Клопиксол: инструкция по применению, отзывы, цена, побочные действия

• Действие Клопиксола – направлено на осуществление лечения как хронических, так и острых психозов.
• Лекарство также подходит для осуществления лечения интеллектуально отсталых пациентов с ярко выраженным очень активным и враждебным поведением.
• Изучим инструкцию по применению и отзывы о препарате Клопиксол.

Фармакологическое действие препарата

Клопиксол — антипсихотическое врачебное средство (нейролептик), образованный из тиоксантена, проявляет выраженное антипсихотическое и специфическое замедляющее действие.

С его помощью наступает временное, зависимое от принятой дозы успокоение. Скорое возникновение успокоительного эффекта в процессе проведения терапии, как правило, является преимуществом в случае лечения острых психозов.

Толерантность к такому неспецифическому успокоительному эффекту этого лекарственного средства формируется достаточно быстро.

Клопиксол  Акуфаз

Инструкция указывает, что Клопиксол — акуфаз обладает достаточно проявленным антипсихотическим и специфическим замедляющим воздействием. Клопиксол – акуаз может проявлять временный, зависимый от дозы успокоительный эффект.

Стремительное развитие успокоительного эффекта в самом начале проведения лечения (до возникновения антипсихотического процесса) служит преимуществом в случае лечения острых и подострых психозов. Неспецифический успокоительный эффект выражается спустя 2 часа после приема.

Максимальный эффект достигается через 8 часов, потом существенно уменьшается и сохраняется таким в случае повторения инъекций. Введение 1 или 2 инъекций достаточно, затем больного можно переключить на употребление пероральных медицинских препаратов.

Клопиксол Депо

Неспецифичный успокоительный эффект слабеет после трёх недель.

Терапевтическое воздействие Клопиксола депо существенно более пролонгировано в сравнении с Клопиксолом.

Это даёт возможность достаточно уверенно проводить постоянное антипсихотическое лечение, что немаловажно для больных, не исполняющих медицинские рекомендации. Клопиксол депо предупреждает учащение рецедивов, связанных с самовольным прекращением больными приёма пероральных медицинских препаратов.

Фармакокинетика лекарства

После введения лекарства в организма оно ведет себя по разному в зависимости от формы выпуска и подвида препарата.

Таблетки Клопиксола

Предельное его скопление в сыворотке крови — через 4 ч. Применение не зависимо от приёма пищи. В случае приёма внутрь биодоступность — 44%. Процесс, во время которого протеины связываются с плазмой крови, равен 98–99%.

T½ клопиксола — составляет 20 ч, а 0,86 л/мин — системный клиренс. Клопиксол выводится в основном с помощью кала и отчасти с мочой. На протяжении от 3 до 5 дней устанавливается равновесная концентрация.

Инъекции

Проведённая инъекция Клопиксол — акуфаза приводит к его ферментативному расщеплению на уксусную кислоту и активный компонент зуклопентиксол.

После внутримышечной инъекции, T ½ Клопиксола — акуфаза составляет около 32 ч. В продолжение от 1 до 2 суток после проведённой инъекции, достигается предельное скопление Клопиксола — акуфаза в сыворотке крови.

Инъекция Клопиксол депо ферментативно расщепляется на декановую кислоту и активный компонент зуклопентиксол. По окончании первой недели с момента проведения инъекции, наблюдается самое большое скопление в сыворотке крови Клопиксол депо.

Фармакокинетически это соответствует тому, что доза Клопиксол депо по 200 мг применяемая один раз в продолжение 2 недель, равна ежедневно принимаемой внутрь в продолжение двух недель дозе в количестве 25 мг Клопиксола.

Показания к применению

Инструкция по применению к препаратам Клопиксол Депо и Акуфаз указывает, что показания для применения немного разнятся:

1. Клопиксол: остояние маниакального этапа в маниакально — депрессивном психозе исостояние хронической и острой шизофрении и других заболеваний, действующих на разум, в особенности с нарушениями мышления, параноидным бредом, галлюцинациями, а также состояние агрессивности, ажитации, враждебности или повышенного беспокойства. А также состояние ажитации и иные изменения поведения у больных с умственной отсталостью.
2. Клопиксол-акуфаз: острые психозы и их лечение в первоначальной стадии, хронические психозы в состоянии обострения, маниакальные состояния.
3. Клопиксол депо: состояние острой и хронической шизофрении и иные психотические расстройства, с нарушениями мышления, параноидным бредом, галлюцинациями. Дополнительно наличие повышенного беспокойства,ажитации, агрессивности, враждебности.

Противопоказания

Нельзя применять лекарство, если:

• состояние повышенной чувствительности к Клописколу;
• состояние увеличенной чувствительности к лекарственным препаратам группы тиоксантенов;
• состояние острой интоксикации этанолом, барбитуратами и опиатами;
• состояние коллапса;
• состояние угнетения сознания любого происхождения;
• состояние комы;
• наличие предполагаемого или установленного субкортикального повреждения мозга;
• наличие наследственной непереносимости галактозы, изменение абсорбции галактозы и глюкозы, недостаточность лактозы.

Первые признаки опухоли головного мозга — что нужно знать, чтобы вовремя начать лечение этого страшного заболевания.

Какие признаки повышенного внутричерепного давления можно выявить в домашних условиях и что для этого нужно знать?

Механизм действия

Копиксол запускает такой механизм действия, который обеспечивает блокаду центральных дофаминергических рецепторов, проявляющуюся в мощном специфическом «изолированном» и антипсихотическом седативном действии.

Инструкция по применению

Изучим инструкцию на Клопиксол подробнее.

Формы выпуска

Существуют такие:

1. Клопиксол– таблетки в оболочке. Вес 2,0 мг — имеют выпуклую с двух сторон круглую форму, цвет бледно розовый. На поперечном разрезе – цвет белый; вес 10,0 мг, цвет розовато-коричневый; вес 25,0 мг, цвет красно-коричневый.
2. Клопиксол Акуфаз — раствор масляный, плотность 50 мг/мл. ампулы по 1 и по 2мл.
3. Клопиксол Депо — масляный раствор, плотностью 200мг/мл и 500мг/мл.
4. В ампулах по 1мл.

Дозировки и способы применения препарата

1. Размер дозы в начале применения может быть в пределах от 2 до 20 мг/сутки, а при необходимости возможно постепенное её повышения к 75 мг/сутки и выше.
2. Клопиксол Акуфаз принимают внутримышечно.
3. Одноразовая доза в начале применения — от 50 до 150 мг, а при наличии показаний возможно использование повторных инъекций с 2-3 дневным промежутком.
4. Клопиксол Депо применяют внутримышечно.
5. Применяемая одноразовая доза может быть в пределах от 200 до 750 мг, введение проводится с частотой 1-4 недели, что обусловливается создавшейся на момент приёма клинической ситуацией.

Передозировка и дополнительные указания

Симптомы передозировки:

• кома;
• судороги;
• сонливость;
• шок;
• двигательные расстройства;
• гипертермия/гипотермия.

Во время передозировки вместе с приёмом препаратов, оказывающих воздействие на работу сердца, зафиксированы желудочковые аритмия и тахикардия, изменения на электрокардиограмме, удлинение интервала QT, остановка сердца.

Устраняется срочным промыванием желудка и применением сорбентов, с последующим лечением, которое должно быть поддерживающим и симптоматичным, направленным на укрепление жизнедеятельности как сердечно – сосудистой, так и дыхательной системы.

Судороги купируются с помощью диазепама, бипериден устраняет двигательные расстройства. Во избежание понижения артериального давления не используют эпинефрин (адреналин).

Побочные действия

Зависят от принятой дозы, причём их выраженное проявление наблюдается вначале проведения лечения, а со временем уменьшаются.

Имеются сведения о редких случаях желудочковых аритмии и тахикардии, пролонгации интервала Q–T, внезапной смерти. Если появились побочные эффекты – уменьшить принимаемые дозы

Особые указания

В случае назначения препарата проявить осторожность при следующих признаках:

• присутствие органических болезней головного мозга;
• умственной отсталости;
• судорожных расстройств;
• печёночной недостаточности;
• сердечно — сосудистых болезней в анамнезе пациента;
• декомпенсированной сердечной недостаточности;
• аритмии;
• гипокалиемии;
• ипомагниемии и генетической предрасположенности к подобным состояниям;
• риска развития инсульта и острого артериосклероза;
• наличие паркинсонизма;
• в редких случаях вероятен летальный исход, из-за развития (ЗНС) злокачественного нейролептического синдрома.

Прием препарата сказывается на возможности управления автомобилем, высокоточным оборудованием.

Препарат и алкоголь

Угнетающее действие на ЦНС может усилиться.

Так как в таблетках содержится гидрогенизированное касторовое масло, возможна диарея и расстройство желудка.

Если нарушены функции почек и печени

Клопиксол назначается в обычных дозах в случае сниженной функции почек. Возможные побочные эффекты.

Если снижена функция печени, назначается половина рекомендуемых доз, и проводится мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.

Взаимодействие с другими препаратами

Не следует применять с гуанетидином и лекарственными средствами со схожим действием, поскольку возможна блокировка их гипотензивного действия. Действенность леводопы и иных адренергических лекарственных средств может уменьшаться при одновременном применении с Клопиксолом.

Усиливается возможность появления экстрапирамидных симптомов при применении Клопиксола одновременно с метоклопрамидом и пиперазином.

При беременности и лактации

Противопоказан. Во время беременности, применяется исключительно в случае превышения планируемой пользы для матери, допустимого риска для самого плода.

В период лечения Клопиксолом кормление грудью допускается, только если это признано клинически необходимым.

Прием детьми

Ввиду недостаточности клинических данных, принимать детям в возрасте до 18 лет не рекомендуется.

Отзывы пациентов и врачей

Отзывы врачей и пациентов про Клопиксол Депо и Акуфаз неоднозначные.

Отзывы докторов

Применение Клопиксола депо даёт наиболее постоянный уровень воздействующего средства в крови и более ожидаемый антипсихотический эффект.

Использование депо-нейролептиков способствует социализации больных, ликвидирует систематический приём препарата в рабочее время.

Отзывы пациентов

Стоит отметить такие:

1. Иван, 29 лет. Получаю клопиксол уже 8 месяцев. Меня крайне сковывало, шея закручивалась, болели все мышцы, закатывались глаза, и боль сильная.
2. Семен, 34 года. Первый раз укололи клопиксол — депо, стали глаза моргать, спустя неделю – моргание прекратилось. Ещё клопиксол депо укололи спустя 2 недели, 3-й месяц они моргают.
3. Петр, 31 год. Первый нейролептик Клопиксол, какой мне назначил врач. Мне его отменили, у меня были сковывания от него. Но я был спокойный, как удав когда его принимал.

Плюсы и минусы, по отзывам и опыту практического применения

• Они очень тяжело переносятся больными в большинстве случаев.
• В последствии ситуация нормализуется.
• Правда здесь всё также зависит от организма пациента и умело подобранной врачом дозы.

Формы выпуска и стоимость

Цена Клопиксола в таблетках:

• вес 2,0 мг — 50 шт – от 225 руб. 100шт — от 387 руб;
• вес 10,0 мг — 50 шт — от 447 руб. 100шт — от 792 руб;
• вес 25,0 мг — 50 шт – от 750 руб. 100шт – от 1 635 руб.

Цена на Клопиксол Акуфаз: 1мл — 1 пач — от 2247 руб.

Цена Клопиксол Депо — в ампулах по 1мл. 1 пач. — от 3086 руб.

Сроки и условия хранения

1. Клопиксол хранить при температуре не выше 25°C.
2. Препарат Клопиксол-акуфаз хранить при температуре не выше 30°C в месте, защищенном от света, 2 года.
3. Препарат Клопиксол депо хранить при температуре не выше 25°C в месте, защищенном от света, 3 года.
4. Хранить препарат следует в недоступном для детей месте.
5. Отпускается по рецепту врача

Аналоги лекарства

К аналогам клопиксола относятся такие препараты:

Труксал

Труксал отличается более выраженным седативным действием. Побочные эффекты дублируют оригинальный препарат.

Формы выпуска: таблетки 25мг №100 от 340руб до 380 руб.

Флюанксол

Самый первый и главный плюс — это ценовая политика. Цены на аналоги выгодно отличаются от цен на оригинальные препараты.

И оригинал и аналог даёт достаточно сильные побочные эффекты, особенно в первое время (первая неделя). Вызывает сонливость и заторможенность.

Флюанксол — новый препарат с меньшим количеством побочных эффектов, обладает мягким антипсихотическим эффектом и в ряде случаев может уменьшать выраженность депрессивной симптоматики (особенно вторичных депрессий).

Это связано с его лёгким активирующим и противотревожным эффектом, при малых дозах (до 40 мг/сутки). При высоких дозах (более 30- 40 мг) могут появиться побочные эффекты в виде непоседливости, сведения мышц, слюнотечения и др. Но это происходит весьма редко. Могут влиять и на вес тела.

Форма выпуска:

• ампулы Флюанксол 20мг/мл-1,0 №10 в/м маслян. от 2100руб;
• таблетки Флюанксол от 310. руб до 1100руб;
• Флюанксол депо р-р масл. д/ин. 20 мг/мл амп. 1 мл, № 10 от 210 до 1250 руб. в зависимости от дозировки и формы выпуска.

Приведенная информация не является основанием для самостоятельной смены препарата.

Лечение должен назначать врач, изучив картину болезни, и подобрав необходимую дозировку.

Все препараты подбираются индивидуально, как правило, методом проб. Самолечение вредно, а в данном случае – опасно.

Читайте ещё

Клопиксол таблетки : инструкция по применению

Наиболее распространенные нежелательные реакции, которые могут встречаться у более 10% пациентов, — сухость во рту, сонливость, акатизия, гиперкинезия, гипокинезия.

Большинство нежелательных реакций являются дозозависимыми. Частота возникновения нежелательных реакций и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.

Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно на ранних стадиях лечения. В большинстве случаев эти нежелательные реакции успешно контролируются путем снижения дозы и/или применением противопаркинсонических средств.

Однако рутинное использование противопаркинсонических средств для профилактики нежелательных реакций не рекомендуется. Они не облегчают проявления поздней дискинезии и могут ухудшить их. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии зуклопентиксолом.

При персистирующей акатизии могут помочь бензодиазепины или пропранолол.

• Частота возникновения нежелательных реакций указана как: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000) либо частота неизвестна (нельзя оценить на основании существующих данных).
• Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
• Редко: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
• Нарушения со стороны иммунной системы
• Редко: гиперчувствительность, анафилактические реакции.
• Эндокринные нарушения
• Редко: гиперпролактинемия.
• Нарушения метаболизма и питания
• Часто: повышение аппетита, увеличение массы тела.
• Нечасто: снижение аппетита, снижение массы тела.
• Редко: гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.
• Психические нарушения
• Часто: бессонница, депрессия, тревога, нервозность, необычные сновидения, ажитация, снижение либидо.
• Нечасто: апатия, кошмарные сновидения, повышение либидо, спутанность сознания.
• Нарушения со стороны нервной системы
• Очень часто: сонливость, акатизия, гиперкинезия, гипокинезия.
• Часто: тремор, дистония, мышечный гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии, нарушения внимания, амнезия, нарушения походки.
• Нечасто: поздняя дискинезия, гиперрефлексия, дискинезия, паркинсонизм, обморок, атаксия, расстройства речи, гипотонус, судорожные расстройства, мигрень.
• Очень редко: злокачественный нейролептический синдром.
• Нарушения со стороны органа зрения
• Часто: нарушение аккомодации, нарушение зрения.
• Нечасто: движение глазных яблок, мидриаз.
• Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
• Часто: головокружение.
• Нечасто: гиперакузия, шум в ушах.
• Нарушения со стороны сердца
• Часто: тахикардия, сердцебиение.
• Редко: удлинение интервала QT.
• Нарушения со стороны сосудов
• Нечасто: снижение артериального давления, «приливы».
• Очень редко: венозная тромбоэмболия.
• Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
• Часто: заложенность носа, одышка.
• Желудочно-кишечные нарушения
• Очень часто: сухость во рту.
• Часто: повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея.
• Нечасто: боль в животе, тошнота, метеоризм.
• Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
• Нечасто: изменение лабораторных показателей функции печени.
• Очень редко: холестатический гепатит, желтуха.
• Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
• Часто: гипергидроз, зуд.
• Нечасто: сыпь, фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, дерматит, пурпура.
• Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани
• Часто: миалгия.
• Нечасто: мышечная ригидность, тризм, кривошея.
• Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
• Часто: нарушение мочеиспускания, задержка мочи, полиурия.
• Беременность, послеродовый период и перинатальные состояния
• Частота неизвестна: синдром «отмены» у новорожденных.
• Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
• Нечасто: нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, аноргазмия (у женщин), вульвовагинальная сухость.
• Редко: гинекомастия, галакторея, аменорея, приапизм.
• Общие нарушения и реакции в месте введения
• Часто: астения, утомляемость, дискомфорт, боли.
• Нечасто: жажда, гипотермия, пирексия.
• При приеме зуклопентиксола, как и при приеме других антипсихотических средств, наблюдались следующие редкие случаи удлинения интервала QT, желудочковых аритмии (фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия), пируэтной желудочковой тахикардии (torsade de pointes) и внезапной смерти.

Резкое прекращение приема зуклопентиксола может привести к развитию синдрома «отмены».

Наиболее частые симптомы — тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, ощущения тепла/холода и тремор.

Симптомы, как правило, начинаются в течение 1-4 дней после прекращения приема лекарственного средства и уменьшаются в течение 1-2 недель.

Клопиксол: отзывы, аналоги, инструкция, где купить

Применение данного препарата должно производиться только после консультации с врачом.

Клопиксол – препарат для лечения психических расстройств.

Фармакологическое действие препарата

• Клопиксол – это нейролептик с антипсихотическим и тормозящим действием.
• В зависимости от дозы в начале лечения быстро развивается седативный эффект, что используют в лечении подострых, острых психозов.
• Быстрое и выраженное ослабление психотических симптомов наблюдается уже после одного укола Клопиксола и сохраняется этот эффект еще 2-3 дня.
• Есть отзывы о Клопиксоле, о том, что его седативное действие развивается через два часа после инъекции, максимума достигает через 8ч, после чего уменьшается и при повторном введении препарата уже слабо проявляется.

В какой форме выпускается

Выпускают раствор для внутримышечных уколов и таблетки Клопиксол. Разработана также специальная лекарственная форма Клопиксол депо (масляный раствор), позволяющая проводить антипсихотическую терапию без перерыва и предотвращающая появление рецидивов, связанных с произвольным отказом от препарата пациентами.

Клопиксол акуфаз – масляный раствор, в котором действующего вещества содержится в 4 раза меньше чем в форме депо.

Назначение препарата

1. Клопиксол назначают при хронической, острой шизофрении, прочих психотических расстройствах, в частности тех, которые сопровождаются параноидальным бредом, галлюцинациями, нарушенным мышлением.

2. Эффективен препарат при повышенном беспокойстве, агрессивности, враждебности, в состояниях ажитации, при маниакально-депрессивном психозе в маниакальной фазе, при умственной отсталости, сопровождающейся расстройствами поведения, возбуждением, при слабоумии с параноидальными идеями, дезориентацией во времени, в пространстве, со спутанностью сознания, нарушением поведения.
3. Лекарственную форму Клопиксол депо назначают при хронической, острой шизофрении, для коррекции состояний, сопровождающихся беспокойством, агрессивностью, враждебностью.

Хорошие отзывы о Клопиксоле акуфаз, который используется для лечения острых психозов, в т.ч. хронических обострившихся психозов, маниакальных состояний.

Инструкция Клопиксола: способ применения

В начале терапии препарат назначают в небольших дозировках, наблюдают за пациентом и в зависимости от его реакции на лечение, увеличивают дозировку, доводят до максимально возможной.

При острых шизофренических приступах, прочих психотических расстройствах в острой фазе, выраженной ажитации Клопиксол по инструкции назначат в дозе 10-50мг/сутки.

При серьезных и умеренных психотических расстройствах препарат назначают в начальной суточной дозе 20мг. С перерывом в 2-3 дня дозировку при необходимости увеличивают на 10-20мг, в среднем, до 75мг/сутки.

Пациентам, страдающим олигофренией в состоянии ажитации назначают принимать 6-20мг/сутки. Увеличить дозировку при необходимости можно до 20-40мг/сутки.

При сенильных нарушениях, которые сопровождаются спутанностью сознания, ажитацией, Клопиксол по инструкции назначают в дозировке 2-6мг/сутки. Принимать препарат пациенту предпочтительнее в вечернее время. Суточную дозировку при необходимости увеличивают до 10-20мг.

Клопиксол депо вводится с помощью глубокой внутримышечной инъекции. Для осуществления поддерживающего лечения препарат вводят в дозировке 200-400мг каждые 2-4 недели.

Чтобы перейти с таблеток Клопиксол на внутримышечные уколы, суточную дозировку, положенную для пероральной формы препарата, умножают на 8. Полученный объем препарата вводят один раз в 2 недели. При этом таблетки продолжают пить на протяжении 1-й недели после первого укола, но дозировку при этом уменьшают.

Раствор Клопиксол акуфаз вводят внутримышечно в дозировке 50-150мг. По показаниям повторно укол делают через 2-3 дня. В некоторых случаях препарат вводят уже через сутки или двое после первого укола. Поддерживающее лечение продолжают приемом таблеток Клопиксол или Клопиксол депо.

Для того чтобы перейти с формы акуфаз на таблетки, через 2-3дня после последнего укола пациенту дают ежедневно 40мг препарата внутрь, если есть возможность – в несколько приемов.

Чтобы с лекарственной формы акуфаз перейти на депо, одновременно с последним уколом Клопиксола акуфаз вводят 200-400мг депо. Повторяют инъекции каждые 2 недели. В одном шприце смешивать эти две формы препарата можно.

Возможные побочные явления при использовании

Есть отзывы о Клопиксоле, вызывающем экстрапирамидные симптомы (двигательные нарушения), которые устраняются корректированием дозировки препарата или назначением лекарств против болезни Паркинсона. Также может наблюдаться сонливость, нарушение аккомодации, головокружение, понижение давления, запор, сухость во рту, непродолжительные изменения печеночных проб, задержка мочи.

Из-за продолжительного лечения возникает дискинезия (расстройство двигательной функции). В этом случае уменьшают дозу Клопиксола или прекращают лечение.

Когда нельзя назначать

Клопиксол нельзя принимать пациентам, отравившимся барбитуратами или опиоидными анальгетиками, в состоянии острого алкогольного отравления, в коме.

Кормящим, беременным женщинам Клопиксол по инструкции противопоказан.

При назначении препарата учитывают, что он усиливает седативный эффект барбитуратов, этанола и других веществ, угнетающих нервную систему, уменьшает выраженность действия леводопы и схожей с ней средств. Нежелательно сочетать Клопиксол с пиперазином, метоклопрамидом.

Судя по отзывам о Клопиксоле, его с осторожностью следует давать пациентам, страдающим хроническим гепатитом, болезнями сердца, судорогами, при гиперчувствительности.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

Клопиксол

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Клопиксол оказывает выраженное антипсихотическое и специфическое тормозящее действие.

Клопиксол может также оказывать преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, быстрое развитие которого в начале терапии (до наступления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов.

Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата наступает быстро. Благодаря специфическому тормозящему действию препарат особенно показан при ажитации, беспокойстве, враждебности или агрессивности.

Однократная инъекция Клопиксола-акуфаз обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотических симптомов. Продолжительность антипсихотического действия препарата после одной инъекции составляет 2-3 дня. Неспецифический седативный эффект проявляется через 2 ч, достигает максимума примерно через 8 ч, после этого значительно уменьшается и слабо проявляется при повторных инъекциях.

Терапевтическое действие Клопиксола депо значительно более пролонгировано по сравнению с Клопиксолом.

Это позволяет уверенно проводить непрерывное антипсихотическое лечение Клопиксолом депо, что особенно важно для пациентов, не выполняющих врачебные назначения.

Клопиксол депо предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств.

Фармакокинетика

• Фармакокинетические и клинические испытания Клопиксола депо показали, что инъекции препарата наиболее целесообразно проводить с интервалами в 2-4 недели.
• Фармакокинетически доза Клопиксола депо 200 мг 1 раз в 2 недели эквивалентна дозе Клопиксола для приема внутрь, составляющей 25 мг/сут в течение 2 недель.
• Всасывание

После приема Клопиксола внутрь Cmax зуклопентиксола в плазме крови достигается через 4 ч. Биодоступность зуклопентиксола при приеме внутрь — около 44%.

После в/м инъекции Клопиксола-акуфаз зуклопентиксола ацетат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и уксусную кислоту. Cmax зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через 24-48 ч (в среднем через 36 ч) после инъекции. Затем концентрация медленно снижается, достигая 1/3 от Cmax через 3 дня после инъекции.

После в/м инъекции Клопиксола депо зуклопентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и декановую кислоту. Cmax зуклопентиксола в сыворотке крови достигается к концу первой недели после инъекции.

1. Распределение
2. Зуклопентиксол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
3. Метаболизм и выведение
4. При приеме внутрь T1/2 составляет примерно 20 ч.
5. После в/м инъекции Клопиксола депо кривая концентрации зуклопентиксола снижается экспоненциально, при этом T1/2 составляет 19 дней, что отражает скорость высвобождения активного вещества из депо.
6. Метаболиты не обладают нейролептической активностью; выводятся в основном с калом и частично — с мочой.

Показания

• Клопиксол
• — острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления;
• — состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность;
• — маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза;
• — умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения;
• — сенильное слабоумие с параноидными идеями, дезориентацией, нарушениями поведения, спутанностью сознания.
• Клопиксол-акуфаз
• — начальное лечение острых психозов, включая маниакальные состояния, и хронических психозов в фазе обострения.
• Клопиксол депо
• — острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления;
• — состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность.

Режим дозирования

Клопиксол

Препарат принимают внутрь, суточную дозу можно делить на несколько приемов. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от состояния пациента. В начале лечения рекомендуется применять препарат в невысоких дозах, которые затем, в зависимости от реакции пациента на лечение, быстро увеличивают до достижения оптимального клинического эффекта.

1. При остром приступе шизофрении и других острых психотических расстройствах, выраженной ажитации и мании доза препарата обычно составляет 10-50 мг/сут.
2. При умеренных и выраженных психотических расстройствах начальная доза составляет 20 мг/сут и при необходимости может быть увеличена на 10-20 мг с интервалом 2-3 дня до 75 мг/сут и более.
3. При хронических психотических состояниях при шизофрении и других хронических психозах поддерживающая доза составляет 20-40 мг/сут.
4. При ажитации у пациентов с олигофренией доза составляет 6-20 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 25-40 мг/сут.
5. При сенильных расстройствах, сопровождающихся ажитацией и спутанностью сознания, препарат назначают в дозе 2-6 мг/сут, при необходимости возможно увеличение дозы до 10-20 мг/сут; более предпочтителен прием препарата в вечернее время.
6. Клопиксол-акуфаз
7. Препарат назначают в виде глубокой в/м инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области.

Рекомендуемый объем в/м инъекции — 1-3 мл (50-150 мг). При необходимости повторные инъекции проводят с интервалом в 2-3 дня. Некоторым пациентам дополнительная инъекция может быть назначена спустя 24-48 ч после первой инъекции.

• Поддерживающую терапию следует продолжать Клопиксолом для приема внутрь или Клопиксолом депо в/м в соответствии с приведенными ниже рекомендациями.
• Клопиксол депо
• Препарат назначают в виде глубокой в/м инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области.
• Дозу и интервал между инъекциями определяют индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Клопиксол депо (200 мг/мл) при поддерживающем лечении вводят в дозах 200-400 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. В некоторых случаях могут потребоваться более высокие дозы или сокращение интервалов между инъекциями.

1. Переход с Клопиксола для приема внутрь на в/м введение Клопиксола депо
2. Суточная доза (мг) Клопиксола для приема внутрь х 8 = доза (мг) Клопиксола депо для в/м введения 1 раз в 2 недели.
3. Прием Клопиксола внутрь следует продолжать в течение первой недели после первой инъекции, но в уменьшенной дозе.
4. Переход c в/м введения Клопиксола-акуфаз на прием Клопиксола внутрь

Через 2-3 дня после заключительной инъекции Клопиксола-акуфаз (100 мг) Клопиксол следует назначить внутрь в ежедневной дозе 40 мг, по возможности — в несколько приемов. При необходимости дозу можно увеличивать на 10-20 мг через каждые 2-3 дня до 75 мг/сут или более.

Переход с в/м введения Клопиксола-акуфаз на в/м введение Клопиксола депо

Одновременно с заключительной инъекцией Клопиксола-акуфаз (100 мг) следует ввести 200-400 мг (1-2 мл) Клопиксола депо (200 мг/мл). Повторные инъекции Клопиксола депо проводят каждые 2 недели.

Последующие дозы Клопиксола депо и интервалы между инъекциями следует устанавливать в зависимости от состояния пациента.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: на начальном этапе лечения возможны развитие экстрапирамидных симптомов (в большинстве случаев они корригируются снижением дозы и/или назначением противопаркинсонических препаратов, однако регулярное профилактическое действие последних не рекомендуется), сонливость; возможно также нарушение аккомодации.

При длительной терапии у некоторых пациентов очень редко возникает поздняя дискинезия. Противопаркинсонические средства не устраняют симптомы этого состояния. Рекомендуется уменьшение дозы или, если возможно, прекращение терапии.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны ортостатическое головокружение, тахикардия; редко — ортостатическая гипотензия.
• Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор; редко — незначительные преходящие изменения печеночных проб.
• Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Противопоказания

1. — острая алкогольная интоксикация;
2. — острая интоксикация барбитуратами;
3. — острая интоксикация опиоидными анальгетиками;
4. — коматозные состояния.

Беременность и лактация

Клопиксол не рекомендуют применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

С осторожностью назначают пациентам с хроническим гепатитом, заболеваниями сердца (в т.ч. с аритмиями), судорожным синдромом, а также при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

При длительной терапии необходимо периодически проводить тщательный клинический контроль для оценки состояния пациентов, чтобы принять решение об уменьшении поддерживающей дозы.

Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков, в т.ч. зуклопентиксола, в редких случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) с летальным исходом.

Основными симптомами ЗНС являются: гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное АД, тахикардия, усиление потоотделения).

При появлении указанных симптомов необходима срочная отмена Клопиксола и назначение симптоматической и поддерживающей терапии.

Клопиксол-акуфаз можно смешивать с Клопиксолом депо, содержащим такое же масло Viscoleo.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Возможно влияние препарата на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами. При применении препарата, особенно в начале лечения, требуется осторожность до тех пор, пока не будет определена индивидуальная реакция на проводимую терапию.

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, гипер- или гипотермия.

Лечение: в случае приема препарата внутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок, рекомендуется применение сорбента. В дальнейшем проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует применять эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к дальнейшему понижению АД.

Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Клопиксол может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.

Клопиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и средствами с аналогичным действием (т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие).

• При одновременном применении Клопиксол может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств.
• При одновременном применении Клопиксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных симптомов.
• Фармацевтическая несовместимость не установлена.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат Клопиксол следует хранить при температуре не выше 25°C. На каждой упаковке указана дата истечения срока годности.

Препарат Клопиксол депо следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.

Препарат Клопиксол-акуфаз следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 2 года.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Отзывы к Клопиксол депо

Последнее обновление отзывов: 17.10.2019

Совет! Нажмите на любую из категорий, чтобы посмотреть только положительные, нейтральные или отрицательные отзывы пользователей.

• Положительные4 (80%)
• Нейтральные1 (20%)
• Отрицательные0 (0%)

Раствор для в/м введения (масляный) желтоватого цвета, прозрачный, практически свободный от частиц.

1 мл
зуклопентиксола деканоат	200 мг

Вспомогательные вещества: триглицериды. 1 мл — ампулы бесцветного стекла (1) — пачки картонные. 1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — пачки картонные.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Полагают, что антипсихотическое действие зуклопентиксола обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантена обладают высоким сродством к допаминовым D1- и D2-рецепторам.

Зуклопентиксол вызывает быстрый, преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, до развития антипсихотического действия. В отличие от зуклопентиксола гидрохлорида, зуклопентиксола ацетат обладает большей продолжительностью действия — 2-3 дня, а зуклопентиксола деканоат является депо формой и его эффект сохраняется в течение 2-4 недель.

После приема внутрь зуклопентиксол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 3-6 ч. Биологический T1/2составляет около 24 ч.

После в/м введения в виде депо-формы Cmax в плазме крови достигается через 36 ч. Через 3 дня после инъекции уровень составляет приблизительно 1/3 от максимального.

Зуклопентиксол распределяется в организме, при этом более высокие концентрации создаются в печени, легких, кишечнике и почках, более низкие — в сердце, селезенке, мозге и в крови.

Vd составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы 98%.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Зуклопентиксол метаболизируется путем сульфокисления, N-деалкилирования и глюкуронизации. Метаболиты не обладают психофармакологической активностью. Выводится преимущественно с калом в виде неизмененного вещества и N-деалкилированного метаболита. Для приема внутрь: маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, умственная отсталость в сочетании с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения. Для в/м введения: начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения. Для в/м введения депо формы: поддерживающая терапия при шизофрении и параноидных психозах. Доза, частота и длительность применения зависят от показаний, используемой лекарственной формы и схемы лечения. Для приема внутрь начальная доза может составлять 2-20 мг/сут; при необходимости возможно постепенное увеличение дозы до 75 мг/сут и более. Для в/м введения разовая доза — 50-150 мг, в случае необходимости повторных инъекций интервал между ними должен составлять 2-3 дня. Для в/м введения депо формы разовая доза составляет 200-750 мг, частота введения составляет 1-4 недели и определяется клинической ситуацией.

1. Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость (особенно при применении препарата в высоких дозах и в начале лечения), развитие экстрапирамидных нарушений (преимущественно в начале лечения), нарушение аккомодации; редко, при длительной терапии — поздняя дискинезия.
2. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия.
3. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, редко — незначительные преходящие изменения печеночных проб.
4. Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Острая передозировка барбитуратов, агонистов опиоидных рецепторов, острая алкогольная интоксикация, коматозное состояние, повышенная чувствительность к зуклопентиксолу. Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется. Зуклопентиксол в низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке. С особой осторожностью применяют у пациентов с хроническим гепатитом. Зуклопентиксол не применяют у пациентов с непереносимостью нейролептиков для приема внутрь, а также у пациентов с болезнью Паркинсона. С особой осторожностью применяют у пациентов с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями. При длительном применении необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента. Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков редким, но возможным осложнением с летальным исходом, является развитие ЗНС. В таких случаях следует немедленно прекратить применение нейролептиков и начать неотложную симптоматическую терапию. В период лечения зуклопентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически. Зуклопентиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и другими средствами с подобным механизмом действия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения зуклопентиксолом, особенно в начале, необходимо избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, с этанолом, средствами для наркоза усиливается их угнетающее действие на ЦНС, потенцируется действие средств для наркоза. При одновременном применении с гуанетидином возможно уменьшение или полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина. Описан случай развития ЗНС при одновременном применении с клоразепатом. При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств. При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление побочного действия зуклопентиксола. При одновременном применении с метоклопрамидом, пиперазином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.

Автор отзыва: Иван (положительный отзыв)

Преимущества:эффективность

Недостатки:высокая стоимость, побочные эффекты

У моей жены серьезное психическое заболевание, сопровождающиеся галлюцинациями. Бывают дни, когда я даже не могу уговорить ее лечь в постель, из-за тех ужасных картин, что ей рисует воображение. Поэтому средства вроде Клопиксола в буквальном смысле спасают жизнь таким людям, как она.

Это нейролептик и когда его принимаешь, то не обходится без побочных эффектов, но он действительно помогает. Галлюцинации прекращаются, снижается уровень тревожности. За это приходится платить приступами сонливости и головокружения, но это невысокая цена за столь существенные плюсы.

Большая упаковка препарата стоит дорого — более трех тысяч. С этим тоже ничего не поделаешь.

Автор отзыва: Иван (нейтральный отзыв)

Снимает агрессивное состояние

Преимущества:нет сонливости, снимает агрессию

Недостатки:много противопоказаний и побочных действий

Препарат быстро вывел меня из агрессивного состояния, но ощущалась скованность во всем теле, тяжело было передвигаться, время от времени охватывали судороги. Но огромный плюс, он не вызывает сонливости, чувствуешь себя бодрым. После укола через три недели скованность не проявилась.

Препарат советую применять только под контролем своего врача, так как он может сильно повлиять на организм, вплоть до смерти.

Автор отзыва: Кира (положительный отзыв)

Преимущества: качество, действенность

Недостатки:побочки, цена

Клопиксол депо назначен взамен другого нейролептика, от которого у меня были ужасные побочки. Сразу скажу, лекарство дорогое, но из состояния психоза вывело меня быстро и хорошо. Препарат производится в таблетках и уколах. Мне назначали внутримышечные инъекции.

Лекарство вводили медленно, а поэтому болезненности не было никакой. Но вот под воздействием Клопиксола депо мне было очень тяжело, побочек много полезно, благо, что инъекции делались не каждый день.

Даже несмотря на то, что лекарство вызвало у меня побочки, действием его я осталась довольна, ведь благодаря Клопиксол депо обострение психоза удавалось блокировать.

Автор отзыва: Юлия. (положительный отзыв)

Сильный препарат на масляной основе.

Преимущества:Сила и скорость действия.

Недостатки:

Клопиксол депо, очень сильный за счет того, что изготавливается на масляной основе. Маслянистые жидкости значительно дольше задерживаются в организме и имеют пролонгированное действие. Моему мужу кололи его во время психоза, подействовал быстро, но если лекарство не совсем подходит, остановить его работу нужно время. У нас были небольшие побочные эффекты — судороги тела.

Примерно через неделю побочки прошли, а сам Клопиксол, действовал около двух месяцев. Это хорошо, если препарат подобран правильно, но если не подходит — нужно сразу начинать вымывать его из организма, а это при психотических расстройствах бывает сложно сделать.

Автор отзыва: Рита (положительный отзыв)

Есть немало минусов, но действие очень длительное

Преимущества:Очень долго действует, хороший эффект

Недостатки:Дорогой, болезненный, оставляет шишечки, немало побочных

Очень дорогой и не самый доступный препарат, но у него длительное действие. Брату делают один укол в месяц, и весь этот месяц он живет без галлюцинаций, срывов и агрессии. При такой частоте инъекций не бывало особых проблем, разве что брат жаловался на постоянную сонливость и усталость.

Но вот осенью, когда из-за резкого ухудшения состояния брата пришлось водить его на уколы каждые полторы недели, побочные были довольно серьезными. Очень сильно повысилось давление, сердце стало бешено работать, сонливость превратилась в некое подобие состояния «овоща», когда брат чуть ли не стоя спал и путал номер квартиры.

Позже сам признался, что постоянно сидел в туалете подолгу, потому что были сильные запоры и задержка мочи. И рассасываются эти уколы долго и плохо, болезненные шишки остаются.

Оставить отзыв к препарату