Суксилеп: где купить в москве, инструкция по применению, цена и аналоги

Качественный европейский препарат.

Экспорт из Италии. 

Заронтин — аналог Суксилепа, выпущенный фармацевтическим концерном PFIZER в форме сиропа. Обладает приятным вкусом. Подходит как для детей, так и для взрослых. Стоимость сиропа Заронтин ниже, чем препарата Суксилеп в капсулах.

Активные вещества:

Этосуксимид 250 мг/5 мл

  • (в 5 мл сиропа содержится 250 мг этосуксимида)
  • Форма выпуска:
  • Фармакологические свойства и описание Заронтин (Суксилеп сироп):

Заронтин оказывает противосудорожное действие за счёт тормозящего влияния на двигательные нервные клетки коры головного мозга. В результате этого снижается судорожная готовность мозговых структур и уменьшается частота эпилептических приступов.

  1. Препарат обладает также выраженным противоболевым действием и расслабляет мышцы.
  2. Заронтин сироп неэффективен при судорожных приступах генерализованного характера и приступах с тонически-клоническими судорогами в отдельных группах мышц.
  3. Заронтин показания к применению:
  4. Наиболее эффективный противосудорожный результат достигается при следующих заболеваниях:
  • малые судорожные приступы с отключением сознания;
  • приступы миоклонии с судорожным сокращением в отдельной мышце или группе мышц;
  • боли невралгического характера (невралгия тройничного нерва);
  • болезнь Литтла.

Заронтин инструкция по применению:

Для взрослых пациентов доза препарата, принятая в течении суток, обычно составляет от 5 до 10 мг на один килограмм веса. При необходимости суточную дозу можно увеличивать на 5 мг на килограмм веса каждую неделю. Самая высшая доза Заронтина в сутки может составлять 30 мг на килограмм веса.

Чаще всего поддерживающая доза Заронтина составляет 15 мг на килограмм веса пациента. Рекомендованную дозу препарата в течение суток нужно разделить на два или три приёма. Принимать сироп следует во время еды или же сразу после принятия пищи. Перед употреблением бутылочку с сиропом нужно взболтать.

Сироп Заронтин применяется в педиатрической практике. Детям двухлетнего и трёхлетнего возраста следует принимать средство в количестве 5 мл в сутки. Это количество сиропа можно принять сразу или же разделить его на несколько приёмов.

Детям от четырёх до семи лет необходимо от 5 до 10 мл сиропа в день. Количество Заронтина будет зависеть от веса ребёнка. Максимальная доза препарата для детей от восьми до четырнадцати лет может составить 15 мл в течение суток ( эту дозу нужно разделить на два или три приёма).

Пациентам старше пятнадцати лет требуется 15 мл Заронтина за три приёма.

Полноценный лечебный эффект чаще всего наступает после 10-14 дней приёма. В отдельных случаях для достижения нужного результата потребуется приём Заронтина на протяжении 30-45 дней.

Курс лечения Заронтином продолжается от двух до трёх лет.

Подавляющее число пациентов (более 89%) во время лечения Заронтином отмечают уменьшение частоты или уменьшение количества приступов.

Коррекция терапевтической дозы Заронтина должна проводится только лечащим врачом при тщательном наблюдении за пациентом. Изменение дозировки может вызвать учащение эпилептических приступов.

Противопоказания:

Заронтин не должен назначаться в следующих ситуациях:

  • повышенная восприимчивость к составляющим препарата;
  • болезни крови;
  • недостаточная функция печени и почек;
  • нарушение синтеза гемоглобина (порфирия);
  • беременность на протяжение всего срока;
  • период грудного вскармливания.

Побочные эффекты:

При приёме препарата могут возникнуть следующие неблагоприятные эффекты:

  • плохой аппетит;
  • нарушение пищеварительного процесса в виде поноса или запора;
  • позывы к рвоте с упорной тошнотой;
  • снижение настроения;
  • расстройство биоритмов в виде сонливости;
  • проблемы с концентрацией внимания;
  • увеличение продолжительности эпилептических приступов;
  • тяжесть и боли в отдельных частях головы;
  • раздражительность;
  • склонность к агрессивным реакциям;
  • нарушение восприятия схемы тела;
  • расстройство походки и координации;
  • повышенная утомляемость;
  • снижение количества лейкоцитов в крови;
  • снижение веса;
  • аллергическая реакция в виде эпидермального некролиза (синдром Джонсона-Стивенса);
  • высыпания на коже;
  • повышенная чувствительность к свету.
  • Передозировка:
  • Превышение рекомендованной терапевтической дозы приводит к чрезмерной раздражительности и возбудимости, гиподинамии, общей слабости.
  • Не превышать дозировку, установленную вашим лечащим врачом! 
  • В случае возникновения любых побочных эффектов немедленно обратиться к врачу.
  • Взаимодействие с другими препаратами:
  • При одновременном приёме вместе с Карбамазепином снижается концентрация в крови действующего вещества этосуксимида и повышается его выделение с мочой.
  • Возможность лечения Заронтином во время беременности и кормления грудью:
  • На протяжение всего периода беременности и грудного вскармливания недопустимо назначение Заронтина в качестве противосудорожного средства.
  • Условия хранения:
  • Препарат должен храниться в защищенном от прямых солнечных лучей месте при комнатной температуре.

Доставка по Москве курьером: до метро — 200 руб.,адрессная доставка в пределах МКАД — 300 руб.Доставка по всей России Почтой России.

Купить Заронтин (Суксилеп сироп) Вы можете по тел. +7(906)920-42-11

Примечание: Заронтин цена в рублях может меняться в зависимости от курса евро. Заронтин цена москва, заронтин сироп инструкция, этосуксимид купить на Росфарм.

  Вернуться на главную

Суксилеп купить по цене 1165 руб в москве и спб в интернет аптеке healthsave с доставкой

Не рекомендуется принимать Суксилеп при беременности. В случае наступления беременности следует сообщить об этом лечащему врачу.

Этосуксимид выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения Суксилепа в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Противосудорожный препарат. Механизм его действия связан с угнетением синаптической передачи в моторных зонах коры головного мозга, что повышает порог возникновения эпилептических припадков.

Препарат оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, уступая по эффективности карбамазепину.

  • — нарушения функции печени;
  • — нарушения функции почек;
  • — заболевания крови;
  • — порфирия;
  • — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Противопоказан при нарушениях функции печени

Препарат отпускается по рецепту.

  1. Малые эпилептические припадки:
  2. — пикнолептические абсансы, а также сложные или атипичные судорожные припадки;
  3. — миоклонико-астатические малые припадки (petit mal);
  4. — юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).
  • Пациент должен быть предупрежден, что при появлении симптомов возможного миелотоксического действия Суксилепа (лихорадка, тонзиллит, повышенная кровоточивость) следует сообщить об этом лечащему врачу.
  • Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением психики в анамнезе.
  • При длительном применении препарата возможно развитие генерализованных судорожных припадков.

Этосуксимид может выводиться из крови при гемодиализе. Поэтому пациентам, находящимся на гемодиализе, необходимо увеличить дозы Суксилепа или изменить схему его приема. В течение четырехчасового сеанса гемодиализа из организма выводится 39-52% принятой дозы.

Следует соблюдать режим дозирования препарата. В случае его несоблюдения возможен рецидив эпилептических припадков.

В случае если пациент пропустил очередной прием препарата или по ошибке принял двойную дозу, следует продолжать прием препарата по обычной схеме, т.е. не компенсировать пропущенный прием приемом дополнительной дозы или не пропускать следующий прием.

  1. Возникновение дозозависимых побочных явлений нередко удается предупредить, начиная лечение с малых доз и медленно их увеличивая, а также принимая препарат во время еды или после нее.
  2. При появлении побочных явлений, не зависящих от принятой дозы препарата, следует прекратить прием Суксилепа.
  3. В период приема Суксилепа не следует употреблять алкогольные напитки.
  4. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Быстрота психической реакции после приема Суксилепа может снижаться. Поэтому в период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Одновременное употребление алкоголя приведет к еще большему снижению скорости психических реакций.

JENAPHARM, GmbH & Co.KG
(Германия)

  • Дозозависимые нежелательные явления
  • Со стороны ЦНС: атаксия, дискинезии, головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, необычная усталость, слабость, снижение концентрации внимания, агрессивность, депрессия, усиление тонико-клонических судорог, галлюцинаторно-параноидные расстройства.
  • Пищеварительная система: тошнота, рвота, потеря аппетита, понос или запор,снижение массы тела.
  • Нежелательные явления, независящие от количества принятого препарата
  • Аллергические реакции: иногда — кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона; редко – развитие синдрома по типу СКВ различной степени тяжести.
  • Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз; в отдельных случаях – апластическая анемия, панцитопения.
  • Прочие: фотосенсибилизация, икота, альбуминурия, паркинсонизм.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания, эффективности и переносимости препарата.

Препарат принимают во время или после еды. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

Начальная суточная доза Суксилепа для взрослых и детей составляет 5-10 мг/кг массы тела. Каждые 4-7 дней суточную дозу увеличивают на 5 мг/кг.

Поддерживающая суточная доза препарата составляет для взрослых 15 мг/кг массы тела, для детей 20 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза Суксилепа составляет 30 мг/кг для взрослых и 40 мг/кг для детей.

Суточную дозу принимают в 2 или 3 приема. При хорошей переносимости препарата суточную дозу можно назначать в 1 прием.

Дозы Суксилепа для взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе 15 мг/кг массы тела приведены в таблице:

Масса тела (кг) Число капсул Суточная доза (мг)
50 3 750
67 4 1000
83 5 1250

Дозы Суксилепа для детей в возрасте от 6 до12 лет при поддерживающей дозе 20 мг/кг массы тела приведены в таблице:

Масса тела (кг) Число капсул Суточная доза (мг)
13 1 250
25 2 500
38 3 750
50 4 1000

Детям в возрасте до 6 лет препарат в данной лекарственной форме не назначают. Для точного дозирования детям в возрасте до 6 лет рекомендуется применять этосуксимид в виде жидких лекарственных форм.

Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, с корпусом белого цвета и оранжевой крышечкой; содержимое капсул — белая затвердевшая масса.

1 капс.
этосуксимид 250 мг

Вспомогательные вещества: макрогол 400, краситель солнечный закат желтый (Е110), титана диоксид (Е171), желатин, вода очищенная.

120 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.120 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:
Противосудорожный препарат

Фармако-терапевтическая группа:

Противосудорожное средство

  1. При одновременном применении с карбамазепином возможно ускорение выведения этосуксимида из плазмы.
  2. Одновременное применение вальпроевой кислоты может вызывать как повышение, так и снижение концентрации этосуксемида в плазме вследствие изменения метаболизма.
  3. Одновременное применение с лекарственными веществами, угнетающими ЦНС, ведет к усилению угнетающего действия Суксилепа на ЦНС.
  4. При одновременном приеме Суксилепа с галоперидолом происходит уменьшение концентрации последнего в плазме крови.

Суксилеп обычно не влияет на уровень других противосудорожных препаратов (например, примидона, фенобарбитала, дифенина) в плазме крови. Однако в отдельных случаях уровень дифенина в плазме крови повышается.

Читайте также:  Три миллиарда рублей будет выделено на углубленную диспансеризацию подростков

Суксилеп Этосуксимид капс. 250мг №100 купить в Москве по цене от 7980 руб: инструкция по применению, отзывы, аналоги

  • Форма выпуска, упаковка и состав Суксилеп®
  • Клинико-фармакологическая группа: 
  • Фармако-терапевтическая группа: 
  • Показания препарата Суксилеп®
  • Режим дозирования
  • Способ применения
  • Побочное действие
  • Противопоказания к применению
  • Условия хранения Суксилеп®
  • Срок годности Суксилеп®
  • Условия реализации
  • Форма выпуска, упаковка и состав Суксилеп®
  • Капсулы твердые желатиновые, размер №1, с корпусом белого цвета и оранжевой крышечкой; содержимое капсул — белая затвердевшая масса.
1 капс.
этосуксимид 250 мг

Вспомогательные вещества: макрогол — 400 25 мг, желатин — 63.99 мг, титана диоксид (Е171) — 1.52 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) — 70 мкг.

100 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные. 100 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

  1. Клинико-фармакологическая группа: 
  2. Противосудорожный препарат
  3. Фармако-терапевтическая группа: 
  4. Противосудорожное средство
  5. Показания препарата Суксилеп®
  • приступы пикнолептических абсансов, а также сложные и атипичные судорожные припадки;

Примечание.

 Во избежание празвития генерализованных тонико-клонических судорог, которые часто усугубляют течение сложных и атипичных судорожных припадков, можно использовать комбинацию этосуксимида с противосудорожными средствами (например, примидоном, фенобарбиталом). Дополнительную профилактику генерализованных тонико-клонических судорог можно проводить без исключения в случае приступов пикнолептических абсансов у детей школьного возраста.

  • миоклонико-астатические малые припадки (petit mal);
  • юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

Режим дозирования

Дозу Суксилепа заывисит от клинической картины заболевания, индивидуальной реакции пациента на лечение и переносимости. Лечение начинают с небольших доз. Дозы постепенно повышают.

  • И у детей и у взрослых лечение начинают с общей суточной дозы этосуксимида, находящейся в диапазоне от 5 до 10 мг/кг массы тела.
  • Общая суточная доза этосуксимида может повышаться на 5 мг/кг с интревалами от 4 до 7 дней (либо, в зависимости от достижения равновесного состояния: 8-10 дней).
  • Для поддерживающей терапии обычно достаточно суточной дозы этосуксимида из расчета 20 мг/кг у детей и 15 мг/кг у взрослых.
  • Не следует превышать максимальную суточную дозу этосуксимида 40 мг/кг массы тела у бетей и 30 мг/кг — у взрослых.

Суточную дозу принимают в 2-3 приема. В связи с длительным T1/2 этосуксимида при хорошей его переносимости всю суточную дозу можно принимать одномоментно.

Терапевтическая концентрация этосуксимида в плазме крови составляет 40-100 мкг/vk/

Примеры расчета суточной дозы суточной дозы для взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе 15 мг/кг.

Масса тела (кг) Средняя суточная доза, мг (капс.) Максимальная суточная доза, мг (капс.)
50 750 (3) 1500 (6)
67 1000 (4) 2000 (8)
83 1250 (5) 2500 (10)

Примеры расчета суточной дозы суточной дозы для детей в возрасте до 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 20 мг/кг:

Масса тела (кг) Средняя суточная доза, мг (капс.) Максимальная суточная доза, мг (капс.)
13 250 (1) 500 (2)
25 500 (2) 1000 (4)
38 750 (3) 1500 (6)
50 1000 (4) 2000 (8)

Примечание: этосуксимид подвергается диализу. Поэтому у пациентов, находящихся на гемодиализе требуется дополнительна я доза или изменение режима дозирования. 39-52% от введенной дозы удаляется в течение 4-часового периода гемодиализа.

Способ применения

Капсулы следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например, стакан воды) во время или после еды.

В основном противоэпилептическая терапия проводится длительно. Вопрос о коррекции, продолжительности и отмене терапии Суксилепом должен решать специалист с опытом лечения эпилепсии.

Обычно, уменьшение дозы, возможно с последующей отменой препарата не следует предпринимать до тех пор, пока период, в течение которого не возникают судороги, не составит 2 или 3 года.

Уменьшение дозы с целью отмены препарата должно быть проведено в несколько этапов в течение периода от 1 до 2 лет. Для детей допускается «вырастать» из своей дозы (доза остается постоянной, в то время как масса тела увеличивается).

Однако не должно отмечаться ухудшения показателей электроэнцефалограммы.

Побочное действие

Дозозависимые нежелательные эффекты

Часто наблюдаются тошнота, рвота, икота и боли в животе.

Иногда возникают летаргия, синдром отмены, сильная головная боль, головокружение, тревога, депрессия, нарушения сна, снижение способности к концентрации внимания, необычная усталость, потеря аппетита, уменьшение массы тела, диарея или запор, в также атаксия.

В редких случаях в течение нескольких дней и недель могут развиваться галлюцинаторно-параноидные идеи. В отдельных случаях в течение первых 12 ч лечения наблюдаются дискинезии. Они исчезают после отмены этосуксимида или контролируются дифенгидрамином.

Нежелательные эффекты, не зависящие от дозы

Могут наблюдаться кожные аллергические реакции, такие как экзантема; возможно развитие синдрома Стивенса-Джонсона. Редко наблюдаются системная красная волчанка различной интенсивности, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения или агранулоцитоз. В изолированных случаях могут развиваться апластическая анемия и панцитопения.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  1. Не рекомендуется применение у детей до 6 лет в связи с невозможностью точного дозирования данной лекарственной формы.
  2. С осторожностью
  3. При указаниях на психические заболевания (риск развития соответсвующих побочных эффектов — тревожные состояния, галлюцинаторные симптомы); повышенном риске миелотоксичности.
  4. Печеночная и/или почечная недостаточность.
  5. Условия хранения Суксилеп®
  6. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
  7. Не использовать по истечении срока годности.
  8. Срок годности Суксилеп®
  9. Срок годности — 3 года.
  10. Условия реализации
  11. Препарат отпускается по рецепту.

СУКСИЛЕП: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Суксилеп — противоэпилептический препарат, действует благодаря угнетению моторных центров коры головного мозга и повышению судорожного порога. Средство не оказывает влияния в терапевтических дозах на концентрацию ГАМК в ЦНС и уменьшает частоту малых припадков, эпилептиформных судорог, подавляет пароксизмальную ЭЭГ активность, связанную с характерным для абсансов нарушением сознания.

Показаниями к применению препарата Суксилеп являются: типичные и атипичные абсансы в рамках идиопатических и криптогенных форм эпилепсии. Абсансы при эпилепсии у детей без генерализованных эпилептических припадков (ГСП) — монотерапия.

Комбинированная терапия (в качестве дополнительного препарата): абсансы у детей с ГСП, абсансы при юношеской эпилепсии, юношеская миоклоническая эпилепсия с абсансами, эпилепсия с миоклоническими абсансами, эпилепсия с миоклонически-астатическими приступами, синдром Леннокса-Гасто.

  Эффективен при миоклонических приступах. Терапевтический эффект полностью достигается через 4-8 нед.

Препарат Суксилеп принимать внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая водой. Доза подбирается индивидуально, увеличение ее проводят постепенно. Начальная суточная доза для детей 3-6 лет — 250 мг в 1 прием, 6 лет и старше — 500 мг.

Дозу увеличивают на 250 мг каждые 4-7 дней до достижения противоэпилептического эффекта (предупреждение припадков) или до общей суточной дозы — 1.5 г. Оптимальная суточная доза для детей — 20 мг/кг, для взрослых — 15 мг/кг.

Максимальная суточная доза у детей — 40 мг/кг, у взрослых — 30 мг/кг.

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, икота, спазмы в желудке, боль в эпигастральной области, боль в животе, диарея, гипертрофия десен и увеличение языка.
  • Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, эйфория, раздражительность, снижение способности к концентрации внимания, летаргия, чрезмерная утомляемость, атаксия, фотофобия, нарушения сна, «кошмарные» сновидения, состояние тревожности, агрессивность, депрессия, параноидально-галлюцинаторные состояния, паркинсонизм, развитие больших эпилептических припадков.
  • Со стороны органов кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия, панцитопения, апластическая анемия.
  • Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, микрогематурия.
  • Аллергические реакции: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), крапивница, зудящие эритематозные высыпания, лекарственная красная волчанка.
  • Прочие: снижение массы тела, снижение либидо, гирсутизм, миопия, вагинальное кровотечение.
  • Противопоказаниями к применению препарата Суксилеп являются: гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Не рекомендуется принимать Суксилеп при беременности. В случае наступления беременности следует сообщить об этом лечащему врачу.

Этосуксимид выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения Суксилепа в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин снижают концентрацию этосуксимида в плазме; повышают — вальпроевая кислота и ее производные. Изониазид повышает риск развития токсических эффектов. При совместном назначении с др. гематотоксичными ЛС возможно усиление гематотоксичности.

  1. Симптомы передозировки препарата Суксилеп: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.
  2. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара.
  3. Препарат Суксилеп следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
  4. Суксилеп — капсулы по 0,25 г в упаковке по 100 штук.
  5. 1 капсула Суксилеп содержит: этосуксимид 250 мг.
  6. Вспомогательные вещества: макрогол 400, краситель солнечный закат желтый (Е110), титана диоксид (Е171), желатин, вода очищенная.

В период лечения желательно периодически определять концентрацию этосуксимида в плазме (терапевтический уровень в плазме — 300-700 мкмоль/л) с целью коррекции режима дозирования, особенно при комбинированном лечении с др. противоэпилептическими ЛС.

В процессе лечения необходимо осуществлять контроль функции почек (креатинин, мочевина, общий анализ мочи), печени (активность «печеночных» ферментов), гематологических показателей (сначала ежемесячно, а с 2 года терапии — 1 раз в 6 мес). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.

потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Суксилеп

Капсулы — 1 капс. этосуксимид — 250 мг вспомогательные вещества: макрогол 400 — 25 мг оболочка капсулы: желатин — 63,99 мг; вода очищенная — 10,42 мг; титана диоксид (Е171) — 1,52 мг; краситель «солнечный закат» желтый (Е110) — 0,07 мг во флаконах темного стекла или пластмассовых по 120 шт.; в коробке 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы. Крышечка капсулы — оранжевая; корпус — белый. Размер — № 1. Содержимое капсулы — белая затвердевшая масса.

Характеристика

Этосуксимид — противосудорожный препарат, который относится к сукцинимидам.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь этосуксимид всасывается практически полностью. У взрослых после приема этосуксимида в однократной дозе 1 г Cmax в плазме крови определялась через 2-4 ч и составляла 18-24 мкг/мл.

У детей в возрасте от 7 лет до 8,5 года при массе тела 12,9-24,4 кг после приема этосуксимида в однократной дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигалась через 3-7 ч и составляла 28-50,9 мкг/мл.

Читайте также:  Какие анализы нужно сдать, чтобы проверить состояние печени

Между дозой и повышением концентрации в плазме крови существует линейная зависимость; при повышении пероральной дозы на 1 мг/кг/сут предполагается повышение концентрации в плазме на 2-3 мкг/мл, у детей — на 1-2 мкг/мл. Поэтому детям младшего возраста требуются несколько более высокие дозы, чем детям старшего возраста.

Терапевтические концентрации этосуксимида в плазме находятся в диапазоне от 40 до 100 мкг/мл. При концентрациях в плазме более 150 мкг/мл возможно развитие токсических эффектов. Распределение. У детей при длительном применении препарата в дозе 20 мг/кг концентрация в плазме крови возрастала почти до 50 мкг/мл. У взрослых эта концентрация достигалась при приеме препарата в дозе 15 мг/кг.

Равновесное состояние, как ожидается, наступает через 8-10 дней после начала терапии. Имеются значительные межиндивидуальные различия концентраций в плазме крови при применении препарата в одних и тех же дозах в виде пероральных лекарственных форм. Этосуксимид незначительно связывается с белками плазмы. Этосуксимид обнаруживается в ликворе и слюне в таких же концентрациях, как в плазме.

Кажущийся объем распределения составляет 0,7 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (соотношение концентраций этосуксимида в плазме и грудном молоке составляет 0,94±0,06). Метаболизм, выведение. У взрослых после приема этосуксимида внутрь в однократной дозе 13,1-18 мг/кг T1/2 из плазмы составлял 38,3-66,6 ч.

У детей после приема внутрь этосуксимида в однократной дозе 500 мг T1/2 из плазмы составлял 25,7-35,9 ч. Этосуксимид подвергается выраженному окислительному метаболизму в печени. Образуется несколько, по-видимому, фармакологически неактивных метаболитов, которые выводятся почками, частично в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Основными образовавшимися метаболитами являются 2 диастереомера: 2-(1-гидроксиэтил)-2-метил-сукцинимид и 2-этил-2-метил-3-гидроксисукцинимид. В неизмененном виде почками выводится 10-20%.

Фармакодинамика

Механизм действия окончательно не установлен; среди других свойств обнаружен эффект, ингибирующий деградацию ГАМК.

Инструкция

Состав и форма выпуска 1 капсула содержит этосуксимида 250 мг, а также вспомогательные вещества (макроголь, желатин, краситель Е110, диоксид титана); во флаконах темного стекла по 120 шт., в коробке 1 флакон. Фармакологическое действие Угнетает синаптическую передачу в моторных зонах коры головного мозга, повышает порог возникновения эпилептических припадков.

Оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва. Фармакокинетика Эффективная концентрация в плазме крови составляет 40–100 мкг/мл. Метаболизируется в печени, до 20% в неизмененном виде выводится почками. T1/2 у взрослых – 56–60 ч, у детей – 30–36 ч. В течение 4-х часового гемодиализа из организма выводится 39–52% принятой дозы.

Показания Малые эпилептические припадки: пикнолептические абсансы, сложные или атипичные судорожные припадки, миоклонико-астатические малые припадки (petit mal), юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки). Противопоказания Гиперчувствительность, нарушения функции печени и/или почек, заболевания крови, порфирия.

Применение при беременности и кормлении грудью Не рекомендуется применять при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия Возможны следующие дозозависимые нежелательные явления: Со стороны нервной системы и органов чувств: атаксия, дискинезия, головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, повышенная усталость, снижение концентрации внимания, агрессивность, депрессия, усиление тонико-клонических судорог, галлюцинаторно-параноидные расстройства, паркинсонизм.

Со стороны органов ЖКТ: икота, тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея/запор. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейко-, тромбоцито-, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия. Прочие: синдром Стивенса-Джонсона, волчаночноподобный синдром, фотофобия, альбуминурия, снижение массы тела.

Взаимодействие Карбамазепин ускоряет выведение этосуксимида из плазмы крови вальпроевая кислота изменяет метаболизм и плазменную концентрацию (повышают или снижают) этосуксимида. ЛС, депримирующее ЦНС, усиливают действие на ЦНС. Уменьшает концентрации галоперидола в плазме крови. Не изменяет плазменные уровни примидона и фенобарбитала, может повышать концентрацию дифенина в плазме крови.

Способ применения и дозы Внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Доза устанавливается строго индивидуально, в зависимости от клинической картины, индивидуальной реакции больного на ЛС и переносимости.

Общая начальная суточная доза у взрослых и детей – 5–10 мг/кг массы тела с постепенным повышением на 5 мг/кг каждые 4–7 дней (стабильный уровень в крови достигается в течение 8–10 дней). Максимальная суточная доза у детей – 40 мг/кг, у взрослых — 30 мг/кг, поддерживающая – 20 мг/кг и 15 мг/кг соответственно.

Передозировка Симптомы: усталость, снижение настроения и физической активности, утрата интереса к окружающему, повышенная возбудимость, раздражительность. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара. Меры предосторожности Необходимо с осторожностью применять у больных с нарушением психики в анамнезе.

Больным, находящимся на гемодиализе, необходимо увеличение дозы или изменение схемы приема. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Также необходимо полностью исключить употребление алкоголя. При появлении симптомов возможного миелотоксического действия (лихорадка, тонзиллит, повышенная кровоточивость) следует обратиться к врачу. В случае пропуска приема препарата, пропущенную дозу не компенсируют приемом дополнительной дозы на следующий день. Условия хранения Список Б. При температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет. Условия отпуска из аптек По рецепту врача.

приступы пикнолептических абсансов, а также сложные и атипичные судорожные припадки (во избежание развития генерализованных тонико-клонических судорог, которые часто усугубляют течение сложных и атипичных судорожных припадков, можно использовать комбинацию этосуксимида с противосудорожными средствами (например примидоном, фенобарбиталом). Дополнительную профилактику генерализованных тонико-клонических судорог можно проводить без исключения в случае приступов пикнолептических абсансов у детей школьного возраста); миоклонико-астатические малые припадки (petit mal); юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

повышенная чувствительность к компонентам препарата; детский возраст до 6 лет (в связи с невозможностью точного дозирования данной лекарственной формы).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ При следующих заболеваниях: при указаниях в анамнезе на психические заболевания (риск развития соответствующих побочных эффектов — тревожные состояния, галлюцинаторные симптомы); повышенный риск миелотоксичности; печеночная и/или почечная недостаточность.

Беременность. Специфическая эмбриопатия у детей, матери которых получали этосуксимид в качестве монотерапии, не выявлена. На фоне применения противоэпилептических средств повышается риск пороков развития. При комбинированной терапии этот риск выше, поэтому при беременности рекомендуется проведение монотерапии.

Следует назначать минимальную эффективную дозу, контролирующую приступы, особенно между 20 и 40 днями беременности. Необходимо регулярно определять концентрацию этосуксимида в сыворотке крови матери.

В последнем триместре беременности женщина должна принимать препарат витамина К1 (это предотвращает развитие у новорожденного дефицита витамина К, который может привести к кровотечениям. Следует предупредить пациентку о необходимости немедленного обращения к врачу при наступлении беременности на фоне терапии. Лактация.

На фоне лечения Суксилепом® следует отказаться от грудного вскармливания, т.к. концентрация в грудном молоке может достигать до 94% концентрации в плазме крови матери.

Дозозависимые нежелательные эффекты. Часто наблюдаются тошнота, рвота, икота и боли в животе.

Иногда возникают летаргия, синдром отмены, сильная головная боль, головокружение, тревога, депрессия, нарушения сна, снижение способности к концентрации внимания, необычная усталость, потеря аппетита, уменьшение массы тела, диарея или запор, в также атаксия.

В редких случаях в течение нескольких дней и недель могут развиваться галлюцинаторно-параноидные идеи. В отдельных случаях в течение первых 12 ч лечения наблюдаются дискинезии. Они исчезают после отмены этосуксимида или контролируются дифенгидрамином. Нежелательные эффекты, не зависящие от дозы.

Могут наблюдаться кожные аллергические реакции (например экзантема); возможно развитие синдрома Стивенса-Джонсона. Редко наблюдаются системная красная волчанка различной интенсивности, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения или агранулоцитоз. В изолированных случаях могут развиваться апластическая анемия и панцитопения.

Лекарственное взаимодействие

Этосуксимид обычно не вызывает изменений концентраций в плазме крови других противоэпилептических средств (например примидона, фенобарбитала, фенитоина), т.к. не является индуктором ферментов. Однако в отдельных случаях возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.

Прием карбамазепина приводит к повышению плазменного клиренса этосуксимида. На фоне терапии вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации этосуксимида в сыворотке крови.

Нельзя исключить, что при одновременном применении препаратов, оказывающих угнетающее влияние на деятельность ЦНС, и Суксилепа®, усиливаются их седативные эффекты. Следует избегать употребления алкоголя.

Внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Разовые и суточные дозы Доза Суксилепа® зависит от клинической картины заболевания, индивидуальной реакции пациента на лечение и переносимости. Лечение начинают с небольших начальных доз, постепенно их повышают.

Лечение детей и взрослых начинают с общей суточной дозы этосуксимида, находящейся в диапазоне от 5 до 10 мг/кг. Общая суточная доза этосуксимида может повышаться на 5 мг/кг с интервалами от 4 до 7 дней (либо в соответствии с достижением равновесного состояния — 8-10 дней).

Для поддерживающей терапии обычно достаточно суточной дозы этосуксимида из расчета 20 мг/кг — у детей и 15 мг/кг — у взрослых. Не следует превышать максимальную суточную дозу этосуксимида 40 мг/кг — у детей и 30 мг/кг — у взрослых. Суточную дозу принимают в 2-3 приема.

В связи с длительным T1/2 этосуксимида, при хорошей его переносимости всю суточную дозу можно принимать одномоментно. Терапевтическая концентрация этосуксимида в плазме крови составляет 40-100 мкг/мл. В таблице 1 представлены примеры расчета суточной дозы для взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 15 мг/кг.

Таблица 1 Примеры расчета суточной дозы для взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 15 мг/кг В таблице 2 даны примеры расчета суточной дозы для детей в возрасте до 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 20 мг/кг.

Таблица 2 Примеры расчета суточной дозы для детей в возрасте до 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 20 мг/кг Примечание: этосуксимид подвергается диализу. Поэтому пациентам, находящимся на гемодиализе требуется дополнительная доза или изменение режима дозирования.

39-52% от введенной дозы удаляется в течение 4-часового периода гемодиализа. В основном, противоэпилептическая терапия проводится длительно. Вопрос о коррекции, продолжительности и отмене терапии Суксилепом® должен решать специалист с опытом лечения эпилепсии.

Читайте также:  25% россиян уверены, что хотят прибегнуть к услугам пластического хирурга

Обычно уменьшение дозы с возможной последующей отменой препарата не следует предпринимать до тех пор, пока период, в течение которого не возникают судороги, не составит 2 или 3 года. Уменьшение дозы с целью отмены препарата должно быть проведено в несколько этапов в течение периода от 1 до 2 лет. Для детей допускается «вырастать» из своей дозы (доза остается постоянной, в то время как масса тела увеличивается). Однако не должно отмечаться ухудшения показателей ЭЭГ.

Передозировка

Всякий раз, когда установлен диагноз передозировки, следует рассматривать возможность множественной интоксикации в результате приема нескольких лекарственных препаратов (например при суицидальной попытке).

Симптомы передозировки значительно усиливаются под влиянием алкоголя и других средств, угнетающих деятельность ЦНС.

Симптомы: усталость, летаргия, депрессивные состояния и состояния ажитации, иногда — раздражительность, а также усиление других дозозависимых нежелательных эффектов.

Имеющиеся симптомы можно расценивать как передозировку, если концентрация этосуксимида в плазме крови составляет более 150 мкг/мл. Лечение: промывание желудка и назначение активированного угля. Необходимо проведение реанимационных мероприятий для поддержания функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Суксилеп — официальная инструкция по применению, аналоги

Описание
Твердые желатиновые капсулы. Цвет капсулы — крышечка оранжевая, корпус белый. Размер капсулы № 1. Содержимое капсулы — белая затвердевшая масса.

Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептическое средство

Фармакологические свойства
Фармакодннамнка
Этосуксимид — противосудорожный препарат, который относится к сукцинимидам. Механизм действия окончательно не установлен; среди других свойств, обнаружен ингибирующий эффект на деградацию ГАМК.

В неизмененном виде почками выводится 10-20%.

  • Юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

    Противопоказания
    Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    Не рекомендуется применение у детей до 6 лет в связи с невозможностью точного дозирования данной лекарственной формы.

    Применение с осторожностью
    При указаниях в анамнезе на психические заболевания (риск развития соответствующих побочных эффектов — тревожные состояния, галлюцинаторные симптомы); повышенном риске миелотоксичности. Печеночная и/или почечная недостаточность.

    Беременность и лактация
    Беременность
    Специфическая эмбриопатия у детей, матери которых получали этосуксимид в качестве монотерапии, не выявлена.

    На фоне применения противоэпилептических средств повышается риск пороков развития, При комбинированной терапии этот риск выше, поэтому при беременности рекомендуется проведение монотерапии.

    Следует назначать минимальную эффективную дозу, контролирующую приступы, особенно между 20 и 40 днями беременности. Необходимо регулярно определять концентрацию этосуксимида в сыворотке крови матери.

    В последнем триместре беременности женщина должна принимать препарат витамина К, это предотвращает развитие у новорожденного дефицита витамина К, который может привести к кровотечениям. Следует предупредить пациентку о необходимости немедленного обращения к врачу при наступлении беременности на фоне терапии.

    Лактация

    На фоне лечения Суксилепом® следует отказаться от грудного вскармливания, т.к. концентрация в грудном молоке может достигать до 94% концентрации в плазме крови матери.

    Способ применения и дозы
    Разовые и суточные дозы
    Доза Суксилепа® зависит от клинической картины заболевания, индивидуальной реакции пациента на лечение и переносимости.

    Лечение начинают с небольших начальных доз. Дозы постепенно повышают. И у детей и у взрослых лечение начинают с общей суточной дозы этосуксимида, находящейся в диапазоне от 5 до 10 мг/кг массы тела. Общая суточная доза этосуксимида может повышаться на 5 мг/кг с интервалами от 4 до 7 дней (либо, в зависимости от достижения равновесного состояния: 8-10 дней).

    Для поддерживающей терапии обычно достаточно суточной дозы этосуксимида из расчета 20 мг/кг у детей и 15 мг/кг у взрослых. Не следует превышать максимальную суточную дозу этосуксимида 40 мг/кг массы тела у детей и 30 мг/кг — у взрослых. Суточную дозу принимают в 2-3 приема.

    В связи с длительным периодом полувыведения этосуксимида при хорошей его переносимости всю суточную дозу можно принимать одномоментно.

    Терапевтическая концентрация этосуксимида в плазме крови составляет 40-100 мкг/мл. Примеры расчета суточной дозы для взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 15 мг/кг: .

    Масса тела Средняя суточнаядоза, мг (капс.) Максимальная суточнаядоза, мг (капе.)
    50 кг 750 (3) 1500(6)
    67 кг 1000(4) 2000 (8)
    83 кг 1250(5) 2500(10)

    Примеры расчета суточной дозы для детей в возрасте до 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 20 мг/кг:

    Масса тела Средняя суточнаядоза, мг (капс.) Максимальная суточнаядоза, мг (капе.)
    13 кг 250(1) 500 (2)
    25 кг 500 (2) 1000 (4)
    38 кг 750 (3) 1500(6)
    50 кг 1000(4) 2000 (8)

    Примечание: этосуксимид подвергается диализу. Поэтому у пациентов, находящихся на гемодиализе требуется дополнительная доза или. изменение режима дозирования. 39-52% от введенной дозы удаляется в течение 4-часового периода гемодиализа. Способ применения
    Капсулы следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например, стакан воды) во время или после еды.

    В основном противоэпилептическая терапия проводится длительно. Вопрос о коррекции, продолжительности и отмене терапии Суксилепом® должен решать специалист с опытом лечения эпилепсии.

    Обычно, уменьшение дозы, возможно с последующей отменой препарата не следует предпринимать до тех пор, пока период, в течение которого не возникают судороги, не составит 2 или 3 года. Уменьшение дозы с целью отмены препарата должно быть проведено в несколько этапов в течение периода от 1 до 2 лет.

    Для детей допускается «вырастать» из своей дозы (доза остается постоянной, в то время как масса тела увеличивается). Однако не должно отмечаться ухудшения показателей электроэнцефалограммы.

    Побочное действие
    Дозозависимые нежелательные эффекты
    Часто наблюдаются тошнота, рвота, икота и боли в животе.

    Иногда возникают летаргия, синдром отмены, сильная головная боль, головокружение, тревога, депрессия, нарушения сна, снижение способности к концентрации внимания, необычная усталость, потеря аппетита, уменьшение массы тела, диарея или запор, в также атаксия. В редких случаях в течение нескольких дней и недель могут развиваться галлюцинаторно-параноидные идеи.

    В отдельных случаях в течение первых 12 часов лечения наблюдаются дискинезии. Они исчезают после отмены этосуксимида или контролируются дифенгидрамином.

    Нежелательные эффекты, не зависящие от дозы

    Могут наблюдаться кожные аллергические реакции, такие как экзантема; возможно развитие синдрома Стивенса-Джонсона. Редко наблюдаются системная красная волчанка различной интенсивности, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения или агранулоцитоз. В изолированных случаях могут развиваться апластическая анемия и панцитопения.

    Передозировка
    Всякий раз, когда установлен диагноз передозировки, следует рассматривать возможность множественной интоксикации в результате приема нескольких лекарственных препаратов (например, при суицидальной попытке).

    Симптомы передозировки значительно усиливаются под влиянием алкоголя и других средств, угнетающих деятельность ЦНС.

    Симптомы интоксикации

    Усталость, летаргия, депрессивные состояния и состояния ажитации, иногда раздражительность, а также другие дозозависимые нежелательные эффекты выражены наиболее сильно после передозировки. Имеющиеся симптомы можно расценивать как передозировку, если концентрация этосуксимида в плазме крови составляет более 150 мкг/мл.

    Лечение интоксикации

    При выраженной передозировке в начале показано, промывание желудка и введение активированного угля. Необходимо проведение реанимационных мероприятий для поддержания функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
    Этосуксимид обычно не вызывает изменений концентраций в плазме крови других противоэлилептических средств (например, примидона, фенобарбитала, фенитоина), т.к. не является индуктором ферментов. Однако в отдельных случаях возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.

    Прием карбамазепина приводит к повышению плазменного клиренса этосуксимида. На фоне терапии вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации этосуксимида в сыворотке крови.

    Нельзя исключить, что при одновременном применении препаратов, оказывающих угнетающее влияние на деятельность ЦНС и Суксилепа®, усиливаются их седативные эффекты.

    Следует избегать употребления алкоголя.

    Особые указания
    Особое внимание следует уделять любым проявлениям миелотоксичности, (например повышение температуры тела, тонзиллит, аденоидит, а также склонность к кровоточивости); в таких случаях пациенту может потребоваться консультация врача.

    Для определения возможных миелотоксических эффектов следует периодически проводить анализ клеточного состава крови (вначале ежемесячно, а спустя 12 месяцев — с интервалом 6 месяцев). Если количество лейкоцитов менее 3500/мкл или количество гранулоцитов менее 25%, показано уменьшение дозы Суксилепа или его отмена. Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.

    Риск возникновения дозозависимых нежелательных эффектов может быть уменьшен, если терапию начинают медленно, дозу повышают постепенно, и пациенты принимают этосуксимид во время или после еды. Если развиваются дозозависимые обратимые побочные эффекты, Суксилеп следует отменить; если лечение препаратом возобновляется, следует учитывать возможность их повторного возникновения.

    При развитии дискинезий этосуксимид следует отменить. Кроме того, может потребоваться в/в инъекция дифенгидрамина.

    Преимущественно у пациентов с указаниями в анамнезе на психические заболевания, возможно развитие соответствующих побочных эффектов со стороны психики (тревожные состояния, галлюцинаторные симптомы). У этой категории пациентов Суксилеп® следует применять с особой осторожностью.

    При продолжительной терапии возможно уменьшение физической активности пациента и интереса к окружающему (например, у детей и подростков может наблюдаться ухудшение способности к обучению в школе).

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами
    Даже если Суксилеп® применяется в соответствии с инструкцией, реактивность может изменяться до такой степени, что способность к вождению и работе с механизмами нарушается.

    Это проявляется более сильно при одновременном приеме с алкоголем. Поэтому пациентам, получающим этосуксимид, следует воздержаться от вождения транспортных средств, работы с механизмами и других опасных видов деятельности, по крайней мере, в течение фазы стабилизации.

    В каждом случае решение принимает лечащий врач, учитывая индивидуальную реакцию и соответствующую дозу.

    Форма выпуска
    Капсулы 250 мг: По 120 капсул в пластмассовый флакон или флакон темного стекла с пластмассовой крышкой. Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Срок годности
    5 лет.

    Не использовать по истечении срока годности.

    Условия хранения
    Хранить при температуре не выше 25″С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Отпуск из аптек
    По рецепту.

    Производитель
    Йенафарм ГмбХ и Ко. КГ, Отто-Шотт-Штрассе, 15, D-07745 Йена, Германия Jenapharm GmbH & Co. KG, Otto-Schott-Str. 15, D-07745 Jena, Germany Рекламации направлять по адресу:

    115477 Москва, ул. Кантемировская, 58

  • Оставьте комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    Adblock
    detector