Для чего лоперамида гидрохлорид? инструкция по применению таблеток, цена и отзывы

Для чего Лоперамида Гидрохлорид? Инструкция по применению таблеток, цена и отзывы

Цена на препарат в разных аптеках может изменяться.

Интернациональное наименование

Лоперамид (Loperamide)

Фармакологическая группа

Противодиарейное средство (28)

Действующие вещества

Лоперамид

Лекарственная форма

капсулы, раствор для приема внутрь, таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой

Фарм.Действие

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

Использование

Диарея (острая и хроническая различного генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания). Регуляция стула у пациентов с илеостомой. В качестве вспомогательного ЛС — диарея инфекционного генеза.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, дивертикулез, диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и др. инфекций ЖКТ; беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 2 лет, для капсул 6 лет).C осторожностью. Печеночная недостаточность.

Возможные побочные действия

Аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения; сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, запоры, метеоризм. Редко — задержка мочи, крайне редко — кишечная непроходимость. При приеме таблеток для рассасывания — чувство жжения или покалывания языка.

Передозировка. Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость. Лечение: антидот — налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

Симптоматическое лечение, активированный уголь, промывание желудка, ИВЛ.

Дозы и способ применения

Лоперамида гидрохлорид принимают внутрь (капсулы — не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку — на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой).

При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем — по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза — 16 мг. При назначении в каплях: начальная доза — 60 кап 0.002% раствора; затем по 30 кап после каждого акта дефекации; максимальная доза — по 180 кап/сут (за 6 раз).

При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза — 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза — 8 мг. Капли: начальная доза — 30 кап 0.

002% раствора; затем по 30 кап 3 раза в сутки; максимальная доза — по 120 кап/сут (за 4 приема). При хронической диарее детям старше 5 лет лоперамид назначают в суточной дозе 30 кап или по 2 мг.

Детям в возрасте 2-5 лет назначают в растворе для перорального применения по 5 мл (1 мерный колпачок) на 10 кг; кратность назначения — 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 мг на 20 кг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.

Другие указания

При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 5 лет не рекомендуется назначать в капсулах. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить.

У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.

потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

Источник: http://prom-vl.ru/content/loperamida-gidrohlorid

Лоперамида гидрохлорид

Лоперамида гидрохлорид – противодиарейное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: цилиндрической формы с полусферическими концами, твердые, желатиновые, белого или белого с желтоватым оттенком цвета; содержимое – гранулят белого или белого с желтоватым оттенком цвета (в картонной пачке 1–2 ячейковых контурных упаковки по 10 капсул и инструкция по применению Лоперамида гидрохлорида).

Состав 1 капсулы:

  • активное вещество: лоперамида гидрохлорид – 2 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, кукурузный крахмал, лактоза моногидрат;
  • состав капсульной оболочки: желатин, натрия лаурилсульфат, глицерин, пропилпарагидроксибензоат Е 216, метилпарагидроксибензоат Е 218, титана диоксид Е 171, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лоперамид – агонист периферических опиоидных рецепторов. Его антагонистом является налоксон.

Механизм действия лоперамида гидрохлорид обусловлен способностью подавлять высвобождение ацетилхолина и простагландинов, уменьшать пропульсивную перистальтику, сокращать время прохождения содержимого по кишечнику, усиливать способность стенки кишечника абсорбировать жидкость.

Повышая тонус анального сфинктера, препарат уменьшает позывы к дефекации и недержание каловых масс.

Лоперамид является высокоспецифичным для стенок кишечника. Системной циркуляции достигает в ограниченном объеме. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Максимальная доза лоперамида гидрохлорида, проявляющая противодиарейный эффект, значительно ниже порога центрального действия.

Фармакокинетика

Попадая в кишечник, большая часть лоперамида гидрохлорида всасывается. Препарат подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, поэтому системная биодоступность составляет порядка 0,3%, а плазменная концентрация очень низкая.

В исследованиях на крысах установлено, что лоперамид обладает высокой аффинностью относительно стенки кишечника и связывается преимущественно с рецепторами продольного мышечного слоя. Согласно доклиническим данным, лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

С белками плазмы (в основном с альбумином) связывается примерно 95% дозы. Через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) лоперамид не проникает.

Лоперамида гидрохлорид почти полностью метаболизируется в печени путем конъюгирования, затем выводится с желчью. Основной метаболический путь – окислительное N-деметилирование при участии преимущественно изоферментов СУРЗА4 и СУР2С8.

Лоперамид и его метаболиты выводятся в основном с калом. Период полувыведения составляет 9–14 ч.

Фармакокинетические параметры лоперамида у детей не исследовались. Ожидается, что характеристики лоперамида, в т. ч. при взаимодействии с другими лекарственными средствами, будут аналогичны таковым у взрослых.

Показания к применению

Лоперамида гидрохлорид предназначен для симптоматического лечения диареи (острой, хронической различной этиологии и диареи путешественников).

Противопоказания

  • диарея с примесью крови в стуле и высокой температурой;
  • острый язвенный колит;
  • кишечная непроходимость;
  • состояния, при которых противопоказано подавление перистальтики;
  • дивертикулез;
  • псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков);
  • острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (в т. ч. вызванные Campylobacter spp., Salmonella spp. и Shigella spp.);
  • редкая врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
  • детский возраст до 6 лет;
  • I триместр беременности;
  • период лактации;
  • гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью Лоперамида гидрохлорид в капсулах должен применяться при печеночной недостаточности, во II и III триместрах беременности.

Лоперамида гидрохлорид, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Лоперамида гидрохлорид принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая водой.

Рекомендуемые дозы для взрослых:

  • острая диарея: первая доза – 2 капсулы, далее – по 1 капсуле после каждой дефекации в случае жидкого стула;
  • хроническая диарея: начальная доза – 2 капсулы, далее дозу подбирают таким образом, чтобы частота стула составляла 1–2 раза в сутки, для этого требуется прием Лоперамида гидрохлорида по 1–6 капсул в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых при острой и хронической диарее – 8 капсул.

Рекомендуемые дозы Лоперамида гидрохлорида для детей 6–17 лет:

  • острая диарея: начальная доза – 1 капсула, далее – по 1 капсуле после каждой дефекации в случае жидкого стула;
  • хроническая диарея: по 1 капсуле 1 раз в сутки.
  • Максимальная доза для детей при острой и хронической диарее рассчитывается по массе тела: 6 мг (3 капсулы) на 20 кг массы тела, однако она не должна превышать 16 мг (8 капсул) в сутки.
  • Терапию оканчивают после появления нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч.
  • Если при острой диарее через 48 ч улучшение состояния не наступает, следует отменить Лоперамида гидрохлорид и обратиться к врачу.
  • Важным условием лечения, особенно детей, является восполнение жидкости и электролитов.

Побочные действия

Нежелательные реакции по частоте развития классифицированы следующим образом: очень часто – > 10%, часто – от > 1% до < 10%, нечасто – от > 0,1% до < 1%, редко – от > 0,01% до < 0,1 %, очень редко – < 0,01%, включая единичные случаи.

Побочные эффекты, отмечающиеся как при острой, так и при хронической диарее:

  • со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (в т. ч. анафилактический шок);
  • со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость; редко – потеря сознания, ступор, угнетение сознания, нарушение координации, повышение мышечного тонуса;
  • со стороны органа зрения: редко – миоз;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – метеоризм, тошнота, запор; нечасто – сухость во рту, дискомфорт и боль в животе, рвота, диспепсия; редко – вздутие живота, глоссалгия, кишечная непроходимость (в т. ч. паралитический илеус), мегаколон (в т. ч. токсический);
  • со стороны почек и мочевыводящей системы: редко – задержка мочи;
  • со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь; редко – зуд, крапивница, ангионевротический отек, буллезная сыпь (в т. ч. многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона);
  • прочие: редко – утомляемость.

Передозировка

Передозировка лоперамида вызывает задержку мочи, кишечную непроходимость и угнетение центральной нервной системы (ЦНС), что проявляется сонливостью, нарушением координации движений, ступором, мышечной гипертонией, миозом, угнетением дыхания.

Меры первой помощи (не позднее 3 ч после приема чрезмерной дозы Лоперамида гидрохлорида): промывание желудка, прием активированного угля. Дальнейшее лечение симптоматическое. При угнетении дыхания проводят искусственную вентиляцию легких.

Антидотом лоперамида является налоксон, продолжительность действия которого меньше, чем у лоперамида, поэтому может потребоваться повторное назначение.

Минимум в течение 48 ч пациент должен находиться под врачебным контролем для выявления возможного угнетения ЦНС.

Особые указания

В случае появления на фоне приема лоперамида запора, вздутия живота или кишечной непроходимости препарат следует немедленно отменить.

Если через 48 ч у пациентов с острой диареей не отмечается улучшение состояния, необходимо прекратить прием Лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Требуется дополнительное обследование для исключения инфекционного генеза диареи.

Читайте также:  Инструкция по применению теофиллина: что это такое, цена и аналоги

Лечение препаратом носит симптоматический характер, поэтому одновременно рекомендуется применять этиотропные средства для устранения причины возникновения нарушения.

Диарея, особенно у детей, может вызвать гиповолемию и снижение содержания электролитов. Вследствие этого важным моментом лечения является восполнение жидкости и электролитов. Рекомендуется соблюдение диеты.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) при первых признаках вздутия живота следует незамедлительно прекратить лечение. При инфекционных и бактериальных колитах у таких больных в отдельных случаях может развиться токсическое расширение толстой кишки.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Лоперамида гидрохлорид может вызывать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (включая сонливость и головокружение), поэтому на период лечения рекомендуется воздержаться от потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

В I триместре беременности Лоперамида гидрохлорид противопоказан. Несмотря на отсутствие данных о тератогенном и эмбриотоксическом действии, во II и III триместрах препарат может применяться только в случаях, когда ожидаемая польза выше возможных рисков.

Лоперамид проникает в грудное молоко. Если лечение требуется в период лактации, следует прервать грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Лоперамида гидрохлорид противопоказан детям до 6 лет из-за высокого содержания действующего вещества и особенностей лекарственной формы.

При нарушениях функции почек

Коррекция дозы Лоперамида гидрохлорида не требуется.

При нарушениях функции печени

Лоперамида гидрохлорид должен с осторожностью применяться при печеночной недостаточности, поскольку у таких пациентов возможно снижение пресистемного метаболизма лоперамида, из-за чего существует риск относительной передозировки и, как следствие, развитие токсических эффектов со стороны центральной нервной системы.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Ожидается, что при одновременном применении препаратов со схожими фармакологическими свойствами возможно усиление эффекта лоперамида гидрохлорида, а препаратов, усиливающих моторику желудочно-кишечного тракта – уменьшение его эффекта.

Совместный прием хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами Р-гликопротеина, в 2–3 раза повышает плазменную концентрацию лоперамида, применяемого в разовой дозе 16 мг. При приеме препарата в рекомендуемых дозах клиническая значимость данного взаимодействия неизвестна.

При одновременном применении лоперамида гидрохлорида в разовой дозе 16 мг и кетоконазола, являющегося ингибитором фермента СYР3А4 и Р-гликопротеина, отмечалось 5-кратное увеличение плазменной концентрации лоперамида, однако это не сопровождалось усилением его фармакодинамических эффектов.

При одновременном применении лоперамида в разовой дозе 4 мг и итраконазола, являющегося ингибитором фермента СYР3А4 и Р-гликопротеина, отмечалось 3–4-кратное увеличение плазменной концентрации лоперамида. В рамках этого же исследования гемфиброзил (ингибитор СYР2С8) повышал содержание лоперамида в плазме крови примерно в 2 раза.

При одновременном применении итраконазола и гемфиброзила максимальные плазменные концентрации лоперамида увеличивались в 4 раза, а общая экспозиция в плазме – в 13 раз.

Однако результаты психомоторных тестов (теста замены цифровых символов и теста субъективного чувства сонливости) не показали усиление влияния комбинации этих веществ на ЦНС.

Лоперамида гидрохлорид при совместном применении в 3 раза повышает плазменное содержание десмопрессина (вероятно, вследствие угнетения моторики желудочно-кишечного тракта).

Не следует применять лоперамид у детей в сочетании с лекарственными средствами, которые могут угнетать ЦНС.

Аналоги

Аналогами Лоперамида гидрохлорида являются Веро-лоперамид, Диара, Имодиум, Лопедиум, Лоперамид, Суперилоп и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаги месте, недоступном для детей, при температуре 15–25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Лоперамида гидрохлориде

Согласно отзывам, Лоперамида гидрохлорид – эффективное, недорогое и хорошо переносимое средство. Диарея – проблема, с которой в тот или иной момент сталкивается каждый человек, поэтому данный препарат, по мнению большинства, всегда должен присутствовать в домашней аптечке.

Цена на Лоперамида гидрохлорид в аптеках

На данный момент цена на Лоперамида гидрохлорид в капсулах неизвестна из-за отсутствия препарата в свободной продаже.

Примерная стоимость популярных аналогов:

  • Веро-лоперамид – 19–22 руб. за упаковку из 20 таблеток по 2 мг;
  • Имодиум – 269–395 руб. за упаковку из 10 таблеток для рассасывания по 2 мг;
  • Лопедиум – 26–31 руб. за упаковку из 10 капсул по 2 мг.

Источник: https://www.neboleem.net/loperamida-gidrohlorid.php

Лоперамид гидрохлорид: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

  • действующее вещество: loperamide;
  • 1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг
  • вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, стеариновая кислота.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с фаской.

Фармакологическая группа

Средства, подавляющие перистальтику. Код АТХ А07D А03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки.

В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Фармакокинетика.

Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность только 0,3%.

Распределение существуют данные, что результаты исследований по распределению лоперамида у крыс показывают высокую аффинность в отношении стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Известно, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Метаболизм лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется конъюгируется и выводится с желчью.

Окислительное N-деметилирования является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8.

В результате очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.

Выведение: период полувыведения лоперамида у людей составляет примерно 11:00 с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов в основном с калом.

Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетических исследований популяции пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетическая поведение лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых.

Показания

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом.

Противопоказания

Препарат противопоказан:

  • пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлорида или к любому из компонентов препарата
  • детям до 12 лет;
  • пациентам с острой дизентерией, которая характеризуется наличием крови в стуле и повышенной температурой тела
  • пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
  • пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семей Salmonella, Shigella и Campylobacter .

Лоперамида гидрохлорид вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, которые имеют подобные фармакологические свойства. Лекарственные препараты, имеющие угнетающее действие на центральную нервную систему, не применять одновременно с приемом лоперамида детям.

Известно, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанной фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.

Существуют данные, что одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к 3-4-кратного увеличения концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза.

Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратного увеличения максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратного увеличения общей экспозиции в плазме крови.

Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), который определялся с помощью психомоторных тестов (то есть, субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазол, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратного повышения концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, определялось с помощью пупилометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-разового повышения концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют прохождение пищи в желудочно-кишечном тракте, могут снижать его действие.

Особенности применения

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение.

У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов, людей пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

  1. Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.
  2. Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезные состояния, препарат не следует применять длительное время, пока причина диареи будет исследован.
  3. При острой диареи, когда не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают лоперамид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота.

Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколон у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной этиологии, при лечении лоперамида гидрохлорид.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам препарат следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения.

Это лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печени, поскольку он может привести к относительному передозировки, что может привести токсическое поражение ЦНС.

  • Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколон у пациентов этой группы.
  • Несмотря на то, что лоперамид хорошо метаболизируется и лоперамид или его метаболиты выводятся с калом, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида у пациентов с нарушением функции почек.
  • Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Читайте также:  Все о вегетарианстве: что едят вегетарианцы, меню на каждый день, отзывы

Если препарат принимают для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более двух недель.

Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, препарат следует принимать только если врач предварительно диагностировал это заболевание.

В следующих случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вы знаете, что у вас синдром раздраженного кишечника (СРК):

  • возраст пациента 40 лет и с момента последнего нападения СПК прошло некоторое время;
  • возраст пациента 40 лет и на этот раз симптомы СРК отличаются;
  • недавняя кровотечение из кишечника;
  • тяжелый запор
  • тошнота или рвота
  • потеря аппетита или уменьшение массы тела
  • затрудненное или болезненное мочеиспускание;
  • лихорадка
  • недавняя поездка за границу.

В случае возникновения новых симптомов, ухудшение симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления грудью. Не рекомендуется принимать этот препарат в период беременности. В связи с этим беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка грудью, следует порекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Возможно возникновение повышение утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи при применении лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. Наблюдается в эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.

Таблетки следует принимать, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет

Начальная доза — 2 таблетки (4 мг), в дальнейшем 1 таблетка (2 мг) после каждого следующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 таблетки (6-8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 таблеток (12 мг).

Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом

Начальная доза составляет две таблетки (4 мг) в дальнейшем принимают по 1 таблетке (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг).

  1. При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.
  2. Применение у больных пожилого возраста.
  3. Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.
  4. Применение при нарушениях функции почек.
  5. Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.
  6. Применение при нарушениях функции печени.
  7. Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам нужно назначать с осторожностью из-за замедления в них метаболизма первого прохождения.

Дети

Препарат применять детям от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Передозировки.

Симптомы. В случае передозировки (включая относительная передозировка вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости.

Дети могут быть более чувствительными к воздействию на центральную нервную систему.

Лечение. В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Если появляются симптомы передозировки, как антидот можно применять налоксон.

Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее налоксон (1-3 часа), может понадобиться повторное назначение налоксона.

Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Побочные реакции

  • Взрослые и дети старше 12 лет
  • Побочные эффекты у пациентов с острой диареей
  • Существуют данные, что безопасность лоперамида гидрохлорида оценивалась в 2755 пациентов в возрасте от 12 лет, которые принимали участие в 26 контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях по применению лоперамида гидрохлорида для лечения острой диареи. Побочные эффекты, которые возникали с частотой от 1%, о которых сообщалось в данных клинических исследованиях:
  • Со стороны нервной системы: головная боль.
  • Со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота.
  • Побочные эффекты, возникавшие с частотой менее 1% в вышеуказанных клинических исследованиях:
  • Со стороны нервной системы: головокружение.
  • Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, рвота, боль в верхней части живота, диспепсия.
  • Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.
  • Постмаркетинговый опыт.
  • Наблюдались следующие побочные эффекты, о которых поступали спонтанные сообщения:
  • Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.
  • Со стороны нервной системы : нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертонус, сонливость, ступор.
  • Со стороны органов зрения: миоз.
  • Со стороны пищеварительного тракта : кишечная непроходимость (включая паралитической кишечной непроходимости), мегаколон (включая токсический мегаколон).
  • Со стороны кожи и ее придатков : ангионевротический отек, буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритема и токсический эпидермальный некролиз, крапивница и зуд.
  • Со стороны почек и мочевыделительной системы : задержка мочи.
  • Общие расстройства: повышенная утомляемость.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки № 10 № 10х2, № 10хЗ в блистерах в пачке; № 10 в блистерах.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ООО «Опытный завод« ГНЦЛС ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61057, г.. Харьков, ул. Воробьева, 8.

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/loperamid-gidrohlorid.html

Лоперамида гидрохлорид : инструкция по применению

Фармакодинамика Лоперамид является агонистом периферических опиоидных рецепторов. Его антагонистом является налоксон.

Лоперамид подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, уменьшает пропульсивную перистальтику, увеличивает время прохождения содержимого по кишечнику, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости.

Лоперамид является высокоспецифичным для стенок кишечника, достигает системной циркуляции в ограниченном объеме и практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Порог центрального действия намного превышает дозу, которая проявляет максимальный эффект в отношении диареи. Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, способствуя уменьшению недержания каловых масс и позывов к дефекации.

Доклинические данные по безопасности

В ходе проведения доклинических исследований in vitro и in vivo не было отмечено значимого электрофизиологического влияния лоперамида на сердце при концентрации лоперамида в пределах терапевтического диапазона, а также при его значительном увеличении (до 47 раз). Однако, при чрезмерно высоких концентрациях, связанных с передозировкой (см. раздел «Меры предосторожности»), лоперамид оказывает электрофизиологическое действие на сердце, вызывая блокаду калиевых (hERG) и натриевых каналов, и аритмию. Фармакокинетика Всасывание Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но в связи с высокой степенью метаболизма при первом прохождении через печень системная биодоступность составляет около 0,3 %.

  • Распределение
  • Метаболизм
  • Выведение

Результаты исследований по распределению лоперамида у крыс демонстрируют высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного мышечного слоя. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) – 95 %. Лоперамид практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он метаболизируется путем конъюгирования, а затем экскретируется с желчью. Основной метаболический путь – окислительное N-деметилирование, опосредованное главным образом CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие очень интенсивного эффекта первого прохождения концентрация лоперамида в плазме остается очень низкой. Период полувыведения – 9-14 ч (в среднем – 11 ч). Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.

Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетические исследования в популяции пациентов детского возраста не проводились. Ожидается, что фармакокинетические характеристики лоперамида и взаимодействие лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые отмечаются у взрослых.

— острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.); — кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики); — дивертикулез; — острый язвенный колит; — псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков); — I триместр беременности; — период лактации (грудное вскармливание); — детский возраст до 6 лет; — повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам лекарственного средства. Не применять в случаях, когда необходимо избегать угнетения перистальтики, поскольку имеется риск возникновения тяжелых последствий, включая кишечную непроходимость, мегаколон или токсический мегаколон. Если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость, прием лоперамида гидрохлорида немедленно прекращают.

С осторожностью следует назначать лекарственное средство при печеночной недостаточности.

Внутрь, не разжевывая, запивая водой. При острой диарее взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе 4 мг (2 капсулы); в дальнейшем – по 2 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе 4 мг/сут (2 капсулы). Далее дозу корректируют таким образом, чтобы частота стула составляла 1-2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе 2-12 мг/сут (1-6 капсул). Лица пожилого возраста У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

  1. Нарушения функции почек
  2. Нарушение функции печени
  3. Дети

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Несмотря на отсутствие данных о фармакокинетике у пациентов с нарушениями функции печени, лекарственное средство для лечения таких пациентов применяют с осторожностью из-за снижения у них пресистемного метаболизма лоперамида гидрохлорида (см. раздел «Меры предосторожности»). Если через 48 часов после начала терапии острой диареи не наступило клинического улучшения, прием лекарственного средства прекращают. При наличии диареи следует помнить, что важным компонентом лечения является восполнение жидкости и электролитов, особенно у детей. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых – 16 мг (8 капсул). При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч лекарственное средство отменяют. Дети и подростки от 6 до 17 лет В начале лечения острой диареи и после каждого появления жидкого стула принимают 2 мг лоперамида гидрохлорида, что соответствует 1 капсуле. Для лечения хронической диареи доза составляет 2 мг лоперамида гидрохлорида в сутки, что соответствует 1 капсуле. Максимальная доза для лечения острой и хронической диареи у детей рассчитывается по массе тела (6 мг/20 кг = 3 капсулы/20 кг), но она не должна превышать 16 мг лоперамида гидрохлорида в сутки, что соответствует 8 капсулам.

Читайте также:  Какие гепатопротекторы для печени лучше: список и эффективность

Дети младше 6 лет

Данное лекарственное средство не может быть назначено детям до 6 лет из-за высокого содержания действующего вещества и особенностей лекарственной формы. Нижеперечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом, очень частые (> 10%), частые (>1 % и 0,1 % и 0,01 % и

Источник: https://apteka.103.by/loperamida-gidrohlorid-instruktsiya/

Лоперамид ЛХ , Таблетки

  • Инструкция по медицинскому применению
  • лекарственного средства
  • Лоперамида гидрохлорид «ЛХ»
  • Торговое название
  • Лоперамида гидрохлорид «ЛХ»
  • Международное непатентованное название
  • Лоперамид
  • Лекарственная форма
  • Таблетки, 0,002 г
  • Состав
  • Одна таблетка содержит
  • активное вещество — лоперамида гидрохлорид 0,002 г,
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кислота стеариновая, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский.
  • Описание
  • Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета
  • Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид

  1. Код АТХ  А07DА03
  2. Фармакологические свойства
  3. Фармакокинетика

Лоперамид легко и почти полностью всасывается из кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 4 часа. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится в основном с калом, частично  с мочой.

  • Фармакодинамика
  • Лоперамид  оказывает антидиарейное действие.
  • Препарат имеет также антисекреторное действие, повышает тонус анального сфинктера.

Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов вследствие связывания препарата с опиатными рецепторами кишечной стенки. Препарат повышает тонус анального сфинктера. Действие препарата наступает быстро и продолжается 4 – 6    часов. Препарат не проникает       через гематоэнцефалический барьер.

  1. Показания к применению
  2. — симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и абсорбции, при наложении илеостомы, а также при несептической форме синдрома раздражения толстой кишки, язвенном колите)
  3. — как вспомогательное средство, при диарее инфекционной природы
  4. Способ применения и дозы

В острых случаях диареи начальная доза для взрослых составляет:  2 таблетки. Для детей старше  6 лет 1 таблетка, затем по 1 таблетке (2мг) после каждого акта дефекации.

При хронической диарее начальная доза для взрослых-2 таблетки (4мг), для детей -1 таблетка (2 мг) ежедневно, затем устанавливают поддерживающую дозу до получения кала нормальной консистенции 1-2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее — не более 6 таблеток (15 мг) для взрослых и трех таблеток (6 мг) на 20 кг массы тела — для детей. После получения нормальной дефекации или при отсутствии дефекации в течение 12 часов прием препарата прекращают.

  • Побочные действия
  • — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость или бессонница,  угнетение/потеря сознания, судороги, тремор
  • — спазмы и колики в животе, диспепсия, тошнота, рвота, илеус, метеоризм, запор
  • — сухость во рту
  • Редко
  • — задержка мочи
  • — буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз
  • Очень редко
  • — паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона
  • — анафилактический шок и анафилактоидные реакции
  • -удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть, серьезные желудочковые аритмии
  • Противопоказания
  • —         повышенная чувствительность к компонентам препарата
  • —         состояния, при которых нежелательно угнетение перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон
  • —         острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия — острая дизентерия и другие бактериальные энтероколиты, вызванные микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter
  • —  беременность и период лактации
  • —         детский возраст до 6 лет
  • Лекарственные взаимодействия

С целью избежание взаимного усиления эффекта, не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими препаратами (атропин).

Одновременное назначение Лоперамида гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводил к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза.

Клиническая значимость отмеченного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.

Особые указания

При лечении диареи необходимо принимать меры для замещения потерянной воды и электролитов, придерживаться диеты. При нарушениях функции печени нужно проконсультироваться с врачом относительно применения препарата.

Предостережения при применении

Лоперамид предназначен только для симптоматического лечения поносов. Если известна причина заболевания, необходимо применение этиотропных средств. Препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях кишечника.

Его не применяют для начальной терапии острой дизентерии (выраженная лихорадка, кровяной кал). При острой диарее, если на протяжении 48 часов улучшение не наступило, необходимо прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

Лоперамид не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость. Лечение: в качестве антидота используют налоксон.

Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста.

Сразу после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания.

  1. Форма выпуска и упаковка
  2. По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
  3. Одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
  4. Условия хранения
  5. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 250С
  6. Хранить в недоступном для детей месте!
  7. Срок хранения
  8. 5 лет
  9. Не применять после истечения срока годности
  10. Условия отпуска из аптек
  11. По рецепту
  12. Производитель

АО «Лекхим-Харьков», Украина, 61115.Харьков, ул.17-го Партсъезда, 36

  • Владелец регистрационного удостоверения
  • АО «Лекхим-Харьков», Украина
  • Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
  • ТОО «Medicus Centre»

050000, г. Алматы, ул. Мусоргского, 2А

тел: +007(7272) 71-48-12, 71 48 13

e-mail: postavki@medicus.kz

Источник: https://pharmprice.kz/annotations/loperamida-gidrohlorid-tabletki/

Лоперамида Гидрохлорид: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

  • Данный препарат относится к группе противодиарейных лекарственных средств, угнетающих перистальтику кишечника.
  • Активный компонент данного препарата – лоперамида гидрохлорид способен связываться с рецепторами стенок кишечника, вследствие чего происходит угнетение его перистальтики.
  • Действие препарата влечет за собой увеличение времени транзита кишечника, благодаря чему усиливается резорбция воды и ионных растворов, отвечающих за передачу импульсов — электролитов.

Лоперамид не оказывает центральное действие на организм. Не приводит к изменениям физиологической микрофлоры в кишечнике или повышению тонуса сфинктера ануса.

Как следствие, снижаются позывы к дефекации, опасность недержания каловых масс.

Состав и форма выпуска

  1. Основное действующее вещество препарата – лоперамида гидрохлорид.
  2. В качестве вспомогательных веществ выступают: лактоза моногидрат, желатин, магния стеарат, крахмал кукурузный.
  3. Производится в форме кишечнорастворимых капсул, в дозировке по 2 мг лоперамида гидрохлорида.

Показания

  • Данное лекарственное средство применяют для лечения диареи, вне зависимости от ее причин, то есть — любой этиологии.
  • Эффективен при диарее, сопровождаемой отсутствием отхождения газов из кишечника, и, как следствие, абдоминальным дискомфортом, спастическими болями и метеоризмом.
  • Назначается также при лечении острых приступов диареи, вызванной синдромом раздраженного кишечника.

Противопоказания

  1. Не применяется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность (аллергия).
  2. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку у них замедлен метаболизм первого прохождения.

  3. Не следует применять данный препарат в качестве монотерапии при острой дизентерии, для которой характерен кровянистый стул и высокая температура.

  4. Противопоказано применение данного препарата пациентам, страдающим острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, если они вызваны лечением антибиотиками широкого спектра действия.

  5. Не применяется при лечении пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванном Salmonella, Shigella или Campylobacter.
  6. Не применяется в педиатрии до достижения 12-летнего возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Для лечения беременных женщин может применяться с большой осторожностью, при острой необходимости.

Если есть необходимость принимать данный препарат, то на время лечения лактацию (грудное кормление) следует приостановить.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 12 лет принимают начальную дозировку в 2 капсулы. Затем после каждого опорожнения кишечника, с жидким содержимым, принимается еще 1 капсула.

  • Капсулу запивают достаточным количеством воды.
  • Максимальное количество таблеток, которые можно принять в день – 6 капсул.
  • Длительность такого лечения не может превышать 2 суток, если нет заметного эффекта от применения.
  • При лечении пациентов с нарушениями функции почек не требуется уменьшать дозу препарата.

Передозировка

В случае передозировки теоретически могут наблюдаться побочные эффекты в виде угнетения работы центральной нервной системы в виде ступора, нарушений координации, сонливости, миоза, мышечного гипертонуса, паралитической непроходимости кишечника.

При передозировке свыше 40 мг в сутки может наблюдаться аритмия, синкопе, нарушения ритма сердца, вплоть до остановки сердца.

В качестве антидота принимают налоксон. Необходим мониторинг за состоянием пациента в течение 48 часов.

Побочные эффекты

  1. Терапия данным препаратом редко вызывает побочные реакции, даже при длительном применении.

    В редких случаях наблюдались:

  2. — сыпь, буллезная сыпь, зуд, аллергическая крапивница, анафилактический шок;
  3. — токсический эпидермальный некролиз;
  4. — запоры, вздутие живота, метеоризм;
  5. — сухость во рту, задержка мочи;
  6. — ступор, миоз, повышенная утомляемость.
  7. При возникновении запора прием препарата следует немедленно прекратить.

Условия и сроки хранения

Срок годности препарата – не более 3 лет от даты производства, указанной на упаковке.

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25°С.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/loperamida-gidrohlorid.htm

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector