Глюкагон — что это? инструкция по применению гормона, цена, где купить

Глюкагон – это гормон поджелудочной железы, его действие противоположно действию инсулина, то есть он повышает уровень глюкозы крови. (Более подробно о механизме действия глюкагона в статье «Гормоны, регулирующие уровень глюкозы крови»). 

Кому нужно делать инъекции глюкагона?

Человеку с сахарным диабетом, если у него случилась тяжелая гипогликемия.

Тяжелая гипогликемия – это гипогликемия, потребовавшая помощи другого лица, а именно, если человек с сахарным диабетом потерял сознание, у него судороги или он не способен выпить или съесть продукты необходимые для купирования гипогликемии (более подробно о средствах для купирования гипогликемии в разделе «Гипогликемия»). В этом случае можно сделать инъекцию глюкагона для того, чтобы стимулировать распад гликогена в печени, что приведет к повышению уровня глюкозы крови.

Кто может сделать инъекцию глюкагона?

Для того чтобы сделать инъекцию глюкагона не нужно иметь медицинское образование, ввести глюкагон может любой человек, так как глюкагон вводится подкожно или внутримышечно. Если речь идет о детях с сахарным диабетом, то желательно, чтобы не только родители смогли ввести глюкагон, но также рассказали и обучили этому воспитателей в детском саду или учителей в школе.

Как выглядит глюкагон?

Глюкагон, зарегистрированный для использования в нашей стране, называется ГлюкаГен 1 мг ГипоКит компании Novo Nordisk (Рис 1 и 2).

Рис.1 ГлюкаГен 1мг ГипоКит (www.kidswithdiabetesinsouthport.co.uk)

Рис.2 ГлюкаГен 1мг ГипоКит (www.rlsnet.ru/)

В его состав входят:

• Порошок или пористая масса, которая собственно и является активным веществом (глюкагоном)
• Шприц, содержащий растворитель
• Оранжевый пенал с инструкцией

Длительное время ученые работали над созданием жидкого глюкагона, чтобы людям, видящим своих близких во время гипогликемии, не приходилось думать о том, как смешать глюкагон с растворителем, а затем набрать в шприц нужное количество глюкагона. Сейчас в США проходит 3-ю фазу клинических исследований стабильная растворимая форма глюкагона G-pen от компании Xeris. 

Как делать инъекцию глюкагона?

Глюкагон может вводиться подкожно как инсулин, а также может вводиться внутримышечно. Доза глюкагона, необходимая для купирования гипогликемии, рассчитывается 0,1-0,2 мг на 10 кг массы тела. Если сомневаетесь в правильности дозы, то лучше уколоть чуть больше, чем меньше. Глюкагон не опасен в случае передозировки.

В инструкции к ГлюкаГену 1 мг ГипоКит (зарегистрированному для использования в нашей стране) приводится более упрощенная схема расчета дозы глюкагона: взрослым и детям с массой тела более 25 кг или старше 6–8 лет вводят 1 мг (1 мл, отметка на шприце 1/1).

Эффект будет одинаковый как после подкожной, так и после внутримышечной инъекции, так что не имеет значения как глубоко вы ввели иглу. Главное избегать внутрикожных инъекций, это когда при введении глюкагона образуется пузырь, похожий на реакцию Манту.

Приготовление раствора для инъекции (www.grls.rosminzdrav.ru) 

1. Снять пластиковый колпачок с флакона и защитный наконечник иглы со шприца. Проколоть иглой резиновую пробку флакона, содержащего ГлюкаГен®, и ввести во флакон всю жидкость, находящуюся в шприце.

2. Не вынимая иглы из флакона, осторожно встряхивать флакон до полного растворения препарата ГлюкаГен® и образования прозрачного раствора.

3. Необходимо убедиться, что поршень полностью задвинут вперед. Набрать весь раствор в шприц. Следует следить за тем, чтобы поршень не вышел из шприца.

4. Выпустить из шприца воздух и сделать инъекцию.

Утилизируйте остатки неиспользованного препарата и упаковки в соответствии с местными требованиями.

Не забывайте проверять срок годности глюкагона! Если срок годности прошел, то не используйте этот глюкагон для купирования гипогликемии. Но вы можете использовать его для обучения, и показывать на нем как правильно смешивать глюкагон, главное не делайте им инъекции.

Может быть довольно сложно смешать глюкагон в первый раз в ситуации, когда вы действительно нуждаетесь в нем. Во избежание паники в такой момент, проверьте содержимое пенала и прочитайте инструкцию, как только вы приобретете глюкагон и принесете его домой.

Можете отметить на шприце маркером то количество глюкагона, которое нужно будет набрать, чтобы вы не беспокоились об этом в ситуации стресса. Также можете своими словами написать на бумажке порядок действий и вложить ее в пенал с глюкагоном.

Как оценить эффект от инъекции глюкагона?

После введения глюкагона подождите 10-15 минут, пока человек с сахарным диабетом придет в себя. Если он будет все еще находиться без сознания через 10-15 минут, то вызывайте скорую помощь. Однако, если человек пришел в себя, чувствует себя хорошо и у него нормальный уровень глюкозы крови, на момент приезда скорой помощи, то в госпитализации он не нуждается.

Не рекомендуется есть как минимум в течение 30 минут после введения глюкагона, так как может возникнуть тошнота или даже рвота.

Это относительно распространенный побочный эффект, особенно если съесть сразу большое количество еды.

Подождите 30 минут, но после обязательно съешьте пищу, содержащую медленные углеводы, чтобы поддерживать уровень глюкозы на нормальном уровне до следующего приема пищи.

Если инъекция глюкагона не подействовала, то нет смысла повторно вводить глюкагон.

Если уровень глюкозы крови не поднимается, после введения глюкагона, значит в организме нет запасов гликогена, следовательно, глюкагон не может оказать свое действие.

Такое может случиться, например, после интенсивных физических тренировок или если недавно была гипогликемия, и организм еще не успел восстановить запасы гликогена.

Глюкагон является антагонистом инсулина. Логично предположить, что у людей без сахарного диабета никогда не бывает одновременно высокого уровня этих двух гормонов.

Если гипогликемия вызвана избыточной дозой инсулина, то глюкагон окажет меньший эффект, чем если гипогликемия вызвана недостаточным приемом пищи.

Некоторые люди с сахарным диабетом, особенно дети и подростки, чувствуют себя плохо после эпизода тяжелой гипогликемии, даже если глюкагон не вводился. Одно из объяснений этому, синтез собственного глюкагона поджелудочной железой, который также может приводить к ощущению тошноты.

Новая растворимая форма глюкагона

К счастью, гонка по разработке следующего поколения глюкагона, чтобы заменить комплект порошка + шприца, дала свои результаты, и мы начинаем видеть определенный прогресс в клинических испытаниях. Производители обещают выпустить на мировой рынок растворимый глюкагон в виде шприц-ручек уже в 2015 году. Правда не известно, когда этот продукт будет сертифицирован в нашей стране.

Концепция не нова; продукты, такие как перспективный GlucaPen и лиофилизированная версия GlucaGo создали ажиотаж в течение последних нескольких лет, но они либо застряли в подвешенном состоянии, либо исчезли полностью.

На данный момент целый ряд компаний участвует в гонке по созданию стабильной растворимой формы глюкагона:

• Biodel развивают свою растворимую форму глюкагона;
• Latitude Pharmaceuticals создали Nano-G формулу;
• Enject продолжает разрабатывать GlucaPen;
• Xeris Pharmaceuticals занимаются разработкой новой линии продуктов глюкагона, которые по мнению некоторых экспертов, являются лучшими.

В прошлом году, благотворительный фонд Helmsley дал Xeris грант почти в $1 млн.

 на развитие стабильной растворимой формы глюкагона, который следовал за $1'140'000 грантом от Национального института здоровья США.

А летом прошлого года, JDRF объединился с Xeris и Latitude сосредоточив свое внимание на создании формы глюкагона для помп с целью применения их в исследованиях по созданию искусственной поджелудочной железы.

Это то, над чем работает Xeris (Рис.3):

• G-Pen – автоматические инъекторные ручки, содержащие разовую дозу 200 единиц стабильной формулы глюкагона их компании.
• G-Pen Min — содержит ту же формулу стабильного глюкагона, но она разработана для того, чтобы вводить меньшие, мульти-дозы, которыми можно купировать нетяжелые гипогликемии.
• G-Pump глюкагон – для помп с функцией инфузии глюкагона при низком уровне глюкозы. Есть три линии этого глюкагона: глюкагон, который может использоваться в помпах с инсулином и глюкагоном, работающих с системой непрерывного мониторирования уровня глюкозы (CGMS) для создания «искусственной поджелудочной железы»; глюкагон, который может использоваться только в помпах с глюкагоном; и глюкагон, который может использоваться в помпах с инсулином и глюкагоном, где он будет дозироваться равномерно в течение 24 часов, такие помпы могут использоваться, например, при врожденном гиперинсулинизме.

Рис.3 Глюкагон компании Xeris (www.diabetesmine.com)

Ключевым моментом для двух шприц-ручек является то, что они сокращают традиционный процесс введения глюкагона, путем смешивания его и растворителя, с девяти шагов до трех! Вы просто снимаете крышку, помещаете ручку на кожу, и нажимаете кнопку!

Xeris закончили 2 фазу исследования G-Pen осенью 2013 года, в Техасском институте диабета в Сан-Антонио под руководством доктора Ralph DeFronzo. Испытания показали, что при комнатной температуре, глюкагон Xeris имеет «высокую стабильность» в течение 18 месяцев и 92% чистого глюкагона через 18 месяцев, что делает его сравнимым с глюкагоном, который сейчас находится на рынке.

3 фаза исследования проходит с конца 2014 года, и представление нового продукта FDA скорее всего произойдет в 2015 году.

Между тем, G-Pen Mini также проходит исследования в медицинском колледже Бейлора в Хьюстоне, под руководством доктора Morey Haymond, который написал научную работу по алгоритму мини-дозирования для купирования гипогликемии у детей с сахарным диабетом.

Глюкагон: инструкция по применению лиофилизата

Инструкция к медикаменту указывает, что он используется у больных, страдающих от сахарного диабета.

Показания по применению

• Лечение гипогликемии (сниженного критически показателя сахара в крови) у лиц, болеющих сахарным диабетом
• Для вспомогательного компонента с целью радиологического исследования поджелудочной железы и желудочно-кишечного тракта
• Шоковая терапия в психиатрической сфере.

Состав и форма выпуска

В 1 ампуле №666 содержится 49 мг лактозы и 1 мг глюкагона в форме гидрохлорида. 1 флакон №667 – глицерин, фенол (консервант) и активный компонент в том же количестве. 1 флакон №668 то же действующее вещество в том же количестве и 140 мг лактозы. 1 флакон №669 содержит 10 мг глюкагона гидрохлорида, глицерина и фенола.

Лиофилизат белого цвета в ампулах, для разведения стерильной водой. Для одноразового введения – 1 мг активного средства + 5 мл растворителя. Многоразовая форма выпуска – 2 мг препарата + 5 мл растворителя или 10 мг средства и 10 мл растворителя.

Лечебные свойства

Глюкаген обладает гипергликемическими свойствами, т.е. – повышает уровень сахара в крови, являясь антагонистом инсулина.

Синтетический препарат является полностью идентичным натуральному гормону внутри человеческого организма.

Этот гормон способен мобилизировать гликоген, синтез которого происходит в печени, затем он выделяется в кровь в форме глюкозы. Если её запасы в печени сильно истощены, то лекарственное средство не поможет.

Плохо действует препарат на больных, которые длительный период времени голодали, пили спиртные напитки, а также у пациентов, страдающих от надпочечниковой недостаточности.

Лекарство обладает функцией стимуляции катехоламинов, благодаря чему может возникать повышенное артериальное давление.

Также после введения снижается тонус кишечной мускулатуры, ослабляется перистальтика, что может со временем вызвать атонию кишечника и спровоцировать запоры.

После попадания в человеческий организм, лекарство с помощью энзимных соединений расщепляется в тканях, органах и кровяной плазме. Гормональный клиренс зависит от показателей печени и почек напрямую. Длительность полувыведения из организма очень короткая, до пяти минут.

Если ввести глюкагон в мышцу, то начало эффекта развивается значительно медленнее, до 10 минут, но и длительность эффекта составляет не менее 40 минут.

Способ применения

Средняя цена препарата в России  — около 800 рублей за упаковку.

Глюкагон инструкция указывает, что базовая дозировка составляет 0.5 МЕ или 1 МЕ медикамента за раз. Можно вводить подкожно, внутримышечно или внутривенно. Дополнительное показание – после укола лучше съесть углеводную пищу, чтобы пополнить запасы гликогена в печени. Если лекарство не помогает, то лучше ввести глюкозу внутривенно.

При беременности и грудном вскармливании

Можно, но очень осторожно с полным контролем состояния пациентки и плода или грудного ребенка.

Противопоказания и меры предосторожности

• Противопоказано использовать при хроническом снижении сахара до критических показателей, повышенной чувствительности или недостаточности функции надпочечников.
• Осторожно – беременность и лактация.
• Перекрестные лекарственные взаимодействия

Глюкагон – антагонист инсулина. Бета-блокаторы вызывают при совместном приеме сильное нарушение сердечного ритма.

Индометацин повышает концентрацию вещества в крови, сила действия варфарина возрастает при одновременном лечении.

Побочные эффекты и передозировка

Анафилаксия, выраженная сенсибилизация, рвота, тошнота и боли в желудке.

При введении более 1 мг за раз – рвота и тошнота, снижение содержания калия в кровяной плазме. Лечения не надо, только коррекция последующей дозировки.

Аналоги

Глюкаген 1 мг ГипоКит

Средняя цена в России – 725 рублей за упаковку.

Глюкаген ГипоКит содержит 1 мг средства во флаконе. Является полным аналогом.

Плюсы:

• Эффективность
• Быстродействие.

Минусы:

• Недешево
• Есть побочные эффекты.

Хумулин Регулятор

Средняя стоимость в России – 810 рублей за упаковку.

Хумулин Регулятор – ультракороткий инсулин, полный антагонист глюкагена. Необходим при гормональной недостаточности, при состоянии гипергликемии.

Плюсы:

• Эффективность
• Быстродействие.

Минусы:

• Побочные эффекты
• Стоимость.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Глюкагон»Скачать инструкцию «Глюкагон»
55 кб

Глюкагон: отзывы, аналоги, инструкция, где купить

Инструкция по применению к этому препарату представлена только для врачей.

Глюкагон — гормон поджелудочной железы, одной из функций которого является увеличение уровня глюкозы в крови.

Фармакологическое действие препарата

Глюкагон является физиологическим антагонистом инсулина.

Глюкагон, функции которого диаметрально противоположны функциям инсулина, существенно увеличивает концентрацию глюкозы в других органах за счет двух своих эффектов: расщепление гликогена (основной запасной углевод) печени и увеличение глюконеогенеза (образование глюкозы из других органических соединений) в печени. Вызывая гликогенолиз (расщепление гликогена до глюкозы) в печени, гормон глюкагон увеличивает концентрацию глюкозы в крови на протяжении нескольких минут.

Глюкагон, функции которого не ограничиваются лишь гипергликемическим эффектом, способен снимать спазмы, а также оказывать инотропное (изменение силы сердечного сокращения) и хронотропное (изменение частоты сердечных сокращений) действие на сердце в результате повышенного образования цАМФ (посредник в распространении сигналов некоторых гормонов).

Высокие дозы Глюкагона вызывают сильное расслабление кишечника, которое не опосредовано аденилатциклазой.

Показания к применению Глюкагона

Глюкагон гормон назначается при:

• купировании гипогликемических состояний тяжелой формы;
• пониженном содержании сахара в крови (гипогликемия) у пациентов с сахарным диабетом;
• шоковой терапии психических заболеваний;
• диагностических исследованиях различных отделов желудочно-кишечного тракта как вспомогательное средство.

Способ применения

Выпускается Глюкагон в форме лиофилизата для приготовления раствора для инъекций. Введение препарата возможно подкожным, внутримышечным или внутривенным способом.

Купирование гипогликемических состояний предполагает введение 1 мг Глюкагона взрослым и детям, вес которых соответствует 20-25 кг.

Детям с меньшим весом рекомендуется применять 500 мкг или дозу, рассчитанную путем умножения массы тела ребенка на 20-30 мкг препарата. При необходимости введение Глюкагона повторяют через 12 минут.

При использовании глюкагон гормона с целью диагностики доза может варьироваться от 500 мкг до 2 мг.

После введения препарата рекомендуется дополнительно принимать углеводы с целью восстановления гликогена и предупреждения вторичной гипогликемии. В случае, если применение Глюкагоне не дало ожидаемых результатов, рекомендуется внутривенно вводить глюкозу.

Возможные побочные явления при использовании

Глюкагон гормон может вызвать такие нежелательные последствия как транзиторное повышение артериального давления, тахикардия, рвота, тошнота, аллергические реакции в виде зуда, кожной сыпи и ангионевротического шока.

Противопоказания, указанные в инструкции к Глюкагону

Глюкагон, функции которого могут быть опасны при некоторых заболеваниях, противопоказан в следующих случаях:

• глюкагонома (опухоль, продуцирующая глюкагон в избытке);
• инсулома (опухоль, чрезмерно продуцирующая инсулин);
• феохромоцитома (опухоль, в избытке секретирующая катехоламины);
• повышенная чувствительность к глюкагону.

С осторожностью препарат назначается беременным и кормящим женщинам.

Дополнение к описанию

Хранить Глюкагон следует при температуре, соответствующей 15-30 0С.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

Глюкагон

Состав

• 1 ампула 666 препарата Глюкагон содержит 1 мг гидрохлорида глюкагона и 49 мг лактозы;
• 1 ампула 667 вышеуказанного препарата содержит 1 мг гидрохлорида глюкагона, 1 мл 1,6% раствора глицерина с 2% раствором фенола в качестве консерванта;
• 1 ампула 668 вышеуказанного препарата содержит 1 мг гидрохлорида глюкагона и 140 мг лактозы;
• 1 ампула 669 вышеуказанного препарата содержит 10 мг гидрохлорида глюкагона и 1 мл 1,6% раствора глицерина с 2% раствором фенола.

Форма выпуска

Ампулы под названиями 669, 668, 667, 666.

Лиофилизированный порошок для парентерального инъекционного введения во флаконах:

• одноразовая форма препарата по 1 мг активного вещества в комплекте с растворителем в объеме 5 мл;
• многоразовая форма препарата по 2 мг активного вещества в комплекте растворителем в объеме 5 мл или по 10 мг активного вещества в комплекте с растворителем в объеме 10 мл.

Фармакологическое действие

Гипергликемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Глюкагон — это средство, содержащее биосинтетический эквивалент человеческого Глюкагона, оба варианта идентичны по структуре.

Фармакодинамика

Глюкагон – гормон, мобилизирующий гликоген печени, который в свою очередь высвобождается в виде глюкозы в кровь. Глюкагон не эффективен при дефиците гликогена в печени. Эффект гормона Глюкагона незначительный у больных, длительный период времени не употреблявших пищу, у лиц с хронической гипогликемией, недостаточностью надпочечников или с алкогольной гипогликемией.

https://www.youtube.com/watch?v=Auo_PI-KQQs

Также функция Глюкагона состоит в стимулировании секреции катехоламинов. При феохромоцитоме он может вызвать выход чрезмерного количества катехоламинов, что приводит к быстрому повышению давления. Угнетает тонус и ослабляет перистальтику гладкой мускулатуры органов пищеварительного тракта.

Фармакокинетика

Расщепляется с помощью энзимов в органах и плазме крови. Печень и почки оказывают определяющее влияние на клиренс гормона. Период полувыведения составляет 4-5 минут. При введении внутривенно действие начинает фиксироваться уже через минуту после введения. Продолжительность действия колеблется в пределах 5-20 минут.

После внутримышечного введения начало действия заметно через 7-15 минут и может продолжаться до 40 минут. При терапии тяжелых форм гипогликемических состояний влияние на концентрацию глюкозы в крови ожидается в среднем через 10 минут после применения.

Показания к применению

• терапия гипогликемии у пациентов, страдающих сахарным диабетом;
• в качестве дополнительного средства при радиологических исследованиях поджелудочной железы, желудка и кишечника;
• шоковая терапия при психиатрической патологии.

Противопоказания

• хроническая гипогликемия;
• недостаточность надпочечников;
• сенсибилизация к препарату.

Побочные действия

Наиболее часто встречающимися нежелательными эффектами являются рвота и тошнота, особенно при использовании дозы свыше 1 мг или при ускоренном введении средства (до 1 минуты). В более редких случаях может появляться вторичная гипогликемия.

• реакции со стороны иммунитета: реакции гиперчувствительности вплоть до анафилактического шока;
• реакции со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, абдоминальные боли.

Инструкция по применению Глюкагона (Способ и дозировка)

В соответствии с клиническими показаниями препарат обычно вводят в дозировке 0,5 или 1 единиц подкожно, внутривенно или внутримышечно.

Для восстановления запаса гликогена в клетках печени и предотвращения развития вторичной гипогликемии следует дополнительно принимать углеводы после инъекции препарата. Если применение Глюкагона малоэффективно, рекомендуется введение глюкозы внутривенно.

Передозировка

При введении большой дозы препарата может возникнуть тошнота или рвота. Специального лечения в этих случаях, как правило, не требуется. Также может наблюдаться понижение содержания калия в плазме крови. Это явление требует коррекции и мониторинга в случае необходимости.

Взаимодействие

• Действие Глюкагона антагонистично действию инсулина.
• На фоне лечения бета-адреноблокаторами введение средства может привести к сильной тахикардии и повышению давления.
• При одновременном применении с Индометацином препарат может потерять способность повышать концентрацию глюкозы в крови.
• При совместном применении с [b]Варфарином может усилить его действие.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

• нельзя допускать замораживания препарата, чтобы случайно не повредить шприц с содержащимся в нем растворителем;
• хранить при температуре до 25 °C только в оригинальной упаковке;
• хранить в недоступном для света месте;
• приготовленный к применению препарат должен быть немедленно введен сразу после приготовления. Нельзя оставлять приготовленный раствор для дальнейшего более позднего использования;
• беречь от детей;
• никогда не употреблять после окончания срока годности, который указан на упаковке.

Срок годности

Два года

Особые указания

Необходимо помнить, что инсулин является антагонистом Глюкагона.

Не следует использовать раствор препарата, если принял консистенцию геля либо порошок растворился не полностью.

Синонимы

Глюкагон Ново.

Детям

Дозировка рассчитывается в зависимости от возраста или веса ребенка по следующей схеме:

• если вес больше 25 кг или в возраст ребенка больше 6-8 лет, то вводят содержимое 1 мл флакона полностью;
• если вес меньше 25 кг или в возраст ребенка меньше 6-8 лет, то вводят половину содержимого 1 мл флакона.

При беременности и лактации

Беременным следует назначать препарат только при крайней необходимости.

Во время кормления грудью средство применяют с особой осторожностью.

Цена Глюкагона, где купить

Купить Глюкагон (1 мл средства и 1 мл растворителя) в России обойдется в 730-970 рублей, на Украине цена подобной формы выпуска препарата составляет приблизительно 350 гривен.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!

Гормон глюкагон: что это за гормон, функции, где содержится, как вырабатывается

Поджелудочная железа выполняет экзокринную и эндокринную функции. Ее внешнесекреторная часть вырабатывает энзимы, которые входят в состав пищеварительного сока и обеспечивают переваривание пищи – распад крупных молекул до более мелких. Эндокринный аппарат железы состоит из групп клеток, известных как островки Лангерганса. Они секретируют в кровь ряд гормонов:

• глюкагон;
• инсулин;
• соматостатин.

Основной источник энергии в человеческом организме – глюкоза. Она требуется для работы всех органов. Инсулин и глюкагон поддерживают ее концентрацию в крови на оптимальном уровне, так как изменение ее количества в ту или иную сторону негативно сказывается на состоянии организма.

Инсулин встраивает специальные транспортеры в мембраны клеток печени, мышц, почек и т.д., в результате чего глюкоза поглощается клетками. При недостатке инсулина развивается сахарный диабет и возникает сахарное голодание органов. Глюкагон является контринсулярным гормоном.

Слаженная работа гормонов поддерживает углеводный баланс.

Роль глюкагона в организме человека

Глюкагон – это полипептидный гормон, состоящий из 29 аминокислот. Вырабатывается глюкагон альфа – клетками островкового аппарата. Можно выделить следующие функции глюкагона:

• повышает уровень глюкозы в крови (основная функция гормона).

В печени глюкоза запасается в форме гликогена. При голодании или долгой физической нагрузке глюкагон запускает каскад реакций, связываясь с рецепторами печени, и приводит к расщеплению гликогена. Глюкоза высвобождается и поступает в кровь, восполняя потребности организма в энергии.

Обратите внимание! Глюкагон не приводит к расщеплению гликогена в мышцах, так как там отсутствуют специфические рецепторы.

• активирует новообразование глюкозы в печени из неуглеводных компонентов при ее недостатке;
• тормозит использование глюкозы;
• способствует расщеплению жировых запасов организма. Поэтому, когда вырабатывается глюкагон, повышается содержание жирных кислот в крови;
• активирует образование кетоновых тел (специальные вещества, которые при расщеплении обеспечивают организм энергией в условиях дефицита других источников, т.е. когда отсутствует глюкоза);
• стимулирует секрецию инсулина для того, чтобы предотвратить переизбыток глюкозы в крови;
• поднимает артериальное давления за счет увеличения частоты и силы сокращений сердца;
• обеспечивает выживание организма в экстремальных условиях путем увеличения в крови потенциальных источников энергии (глюкозы, жирных кислот, кетоновых тел), которые могут захватываться органами и использоваться для работы;

Высокое артериальное давление также способствует лучшему питанию органов в условиях стресса.

• стимулирует выработку катехоламинов мозговым слоем надпочечников;
• в сверхфизиологических концентрациях расслабляет мускулатуру гладкомышечных органов (спазмолитическое действие);
• действию глюкагона помогают адреналин и кортизол, которые так же оказывают гипергликемический эффект.

Регуляция секреции глюкагона

Человеческий организм является слаженной системой, поэтому природой были разработаны механизмы поддержания уровня глюкагона в крови на должном уровне. Стимулом для активации альфа – клеток и секреции глюкагона является:

• снижение концентрации глюкозы. При длительных физических нагрузках или голодании ее показатели в крови становятся критически низкими. Организм испытывает энергетическое голодание и требует глюкозу. Вырабатывается глюкагон и высвобождает глюкозу из резервов;
• аминокислоты – аргинин, аланин, которые высвобождаются при расщеплении поступившего с пищей белка. Чем выше содержание белка в еде, тем больше вырабатывается глюкагон. Следовательно, в рационе должно содержаться необходимое количество полноценных белков;
• повышение инсулина: чтобы избежать чрезмерного снижения глюкозы;
• гормоны, вырабатываемые органами пищеварительной системы – гастрин, холецистокинин;
• лекарственные препараты – бета-адреностимуляторы.

Тормозит секрецию глюкагона:

• повышение глюкозы, жирных кислот или кетоновых тел в крови;
• соматостатин, вырабатываемый в дельта – клетках островкового аппарата.

Правильная работа организма предполагает оптимальное соотношение процессов активации и торможения выработки глюкагона, что поддерживает баланс.

Состав и форма выпуска препарата глюкагона

Гормон глюкагон не только вырабатывается в нашем организме, но и при необходимости вводятся извне в форме препаратов.

Препарат глюкагона выпускается в виде:

• Лиофилизированного инъекционного порошка. В состав входит только глюкагон. Фасуют в стеклянные флаконы по 1, 2 или 5 мл, к ним прилагается растворитель;
• Сухого инъекционного порошка, который состоит из гидрохлорида глюкагонаи лактозы/раствора фенола с раствором глицерина. Выпускается в стеклянных ампулах (666,667,668,669)

Глюкагон для аптечного порошка выделяют из поджелудочных желез крупного рогатого скота или свиней. Удивительно, но формула человеческого и животного глюкагона имеет одинаковое химическое строение.

Другой способ получения – метод генной инженерии. ДНК, в которой зашифрована структура глюкагона, встраивают в кишечную палочку.

Микроорганизм становится источником глюкагона, полностью совпадающего по своему аминокислотному составу с человеческим.

Фармакологическое действие препарата глюкагона

Действие синтетического препарата глюкагона аналогично физиологическому действию эндогенного гормона:

• Расщепляет гликоген в печени до глюкозы, которая затем поступает в кровь. При введении препарата в вену действие реализуется через 5 – 25 минут, при внутримышечном – через 15 – 26 минут, при подкожном – через 30 – 45 минут, поэтому для проявления эффекта необходимо выждать время;
• Расслабляет гладкие мышцы (спазмолитическое действие). При внутривенном введении через 45 – 60 сек, при внутримышечном через 8 – 10 минут;
• Увеличивает частоту сокращения сердечной мышцы.

Инструкция по применению гласит, что эффект не развивается в нужной мере после продолжительного голодания, приема алкоголя. Количество гликогена в печени снижается настолько, что глюкагон не может оказать гипергликемическое действие.

При длительном применении глюкагона происходит угнетение перистальтики кишечника и развитие запоров.

Показания к применению препарата глюкагона

• гипогликемия (падение уровня глюкозы в крови) и гипогликемическая кома (потеря сознания, вызванная дефицитом глюкозы);
• передозировка блокаторами кальциевых каналов и бета-адреноблокатарами;
• при проведении диагностических манипуляций: рентгенологическое исследование с барием органов пищеварительного тракта, ангиографическое исследование сосудов, КТ и магнитно – резонансная томография при выявлении кровотечений из тонкой кишки и другие процедуры, где необходимо снижение тонуса мышц;
• известны факты об использовании глюкагона для шоковой терапии при лечении психических заболеваний.

Противопоказания к применению глюкагона

• гипергликемия: когда вырабатывается глюкагон, еще больше повышается сахар в крови;
• повышенная чувствительность к говяжьим и свиным белкам в пище;
• инсулинома (опухоль островкового аппарата поджелудочной железы), так как это может привести к непредсказуемой реакции – гипогликемии);
• феохромоцитома (опухоль мозгового вещества надпочечников, которая вырабатывает большое количество адреналина. Так как он является синергистом глюкагона, это может привести к гипергликемии;
• сахарный диабет (риск гипергликемии)

Обратите внимание!

• Гормон глюкагон не проходит через плацентарный барьер, поэтому может использоваться у беременных. Однако попадает ли препарат в молоко матери доподлинно неизвестно, поэтому в данной ситуации препарат следует применять с осторожностью;
• Усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Побочные действия

• тошнота и рвота;
• аллергические реакции;
• учащенное сердцебиение;
• повышение артериального давления.

Способ применения

Глюкагон гормон вводится различными путями в зависимости от клинической ситуации – под кожу, в мышечную ткань или в вену. Сухой компонент необходимо растворить в прилагаемом растворителе или в стерильной воде для инъекций. Когда Вы применяете глюкагон, инструкция должна быть внимательно исследована для правильного соблюдения дозировки, а то есть:

• Для купирования гипогликемии вводят внутримышечно 1 мг. В зависимости от возраста определяется, в какой дозировке применять препарат. Детям до 5 лет 0,25 – 0, 5 мг; детям от 5 до 10 лет – 0,5 – 1 мг. Обычно к введению глюкагона прибегают, если нет возможности ввести глюкозу внутривенно. Если меры оказались неэффективны, то через 10 – 15 минут придется повторить инъекцию;
• При проведении диагностических процедур по исследованию желудка или толстой кишки глюкогон вводят 0,5 мг внутривенно или 2 мг внутримышечно;
• При попадании инородного тела в пищевод 0,5 – 2 мг внутривенно.

Видеозаписи по теме

Глюкаген 1мг гипокит

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций — 1 фл.

глюкагона гидрохлорид — 1 мг 1 МЕ соответствует 1 мг глюкагона гидрохлорида вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; вода для инъекций (в состав могут также входить кислота хлористоводородная и/или натрия гидроксид, используемые при производстве препарата для подбора рН) во флаконах; в комплекте с растворителем в одноразовых шприцах по 1 мл; в пенале 1 комплект.

Описание лекарственной формы

Лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета. При растворении в прилагаемом растворителе в течение 1 мин образуется прозрачный бесцветный раствор.

Характеристика

Средство для лечения гипогликемии.

Фармакокинетика

Скорость метаболического клиренса глюкагона у человека составляет приблизительно 10 мл/кг/мин. Глюкагон метаболизируется ферментативным путем в плазме крови и в органах, в которых он распределен. Основные места метаболизма глюкагона — печень и почки, вклад каждого органа в общую скорость метаболического клиренса составляет приблизительно 30%. Т1/2 глюкагона составляет 3-6 мин.

Фармакодинамика

ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит содержит генно-инженерный человеческий глюкагон — белково-пептидный гормон, физиологический антагонист инсулина, участвующий в регуляции углеводного обмена. Глюкагон усиливает расщепление гликогена в печени до глюкозо-6-фосфата (гликогенолиз), в результате чего повышается концентрация глюкозы в крови.

В отличие от адреналина, глюкагон не оказывает воздействия на мышечную фосфорилазу и поэтому не может содействовать переносу углеводов из запасов гликогена в скелетных мышцах. Глюкагон стимулирует выделение катехоламинов.

При наличии феохромоцитомы глюкагон может спровоцировать выделение опухолью большого количества катехоламинов, которые вызывают резкое повышение АД. Глюкагон снижает сократительную способность гладкой мускулатуры ЖКТ. Действие препарата начинается через 1 мин после в/в инъекции, длительность действия составляет 5-20 мин в зависимости от дозы и органа.

Действие препарата после в/м инъекции начинается через 5-15 мин и длится от 10 до 40 мин в зависимости от дозы и органа. При лечении тяжелой гипогликемии действие глюкагона на содержание глюкозы в крови обычно наблюдается в течение 10 мин.

Гипогликемия,гипогликемическая кома,рентгенологическое исследование ЖКТ с использованием бария в условиях искусственной гипотонии,ангиография,компьютерная томография,ядерно-магнитный резонанс,диагностика кровотечений из тонкой кишки с применением меченых технецием эритроцитов,гистеросальпингография,интоксикация бета-адреноблокаторами и антагонистами кальция,обструкция пищевода инородными телами.

Гиперчувствительность, гипергликемия,инсулинома (возможно развитие парадоксальной гипогликемической реакции), феохромоцитома (стимулируя выброс катехоламинов в кровь, может вызвать гипертензию), аллергия к свиным и/или говяжьим белкам.

Следует учитывать,что активное вещество препарата не проходит через плацентарный барьер.При применении препарата в период лактации по имеющимся данным какого-либо риска для ребенка не отмечено.

Лекарственное взаимодействие

На фоне бета-адреноблокаторов введение препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит может привести к выраженной тахикардии и повышению АД. Инсулин: действие глюкагона противоположно действию инсулина (инсулин — антагонист глюкагона).

Варфарин: при совместном применении глюкагон может усилить действие антикоагулянта варфарина.

Препарат вводят п/к или в/м. Для пациентов с массой тела более 25 кг доза препарата составляет 1 мг (1 мл раствора).Для пациентов с массой тела менее 25 кг доза препарата составляет 0.5 мг (0.5 мл раствора).Если через 10-15 мин после инъекции пациент не приходит в сознание,необходимо в/в ввести глюкозу.

После того, как больной пришел в сознание,следует дать ему сладкую пищу или сладкие напитки для восстановления запасов гликогена в печени и предотвращения вторичной гипогликемии.Правила приготовления и введения раствора:для приготовления инъекционного раствора 1 мг сухого вещества разводят 1 мл растворителя.1.

Следует снять с флакона пластиковый колпачок.2.Проколоть иглой резиновую пробку флакона.3. Выдавить во флакон всю жидкость,находящуюся в шприце.4.Не вынимая иглы из флакона,осторожно встряхивать флакон до полного растворения препарата и образования прозрачного раствора.5.

Оттягивая поршень назад,полностью набрать в шприц все содержимое флакона, затем выпустить из шприца воздух и сделать инъекцию.

Передозировка

При передозировке препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит возможно появление тошноты, рвоты, диареи, гипокалиемии, тахикардии, повышение АД. Лечение симптоматическое. Необходим постоянный контроль уровня калия и, при необходимости, его коррекция. Применение форсированного диуреза и гемодиализа — малоэффективно. В случае появления рвоты — регидратация и восполнение потерь калия.

Лекарственный Препарат ГлюкаГен 1 мг ГипоКит лиофилизат 1 мг – купить по самой низкой цене

Действующее вещество

Глюкагон

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

• Описание
• Лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета.
• При растворении в прилагаемом растворителе в течение 1 мин образуется прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемии средство лечения

Фармакодинамика

ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит содержит генно-инженерный человеческий глюкагон — белково-пептидный гормон, физиологический антагонист инсулина, участвующий в регуляции углеводного обмена. Глюкагон усиливает расщепление гликогена в печени до глюкозо-6-фосфата (глюкогенолиз), в результате чего повышается концентрация глюкозы в крови.

Глюкагон неэффективен при лечении пациентов, в печени которых запасы гликогена истощены. По этой причине глюкагон малоэффективен или неэффективен вовсе при лечении пациентов натощак или пациентов с надпочечниковой недостаточностью, хронической гипогликемией или гипогликемией, вызванной приемом алкоголя.

В отличие от адреналина, глюкагон не оказывает воздействия на мышечную фосфорилазу и поэтому не может содействовать переносу углеводов из более богатых запасами гликогена скелетных мышц.

1. Глюкагон снижает сократительную способность гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.
2. Действие препарата начинается через 1 минуту после внутривенной инъекции, длительность действия препарата составляет 5-20 минут в зависимости от дозы и органа.
3. Действие препарата начинается через 5-15 минут после внутримышечной инъекции и длится от 10 до 40 минут в зависимости от дозы и органа.
4. При лечении тяжелой гипогликемии действие глюкагона на содержание глюкозы в крови обычно наблюдается в течение 10 минут.

Фармакокинетика

Скорость метаболического клиренса глюкагона у человека составляет приблизительно 10 мл/кг/мин. Глюкагон метаболизируется ферментативным путем в плазме крови и в органах, в которых он распределен.

Основные места метаболизма глюкагона — печень и почки, вклад каждого органа в общую скорость метаболического клиренса составляет приблизительно 30%. Период полувыведения глюкагона составляет 3-6 минут.

• Показания
• Тяжелые гипогликемические состояния (низкое содержание глюкозы в крови), возникающие у больных сахарным диабетом после инъекции инсулина или приема таблетированных гипогликемических препаратов.
• Для диагностики: Подавление моторики органов желудочно-кишечного тракта при проведении обследования методами эндоскопии и радиографии.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к глюкагону или любому другому компоненту препарата; гипергликемия; феохромоцитома.

Беременность и лактация

Глюкагон не проходит через человеческий плацентарный барьер. Имеющиеся данные об использовании глюкагона у беременных женщин с сахарным диабетом свидетельствуют об отсутствии неблагоприятного воздействия как на течение беременности, так и на здоровье плода и новорожденного.

Глюкагон очень быстро выводится из кровотока (в основном через печень, Т1/2 = 3-6 мин), таким образом, количество глюкагона, выделяемое с молоком матери после применения препарата по поводу тяжелой гипогликемии, чрезвычайно мало. Поскольку глюкагон разрушается в пищеварительном тракте и, следовательно, не всасывается в неизмененном виде, он не оказывает никакого метаболического действия на ребенка.

Побочные эффекты

Частота возникновения побочных реакций, связанных с применением препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит как в клинических исследованиях, так и в процессе постмаркетингового наблюдения, представлена ниже.

Побочные реакции, которые не наблюдались в ходе клинических исследований, но о которых поступали спонтанные сообщения, представлены как «очень редкие». Сообщения о побочных реакциях при постмаркетинговом использовании очень редки.

Однако для постмаркетинговых исследований характерны заниженные данные побочных реакций, что следует учитывать при интерпретации полученных результатов о количестве этих реакций.

Количество эпизодов использования препарата оценивается как 46,9 миллионов за 16 лет.

1. Частота побочных реакций определялась следующим образом: очень редко (≤ 1/10000); редко (> 1/10000, ≤ 1/1000); нечасто (> 1/1000, ≤ 1/100); часто (> 1/100, ≤ 1/10).
2. Нарушения со стороны иммунной системы
3. Очень редко: повышенная чувствительность, включая анафилактический шок.
4. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
5. Часто: тошнота.
6. Нечасто: рвота.
7. Редко: боли в животе.
8. Помимо указанных выше, при диагностическом применении наблюдались следующие побочные реакции:
9. Со стороны обмена веществ
10. Нечасто: гипогликемия.

После диагностических процедур она может быть выражена сильнее у пациентов натощак (см. раздел «Особые указания»).

Очень редко: гипогликемическая кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко: брадикардия, тахикардия, снижение артериального давления (АД), повышение АД. Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдались только в тех случаях, когда ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит использовался как вспомогательное средство при проведении эндоскопических или радиографических процедур.

Передозировка

При передозировке препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит возможно появление тошноты, рвоты, диареи, гипокалиемии, тахикардии, повышение АД.

Лечение симптоматическое. Необходим постоянный контроль уровня калия и, при необходимости, его коррекция. Применение форсированного диуреза и гемодиализа малоэффективно. В случае появления рвоты — регидратация и восполнение потерь калия.

• Взаимодействие
• На фоне бета-адреноблокаторов введение препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит может привести к выраженной тахикардии и повышению АД.
• Инсулин: Действие глюкагона противоположно действию инсулина (инсулин антагонист глюкагона).
• Индометацин: при совместном применении глюкагон может утратить способность повышать содержание глюкозы в крови и даже вызвать гипогликемию.
• Варфарин: при совместном применении глюкагон может усилить действие ант��коагулянта варфарина.

1. Особые указания
2. При терапии тяжелых гипогликемических состояний
3. После того, как пациент пришел в сознание, для предотвращения повторного развития гипогликемии ему следует дать богатые углеводами продукты для восстановления запасов гликогена в печени.
4. Диагностическое применение

Пациенты, получавшие глюкагон в связи с диагностическими процедурами, могут почувствовать дискомфорт, особенно если процедуры проводились натощак. Имеются сообщения о случаях тошноты, гипогликемии и изменения АД в этих ситуациях.

После завершения диагностической процедуры голодавшим пациентам следует дать богатый углеводами продукт, если это совместимо с применявшейся диагностической процедурой.

Если голодание необходимо после обследования или в случае тяжелой гипогликемии, может потребоваться внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

• Глюкагон является антагонистом инсулина, и следует соблюдать осторожность при применении препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит у больных с инсулиномой, а также с глюкагономой.
• Также следует соблюдать осторожность при применении препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит в качестве вспомогательного средства при проведении эндоскопических или радиографических процедур у пациентов с сахарным диабетом или у пожилых пациентов с патологией сердечно-сосудистой системы.
• ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит не следует вводить в виде внутривенной инфузии.
• Флакон с препаратом ГлюкаГен® снабжен пластиковым колпачком, который следует снять перед приготовлением раствора.
• Нельзя использовать приготовленный раствор, если он имеет гелеобразную консистенцию или содержит нерастворенные частицы.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не проводились. Поскольку имеютсясообщения о случаях гипогликемии после проведения диагностических процедур, следует избегать управления транспортными средствами, пока пациент не съест пищу, содержащую углеводы.

1. Условия хранения
2. ГлюкаГен® (в виде порошка) должен храниться при температуре не выше 25°С.
3. Не замораживать во избежание повреждения шприца.
4. Флакон с препаратом ГлюкаГен® должен храниться в защищенном от света месте.

Готовый раствор препарата ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит должен использоваться немедленно после приготовления. Не хранить готовый раствор для последующего использования.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту