и системные инфекции различной этиологии (грибковой, вирусной, бактериальной), сепсис.

:Препарат Кселода противопоказан пациентам с непереносимостью капецитабина и дополнительных компонентов таблеток, а также фторпиримидина и фторурацила в анамнезе. Кселода не назначают пациентам с выраженной почечной недостаточностью. Препарат Кселода не рекомендуется назначать пациентам, получающим соривудин или его структурные аналоги.

 Данных о применении препарата у пациентов младше 18 лет нет. Кселода следует с особой осторожностью применять у пациентов с ишемической болезнью сердца, умеренной почечной недостаточностью, а также пациентов пожилого возраста. :Препарат Кселода является потенциально тератогенным. Не рекомендуется использование препарата Кселода в период беременности.

 Кселода потенцирует эффекты непрямых антикоагулянтов при сочетанном применении. При необходимости одновременного приема данных препаратов следует контролировать свертываемость крови и корректировать дозу антикоагулянтов. Следует с осторожностью назначать препарат Кселода сочетано с лекарственными средствами, метаболизм которых проходит при участии системы цитохрома Р450.

 Кселода при одновременном применении повышает плазменные концентрации фенитоина. Антацидные магний- и алюминийсодержащие средства несколько повышают плазменные концентрации капецитабина и 5-ДФЦР. На остальные метаболиты антацидные средства не оказывают влияния.

:При передозировке препарата Кселода у пациентов возможно развитие раздражения пищеварительного тракта, желудочно-кишечного кровотечения, мукозита, диареи и рвоты. Кроме того, возможно угнетение функции костного мозга. Специфический антидот неизвестен. При передозировке проводят симптоматическую терапию.Препарат Кселода следует хранить вдали от детей при температурном режиме от 15 до 30 градусов Цельсия. Срок годности препарата Кселода – 3 года.Таблетки, покрытые оболочкой, Кселода по 60 или 120 штук в упаковке.:1 таблетка препарата Кселода 150 содержит:Капецитабина – 150 мг;Дополнительные компоненты, включая лактозы моногидрат.

1 таблетка препарата Кселода 500 содержит:

Капецитабина – 500 мг;Дополнительные компоненты, включая лактозы моногидрат.

Кселода

Противоопухолевое средство, антиметаболит. Капецитабин — производное фторпиримидина карбамата, пероральный цитостатик, активирующийся в ткани опухоли и оказывающий на нее селективное цитотоксическое действие.

In vitro капецитабин не обладает цитотоксическим эффектом, in vivo превращается в 5-фторурацил (5-ФУ), который подвергается дальнейшему метаболизму.

Образование 5-ФУ происходит преимущественно в ткани опухоли под действием опухолевого ангиогенного фактора — тимидинфосфорилазы, что сводит к минимуму системное воздействие 5-ФУ на здоровые ткани организма.

Последовательная ферментная биотрансформация капецитабина в 5-ФУ создает более высокие концентрации препарата в тканях опухоли, чем в окружающих здоровых тканях. После перорального назначения капецитабина больным колоректальным раком (n=8) концентрация 5-ФУ в ткани опухоли в 3.2 раза больше его концентрации в прилежащих здоровых тканях (диапазон от 0.9 до 8.0).

Соотношение концентраций 5-ФУ в ткани опухоли и плазме — 21.4 (диапазон от 3.9 до 59.9), соотношение его концентрации в здоровых тканях и в плазме — 8.9 (диапазон от 3 до 25.8). Активность тимидинфосфорилазы в первичной колоректальной опухоли также в 4 раза выше, чем в прилежащих здоровых тканях.

В опухолевых клетках у больных раком молочной железы, желудка, колоректальным раком, раком шейки матки и яичников содержится более высокий уровень тимидинфосфорилазы, способной превращать 5'-ДФУР (5'-дезокси-5-фторуридин) в 5-ФУ, чем в соответствующих здоровых тканях.

Как здоровые, так и опухолевые клетки метаболизируют 5-ФУ в 5-фтор-2-дезоксиуридинмонофосфат (ФдУМФ) и 5-фторуридинтрифосфат (ФУТФ). Эти метаболиты повреждают клетки посредством двух различных механизмов.

Тимидилат является необходимым предшественником тимидина трифосфата, который, в свою очередь, крайне важен для синтеза ДНК, так что недостаток этого вещества может привести к угнетению клеточного деления.

Во-вторых, в процессе синтеза РНК транскрипционные ферменты ядра могут ошибочно включить в нее ФУТФ вместо уридинатрифосфата (УТФ). Эта метаболическая «ошибка» нарушает процессинг РНК и синтез белка.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь капецитабин быстро и полностью всасывается, после чего происходит его трансформация в метаболиты — 5'-дезокси-5-фторцитидин (5'-ДФЦТ) и 5'-ДФУР. Пища уменьшает скорость всасывания капецитабина, однако влияет незначительно на величину AUC 5'-ДФУР и следующего метаболита 5-ФУ.

При назначении капецитабина после приема пищи в дозе 1250 мг/м2 на 14-й день Cmax капецитабина, 5'-ДФЦТ, 5'-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ составили соответственно 4.47, 3.05, 12.1, 0.95 и 5.46 мкг/мл. Тmax равнялось 1.50, 2.00, 2.00, 2.00 и 3.34 ч. AUC0-∞ составила 7.75, 7.24, 24.6, 2.03 и 36.3 мкг × ч/мл соответственно.

• Распределение
• Исследование in vitro в плазме крови человека показало, что для капецитабина, 5'-ДФЦТ, 5'-ДФУР и 5-ФУ связывание с белками (главным образом, с альбумином) составляет 54%, 10%, 62% и 10%, соответственно.
• Метаболизм

Первично метаболизируется в печени под воздействием карбоксилэстеразы до метаболита 5'-ДФЦТ, который затем трансформируется в 5'-ДФУР под действием цитидиндезаминазы, находящейся, в основном, в печени и опухолевых тканях. Дальнейшая трансформация до активного цитотоксического метаболита 5-ФУ происходит, преимущественно, в ткани опухоли под действием опухолевого ангиогенного фактора — тимидинфосфорилазы (дТдФазы).

AUC 5-ФУ в плазме в 6-22 раза меньше, чем после в/в болюсного введения 5-ФУ в дозе 600 мг/м2. Метаболиты капецитабина становятся цитотоксичными только после преобразования в 5-ФУ и метаболиты 5-ФУ.

Далее 5-ФУ катаболизируется с образованием неактивных метаболитов — дигидро-5-фторурацила (ФУН2), 5-фторуреидопропионовой кислоты (ФУПК) и α-фтор-β-аланина (ФБАЛ); этот процесс происходит под воздействием дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД), активность которой ограничивает скорость реакции.

Выведение

T1/2 капецитабина, 5'-ДФЦТ, 5'-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ составляет 0.85, 1.11, 0.66, 0.76 и 3.23 ч, соответственно.

Фармакокинетику капецитабина изучали в дозах от 502 до 3514 мг/м2/сут. Фармакокинетические параметры капецитабина, 5'-ДФЦТ и 5'- ДФУР на 1-й и 14-й день были одинаковы.

AUC 5-ФУ увеличивалась к 14 дню на 30-35% и больше не возрастала (22-й день).

В диапазоне терапевтических доз фармакокинетические параметры капецитабина и его метаболитов, за исключением 5-ФУ, носили дозозависимый характер.

После приема капецитабина внутрь его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Большая часть (95.5%) принятой дозы капецитабина выводится с мочой. Выведение с калом минимально (2.6%). Основным метаболитом в моче является ФБАЛ, на который приходится 57% принятой дозы. Около 3% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

1. Комбинированная терапия
2. Какого-либо воздействия препарата Кселода® на фармакокинетику доцетаксела или паклитаксела (Cmax и AUC), а также воздействия доцетаксела или паклитаксела на фармакокинетику 5’-ДФУР (основного метаболита капецитабина) не обнаружено.
3. Фармакокинетика в особых клинических случаях
4. Пол, наличие или отсутствие метастазов в печень до начала лечения, индекс общего состояния пациента, концентрация общего билирубина, сывороточного альбумина, активность АЛТ и АСТ не оказывали статистически значимого эффекта на фармакокинетические свойства 5'-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ.
5. Больные с печеночной недостаточностью, обусловленной метастатическим поражением печени

У больных с легкой и умеренной степенью нарушений функции печени, обусловленных метастазами, клинически значимого изменения фармакокинетики и биоактивации капецитабина не происходит. Данные по фармакокинетике у больных с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют.

Больные с нарушением функции почек

Результаты фармакокинетического исследования показывают, что при различной степени (от легкой до тяжелой) почечной недостаточности фармакокинетика неизмененного препарата и 5-ФУ не зависит от КК.

КК влияет на величину AUC 5'-ДФУР (увеличение AUC на 35% — при снижении КК на 50%) и ФБАЛ (увеличение AUC на 114% при снижении КК на 50%).

Больные пожилого возраста

Возраст не влияет на фармакокинетику 5'-ДФУР и 5-ФУ. AUC ФБАЛ увеличивалась с возрастом (увеличение возраста больных на 20% сопровождалось увеличением AUC ФБАЛ на 15%), что, вероятно, обусловлено изменением функции почек.

Раса

Фармакокинетика препарата Кселода® у пациентов негроидной расы не отличается от таковой у пациентов европеоидной расы.

Показания

• Рак молочной железы
• — комбинированная терапия с доцетакселом местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, при неэффективности химиотерапии, включающей препарат антрациклинового ряда;
• — монотерапия местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, резистентного к химиотерапии таксанами или препаратами антрациклинового ряда, или при наличии противопоказаний к ним.
• Колоректальный рак
• — адъювантная терапия рака толстой кишки III стадии после хирургического лечения;
• — терапия метастатического колоректального рака.
• Рак желудка
• — терапия первой линии распространенного рака желудка.

Режим дозирования

1. Препарат принимают внутрь, запивая водой, не позднее, чем через 30 мин после еды.

2. Стандартный режим дозирования
3. Монотерапия
4. Колоректальный рак, рак толстой кишки и рак молочной железы
5. Препарат Кселода® назначают по 1250 мг/м2 2 раза/сут, утром и вечером (общая суточная доза 2500 мг/м2) в течение двух недель с последующим семидневным перерывом.
6. Комбинированная терапия
7. Рак молочной железы
8. Препарат Кселода® назначают по 1250 мг/м2 2 раза/сут в течение двух недель с последующим семидневным перерывом, в комбинации с доцетакселом в дозе 75 мг/м2 1 раз в 3 недели в виде в/в инфузии в течение 1 ч.
9. Премедикация проводится перед введением доцетаксела в соответствии с инструкцией по его применению.
10. Колоректальный рак и рак желудка

В составе комбинированной терапии доза препарата Кселода® должна быть снижена до 800-1000 мг/м2 2 раза/сут в течение двух недель с последующим семидневным перерывом или до 625 мг/м2 2 раза/сут при непрерывном режиме. Добавление иммунобиологических препаратов к комбинированной терапии не влияет на дозу препарата Кселода®.

Противорвотные средства и премедикация для обеспечения адекватной гидратации назначаются перед введением цисплатина и оксалиплатина согласно инструкциям по применению цисплатина и оксалиплатина при применении их в комбинации с препаратом Кселода®.

В адъювантной терапии рака толстой кишки III стадии рекомендованная продолжительность терапии препаратом Кселода® составляет 6 месяцев, т.е. 8 курсов.

В комбинации с цисплатином

Назначают по 1000 мг/м2 2 раза/сут в течение двух недель с последующим семидневным перерывом в комбинации с цисплатином (80 мг/м2 1 раз в 3 недели, в/в инфузия в течение 2 ч, первая инфузия назначается в первый день цикла). Первая доза препарата Кселода® назначается вечером в первый день цикла терапии, последняя — утром на 15-й день.

В комбинации с оксалиплатином и/или бевацизумабом

Назначают по 1000 мг/м2 2 раза/сут в течение двух недель с последующим семидневным перерывом в комбинации с оксалиплатином и/или бевацизумабом.

Первая доза препарата Кселода® назначается вечером в первый день цикла терапии, последняя — утром на 15-й день. Бевацизумаб вводится в дозе 7.

5 мг/кг 1 раз в 3 недели, в/в инфузия в течение 30-90 мин, первая инфузия начинается в первый день цикла. После бевацизумаба вводится оксалиплатин в дозе 130 мг/м2, в/в инфузия в течение 2 ч.

В комбинации с эпирубицином и препаратом на основе платины

Назначают по 625 мг/м2 2 раза/сут в непрерывном режиме в комбинации с эпирубицином (50 мг/м2 1 раз в 3 недели, в/в болюсно, начиная с первого дня цикла) и препаратом на основе платины. Препарат на основе платины (цисплатин в дозе 60 мг/м2 или оксалиплатин в дозе 130 мг/м2) должен быть введен в первый день цикла в виде в/в инфузии в течение 2 ч, далее 1 раз в 3 недели.

• В комбинации с иринотеканом
• Назначают по 1000 мг/м2 2 раза/сут в течение двух недель с последующим семидневным перерывом в комбинации с иринотеканом (250 мг/м2 1 раз в 3 недели, в/в инфузия в течение 30 мин, первая инфузия назначается в первый день цикла).
• В комбинации с иринотеканом и бевацизумабом

Назначают по 800 мг/м2 2 раза/сут в течение двух недель с последующим семидневным перерывом в комбинации с иринотеканом и бевацизумабом. Иринотекан вводится в дозе 200 мг/м2 1 раз в 3 недели, в/в инфузия в течение 30 мин, первая инфузия в первый день цикла. Бевацизумаб вводится в дозе 7.5 мг/кг 1 раз в 3 недели, в/в инфузия в течение 30-90 мин, первая инфузия начинается в первый день цикла.

Представленные ниже таблицы показывают примеры расчета стандартной и сниженной дозы препарата Кселода® для начальной дозы 1250 мг/м2 или 1000 мг/м2.

Таблица 1. Стандартная и сниженная дозы препарата Кселода® для начальной дозы 1250 мг/м2, рассчитанные в зависимости от площади поверхности тела.

Доза – по 1250 мг/м2 2 раза/сут
Полная доза 1250 мг/м2	Число таблеток 150 мг и/или 500 мг на прием (на каждый прием 2 раза/сут – утром и вечером)	Сниженная доза 950 мг/м2 (75% от начальной дозы)	Сниженная доза 625 мг/м2 (50% от начальной дозы)
Площадь поверхности тела (м2)	Доза на прием (мг)	150 мг	500 мг	Доза на прием (мг)	Доза на прием (мг)
≤1.26	1500	—	3	1150	800
1.27-1.38	1650	1	3	1300	800

Вопросы-ответы | страница 1

Задайте вопрос | Рубрикатор | Все вопросы

Здравствуйте, Дмитрий Андреевич! Мне назначена метрономная химиотерапия коцетабином по 500мг 3 раза в день. Вы советуете при приеме коцетабина жирный завтрак. Скажите пожалуйста, какие подразумеваются продукты? С уважением, Татьяна Петровна.

На вопрос отвечает: Красножон Дмитрий Андреевич

Здравствуйте, Татьяна Петровна. Жирный завтрак предполагает — 200 гр жирной творожной массы, 2 ломтика плавленного сыра, хлеб и кофе с молоком (чай с молоком). В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте Дмитрий Андреевич. Маме 78 лет. Назначили Кселода 3 утром 2 вечером, 14 дней затем перерыв 10 дней и опять прием 14 дней, а также Летрозон 1шт. в день и Париет 20 мг. 1 шт. Скажите пожалуйста как по очередности правильно принимать эти 3 препарата, назначают ли Кселоду с Летрозоном и перерыв в 10 дней это не много.

На вопрос отвечает: Красножон Дмитрий Андреевич

Здравствуйте Дмитрий Андреевич! Огромное Вам спасибо За Ваш труд.

Помогите пожалуйста, принимаю капецитабин (9 курс,7 день), но появился насморк и першение в горле короче заболела в связи с этим у меня к Вам несколько вопросов,1.Нужно ли мне отменять прием капецитабина. 2.

Какие препараты посоветуете принимать, чтобы быстрее выздороветь. 3.Можно принимать имуномодуляторы. 4.Как продолжить прием капецитабина после болезни. С уважением к Вам Валентина.

На вопрос отвечает: Красножон Дмитрий Андреевич

Здравствуйте, Валентина. В подобном случае я бы рекомендовал выполнить клинический анализ крови, если уровень лейкоцитов нормальный, повышения температуры тела нет, то я бы не стал отменять химиотерапию.

Использовать для лечения можно все препараты, но только надо чтобы это лечение назначил ваш лечащий врач. Иммуномодуляторы в принципе можно использовать, хотя толку в них я никакого не вижу.

В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Добрый день! Возник вопрос по приему препарата Кселода.

Назначили поддерживающую химиотерапию по схеме Капецитабин по 500 мг 3 раза в день ежедневно + Эндоксан 50 мг 1 раз в день ежедневно, длительно.

В инструкции Кселоды написано что нужно пить две недели непрерывно с перерывом на 7 дней, но смущают слова в назначении — длительно и ежедневно. Возможно ли эти препараты принимать без перерыва?

На вопрос отвечает: Красножон Дмитрий Андреевич

Здравствуйте, Александр. Согласно инструкции Кселода действительно назначается курсов на 2 недели в дозе 1000-1250 мг/м2, но в вашем случае назначили метрономную химиотерапию — в сниженной дозе и без перерыва. Есть такая схема лечения и вам надо следовать рекомендациям лечащего врача.

На вопрос отвечает: Красножон Дмитрий Андреевич

Здравствуйте, Наталья. Вопрос сложный. В том смысле, что надо смотреть пациента, чтобы ответить на него.

Если ферменты печени высокие, есть интоксикация, то назначение кселоды, пусть даже и в сниженной дозе, пусть даже в пролонгированном режиме (обычно кселоду назначают на 2 недели, затем перерыв) может быть опасным мероприятием.

Вы должны понимать, что вопрос о назначении химиотерапии в таких случаях лежит в зоне ответственности врача, который делает назначения. Трудно очень принять бывает решение о том, надо ли дальше лечить пациента или нет. Очень трудно.

Каких-то стандартов лечения у нас на этот счет нет и в целом в России ситуация ближе к «перелечиванию», в связи с большей гумманностью по отношению к пациенту, нежели чем в других странах, где все делается по стандарту. Не могу сказать, что лучше. Надо пациента видеть, надо быть с ним на одной волне, чтобы такие вопросы решать. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте,Дмитрий Андреевич!У меня в 2013 была операция мастэктомия слева,в 2015 метастазы в кости.Всего 16 сеансов химиотерапии и лучевая. Сейчас начала пить 2курс капецитабином-тл.Какие препараты мне можно или нужно пропить для поддержки организма?

На вопрос отвечает: Красножон Дмитрий Андреевич

Здравствуйте, Пелагея. При приеме Кселоды, я рекомендую очень четко следовать рекомендациям по питанию — прием ондансетрона, жирный завтрак и четкое соблюдение временных интервалов.

Обычно для уменьшения ладонно-подошвенного синдрома (онемение в руках и носках), я рекомендую прием Нейромультивита или витаминов группы В (хорошо зарекомендовал себя В-актив финского производства).

В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

от всех мазей ногототь отделился но не до конца, под ним мокнет, течет а сам палец и под ним ,и другие покрылись пузырями, прокалывать боюсь, все жжет, телефоны в больнице не отвечают, сейчас у меня 7 дневный перерыв в принятии Кселоды, принимаю лапатиниб, повышенная кровоточивость, что мне делать? Можно ли проколоть антибиотики, очень страшно….

На вопрос отвечает: Красножон Дмитрий Андреевич, хирург-онколог, маммолог

В таких случаях я отменяю Кселоду, назначаю курс витаминов. При наличии признаков инфекции — антибиотикотерапия. Также я обычно рекомендую использовать Солкосерил или Актовегин-гель для улучшения заживления трещин. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Дмитрий Андреевич! Огромное Вам спасибо за реальную помощь, которую Вы оказываете всем нуждающимся, к тому же, очень оперативно! К вопросу 20995.

Назначили лечение: Кселода — монотерапия, не исключена возможность подключения Герцептина (пытаемся добиться в поликлинике; 1 группа инвалидности).

1)Ваше мнение по поводу совмещения этих двух препаратов разных линий? 2) Насколько эффективна монотерапия Кселодой? Лечение только начали 24 марта. Заранее спасибо за ответ.