Кветиапин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Кветиапин относится к нейролептическим препаратам, при помощи которых осуществляется медикаментозное лечение различных психических расстройств и заболеваний.

РЛС

Кветиапин — это русское название, по-латински препарат обозначается как Quetiapinum, а выпускается под торговым брендом «Кветиапин Канон».

В реестре лекарственных средств России этот нейролептик зарегистрирован под порядковым номером ЛСР-008563/10 с химической формулой C21H25N3O2S.

Это лекарство выпускается только в виде плоских драже, покрытых плотной пленочной оболочкой. Ядро у них белое, а пленка перламутровая синяя.

Состав

Количество кветиапина в препарате напрямую зависит от его дозировки:

• В таблетках по 25 мг основного вещества 28,78 мг.
• В таблетках по 100 мг кветиапина гемифумарата — 115,14 мг.
• В таблетках по 200 мг — 230,27 мг.
• В таблетках по 300 мг — 345,4 мг.

В качестве дополнительных компонентов во всех формах выпуска используется ряд вспомогательных ингредиентов — это гидрофосфаты, кальция и магния стеарат, крахмал кукурузный, натрий, целлюлоза, глицерин, тальк, краситель и др.

Действие

Препарат Кветиапин оказывает антипсихотическое действие. Он представляет собой нейролептик с атипичным механизмом воздействия на нервную систему человека.

На биохимическом уровне средство нормализует работу дофаминовых и серотониновых рецепторов.

Структура кветиапина позволяет уменьшить риски возникновения побочных эффектов от его применения, поэтому этот нейролептик выгодно отличается от аналогов из других групп психотропных веществ.

Особенности Кветиапина

В основном препарат используется для терапии бредовых проявлений, биполярного расстройства, шизофрении и параноидального синдрома.

И хотя существует немало других нейролептиков для лечения этих расстройств, у Кветиапина есть такие особенности, из-за которых психиатры часто предпочитают назначать именно его:

1. Препарат значительно реже, чем другие психотропные средства может вызвать сонливость, головокружения, вялость и заторможенность, нейролептический синдром.
2. Нейролептик практически не влияет на набор веса, т.е. во время лечения им располнеть трудно.
3. Уровень пролактина при приеме Кветиапина повышается не часто.
4. Препарат обладает выраженной эффективностью в отношении депрессивных проявлений при психических расстройствах, т.е. хорошо купирует их. Поэтому это средство может применятся для терапии биполярных расстройств в сочетании с нормомиметиками и антидепрессантами.

Фармокинетика

Ученые в специальных экспериментах установили, что прием Кветиапина дважды в сутки дает нужный терапевтический эффект.

Это объясняется тем, что действие нейролептика на нервные рецепторы длится около 12ти часов.

Окисление нейролептика происходит в печени, он распадается на такие элементы, которые не влияют на биохимическое равновесие в организме.

Так как этот препарат не создает устойчивых химических связей с другими химическими веществами, его часто используют вместе с другими лекарственными средствами.

Полное освобождение организма от Кветиапина, через испражнения, происходит спустя 14-15 часов после его приема, 5% выводится в изначальном состоянии, а 95% в качестве распавшихся элементов (метаболитов).

Показания к применению

Противопоказания

1. Непереносимость компонентов нейролептика.
2. Период детства, до 18-ти лет.
3. Беременность, лактация.
4. Психозы на фоне деменции.

5. Прием препарата одновременно с противогрибковыми или антибактериальными препаратами.

Под строгим контролем врача кветиапин принимают гипертоники, лица с нарушениями сердечно-сосудистой деятельности, сахарным диабетом, эпилепсией, воспалительными заболеваниями бронхо-легочной системы.

Инструкция по применению

Схемы лечения кветиапином разрабатывает врач в соответствии с типом и тяжестью психического расстройства, особенностями его образа жизни, состояния здоровья.

Шизофрения

• В первые сутки терапии больные принимают 50 мг препарата в день, во вторые 100 мг, в третьи — 200 мг, а на четвертые — 300 мг.
• На пятый день, в соответствии с производимым эффектом, дозировка определяется в пределах 300-450 мг.
• В процессе лечения психиатр может скорректировать дозу до 750 мг в сутки.

Маниакальные симптомы при биполярном расстройстве, проявляющиеся в легкой или тяжелой форме

1. Начинается терапия со 100 мг кветиапина в день, потом (на вторые сутки) дозу увеличивают до 200 мг, на третий день — 300 мг, на четвертый — 400 мг.
2. Максимально врачи назначают до 800 мг препарата в день.

3. 

Выраженные депрессивные нарушения на фоне биполярного расстройства

Кветиапин пьют однократно в сутки, перед ночным сном.

В таких случаях доктора назначают не более 300 мг препарата в сутки по схеме:

• первый день — 50 мг;
• второй день — 100 мг;
• третий день — 200 мг;
• четвертый — 300 мг.

Пожилые больные

Для них начальная дневная доза составляет 25 мг. Постепенно ее увеличивают до достижения необходимого эффекта.

Побочные эффекты

1. Головокружения, спутанность сознания, обмороки, сонливость.
2. Лейкопения, изменение уровня липидов и холестерина в крови, падение гемоглобина.
3. Сухость во рту и кожных покровов.

4. Увеличение массы тела.
5. Тошнота, рвота, бессонница, расстройство пищеварения, гневливость и раздражительность — при отмене препарата.

Побочные действия нейролептика чаще всего проявляются в первые дни его приема.

Больных беспокоит сонливость, сухость во рту, заторможенность. В дальнейшем эти явления проходят. При их сохранности более четырех дней необходимо обратиться к врачу и решить вопрос о замене лекарства его аналогом.

Формы препарата

Таблетки Кветиапина выпускаются в различной дозировке:

• по 25 мг;
• по 100 мг;
• по 200 мг;
• по 300 мг.

В пачке может быть 3 или 6 упаковок по 10, 15, 30 штук драже в каждой.

Преимущества этой формы Кветиапина в том, что его применяют один раз в сутки и эффект сохраняется до следующего дня.

Срок годности

Препарат хранится в темном прохладном месте и не теряет своих терапевтических свойств 4 года.

КВЕТИАПИН

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 таб.
кветиапин	200 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 таб.
кветиапин	100 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 таб.
кветиапин	150 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 таб.
кветиапин	25 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к серотониновым (гидрокситриптаминовым) рецепторам (5НТ2), чем к дофаминовым рецепторам D1 и D2 головного мозга.

Кветиапин также обладает более выраженным сродством к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и меньшим по отношению к альфа2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.

В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется в печени. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью.

Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.

73 м2) и у пациентов с поражением печени, но межиндивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым добровольцам. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с фекалиями.

Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или с фекалиями. Установлено, что CYP3A4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450.

В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозе применение кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, в среднем, Сmах и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) кветиапина на 235% и 522% соответственно, а также к уменьшению клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. Т1/2 кветиапина увеличивался, но Тmax не изменялось.

Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4, но только при концентрации в 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозе 300-450 мг/сут.

— острые и хронические психозы, включая шизофрению;

— маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства.

• — повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• — одновременный прием с ингибиторами CYP3A4, такими как ингибиторы ВИЧ-протеазы, азольные противогрибковые лекарственные средства, эритромицин, кларитромицин, нефазодон;
• — детский возраст до 18 лет;
• — период лактации.
• С осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии; в пожилом возрасте; при печеночной недостаточности; судорожных припадках в анамнезе; беременности.

Взрослые:

Острые и хронические психозы, включая шизофрению

Суточная доза для первых 4-х дней терапии составляет: 1-й день — 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день — 200 мг, 4-й день — 300 мг. Начиная с 4-го дня, доза должна подбираться до клинически эффективной дозы, которая обычно находится в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут.

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Кветиапин применяется в качестве монотерапии или в качестве адьювантной терапии для стабилизации настроения.

Суточная доза для первых 4-х дней терапии составляет: 1 -й день — 100 мг, 2-й день — 200 мг, 3-й день — 300 мг, 4-й день — 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в день.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут.

Для лечения шизофрении максимальная рекомендованная суточная доза кветиапина составляет 750 мг, для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства максимальная рекомендованная суточная доза кветиапина составляет 800 мг/сут.

У пожилых пациентов начальная доза кветиапина составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию кветиапином с 25 мг/сут. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные реакции, связанные с приемом препарата: сонливость (17.5%), головокружение (10%), запор (9%), диспепсия (6%), ортостатическая гипотензия и тахикардия (7%), сухость во рту (7%), повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови (6%), повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови.

Прием кветиапина может сопровождаться развитием умеренной астении, ринита и диспепсии, увеличением массы тела (преимущественно в первые недели лечения).

Кветиапин может вызвать ортостатическую гипотензию (сопровождающуюся головокружением), тахикардию и у некоторых пациентов — обморок; эти побочные реакции в основном встречаются в начальный период подбора дозы (см. раздел «Особые указания»).

Максимальное снижение общего и свободного T4 зарегистрировано на 2-ой и 4-ой неделе терапии кветиапином, без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. В дальнейшем не было признаков клинически значимых изменений в концентрации тиреотропного гормона.

При длительном применении кветиапина существует потенциальная возможность развития поздней дискинезии. При возникновении симптомов поздней дискинезии необходимо уменьшить дозу или прекратить дальнейшее лечение кветиапином. При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром «отмены»): тошнота, рвота, редко — бессонница.

Возможны случаи обострения психотических симптомов и появления непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

1. Ниже перечислены побочные реакции, наблюдавшиеся при применении кветиапина и распределенные по органам и системам:
2. Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, тревожность, астения, враждебность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, изменения ментального статуса, лабильность вегетативной нервной системы, повышение активности креатинфосфокиназы), синдром «беспокойных ног».
3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, удлинение интервала Q-T.
4. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, гепатит.
5. Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит.
6. Аллергические реакции:к ожная сыпь, эозинофилия, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции.
7. Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение концентрации Т4 (первые 4 нед), гипергликемия.

Прочие: боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, повышение массы тела (преимущественно в первые недели лечения), миалгия, сухость кожи, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия, декомпенсация существующего сахарного диабета, приапизм, галакторея.

Данные о передозировке кветиапина ограничены. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, превышающей 20 г, без фатальных последствий и с полным восстановлением, однако имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапином, приводивших к смерти или коме.

Симптомы могут быть следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и чрезмерная седация, тахикардия и снижение АД.

Лечение: нет специфических антидотов к кветиапину.

В случаях передозировки возможно промывание желудка (после интубации, в случае, если пациент находится без сознания), прием активированного угля и слабительных средств для выведения неабсорбированного кветиапина, однако, эффективность этих мер не изучена.

Показана симптоматическая терапия и мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Медицинский контроль и наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.

При одновременном применении препаратов, обладающих мощным ингибирующим действием на изофермент CYP3A4 (таких как противогрибковые средства группы азолов и эритромицин, кларитромицин, нефазодон) концентрация кветиапина в плазме повышается, поэтому одновременный прием их с кветиапином противопоказан.

При одновременном применении кветиапина с препаратами, индуцирующими ферментную систему печени, такими как карбамазепин, возможно снижение концентрации препарата в плазме, что может потребовать увеличения дозы кветиапина, в зависимости от клинического эффекта.

В исследовании фармакокинетики кветиапина в различных дозах, при применении его до или одновременно с карбамазепином (индуктором печеночных ферментов) приводило к значительному увеличению клиренса кветиапина. Такое увеличение клиренса кветиапина уменьшало AUC в среднем на 13% по сравнению с применением кветиапина без карбамазепина.

Одновременное применение кветиапина с другим индуктором микросомальных ферментов печени — фенитоином, также приводило к повышению клиренса кветиапина. При одновременном применении кветиапина и фенитоина (или других индукторов печеночных ферментов, таких как барбитураты, рифампицин) может потребоваться увеличение дозы кветиапина.

Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном применении кветиапина.

Кветиапин не вызывал индукции печеночных ферментных систем, участвующих в метаболизме антипирина. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении с антипсихотическими препаратами — рисперидоном или галоперидолом.

Однако одновременный прием кветиапина и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина. CYP3A4 является ключевым ферментом, принимающим участие в цитохром Р450-опосредованном метаболизме кветиапина.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина, являющегося ингибитором Р450.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном применении имипрамина (CYP2D6 ингибитор) или флуоксетина (CYP3A4 и CYP2D6 ингибитор). Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов кветиапина.

Кветиапин может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальный период подбора дозы (у пожилых пациентов наблюдается чаще, чем у молодых). Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением QTс-интервала.

Однако, при применении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTс, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста.

При развитии ортостатической гипотензии на фоне лечения препаратом, необходимо снизить дозу или более медленно проводить титрование доз. Препарат не показан для лечения психозов, связанных с деменцией.

В случае развития симптомов поздней дискинезии дозу препарата необходимо снизить или постепенно отменить препарат.

Симптомы поздней дискинезии могут усиливаться или даже появляться после прекращения приема препарата.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома препарат необходимо отменить.

Принимая во внимание, что кветиапин, главным образом, влияет на ЦНС, препарат должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, угнетающими ЦНС, или алкоголем. У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др.

психическими нарушениями, антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении Кветиапина или любых др. антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения.

В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому в период лечения пациентам рекомендуется воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью применять при беременности. Противопоказан в период лактации.Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется начинать терапию кветиапином с 25 мг/сут.

Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию кветиапином с 25 мг/сут. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

У пожилых пациентов начальная доза кветиапина составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности — 2 года.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Кветиапин

В состав таблеток входит активное вещество кветиапин по 25, 150, 100 и 200 мг.

Форма выпуска

Выпускается Кветиапин в форме таблеток с содержанием активного вещества по 25, 150, 100 и 200 мг.

Таблетки расфасованы по 10 штук в блистеры, по 3 или 6 блистеров в пачке.

Фармакологическое действие

Кветиапин обладает антипсихотическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный препарат относится к атипичным антипсихотикам, проявляющим заметное сродство к серотониновым или гидрокситриптаминовым рецепторам, а не к дофаминовым рецепторам, которые располагаются в головном мозге.

Кроме того, отмечается выраженное сродство к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и пониженное – к альфа2-адренорецепторам. При этом не наблюдается особого сродства к бензодиазепиновым и мускариновым рецепторам.

Во время стандартных тестов Кветиапин проявляет значительную антипсихотическую активность.

При приёме внутрь Кветиапина отмечается его хорошая всасываемость из ЖКТ, с последующим активным метаболизмом в печени. В результате образуется несколько метаболитов, а основные из них – неактивные, находятся в плазме.

Употребление еды не оказывает значимого влияния на биодоступность вещества. Около 83% компонента вступает в связь с белками плазмы. Большая часть препарата выводится в составе мочи и кала в виде метаболитов и незначительное количество – в неизмененном виде.

Показания к применению

Основными показаниями для назначения Кветиапина являются:

• разные формы психозов, в том числе шизофрения;
• маниакальные эпизоды, связанные с биполярными расстройствами.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при:

• повышенной чувствительности к его компонентам;
• одновременном лечении ингибиторами CYP3A4, например: ингибиторами ВИЧ-протеазы, Эритромицином, азольными противогрибковыми лекарствами, Кларитромицином и Нефазодоном;
• детском возрасте до 18 лет;
• лактации.

Осторожно препарат назначают пациентам, страдающим сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными нарушениями или прочими состояниями, вызывающими артериальную гипотензию, людям пожилого возраста, имеющим печёночную недостаточность, судорожные припадки в анамнезе, при беременности.

Особые указания

При лечении Кветиапином может возникать ортостатическая гипотензия, преимущественно на начальной стадии терапии. Следует отметить, что особенно это характерно для пожилых пациентов.

Хотя связь между лечением Кветиапина и повышением QTс-интервала не выявлена, но при одновременной терапии с препаратами, способными удлинить интервал QTс, нужно соблюдать осторожность.

Если во время лечения число нейтрофилов снижается до 1000/мкл и меньше, то приём препарата прекращают.

Отмены препарата требует и развитие злокачественного нейролептического синдрома. Учитывая влияние этого препарата на нервную систему при назначении других лекарств, также угнетающих нервную систему, нужно соблюдать осторожность.

Иногда при лечении детей и пациентов до 24 лет, страдающих депрессией и прочими психическими нарушениями, возможно возникновение у них суицидальных мыслей или поведения. По этой причине необходимо учитывать важность подобной терапии и риск развития нежелательных явлений, постоянно наблюдать за такими пациентами.

Установлено, что Кветиапин вызывает сонливость, поэтому при приёме таблеток нужно воздерживаться от управления транспортом и выполнения различных работ, требующих особого внимания и быстроты реакций.

Побочные эффекты

При лечении Кветиапином могут развиваться такие неблагоприятные симптомы, как: сонливость, головокружение, запоры, диспепсия, тахикардия и ортостатическая гипотензия, сухость во рту, повышение концентрации холестерина и содержания триглицеридов в составе плазмы крови. Иногда отмечается умеренная астения, ринит и диспепсия, повышается масса тела – обычно в начале лечения.

Длительная терапия способна вызвать развитие поздней дискинезии. В таких случаях нужно сократить дозу или отказаться от лечения. При этом следует помнить, что резкая отмена высоких дозировок антипсихотических препаратов нередко провоцирует острые реакции синдрома «отмены», которые проявляются тошнотой, рвотой или бессонницей.

Не исключены обострения психотических симптомов и развитие непроизвольных двигательных нарушений: акатизии, дистонии и дискинезии. Поэтому отмена препарата проводится постепенно.

Вообще, при лечении Кветиапином могут возникать различные нежелательные явления, затрагивающие работу: нервной, сердечно-сосудистой, пищеварительной и дыхательной систем. Также развиваются аллергические реакции, общие нарушения и так далее.

Инструкция по применению Кветиапина (Способ и дозировка)

При лечении острых и хронических психозов, а также шизофрении, в первые 4 дня назначается суточная дозировка: 50 мг – в первый день, затем 100 мг, 200 мг и 300 мг в 4-й день.

После этого выполняется подбор клинически эффективной суточной дозы, составляющей 300-450 мг. Оценив клинический эффект и индивидуальную переносимость, суточная дозировка может быть установлена в пределах 150-750 мг.

Во время лечения маниакальных эпизодов, затрагивающих структуру биполярного расстройства, препарат назначают в виде моно- или адьювантной терапии с целью стабилизации настроения.

После оценки клинического эффекта и особенностей больного допускается установление терапевтической суточной дозы 200-800 мг, но обычно эффективной является дозировка 400-800 мг в день.

Для пожилых пациентов или страдающих почечной и печёночной недостаточностью, суточная дозировка в начале лечения составляет 25 мг. Затем ежедневно доза повышается на 25-50 мг, пока не будет достигнута эффективная дозировка, но с учётом возраста пациентов или отклонений в состоянии здоровья.

Передозировка

Случаи передозировки при лечении Кветиапином развиваются достаточно редко. При этом возможно развитие сонливости, излишней седации, тахикардии и снижения артериального давления.

Лечение передозировки включает промывание желудка, приём активированного угля или слабительных препаратов, которые способны вывести неабсорбированный кветиапин.

Также рекомендуется симптоматическое лечение и мероприятия, поддерживающие дыхательные функции, работу сердечно-сосудистой системы, и обеспечивающие адекватную оксигенацию и вентиляцию. Проведение медицинского контроля необходимо, пока пациент не будет полностью здоров.

Взаимодействие

Сочетание с препаратами, обладающими мощным ингибирующим эффектом к изоферментам CYP3A4, например, противогрибковым средствам группы азолов и Эритромицину, Кларитромицину, Нефазодону способствует повышению концентрации кветиапина в составе плазмы, что не допускает их совместного использования.

Одновременное применение с лекарствами, индуцирующими ферментную систему печени, к примеру, с Карбамазепином, может понизить концентрацию вещества в плазме. При этом требуется увеличение дозы препарата, с учётом клинического эффекта.

Комбинации Кветиапина и Фенитоина, а также прочих индукторов печёночных ферментов, к примеру: барбитуратов и Рифампицина, понижают концентрацию активного вещества. При одновременном лечении Тиоридазином и Кветиапином возможно повышение его клиренса.

Условия продажи

В аптеках Кветиапин отпускают по рецепту.

Условия хранения

Для хранения таблеток подойдёт тёмное, сухое место, защищённое от детей.

Срок годности

2 года.

Аналоги Кветиапина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Кветиапина представлены препаратами: Сероквель, Кетилепт, Квентиакс, Вентиакс и Лаквель.

Алкоголь

Учитывая то, что данный препарат оказывает непосредственное влияние на нервную систему, в период лечения употреблять алкоголь противопоказано. Этанол нередко повышает вероятность развития побочных эффектов.

Отзывы о Кветиапине

В большинстве случаев отзывы о Кветиапине встречаются на форумах, где обсуждается такое нарушение нервной системы, как панические атаки. Многие пользователи сообщают, что лечение помогло им полностью избавиться от страхов, паники и тревожности.

Но одновременно с этим пациентов беспокоила сонливость, которая проявлялась как в лёгкой степени, так и в более осложнённых формах.

Подобные ощущения описывают и те пациенты, которые принимали синонимы данного препарата, например, Сероквель.

Что касается специалистов, то они рекомендуют проходить лечение нарушений нервной системы в условиях стационара. Это позволит грамотно корректировать дозировку и контролировать состояние пациентов, предупреждая развитие побочных эффектов.

Как показывают отзывы, обычно этот препарат принимают только по назначению специалиста. Хотя не все люди готовы обратиться к психиатру, но и самостоятельно начинать лечение Кветиапином они тоже не рискуют. Некоторые из них боятся развития побочных эффектов, другие – передозировки, поэтому пока предпочитают пить травяные настойки и отвары, обладающие упоительным действием.

Цена Кветиапина, где купить

Цена Кветиапина 100 мг в таблетках за 60 штук составляет от 1243 рублей.

Купить Кветиапин 200 мг за 60 таблеток варьируется в пределах 1600-2000 рублей.

Кветиапин

Кветиапин – препарат с антипсихотическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые двояковыпуклые, ядро и оболочка почти белого или белого цвета (в картонной пачке 1 стеклянная, полиэтиленовая или полимерная банка/флакон по 30, 60 или 90 шт. либо 1–4, 6 контурных ячейковых упаковок по 10, 15, 20 или 30 шт.).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: кветиапин (в форме фумарата) – 25, 100, 150, 200 или 300 мг;
• вспомогательные вещества (25/100/150/200/300 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 8,718/34,87/0/69,74/104,61 мг; моногидрат лактозы – 4,5/18/30/36/54 мг; натрия крахмал гликолят – 3,5/14/21/28/42 мг; повидон К-30 – 2/8/12/16/24 мг; тальк – 1,25/5/0/10/15 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,75/3/0/6/9 мг; стеарат магния – 0,5/2/0/4/6 мг; дигидрат гидрофосфата кальция – 0/0/46, 32/0/0 мг; картофельный крахмал – 0/0/15/0/0 мг; стеарат кальция –0/0/3/0/0 мг;
• пленочная оболочка (25/100/200/300 мг): (гипромеллоза – 0,9/3,6/7,2/10,8 мг; тальк – 0,3/1,2/2,4/3,6 мг; диоксид титана – 0,165/0,66/1,32/1,98 мг; макрогол 4000 – 0,135/0,54/1,08/1,62 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая: гипромеллоза – 60%; тальк – 20%; диоксид титана – 11%; макрогол 4000 – 9%) – 1,5/6/12/18 мг;
• пленочная оболочка (150 мг): Аквариус Прайм BAP21S010 белый (гипромеллоза – 65%; диоксид титана – 25%; макрогол – 10%) – 9 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кветиапин относится к числу атипичных антипсихотических препаратов. Проявляет более высокое сродство к гидрокситриптаминовым (серотониновым) рецепторам (5НТ2), чем к дофаминовым рецепторам D1 и D2 головного мозга. Также обладает более выраженным сродством к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и меньшим в отношении альфа2-адренорецепторов.

Заметное сродство кветиапина к бензодиазепиновым и мускариновым рецепторам не обнаружено. В стандартных тестах проявляет антипсихотическую активность.

Фармакокинетика

Кветиапин при пероральном применении хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и подвергается активному метаболизму в печени. Находящиеся в плазме основные метаболиты выраженной фармакологической активностью не обладают.

Прием пищи существенного влияния на биологическую активность вещества не оказывает. Т1/2 (период полувыведения) – приблизительно 7 часов. Примерно 83% вещества связывается с белками плазмы.

Различия фармакокинетических показателей у женщин и мужчин не наблюдаются. Фармакокинетика линейная.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина до 30 мл/мин/1,73 м2) и поражениях печени средний плазменный клиренс кветиапина меньше примерно на 25%, но межиндивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, которые соответствуют здоровым добровольцам. Около 21% выводится с калом, 73% – с мочой. Метаболизму не подвергается меньше 5% вещества (выводится почками или с калом в неизмененном виде). Установлено, что CYP3A4 – ключевой изофермент метаболизма кветиапина.

В исследовании фармакокинетических показателей кветиапина в различной дозе установлено, что его применение до приема кетоконазола или одновременно с ним приводит к увеличению, в среднем, Сmах (максимальная концентрация вещества) и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») кветиапина на 235% и 522% соответственно. Кроме того, наблюдается уменьшение клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. Т1/2 возрастает, но время достижения Сmах не меняется.

Кветиапин и его некоторые метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью в отношении изоферментов цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4, но только в случаях, если концентрация в 10–50 раз превышает обычные терапевтические (300–450 мг в день).

Ожидать, что при одновременном применении кветиапина с прочими препаратами будет наблюдаться клинически выраженное ингибирование цитохром Р450-опосредованного метаболизма прочих лекарственных средств, не следует.

Показания к применению

• острые и хронические психозы, в т. ч. шизофрения;
• маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства.

Противопоказания

Абсолютные:

• комбинированное применение с ингибиторами CYP3A4 – кларитромицином, ингибиторами ВИЧ-протеазы, эритромицином, азольными противогрибковыми лекарственными средствами, нефазодоном;
• период лактации;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Кветиапин назначается под врачебным контролем):

• сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания или прочие состояния, предрасполагающие к развитию артериальной гипотензии;
• отягощенный анамнез по судорожным припадкам;
• печеночная недостаточность;
• пожилой возраст;
• беременность.

Инструкция по применению Кветиапина: способ и дозировка

Таблетки предназначены для перорального приема.

Рекомендованная суточная доза при лечении острых и хронических психозов, в т. ч. шизофрении, с первого по четвертый день терапии составляет 50, 100, 200 и 300 мг соответственно.

В дальнейшем дозу следует подбирать до клинически эффективной, которая обычно находится в диапазоне 300–450 мг в сутки.

В зависимости от индивидуальной переносимости и клинического эффекта суточная доза может варьировать от 150 до 750 мг (максимально).

С первого по четвертый день терапии суточная доза Кветиапина – 100 мг, 200 мг, 300 мг и 400 мг соответственно.

В дальнейшем к шестому дню приема возможно увеличение суточной дозы до 800 мг (максимально допустимое однократное увеличение суточной дозы – 200 мг).

Эффективная суточная доза обычно составляет 400–800 мг. В зависимости от индивидуальной переносимости и клинического эффекта суточная доза может варьировать в диапазоне 200–800 мг (максимально).

Начальная доза Кветиапина у пожилых пациентов, а также при почечной/печеночной недостаточности составляет 25 мг в день. Увеличивать дозу нужно ежедневно на 25–50 мг до достижения эффективной.

Побочные действия

Чаще всего (в 6–17,5% случаев) во время приема Кветиапина наблюдается развитие следующих нарушений: головокружение, сонливость, диспепсия, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови, плазменное увеличение концентрации триглицеридов и холестерина в крови.

Терапия может сопровождаться возникновением умеренной астении, диспепсии и ринита, увеличением массы тела (главным образом, в первые недели лечения). Кветиапин может вызвать сопровождающуюся головокружением ортостатическую гипотензию, тахикардию и, в некоторых случаях, обморок. Нарушения встречаются преимущественно в начальный период подбора дозы.

Прием Кветиапина связан с небольшим дозозависимым уменьшением концентрации гормонов щитовидной железы, в частности, общего и свободного T4. Максимальное понижение показателей фиксируется на второй и четвертой неделе лечения. В дальнейшем при длительном применении снижение концентрации гормонов не отмечается.

Во время применения препарата могут обостряться психотические симптомы и появляться непроизвольные двигательные расстройства, проявляющиеся в виде дистонии, акатизии, дискинезии (отменять Кветиапин следует постепенно).

Возможные негативные побочные реакции:

• сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическая гипотензия, удлинение интервала Q-T;
• нервная система: тремор, астения, тревожность, сонливость, головокружение, головная боль, враждебность, возбуждение, бессонница, акатизия, судороги, депрессия, парестезии, синдром беспокойных ног, злокачественный нейролептический синдром (в виде гипертермии, мышечной ригидности, изменений ментального статуса, лабильности вегетативной нервной системы, повышения активности креатинфосфокиназы);
• дыхательная система: ринит, фарингит;
• пищеварительная система: гепатит, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, тошнота, боли в животе, запор/диарея, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз;
• лабораторные показатели: гипергликемия, нейтропения, лейкопения, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, понижение концентрации Т4;
• аллергические реакции: ангионевротический отек, эозинофилия, анафилактические реакции, кожная сыпь, синдром Стивенса – Джонсона;
• другие: галакторея, нарушение зрения (включая нечеткость зрительного восприятия), боль в грудной клетке и пояснице, субфебрилитет, повышение массы тела (главным образом, в первые недели приема Кветиапина), приапизм, сухость кожи, миалгия, декомпенсация существующего сахарного диабета.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке Кветиапина. Описаны случаи приема более 20 000 мг препарата, после которых фатальные последствия не развивались и наблюдалось полное восстановление. Однако имеются сведения о крайне редких случаях передозировки, которая привела к коме и летальному исходу.

Симптомы передозировки могут быть следствием усиления фармакологических эффектов Кветиапина – сонливости, чрезмерной седации, тахикардии и снижения артериального давления.

Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.

В случаях передозировки показаны следующие мероприятия: промывание желудка (после интубации, в случаях, если больной находится без сознания), прием слабительных средств и активированного угля (с целью выведения неабсорбированного Кветиапина). Эффективность этих мер не изучена.

Также необходимы меры, которые направлены на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, дыхания, обеспечение адекватной вентиляции и оксигенации. Медицинское наблюдение следует продолжать до полного выздоровления.

Особые указания

Прием Кветиапина может приводить к развитию ортостатической гипотензии, в особенности в начальный период подбора дозы (у пожилых пациентов нарушение возникает чаще, чем у молодых).

Взаимосвязь между приемом препарата и увеличением QTc (корригированной относительно частоты сердечных сокращений величины интервала QT) не выявлена.

Однако при комбинированном применении с препаратами, способствующими удлинению интервала QTc, нужно соблюдать осторожность, особенно у пациентов пожилого возраста. При уменьшении количества нейтрофилов менее 1000/мкл Кветиапин отменяют.

При возникновении злокачественного нейролептического синдрома лечение должно быть отменено.

Кветиапин следует применять с осторожностью в сочетании с прочими препаратами, угнетающими центральную нервную систему, или алкоголем.

Проведение терапии у детей, подростков и пациентов младше 24 лет с депрессией и другими психическими нарушениями может стать причиной появления суицидальных мыслей/поведения.

Перед назначением препарата этой возрастной группе пациентов необходимо соотнести ожидаемую пользу с возможным риском.

За всеми пациентами следует установить наблюдение с целью раннего выявления нарушений/изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время приема Кветиапина пациентам от управления автотранспортными средствами рекомендуется отказаться, что связано с вероятностью развития сонливости.

Применение при беременности и лактации

• беременность: препарат может применяться под врачебным контролем;
• период лактации: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет терапия Кветиапином противопоказана.

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Кветиапин пациентам с почечной недостаточностью должен назначаться с осторожностью в сниженной начальной дозе (25 мг в день).

При нарушениях функции печени

Препарат пациентам с печеночной недостаточностью должен назначаться с осторожностью в сниженной начальной дозе (25 мг в день).

Применение в пожилом возрасте

Кветиапин пациентам пожилого возраста должен назначаться с осторожностью в сниженной начальной дозе (25 мг в день).

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

• противогрибковые средства группы азолов, кларитромицин, эритромицин, нефазодон (препараты с мощным ингибирующим действием на изофермент CYP3A4): увеличение плазменной концентрации кветиапина (комбинация не рекомендована);
• карбамазепин: уменьшение плазменной концентрации кветиапина, вследствие чего может потребоваться увеличение его дозы (зависит от клинического эффекта); эти же изменения наблюдаются при сочетанном применении с фенитоином; при отмене индукторов ферментной системы печени или его замене на лекарственное средство, не индуцирующее микросомальные ферменты печени (в частности, вальпроевую кислоту), доза кветиапина должна быть скорректирована;
• тиоридазин: повышение клиренса кветиапина;
• угнетающие центральную нервную систему препараты и этанол: увеличение вероятности развития побочных реакций кветиапина.

Аналоги

Аналогами Кветиапина являются Сервитель, Кветитекс, Кетиап, Кетилепт, Квентиакс, Виктоэль, Сероквель, Кументаль, Лаквель, Нантарид, Гедонин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кветиапине

Согласно отзывам, Кветиапин является эффективным препаратом. Из недостатков обычно указывают на появление сонливости, развивающейся в разной степени выраженности.

Цена на Кветиапин в аптеках

Примерная цена на Кветиапин 100 мг – 1140 рублей, 200 мг – 1161–2210 рублей, 300 мг – 1709–2757 рублей, 25 мг – 559–782 рубля (цена указана за упаковку из 60 таблеток).