Иматиниб: инструкция по применению, цена и отзывы

Иматиниб – фармацевтическое средство при борьбе с опухолями у пациентов, не имеющих возможности оперироваться. Назначается в составе химиотерапии как таргетный цитостатик.

Препарат нового поколения с избирательным действием по отношению к лейкоцитам, претерпевших генетические изменения.

Состав, форма выпуска и упаковка

Иматиниб с 50 мг активного вещества включает дополнительные ингредиенты для облегчения всасывания и растворения мезилата (одной из форм иматиниба):

• гидроксипропилцеллюлозу низкозамещенную (формообразователь) – 65,2 мг;
• низкомолекулярный поливинилпирролидон в нерастворимой форме (кишечный сорбент) – 0,285 мг;
• натриевая соль карбоксиметилкрахмала (загуститель) – 21 мг;
• пирогенный диоксид кремния в форме коллоида (кишечный сорбент) – 1,9 мг;
• магниевая соль стеариновой кислоты (наполнитель) – 1,035 мг.

Для образования оболочки таблетки пропитывают оксидами железа желтого (6,84 мг) и красного (0,36 мг) цвета (опадрай красный и желтый).

Таблетки с 50 мг активного вещества имеют коричневый цвет, отливающий оранжевым оттенком. Картонная упаковка включает 3 ячеистые пластины по 10 таблеток в каждой. Форма таблеток круглая, с выпуклостями с двух сторон и гравировкой «50».

Таблеточные формы с 100 и 400 мг активного вещества имеют гравировку на поверхности с указанием количества действующего вещества. Количественный и качественный состав вспомогательных веществ имеет различия с таблетками с 50 мг мезилата.

В качестве загустителя включается тальк. В качестве красителя таблеточной оболочки используется опадрай красный (Е172), двуокись титана, полимер этандиола, гипромеллоза и тальк. Цвет таблеток с 100 и 400 мг действующего вещества имеет также коричневый цвет, но с розовым оттенком.

Таблетки отличаются гравировкой, упаковываются в блистеры по 10 штук или банку из полимерных материалов. Количество в банке таблеток с 400 мг или 100 мг действующего вещества варьирует от 10 до 180 (всего 12 количественных вариантов).

Капсула Иматиниба включает 100 мг мезилата, двуокись кремния в форме коллоида, кросповидон, магниевый стеарат, обезвоженную лактозу. Упаковываются желатиновые капсулы по десятку в блистеры. Количество блистеров в картонной упаковке – 3 штуки.

Помимо Иматиниба, известно еще 20 препаратов с одинаковым действующим веществом под другими торговыми названиями.

Упаковка, количество таблеток в ячеистых пластинках, количество пластинок в упаковке могут отличаться в зависимости от производителя.

Чаще других на российском фармацевтическом рынке фигурируют отечественные производители (Озон ОО и Биокад), китайские (Шицзячжуaн Илин Фaрмаcьютикал Кo., Лтд.), республики Беларусь (РПУП «Академфарм»), израильской фирмы «TEVA».

Показания к применению

• метастазировании, рецидивах или невозможности провести операцию при дерматофибросаркоме у пациентов зрелого и пожилого возраста;
• матастазировании или невозможности проведения операции злокачественных новообразований на органах пищеварительной системы у пациентов зрелого и пожилого возраста;
• при наличии филадельфийской хромосомы с миелодным лейкозом, возникшим впервые у пациентов взрослого и детского возраста;
• при недостаточном эффекте лечения интерфероном α хронического миелоидного лейкоза во время обострения или прогрессирующей стадии у пациентов детского и взрослого возраста;
• лимфобластный лейкоз в острой фазе у пациентов детского и взрослого возраста с химиотерапевтическим лечением (с имеющейся филадельфийской хромосомой);
• монотерапевтическое средство при лечении рецидивов или рефрактерной формы острого лимфобластного лейкоза у пациентов взрослого возраста;
• при цитопенических явлениях и вероятности перерождения диспластических процессов в острый лейкоз у пациентов взрослого возраста;
• при тучно-клеточном лейкозе, если отсутствует мутация, связанная с заменой аспарагиновой кислоты на 2-амино-3-бутановую кислоту в положении 816 (альтернативный вариант – отсутствие данных о мутации) у пациентов взрослого возраста;
• лейкемия эозинофилов хронической формы у пациентов взрослого возраста;
• дополнительное лечение после удаления гастроинтестинальной стромальной опухоли.

Противопоказания

Иматиниб не используется только при обнаружении гиперчувствительности к одному из веществ (действующего или дополнительных). Печеночные нарушения после приема Имтиниба способны усилиться, поэтому дозировку в этом случае стараются подобрать минимальную.

Данные о противопоказаниях для детей грудного и ясельного возраста отсутствуют.

Механизм действия

Иматиниб обладает выраженным действием по отношению к злокачественным новообразованиям. Патологический фермент протеинтирозинкиназа, вырабатывающийся при заболевании, ингибируется препаратом.

Патологическая выработка фермента начинается при хронической форме миелолейкоза при мутации 22-й хромосомы, которая в медицине известна под названием «филадельфийская хромосома».

При ингибировании протеинтирозинкиназы сдерживается рост тромбоцитов и стволовых клеток. Иматиниб способен ингибировать процесс клеточной гибели до апоптических телец и пролиферацию злокачественных клеток органов пищеварительной системы.

Период полураспада действующего вещества составляет 18 часов, но промежуточные продукты метаболизма, образующиеся в печени, распадаются в течение 40 часов. Приблизительно 2/3 метаболитов выводятся пищеварительной системой, 1/3 – почками.

https://www.youtube.com/watch?v=GpDSjKTV-BM

Полураспад иматиниба в печени происходит с участием ферментов системы Цитохром Р450 (CYP3A4, CYP13A2 и др.).

Инструкция по применению препарата Иматиниб

Иматиниб используют один раз в день пероральным способом. Время приема – произвольное. При приеме препарата необходимо достаточное количество жидкости – не менее 0,2 л. Лучше совмещать прием препарата с одним из суточных приемов пищи.

Иматиниб используется до тех пор, пока гематологические параметры начнут приходить в норму. Препарат может приниматься также для поддержания клинического состояния больного и недопущения прогресса заболевания.

Пациенты взрослого возраста в стадии выздоровления принимают в сутки по 400 мг Иматиниба. Если обнаруживается рецидив гематологических параметров или прогресс клинического состояния, суточную дозу увеличивают в 1,5 раза.

В острой или кризисной стадии лейкоза рекомендуется поддерживать суточную дозу в 600 мг. В отсутствии ярко выраженных побочных явлений и прогрессе заболевания прием препарата рекомендуется разделить по 400 мг на 2 раза в сутки во время еды.

Для пациентов детского возраста дозировку подбирают, исходя из 2 правил:

• максимальная суточная доза для детей не должна быть больше стандартной дозы для взрослых (400 мг);
• точная дозировка находится в прямой пропорциональности от площади повехности тела ребенка (мг/м2).

Побочные действия

• Со стороны опорно-двигательной системы может отмечаться миалгия. Иногда наблюдаются мышечные спазмы и судороги.
• Со стороны пищеварительной системы отмечается расстройство, сопровождаемое тошнотой и рвотой, поносом.
• На коже некоторых пациентов может отмечаться сыпь и гиперемированные участки.
• Конечности иногда подвергаются отечности.

Передозировка

Опыт использования противоопухолевого препарата немногочислен.

Прием в течение нескольких суток Иматиниба свыше 600 мг приводил к скоплению жидкости в брюшной полости, повышению в крови креатинина, трансаминаз и билирубина в печени. При отмене Иматиниба гематологические и клинические симптомы исчезали.

Экспериментальное введение животным на протяжении недели дозы, эквивалентной 1600 мг в сутки, вызывало появление мышечных судорог. Судороги исчезали после отмены препарата.

Особые указания

При острых печеночных нарушениях прием препарата следует временно прекратить. Во время лечения контроль за функционированием печени проводится постоянно.

Данные о невозможности применения препарата при почечных нарушениях отсутствуют.

Небольшое ухудшение зрения, сопровождающее прием Иматиниба, головокружение создают препятствие для вождения автомобиля.

Лекарственное взаимодействие

Совместное использование Парацетамола усиливает эффективность обоих препаратов, что необходимо учитывать при подборе дозировки Иматиниба. Циклоспорин и Варфарин , другие ингибиторы одной из форм фермента редуктазы оказываются более эффективными при совместном приеме с Иматибином.

Эритромицин и Кларитромицин увеличивают содержание в крови Иматиниба, а Дексаметазон и Фенобарбитал – наоборот, снижают.

Отзывы

В отношении побочных действий пациенты отзываются на форумах с одинаковой долей позитива и негатива, так как действие препарата не одинаково на разные организмы.

При миелолейкозе эффективность препарата остается наилучшей среди всех существующих противоопухолевых препаратов.

Иматиниб с дозировкой 100 мг имеет начальную стоимость в 17500 рублей (30 таблеток). Препараты с более высокой дозировкой стоят дороже.

Максимальную стоимость имеют капсулы Иматиниба – 74600 рублей.

Аналоги Иматиниба

Аналогами Иматиниба являются Имаглив, Неопакс, Генфатиниб и др.

Синонимы лекарства

Синонимами лекарства являются торговые марки под которым известен Иматиниб: Гелвек, Зелбораф, Вотриент и пр.

Условия отпуска из аптек

В аптеке препарат отпускается только по рецепту.

Условия хранения и срок годности

Иматиниб и его аналоги хранят в местах, недоступных для детей. Условия хранения предпочтительны: не более 25 градусов, в местах, защищенных от прямого попадания солнечных лучей, с невысокой влажностью.

Иматиниб годен к использованию на протяжении 24 месяцев.

Иматиниб (Гливек) от лейкоза

“Иматиниб” ‒ препарат, который считается стандартом для лечения хронического миелоидного лейкоза. Ткани этого злокачественного заболевания содержат онкоген BCR-ABL, не найденный в обычных клетках. Ген производит специфический белок тирокиназа, способствующий размножению и бесконтрольному делению мутированных клеток. Препарат известен как ингибитор тирозинкиназы.

“Иматиниб» ‒ это первое средство, выведенное для целевого поражения белка, отвечающего за возникновение лейкоза, поэтому врачи характеризуют его как препарат первого поколения.

Средство действует как форма таргетной терапии, поражающая непосредственно сам онкоген. Препарат не дает быстрого эффекта. В связи с этим, пациенты принимают его неопределенное количество времени или до тех пор, пока не перестает работать.

 Так со временем может возникнуть резистентность к “Иматинибу”. Устойчивость к препарату, возможно, является следствием изменений в генах клеток лейкоза. Иногда это сопротивление можно преодолеть увеличением дозы или переходом к иному препарату.

  На данное время препарат имеет много аналогов.

“Иматиниб” (“Гливек») оказывает большую эффективность при приеме натощак.

Иматиниб: инструкция

Варианты использования препарата при хронической форме миелолейкоза

• обычное количество средства для взрослых определено 400 мг один раз на день;
• ускоренная фаза лечения ‒ 600 мг;
• при прогрессировании хронического онкозаболевания показан одноразовый прием в количестве 600 мг. Также возможно применение по 400 мг, но дважды в день.

Увеличение дозы возможно у взрослых пациентов при отсутствии серьезных неблагоприятных реакций организма на лекарственное средство, связанных с нейтропенией и тромбоцитопенией.

Рекомендации по увеличению дозы лекарствавключают:

1. Прогрессирование онкологии.
2. Неспособность достичь удовлетворительного гематологического ответа по истечению, как минимум, 3-х месяцев лечения.
3. Трудности с достижением цитогенетического ответа от 6 до 12 месяцев от начала терапии.
4. Снижение эффективности средства или полная утрата положительной реакции.

Применение взрослыми пациентами при филадельфийской хромосоме положительного острого лимфобластного лейкоза

Препарат Иматиниб рекомендовано употреблять единоразово в количестве 600 мг. Зависимо от реакции организма (наличия цитопении), возможны корректировки:

• если негативные реакции не связаны с лейкозом, желательно снизить дозу до 400 мг;
• если цитопения сохраняется 2 недели, сократить употребление препарата до 300 мг.

Пациентам с синдромом гиперэозинофильной / хронической эозинофильной лейкемии

Врачи рекомендуют употреблять средство в количестве 400 мг. Дозирование терапевтического препарата требует медицинской корректировки при наличии АНК менее 1, 0 * 10 (9)/л и/или тромбоцитов менее 50* 10 (9)/л.

При хроническом миелолейкозе у детей

Обычная детская доза при хроническом течении миелолейкоза представляет одноразовое употребление 340 мг / м² перорально или 170 мг/мг² дважды в день. Опыта в лечении “Иматинибом” детей до 1 года не существует.

При остром лимфобластном лейкозе

При остром лимфобластном лейкозе детям рекомендовано употреблять 340 мг/ мг². Максимальное количество ‒ 600 мг.

Иматиниб: аналоги

На сегодняшнее время существуют новые, менее токсичные, химические препараты нового поколения, связывающие онкоген BCR-ABL и ингибирующие раковые клетки. В их составе главным действующим веществом все-таки остается иматиниб, но видоизмененный:

• “Филахромин”;
• “Гистамель”;
• “Гливек»;
• “Неопакс”;
• “Нилотиниб”.

Указанные препараты провоцируют апоптоз злокачественных клеток с очень высоким потенциалом и остаются менее токсичным для остальных клеток. Данные средства лучше выводятся кишечником и почками.

Отзывы

“Иматиниб” ‒ это один из основных препаратов для лечения лейкоза, поэтому отзывов много, в основном положительных. Большинство пациентов указывают на эффективность действия препарата. Из недостатков называют наличие побочных эффектов (мышечные спазмы, приступы рвоты, потерю волос и др.).

Пациенты отмечают такие особенности:

• дал почти что мгновенный эффект, но вызвал боли в суставах и усталость;
• сначала были зуд и резкие перепады настроения, но уровень несформированных белых кровяных тел резко упал в течение нескольких недель;
• состояние ремиссии длится уже на протяжении 2-х лет;
• пациент принимает “Иматиниб”по 400 мг в течении 7 лет. На момент постановки диагноза ему было 24 года. Периодически возникает тошнота и увеличилась масса тела, не смотря на физические упражнения и диету;
• из-за наличия филадельфийских хромосом один из пациентов употребляет препарат 13 лет. Среди побочных эффектов называет сыпь, проблемы с деснами, судороги, возникновение гастрита. Однако, у него присутствуют и другие сопутствующие заболевания;
• употребление “Иматиниба” в течение 9 лет позволило бороться с онкоболезнью;
• препарат работает, но наблюдается мышечная боль, проблемы с костьми и желудком.

Цена

В Украине, в основном, продается швейцарский препарат. Его стоимость представлена:

• в дозировке 100 мг за 60 таблеток в среднем составляет 8 тыс. грн.;
• концентрация 400 мг препарата также в количестве 60 таблеток стоит от 55 тыс. грн. до 60 тыс. грн.;
• стоимость дозировки 400 мг, но в количестве 30 штук может составлять и 111-113 тыс. грн.

В России цена составляет:

• 120 штук в концентрации 100 имеют цену от 70 тыс. руб. до 76 тыс. руб.;
• 60 таблеток в дозе 400 мг ‒ от 250 тыс. до 300 тыс.

За рубежом цена составляет:

1. На препарат индийского производителя:

• 30 таблеток по100 мг ‒ 120 у.е.;
• 120 капсул по 400 мг ‒ 120 у.е.

1. На препарат немецкого производителя:

• 1 упаковка в 30 штук по 400 мг ‒ 3750 €;
• 2 упаковки ‒ 3650€ за каждую;
• 3 упаковки ‒ 3600 € за каждую.

Хотя препарат не является новым, онкологи настоятельно рекомендуют применять “Иматиниб” (“Гливек») от лейкоза, поскольку лучшего средства на данное время не существует. Также можно использовать аналоги нового поколения, действующим веществом которых все же остается иматиниб.

Иматиниб

Иматиниб – противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназы.

Форма выпуска и состав

Иматиниб выпускают в следующих лекарственных формах:

• таблетки, покрытые оболочкой/пленочной оболочкой: 50 мг – двояковыпуклые круглые от темно-желтого до коричнево-оранжевого цвета, на одной из сторон с гравировкой «50»; 100 мг – круглые, в зависимости от производителя: двояковыпуклые коричнево-розового цвета или от темно-желтого до коричнево-оранжевого цвета, двояковыпуклые с гравировкой «100» на одной из сторон и риской на другой, или плоские с гравировкой «Н» с одной стороны и «19» с другой, и риской, разделяющей цифры «1» и «9»; 400 мг – в зависимости от производителя: двояковыпуклые, продолговатые коричнево-розового цвета или капсуловидные, от темно-желтого до коричнево-оранжевого цвета с гравировкой «Н» с одной стороны и «20» с другой, с риской, разделяющей цифры «2» и «0» или с гравировкой «400» на одной стороне и риской на другой; ядро всех таблеток на поперечном разрезе от белого до бледно-желтого цвета (50 мг – по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, 3 упаковки в картонной пачке; 100 мг – по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, по 2 или 6 упаковок в картонной пачке; по 12 шт. в контурной ячейковой упаковке; 2, 3, 4, 8, 10 или 15 упаковок в картонной пачке; 100/400 мг – по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2, 3, 5, 6 или 12 блистеров, в полимерной банке 10, 20, 24, 30, 36, 48, 50, 60, 96, 100, 120 или 180 шт.; 100 мг – по 90 шт. или 400 мг – по 30 шт. в контейнере из полиэтилена высокой плотности, 1 контейнер в картонной пачке);
• капсулы: твердые желатиновые, непрозрачные; 50 мг – №3, почти белого или белого цвета; 100 мг – в зависимости от производителя: размер №1, корпус и крышечка от желтого с оранжевым до желтого с коричневым оттенком цвета или размер №2, корпус и крышечка белого или синего цвета; содержимое капсул – уплотненная порошковая масса, порошок или смесь гранул и порошка от белого с бледно-желтым оттенком до светло-желтого с коричневым оттенком цвета (50 мг – по 10 шт. в блистере/контурной ячейковой упаковке, 2, 3, 4, 8, 10, 12 или 15 блистеров/упаковок в картонной пачке; по 24, 36, 48, 96, 120 и 180 шт. во флаконе или банке из полиэтилена, 1 флакон/банка в картонной пачке; 100 мг – по 10 шт. в блистере, 2, 3, 4, 8, 10, 12 или 15 блистеров в картонной пачке; по 6, 10 или 12 шт. в контурной ячейковой упаковке, 1–10, 12 или 18 упаковок в картонной пачке; по 24, 36, 48, 96, 120 и 180 шт. во флаконе, 10, 20, 24, 36, 48, 50, 60, 96, 100, 120 и 180 шт. в банке из полиэтилена, 1 флакон/банка в картонной пачке).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: иматиниб (в форме мезилата) – 50/100/400 мг;
• вспомогательные компоненты (в зависимости от производителя): 50/100/400 мг – повидон, гипролоза низкозамещенная, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат; 100/400 мг дополнительно – кроскармеллоза натрия, лактоза безводная, повидон К-30, кросповидон, тальк;
• оболочка/ пленочная оболочка (в зависимости от производителя): 50/100/400 мг – опадрай красный, опадрай желтый; 100/400 мг – опадрай желтый 03F82597 или пленочное покрытие Insta-Coat и оксид железа красный (Е 172).

В 1 капсуле содержатся:

• действующее вещество: иматиниб (в форме мезилата) – 50/100 мг;
• вспомогательные компоненты (в зависимости от производителя): кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая или (для 100 мг) лактоза безводная; дополнительно для 100 мг – кросповидон; повидон К-25;
• корпус и крышечка капсулы (в зависимости от производителя): желатин, титана диоксид (Е171); дополнительно – краситель железа оксид желтый (Е172) или (для 100 мг) кремния диоксид коллоидный, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерол, натрия лаурилсульфат, краситель бриллиантовый голубой, бронопол, вода.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Иматиниб проявляет селективно подавляющее действие по отношению к ферменту Всr-Abl-тирозинкиназе, образующейся при объединении участка гена Вcг (breakpoint cluster region) и протоонкогена Abl (Abelson).

Вещество избирательно ингибирует на клеточном уровне пролиферацию и приводит к апоптозу клеточных линий, которые экспрессируют Bcr-Abl-тирозинкиназу, включая незрелые (бластные) лейкозные клетки, образующиеся у пациентов с положительными по филадельфийской хромосоме (Ph+) хроническим миелоидным лейкозом (ХМЛ) и острым лимфобластным лейкозом (ОЛЛ).

Иматиниб селективно подавляет полученные из клеток крови больных, страдающих ХМЛ, Bcr-Abl-позитивные колонии. Вещество угнетает пролиферацию и вызывает апоптоз клеток гастроинтестинальных стромальных опухолей, обеспечивающих экспрессию мутантной формы с-Kit рецептора тирозинкиназы.

Иматиниб препятствует передаче сигнала в клетках и ингибирует клеточную пролиферацию, которые появляются вследствие нарушения контроля активности факторов роста тромбоцитов и стволовых клеток, Abl-фрагмента и c-Kit- рецептора тирозинкиназы.

Фармакокинетика

После перорального приема отмечается значительная биодоступность вещества – в среднем 98%. Для величины площади под кривой «концентрация-время» (AUC) коэффициент вариации может составлять 40–60%.

В случае приема Иматиниба вместе с пищей, содержащей большое число жиров, в отличие от приема натощак, наблюдается небольшое уменьшение степени всасывания [максимальная концентрация (Сmах) иматиниба в плазме крови снижается приблизительно на 11%, AUC – на 7,4%] и убывание скорости всасывания – период достижения Сmах иматиниба в плазме крови увеличивается на 1,5 часа.

Связывание с плазменными белками крови осуществляется на 95%, большей частью с кислыми альфа-гликопротеинами и альбумином, и в небольшом количестве – с липопротеинами.

Биотрансформация иматиниба протекает преимущественно в печени, с формированием N-деметилированного пиперазинового производного, являющегося основным метаболитом активного вещества и циркулирующего в кровяном русле.

In vitro данный метаболит проявляет фармакологическую активность, сходную с таковой у исходного вещества.

Значение AUC метаболита составляет около 16% от AUC иматиниба, связывание с белками плазмы – соответствует значению этого коэффициента для действующего вещества.

На фоне повторных приемов иматиниба 1 раз в сутки фармакокинетические параметры остаются неизменными, а равновесная концентрация вещества превосходит исходную приблизительно в 1,5–2,5 раза.

Показания к применению

• впервые обнаруженный Ph+ ХМЛ у взрослых и детей;
• впервые выявленный Ph+ ОЛЛ у взрослых и детей (для капсул и таблеток в зависимости от производителя) в комплексе с химиотерапией;
• Ph+ ХМЛ в хронической фазе при ранее проводимом неудачном лечении интерфероном альфа или в фазе акселерации, или бластного криза у взрослых и детей;
• рецидивирующий или рефрактерный Ph+ ОЛЛ у взрослых в качестве препарата монотерапии;
• системный мастоцитоз у взрослых при отсутствии D816V с- Kit мутации или с неизвестным c-Kit мутационным статусом;
• МДС/МПЗ у взрослых, обусловленные генными перестройками рецептора фактора роста тромбоцитов;
• адъювантная терапия стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), позитивных по c-Kit (CD 117) у взрослых;
• метастатические и/или неоперабельные злокачественные стромальные опухоли ЖКТ, позитивные по c-Kit (CD 117) у взрослых;
• неоперабельная, рецидивирующая и/или метастатическая выбухающая дерматофибросаркома у взрослых;
• ГЭС/ХЭЛ у взрослых с позитивной или негативной аномальной FIP1L1-PDGRF альфа-тирозинкиназой.

Противопоказания

Абсолютные:

• беременность и период кормления грудью;
• возраст до 2 лет или (капсулы и таблетки в зависимости от производителя) до 1 года у больных с Ph+ ОЛЛ, до 2 лет у больных с Ph+ ХМЛ и до 18 лет по всем остальным показаниям;
• гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Относительные (необходимо применять иматиниб с крайней осторожностью):

• сердечно-сосудистые заболевания;
• наличие факторов угрозы развития сердечной недостаточности;
• тяжелые нарушения функции почек;
• регулярное проведение процедуры гемодиализа;
• тяжелая степень печеночной недостаточности;
• сочетанное использование с препаратами, подавляющими изофермент CYP3A4, или являющимися сильными индукторами или субстратами последнего, а также с варфарином и парацетамолом.

Инструкция по применению Иматиниба: способ и дозировка

Согласно инструкции, Иматиниб принимают внутрь. Таблетки и капсулы принимают во время еды и запивают 200 мл (полным стаканом) воды, для снижения вероятности появления желудочно-кишечных расстройств.

При назначении 400 и 600 мг в сутки, препарат используют в 1 прием, при назначении 800 мг – делят на 2 приема, принимая утром и вечером по 400 мг.

Если пациент не способен проглотить таблетку/капсулу целиком (например, ребенок) можно развести препарат в воде или яблочном соке, примерно из расчета 400 мг на 100 мл жидкости. Полученную суспензию требуется принять сразу после приготовления.

Рекомендуемый режим дозирования в зависимости от показаний:

• ХМЛ: доза зависит от фазы заболевания; при хронической – суточная доза 400 мг, в фазе акселерации и при бластном кризе – 600 мг, кратность приема – 1 раз в сутки, средство применяют до тех пор, пока наблюдается клинический эффект; если отсутствуют несвязанные с лейкозом нейтропения или тромбоцитопения, а также значимые побочные реакции, в хронической фазе допускается увеличение суточной дозы с 400 до 600 или до 800 мг, в фазе акселерации и при бластном кризе – с 600 до 800 мг; данное повышение может потребоваться на любой стадии поражения при прогрессировании болезни, или спустя 3 месяца после начала терапии при отсутствии удовлетворительного гематологического ответа, спустя 12 месяцев – при отсутствии цитогенетического ответа, или в случае утраты раннее достигнутых данных ответов; дозы детям старше 2 лет рассчитывают с учетом площади поверхности тела, в хроническую фазу заболевания и фазу акселерации доза в сутки составляет 340 мг/м², максимальная суточная доза – 600 мг, Иматиниб назначают в 1 или 2 приема в сутки – утром и вечером (в равных частях);
• Ph+ ОЛЛ: взрослым – суточная доза 600 мг, детям – 340 мг/м², у детей общая суточная доза не должна превышать 600 мг, препарат рекомендуется принимать 1 раз в сутки;
• МДС/МПЗ: по 400 мг в сутки;
• неоперабельные и/или метастатические злокачественные гастроинтестинальные стромальные опухоли: суточная доза – 400 мг, при недостаточном ответе и хорошей переносимости Иматиниба возможно повышение дозы с 400 до 600 или до 800 мг; при возникновении признаков прогрессирования болезни следует прекратить прием средства;
• адъювантная терапия гастроинтестинальных стромальных опухолей: по 400 мг в сутки на протяжении не менее трех лет, оптимальная продолжительность адъювантной терапии не определена;

Иматиниб

Иматиниб выпускается в таблетированной форме. Сама форма таблеток похожа на капсулу, разделенную риской, оранжевого цвета. Если таблетку разломить на две части, то на сломе лекарство имеет содержимое белого цвета. Лекарство выпускается в блистере. В одном блистере содержится десять таблеток. Блистер помещен в картонную упаковку.

В одной картонной упаковке может содержаться три, шесть, двенадцать блистеров. Также выпускается лекарство в контейнере по тридцать штук. Лекарство содержит активный компонент — Иматиниба Мезилат, вспомогательные компоненты, которые формируют капсулу таблетки. Доза действующего вещества составляет 400 мг. Иматиниб купить можно в аптеке только по рецепту врача.

Цена Иматиниба зависит от количества таблеток в упаковке. Аналога у препарата нет.

Показания Иматиниб являются злокачественные заболевания кровеносной системы. Иматиниб используется для лечения миелолейкоза (период криза, хроническое течение, лечение первой линии, после неэффективной терапии другими лекарствами).

Также Иматиниб в Москве широко используется для терапии гастроинтестинальных опухолей. Действующие компоненты эффективно снижает скорость химической реакции тирозинкиназы. Подавляет размножение, рост и вызывает программную гибель клеток лимфобластного лейкоза.

Действующий компонент селективно подавляет рост позитивных колоний. Обладает противоопухолевой активностью во время терапии одним лекарством. Также лекарство улучшает активность тромбоцитов, факторов стволовых клеток.

Лекарство активируют гибель клеток опухолей в пищеварительной системе, как лекарственный ингибитор.

Иматиниб используется для лечения в индивидуальном дозировании. Дозирование зависит от степени тяжести заболевания. При хроническом течении заболевания начальная доза составляет сорок миллиграммов в сутки. Во время кризиса доза повышается до шестисот миллиграммов в сутки.

Лекарство употребляется однократно, желательно во время приема пищи. Таблетка проглатывается целиком, запивая водой в объеме двести миллилитров. Если пациент не может проглотить целую таблетку, то ею можно растворить в воде. Если таблетку растворяют, то следует обращаться с ней аккуратно.

Избегать попадания лекарства на слизистые оболочки. Длительность приема лекарство назначается до полного исчезновения симптомов заболевания. При тяжёлых патологиях можно повышать дозу если болезнь начинает прогрессировать, нет положительного ответа гемостаза.

Инструкция по применению Иматиниб при снижении уровня тромбоцитов в крови: производится временный отказ от приема лекарства, либо снижается доза. Дозировка Иматиниба при патологии желудочно-кишечного тракта составляет четыреста микрограммов в сутки. Дозирование в детском возрасте рассчитывается исходя из веса ребенка.

Использование у детей до трех лет – недопустимо. Лекарство используется для терапии один раз в сутки, но в отдельных случаях можно употреблять два раза в сутки по рекомендации врача.

Иматиниб может проявлять нежелательные реакции на организм. Пациенты могут иметь определенные нарушения в органах или ряд симптомов, которые указывают на нежелательные эффекты. В основном нежелательная реакция развивается при длительном пероральном приеме. В остальных случаях лекарство переносится хорошо.

Нежелательная реакция со стороны кровеносной системы: снижение тромбоцитов в крови, понижение уровня гемоглобина, снижение мозгового кровообращения. Побочная реакция со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение массы тела, тошнота, рвотные позывы, расстройство пищеварения. Реже у пациентов отмечается болезненность в области желудка, повышенный метеоризм, затрудненное акт дефекации.

Побочные эффекты Иматиниба могут проявляться в виде нарушений со стороны нервной системы: болезненность головы, изменение вкуса, нарушение сна, депрессивное состояние, изменения памяти. У некоторых пациентов встречается кружение головы. К распространенным нежелательным реакциям относится кожные высыпания, отечность, раздражение и сухость кожи, аллергическая реакция, пигментация кожи.

Со стороны мочевой системы возможно появление учащенного мочеиспускания. При наличии первых симптомов нежелательной реакции на организм пациенту следует сообщить об этом врачу с подробным описанием. Врач решит вопрос об отмене или продолжении лечения.

Иматиниб хорошо взаимодействует со многими лекарственными средствами. Но также есть препараты с которыми действующий компонент взаимодействует с нарушением фармакологических свойств. К таким препаратам относятся изофермент CYP3A4. При совместном приеме данных лекарственных групп происходит повышение концентрации действующего вещества.

Противоположный эффект оказывает индукторы изоферментов. Они приводят к снижению уровня концентрации действующего вещества в крови. При комбинировании лекарства с Симвастатином отмечается повышение максимальной концентрации в два раза. Крайне осторожно используется комбинация из препарата с лекарствами, которые содержат Парацетамол.

Данная комбинация изменяет фармакологические свойства лекарство.

После приема внутрь биологическая доступность таблеток составляет девяносто восемь процентов. Если лекарства принимать на голодный желудок, то отмечается незначительное снижение всасывания действующего вещества в кровь (на одиннадцать процентов). Продукты питания увеличивают скорость всасывания, удлиняют время на один час. Распределение по организму происходит равномерно.

Действующий компонент связывается с белками плазмы до девяноста пяти процентов. Главный белок является альбумин, незначительное количество связывается с липопротеином.

Клинические исследования показали после перорального приема за семь дней терапии, что было выведено с продуктами жизнедеятельности организма около шестидесяти восьми процентов лекарство, с мочой тринадцать процентов. В неизмененном состоянии выводится двадцать пять процентов от дозы. Остальное количество действующего вещества выводятся в виде продуктов метаболизма.

Пациенты с массой тела меньше пятидесяти килограммов средняя величина распределения составляет восемь с половиной литров в один час. А для пациентов с массой тела больше ста килограммов составляет одиннадцать литров в один час. Во время терапии на это стоит обратить внимание, но специальной коррекции дозы лекарства не требуется.

Фармакологические свойства действующего компонента не зависят от пола пациента. Иматиниб с алкоголем не сочетается. Входящие в состав Этанол нарушает фармакологические свойства лекарства, ухудшает течение заболевания, изменяет состав крови.

Стоит обратить внимание на то, что лекарство вызывает кружение головы, поэтому во время лечения стоит отказаться от вождения автомобиля самостоятельно. Во время терапии пациенту нужно производить контроль веса. Контроль веса нужен для того чтобы определить есть ли отёки в организме. Также нужно проводить исследование крови, контроль показателей печени.

Использовать лекарства у женщин во время беременности и во время лактации не рекомендуется. Данные анализа у ста двадцати пяти случаев беременности на фоне приема лекарства показали, что в двенадцати случаях были аномалии развития плода. Аномалии развития плода были диагностированы внутриутробно. У ста тринадцати женщин было отмечено рождение здоровых малышей.

Большинство женщины получали лечение в первые три месяца беременности. В этот период происходит формирование аномалия развития. Клинический анализ показал, что действующий компонент не проникает через плацентарный барьер. Значит, наиболее опасный период приёма лекарства является первые три месяца беременности. Действующий компонент проникает в грудное молоко в достаточной концентрации. Из-за этого нужно прекратить лактацию. Чтобы избежать лактостаза женщине требуется обратиться к специалисту по поводу прекращения грудного вскармливания.

Иматиниб может быть использован у пациентов с патологией почек. Почечная система не играет особой роли на выведение действующего компонента и его главных метаболитов. Но у пациентов с патологией почек требуется проводить дополнительный контроль функции почечной системы.

У двух процентов пациентов отмечалось задержка жидкости, появление отеков. У одного процента было отмечено отёк лёгких, асцит. У таких пациентов производится контроль масса тела. Взвешивать пациента нужно ежедневно, если появляется прирост веса, то пациенту предлагают провести дополнительное обследование.

Назначается симптоматическая терапия и дополнительный уход.

Конкретные рекомендации по схеме терапии и дозирования проводят индивидуально у врача. Чтобы исключить болезненные ощущения в области печени лекарства нужно принимать во время приема пищи и совместно с водой.

Исключить прием таблеток на голодный желудок.

Imatinib 100, 400 mg (Иматиниб) Veenat Natco Pharma

Иматиниб ‒ это первое средство, выведенное для целевого поражения белка, отвечающего за возникновение лейкоза, поэтому врачи характеризуют его как препарат первого поколения. Средство действует как форма таргетной терапии, поражающая непосредственно сам онкоген. Препарат не дает быстрого эффекта.

В связи с этим, пациенты принимают его неопределенное количество времени или до тех пор, пока не перестает работать. Так со временем может возникнуть резистентность к Иматинибу. Устойчивость к препарату, возможно, является следствием изменений в генах клеток лейкоза.

Иногда это сопротивление можно преодолеть увеличением дозы или переходом к иному препарату.

• Показания к применению: хронический миелолейкоз в фазе акселерации, бластного криза, а также в хронической фазе; лечение неоперабельных и/или метастатических злокачественных стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (у взрослых пациентов).
• Дозу препарата назначают индивидуально, в зависимости от показаний и схемы лечения.
• Противопоказания: наличие реакций сверхчувствительности на любой из компонентов Иматиниба; нет данных о безопасности и эффективности использования у детей до 3 лет; с осторожностью необходимо применять препарат пациентам с нарушениями работы печени, так как возможно усиление эффекта данного противоопухолевого средства.
• Побочные действия: сыпь; миалгия, мышечный спазм; диарея, тошнота и рвота; периферические отеки (обычно проходят при использовании диуретиков или снижении дозы иматиниба).
• Взаимодействие: иматиниб увеличивает концентрацию препаратов, являющихся субстратами изоферментов CYP3A4, к ним относятся: триазолобензодиазепины, БКК дигидро пиридинового ряда, некоторые ингибиторы фермента – ГМГ-КоА-редуктаза, включая Симвастатин, Пимозид, Циклоспорин, Варфарин.

В комбинации с ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, Итраконазол, Кетоконазол, Кларитромицин, Эритромицин) увеличивается уровень иматиниба в плазме. Обратный эффект наблюдается с индукторами изофермента CYP3A4 (Фенитоином, Дексаметазоном, Карбамазепином, Рифампицином, Фенобарбиталом).

Иматиниб может ингибировать О-глюкуронидацию терапевтических доз Парацетамола, при этом системное воздействие при длительном совместном применении возрастает, потому рекомендуется соблюдать осторожность.

https://www.youtube.com/watch?v=xrAUX9UWL4w

Хранить препарат нужно в сухом, защищенном от солнца и недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 30°С. Дата изготовления и срок хранения указаны на упаковке.

Гливек 400 мг — купить по цене 58000 руб/уп. в Москве | Satom.ru (114169740)

• Гливек 400 мг
• Таблетки № 30 покрытые оболочкой
• Изготовитель: NOVARTIS Швейцария
• Экспорт из Турции. 
• Активные вещества:
• Иматиниб 400 мг
• Вспомогательные вещества:
• кросповидон, оксид железа желтый и красный, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 400 (полиэтиленгликоль), тальк, МкЦ, магния стеарат, безводный коллоидный диоксид кремния.
• Форма выпуска:

В каждой упаковке 30 овальных оранжево-желтых таблеток, покрытых тонкой оболочкой. Вес Иматиниба (основного действующего вещества) в одной таблетке – 400 мг. Новартис Фарма, Швейцария.

Фармакологические свойства и описание Гливек 400 (Иматиниб):

Вещество Иматиниб – это ингибитор фермента протеинтирозининазы, сильно действующего (подавляющего) Bcr-abl-тирозинкиназу. Он выборочно действует на пролиферацию, активирует апоптоз (Abl позитивных) клеточных линий, лимфобластного острого лейкоза, лейкозных клеток.

Действующее вещество выборочно подавляет Abl, Bcr положительные колонии, взятые в крови людей болеющих ХМЛ. Иматиниб выборочно ингибирует пролиферацию, активирует клеточный апоптоз, возникших в желудке и кишечнике, опухолей, экспрессирующих мутириущую тирозинкиназу.

Абсорбация Гливек: после попадания таблетки внутрь, она становится биодоступна на 98%. Употребляя жирную пищу, степень впитывания препарата снижается (AUC – около 7,4%, Cmax – около 11%), замедляется всасывающая скорость – удлиняется на 90 минут.

Распределение Гливек: с белками в крови иматиниб связывается с альбумином (около 95%), гликопротеинами, немного с липопротеинами.

Выведение и метаболизм Гливек: иматиниб распадается больше всего в печени, образовывая новый метаболит (пиперазиновый N-деметилированный производный), движущийся в кровяном потоке.

Новый метаболит иматиниба фармакологически аналогично активен начальному. Метаболит AUC состоит всего лишь с 16 процентов AUC иматиниба.

Одна доза препарата полностью выводится через 168 часов (семь дней), главным образом как метаболиты: с каловыми массами – около 68 %; с уриной – около 13 %. В исходном виде выходит приблизительно 25 %: с каловыми массами – не более 20 %; с уриной – приблизительно 5 %. Время полувыведения иматиниба – не меньше 18 часов.

При следующих приемах препарата эти фармакокинетические параметры остаются прежними, но CSS иматиниба значительно превышает изначальную дозу – почти в два с половиной раза.

У больных в возрасте этот объем распределения может незначительно увеличиться (до 12 %). Вес пациента либо его пол на эти данные не влияет. У детей показатели практически одинаковы со взрослыми. 

1. Иматиниб показания к применению:
2. Препарат принимают
3. — пациенты с лимфобластным лейкозом в острой форме; — люди, страдающие системным мастоцитозом; — с болезнью миелолейкоз, перешедшей в хроническую форму; — больные с наличием миелопролиферативных, миелодиспластических патологий; — люди, у которых обнаружены гастроинтестинальные стромальные злокачественные опухоли (при положительном c-kit).
4. Гливек инструкция по применению:  

Препарат принимают перорально во время приема пищи. Таблетка обязательно запивается водой (стакан либо больше) – снижается риск появления расстройств ЖКТ. Одна доза: 1таблетка – за один прием.

Ежедневная доза – две таблетки с весом 400 мг.

Когда таблетку сложно проглотить целиком, ее необходимо растолочь и развести водой либо соком, лучше яблочным.

Дозировка препарата при разных анамнезах: ХМЛ – зависимо от фазы, но только раз в 24 ч; при акселерации либо бластном кризе – не меньше 600 , а при хронических опухолевых заболеваниях – 400. Если не возникло побочных эффектов, можно увеличить дозу. Миелопролиферативные, миелодиспластические болезни – 400.

Неоперабельные рецидивирующие, метастатические выбухающие дерматофибросаркомы – 800 мг. Лечение системных мастоцитозов требует одноразового употребления 400 мг. Лечение эозинофильной лейкемии, перешедшей в хроническую стадию, либо гиперэозинофильный синдром: для большинства – 400, с аномалиями – 100 мг.

Пациенты, у которых проблемы с почками – 400 мг.

Перед приемом обязательно проконсультируйтесь со специалистом!!!

• Побочные эффекты:
• Многочисленные исследования препарата показали следующие побочные эффекты: — большая отечность либо задержка в организме жидкости (при раковых заболеваниях), увеличение веса, которое можно заметить по лицу; — жидкость, скапливающаяся в легких – кашель со слизью, присвистывающее и тяжелое дыхание; — отказ печени – желудочные боли, потемнение мочи, изменение цвета кала – он становится оранжевым, пожелтение кожных покровов; — признаки возникшего кровотечения в желудке – кровяные примеси в каловых и рвотных массах, а также при кашле, ненормальный стул (либо смолистый, либо кровавый); — признаки, означающие пробой опухолевых клеток – появление симптомов покалывания или онемения мышц около рта, резкие поясничные боли, мышечная слабость, слабеющий пульс, сбой сердечного ритма, отсутствие мочеиспускания и появление крови в урине; — дисфункции щитовидной железы – быстрая усталость, резкая слабость в мышцах, слишком сухие кожные покровы, моментальное реагирование на понижение температуры, хриплость в голосе; — кожные реакции – множественные припухлости, внезапная лихорадка, появление фиолетовой либо красной сыпи.
• Противопоказания:
• — индивидуальная непереносимость; — при лечении Гливеком нельзя употреблять грейпфруты; — дети до двух лет.
• Специальные предупреждения и меры предосторожности при использовании:
• Особо осторожно принимают таблетки Гливек и аналоги Гливек: — люди, которым проводят гемодиализ; — при болезнях сердечной и сосудистой систем; — при разнообразных патологиях печени; — если есть признаки сердечной недостаточности.
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Особо осторожно принимать таблетки Гливек нужно тем людям, которые употребляют препараты, предназначенные для лечения печеночно-почечных болезней. Не рекомендуется одновременное употребление этого препарата с итраконазолом, кетоконазолом, кларитромицином, эритромицином, фенитоином, дексаметазоном, рифампиционом с фенобарбиталом.

С Гливеком нельзя принимать любые средства, в состав которых входит продырявленный зверобой. Осторожно применяют его с пимозидом либо с циклоспорином. Есть одиночные случаи несовместимости Гливека и парацетамола.

Только лечащий врач может принимать решение о назначении, дозе и длительности лечения Гливек (Иматиниб), необходимых именно для вас, а также об альтернативных методах лечения.

1. Беременность и лактация:
2. Доказано, что Иматиниб отрицательно влияет на развитие будущего ребенка и на лактацию, поэтому женщинам в положении, также как и при лактации, препарат принимать не рекомендуется.
3. Влияние на способность управлять автомобилем и другими устройствами:

Применение Гливек способно вызывать побочные реакции, отрицательно влияющие на концентрацию внимания пациентов и на их психомоторную реакцию. Больные, принимающие таблетки Гливек, управлять автотранспортными средствами (как и иными механизмами) могут, но лишь при крайней необходимости и очень осторожно.

Передозировка:

Последствия передозировки Гливек носят обратимый характер. Признаки передозировки: рвота, постоянная тошнота, сыпь, эритема, мышечные спазмы, внезапная диарея, частая утомляемость, миалгия, отек, лихорадка.

Условия хранения:

Препарат должен храниться в оригинальной упаковке в сухом помещении. Максимально допустимая температура хранения до +30 градусов.

Купить Гливек 400 (Иматиниб) Вы можете по тел. +7 (906)920 — 42 — 11.

• Гливек инструкция цена на РосФарм.
• Примечание: Гливек цена в рублях может меняться в зависимости от курса евро.
• Вернуться на главную
• Вопросы — Ответы:
• Где можно купить Гливек в Москве?

Гливек — препарат, выпускаемый швейцарской фармацевтической компанией Новартис для европейского рынка, Турции, Индии и некоторых других стран. Цена на Гливек в каждой из этих стран может существенно отличаться.

Мы приобретаем препарат Гливек в аптеке в Турции. На территории России данное лекарство можно купить только через интернет. У нас вы можете заказать Гливек 400 мг с доставкой по Москве.

Звоните +7 (967)163 — 71 — 75

В какие сроки возможна доставка препарата Гливек по России?

Доставка Гливек почтой 1 классом займет 7 — 12 дней в зависимости от удаленности региона. Доставка компанией СДЭК — 3 — 4 дня. Также возможна доставка другой транспотртной компанией, поездом или автобусом.

Гливек отзывы врачей.

В европейской медицинской практике Иматиниб хорошо зарекомендовал себя при лимфобластном лейкозе в острой форме и хроническом миелолейкозе. Также клинически значимые результаты отмечались при лечении пациентов с миелопролиферативными и миелодиспластическими патологиями. Применять исключительно по назначению специалиста.