Кордарон: инструкция по применению, противопоказания, цена, отзывы. аналоги и показания к применению

Кордарон представляет собой лекарственный препарат, относящийся к группе антиаритмических средств.

Медикамент обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, помимо блокады калиевых каналов он обладает способностью блокировки натриевых каналов и блокировки кальциевых каналов, а также неконкурентным бета-адреноблокирующим воздействием. Кроме антиаритмического действия у препарата имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.

Медикамент производится в виде таблеток и прозрачного раствора светло-желтого цвета. Таблетки Кордарон имеют круглую форму белого цвета с кремовым оттенком. На таблетке нанесена линия разлома и имеется специфическая гравировка в форме сердца над линией разлома и цифрой 200 под ней.

Стоимость лекарственного средства по сравнению с его аналогами является относительно невысокой, что позволяет широко использовать врачам этот препарат для лечения пациентов с разным уровнем финансового достатка.

Хранить средство в темном месте можно 2 года при температуре не более 25 градусов.

Состав и фармакологическое действие Кордарона

В составе таблетки содержатся активное соединение и вспомогательные компоненты. Основным активным веществом в составе лекарства выступает амиодарона гидрохлорид.

Дополнительными компонентами являются:

• повидон;
• крахмал;
• диоксид кремния;
• моногидрат лактозы;
• стеарат магния.

Активный компонент лекарства оказывает коронародилатирующее, антиангинальное, гипотензивное, альфа-адреноблокирующее, бета-адреноблокирующее воздействия.

Под действием лекарственного средства снижается потребность сердечной мышцы в кислороде, что объясняет антиангинальный эффект. Кордарон осуществляет торможение работы альфа-, бета-адренорецепторов сердечно-сосудистой системы, не блокируя их.

Под воздействием амиодарона обеспечивается:

1. Снижение чувствительности симпатической нервной системы к процессу гиперстимуляции.
2. Снижение тонуса коронарных артерий.
3. Улучшение кровотока.
4. Урежение пульса.
5. Увеличение энергетических запасов миокарда.

6. Уменьшение артериального давления.

Антиаритмический эффект достигается воздействием активного компонента медикамента на течение физиологических процессов в миокарде, удлинением потенциала действия миокардиоцитов, увеличением рефрактерного, эффективного периода предсердий, пучка Гиса, АВ узла, желудочков.

Кордарон способен тормозить диастолическую, медленную деполяризацию мембраны клеток синусового узла, угнетать атриовентрикулярное проведение, и провоцировать брадикардию. Структура активного компонента лекарственного средства является сходной с тиреоидным гормоном.

Инструкция Кордарона утверждает, что биодоступность медикамента может колебаться от 30 до 80%.

Метаболизация активного составляющего медпрепарата осуществляется в тканях печени, основным метаболитом является дезэтиламиодарон, который проявляет фармакологическую активность и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Выведение амиодарона начинается спустя несколько дней. Выводится главным образом через кишечник.

• Качественный препарат
• Имеет невысокую стоимость
• Оказывает эффективное медикаментозное воздействие

• Отпускается по рецепту
• Оказывает токсическое воздействие на щитовидку
• Имеет много противопоказаний и побочных эффектов
• Оказывает влияние на скорость психомоторных реакций

Инструкция по применению препарата

Кордарон в соответствии с инструкцией по применению используется при выявлении пароксизмальных нарушений сердечного ритма. Препарат может применяться как при проведении лечения, так и для профилактики возникновения таких патологий

Показания к применению

Амиодарон может использоваться при лечении нарушений ритма у пациентов с ишемической болезнью сердца и /или нарушениями функции левого желудочка.

Средство назначается при выявлении у больного:

• фибрилляции желудочков;
• фатальных желудочковых аритмий;
• суправентрикулярных аритмий;
• трепетания предсердий;
• пароксизма предсердий;
• стенокардии;
• желудочковой аритмии у больных с миокардом Шагаса;
• аритмии при коронарной недостаточности;
• парасистолии.

Препарат хорошо зарекомендовал себя при проведении профилактики внезапной аритмической смерти у больных, которые входят в группу высокого риска.

Способ использования

Таблетки требуется принимать до еды. Суточная доза составляет 0,6 -0,8 г разделенная на 2-3 приема. Суточная дозировка через 5-15 суток уменьшается до 0,3-0,4 г в сутки. После завершения курса лечения используют поддерживающую терапию, которая предусматривает употребление 0,2 г препарата в сутки за 1-2 приема.

Для предупреждения развития эффекта кумуляции медицинское средство принимается на протяжении 5 дней, после чего делается перерыв длительностью 2 суток.

Так как Кордарон обладает большим периодом полувыведения, то его можно принимать через день. Более точную схему проведения медикаментозного курса терапии определяет врач с учетом особенностей организма пациента и результатов его обследования.

Следует придерживаться следующих рекомендаций:

1. Средняя терапевтическая разовая доза — 200 мг.
2. Средняя терапевтическая суточная доза — 400 мг.
3. Максимальная разовая доза — 400 мг.
4. Максимальная суточная доза — 1200 мг.

Принимать лекарственное средство можно только после проведения консультации у лечащего врача и уточнения схемы проведения лечебного курса.

Противопоказания препарата

Медикамент запрещено назначать при наличии у больного синусной брадикардии, непереносимости йода, амиодарона, при наличии кардиогенного шока, гипокалиемии, гипотиреозе, артериальной гипотонии.

Также запрещается назначение средства;

• при осуществлении грудного вскармливания;
• при интерстициальных заболеваниях легких;
• в период беременности;
• в случае приема ингибиторов МАО;
• при атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени.

Осторожность требуется проявлять при назначении медикаментозного средства для лечения пациентов пожилого возраста, в случае наличия патологий печени, сердечной недостаточности и больным, не достигшим 18 лет.

И в случае выявления патологий в работе гепатобилиарной системы.

Побочные эффекты

В процессе проведения медикаментозной терапии Кордароном у больного возможно появление побочных эффектов и нежелательных реакций со стороны различных органов и их систем.

Основными побочными эффектами при лечении являются:

1. Со стороны нервной системы – нарушение сна, нарушения в работе памяти, развитие периферической невропатии, парестезии, слуховые галлюцинации, появление усталости, возникновение депрессивного состояния приступы головокружения и головной боли, развитие неврита зрительного нерва, увеличение внутричерепного давления и атаксия.
2. Со стороны органов чувств – микроотслойка сетчатки, отложение липофусцина в роговичном эпителии увеит.
3. Со стороны сердечно-сосудистой системы снижение АД, развитие тахикардии развитие ХСН синусовая брадикардия.
4. Обмен веществ может отреагировать развитием тиреотоксикоза, гипотиреоза и повышением уровня Т4.
5. Органы дыхания – апноэ, бронхоспазм, плеврит, фиброз легочной ткани, альвеолит, одышка и кашель.
6. Органы ЖКТ могут отреагировать на прием препарата развитием цирроза печени, желтухой, холестазом, появлением токсического гепатита, повышением активности печеночных ферментов, потерей и притуплением вкусового восприятия, понижением аппетита, появлением приступов тошноты и позывов к рвоте.

Прием Кордарона может являться причиной алопеции, снижения потенции, развития миопатии, васкулита, появления пигментации на кожных покровах и усилением процессов потоотделения.

При передозировке препаратом наблюдается падение артериального давления, развитие атриовентрикулярной блокады брадикардии.

Для купирования последствий передозировки требуется назначение Колестирамина, промывание желудка, установка кардиостимулятора. Использование гемодиализа признано неэффективным.

Лекарственное взаимодействие и особые указания

Кордарон вызывает повышение уровня прокаинамида, фенитоина, хинидина, дигоксина, циклоспорина и флекаинида в плазме крови. Под влиянием медикамента наблюдается усиление воздействия непрямых антикоагулянтов таких, как Аценокумарол и Варфин.

• При использовании Варфина в период приема Кордарона дозировку антикоагулянта снижают до 66%, при этом обязательным является проведение контроля протромбинового времени.
• Совместное использование медикамента с петлевыми диуретиками, астемизолом, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами, тиазидами, Соталолом, глюкокортикостероидами, слабительными препаратами, Пентамидином, Тетракозактидом и антиаритмическими средствами первого класса у больного возможно развитие аритмогенного эффекта.
• Сердечные гликозиды и бета-адреноблокаторы при совместном использовании с Кордароном провоцируют повышение вероятность угнетения атриовентрикулярной проводимости и развития брадикардии.
• Артериальная гипотония, брадикардия, нарушения проводимости могут развиться при проведении оксигенотерапии, при проведении общей анестезии с использованием препаратов для ингаляционной анестезии.

При одновременном применении препаратов лития увеличивается вероятность формирования гипотиреоза. Циметидин повышает период полувыведения основного компонента, а Колестирамин снижает его всасывание в плазму крови.

Перед назначением препарата требуется обязательно провести обследование состояния гепатобилиарной системы и оценить работу щитовидной железы, также проводится обследование состояния дыхательной системы и измеряется уровень электролитов в плазме крови.

Во время лечения обязательно проводят контроль над уровнем ферментов печени, ЭКГ. В процессе проведения терапии не рекомендуется принимать солнечные ванны и следует использовать солнцезащитные кремы.

Назначение медикамента кардиологом при грудном кормлении и беременности разрешается только в случаях, угрожающих жизни женщины.

Препарат оказывает влияние на скорость психомоторных реакций, поэтому в период лечения не рекомендуется управлять автотранспортом и потенциально опасными для жизни механизмами. Медикамент отсутствует совместимость с алкоголем, от приема спиртных напитков следует полностью отказаться.

Отзывы о Кордароне

Существует большое количество отзывов о том, что Кордарон эффективен при мерцательной аритмии и действительно снимает симптомы, а также облегчает общее состояние.

Использование лекарства, по отзывам врачей, помогает восстановить нормальный желудочковый ритм. Хорошо зарекомендовало себя средство при восстановлении синусового ритма, но для достижения терапевтического эффекта его требуется принимать на протяжении длительного времени.

Отзыв пациента

1. Недостатком препарата, на который указывают как врачи, так и пациенты является запрет на использования средства при выявлении нарушений в работе щитовидной железы.
2. Также пациенты в качестве недостатка в своих отзывах указывают на возможное развитие большого количества побочных эффектов и нежелательных реакций со стороны большинства органов и их систем.
3. Недостатком лекарственного средства является его высокая степень токсичности для щитовидной железы.
4. Помимо положительных отзывов о медпрепарате можно найти также и множество отрицательных, в которых пациенты указывают на то что применение лекарства не помогает или получаемый терапевтический эффект является незначительным.

Аналоги препарата

В случае возникновения необходимости в замене медикамента, можно подобрать его аналог.

Распространенными заменителями средства являются:

• Амиодарон – в составе медикамента содержится в качестве активного компонента амиодарон, разница с Кордароном заключается в наборе вспомогательных компонентов, этот препарат имеет более низкую стоимость, цена упаковки таблеток составляет около 200 рублей;
• Амиокордин — антиаритмический препарат класса III, обладающий антиангинальным действием;
• Аритмил — антиаритмическое средство, выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций, лекарство имеет обширный перечень противопоказаний и побочных эффектов, запрещен для применения в период беременности и при наличии патологий в работе щитовидной железы;
• Кардиодарон производится в виде таблеток белого цвета, обладает антиаритмическим действием, обладает обширным списком противопоказаний и побочных эффектов, противопоказан к назначению в период беременности и кормления грудью;
• Ротаритмил содержит в своем составе то же активное соединение, что и Кордарон, отличается медикамент набором вспомогательных компонентов, стоит лекарство около 200 рублей за упаковку.

Подбор и замена Кордарона его аналогами должна осуществляться только кардиологом после проведения обследования, самостоятельно менять препарат строго запрещено.

Кордарон

Препараты, способные вызывать двунаправленную желудочковую тахикардию типа «пируэт» или увеличивать продолжительность интервала QT

Препараты, способные вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт»

Комбинированная терапия препаратами, которые могут вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт», противопоказана, т.к. увеличивается риск развития потенциально летальной желудочковой тахикардии типа «пируэт». К ним относятся:

• антиаритмические препараты: класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), соталол, бепридил;
• другие (не антиаритмические) препараты, такие как винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин.

• Препараты, способные увеличивать продолжительность интервала QT
• Совместный прием амиодарона с препаратами, способными увеличивать продолжительность интервала QT, должен основываться на тщательной оценке для каждого пациента соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска (возможность возрастания риска развития желудочковой тахикардии типа «пируэт»), при применении таких комбинаций необходимо постоянно контролировать ЭКГ пациентов (для выявления удлинения интервала QT), содержание калия и магния в крови.
• У пациентов, принимающих амиодарон, следует избегать применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин.
• Препараты, урежающие сердечный ритм или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости
• Комбинированная терапия с этими препаратами не рекомендуется.
• Бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, уменьшающие ЧСС (верапамил, дилтиазем), могут вызывать нарушения автоматизма (развитие чрезмерной брадикардии) и проводимости.
• Препараты, способные вызывать гипокалиемию
• Нерекомендованные комбинации

• со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, которые могут вызывать гипокалиемию, которая увеличивает риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт». При сочетании с амиодароном следует применять слабительные других групп.

Комбинации, требующие осторожности при применении

• с диуретиками, вызывающими гипокалиемию (в монотерапии или в комбинациях с другими препаратами);
• с системными кортикостероидами (глюкокортикоидами, минералокортикоидами), тетракозактидом;
• с амфотерицином В (в/в введение).

1. Необходимо предотвращать развитие гипогликемии, а в случае ее возникновения восстанавливать до нормального уровня содержание калия в крови, контролировать концентрацию электролитов в крови и ЭКГ (на предмет возможного удлинения интервала QT), а в случае возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт» не следует применять антиаритмические препараты (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция; возможно в/в введение солей магния).
2. Препараты для ингаляционной анестезии
3. Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, принимающих амиодарон, при проведении им общей анестезии: брадикардии (резистентной к введению атропина), снижения АД, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса.
4. Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы, иногда фатальных (острый дыхательный дистресс-синдром взрослых, который развивался непосредственно после хирургического вмешательства, и возникновение которого связывается с высокими концентрациями кислорода).
5. Препараты, урежающие сердечный ритм (клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмина бромид, неостигмина бромид), пилокарпин
6. Риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).
7. Влияние амиодарона на другие лекарственные препараты

Амиодарон и/или его метаболит дезэтиламиодарон ингибируют изоферменты CYP1А1, CYP1А2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-гликопротеина и могут увеличивать системную экспозицию лекарственных препаратов, являющихся их субстратами. В связи с продолжительным Т1/2 амиодарона данное взаимодействие может наблюдаться даже через несколько месяцев после прекращения его приема.

Лекарственные препараты, являющиеся субстратами P-gp

Амиодарон является ингибитором P-gp. Ожидается, что его совместный прием с препаратами, являющимися субстратами P-gp, приведет к увеличению системной экспозиции последних.

Сердечные гликозиды (препараты наперстянки)

Возможность возникновения нарушений автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости.

Кроме того, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса).

Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и электрокардиографические проявления дигиталисной интоксикации. Может потребоваться снижение доз дигоксина.

Дабигатран

Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении амиодарона с дабигатраном из-за риска возникновения кровотечения. Может потребоваться коррекция дозы дабигатрана в соответствии с указаниями в его инструкции по применению.

• Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP2C9
• Амиодарон повышает концентрацию в крови препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2C9, таких как варфарин или фенитоин за счет ингибирования цитохрома Р450 2С9.
• Варфарин

При комбинации варфарина с амиодароном возможно усиление эффектов непрямого антикоагулянта, что увеличивает риск развития кровотечения. Следует чаще контролировать протромбиновое время (путем определения MHO) и проводить коррекцию доз антикоагулянта, как во время лечения амиодароном, так и после прекращения его приема.

1. Фенитоин
2. При сочетании фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов; необходим клинический мониторинг и снижение дозы фенитоина при первых же признаках передозировки, желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови.
3. Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP2D6
4. Флекаинид
5. Амиодарон повышает плазменную концентрацию флекаинида за счет ингибирования изофермента CYP2D6, в связи с чем требуется коррекция доз флекаинида.
6. Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP3A4

При сочетании амиодарона, ингибитора изофермента CYP3A4, с этими лекарственными препаратами возможно повышение их плазменных концентраций, что может приводить к увеличению их токсичности и/или усилению фармакодинамических эффектов и может потребовать снижения их доз. Ниже перечислены такие лекарственные средства.

• Циклоспорин
• Сочетание циклоспорина с амиодароном может увеличить концентрации циклоспорина в плазме крови, необходима коррекция дозы.
• Фентанил
• Комбинация с амиодароном может увеличить фармакодинамические эффекты фентанила и увеличивать риск развития его токсических эффектов.
• Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) (симвастатин, аторвастатин и ловастатин)

Увеличение риска мышечной токсичности статинов при их одновременном применении с амиодароном. Рекомендуется применение статинов, не метаболизирующихся с помощью изофермента CYP3A4.

1. Другие препараты, метаболизирующиеся с помощью изофермента CYP3A4: лидокаин (риск развития синусовой брадикардии и неврологических симптомов), такролимус (риск нефротоксичности), силденафил (риск увеличения его побочных эффектов), мидазолам (риск развития психомоторных эффектов), триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, колхицин.
2. Лекарственный препарат, являющийся субстратом изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 — декстрометорфан
3. Амиодарон ингибирует изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 и может теоретически повысить плазменную концентрацию декстрометорфана.
4. Клопидогрел

Клопидогрел является неактивным тиенопиримидиновым препаратом, метаболизирующимся в печени с образованием активных метаболитов. Возможно взаимодействие между клопидогрелом и амиодароном, которое может привести к снижению эффективности клопидогрела.

Влияние других лекарственных препаратов на амиодарон

Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C8 могут иметь потенциал ингибирования метаболизма амиодарона и увеличения его концентрации в крови и, соответственно, его фармакодинамических и побочных эффектов.

Рекомендовано избегать приема ингибиторов CYP3A4 (например, грейпфрутового сока и некоторых лекарственных препаратов, таких как циметидин, и ингибиторы ВИЧ-протеазы (в т.ч. индинавир) во время терапии амиодароном. Ингибиторы ВИЧ-протеазы при одновременном применении с амиодароном могут повышать концентрацию амиодарона в крови.

• Индукторы изофермента CYP3A4
• Рифампицин
• Рифампицин является мощным индуктором изофермента CYP3A4, при совместном применении с амиодароном он может снижать плазменные концентрации амиодарона и дезэтиламиодарона.
• Препараты зверобоя продырявленного

Зверобой продырявленный является мощным индуктором изофермента CYP3A4. В связи с этим теоретически возможно снижение плазменной концентрации амиодарона и уменьшение его эффекта (клинические данные отсутствуют).

Кордарон таблетки — официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Антиаритмические препараты *зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru) Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ По медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N014833/02

Торговое название препарата: Кордарон®.

Международное непатентованное название:

амиодарон.

Лекарственная форма:

таблетки.

Состав
В одной таблетке содержится:

действующее вещество — амиодарона гидрохлорид 200,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, повидон K90F, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание
Круглые таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета с линией разлома с одной стороны и с фаской с двух сторон.

Имеется гравировка: символ в виде сердца над линией разлома и 200 под линией разлома и скос от краев к линии разлома.

Фармакологические свойства Фармакодинамика
Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-блокирующим действием. Кроме антиаритмического действия у него имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.

влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард. Терапевтические эффекты наблюдаются в среднем через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены. Фармакокинетика
Биодоступность после приема внутрь у разных больных колеблется от 30 до 80% (среднее значение около 50%). После однократного приема амиодарона максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 3-7 часов. Однако терапевтическое действие обычно развивается через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). Амиодарон является препаратом c медленным поступлением в ткани и высокой аффинностью к ним. Связь с белками плазмы крови составляет 95% (62% — с альбумином, 33,5% — с бета-липопротеинами). Амиодарон имеет большой объем распределения. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице. Амиодарон метаболизируется в печени. Его основной метаболит — дезэтиламиодарон — фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Амиодарон является ингибитором печеночных изоферментов микросомального окисления: CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Выведение амиодарона начинается через несколько дней, а достижение равновесия между поступлением и выведением препарата (достижение равновесного состояния) наступает спустя от одного до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей больного. Основным путем выведения амиодарона является кишечник. Амиодарон и его метаболиты не выводятся при помощи гемодиализа. Амиодарон обладает длительным периодом полувыведения c большой индивидуальной вариабельностью (поэтому при подборе дозы, например, ее увеличении или уменьшении, следует помнить, что необходим по крайней мере 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации амиодарона). Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: начальный период полувыведения (первая фаза) — 4-21 час, период полувыведения во 2-ой фазе — 25-110 дней. (20-100 дней). После продолжительного перорального приема средний период полувыведения — 40 дней. После отмены препарата полное выведение амиодарона из организма может продолжаться в течение нескольких месяцев. Каждая доза амиодарона (200 мг) содержит 75 мг йода. Часть йода высвобождается из препарата и обнаруживается в моче в виде йодида (6 мг за 24 часа при суточной дозе амиодарона 200 мг). Большая часть йода, остающаяся в составе препарата, выводится с каловыми массами после прохождения через печень, однако при продолжительном приеме амиодарона, концентрации йода могут достигать 60-80% от концентраций амиодарона. Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение «нагрузочных» доз, которое направлено на быстрое достижение необходимого уровня пропитывания тканей, при котором проявляется его терапевтическое действие.

Читайте также:  Лечение и симптомы внутричерепного давления у детей, грудничков. как измерить, признаки вчд

Фармакокинетика при почечной недостаточности: в связи с незначительностью выведения препарата почками у пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы амиодарона. Показания к применению Профилактика рецидивов

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью применять при декомпенсированной или тяжелой хронической (III-IV ФК по классификации NYHA) сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, тяжелой дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), при атриовентрикулярной блокаде I степени. Беременность и период лактации Беременность
Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в первом триместре беременности. Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности (аменореи), то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба. Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода, амиодарон противопоказан в период беременности, за исключением особых случаев когда ожидаемая польза превышает риски (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).

Период лактации

Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью (поэтому в этот период препарат следует отменить или прекратить грудное вскармливание).

Способ применения и дозы
Препарат следует принимать только по назначению врача! Таблетки Кордарона принимаются внутрь, до приема пищи и запиваются достаточным количеством воды.

Нагрузочная («насыщающая») доза: могут быть использованы различные схемы насыщения.

В стационаре: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 — 800 мг (до максимальной 1200 мг) в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 до 800 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10 — 14 дней).

Поддерживающая доза: может варьировать у разных больных от 100 до 400 мг/сутки. Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим результатом. Так как Кордарон имеет очень большой период полувыведения, его можно принимать через день или делать перерывы в его приеме 2 дня в неделю.

Средняя терапевтическая разовая доза — 200 мг.

Средняя терапевтическая суточная доза — 400 мг. Максимальная разовая доза — 400 мг. Максимальная суточная доза — 1200 мг. Побочное действие
Частота побочных эффектов была определена следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%,

Кордарон : инструкция по применению

Немедленно обратитесь к врачу или в отделение скорой помощи в случае передозировки лекарства!

Информации в отношении острой передозировки амиодароном мало. Описаны несколько случаев синусовой брадикардии, приступов желудочковой тахикардии, в частности желудочковой тахикардии типа «пируэт», блокады сердца и повреждения печени.

Лечение должно быть симптоматическим. Учитывая фармакокинетический профиль препарата, рекомендуется в течение достаточно длительного времени контролировать состояние пациента, в особенности важен мониторинг сердечного ритма.

Ни амиодарон, ни его метаболиты не удаляются в ходе диализа.

• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
• Обязательно информируйте Вашего лечащего врача обо всех лекарствах, которые Вы принимаете совместно с Кордароном, даже если это происходит от случая к случаю.
• Фармакодинамические взаимодействия
• Антиаритмические лекарственные средства
• Многие антиаритмические лекарственные средства вызывают нарушения автоматизма, проводимости и сократимости сердца.

Комбинированная терапия антиаритмическими лекарственными средствами различных классов может оказывать полезное терапевтическое действие, но, как правило, при этом необходимо регулярное клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ. Комбинированная терапия антиаритмическими лекарственными средствами, которые могут вызывать желудочковую «пируэтную» тахикардию (амиодарон, дизопирамид, хинидин, соталол и т. п.) противопоказана.

1. Комбинированная терапия антиаритмическими препаратами одного и того же класса, кроме исключительных случаев, не рекомендуется в связи с повышенным риском неблагоприятных реакций со стороны сердца.
2. Комбинированная терапия лекарственными средствами с отрицательными инотропными свойствами, замедляющими и/или ослабляющими атриовентрикулярную проводимость, требует осторожности и клинического наблюдения и мониторинга ЭКГ.
3. Лекарственные средства, вызывающие аритмию типа «пируэт» (torsade de pointes) или удлиняющие интервал ОТ

Это тяжёлое нарушение ритма сердца может быть вызвано рядом лекарственныхсредств, в том числе антиаритмических. Гипокалиемия (см.

Лекарственные средства, которые могут вызвать гипокалиемию) является предрасполагающим фактором, также как и брадикардия (см.

Лекарственные средства, урежающие частоту сердечных сокращений или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости) или уже существующее (врожденное или приобретенное) удлинение интервала QT.

Лекарственные средства, вызывающие желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsadedepointes)

• К таким лекарственным средствам относятся антиаритмические препараты класса Iа, III, некоторые нейролептики.
• Что касается доласетрона, эритромицина, спирамицина и Винка мина, то только формы, вводимые внутривенно, участвуют в этом взаимодействии.
• Совместное применение нескольких лекарственных средств, способных вызывать тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointes), в целом противопоказано.

Тем не менее, некоторые из этих лекарственных средств, вследствие их необходимости, являются исключением, будучи противопоказанными лишь с вызывающими «пируэтную» тахикардию лекарственными средствами. К ним относятся метадон, антипаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) и нейролептики.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT

Совместное применение амиодарона с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, должно быть основано на тщательной оценке возможной пользы и риска для каждого пациента, поскольку риск развития аритмии типа «пируэт» может увеличиться (см. раздел Меры предосторожности), и у пациентов следует контролировать интервал QT.

1. Следует избегать назначения фторхинолонов пациентам, принимающим амиодарон.
2. Противопоказанные сочетания (см. раздел Противопоказания)
3. Лекарственные средства, способные вызывать тахикардию типа «пируэт» (кроме антипаразитарных средств, нейролептиков и метадона):
4. Повышенный риск развития желудочковой аритмии, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт».
5. Телапревир
6. Расстройство автоматизма и сердечной проводимости с чрезмерным риском брадикардии.
7. Кобицистат
8. Риск усугубления нежелательных эффектов вследствие снижения метаболизма амиодарона.
9. Лекарственные средства, урежающие частоту сердечных сокращений или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости
10. Не рекомендовано одновременное назначение амиодарона и этих лекарственных средств:
11. Лекарственные средства, которые могут вызвать гипокалиемию
12. Не рекомендовано одновременное назначение следующих лекарственных средств:
13. Следует соблюдать осторожность при использовании следующих лекарственных средств в сочетании с амиодароном:

Антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), Антиаритмические препараты III класса (соталол, дофетилид, ибутилид), Прочие препараты, такие как мышьяк, бепридил, цизаприд, циталопрам, эсциталопрам, дифеманил, домперидон, доласетрон внутривенно, дронедарон, эритромицин внутривенно, левофлоксацин, меквитазин, мизоластин, моксифлоксацин, прукалоприд, спирамицин внутривенно, торемифен, винкамин внутривенно

Бета-блокаторы и ингибиторы кальциевых каналов, замедляющие частоту сердечных сокращений (верапамил, дилтиазем) поскольку могут развиться нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и проводимости;
слабительные средства, стимулирующие перистальтику кишечника, которые могут вызвать гипокалиемию, увеличивая тем самым риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт». При сочетании с амиодароном следует использовать слабительные других групп.
Диуретики, вызывающие гипокалиемию (в монотерапии или комбинации). Системные кортикостероиды (глюко-, минерало-), тетракозактид. Амфотерицин В (внутривенно).

Необходимо предупреждать развитие гипокалиемии и корригировать ее в случае возникновения. Следует контролировать интервал QT, и в случае желудочковой тахикардии типа «пируэт» не следует назначать антиаритмические средства (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция; возможно в/в введение солей магния).

Общая анестезия

Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, принимающих амиодарон, при проведении им общей анестезии: брадикардия (резистентная к атропину), гипотензия, нарушения проводимости, снижение сердечного выброса.

В очень редких случаях отмечались тяжелые респираторные осложнения, иногда с летальным исходом (острый респираторный дистресс-синдром взрослых), как правило, после хирургического вмешательства. Эти осложнения могут развиваться ввиду взаимодействий, связанных с высокой концентрацией кислорода.

• Влияние кордарона на другие лекарственные средства
• Амиодарон и/или его метаболит дезэтиламйодарон ингибируют CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и Р-гликопротеин и могут увеличивать системную экспозицию лекарственных средств, являющихся их субстратами.
• Вследствие длительного периода полувыведения амиодарона взаимодействия могут наблюдаться в течение нескольких месяцев после прекращения приема амиодарона.
• Лекарственные средства, являющиеся субстратами Р-гп

Амиодарон является ингибитором Р-гп. Ожидается, что одновременное применение амиодарона с субстратами Р-гп приведет к увеличению системной экспозиции последних.

Сердечные гликозиды (препараты наперстянки):

Может развиться нарушение автоматизма (выраженная брадикардия) и атриовентрикулярной проводимости (синергичное действие); Кроме того, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса).

Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и электрокардиографические проявления дигиталисной интоксикации. Может потребоваться коррекция доз сердечных гликозидов.

Дабигатран

1. Лекарственные средства, являющиеся субстратами CYP2С9
2. Амиодарон повышает концентрацию в крови препаратов, являющихся субстратами CYP2С9, таких как варфарин или фенитоин, за счет ингибирования цитохрома Р450 2С9.
3. Варфарин

Комбинация варфарина с амиодароном может усилить эффект перорального антикоагулянта, увеличивая тем самым риск развития кровотечения. Необходимо чаще контролировать уровень протромбина (МНО) и корректировать дозы пероральных антикоагулянтов как во время лечения амиодароном, так и после прекращения его приема.

Фенитоин

Комбинация фенитоина с амиодароном может привести к передозировке фенитоина с развитием неврологических проявлений. Необходим клинический мониторинг и снижение дозы фенитоина при первых признаках передозировки; следует определять уровень фенитоина в плазме крови.

Лекарственные средства, являющиеся субстратами CYP2D6

Флекаинид

Амиодарон увеличивает концентрацию флекаинида в плазме путем ингибирования цитохрома CYP2D6. Поэтому дозу амиодарона следует снизить.

• Лекарственные средства, являющиеся субстратами CYP3А4
• Когда такие лекарственные средства назначаются одновременно с амиодароном, ингибитором CYP3А4, то это может привести к более высокому уровню их концентрации в плазме, что может вызвать возможное увеличение их токсичности.
• Циклоспорин
• Сочетание циклоспорина с амиодароном может увеличить концентрации циклоспорина в плазме крови, необходима коррекция дозы.
• Фентанил
• Комбинация с амиодароном может увеличить фармакологические эффекты фентанила и увеличить риск его токсичности.
• Статины

При сопутствующем применении амиодарона со статинами, метаболизирующимися с помощью CYP3А4, такими как симвастатин, аторвастатин и ловастатин, увеличивается риск мышечной токсичности. Для назначения вместе с амиодароном рекомендовано использовать статины, не метаболизирующиеся с помощью CYP3А4.

1. Другие лекарственные средства, метаболизирующиеся с помощью CYP3А4: лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, колхицин.
2. Лекарственные средства с отрицательным инотропным действием, вызывающие брадикадию, и/или угнетающие АВ-узел: необходим мониторинг клинических проявлений и ЭКГ.
3. Антиаритмические лекарственные средства различных групп: их использование может быть полезно, но требует тщательного мониторинга и проверки ЭКГ.
4. Влияние других лекарственных средств на кордарон
5. Ингибиторы CYP3A4 и ингибиторы CYP2C8 потенциально могут ингибировать метаболизм амиодарона и увеличить его воздействие.
6. При лечении амиодароном рекомендовано избегать приема ингибиторов CYP3A4 (например, грейпфрутового сока, и определенных лекарственных средств, например, кларитромицина).

Одновременный прием амиодарона с софосбувиром в комбинации с другим противовирусным препаратом прямого действия против ВИЧ (такими, как даклатасвир, симепревир или ледипасвир) не рекомендован, поскольку он может приводить к тяжелой симптоматической брадикардии. Механизм данного возникновения брадикардии неизвестен.

Если невозможно избежать одновременного приема, показан мониторинг сердечной деятельности (см. раздел Меры предосторожности).

• Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами
• Способность управлять транспортными средствами или другими механизмами может ухудшаться в случае возникновения нарушений со стороны органа зрения в результате приема амиодарона.
• Форма выпуска

По 15 таблеток в ПВХ/алюминиевом блистере. По 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Кордарон

Кордарон – антиаритмический лекарственный препарат.

Действующее вещество

Амиодарона гидрохлорид.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенных инъекций. В 1 ампуле 3 мл раствора.

Таблетки	1 таб.
Амиодарона гидрохлорид	200 мг
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, стеарат магния, коллоидный безводный диоксид кремния, повидон К90F и кукурузный крахмал.

Раствор для инъекций	1 амп.
Амиодарона гидрохлорид	150 мг
Вспомогательные вещества: полисорбат 80, бензиловый спирт, вода для инъекций.

Показания к применению

Таблетки применяются для лечения следующих заболеваний и патологических состояний:

• мерцательная аритмия и трепетания предсердий;
• угрожающие жизни желудочковые аритмии, в частности, фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия;
• нарушения сердечного ритма у пациентов с патологией функции левого желудочка или ишемической болезнью сердца;
• наджелудочковые пароксизмальные тахикардии.

Применение показано для профилактики внезапной смерти у пациентов, входящих в группу высокого риска:

• имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в час,сниженную фракцию выбросов левого желудочка,у больных после недавнего инфаркта миокарда,а также у пациентов с клиническими проявлениями хронической сердечной недостаточности.

При лечении желудочковых аритмий применение лекарства должно производиться в условиях стационара и тщательного кардиомониторного контроля.

Раствор Кордарон применяется в следующих случаях:

• для кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, в случае неэффективности дефибрилляции;
• для купирования приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии, в том числе характеризующейся высокой частотой сокращений желудочков;
• для купирования приступов мерцательной аритмии и трепетания предсердий.

Противопоказания

Противопоказан в следующих случаях:

• при повышенной чувствительности к амиодарону, йоду или другим компонентам препарата;
• при гипокалиемии и гипомагниемии;
• при AV-блокаде второй и третьей степени;
• при дисфункции щитовидной железы;
• при наличии врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.

Инструкция по применению Кордарон (способ и дозировка)

Таблетки

Таблетки принимаются только по назначению врача внутрь перед приемом пищи и запиваются водой.

Рекомендованные следующие схемы приема:

• При лечении в стационаре начальная доза – 600-800 мг делится на несколько приемов. Максимальная доза –1200 мг в сутки. Длительность курса – 5-8 дней.
• При амбулаторном лечении начальная доза – 600 — 800 мг в сутки делится на несколько приемов. Максимальная суммарная доза – 10 г. Длительность лечения составляет10-14 дней.
• Поддерживающая доза: от 100 до 400 мг в сутки.

Средняя разовая доза – 200 мг, суточная – 400 мг. Максимальная разовая доза – 400 мг, суточная – 1200 мг.

Раствор

Кордарон для инъекций предназначен для быстрого достижения антиаритмического эффекта, или если невозможно применение препарата внутрь.

Применяется только в стационаре в блоке интенсивной терапии под контролем ЭКГ и АД.

Применять можно только в разведенном виде. Используется только 5% раствор декстрозы (глюкозы). Вводится через центральный венозный катетер.

При тяжелых нарушениях сердечного ритма проводится внутривенно-капельное введение через центральный венозный катетер. Нагрузочная доза составляет 5 мг на 1кг массы тела в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится по возможности с использованием электронной помпы в течение 20-120 мин.

Повторять прием можно 2-3 раза в течение суток. Скорость введения корректируется в зависимости от клинического эффекта.

Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг/24 ч (обычно 600-800 мг, иногда требуется увеличение дозы до 1200 мг в течение 24 ч) в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение нескольких дней.

Рекомендуется с первого дня инфузии начинать постепенный переход на пероральный прием. В данном случае внутривенно-струйное ведение зачастую противопоказано из-за гемодинамического риска. Используется только в неотложных случаях. Доза – 5 мг на 1 кг массы тела.

Побочные эффекты

Вызывает следующие побочные действия:

• умеренная брадикардия;
• тошнота, рвота, нарушение вкуса, снижение аппетита, тяжесть в желудке;
• накопление микроотложений в эпителии роговицы (обычно исчезают после отмены);
• фотосенсибилизация.

При введении препарата внутривенно часто возникает воспаление кожи (эритема, боль, поверхностный флебит, тромбофлебит, инфекция, пигментация и прочие).

Передозировка

Симптомы передозировки таблетками:

• синусовая брадикардия,
• остановка сердца,
• приступы желудочковой тахикардии,
• пароксизмальная тахикардия типа «пируэт» и поражение печени.

Иногда отмечается замедление атриовентрикулярной проводимости, усиление ранее диагностированной сердечной недостаточности.

В данном случае проводится симптоматическое лечение, включающее промывание желудка и прием активированного угля.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Амиодарон, Кардиодарон, Опакрдэн, Ритмиодарон, Седакорон .

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Помимо антиаритмического действия, обладает коронарорасширяющим, антиангинальным, а также альфа- и бета-адреноблокирующим эффектами.

Механизм антиаритмического действия Кордарона обусловлен способностью препарата блокировать ионный ток в калиевых каналах и тем самым увеличивать продолжительность третьей фазы потенциала действия кардиомиоцитов.

Применение препарата позволяет достичь нужного эффекта через 7 дней с момента начала терапии. Иногда этот период занимает от нескольких дней до двух недель.

Особые указания

• Перед началом терапии следует провести исследование ЭКГ и анализ крови на содержание в ней калия. Гипокалиемия нужно скорректировать до начала приема препарата. Каждые 3 месяца во время лечения нужно проходить ЭКГ, контролировать активность трансаминаз и другие показатели функции печени.
• Пациентам с заболеваниями щитовидной железы в анамнезе, перед началом лечения следует провести обследование на выявления нарушений функции и заболеваний щитовидной железы.
• В течение терапии каждые полгода следует проводить рентгенологическое исследование легких и легочные функциональные пробы.
• При развитии AV-блокады II и III степени, синоатриальной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады следует отменить Кордарон.
• Длительный прием препарата может усилить гемодинамический риск при введении местной или общей анестезии.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан беременным и кормящим женщинам.

В детском возрасте

Не используется при лечении детей в возрасте до 18 лет.

В пожилом возрасте

Применять очень осторожно, так как имеется высокий риск развития выраженной брадикардии.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью назначают в средних дохах.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности назначается с особой осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• Комбинированная терапия препаратами, вызывающими желудочковую «пируэтную» тахикардию противопоказана.
• При одновременном приеме с препаратами, увеличивающими продолжительность интервала QT, нужно повести тщательную оценку соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска.
• В сочетании с диуретиками, вызывающими гипокалиемию (в монотерапии или комбинациях с другими препаратами); системными кортикостероидами (ГКС, минералокортикостероидами), тетракозактидом; амфотерицином В следует Кордарон применять осторожностью.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше +30°C.

Срок годности таблеток – 3 года, раствора для инъекций – 2 года.

Цена в аптеках

Цена Кордарон за 1 упаковку начинается от 299 руб.