Флупиртин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

На нашем сайте Флупиртин.ру вы можете купить сертифицированный индийский флупиртин

по низким ценам, аналог катадолона, нейродолона, нолодатака

Участникам группы скидка 7%!

  • Флупиртин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы 1,199 ₽ – 2,995 ₽
  • Флупиртин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы 1,199 ₽ – 2,995 ₽
  • Флупиртин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы 1,199 ₽ – 2,995 ₽
  • Флупиртин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы 1,200 ₽ – 2,399 ₽
  • Флупиртин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы 1,200 ₽ – 2,399 ₽
  • Флупиртин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы 1,200 ₽ – 2,399 ₽

Флупиртин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы Флупиртин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы Флупиртин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы Флупиртин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Флупиртин – препарат из группы ненаркотических обезболивающих средств, который воздействует на процессы передачи болевого импульса в головном мозге.

В отличии от других ненаркотических анальгетиков, данное лекарство обладает уникальным механизмом действия и является перспективным представителем абсолютно нового класса препаратов.

Помимо обезболивания, он также нормализует тонус мышц и защищает клетки головного мозга от пагубных воздействий.

На сегодняшний день данное лекарственное средство является единственным официально зарегистрированным представителем новой фармацевтической группы обезболивающих препаратов – селективных активаторов нейроновых калиевых каналов.

Препарат взывает каскад биохимических реакций в головном мозге, который приводит к замедлению передачи болевых импульсов по нейронам. За счет этих же свойств, он оказывает расслабляющее воздействие на скелетную мускулатуру и осуществляет нейропротекцию.

По силе действия он сопоставим с наркотическими обезболивающими, но не вызывает зависимости и привыкания.

Флупиртин вызывает увеличение тока ионов калия через мембрану нейронов, что приводит к стабилизации его электрического потенциала. Вследствие этого подавляется активность рецепторов нейронов к NMDA и ток ионов кальция через клеточную мембрану. Все эти эффекты вызывают подавления нервного возбуждения в ответ на повторяющиеся болевые раздражители.

Болевое раздражение любой интенсивности и продолжительности непременно вызывает развитие мышечного спазма.

Наиболее часто спазм скелетной мускулатуры развивается на фоне длительно сохраняющегося болевого синдрома при заболеваниях суставов, позвоночника и усиливает его.

Флупиртин не только непосредственно подавляет распространение болевого импульса и расслабляет мышцы, но и препятствует распространению возбуждения с чувствительных на двигательные и вставочные нейроны, тем самым разрывая порочный круг.

Флупиртин препятствует распространению возбуждения с чувствительных нейронов, стимулируемых болевым раздражителем, на двигательные.

Этот эффект обеспечивает восстановление нормальной функции опорно-двигательного аппарата. При этом, происходит не полное расслабление мышц, а только уменьшение их тонуса.

Флупиртин не снижает силовые показатели, что особенно важно для людей пожилого и старческого возраста.

  • Максимальный обезболивающий эффект при использовании флупиртина будет достигнут только в том случае, если болевой синдром обусловлен или связан со спазмом мускулатуры. Он показан к применению с целью снятия болевых ощущений при:
  • Заболеваниях позвоночника;
  • Суставной патологии;
  • Головных болях, связанных с напряжением;
  • Новообразованиях различной локализации;
  • Перенесенных травмах;
  • Перенесенных оперативных вмешательствах;
  • Болезненном характере менструаций.

Проведенные клинические испытания флупиртина в дозировке 300 мг в сутки указывают на высокую эффективность препарата и хорошую переносимость. При его длительном использование у пациентов не наблюдается развитие зависимости или привыкания.

У небольшой группы людей наблюдались незначительные нежелательные реакции на препарат, которые проходили через некоторое время даже без уменьшения дозы флупиртина.

Данное лекарственное средство лишено побочных действий НПВС (гастро- и гепатотоксичность) и наркотических анальгетиков (развитие зависимости), что делает спектр его применения крайне широким.

Применяемая дозировка флупиртина зависит от выраженности болевого синдрома и индивидуальной реакции пациента на препарат. Начинается терапия с дозировки 200 мг на ночь. В случае нормальной переносимости препарата применяется до 3 – 4 раз в сутки по 1 капсуле. При этом, не стоит принимать свыше 600 мг в сутки во избежание развития побочных эффектов.

Флупиртин использовался в клинической практике более 30 лет без каких-либо ограничений, однако после было проведено единственное исследование, послужившее поводом к пересмотру отношения к данному лекарственному средству.

Исследование заключалось в оценке влияния лекарственного средства на состояние печени в группе пациентов 45 – 70 лет с незначительной избыточной массой тела. При этом, подавляющее большинство из 84 испытуемых – женщины, а сам препарат использовался в максимально допустимой суточной дозировке (600 мг).

По результатам исследования у некоторых пациентов было выявлено повышение показателей печеночных ферментов в анализе крови.

Европейские ученые подвергли данное исследование критике, поскольку оно не соответствует адекватным критериям из-за возраста пациентов, их массы тела, пола и малой выборки. В Российской Федерации препарат необоснованно считается более гепатотоксичным чем парацетамол.

Доставка осуществляется почтой России первым классом, фиксированная отправка по России 280 руб.

Остались вопросы?

Задайте вопрос в форме и наш менеджер вам ответит.

Источник: https://flupirtin.ru/

Флупиртин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Препараты с флупиртином в составе относятся к уникальным ненаркотическим анальгетикам центрального действия, направленного на угнетение возбуждения нейронов расположенных в спинном мозге. Подобный эффект предупреждает увеличение нейрональных ответов на болевые ощущения.

Согласно инструкции по применению, Флупиртин снижает тонус мышц, защищает клетки головного мозга, не развивая при этом зависимости. Данная статья подробно рассматривает природу и факторы действия лекарственного средства, потенциальные побочные эффекты, приведены действенные аналоги, а также отзывы специалистов и пациентов.

Общая информация

Препарат входит в категорию ненаркотических нестероидных обезболивающих и противовоспалительных средств. Имеющиеся данные о его терапевтических свойствах постоянно дополняются новыми, что приводит к расширению сферы использования.

Болеутоляющее нестероидное средство, обладающее противовоспалительным, противоревматическим, жаропонижающим и спазмолитическим эффектами. Международное непатентованное название – Флупиртин, латинское – Flupirtinum. Используется при снятии острой боли различной интенсивности, расслабляет гладкие мышцы, предупреждает спазмы желудка, снижает температуру тела во время приступов лихорадки.

Формы выпуска и цены, средние в России

Флупиртин выпускается в желатиновой капсулообразной непрозрачной оболочке. Основание капсулы и крышка – красно-коричневого тона. Цвет содержащегося в капсуле порошка варьируется от белого до желтоватого с различными оттенками. Цена на Флупиртин и препараты, в которые входит этот же активный компонент, приведена в таблице.

Флупиртин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Формула

Брутто-формула действующего компонента флупиртина малеат выражена следующими символами и химическим названием.

  • C15H17FN4O2;
  • [2-Амино-6-[[(4-фторфенил)метил]амино]-3-пиридинил]карбаминовой кислоты этиловый эфир.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По фармакологическому действию лекарство относится к группе ненаркотических обезболивающих средств. Обладает эффектом, снижающим напряженность мышц, защищает нейроны мозга от гибели вследствие раздражения или химического отравления.

Препарат активирует калиевые ионные каналы, обеспечивая проход ионов калия через клеточную мембрану, выполняя при этом регулировку клеточных процессов и множество других физиологических функций.

Флупиртин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Преимущества препарата

Влияние на проход ионов калия обусловлено воздействием на механизм регуляторных G-протеинов, относящихся к энзимам гидролазы. Обезболивающие свойства объясняются ингибированием NMDA-рецепторов, что приводит к нарушению чувствительности – диссоциативной анестезии, которая несвойственна неврологической патологии.

Низкая концентрация флупиртина не позволяет ему связываться с рецепторами, реагирующими на адреналин, серотонин – рецепторы мигрени, дофамин, никотин, ГАМКА, тормозящие передачу нервного возбуждения, что обусловливает отсутствие зависимости.

Главное направление флупиртина обусловлено тремя действиями:

  1. Флупиртин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывыАктивирует потенциалнезависимые двупоровые калиевые каналы, чем обусловливается стабилизация клеточной мембраны. Воздействие способствует торможению чувствительности, что вызывает изоляцию ионных протоков кальция N-типа и снижение внутриклеточного прохождения ионов калия.

    Посредством ингибирования клеток-мишеней нервной ткани и подавления чувствительности к действию раздражителя, провоцирующего боль, реализуется анальгетический эффект. Подобное действие препятствует усилению болезненных ощущений, которые могут перейти в хроническую стадию.

  2. Антиспастический эффект достигается путем блокировки передачи возбуждений на мотонейроны, поддерживающие мышечный тонус, тем самым снимается их напряжение. Используется для терапии многих хронических болезней со скелетно-мышечными болевыми ощущениями в шее, задней части туловища, трофическими расстройствами тканей организма, зачаточными головными болями, ревматическими заболеваниями.
  3. Нейропротективный эффект выражается защитой нервной ткани от негативного воздействия высокого содержания ионов калия внутри клеток. Повышенная концентрация приводит к блокаде нейрональных кальциевых каналов, препятствуя тем самым внутриклеточному транспорту ионов.

Флупиртин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Анальгетический эффект флупиртина

Содержимое капсул полностью всасывается органами пищеварительной системы, превращаясь в печени в метаболиты M1 и M2. Первый генерируется за счет разложения уретановой структуры и дальнейшей химической модификации, что способствует анальгезирующему воздействию. М2 возникает в процессе окисления п-фторбензила и дальнейшего соединения п-фторбензойной кислоты и глицина.

У пожилых пациентов процесс полувыведения происходит в течение более длительного времени, чем у молодых. Выводится ацетил-метаболит и п-фторгиппуровая кислота с мочой, незначительная часть – с желчью.

Показания и ограничения

Основными показаниями для приема лекарства являются ОБС различной локализации и хронические болезненные ощущения. Таковыми являются:

  • боль в шейной области или позвоночнике;
  • дистрофические болезни суставов вследствие нарушения обмена веществ, опухоли или эндокринного расстройства;
  • Флупиртин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывыревматические заболевания, сопровождающиеся болями и скованностью мышц конечностей, лихорадкой, снижением концентрации гемоглобина;
  • цефалгия – головная боль;
  • болезненные менструации, воспалительные процессы половых органах;
  • боли при злокачественных опухолях;
  • боли травматического характера и повышенная возбудимость нервной системы;
  • боли в послеоперационном периоде.

Кроме показаний к применению, анальгетик имеет противопоказания, которые необходимо учитывать при его использовании. Противопоказания включают следующие моменты:

  • различные патологии печени, независимо от периода их протекания;
  • нарушение или прекращение тока желчи по желчным протокам;
  • нарушения нервно-мышечной проводимости;
  • звон или шум в ушах.
Читайте также:  Пектолван стоп: инструкция по применению, цена и отзывы

Наиболее распространенным противопоказанием является индивидуальная непереносимость некоторых компонентов лекарства. Препарат не применяют в педиатрической практике, во время протекания беременности и в период лактации.

В случае необходимости лечения, следует временно прекратить грудное вскармливание. Незначительное попадание активного компонента в молоко может негативно отразиться на нервной системе ребенка.

Инструкция по применению и лекарственное взаимодействие

Доза лекарства назначается врачом строго индивидуально, учитывая интенсивность болезненных ощущений и индивидуальную переносимость препарата. Капсулы Флупиртина принимаются перорально, не разжевываются, запиваются водою. Отдельные случаи предусматривают употребление содержимого капсулы без оболочки. Выбор дозы обусловлен такими показателями:

  1. Флупиртин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывыВзрослым пациентам – по 1 капсуле не более 3-4 раз в день (промежутки между приемами должными быть равными). При сильных болях дозировку увеличивают вдвое, принимают 3 раза в день. Суточная доза – 6 капсул.
  2. Пожилым пациентам рекомендуется начать по 1 капсуле 2 раза в день, но не более 3 в сутки.
  3. Больным с патологиями печени, страдающим уменьшенным содержанием глобулярных белков в крови, суточный объем составляет 2 капсулы – 200 мг.
  4. Увеличение дозировки препарата устанавливается врачом индивидуально с последующим контролем над состоянием больного.

Лекарство следует принимать максимально короткий промежуток времени в минимальной действенной дозе, необходимой для достижения анальгезирующего эффекта. При продолжительном использовании анальгетика требуется дополнительные исследования печени. Длительность терапии не допустима свыше двух недель.

Важно в комплексной терапии учитывать лекарственную совместимость:

  1. Флупиртин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывыПринимая во внимание связь анальгетика с белками крови, возможно его взаимодействие с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами. Препарат выводит Фенилин и Апаурин, что приводит к усилению активности последних.
  2. Одновременное использование лекарства с производными кумарина повышает антикоагулянтное действие. С осторожностью применяется при глубоком нарушении функций почек или печени, а также пожилыми пациентами. Перечисленным группам потребуется регулировка дозировки.
  3. Не исключены ложноположительные результаты при исследовании на билирубин, мезобилиноген, белок Бенс-Джонса в моче. Подобное может проявляться при исследовании уровня билирубина в сыворотке крови.
  4. Не рекомендован комплексный прием с Парацетамолом и Карбамазепином. Следует учитывать, что флупиртин увеличивает действие алкоголя.

В период использования флупиртина малеата необходимо воздержаться от работы с потенциально опасными механизмами, вождения транспортных средств, вследствие снижения концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные реакции и передозировка

Анальгезирующее действие лекарства может сопровождаться некоторыми побочными реакциями. Таковыми являются:

  1. Повышение динамичности печеночных аминотрансфераз, выраженное ускорением метаболического обмена. Воспаление или системное нарушение функций печени.
  2. Флупиртин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывыПовышенная непереносимость отдельных компонентов анальгетика в виде аллергических реакций, сопровождающихся повышением температуры тела, зуда, крапивной сыпи.
  3. Нарушение сна, обусловленное периодическими пробуждениями, эмоциональное нарушение, неоправданное ощущение тревоги, страха, нарушение ориентации в пространстве, непроизвольные мышечные сокращения конечностей, головная боль, повышенная сонливость, помрачение сознания.
  4. Частичное нарушение зрения.
  5. Расстройство пищеварения, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, животе, нарушение функций кишечника, избыточное газообразование в органах пищеварения, диарея, сухость слизистой полости рта.
  6. Снижение либо отсутствие аппетита.
  7. Повышенное потоотделение.
  8. Слабость.

Большинство побочных реакций возникают в начале лечения. Они зависят от количества принимаемого препарата и исчезают самостоятельно. Во время терапии препаратом, моча может окрашиваться в зеленый цвет, что не является признаком какого-либо заболевания.

Больным с существенным нарушением функции почек и печени необходимо обратить внимание на динамичность печеночных энзимов и уровень креатинина в моче.

Аналоги

Существует несколько аналогов Флупиртина, представленных подобными по действию анальгетиками. Таковыми являются:

  1. Капсулы Ардалон – нейтрализуют мышечные спазмы, болевые ощущения при цефалгии, онкологических заболеваниях, воспалительных реакциях половых органах, травматологических вмешательствах.
  2. Флупиртин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывыКатадолон – ненаркотический обезболивающий препарат центрального действия. Снижает активность скелетной мускулатуры, регулирует ее деятельность, защищает нейроны мозга от негативного воздействия. Не вызывает лекарственной зависимости и последующего привыкания.
  3. Капсулы Нейродолон – снимают острые болевые ощущения слабовыраженной и умеренной степени у взрослых. Неприемлем для использования больными с патологиями печени, различными формами алкоголизма.
  4. Нолодатак – купирует острые болевые ощущения слабовыраженной и умеренной степени у пациентов. Противопоказан больным с перманентным или периодическим шумом в ушах из-за риска увеличения активности аминотрансфераз, что грозит нарушением обмена веществ.

Не рекомендуется самостоятельно принимать заменители Флупиртина без предварительной консультации с врачом. Обратное может привести к поражению функций почек и другим негативным последствиям.

Отзывы врачей и пациентов

Отзывы медицинских специалистов и больных говорят об эффективности средства, но в то же время отмечаются и побочные действия лекарства.

Тикушкин М., нейрохирург: «Препарат весьма эффективен для снятия болезненных ощущений вследствие развития патологий опорно-двигательного аппарата. Однако крайне не рекомендую самолечение – перед приемом необходимо удостовериться, что пациенту не показано хирургическое вмешательство. Снимая симптоматику и не проводя полноценного лечения можно спровоцировать серьезное осложнения».
Азарова В., врач-терапевт: «Препарат назначаю часто при болевом синдроме различной этиологии. Некоторым моим пациентам Флупиртин не помог, несмотря на наличие показаний к применению. Но это единичные случаи».
Наталия, 33 года: «При обострении ревматизма начал принимать Флупиртин. Без небольшой спутанности сознания первый раз не обошлось. Врач успокоил, сказал, что такое бывает. Но последующие головные, зубные боли снимало как рукой».
Валерий, 46 лет: «Из всех обезболивающих только Катадолон на основе флупиртина мне помогает, хотя я перепробовал много таблеток. Побочек не замечал».

Медикаментозные препараты с содержанием флупиртина малеата являются ненаркотическими обезболивающими средствами. Предназначены для нейтрализации мышечных спазмов, болей в суставах, воспалительных реакций. Запрещены к использованию в детском возрасте, беременными и кормящими грудью женщинами.

Источник: https://Pilyule.com/obzor/dejstvuyushhie/flupirtin/

Катадолон (Флупиртин)

  • Содержание страницы:
  • Таблица форм выпуска и цен
  • Катадолон (Флупиртин) — официальная инструкция по применению, аннотация (в том числе дозировки для Катадолона-Форте)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

  1. Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Awegal, Efiret, Metanor, Trancolong, Trancopal Dolo, Pruf.
  2. В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!
  3. Все ненаркотические анальгетики и Нестероидные ПротивоВоспалительные Средства здесь .
  4. Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .
  5. Флупиртин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы
  6. Препараты, содержащие Флупиртин (Flupirtine, код АТХ (ATC) N02BG07):
Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Катадолон (Katadolon) капсулы 100мг 10,30 и 50 Германия, АВД и Польша, Плива за 10шт: 258- (средняя 510) -721;за 30шт: 714- (средняя 967↗) — 1409;за 50шт: 1074- (средняя 1448↗) -2100 490↗
Катадолон Форте (Katadolon Forte) таблетки пролонгированного действия 400мг 7 и 14 Польша, Плива за 7шт: 669- (средняя 920↗) -1250;за 14шт: 1019- (средняя 1434↗) — 1794 500↗

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Катадолон (Флупиртин) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Неопиоидный анальгетик центрального действия

Фармакологическое действие

Селективный активатор нейрональных калиевых каналов. По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротекторное действие.

В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредовано воздействием препарата на систему регуляторного G-белка.

  • В терапевтических дозах флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
  • Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах.
  • Анальгезирующее действие
  • Анальгезирующее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA-рецепторам, так и посредством модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на GABA-ергические системы.

Флупиртин активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки.

При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция.

Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирование ноцицептивной активации, реализуется анальгезирующий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы.

Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.

Миорелаксирующее действие

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).

Читайте также:  Диета при полипах в желудке, после удаления полипа (полипэктомии)

Нейропротекторное действие

Нейропротекторные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Фармакокинетика

  1. Всасывание
  2. После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.
  3. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.
  4. Метаболизм

Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) и М2.

Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина.

Другой метаболит (М2 — биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

Выведение

T1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов в возрасте старше 65 лет по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax, соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Показания к применению препарата КАТАДОЛОН®

Острый и хронический болевой синдром:

  • вследствие мышечного спазма (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, фибромиалгия);
  • головные боли;
  • при злокачественных новообразованиях;
  • альгодисменорея;
  • посттравматическая боль;
  • при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Режим дозирования препарата КАТАДОЛОН ФОРТЕ:

Препарат принимают внутрь по 400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза 400 мг.

Таблетки следует принимать не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).

Если боль продолжает беспокоить, необходимо рассмотреть вопрос о дополнительной терапии другими обезболивающими средствами. Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать активность печеночных ферментов в сыворотке крови и концентрацию креатинина в моче.

Режим дозирования препарата КАТАДОЛОН:

Препарат принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 100 мг (1 капсула) 3-4 раза в сутки с равным интервалом между приемами. При выраженном болевом синдроме назначают по 200 мг (2 капсулы) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 600 мг (6 капсул).

Пациентам старше 65 лет в начале лечения назначают по 100 мг (1 капсула) утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

  • У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капсулы).
  • У пациентов с нарушением функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капсулы).
  • При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.
  • Длительность терапии определяется индивидуально лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости препарата.
  • При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления данных симптомов гепатотоксичности.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: >10% — усталость/слабость (15%), особенно в начале лечения; от 1% до 10% — головокружение, депрессия, нарушения сна, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль; от 0.1% до 1% — спутанность сознания, нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы: от 1% до 10% — изжога, тошнота, рвота, запор, расстройство пищеварения, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, диарея, потеря аппетита;

Источник: http://xn—-7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai/katadolon

Катадолон

Неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевыеканалы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов.

В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

  • При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, 5НТ1(5-гидрокситриптофан)-, 5НТ2-серотониновыми, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
  • Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации 3 основных эффектов.
  • Анальгезирующее действие

В результате селективного открытия потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция. Таким образом смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция.

Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующее действие

Фармакологические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов кальция митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях.

Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов.

Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функции нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов).

Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов.

Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли — для «стирания» болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Фармакокинетика

  1. Всасывание
  2. После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.
  3. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.
  4. Метаболизм

Метаболизируется в печени (до 75% принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) и М2.

Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина.

Другой метаболит (М2 — биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) пара-фторбензойной кислоты с глицином.

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Выведение

T1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax, соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Источник: https://ProTabletky.ru/katadolon/

Флупиртин: инструкция по применению и цена препарата

Болеутоляющие препараты, пожалуй, самая востребованная лекарственная группа. Многие из них можно купить без рецепта, и вы не особенно задумываетесь об особенностях применения, когда что-то сильно болит.

Выпиваете таблетку, забываете о боли, не вспомнив о том, что препарат обладает какими-то противопоказаниями.

Сегодня мы поговорим о лекарстве флупиртин, обезболивающем ненаркотическом анальгетике принципиально нового действия.

На фармацевтическом рынке флупиртин представила фирма Asta Medica. Произошло это в 1984 году. Препарат относиться к анальгетикам центрального действия, не вызывает зависимости и по механизму действия отличается от НПВС и других анальгезирующих лекарств.

Выгодные отличия

Флупиртин инструкция по применению позиционирует не только как анальгетик, но и как миорелаксант, спазмолитик и нейропротектор.

Разберем каждое из свойств медикамента отдельно:

  • Анальгезирующее свойство достигается за счет подавления возбуждения нейрона. Известно, что при раздражении нервной клетки ее мембранный потенциал нарушается. Под действием флупиртина происходит активация калиевых каналов и блокировка кальциевых, что позволяет подавить возбуждение нейрона, и тем самым снять боль. Флупиртин помогает организму не реагировать на повторные болевые стимулы, не позволяет боли перейти в хроническую форму.
  • Нейропротекторное свойство флупиртина также описано в инструкции по применению. Отзывы фармацевтов указывают на способность флупиртина блокировать нейрональные каналы кальция, чего не достигается при применении других анальгетиков. Аналоги препарата, цена которых немного ниже флупиртина, тоже обладают подобным эффектом.
  • Миорелаксантное свойство лекарства приводит к расслаблению мышечных тканей. Флупиртин и аналоги уместно назначать при заболеваниях, сопровождаемых спазматическими болями. Это болезни позвоночника и мышц спины, боли при артритах, краниалгия, другие миалгии.
Читайте также:  Дайвонекс: цена, отзывы при псориазе, инструкция по применению. гормональный или нет препарат?

Формы выпуска

Препараты, содержащие действующее вещество флупиртина малеат выпускаются в таблетках по 100 мг. Такая дозировка является разовой, в пожилом возрасте более 200 мг флупиртина в сутки принимать не рекомендуют.

  Ацетаминофен — инструкция по применению и цена препарата

Вы можете не найти в аптечной сети лекарственного средства под названием флупиртин. Аналоги препарата встречаются чаще, лекарство продается под названиями нейродолон, флугесик, катадолон.

Именно катадолон – самая распространенная лекарственная форма. Препарат выпускают в капсулах и таблетках, по 100 мг, катадолон с приставкой «форте» дозируются по 400 мг. Производится лекарственное средство в Польше, Израиле и России. Российский препарат — это флупиртина малеат в таблетках.

Финансовая сторона

Цена таблеток флупиртин зависит от дозировки и количества препарата в упаковке. Цена на флупиртин в количестве 10 штук польского производства составляет 502 российских рубля. Соответственно, упаковка из 30 таблеток оценивается в 1020 руб., а 50 таблеток вы сможете приобрести за 1400 руб.

Следует отдельно сказать и о другой форме выпуска – пролонгированной. Препарат выпускается по 7 или 14 таблеток в упаковке, не требует двукратного применения. Цена флупиртина в пролонгированной форме по 400 мг составляет около 1500 рублей.

Флупиртина малеат, который выпускается в Петербурге, обойдется покупателю дешевле – пролонгированную форму по 400 мг реализуют за 814 рублей.

Мнение эксперта

Боли и хруст в спине и суставах со временем могут привести к страшным последствиям — локальное или полное ограничение движений в суставе и позвоночнике вплоть до инвалидности. Люди, наученные горьким опытом, чтобы вылечить суставы пользуются натуральным средством, которое рекомендует ортопед Бубновский…Читать подробнее»

О любимых анальгетиках

У каждого человека есть свои « лекарственные» пристрастия. Кто-то для снятия боли пользуется простым и привычным анальгином, кто-то привык к диклофенаку или ибуфену. Женское население при альгоменнорее привычно пользуется спазмолитиками – но-шпой, папаверином. Рассмотрим, в каких случаях рекомендует принимать флупиртин инструкция по применению.

Показания

Флупиртин и аналоги рекомендуются для снятия болевых ощущений.

Препарат принимают:

  1. При головной боли.
  2. При спазматических болях в мышцах.
  3. При болях, сопряженных со злокачественным процессом.
  4. При дисменореях, альгоменореях.
  5. При боли после проведенной операции.

Если рассуждать, что принимать лучше, обычную или пролонгированную форму препарата, надо обращаться за советом к доктору. Мы же всегда на стороне пролонгированных дозировок, если таблетки принимаются через рот. Проще принять лекарство один раз в сутки, а не несколько, таким образом, снимая раздражающее действие медикаментов на ЖКТ.

О запретах

Ряд противопоказаний к приему флупиртина следующий:

Немного о секретах

Вы когда-нибудь испытывали постоянные боли в спине и суставах? Судя по тому, что вы читаете эту статью — с остеохондрозом, артрозом и артритом вы уже знакомы лично.

Наверняка Вы перепробовали кучу лекарств, кремов, мазей, уколов, врачей и, судя по всему — ничего из вышеперечисленного вам так и не помогло…

И этому есть объяснение: фармацевтам просто не выгодно продавать работающее средство, так как они лишатся клиентов! Тем не менее китайская медицина тысячелетиями знает рецепт избавления от данных заболеваний, и он прост и понятен.Читать подробнее»

  1. Холестаз.
  2. Заболевания печени.
  3. Непереносимость составляющих компонентов.
  4. Миастения.
  5. Лактация.
  6. Алкоголизм.
  7. Детский возраст.

Кроме перечисленных противопоказаний, которые считаются абсолютными, нужно с осторожностью назначать препарат людям с почечными патологиями и пожилым пациентам. При гипоальбуминемии у пациента применение флупиртина требует контроля крови.

Флупиртин & компания

Если вы решили пользоваться флупиртином самостоятельно, обязательно изучите инструкцию по применению. В ней указано, с какими препаратами катадолон принимать нельзя. Такие препараты как варфарин, карбамазепин, дигоксин, диазепам плохо сочетаются с флупиртином. Прием анальгетика может провоцировать усиление их эффекта. Так же нежелательно одновременно применять флупиртин и парацетамол.

  Дулоксетин: инструкция по применению и цена препарата

При длительном приеме флупиртина у пациентов могут появиться следующие нежелательные симптомы: слабость, патологии ЖКТ, тремор и нервозность. На долю аллергических реакций по типу крапивницы приходится менее 1% случаев среди всех нежелательных эффектов.

Правильные дозы

Инструкция по применению флупиртин рекомендует принимать 3 -4 раза в сутки с одинаковыми интервалами. Разовая доза составляет 100 мг, при особенно сильных проявлениях боли врач может назначить 200 мг на один прием.

Более 600 мг за сутки принимать нельзя, а пожилым людям следует не превышать дозировку в 200 мг/сутки. В редких случаях можно варьировать дозу для пожилых до 300 мг, но только по строгим показаниям.

Если пациент вынужден принимать флупиртин длительным курсом, следует обязательно проводить контроль состава крови в отношении печеночных проб.

Как забыть о болях в спине и суставах?

Мы все знаем, что такое боль и дискомфорт. Артрозы, артриты, остеохондроз и боли в спине серьезно портят жизнь, ограничивая в обычных действиях — невозможно поднять руку, ступить на ногу, подняться с постели.

Особенно сильно эти проблемы начинают проявлять себя после 45 лет. Когда один на один перед физической немощью, наступает паника и адски неприятно. Но этого не нужно бояться — нужно действовать!
Каким средством нужно пользоваться и почему — рассказывает ведущий врач-ортопед Сергей Бубновский…Читать далее >>>

Источник: https://tvoypozvonok.ru/flupirtin-instrukciya-po-primeneniyu-i-cena-preparata.html

Флупиртин индийского производства,

Защита нервной клетки

Благодаря нейропротективным свойствам флупиртин защищает нервные структуры от негативного воздействия больших концентраций ионов кальция внутри клетки. Это действие объясняется свойством препарата блокировать нейрональные ионные кальциевые каналы, понижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Терапия хронических болей

Боли приобретают хронический характер вследствие усиления ответа пластичности нейрональных мембран на последующие стимулы.

Препарат препятствует возникновению восприимчивости к боли, нарастанию ответа нейронов на очередные болевые импульсы (феномен «wind up»).

У пациентов, страдающих хроническими болями, флупиртин позволяет стабилизировать мембранный потенциал, что приводит к снижению болевой чувствительности и ликвидации болевой памяти.

Когда назначается

Понимание принципа действия препарата — залог успешной борьбы с проблемой. Стоит учитывать, что анальгетический эффект от приема флупиртина будет отличаться в зависимости от природы боли, т.е. положительный результат можно получить в том случае, если механизм недуга соответствует свойствам препарата.

Так как флупиртин — анальгетик, нормализующий повышенный мышечный тонус, его следует принимать для устранения острой/хронической боли, вызванной спазмом мышц (дискомфорт в шейном, спинном отделах, суставах; головные боли напряжения; злокачественные образования; посттравматические боли; артралгия после хирургических вмешательств; болезненные менструации).

Дозировки

Назначая препарат, врач учитывает индивидуальную переносимость компонентов, интенсивность болевых ощущений. Начальная доза флупиртина составляет 200 мг, средство принимается перед сном. Средняя поддерживающая дозировка — 1 капсула 3-4 раза/день. Не рекомендуется принимать более 600 мг препарата/сутки.

Переносимость

Изучение воздействия средства в дозировке 300 мг/сутки на организм человека подтверждает его эффективность, хорошую переносимость. При приеме препарата не возникает медикаментозной зависимости, исключается привыкание.

Легкие побочные эффекты у малого количества испытуемых проходили без изменения дозировки.

Флупиртин не тормозит циклооксигеназу и не обладает наркотическим действием, что выгодно выделяет его на фоне обычно назначаемых НПВП и опиоидных обезболивающих средств.

Комбинации с иными лекарственными средствами

Флупиртин можно применять в сочетании с кислотными нестероидными противовоспалительными препаратами, опиоидными средствами и психотропными препаратами, применяемыми для лечения депрессии.
Во избежание негативных реакций рекомендуется прекратить терапию парацетамолом и карбамазепином.

Для кого предназначается

Препарат ликвидирует боли в спине, связанные с повышением тонуса скелетной мускулатуры, потому его рекомендуется принимать пациентам, занятым на «сидячей» работе, активно тренирующихся в спортивном зале, вынужденных подолгу стоять, дачникам, лицам с избыточной массой тела. НПВП не назначаются, если человек страдает язвенной болезнью желудка, бронхиальной астмой, артериальной гипертензией. Флупиртин универсален: в этих случаях он является хорошей альтернативой кислотным средствам.

Источник: https://flupshop.ru/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector