Грейпфрут снижает эффективность медикаментов

Известно, что, если принимаешь лекарства, важно соблюдать дозу, читать инструкцию и проверять их на совместимость с алкоголем. Но кто бы мог подумать, что серьезно навредить могут вполне безобидные продукты. Например, грейпфрут.

Ученые-фармакологи насчитали почти сотню лекарственных препаратов, с которыми нельзя сочетать грейпфрут или сок с его содержанием. Причем обнаружилось это случайно при испытаниях новых препаратов от давления.

Исследовательская группа из университета Онтарио изучала, насколько совместимы блокаторы кальциевых каналов и алкоголь.

Для чистоты эксперимента в спирт было добавлено немного грейпфрутового сока и неожиданно оказалось, что симптомы передозировки от него куда сильнее, чем от спиртного.

Почему нельзя есть грейпфрут с лекарствами?

Грейпфрут и грейпфрутовый сок вовсе не опасны, как можно было подумать. Речь именно о сочетании веществ, которые в нем содержатся, с определенными лекарствами:

  • Фуранокумарины. Кислородосодержащие органические соединения, которые блокируют выработку цитохрома P450 – одного из важнейших ферментов, благодаря которому происходит расщепление и усвоение лекарств. Как результат – концентрация действующего вещества в крови постепенно повышается и начинают проявляться побочные действия, то есть по сути отравление организма лекарством.
  • Флавоноиды. Ещё один класс органических соединений. Содержатся в растительной пище и работают в качестве пигментов, придавая продуктам определенную окраску. Точно так же замедляют метаболизм и препятствуют расщеплению лекарств.
  • Есть ещё ряд веществ в грейпфрутах, действие которых ещё не до конца изучено, но они определенно участвуют в обмене веществ, в частности, ухудшают работу P-гликопротеина – важного фермента, отвечающего за выведение из клеток ненужных соединений.
  • Собственно, негативных эффектов от грейпфрута два: повышение риска побочных действий и снижение эффективности препаратов.
  • Некоторые лекарства (например, противозачаточные) после употребления грейпфрута теряют свойства практически полностью.
  • При этом, чтобы заработать все эти негативные последствия, достаточно всего стакана грейпфрутового сока или половинки целого грейпфрута. Разумеется, важны и прочие факторы:
  1. возраст и пол человека;

  2. масса тела;

  3. тяжесть заболевания и сопутствующие симптомы;

  4. сочетание лекарств;

  5. употребление алкоголя.

Играет роль и само лекарство, которое употребляет пациент. Исследователи вывели довольно простую закономерность: чем строже нужно соблюдать дозировку и режим приема, тем тяжелее будут симптомы.

Передозировка лекарствами. Семь самых опасных ошибок

С какими лекарствами нельзя есть грейпфрут. список

Грейпфрут снижает эффективность медикаментов

Опасные сочетания

Артемизин (Arthemeter, Paluther)

Показания: лекарство против малярии, паразитов, раковых заболеваний

Организм расщепляет компоненты лекарства, чтобы вывести их. Грейпфрутовый сок замедляет скорость разрушения веществ, может усилить их действие и побочные эффекты: тошноту, рвоту, анорексию, воспаление печени.

Буспирон (Buspironum)

Показания: тревожные состояния, стресс

Грейпфруты и грейпфрутовый сок увеличивают объем компонентов лекарства, усиливая побочное действие: тахикардию, артериальную гипотензию, нарушения органов зрения, сонливость, одышку, заложенность носа и т.д.

Карбамазепин (Тегретол)

Показания: лечение эпилепсии, аффективных расстройств

Грейпфрут увеличивает всасываемость действующего вещества, усиливая побочные эффекты: тошноту, сонливость, головную боль, атаксию.

Карведилол

Показания: артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность

Карведилол является эффективным альфа- и бета-адреноблокатором и помогает снизить артериальное давление. Эффективно всасывается в кровь после приема, однако, должен быть своевременно выведен из организма.

Грейпфрутовый сок тормозит расщепление лекарства на компоненты и способен вызвать побочные эффекты: брадикардию, головокружение и бессонницу, отеки конечностей, диарею и нарушение образования тромбоцитов.

Цизаприд (Пропульсид)

Показания: кишечная непроходимость, запоры, гастропарез

Цизаприд представляет собой слабительное средство, которое стимулирует моторику желудочно-кишечного тракта. Грейпфрутовый сок может снизить скорость выведения компонентов лекарства из организма, усилив его побочные эффекты.

Кломипрамин

Показания: клинические депрессии, депрессивный синдром при шизофрении и других расстройствах личности, панические атаки,Грейпфрут снижает эффективность медикаментов хронический болевой синдром, нарколепсия, профилактика мигрени

Кломипрамин представляет собой антидепрессант из группы трициклических соединений, влияющий на выработку серотонина. Грейпфрутовый сок замедляет расщепление препарата и выведение его из организма. В итоге могут усилиться побочные эффекты, наиболее серьезный из которых – антихолинергический эффект (спутанность сознания, запоры, задержка мочи, расстройство аккомодации).

Циклоспорин

Показания: препятствование отторжению пересаженных органов, нефротический синдром, ревматоидный артрит, псориаз, атопический дерматит, увеит

Циклоспорин является мощным иммуносупрессором, который подавляет развитие клеточных реакций, в частности, образование и высвобождение лимфокинов. Грейпфрут увеличивает концентрацию циклоспорина в крови, что в краткосрочной перспективе может привести к сильнейшим побочным явлениям: артериальной гипертензии, головной боли, тремору конечностей, тошноте, рвоте и болям в животе.

Декстрометорфан

Показания: лечение кашля при туберкулезе, пневмонии, коклюше и т.д.

Декстрометорфан используется в качестве более безопасной замены кодеину, поскольку не оказывает снотворного эффекта. Однако в определенных концентрациях (свыше 150 мг.

) способен вызвать состояние, похожее на сильное опьянение.

Грейпфрутовый сок замедляет выведение из организма компонентов лекарства, а это может привести к сонливости или наоборот – повышенной возбудимости, нарушениям координации и даже галлюцинациям.

Эстрогены

Показания: гормональные нарушения, заместительная терапия при менопаузе, контрацепция

Грейпфрутовый сок снижает действие оральных контрацептивов практически до нуля. При приеме лекарственных препаратов для гормональной терапии усиливает побочные эффекты и в долгосрочной перспективе может привести к раку молочной железы

Этопозид

Показания: рак яичек, рак легких, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, рак желудка, саркома Юинга, саркома Капоши, нейробластома, рак молочной железы

Грейпфрут снижает эффективность медикаментов

Итраконазол

Показания: микозы, криптококковый менингит, гистоплазмоз, бастомикоз, отрубевидный лишай

Итраконазол является противогрибковым препаратом широкого спектра. Грейпфрутовый сок также снижает процент усвоения лекарства организмом и снижает лечебный эффект.

Препараты, расщепляемые печенью (субстраты цитохрома)

Многие лекарства меняются и расщепляются в печени. К таковым относятся:

  1. Лювастатин;

  2. Кетоконазол;

  3. Итраконазол;

  4. Фексофонадин;

  5. Триазолам.

Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция)

  1. Показания: высокое артериальное давление
  2. Блокаторы кальциевых каналов препятствуют проникновению ионов кальция в мышечные клетки сердца и сосудов, расширяют коронарные и периферические артерии, снижая тем самым давление.
  3. Некоторые из этой группы лекарств не сочетаются с грейпфрутовым соком – он усиливает эффект. К списку несовместимых относятся:
  1. Нифедипин;

  2. Верапамил;

  3. Дильтиазем;

  4. Израдипин;

  5. Фелодипин;

  6. Амлодипин.

Статины

Показания: атеросклероз, повышенный уровень холестерина

Статины – это группа веществ, понижающих уровень липидов (жиров) в крови. Грейпфрутовый сок снижает скорость их расщепления в организме, что может увеличить шансы побочных эффектов: вспучивание живота, диарею, тошноту, головную боль и т.д.

Самым популярным препаратом из группы статинов является лювастатин. К ним также относятся:

  • Симвастатин;
  • Аторвастатин;
  • Церевастатин и т.д.

Однако грейпфрутовый сок, судя по клиническим испытаниям, не взаимодействует с правастатином.

Метилпреднизолон

Показания: гиперкальциемия, негнойные тиреодиты, себорейный дерматит, эритрема, псориаз, тяжелые аллергические реакции и т.д.

Метилпреднизолон относится к категории глюкокортикостероидов – гормональных препаратов, применяемых против воспалений, снятия тяжелых аллергических и токсических реакций. Однако при передозировке метилпреднизолон может спровоцировать ряд тяжелых побочных явлений, включая расстройства пищеварения и язву кишечника, угнетение функций надпочечников, аритмию и брадикардию и т.п.

При систематическом приеме в сочетании с грейпфрутовым соком выведение компонентов лекарства замедляется, что увеличивает риск побочных эффектов.

Празиквантел (Бильтрицид)

Показания: шистосомоз, трематоз, цестоз, цистицеркоз

Празиквантел – это препарат для выведения паразитов (трематод и ленточных червей). Употребление грейпфрутового сока препятствует выведению препарата и увеличивает вероятность побочных эффектов: тошноты, диареи, головокружения и головной боли, астенического синдрома.

Хинидин

Показания: аритмия (профилактика и лечение), тахикардия

Хинидин является основным компонентом коры хинного дерева. Это эффективный блокатор натриевых каналов, который препятствует нарушениям работы сердца (сбоям сердечного ритма).

Однако при высокой концентрации в крови возможны побочные эффекты: головокружение, головная боль, тошнота, аллергические реакции.

Грейпфрутовый сок замедляет расщепление лекарства и увеличивает вероятность побочных действий.

Скополамин

Показания: паркинсонизм, увеиты, иридоциклиты

Скополамин относится к классу алкалоидов и является седатиком. В психиатрии применяется в качестве успокоительного средства, в хирургии – как один из компонентов для общего наркоза.

Однако у препарата есть сильные побочные действия: понижение давления, тахикардию, головную боль, судороги, головокружение и т.д. Грейпфрутовый сок может усилить действие препарата и увеличить вероятность этих эффектов.

Бензодиазепины

Показания: панические атаки, абстинентный синдром, бессонница, эпилептические припадки,

Бензодиазепины относятся к категории седативных и снотворных препаратов. Побочными эффектами являются сонливость и заторможенность реакции, наступление которых может усилить грейпфрутовый сок.

Некоторые препараты этой группы, впрочем, могут с ним сочетаться: клоназепам, диазепам, лоразепам.

Силденафил (Виагра)

Показания: легочная гипертензия, импотенция, эректильная дисфункция

Виагра изначально предназначалась для улучшения кровотока в миокарде и лечения стенокардии. Однако передозировка силденафилом может спровоцировать сердечный приступ. Грейпфрутовый сок взаимодействует с препаратом и замедляет его расщепление.

Терфенадин

Показания: аллергические реакции (крапивница, ринит, конъюнктивит и т.д.)

Терфенадин относится к категории антигистаминных препаратов. Побочные эффекты включают в себя: головокружение, головную боль, нарушения сна, учащенное сердцебиение, тошноту, рвоту и т.д. Грейпфрутовый сок способен увеличить концентрацию терфенадина, поглощаемую организмом и усилить побочные реакции.

Грейпфрут может увеличить количество терфенадина (Селдана), поглощаемого организмом. Питье грейпфрутового сока во время приема терфенадина (Селдана) может усилить действие и побочные эффекты терфенадина (Селдана).

С какими ещё веществами взаимодействует грейпфрут

Грейпфрут снижает эффективность медикаментов

Кофеин

Употребление грейпфрутового сока может усилить побочные эффекты: тремор, головную боль и учащенное сердцебиение.

Эритромицин

Антибиотик широкого действия. Побочные эффекты включат в себя тошноту, рвоту, диарею и аллергические реакции и могут быть усилены грейпфрутовым соком.

Фексофенадин

Антигистаминный препарат для лечения поллиноза и хронической идиопатической крапивницы. Также взаимодействует с грейпфрутовым соком, эффективность действия снижается.

Лозартан

Применяется для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, расщепляется печенью. Грейпфрутовый сок может снизить скорость усвоения лозартана и эффективность его действия.

Саквинавир

Используется в качестве одного из лекарств при лечении ВИЧ-инфекции. Грейпфрутовый сок замедляет выведение компонентов лекарства и усиливает побочное действие.

Теофиллин

Применяется в качестве бронхолитического средства при лечении астмы и различных заболеваний легких. Грейпфрутовый сок уменьшает действие теофиллина. В настоящее время недостаточно клинических данных о сочетаемости этих двух компонентов.

Варфарин (Кумадин)

Антикоагулянт, которые применяют для улучшения свертываемости крови и профилактики тромбозов. Употребление грейпфрутового сока в сочетании с варфарином может повысить вероятность кровотечений и образование гематом. Требуется точное дозирование препарата и консультация с врачом.

Стоит ли отказаться от грейпфрутового сока?

В сочетании с некоторыми лекарствами грейпфрут определенно не сочетается, но отказываться от его употребления полностью не стоит. Главное есть их минимум за 4-5 часов до приема таблеток.

В любом случае, если вы принимаете какое-либо лекарство из списка выше, стоит получше расспросить своего лечащего врача об их сочетаемости с разными продуктами.

Читайте также:  Ученые определили, почему алкоголикам трудно отказаться от спиртного

Грейпфрут и лекарства: неприятный сюрприз

Соки, особенно свежевыжатые, всегда считались исключительно полезными. Множество витаминов, микроэлементов — и всё натуральное безо всякой «химии»! Но любое растение, даже выращенное в экологически чистых условиях, все еще является биохимической лабораторией природы, которая способна преподносить сюрпризы.

Всем известно, что лекарства могут взаимодействовать с другими употребляемыми продуктами. Но чаще всего ученых интересует проблема совместимости лекарственных препаратов и алкоголя.

Так, однажды группа ученых-фармацевтов из университета Западного Онтарио изучала вопрос, как совместимы лекарства от давления (блокаторы кальциевых каналов) и спиртное.

Чтобы на результаты эксперимента не повлияли психологические факторы, они решили замаскировать вкус алкоголя соком белого грейпфрута.

И неожиданно оказалось, что чистый сок вызывал гораздо больше побочных эффектов и признаков передозировки, чем спиртное.

Что такого «плохого» в грейпфруте?

Ничего плохого в нем нет. Практически все вещества, которые могут влиять на прием лекарств, оказывают положительное действие на организм, но совместно с медицинскими препаратами они способны сыграть злую шутку. Среди этих веществ:

  1. Фуранокумарины. Они блокируют работу одного из важнейших ферментов, благодаря которому метаболизируется большое количество лекарств. В результате в кровь проникает медицинских препаратов больше, чем должно быть, и они оказывают токсическое действие на организм. Для восстановления нормальной работы этого фермента требуется 72 часа после употребления грейпфрута.
  2. Флавоноиды. Тоже блокируют ряд ферментов, которые отвечают за переработку лекарственных веществ в разных органах. Метаболизм лекарств замедляется. В итоге в организме накапливается повышенная концентрация препаратов.
  3. Пока неизвестный компонент, который блокирует так называемый Р-гликопротеин, отвечающий за «чистку» клеток от ненужных инородных веществ: например, он «выбрасывает» из клетки избыток лекарств. Если Р-гликопротеин работает плохо, то в клетке накапливаются высокие концентрации препаратов, которые могут стать токсическими.

Сколько грейпфрута достаточно?

Грейпфрут снижает эффективность медикаментов

Удивительно, но не так уж много. Если взять свежевыжатый сок, то для изменения работы ферментов и нарушения метаболизма лекарств достаточно выпить чуть больше стакана.

Надо отметить, что указанная доза рассчитана приблизительно, потому что существует много дополнительных факторов, от которых зависит влияние сока. Важны возраст, наследственность, а также принимал ли человек вместе с соком какую-то пищу или пил его на голодный желудок.

Тип лекарств тоже играет большую роль. Если при лечении конкретным препаратом очень важна точная доза и отступление от нее может негативно сказаться на состоянии больного, то грейпфрут может вызвать больше нежелательных реакций.

С какими лекарствами несовместим грейпфрутовый сок?

В настоящее время известно 85 препаратов. Среди них:

  • транквилизаторы бензодиазепины (Феназепам, Диазепам и т.п.);
  • антиэпилептические препараты (Карбомазепин, Ламотриджин);
  • статины — препараты, снижающие холестерин (Липитор, Мевакор, Зокор);
  • антиаритмические (Кордарон);
  • антимигренозные (Эрготамин);
  • препараты от эректильной дисфункции (Виагра, Сиалис);
  • парацетамол;
  • антиаллергические (Фексофенидин);
  • Омепразол

и другие.

Отказываться ли от грейпфрутов?

Есть несомненные любители грейпфрутов, для которых отказаться от любимых плодов было бы хотя и возможно, но очень грустно. К счастью, фармакологи считают, что в таких жертвах нет необходимости. Стоит только употреблять эти фрукты или пить сок за 4 часа до приема лекарств.

Вполне возможно, что грейпфрутовый сок вообще не подействует на вас столь неблагоприятно, тем не менее лучше помнить о такой возможности.

Некоторые фрукты содержат те же самые вещества, что и грейпфруты, но в меньшей концентрации. Среди них яблоки, апельсины, помело. Поэтому фармакологи предупреждают, что соками лекарства лучше не запивать совсем.

  • Наталья Стилсон
  • Фото thinkstockphotos.com
  • Товары по теме: Феназепам, Карбомазепин, Ламотриджин, Зокор, Кордарон, Эрготамин, парацетамол, Омепразол, Сиалис, Виагра

Грейпфрут усиливает и нивелирует действие лекарств

Грейпфрут снижает эффективность медикаментов

Общеизвестно, что любые лекарственные препараты лучше всего запивать простой негазированной и неминеральной водой, чтобы не происходило взаимодействия активного начала лекарства и жидкости. Также было известно, что соки фруктов и овощей могут ослаблять или усиливать терапевтические эффекты лекарств, вследствие чего ими не рекомендуется запивать таблетки и капсулы.

Но совершенным «чемпионом» по несовместимости с лекарствами оказался грейпфрутовый сок, так как он сильнее всего изменяет свойства принимаемых препаратов и провоцирует развитие побочных эффектов.

Так, грейпфрутовый сок в объеме одного стакана может спровоцировать передозировку лекарства, если они приняты совместно.

А будучи выпитым в течение трех суток до приема лекарства, грейпфрутовый сок может провоцировать появление усиленного эффекта препарата так, будто его приняли в большой дозе.

Подобные эффекты несовместимости грейпфрута и сока из него с лекарствами обусловлены тем, что во фрукте содержатся фуранокумарины, которые практически полностью блокируют работу ферментов печени, отвечающих за переработку поступающих в организм лекарств. В результате любое лекарство циркулирует в крови очень долго и в неизменном количестве, что и приводит к эффектам передозировки или развитию побочного действия.

Некоторые лекарства, которые в организме под действием ферментов должны превращаться в активную форму, и только тогда оказывать свое действие, напротив, оказываются совершенно бесполезными, так как ферменты, превращающие их в нужные формы, под блокирующим действием фуранокумаринов грейпфрута бездействуют.

Такой эффект грейпфрутового сока был открыт при его использовании с Нифедипином – препаратом для снижения артериального давления. Прием этого лекарства в обычных дозах вместе с грейпфрутом привел к развитию у пациентов передозировок или огромного количества тяжелых побочных эффектов.

Блокировка ферментов, перерабатывающих поступившие в организм лекарства, под действием грейпфрута продолжается в течение трех суток.

Это означает, что употребление стакана сока или одного грейпфрута приведет к тому, что все выпитые после этого в течение трех дней лекарства либо не окажут действия, либо вызовут передозировку и тяжелые побочные эффекты.

Самое мощное подавляющее действие на лекарства грейпфрут оказывает, будучи употребленным за 4 часа до или после приема препарата.

Подобными грейпфруту, но менее выраженными эффектами, обладают гранаты, яблоки и другие цитрусовые, такие, как помело, мандарин, апельсин, дикий лайм и т.д. Так, яблочный сок уменьшает выраженность действия бета-блокаторов (Атенолол и проч.), антибиотиков (Ципрофлоксацин), антигистаминных средств (Монтелукаст и др.) и иммуносупрессоров (Циклоспорин, Этопозид).

Грейпфрут искажает эффекты следующих лекарств:

  • Амлодипин;
  • Антиаритмические препараты (Амиодарон, Дронедарон, Хинидин, Дизопирамид, Пропафенон, Карведилол);
  • Антигистаминные препараты (Димедрол, Терфенадин, Астемизол, Фексофенадин, Лозартан);
  • Амфетамины (Декседрин и др.);
  • Бензодиазепины (Триазолам, Феназепам, Диазепам, Алпразолам, Карбамазепин и др.);
  • Блокаторы кальциевых каналов (Фелодипин, Нифедипин, Верапамил и т.д.);
  • Бупренорфин;
  • Бусперон;
  • Гормоны (этинилэстрадиол, метилпреднизолон);
  • Декстрометорфан;
  • Иммуносупрессоры (Циклоспорин, Такролимус, Сиролимус, Меркаптопурин);
  • Кодеин;
  • Кофеин;
  • Левотироксин;
  • Метадон;
  • Нефазодон;
  • Омепразол;
  • Оксикодон;
  • Оксиморфин;
  • Парацетамол;
  • Празиквантел;
  • Противовирусные препараты для лечения ВИЧ (Саквинавир, Ритонавир, Нелфинавир, Ампренавир);
  • Ритонавир;
  • Седативные средства и транквилизаторы (Амитриптилин, Триазолам, Диазепам, Мидазолам, Залеплон, Алпразолам, Кетамин);
  • Сертралин;
  • Средства от эректильной дисфункции (Варденафил, Тадалафил, Силденафил);
  • Статины (Симвастатин, Ловастатин, Аторвастатин);
  • Тразодон;
  • Флувоксамин;
  • Эрлотиниб.

Опасные взаимодействия оральных контрацептивов с лекарствами, напитками, продуктами

Таблетки и некоторые другие средства контрацепции (патчи, спирали, инъекции) обычно содержат женские половые гормоны эстроген и прогестин. Они предупреждают овуляцию и наступление беременности.

Но некоторые лекарства не позволяют гормонам выполнять свою работу.

Если принимать их одновременно с КОК, действие контрацептива может снижаться, а в некоторых случаях наступают более серьёзные последствия для здоровья женщины.

Содержание:

Какие препараты нельзя принимать одновременно с гормональными контрацептивами

Курсовой приём антибиотиков бывает необходим при инфекциях, вызванных бактериями (пневмония, гаймориты, прыщи, инфекции мочевыводящих путей и т. п.). В большинстве случаев антибиотические лекарства можно совмещать с ОК.

Единственным антибиотиком, который негативно взаимодействует с гормональными контрацептивами, является рифампин (Рифадин, Rifadin).

Этот препарат используется для лечения туберкулёза и может вызывать нерегулярные месячные.

Рифампин снижает эффективность гормонов, уменьшая действие этинилэстрадиола и прогестина у женщин, принимающих оральные контрацептивы. Рифампин также может снизить эффективность трансдермального противозачаточного пластыря (Ortho Evra и др.) и вагинального кольца (NuvaRing и др.), в этом случае придётся использовать дополнительный метод контрацепции.

Раньше считалось, что любые антибиотики могут снизить эффективность КОК. Однако последние исследования показали, что они не влияют на приём оральных контрацептивов. Наиболее популярные антибиотические средства — ампициллин, ципрофлоксацин, кларитромицин, доксициклин, метронидазол, офлоксацин, рокситромицин, temafloxacin, тетрациклин — можно использовать совместно с КОК.

  1. Препараты против ВИЧ и гормоны

Некоторые лекарственные средства, которые назначают при ВИЧ, могут мешать нормальной работе ОК. К ним относятся Дарунавир (Презиста), Эфавиренз (Сустива), Лопинавир / Ритонавир (Калетра), Невирапин (Вирамун). Чтобы откорректировать терапию или назначить другое контрацептивное средство, нужно проконсультироваться с врачом.

  1. Противогрибковые препараты

Гризеофульвин (Griseofulvin, Gris-PEG) используется для лечения кожных инфекций, таких как нога спортсмена (ступня атлета) и паховый зуд. Кетоконазол (Низорал и др.

) применяют главным образом, когда другие противогрибковые препараты недоступны или не помогают.

Учёные полагают, что эти лекарства могут повлиять на эффективность противозачаточных таблеток (невысокий риск).

  1. Препараты против судорог и гормональные женские таблетки

Некоторые из противосудорожных средств нарушают гормональный баланс, что делает противозачаточные таблетки менее эффективными.

К таким препаратам относятся Карбамазепин (Карбатрол, Эпитол, Эквитро, Тегретол), Фелбамат (Felbatol), Окскарбазепин (трилептал), Фенобарбитал (Luminal), Фенитоин (Dilantin, Phenytek), Примидон (Mysoline), Топирамат (Топамакс).

  1. Аналептики при гормональной контрацепции

Модафинил (Провигил) — это стимулятор, обычно используемый для лечения симптомов расстройства сна, таких как нарколепсия и апноэ. Исследования показывают, что этот препарат снижает эффективность ОК. Используйте другой метод контрацепции, пока вы принимаете modafinil (Provigil) и в течение месяца после его отмены.

Безрецептурные болеутоляющие средства могут работать хуже, когда женщина принимает противозачаточные таблетки.

Кроме того, в инструкции к анальгину указано, что оральные контрацептивы нарушают его метаболизм в печени, из-за чего токсичность анальгина повышается.

  1. Препараты для снижения артериального давления

Некоторые лекарства от высокого кровяного давления (например, циклопентиазид) также могут хуже работать, если женщина пьёт ОК.

Противозачаточные гормональные таблетки могут усиливать побочные действия и токсический эффект некоторых препаратов от астмы (например, теофиллина).

  1. Транквилизаторы и антидепрессанты

Побочный эффект от некоторых из этих препаратов — бензодиазепама и имипрамина — также может быть сильнее из-за взаимодействия с КОК.

Если есть необходимость в приёме этих лекарств, то лучше делать это заранее или как минимум через 2 часа после приёма ОК, чтобы оральные контрацептивы успели усвоиться.

Читайте также:  Снятие родительского табу на спиртное ведет к подростковому алкоголизму

При приёме противозачаточных таблеток обычно не рекомендуют пить железо. На фоне ОК у женщин чаще всего наблюдаются скудные кровотечения, и уровень железа в крови остаётся в норме.

Если при приёме КОК у вас развились сильные кровотечения и/или вы подозреваете у себя железодефицитную анемию, сдайте анализы и проконсультируйтесь с врачом.

Избыток железа может быть токсичным для организма, вызывать расстройство желудка, боль в животе, рвоту, потемнение кожных покровов.

Нежелательно совмещать приём ОК с аскорбинкой. Однако в то же время из-за гормональных таблеток может возникнуть авитаминоз. Если вы хотите пить витамины во время курса гормонов, делайте это в разное время (с интервалом в несколько часов между приёмом ОК и витаминами).

Продукты питания и напитки, которые не сочетаются с гормональными таблетками

Обычно алкоголь никак не влияет на ОК. Тем не менее, если от спиртного появилась рвота и после приёма гормонов прошло менее 2 часов, эффективность КОК может быть снижена. Если это произошло, примите ещё одну таблетку как можно скорее и сразу же обратитесь к своему врачу.

Химические вещества в грейпфруте (фрукте и соке) мешают ферменту CYP3A4 в кишечнике поглощать некоторые лекарства. Это приводит к тому, что препарат работает не так, как должен, а побочные действия лекарства усиливаются.

Содержащиеся в грейпфруте соединения фуранокумарины, блокируют ферменты CYP3A4, ответственные за разрушение эстрогенов.

Когда грейпфрут употребляется вместе с ОК, уровень эстрогена в крови может повышаться, что приводит к риску возникновения новых или более сильных побочных эффектов, таких как тошнота, чувствительность груди, маточные кровотечения.

Одно исследование показало, что грейпфрутовый сок действительно значительно повышает пиковые уровни 17 альфа-этинилэстрадиола в крови (до 137 %).

Грейпфрут может негативно взаимодействовать не только с оральными контрацептивами, но и с другими лекарствами:

  • фексофенадин (fexofenadine, Allegra), который используется для лечения аллергии;
  • буспирон (Buspar) и сертралин (Zoloft) — для лечения депрессии и тревоги;
  • силденафил (Виагра) — мужской препарат для лечения эректильной дисфункции;
  • нифедипин (Procardia), нимодипин (Nimotop) и нисолдипин (Sular), которые используются для лечения высокого кровяного давления;
  • аторвастатин (Lipitor), ловастатин (Mevacor) и симвастатин (Zocor) — для лечения высокого уровня холестерина;
  • саквинавир (Инвираза), который используется для лечения ВИЧ-инфекции
  • эритромицин, примахин (primaquine) и хинин, которые используют для лечения инфекций;
  • амиодарон (Cordarone), который используется для лечения нерегулярного сердечного ритма
  • циклоспорин и такролимус (Prograf) — применяют для предотвращения отторжения при трансплантации органов.

Кроме грейпфрута, с оральными контрацептивами могут плохо сочетаться севильские апельсины (их часто используют в мармеладе), помело, лайм, тангело, или танжело (мандарин, скрещённый с грейпфрутом).

Ферменты CYP450, находящиеся в кишечнике и печени, могут оставаться заблокированными после употребления грейпфрута вплоть до 24 часов и дольше.

Поэтому даже если есть фрукт или пить грейпфрутовый сок отдельно от ОК (например, через несколько часов), это всё равно может привести к более высоким уровням эстрогена. Ежедневное использование грейпфрута может привести к значительному, непредсказуемому эффекту.

Даже лекарства, которые принимаются только один раз в день, могут дать побочное действие из-за влияния ферментов грейпфрута.

Если ваш препарат не сочетается с грейпфрутом, лучше вообще не употребляйте этот продукт — ни в виде сока, ни виде фрукта.

Большинство других фруктов и продуктов, в том числе апельсиновый и клюквенный сок, можно есть и пить, находясь на КОК. Они не взаимодействуют с гормональными таблетками.

Другие побочные эффекты грейпфрута

Сочетание эстрогена с большим количеством грейпфрута в редких случаях может приводить к более серьёзным побочным действиям.

Так, известен случай, когда женщина, принимавшая КОК (дроспиренон и этинилэстрадиол), включила в свой ежедневный рацион по снижению веса грейпфрут.

Через три дня такой диеты (примерно по одному грейпфруту каждое утро) у неё развился острый венозный тромбоз (сгусток крови в глубокой вене ноги). Врачи частично списали это на взаимодействие грейпфрута с противозачаточными таблетками.

Кроме того, грейпфрут способен влиять на уровень эстрогенов в крови у женщины, даже если она не принимает ОК. Через 8 часов после употребления фрукта эстрон-3-сульфат поднимается на 26 % по сравнению с исходным уровнем.

РАСТИТЕЛЬНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ДОБАВКИ ПРИ ПРИЁМЕ ОК

Некоторые БАДы и растительные препараты тоже плохо сочетаются с противозачаточными таблетками.

Некоторые люди используют его для лечения лёгкой и умеренной депрессии и расстройств сна. Исследование показывает, что женщины, которые одновременно принимали противозачаточные таблетки и зверобой, имели более высокие показатели прорывного кровотечения. Эта трава может нарушить метаболизм эстрогенов из таблеток, влияя на ферменты печени.

Иногда девушки пьют эту траву, чтобы остановить выпадение волос и уменьшить проявления гирсутизма. Сочетать карликовую пальму с ОК не рекомендуется.

Используют при проблемах с почками и мочевым пузырём. Перед приёмом необходимо проконсультироваться с врачом.

Чеснок в таблетках иногда помогает снизить кровяное давление, высокий холестерин, его также принимают при других заболеваниях сердца и крови. Перед совместным приёмом с ОК нужно посоветоваться с доктором.

Льняное семя используют при проблемах с пищеварением (сильный запор,  синдром раздражённого кишечника). При регулярном приёме в больших количествах лён также может влиять на уровни гормонов.

Другие натуральные средства, которые потенциально могут влиять на гормоны (соевые изофлавоны, красный клевер, мята и т. д.), можно совмещать с ОК только после консультации врача.

Почему грейпфрутовый сок усиливает действие лекарств

«Запивать стаканом теплой воды» – старая как мир фраза, которую регулярно произносит каждый врач. Хоть кто-нибудь воспринимает её всерьез? Мы же думаем: главное, чтоб таблетка попала в организм, а какую жидкость использовать в качестве транспортного средства – воду, чай, или сок – особого значения не имеет. Оказывается, имеет и едва ли не жизненно важное.

Если вы до сих пор не знали: грейпфрутовый сок влияет на степень усвояемости многих лекарств, преимущественно – повышает её. В одних случаях усиленное действие препарата работает во благо, в других – во вред, ведь может произойти передозировка. О том, что делает напиток из грейпфрута особенным, пойдет речь далее.

Основные понятия

Итак, что же представляет из себя механизм действия грейпфрутового сока на лекарственные препараты? Чтобы разобраться в нем, для начала рассмотрим основные понятия.

Эксперименты in vitro показали, что грейпфрутовый сок способен нарушать работу эстераз, сульфонилтрансфераз, полипептидов-транспортеров органических анионов (OATPs), CYP3A4 (изоформа цитохрома Р450) и Р-гликопротеина.

Нас интересуюттри последние – они отвечают за биодоступность лекарств (степень усвояемости лекарства, – Прим.ред.).

Один из наиболее важных ферментов, участвующих в метаболизме ксенобиотиков (любые чуждые для организма вещества, – Прим.ред.), в основном находится в печени и кишечнике. Основной функцией CYP3A4 является окисление различных чужеродных веществ, в том числе лекарств.

Нарушение работы CYP3A4 в клетках кишечника необратимо, т.е. восстановление активности этого фермента возможно только путем синтеза новых молекул. Полу восстановление активности в эпителии кишечника после полного ингибирования (торможение активности, – Прим.ред.) занимает в среднем около суток.

Этот фермент переносит различные чужеродные вещества из цитоплазмы клеток в просвет кишечника за счет энергии АТФ. Ингибирование Р-гликопротеина также может повышать биодоступность лекарственных средств.

На работу Р-гликопротеина грейпфрутовый сок влияет несущественно, но этот фермент способен ухудшить функционирование CYP3A4 при приеме сока.

  • Полипептиды-транспортеры органических анионов (ОАТР)

Это группа трансмембранных белков, облегчающих транспорт через клеточную мембрану крупных молекул, имеющих отрицательный заряд. И если при подавлении CYP3A4 и Р-гликопротеина, биодоступность лекарств повышается, то в случае с полипептидами-транспортерами, напротив, уменьшается.

Повреждение OATP грейпфрутовым соком является обратимым и довольно кратковременным – проходит уже через четыре часа после приема сока.

Механизм действия

Грейпфрутовый сок, попадая в организм человека, блокирует активность фермента CYP3A4. Нарушая его работу, сок тормозит процесс окисления лекарств и таким образом повышает их биодоступность.

! При увеличении количества грейпфрутового сока (200-240 мл) или его концентрации (3 раза в день) возможно ингибирование CYP3A4 не только в клетках кишечника, но и в клетках печени.

Исследования о влиянии грейпфрутового сока на фармакинетику лекарственных препаратов ведутся с 1991 года, но только в 2016 году американским ученым удалось установить, за счет какого элемента этот сок увеличивает либо уменьшает усвояемость лекарств. Оказалось, что действие фермента CYP3A подавляет входящее в состав грейпфрутового сока вещество фуранокумарин.

Когда прекращается действие грейпфрутового сока?

В 2000 году финские ученые установили, что даже через сутки после последнего приема грейпфрутового сока сохраняется около 10% ингибирующего эффекта. Воздействие цитрусового напитка полностью проходит только через 3-7 дней. То есть избежать взаимодействия сока с лекарством, принимая их в разное время суток, не получится.

Какие лекарства опасно пить одновременно с грейпфрутовым соком?

  • Пациенты, принимающие препараты, плазменные концентрации которых требуют тщательного контроля (амиодарон, карбамазепин, циклоспорин, сиролимус или такролимус), должны избегать употребления в пищу грейпфрутов, а также полученных из них соков.
  • Для большинства же лекарственных средств приём 1 стакана сока или половины грейпфрута в день следует считается безопасным.
  • Отметим, что апельсины, мандарины и лимоны и полученные из них соки не обладают выраженным ингибирующим эффектом на CYP3A4.

9 продуктов и лекарств, которые нельзя употреблять вместе

  • 20+ фактов об Уолте Диснее — человеке, который осчастливил миллионы детей
  • Вы помните хотя бы одну известную художницу? Мы собрали целых 10, которых стоит знать образованному человеку
  • 19 российских знаменитостей, которым возраст оказался к лицу
  • Как сейчас выглядят 20+ актеров, которых мы обожали в детстве
  • 9 ошибок, которые большинство из нас совершает в ресторанах и кафе
  • 7 секретов, которые от нас скрывают отечественные тревел-шоу
  • 13 долгожданных сериалов, которые стоит посмотреть до конца 2019 года
  • Стилист дала 10 советов по разбору гардероба тем, кому вечно нечего надеть
  • Психолог перевела 30+ проблем детского поведения на понятный взрослым язык
  • В чем уникальность Дэвида Линча и нормально ли не понимать, о чем его фильмы
  • Что не так с фильмом «Оно-2» и почему он разочаровал многих зрителей и критиков
  • 10 комиксов о том, чему можно поучиться у котов, чтобы получать больше кайфа от жизни
  • 20+ поступков, которые совершают люди, чтобы казаться крутыми, но в итоге вызывают обратный эффект
  • 5 парадоксальных объяснений фильма «Матрица», которые стоит узнать до выхода 4-й части
  • Чем занимались влиятельные женщины современности в молодости (Ангела Меркель даже не думала о политике)
  • 14 фактов о мультфильме «Король Лев», которые откроют этот шедевр с новой стороны
Читайте также:  Фемостон: инструкция по применению, отзывы врачей, цена. варианты 1/5, 1/10, 2/10

Взаимодействие грейпфрута с лекарственными препаратами | Медичний часопис

Бейли Д.Дж.1, Яргин С.В.2

Резюме. В настоящем мини-обзоре обсуждаются основные научные концепции и клинические проявления взаимодействий грейпфрута с лекарственными препаратами. Грейпфрут и в меньшей степени — горькие апельсины, помело и лайм могут взаимодействовать с некоторыми принимаемыми внутрь лекарственными препаратами.

Основным активным компонентом, по-видимому, являются фуранокумарины. Апельсины сладких сортов фуранокумаринов не содержат. В основе взаимодействия лежит инактивация фермента CYP 3A4, участвующего в метаболизме многих лекарственных средств. Обсуждаются некоторые клинически значимые побочные эффекты.

Взаимодействие грейпфрута с лекарствами в целом рассматривается как нежелательное явление, однако свойство грейпфрута повышать биодоступность может найти практическое применение с целью снижения доз лекарственных препаратов. Фармакологическое действие грейпфрута подвержено значительным колебаниям, что сопряжено с трудностями дозировки в условиях узкого терапевтического окна.

В связи с этим представляется перспективной разработка на основе компонентов грейпфрута лекарственных препаратов, которые можно было бы точнее дозировать. Таким образом, грейпфрут, как и другие цитрусовые, является ценным пищевым продуктом. Вместе с тем его взаимодействия с некоторыми лекарственными препаратами могут вести к симптомам передозировки.

Понимание этих механизмов имеет значение для определения показаний и противопоказаний к употреблению грейпфрута в сочетании с различными лекарственными средствами.

УДК 634.32+615.015.2

В последнее время неоднократно сообщалось о влиянии грейпфрута на эффективность некоторых лекарственных средств (Kanazawa S. et al., 2001; Mahgoub A.A., 2002; Okura T. et al., 2008; Seidegård J. et al., 2009; Nieminen T.H. et al., 2010; Bailey D.G. et al., 2013).

Подобным свойством в некоторой степени обладают и другие цитрусовые: апельсины горьких сортов (Севилья), помело и лайм (Malhotra S. et al., 2001; Guo L.Q. et al., 2007). Взаимодействия с лекарствами апельсинов сладких сортов (Нэвил, Валенсия) не отмечено (Bailey D.G. et al., 2013).

Влияние разновидности грейпфрута (белый, розовый) и условий хранения изучено недостаточно.

Основным механизмом взаимодействия грейпфрута с лекарствами служит инактивация ферментов семейства цитохрома P450, в особенности CYP 3A4, участвующего в метаболизме многих лекарственных веществ. Фермент локализуется в эпителии тонкого и толстого кишечника, а также в печени.

Инактивация CYP 3A4 соком грейпфрута происходит преимущественно в тонком кишечнике; однако при употреблении грейпфрута в больших количествах может снижаться активность CYP 3A4 в печени. Инактивация фермента повышает биодоступность некоторых лекарственных веществ и их концентрацию в крови, что может вести к симптомам передозировки.

Инактивирующими агентами в составе грейпфрута являются фуранокумарины, а также флавоноид нарингин и его метаболит нарингенин, бергамоттин и другие компоненты (Kanazawa S. et al., 2001; Bailey D.G. et al., 2013). Влияние грейпфрута на фармакокинетику выражается в повышении максимальной концентрации лекарственного вещества в плазме крови и площади под кривой «концентрация — время».

Фармакокинетика препаратов, вводимых внутривенно, под действием грейпфрута существенно не меняется (Duchar­me M.P. et al., 1995; Lundahl J. et al., 1995).

Перечень препаратов, применение которых в сочетании с грейпфрутом может вести к побочным эффектам, представлен в обзоре D.G. Bailey и соавторов (2013).

К ним относят некоторые блокаторы кальциевых каналов, блокаторы β-адренорецепторов, анальгетики, кортикостероиды, эстрогены, бензодиазепины, статины, антибиотики, противовирусные (в том числе применяемые при ВИЧ-инфекции), противоопухолевые, противоаллергические, психотропные и другие препараты (Kanazawa S. et al., 2001; Mahgoub A.A., 2002; Okura T. et al.

, 2008; Seidegård J. et al., 2009; Nieminen T.H. et al., 2010). Важно подчеркнуть, что взаимодействие с грейпфрутом характеризует не группы, а отдельные препараты. К общим признакам таких препаратов относятся низкая или умеренная биодоступность (до 70%), инактивация под действием фермента CYP 3A4 и прием per os.

Клиническая значимость взаимодействий грейпфрута с лекарственными веществами зависит от широты терапевтического действия, тяжести симптомов передозировки, характера употребления грейпфрута, возраста и индивидуальных особенностей пациента (Bailey D.G. et al., 2013).

В некоторых исследованиях участники получали больше грейпфрута, чем потребляют обычно. Однако при употреблении в обычных дозах (200–250 мл сока или один цельный плод) грейпфрут может клинически значимо влиять на действие некоторых лекарств.

Сообщалось, например, что прием блокатора кальциевых каналов фелодипина в сочетании с грейпфрутом в указанной дозе приводил к 3-кратному повышению системной концентрации лекарственного вещества по сравнению с контролем.

При употреблении сока грейпфрута по 250 мл 3 раза в сутки в течение 6 дней прием фелодипина в обычной дозировке сопровождался примерно 5-кратным повышением системной концентрации. Имеет значение также интервал между приемом грейпфрута и лекарства.

Максимальный эффект достигался при употреблении грейпфрута менее чем за 4 ч до приема фелодипина или нисолдипина; при увеличении интервала до 24 ч отмечено уменьшение выраженности эффекта до 25% после однократного и 50% — после многократного употребления грейпфрута (Lundahl J. et al., 1995; Takanaga H. et al., 2000; Bailey D.G. et al., 2013).

Отмечена высокая индивидуальная вариабельность взаимодействия (Dresser G.K. et al., 2000). Действие грейпфрута зависит от индивидуальных особенностей организма, в особенности возраста пациента и активности фермента CYP 3A4. Активность можно определять на материале биопсии тонкого кишечника, что, однако, неоправданно ввиду инвазивного характера процедуры.

Имеются сообщения о побочных эффектах одновременного употребления грейпфрута и различных препаратов вследствие чрезмерной системной концентрации лекарственного вещества (Goldbart A. et al., 2000; Hermans K. et al., 2003; Dreier J.P., Endres M., 2004; Karch A.M., 2004; Grande L.A. et al., 2009; Pillai U. et al., 2009; Agosti S. et al., 2012).

Эта тема особо актуальна для пациентов старшего возраста, принимающих в среднем больше лекарств и нередко потребляющих грейпфрут (Dresser G.K. et al., 2000; Bailey D.G. et al., 2013). У лиц старшего возраста меньше компенсаторных возможностей для того, чтобы нейтрализовать передозировку лекарства.

Для препаратов со значительной широтой терапевтического действия колебания концентрации лекарственного вещества в плазме крови в широких пределах могут не иметь клинически значимых последствий. С другой стороны, даже умеренное повышение концентрации препарата с зависимой от дозы токсичностью может привести к побочным эффектам.

Примером может служить удлинение интервала Q–T на электрокардиограмме, отмечаемое при приеме некоторых противоопухолевых и антиаритмических препаратов в сочетании с грейпфрутом; при этом возможно развитие желудочковой тахикардии (torsades de pointes).

Подобные кардиологические симптомы расценивают как противопоказание к употреблению грейпфрута в сочетании с соответствующими лекарственными препаратами даже при умеренном повышении биодоступности под его воздействием. Такой подход оправдан также в случае реального риска других осложнений: рабдомиолиз, нефро- и миелотоксическое действие и др. (Mazokopakis E.E., 2008; Bailey D.G. et al.

, 2013). Инструкции к соответствующим лекарственным препаратам должны содержать информацию о взаимодействиях с грейпфрутом. Если, несмотря на противопоказания, пациент желает регулярно употреблять грейпфрут, можно попробовать снизить дозу лекарства или заменить его другим препаратом, не взаимодействующим с грейпфрутом.

Взаимодействие грейпфрута с лекарствами в целом рассматривают как нежелательное явление, однако свойство грейпфрута повышать биодоступность может найти практическое применение.

Повышение биодоступности означает достижение терапевтического эффекта с помощью более низкой дозы лекарства при меньшей системной концентрации его метаболитов. Пациентам, регулярно потребляющим грейпфрут, можно пробовать назначать соответствующие препараты в более низкой дозе.

С учетом вариабельности фармакологического действия грейпфрута подход должен быть осторожным. Ниже рассмотрим несколько примеров.

Имеются данные, согласно которым употребление грейпфрута повышает биодоступность циклоспорина — дорогостоящего, применяющегося в течение многих лет препарата для предупреждения отторжения аллотрансплантатов (Ducharme M.P. et al., 1995; Hollander A.A. et al., 1995; Sridharan K., Sivaramakrishnan G., 2016).

Артеметер — эффективное средство против малярии, однако при монотерапии возможны рецидивы малярии, предположительно вследствие снижения концентрации препарата в плазме крови под действием CYP 3A4. Употребление грейпфрута повышает биодоступность артеметера, что может сопровождаться повышением эффективности терапии (El-Lakkany N.M. et al., 2004).

Особо отметим повышение под действием грейпфрута биодоступности некоторых анальгетиков (морфин, оксикодон и диклофенак) (Mahgoub A.A., 2002; Okura T. et al., 2008; Nieminen T.H. et al., 2010). В отношении парацетамола данные противоречивы (Dasgupta A. et al., 2008; Qinna N.A. et al., 2016).

Очевидно, что тема потенцирования действия анальгетиков требует дальнейшего изучения. Сообщалось также о повышении биодоступности глюкокортикоидов (метилпреднизолон, будесонид) под воздействием грейпфрута (Varis T. et al., 2000; Seidegård J. et al.

, 2009), что открывает перспективу исследований грейпфрута как средства снижения доз гормональных препаратов. Для преднизолона получен отрицательный результат (Hollander A.A. et al., 1995).

Представляют интерес также взаимодействия грейпфрута с антибиотиками: сообщалось о повышении биодоступности эритромицина под действием сока грейпфрута; для кларитромицина результат отрицателен (Hollander A.A. et al., 1995; Kanazawa S. et al., 2001).

Сообщалось, что грейпфрут и содержащийся в нем нарингин обладают благоприятным действием при сахарном диабете и ожирении (Jung U.J. et al., 2004; Punithavathi V.R. et al., 2008; Mahmoud A.M. et al., 2012; Xulu S., Oroma Owira P.M., 2012; Alam M.A. et al., 2014; Chudnovskiy R. et al., 2014; Murunga A.N. et al., 2016; Sirovina D. et al., 2016). Необходимы дальнейшие клинические и экспериментальные исследования взаимодействий грейпфрута с антигипергликемическими препаратами и инсулином.

Эффект грейпфрута варьирует от пациента к пациенту и от одного исследования к другому. Эффективность может быть разной в зависимости от сорта, партии, условий хранения, особенностей производства сока, что затрудняет дозировку в условиях узкого терапевтического окна.

В связи с этим представляется перспективной разработка на основе компонентов грейпфрута лекарственных препаратов, которые можно было бы точно дозировать. Некоторые биологически активные добавки из семян и кожуры грейпфрута позиционируются как антибактериальное средство, однако данные об антибактериальных свойствах грейпфрута противоречивы (von Woedtke T. et al.

, 1999; Heggers J.P. et al., 2002; Cvetnić Z., Vladimir-Knezević S., 2004; Adukwu E.C. et al., 2012).

В лекарственном препарате на основе грейпфрута должно быть известно содержание фуранокумаринов, нарингина и других активных компонентов. Нарингин накапливается в молодых фруктах; при дальнейшем созревании грейпфрута его концентрация может снижаться.

Внутри плода максимальная концентрация выявлена в мембранах, белом слое кожуры (альбедо) и сердцевине; в чистом соке концентрация ниже (Jourdan P.S. et al., 1985).

Соответственно для достижения фармакологического эффекта лучше использовать цельный грейпфрут или натуральный сок с мякотью; тем более, что в продаваемых соках концентрация нарингина (имеющего горький вкус) и других компонентов может быть снижена.

В заключение отметим, что грейпфрут и некоторые другие цитрусовые являются ценными пищевыми продуктами. Вместе с тем взаимодействие грейпфрута с некоторыми лекарственными веществами ведет к повышению их биодоступности.

Последнее может вызывать симптомы передозировки, что особенно неблагоприятно в случае дозозависимой токсичности.

Понимание механизмов такого взаимодействия имеет значение для определения показаний и противопоказаний к употреблению грейпфрута в сочетании с различными лекарственными средствами в целях обеспечения безопасности и эффективности терапии.

Список использованной литературы

Д.Дж. Бейлі, С.В. Яргін

Резюме. У міні-огляді обговорюються основні наукові концепції та клінічні прояви взаємодій грейпфрута з лікарськими препаратами. Грейпфрут і меншою мірою — гіркі апельсини, помело і лайм можуть взаємодіяти з деякими прийнятими всередину лікарськими засобами. Основним активним компонентом, мабуть, є фуранокумарини.

Апельсини солодких сортів фуранокумаринів не містять. В основі взаємодії лежить інактивація ферменту CYP 3A4, який бере участь у метаболізмі багатьох ліків. Обговорюються деякі клінічно значущі побічні ефекти.

Взаємодія грейпфрута з ліками в цілому розглядається як небажане явище, проте властивість грейпфрута підвищувати біодоступність може знайти практичне застосування з метою зниження доз лікарських препаратів.

Фармакологічна дія грейпфрута піддається значним коливанням, що пов’язано із труднощами дозування в умовах вузького терапевтичного вікна. У зв’язку з цим вважаємо перспективною розробку на основі компонентів грейпфрута лікарських препаратів, які можна було б точніше дозувати.

Тож грейпфрут, як і інші цитрусові, є цінним харчовим продуктом. Водночас його взаємодії з деякими лікарськими препаратами можуть призвести до симптомів передозування. Розуміння цих механізмів має значення для визначення показань і протипоказань до споживання грейп­фрутів у поєднанні з різними лікарськими засобами.

Ключові слова: грейпфрут, фармакотерапія, фармакокінетика, взає­модія, дієта.

Адрес для переписки: Яргин Сергей Вадимович 115184, Mocквa, пер. Климентовский, 6, кв. 82

E-mail: [email protected]

Получено 05.02.2017

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector