Тебантин: инструкция по применению, цена, отзывы больных. показания к применению таблеток

Для купирования сильной боли при органических поражениях центральной нервной системы рекомендуется использовать средства, максимально соответствующие по силе воздействия степени поражения нервных структур.

Выраженным эффектом характеризуется препарат Габапентин, о чём свидетельствуют отзывы больных невропатической болью.

Расскажем о том, какими свойствами обладает лекарство, от чего помогает и как правильно его использовать в терапии.

РЛС

Противоэпилептическое средство внесено в реестр медикаментов, реализация которых разрешена на территории РФ.

Основная часть регистрационной информации:

• торговое наименование – Габапентин;
• международное непатентованное название – габапентин;
• форма – капсулы (цвет оболочки – зелёный, порошка – белый);
• активный компонент – габапентин;
• код ATX – N03АХ12.

На справочной странице в регистрационной системе можно ознакомиться с официальной аннотацией и стоимостью лекарства в том или ином регионе страны.

Состав

Терапевтический эффект достигается благодаря свойствам активного компонента Габапентина. Его название созвучно с наименованием препарата.

В одной капсуле содержится 300 мг вещества.

Для лучшего усвоения химического соединения в производстве используются:

• карбоксиметилкрахмал натрия;
• кальция стеарат;
• целлюлоза микрокристаллическая.

Средство выпускается в капсулах. Белым лекарственным порошком наполняют заготовки, сделанные из желатина и диоксида титана.

Цена

Лекарство реализуется через аптеки и интернет-магазины.

Условием продажи противоэпилептического средства является наличие рецепта на латинском.

Купить в Москве таблетки можно по цене от 340 до 410 рублей (за 50 капсул при дозировке 300 мг).

Показания к применению

Фармакологическое средство противоэпилептического действия назначают при парциальных припадках (с/без вторичной генерализации), возникших на фоне эпилепсии, взрослым пациентам и детям, возраст которых старше 12 лет.

• Препарат эффективно справляется с купированием нейропатической боли при разных поражениях центральной нервной системы.
• Габапентин используется также в терапии постгерпетической невралгии, включается в комплексное лечение эпилептических приступов для детей возрастной группы от 3 до 12 лет.

Инструкция по применению

Основные правила приёма лекарства:

• глотать таблетку целиком, запивать очищенной водой (150 – 200 мл);
• время применения средства не зависит от употребления пищи;
• начальный и завершающий этап терапии проводится в минимальной дозировке;
• суточная доза для каждого больного рассчитывается индивидуально, как и продолжительность курса;
• интервал между приёмами не должен быть больше 12 часов (превышение указанного времени провоцирует развитие припадков, судорог).

Рекомендации при нейропатической боли для взрослых пациентов

Стартовая и завершающая дозировка составляет 900 мг.

Максимально разрешённое количество действующего вещества в сутки – до 3600 мг. Повышается суточная норма ежедневно, последнюю неделю лечебного курса принимается суточная норма 300-600 мг.

Схема терапии:

• 1-й день – разовый приём 300 мг;
• 2-й день – двукратный приём по 300 мг;
• 3-й день – 3 раза в сутки по 300 мг.

Далее доза увеличивается до установленной врачом с ежедневной прибавкой.

Рекомендации при парциальных судорогах (взрослые/дети старше 12 лет)

На стартовом этапе назначают трёхкратный приём таблеток по 300 мг.

После ежедневного увеличения нормы достигается рекомендуемое количество препарата. При данной патологии терапевтически обоснованной считается доза 2400 мг в сутки, но она может достигать 3600 мг.

Особого внимания требуют больные, которые находятся на гемодиализе и ранее не использовали в лечебных целях Габапентин. На стартовом этапе рекомендуется повышенная норма (300-400 мг), дальше доза уменьшается до 200-300 мг. Периодичность применения средства – каждые 4 часа гемодиализа.

Ограничения к применению

• Не стоит использовать противоэпилептический медикамент при наличии аллергии на компоненты состава.
• 
• Запрещён препарат в качестве лечебного и профилактического средства пациентам, возраст которых меньше трёх лет.

К противопоказаниям также относится постгерпетическая невралгия.

Габапентин при беременности и лактации

В деликатный для женщины период жизни противоэпилептическое средство назначается в случаях, когда терапевтический эффект превышает риски, негативно влияющие на развитие плода.

Такая предосторожность объясняется отсутствием адекватных исследований активного вещества лекарства на организм беременной женщины и плод. Производитель в официальной инструкции указывает, что Габапентин относится к категории С по сертификату стандарта FDA.

Побочные проявления

1. Данные исследования фармакологического продукта свидетельствуют о том, что во время проведения терапии с применением Габапентина могут проявляться побочные эффекты со стороны разных систем.

2. Распространённые симптомы негативной реакции организма на активный компонент лекарства:

• учащённое сердцебиение, повышение показателя АД;
• диарея, сухость во рту, гепатит, панкреатит и пр. нарушения ЖКТ;
• лейкопения, тромбоцитопения;
• мышечная боль, физическая слабость, отсутствие сухожильных рефлексов;
• одышка, бронхит, пневмония;
• инфекция мочевых путей;
• нарушение зрения;
• шум в ушах и др.

Если неприятная симптоматика не проходит или отмечается её нарастание, следует сообщить об этом врачу, а также прекратить приём таблеток.

Взаимодействие

• Негативные реакции в результате совмещения Габапентина с другими средствами противосудорожного действия и пероральными контрацептивами, изготовленными на основе этинилэстрадиола либо норэтистерона, отмечены не были.
• Поэтому при комплексной терапии препарат нередко назначают с Фенобарбиталом, Карбамазепином, Вальпроевой кислотой, Фенитоином.
• Результат сочетания Габапентина с другими фармакологическими продуктами:

• Циметидин препятствует метаболизму противоэпилептического средства;
• антациды снижают свойства (от 5 до 20%);
• Напроксен увеличивает абсорбцию (в количестве 125-250 мг до 12-20%);
• Морфин увеличивает AUC активного вещества противоэпилептического препарата до 44%, если принимается спустя 2 часа в дозе 600 мг и выше.

Передозировка

1. В процессе тестирования лекарственного средства выявлены случаи передозировки.
2. Выраженная симптоматика интоксикации проявляется при приёме дозы 49 г.

При проявлении диареи, сонливости, искажения речи стоит обратиться за квалифицированной помощью. Для устранения тревожной симптоматики пациенту предлагается поддерживающая терапия, а иногда и гемодиализ.

Отзывы

Иван Николаевич, 49 лет:

Валентина, 37 лет:

Андрей, 25 лет:

Видео

Аналоги

• Если существуют объективные причины, не позволяющие использовать предписанный врачом препарат, подбирается подходящий заменитель.
• Схожие показания с Габапентином имеют следующие фармакологические средства:
• Самостоятельно подбирать аналог строго запрещается из-за высокой вероятности снижения терапевтического эффекта, развития осложнений.
• Только специалист сможет адекватно оценить состояние пациента, выявить противопоказания к тому или иному заменителю.

Тебантин 300 мг — инструкция по применению

Перед тем как назначить лечение, адекватно избавляющее от боли, врач выясняет ее природу. Если причина связана с повреждением нервов, то ему приходится иметь дело с невропатической разновидностью, у которой хронический характер.

Сильный антиконвульсант Тебантин с габапентином в качестве активного компонента, наносящий «удары» по высокоспецифическим центрам ЦНС, блокирует боль, как и приступы эпилепсии. Навязчивые суицидальные мысли и депрессии могут стать расплатой за подобное облегчение.

Что надо знать об этом лекарственном средстве? Рассмотрим основные моменты, касающиеся препарата Тебантин 300 мг: инструкция, цена, аналоги.

Что такое тебантин

Действующее вещество из состава лекарственного средства имеет схожее с γ-аминомаслиной кислотой (ГАМК) строение, которая известна, как нейромедиатор с ингибирующими свойствами. Изначальная цель разработчиков габапентина была повторить химическую структуру ГАМК. Но если со строением получилось, то с механизмом действия нет.

ГАМК влияет непосредственно на центры головного мозга. А как габапентин купирует боль — до сих пор достоверно неизвестно. По одной из версий он препятствует кальцию пройти внутрь корковых клеток, по другой — тормозит формированию новых синапсов.

Кроме этого, является причиной снижения гибели нейронов и способствует ускоренному синтезу ГАМК.

От чего помогает

Основные показания для Тебантина — это невропатические боли и приступы эпилепсии, локализованные в одной из частей мозга. Состав не используется, если припадки имеют генерализованный характер, с обширными спазмами мускулатуры, потерей сознания. Отсюда неизбежны следующие ограничения по применению:

• Локальные судороги у пациентов в возрасте от 12 лет.
• Дополнительное лечение при том же диагнозе у взрослых.
• Терапия форм эпилепсии, отличающихся особой тяжестью и неуправляемостью у малышей с 3 лет.

Что касается невропатических болей, возникающих по причине самопроизвольных процессов возбуждения в болевых рецепторах, с ними чаще всего сталкиваются алкоголики, больные СПИДом, диабетики, пациенты, страдающие от опоясывающего лишая или стеноза канала спинного мозга. Но купировать их при помощи Тебантина разрешено лишь пациентам с 18 лет.

Гинекологи могут назначить медикамент женщинам с тяжелым течением менопаузы, особенно если им противопоказана заместительная терапия гормонами. Под влиянием габапентина у них нормализуется сон, приливы становятся менее интенсивными, улучшается общее самочувствие.

Инструкция по применению

Лекарственные формы Тебантина — это таблетки с 300 мг активного компонента. Они наполнены натрий карбоксиметилкрахмалом, магний стеаратом и микрокристаллической целлюлозой. Капсулы покрыты оболочкой из желатина, окрашенного соединениями железа и титана. Их пьют как до, так и после еды, запивая водой. Действие препарата не мгновенное, придется подождать минимум 2—3 часа.

Со схемой терапии и дозировкой определяется врач. Она может быть следующей:

• Для детей от 6 до 12 лет расчеты проводятся по первоначальной формуле 10—15 мг/кг веса с увеличением до 25—35 мг в последующие трое суток. Суточная дозировка разбивается на 3 приема. Интервал между ними минимум 12 часов.
• Взрослые и подростки пьют 3 пилюли в день, но начинать надо тоже с одной и постепенно увеличивать.

Иногда при выраженном болевом синдроме приходится принимать до 12 капсул в сутки, но начало лечения остается неизменным.

Действующее вещество не реагирует с плазменными белками и, спустя 6—7 часов, оказывается в моче. У пациентов с урологическими проблемами выведение препарата затягивается. Им требуется особая тщательность и осторожность при подборе дозировок.

Финал терапии такой же, как и начало, постепенный в течение нескольких недель или месяцев. При резком отказе от Тебантина и других противоэпилептических лекарственных средств риск, что судороги вернутся, повышается. Вместе с ними могут проявиться:

• гриппоподобное состояние;
• артериальная гипертензия;
• тахикардия;
• головная боль;
• излишняя потливость;
• беспокойство;
• спутанность сознания;
• бессонница;
• светобоязнь.

Любое изменение в тактике должно быть продуманным и медленным.

При беременности врач оценивает соотношение рисков и пользы препарата. На лабораторных животных лекарство продемонстрировало свою токсичность для репродуктивной системы. Потенциальный риск для человека не установлен.

В инструкции по применению Тебантин 300 мг отмечается, что активный компонент оказывается в грудном молоке, но не изучено, к каким последствиям для ребенка это может привести. При необходимости приема антиконвульсанта лактацию необходимо прерывать.

Побочные действия

Тебантин 300 мг — препарат, оказывающий сильное влияние на весь организм. При передозировке случаются расстройства стула, сонливость, головные боли, апатия с риском летаргии при замедлении психических процессов до некоторого минимального уровня, а также нарушения зрения, в частности, двоение изображения.

При рекреационном (для удовольствия) использовании габапентина даже в малых дозировках снижается тревожность и боль.

Но толерантность к составу развивается настолько стремительно, что уже на второй день дозу увеличивают вдвое.

Таблетки с его содержанием и сегодня принимаются, как наркотик, например, в северных районах Канады и в американских тюрьмах, хотя ранее считалось, что медикамент лишен потенциала для злоупотребления.

  Флюкостат инструкция по применению

О том, что самолечение с применением Тебантина чревато тяжелыми последствиями, свидетельствует судебный процесс, который имел место в США в 2009 году.

Сегодня эти побочные эффекты указаны в официальной инструкции к медикаменту.

Прием лекарственного средства может сопровождаться рядом состояний, среди которых:

• импотенция;
• повышенная тревожность;
• боль в области спины;
• расстройства пищеварения;
• гипертония, тахикардия;
• ринит, кашель;
• шум в ушах;
• отеки на лице;
• аллергическая реакция в виде высыпаний, зуда, покраснений;
• недержание мочи;
• анорексия или ожирение.

На лабораторных крысах была доказана способность габапентина вызывать злокачественные новообразования в поджелудочной железе. По этой причине состав противопоказан пациентам с диагнозом «панкреатит».

Компании, выпускающие препараты с габапентином, подверглись серьезной критике за незаконное продвижение своей продукции на сборах профессионалов консультативного и образовательного направления. Препарат использовался не по прямому назначению. Иногда число таких рецептов достигало 90%.

Судебные разбирательства идут и в настоящее время. В некоторых из них фигурируют люди, лечившие биполярное расстройство и как следствие пытавшиеся покончить с собой. Производители заплатили сотни миллионов долларов штрафов и компенсаций пострадавшим пациентам.

С другой стороны, в некоторых странах СНГ Тебантин получает звание «Препарат года», как самое востребованное лекарство, завоевавшее доверие пациентов судя по росту объемов продаж.

Среди рекомендаций, о которых надо знать перед приемом Тебантина, выделим самые важные:

• Препарат снижает внимание, вызывает заторможенность, поэтому противопоказан при выполнении работ, требующих максимальной концентрации, быстрых психомоторных реакций, при вождении транспортным средством.
• Опасным является сочетание тебантина с алкоголем. Этанол с габапентином усиливает действие друг друга. После них человека настигает полная дезориентация и нарушение координации движений.

Признаки передозировки — повод для срочного обращения за медицинской помощью. Диспепсические расстройства, проблемы с мыслительными, а также речевыми функциями требуют вмешательства специалиста. При первых симптомах помогает промывание пищеварительного канала и прием абсорбентов, при патологиях почек потребуется процедура гемодиализа.

Противопоказания

Тебантин не дают детям до 3 лет, пациентам вне зависимости от возраста при индивидуальной непереносимости какого-либо компонента из его состава, при беременности и лактации.

Аналоги

К препаратам, имеющим идентичное габапентину действие, относятся (в скобках указана стоимость в рублях):

• Катэна (590);
• Нейротин (500);
• Конвалис (500);
• Габагамма (1000).

Все они содержат по 300 мг активного компонента, хотя в некоторых возможны большие или меньшие количества габапентина.

Взаимодействие препарата с другими лекарствами

Габапентин не сочетается с рядом медикаментов, среди которых:

• наркотические составы;
• миорелаксанты;
• снотворные;
• антиконвульсанты;
• барбитураты;
• антигистамины;
• транквилизаторы;
• этиловый спирт.

В комплексе с лидокаином эффект Тебантина усиливается. Антациды снижают его концентрацию в плазме крови, поэтому между ними нужен интервал минимум 2 часа. Клиренс креатинина учитывается, если у пациента нарушены функции почек.

Тебантин цена

Ценообразование зависит не только от состава медикамента, но и фармацевтического бренда. Упаковку из 50 таблеток российского производства можно купить за 400 рублей, а за немецкий придется заплатить в 2 раза дороже.

Отзывы

Пациенты иногда жалуются на беспричинную тревожность, отсутствие мотивации, сонливость, особенно по окончании лечебного курса. Это признаки синдрома отмены. Вот почему рекомендуется постепенное снижение дозировки, а после терапии прием антидепрессантов. Медики в большинстве случае положительно отзываются о данном препарате.

Заключение врача

Тебантин открыл новые возможности в терапии невропатических болей и других хронических синдромов. У него множество достоинств:

• легкое проникновение через гематоэнцефалический барьер;
• отсутствие взаимодействия с белками крови;
• экскреция через почки;
• доступность;
• эффективность, доказанная на практике, а также при клинических испытаниях;
• хорошая переносимость;
• удобство применения.

Действующее вещество не влияет на ферменты печени и наоборот. Лекарство является удачным выбором при лечении пожилых пациентов, благодаря благоприятному фармакокинетическому профилю и высокому уровню безопасности. Побочные эффекты менее выражены по сравнению с карбамазепинами. Уже через неделю пациент ощущает улучшение состояния.

Конечно, Тебантин — не панацея. Но врачам-практикам он помогает справляться даже с тяжелыми случаями, когда другие препараты бессильны или грозят более длинными перечнями противопоказаний и побочных эффектов.

ТЕБАНТИН: отзывы

У моей свекрови воспаление тройничного нерва — дрянная штука, скажу я вам. Мало того, что это очень больно, так оно еще и с трудом лечению поддается.

Но я бы не стала писать о Тебантине и негодовать о его способностях к излечению этой болячки, если бы, скажем, свекровь по своему дурачьему обычаю пропила бы половину назначенного курса и словами: «»Не помогает»» забросила бы лечение (у нее это запросто).

Но два курса, ДВА! По несколько упаковок на каждый! По предписанию врача и им же предложенной схеме! Дорогой рецептурный препарат! А результат — «»ни тпру, ни ну, ни кукареку»». Зато побочек мы хлебнули в изрядном количестве, и не из тех, о каких потом со смехом вспоминаешь, а «»от души»».

Итак, Тебантин ей назначил невролог в частном медицинском центре (мичуринцы, я о «»Здоровье»», знаете такой?) Перед этим она лечилась в государственной поликлинике, прошла несколько обследований, но предложенное лечение не помогло.

Частный врач выписал препарат, который вот так за здорово живешь еще и не купишь: в нашем городе мы обошли не все аптеки, конечно, но в шести были. И везде — либо только на заказ, либо только на заказ с рецептом от врача. Почему-то невролог рецепт не дал, как-то агрументировал, да я не запомнила.

Меньше всего за Тебантин запросили в аптеке в торговом центре Премьер:Есть еще упаковки по 100 капсул, они конечно же, стоят дороже, но не в два раза, а дешевле, поэтому если назначенный курс составляет более чем 50 капсул, есть смысл купить большую упаковку, оно так дешевле обойдется.

Мы вот промахнулись первый раз, не учли схему приема: один наш курс — это 64 капсулы.

Мы решили не искать аналогов, исходя из действующего вещества, указанного на упаковке, я даже не знаю, есть ли таковые:

Обратите внимание на внушительный срок годности:Показания к применению поначалу удивили: во-первых, изрядно пугает слово «»судороги»». Во-вторых — о тройничном нерве непосредственно в инструкции ни слова не сказано. Но мы полезли в тырнет за разъяснением, оказалось, что наша свекровина болячка с парциальными спазмами связана непосредственно. Одно удивляет:

Наверное, отмеченный пункт и есть наш случай.

Кроме того, схем приема Тебантина несколько и они достаточно сложны:Но нам врач дал вот такую бумажку, с такой схемой и пожилой пациент не запутается:

Это как раз тот случай, когда говорят: жрет лекарства горстями. Эх, был бы толк…

Свекровь проколола назначенные врачом уколы, прошла курс какого-то лазерного воздействия (врать не буду, не вникала), прогревала, теперь вот еще Тебантин более 120 капсул выпито. И ни-чего-го не изменилось. Как возникали острые боли в скуле и нижней челюсти, так и возникают, мы уже два месяца в таком режиме живем.

Из побочек нам пришлось познакомиться с ухудшением памяти, причем избирательным. Совсем не старая еще женщина (1956г. р) начал забывать имена собственные (людей, названия передач, персонажей сто раз просмотренных фильмов).

То ключи в замке оставит, то посуду расставит не так (у нее свой пунктик на посуде, от нас всегда требовала определенной ее расстановки, а тут сама чудит), ну и так далее.

Деменция, скажете? Не слишком ли сильно да в короткий срок? Может, конечно, все это из-за долговременных болей, с которыми она уже начинает свыкаться, но что-то мне не верится. Список побочных эффектов у Тебантина очень внушительный, и то, что я описала, в него входит.

Я одного не понимаю: препарат может навредить (т. е. пациент рискует, принимая его. в т. ч. и своим разумом) и при этом не помогает вообще? Как такое возможно?

Тебантин капсулы : инструкция по применению

Даже в случае приема препарата в дозе до 49 г/сут не отмечалось развитие острых опасных для жизни токсических реакций.

В случае передозировки могут возникать: головокружение, двоение в глазах, дизартрия, сонливость, вялость и слабовыраженная диарея. При проведении поддерживающей терапии состояние пациентов полностью восстанавливалось.

Снижение абсорбции габапентина при высоких дозах может ограничивать абсорбцию лекарств и снизить токсические эффекты от передозировки. Хотя возможно выведение габапентина с помощью гемодиализа, это обычно не требуется.

В исследованиях на мышах и крысах не удалось определить летальную дозу габапентина, несмотря на использование доз вплоть 8000 мг/кг. Симптомы острой токсичности у животных включали: атаксию, затруднительное дыхание, птоз, снижение активности или, наоборот, повышение возбудимости.

Передозировка габапентина, особенно в сочетании с приемом других препаратов, угнетающих ЦНС, может приводить к развитию комы.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Противоэпилептические препараты: после назначения габапентина в рамках фармакокинетических исследований не было отмечено значимых изменений плазменной концентрации фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, применявшихся в качестве базовой терапии. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев не отличалась от таковой у пациентов с эпилепсией, принимающих данные противоэпилептические препараты.

Пероральные контрацептивы: одновременное назначение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов.

Антациды: одновременное назначение габапентина и антацидов, содержащих алюминий или магний, снижает био доступность габапентина максимум на 24%. Прием габапентина рекомендован не ранее, чем через 2 часа после приема антацидов.

Циметидин: при одновременном применении с циметидином отмечено небольшое снижение выведения габапентина почками; не ожидается, что этот эффект имеет клиническое значение.

Алкоголь и ненадлежащее использование других препаратов, влияющих на ЦНС: возможно усиление побочных эффектов габапентина со стороны ЦНС (например, сонливость, атаксия и т.д.).

Опиоиды: сообщалось (из литературных источников и спонтанных сообщений) об угнетении дыхания и/или седации, связанных с применением габапентина и использованием опиоидов.

В некоторых из этих сообщений авторы обращают особое внимание на комбинацию габапентина и опиоидов, особенно у пожилых пациентов.

В исследовании, включавшем здоровых добровольцев (N=12), которые принимали капсулы с контролируемым высвобождением, содержащие 60 мг морфина, за 2 часа до приема габапентина (капсула 600 мг), отмечалось увеличение средней AUC габапентина на 44% по сравнению со случаями, когда морфин не применялся.

Поэтому при одновременном использовании опиоидов и габапентина необходимо тщательное наблюдение за пациентами для своевременного распознавания симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, заторможенность, угнетение дыхательной функции и соответствующее уменьшения дозы габапентина или опиоидов.

• Применение пробенецида не нарушает выведение габапентина почками.
• Меры предосторожности при применении
• Острый панкреатит

При развитии острого панкреатита на фоне применения габапентина показана отмена габапентина (см. раздел «Побочное действие»).

Судороги

Несмотря на отсутствие доказательств возобновления судорог при применении габапентина, резкая отмена противосудорожных препаратов у пациентов с эпилепсией может способствовать развитию эпилептического статуса (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, у некоторых пациентов возможно увеличение частоты припадков или возникновение новых типов судорожных приступов при применении габапентина.

Не считается, что габапентин эффективен для лечения первично-генерализированных приступов, таких как абсансы, и может усиливать интенсивность таких приступов у некоторых пациентов. По этой причине габапентин следует с осторожностью использовать у пациентов со смешанными судорожными припадками, включающими абсансы.

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и когнитивные нарушения

Терапия габапентином была связана с появлением головокружения и сонливости, которые могли повысить частоту возникновения случайной травмы (падения).

В постмаркетинговом периоде также сообщалось о потере сознания, спутанности сознания и когнитивных нарушениях.

Поэтому пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность до тех пор, пока они не привыкнут к возможным эффектам применения лекарственного препарата.

Применение с опиоидами

За пациентами, которым требуется назначение габапентина в комбинации с опиоидами, необходимо осуществлять тщательное наблюдение на предмет наличия признаков угнетения центральной нервной системы (ЦНС), таких как сонливость, заторможенность и угнетение дыхательной функции. У пациентов, которые одновременно принимают габапентин и морфин, может отмечаться повышение плазменной концентрации габапентина. Соответственно необходимо уменьшение дозы габапентина или опиоидов.

Угнетение функции дыхания

Габапентин связан с развитием тяжелого угнетения функции дыхания.

Пациенты с нарушением дыхательной функции, респираторными или неврологическими заболеваниями, почечной недостаточностью, одновременно принимающие супрессанты центральной нервной системы, пожилые пациенты могут подвергаться более высокому риску развития данной тяжелой нежелательной реакции. Может потребоваться коррекция дозы лекарственного средства у этой категории пациентов.

Пожилые пациенты

Не проводились систематические исследования применения габапентина у пациентов в возрасте 65 лет или старше.

За исключением этих данных, клинические исследования в данной возрастной группе не выявили доказательств отличий профиля нежелательных явлений от такового в популяции более молодых пациентов.

Применение у детей и подростков

Влияние долгосрочного (более 36 недель) применения габапентина на обучение, интеллект и развитие у детей и подростков должным образом не изучено. В связи с этим при решении о необходимости длительной терапии следует учитывать возможные риски.

Суицидальные мысли и поведение

Депрессия и изменения настроения наблюдаются у больных при лечении противоэпилептическими лекарственными средствами.

Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований противоэпилептических лекарственных средств выявил незначительное повышение риска суицидальных мыслей и поведения.

Механизм данного повышения неизвестен, а доступные сведения не исключают возможность повышения риска суицида при приёме габапентина.

Пациентов следует внимательно наблюдать с целью своевременного выявления признаков депрессии, суицидальных мыслей или поведения. При появлении признаков депрессии и/или суицидальных мыслей или поведения пациентам следует посоветовать немедленно обратиться за медицинской помощью к врачу.

Кожная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром)

На фоне применения противосудорожных лекарственных средств, включая габапентин, были отмечены случаи развития тяжелых, угрожающих жизни системных реакций гиперчувствительности, таких как DRESS-синдром (кожная сыпь в сочетании с эозинофилией, лихорадкой и системными симптомами).

Злоупотребление и зависимость

О случаях злоупотребления и зависимости сообщалось в постмаркетинговых исследованиях. Следует тщательно оценивать пациентов с анамнезом злоупотребления наркотическими веществами и наблюдать за ними для определения признаков возможного злоупотребления габапентином, напр. повышение дозы, развитие толерантности.

Анафилаксия

Габапентин может вызывать анафилактическую реакцию.

Признаки и симптомы, о которых сообщалось, включали затрудненное дыхание, набухание слизистой оболочки губ, горла и языка, снижение артериального давления, требующие неотложной терапии.

Следует проинструктировать пациентов, что в случае появления признаков или симптомов анафилактической реакции необходимо прекратить прием габапентина и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Лабораторные тесты

Могут оказаться ложноположительными результаты полуколичественных тестов определения содержания белка в моче с помощью тест-полосок. Поэтому при необходимости рекомендуется производить дополнительные анализы с применением других методов (биуретовый метод, турбидиметрический метод, пробы с красителями).

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, например, с непереносимостью лактозы, лактазной недостаточностью Лаппа, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, препарат принимать не следует.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами

Габапентин может оказывать небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и механическими средствами. Габапентин влияет на центральную нервную систему и может вызывать сонливость, головокружение или другие сходные симптомы.

Тебантин — официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Противоэпилептические *зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru) Аналоги, статьи Комментарии

Торговое название:

Лекарственная форма:

Состав

содержимое капсулы:

действующее вещество: габапентин 100 мг, 300 мг или 400 мг; вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинированный, лактозы моногидрат;состав твердой желатиновой капсулы: крышечка: краситель железа оксид красный Е172, краситель железа оксид желтый Е172, титана диоксид Е171, желатин;корпус: краситель железа оксид красный Е172 (для дозы 300 мг и 400 мг), краситель железа оксид желтый Е172 (для дозы 300 мг и 400 мг), титана диоксид Е171, желатин.

Описание

• Содержимое капсул Белый или почти белый кристаллический порошок.
• Капсулы 100 мг Капсулы Coni-Snap® размера №3, крышечка: розовато-коричневого цвета, корпус: белого цвета.
• Капсулы 300 мг Капсулы Coni-Snap® размера №1, крышечка: розовато-коричневого цвета, корпус: светло -желтого цвета.
• Капсулы 400 мг Капсулы Coni-Snap® размера № 0, крышечка: розовато-коричневого цвета, корпус: желтовато-оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противоэпилептическое средство.

Фармакологические свойства

Габапентин по своей структуре сходен с нейтротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК). Является липофильным веществом.

Однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая препараты вальпроевой кислоты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансферазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК.

Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2Б субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли.

Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или трансмиттеров, включая рецепторы ГАМКа и ГАМКв, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro.

Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмитгеров и модифицирует активность ферментов ГАМК-синтетазы и глутамат-синтетазы in vitro.

Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено.

У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.

Абсорбция — быстрая. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 3 часа. При повторном введении максимальная концентрация Сmaх достигается приблизительно на 1 час быстрее (tmax), чем при однократном приёме. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает существенного влияния на фармакокинетику, в таких случаях имеет место ~ 14% увеличение AUC и Сmах.

После приема внутрь габапентина однократно плазменная концентрация препарата у детей в возрасте от 4 до 12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах равновесное состояние достигалось через 1-2 дня и сохранялось в течение всего курса лечения.

Ниже приводятся фармакокинетические параметры габапентина при повторном приеме препарата каждые 8 часов:

Фармакокинетические параметры	300 мг (n=7)	400 мг (n=11)
Сmах (μг/мл)	4,02 (24)	5,50 (21)
Тmах (час)	2,7(18)	2,1 (47)
Т1/2 (час)	5,2 (12)	6,1 (не опр.)
AUC (0-∞) (μг.час/мл)	24,8 (24)	33,3 (20)
Ае (%)	Отсутствует	63,6 (14)

Сmах — максимальная концентрация в крови Тmах — время достижения Сmах Т1/2 — время полувыведения AUC — площадь под кривой «концентрация-время»

Ае — количество габапентина, выведенного с мочой

Метаболизм: габапентин практически не метаболизируется в организме человека и не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Распределение: габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%), объём распределения составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в ликворе составляет 20% от концентрации в плазме в состоянии равновесия. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко.

Выведение: выведение габапентина из плазмы имеет линейную зависимость. Период полувыведения (Т1/2) составляет 5-7 часов, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин выводится почками в неизмененном виде. Удаляется из плазмы при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых больных и пациентов с нарушенной функцией почек, Т1/2 при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин. составляет около 52 часов. У больных с нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы.

Показания к применению

• Парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет в качестве монотерапии или дополнительной терапии.
• Парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у детей от 3 до 12 лет в качестве дополнительной терапии.
• Нейропатические боли у больных старше 18 лет. Эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
• Острый панкреатит.
• Монотерапия у детей в возрасте от 3 до 12 лет.
• Дети младше 3 лет.
• Период лактации.
• Недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

С осторожностью

Почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период лактации

Отсутствуют данные о применении препарата у беременных, поэтому габапентин следует применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на детей, вскармливаемых грудью, неизвестно, поэтому во время кормления грудью Тебантин® следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.

Способ применения и дозы

Тебантин® назначают внутрь независимо от приема пищи или вместе с пищей.

Капсулы следует принимать не разжёвывая с достаточным количеством жидкости. При трёхкратном введении следует учитывать, что время между двумя дозами не должно превышать 12 часов.

Парциальные судороги:

Взрослые и дети старше 12 лет:

обычно, противоэпилептический эффект обеспечивают от 900 до 1200 мг/сутки. Желаемый терапевтический эффект достигается в течение нескольких дней после титрования.

1. Рекомендуемые схемы дозирования:А.
2. 1-й день: 300 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 1 раз в сутки или по 1 капсуле 100 мг 3 раза в сутки)
3. 2-й день: 600 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 2 раза в сутки или по 2 капсулы 100 мг 3 раза в сутки)
4. 3-й день: 900 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки или по 3 капсулы 100 мг 3 раза в сутки)
5. С 4-го дня: суточную дозу можно повышать до 1200 мг, распределив на 3 приёма в сутки (например, по 1 капсуле 400 мг 3 раза в сутки).
6. Б.
7. Альтернативный режим дозирования: исходная доза в первый день — по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки (соответствует 900 мг габапентина), после чего дозу можно повышать до 1200 мг/сутки.
8. В зависимости от полученного эффекта, дозу можно увеличивать на 300-400 мг/сутки, но не превышая общей суточной дозы (при трёхкратном приёме) в 2400 мг, что связано с недостаточным количеством данных об эффективности и безопасности применения более высоких доз.
9. Применение препарата в качестве дополнительной терапии у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг:
10. В связи с недостаточными данными об эффективности и безопасности, препарат не рекомендуется детям младше 3 лет и не рекомендуется детям в возрасте от 3 до 12 лет в качестве монотерапии.

Рекомендуемая суточная доза препарата (распределенная на три приёма) составляет 25-35 мг/кг/сутки. Таблица 1 содержит рекомендуемые суточные дозы габапентина на кг массы тела. Эффективная доза достигается с помощью титрования согласно следующей схеме:

1-й день: 10 мг/кг/сутки 2-й день: 20 мг/кг/сутки

3-й день: 30 мг/кг/сутки, согласно приведённому в таблице методу. Затем, при необходимости, суточная доза габапентина (разделённая на три приёма) может повышаться до 35 мг/кг/сутки. Данные долгосрочных клинических исследований подтвердили хорошую переносимость доз в 40-50 мг/кг/сутки.

Таблица 1: Исходные дозы габапентина у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг

Вес ребёнка (кг)	Доза	1-й день	2-й день	3-й день
17-25	600 мг	200 мг (1 раз в день)	200 мг (2 раза в день)	200 мг (3 раза в день)
≥26	900 мг	300 мг (1 раз в день)	300 мг (2 раза в день)	300 мг (3 раза в день)

Поддерживающие дозы габапентина у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг

Вес (кг)	Полная доза мг/сутки
17-25	600
26-36	900
37-50	1200
51-72	1800

Лечение нейропатической боли у взрослых (старше 18 лет)

Оптимальная терапевтическая доза при лечении нейропатической боли титруется лечащим врачом на основании эффективности и переносимости. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может достигать 3600 мг/сутки.

• Рекомендуемые схемы дозирования: А.
• 1-й день: 300 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 1 раз в сутки или по 1 капсуле 100 мг 3 раза в сутки)
• 2-й день: 600 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 2 раза в сутки или по 2 капсулы 100 мг 3 раза в сутки)
• 3-й день: 900 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки или по 3 капсулы 100 мг 3 раза в сутки)
• Б.
• Альтернативный режим дозирования при интенсивной боли: исходная доза в первый день — по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки (соответствует 900 мг габапентина), после чего дозу можно повышать в течение 7 дней до 1800 мг/сутки.

В некоторых случаях, для достижения желаемого анальгетического эффекта, дозу можно повышать максимально до 3600 мг/сутки, распределив её на три приёма. (В клинических исследованиях в течение первой недели дозу увеличивали до 1800 мг, а за вторую и третью недели — соответственно до 2400 мг и 3600 мг.)

1. Ослабленным больным, с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 мг в сутки.
2. У пожилых больных в соответствии с возрастным снижением клиренса креатинина, а также у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 80 мл/мин) или находящихся на гемодиализе терапевтическая доза подбирается индивидуально по следующей схеме, представленной в Таблице 2.
3. Таблица 2: Рекомендуемые дозы габапентина при снижении функции почек

Клиренс креатинина (мл/мин)	Полная дневная доза габапентина* мг/сутки
≥ 80 (нормальный клиренс)	900-2400
50-79	600-1800
30-49	300-900
15-29	150**-600

Тебантин

Тебантин – противоэпилептическое средство, которое используется для лечения эпилептических приступов и невропатической боли.

Действующее вещество

Габапентин (Gabapentin).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме твердых желатиновых капсул. Реализуется в блистерах (по 10 капсул в каждом), в картонных упаковках (по 5 или 10 блистеров).

Капсулы	1 капс.
Габапентин	100 мг
300 мг
400 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат.
Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.
Состав корпуса: краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.

Показания к применению

Эпилептические приступы, невропатическая боль.

Противопоказания

острый панкреатит;

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Тебантин (способ и дозировка)

Принимать перорально вместе с пищей или независимо от приема пищи не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. При трехкратном приеме нужно учитывать, что время между двумя дозами не должно составлять более 12 часов.

У взрослых и детей старше 12 лет противоэпилептический эффект обеспечивается при приеме препарата в дозе 900-1200 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается на протяжении нескольких дней после титрования.

Рекомендуемые схемы дозирования:

• В 1-й день — 300 мг в сутки (по 100 мг 3 раза/сут или по 300 мг 1 раз/сут).
• Во 2-й день — 600 мг в сутки (по 200 мг 3 раза/сут или по 300 мг 2 раза/сут).
• В 3-й день — 900 мг в сутки (по 300 мг 3 раза/сут).
• На 4-й день суточную дозу повышают до 1200 мг, разделенные на 3 приема в сутки (по 400 мг 3 раза/сут).

Альтернативный режим дозирования: доза в первый день — по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Далее суточная доза может повышается до 1200 мг.

Указанную дозу можно повысить на 300-400 мг/сут (в зависимости от полученного эффекта). Общая суточная доза не должна превышать 2400 мг (разделенные на 3 приема).

В связи с недостаточными данными об эффективности и безопасности, препарат не рекомендуется детям младше 3 лет и не рекомендуется детям в возрасте от 3 до 12 лет в качестве монотерапии.

Побочные эффекты

Применение Тебантина может вызывать следующие побочные действия:

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запор, повышение аппетита, диспепсия, сухость во рту, поражение зубов, боль в животе, рвота, панкреатит, метеоризм, анорексия, изменение цвета зубов, гингивит.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: вазодилатация, сердцебиение, повышение артериального давления.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгии, артралгии, переломы костей.
• Со стороны кожных покровов: зуд, высыпания, угри, пурпура, акне.
• Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, кашель, одышка и проч.
• Со стороны половой системы: гинекомастия, увеличение молочных желез, импотенция.
• Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность и недержание мочи.
• Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек, лихорадка, многоформная экссудативная эритема.
• Прочие: боль в груди, боль в спине, повышенная утомляемость, астения, гриппоподобный синдром, лихорадка, общее недомогание.

Передозировка

Применение Тебантин в высоких дозах может привести к развитию следующих симптомов:

• диарея;
• ухудшение зрения;
• головокружение.

При возникновении данной симптоматики необходимо в срочном порядке промыть желудок и принять активированный уголь.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Гебапентин, Катэна, Конвалис, Эгипентин.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

• Действующие компоненты Тебантина участвуют в модуляции активности калиевых каналов, что приводит к высвобождению нейротрансмиттеров. Такие процессы дают возможность получить стойкий анестезирующий эффект.
• После того как препарат попадает внутрь, активные вещества, которые не связаны с кровяными белками, очень быстро проникают через гематоэнцефалический барьер.
• Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа после приема медикамента. При повторных приемах лекарства достижение максимальной концентрации в плазме уменьшается приблизительно на один час.
• Стадия насыщения при продолжительном использовании препарата достигается через 1-2 дня с момента начала его применения и сохраняется в течение всего курса терапии.
• Что касается выведения лекарства, то этот процесс осуществляется с помощью почек.

Особые указания

В случае проявления у взрослых увеличения массы тела, атаксии, повышенной утомляемости, сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, тошноты и/или рвоты, а у детей сонливости, враждебности и гиперкинезии, следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.

В период лечения пациентам необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При беременности и грудном вскармливании

Применяют при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Габапентин выводится с грудным молоком. Препарат следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.

В детском возрасте

Противопоказан в качестве монотерапии у детей в возрасте от 3 до 12 лет.

Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

В пожилом возрасте

Дозу подбирают индивидуально.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают при почечной недостаточности.

При нарушении функции почек и для пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы.

Лекарственное взаимодействие

• Габапентин не влияет на фармакокинетику и эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол. Однако уменьшение/прекращение контрацептивного эффекта этих лекарственных средств возможно при комбинировании с другими противоэпилептическими средствами, снижающими эффективность пероральных контрацептивов.
• При комбинации циметидина с габапентином уменьшается выведение последнего почками.
• Этанол и другие препараты, влияющие на ЦНС, способны усиливать побочные эффекты габапентина (например, сонливость, атаксия).
• Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
• При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам зарегистрированы ложноположительные результаты при определении общего белка в моче с помощью полуколичественных тестов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше +25 °С. Срок годности – 5 лет.

Цена в аптеках

Цена Тебантин за 1 упаковку от 740 рублей.