Авелокс: инструкция по применению, цена и отзывы. аналоги лекарства

Содержание

Рассказать ВКонтакте Поделиться в Одноклассниках Поделиться в Facebook

При заболеваниях, вызванных патогенной микрофлорой, врачи выписывают Авелокс. Это сильное лекарство с широким спектром действия, успешно устраняет причину болезни и не дает бактериям размножаться и расти.

В результате клетки возбудителя гибнут, человек выздоравливает. Ознакомьтесь с инструкцией по применению Авелокса, чтобы использовать медикамент правильно. Помните, что самолечение опасно для здоровья.

Инструкция по применению Авелокса

Согласно принятой медицинской классификации, средства линейки Авелокса относятся к синтетическим антибактериальным средствам.

Это препараты, входящие в группу фторхинолонов с бактерицидным эффектом. Активным веществом является моксифлоксацина гидрохлорид, который действует разрушающе на патогенных микробов.

В результате нарушения процессов синтеза жизненно важных для бактерий веществ те погибают.

Антибиотиком, согласно принятой фармакологической классификации, является вещество, частично или полностью синтезированное живыми микроорганизмами ( бактериями или грибами).

К этому лекарственному средству данная характеристика не применима.

Состав и форма выпуска

Avelox выпускается в форме таблеток и раствора для инфузий (не для инъекций). Ознакомьтесь с составом, описанием и краткой характеристикой лекарств:

Таблетки	Раствор
Описание	Розовые, матовые, продолговатые, с пленочной оболочкой.	Прозрачная жидкость желтовато-зеленоватого цвета.
Концентрация моксифлоксацина, мг	400 на 1 шт.	400 на 1 флакон
Вспомогательные вещества	Диоксид титана, микрокристаллическая целлюлоза, макрогол, кроскармеллоза натрия, красный оксид железа, моногидрат лактозы, гипромеллоза	Вода, хлорид натрия, хлористоводородная кислота, раствор натрия гидроксида.
Упаковка	Блистеры по 5 или 7 шт., пачки по 1 или 2 блистера.	Флаконы или контейнеры на 250 мл.

Фармакологические свойства

Активным веществом состава препарата является моксифлоксацин, бактерицидное действие которого связано с ингибированием бактериальных ферментов.

Это приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и ее гибели. Не найдено перекрестной устойчивости между моксифлоксацином и пенициллином, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами, тетрациклинами.

Резистентность к веществу развивается медленно за счет мутаций.

За счет особой структуры молекулы моксифлоксацина повышается активность компонента, снижается образование мутантных штаммов резистентных бактерий.

Действующее вещество эффективно против:

• Gardnerella vaginalis;
• Staphylococcus aureus;
• Streptococcus agalactiae;
• Streptococcus milleri (anginosus, constellatus, intermedius);
• Streptococcus pneumonia;
• Streptococcus pyogenes;
• Streptococcus viridans (mutans, mitis, sanguinis, salivarius, thermophiles);
• Acinetobacter baumanii;
• Haemophilus influenzae, parainfluenzue;
• Legionella pneumophila;
• Moraxella (Branhamella) catarrhalis;
• Fusobacterium spp.;
• Prevotella spp.;
• Chlamydophila (Chlamydia) pneumonia;
• Chlamydia trachomatis;
• Coxiella burnetii;
• Mycoplasma genitalium;
• Mycoplasma hominis;
• Mycoplasma pneumonia;
• Enterococcus faecalis;
• Enterococcus faecium, haemolyticus, haemophillus
• Enterobacter cloaca, freundii;
• Escherichia coli, porphyromona;
• Klebsiella pneumonia;
• Klebsiella oxytoca, pertussis;
• Neisseria gonorrhoeae;
• Proteus mirabilis, fluorescens;
• Bacteroides fragilis;
• Peptostreptococcus spp.;
• Bordetella citrobacter;
• Clostridium dysgalactia, cohnii;
• Morganella epidermidis, morganii, maltophilia;

После применения моксифлоксацин быстро и полностью всасывается, абсолютная биодоступность составляет 91%. Максимальная концентрация достигается через 0,5-4 часа после приема или внутривенной инфузии, пища повышает эти показатели.

Равновесное состояние наступает через три дня. Вещество связывается с белками крови (альбуминами) на 45%, проникает в легочные ткани, носовые пазухи и полипы, очаги воспаления.

После метаболизма моксифлоксацин выводится почками и кишечником за 24 часа.

Показания к применению Авелокса

Из инструкции можно узнать о показаниях к применению препарата. К таковым относятся заболевания и состояния:

• острый синусит, обострение хронического бронхита;
• инфицированная диабетическая стопа;
• внебольничная пневмония;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза: сальпингит, эндометрит;
• осложненные интраабдоминальные инфекции, внутрибрюшные абсцессы.

Способ применения и дозировка

Врачами часто назначается Авелокс при ангине, абсцессе, пневмонии, за счет антибактериального действия препарат убивает возбудителей инфекции и снимает воспаление. Способ применения, режим дозирования и продолжительность курса терапии зависят от типа, степени тяжести заболевания и формы выпуска препарата. Таблетки принимаются перорально, раствор – парентерально, в виде инфузий.

Таблетки

Авелокс в таблетках принимается внутрь по 400 мг 1 раз/сутки. Таблетки не разжевываются, запиваются жидкостью, вне зависимости от приема пищи. В пожилом возрасте дозировка не меняется. Длительность лечения зависит от болезни:

Заболевание	Курс лечения в днях
Обострение хронического бронхита	5-10
Внебольничная пневмония после курса инфузий Авелокса	10
Острый синусит	7
Осложненные инфекции	21
Неосложненные инфекции	14

Раствор для инфузий

Для внутривенного использования предназначен раствор с тем же названием в дозе 400 мг раз/сутки. Лечение препаратом продолжается до 21 дня. При внебольничной пневмонии терапия продолжается 7-14 дней, при осложненных инфекциях – 7-21 суток, при интраабдоминальных инфекциях – 5-14 дней. Пожилым людям и пациентам с нарушением функции печени дозировка не меняется.

Раствор вводится внутривенно в течение часа. Препарат можно использовать с разбавлением водой, раствором Рингера, натрия хлорида, декстрозы или ксилита. Вводится только прозрачный раствор без помутнений, осадка. После разведения растворителями препарат стабилен на протяжении суток при условии хранения при комнатной температуре.

Особые указания

Препарат Авелокс имеет инструкцию по применению, в которой внимательно следует изучить раздел с особыми указаниями. Часть выдержек оттуда:

1. Известны случаи развития гиперчувствительности и аллергических реакций, которые опасны угрозой анафилактического шока.
2. Возможно развитие молниеносного гепатита, приводящего к печеночной недостаточности, летальному исходу.
3. Лечение Авелоксом может вызвать буллезные поражения кожи.
4. Применение хинолонов опасно риском проявления судорог, псевдомембранозного колита (первым признаком болезни является тяжелая диарея).
5. На фоне лечения может развиться тендинит, разрыв сухожилий, риск увеличивается при совмещении лекарства с глюкокортикостероидами.
6. Применение препарата вызывает фоточувствительность.
7. Авелокс подавляет рост микобактерий, поэтому тест на Mycobacterium spp. (возбудитель туберкулеза) может показать ложноотрицательные результаты.
8. Монотерапия моксифлоксацином не поможет против заболеваний, вызванных Neisseria gonorrhoeae, устойчивой к фторхинолонам.
9. Авелокс изменяет концентрацию глюкозы в крови.
10. Препарат может влиять на четкость зрения, поэтому во время терапии нежелательно управлять автомобилями и механизмами.

При беременности

Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена, поэтому его использование противопоказано. Исследования на крысах показали репродуктивную токсичность. У животных Моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов, выделяется с грудным молоком, поэтому лечение им при грудном вскармливании противопоказано.

В детском возрасте

Авелокс нельзя применять в детском и подростковом возрасте до 18 лет. Это связано с повышенным риском нарушения функциональности суставов и хрящей. Слишком сильное воздействие антибиотика может привести к отравлениям, развитию буллезных высыпаний, депрессии и угнетению центральной нервной системы. Это особенно опасно в младшем возрасте и у школьников.

Авелокс и алкоголь

Чтобы избежать риска возможных нарушений печени, на все время терапии Авелоксом следует отказаться от приема спиртосодержащих напитков или лекарств. Употребление алкоголя нарушает работу органов, вызывает передозировку и острую интоксикацию. Этанол понижает эффективность препарата, приводит к тяжелым побочным реакциям. Возобновить его прием можно через месяц после окончания лечения.

Лекарственное взаимодействие

Терапия медикаментом может сопровождаться приемом прочих лекарственных средств. Узнайте особенности совместимости препаратов:

1. Противопоказаны комбинации с антиаритмическими средствами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, противомикробными Эритромицином и Пентамидином, противомалярийными лекарствами, антигистаминными средствами.
2. Сочетание с антацидами, поливитаминами и минералами нарушает всасывание моксифлоксацина, разница между приемами должна составлять минимум четыре часа.
3. Препарат повышает антикоагулянтную активность противосвертывающих средств.
4. Активированный уголь снижает системную биодоступность Авелокса на 80%.

Побочные действия

Во время терапии препаратом возможно проявление различных побочных эффектов. К самым распространенным относятся:

• тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея;
• боли в животе, метеоризм, запор;
• стоматит, гастроэнтерит, колит, грибковые суперинфекции;
• повышение концентрации билирубина, желтуха;
• гиперурикемия, гипогликемия, гипокалиемия;
• тревожность, психомоторная гиперреактивность, депрессия, галлюцинации, деперсонализация;
• головокружение, головная боль, парестезия, потеря вкуса;
• спутанность сознания, дезориентация, проблемы со сном;
• тремор, гиперстезия, нарушение обоняния, координации;
• нарушение зрения, шум в ушах, обратимая глухота;
• тахикардия, обморок, тахиаритмия, остановка сердца, одышка;
• дегидратация, нарушение функции почек;
• общее недомогание, повышенная потливость;
• аллергия, крапивница, анафилактический шок.

Передозировка

При приеме 1200 мг моксифлоксацина однократно или по 600 мг курсом 10 дней случаев передозировки не отмечено. Симптомами отравления служат усиленные побочные эффекты.

Для лечения используют симптоматическую терапию, поддерживающие действия с мониторингом работы сердца.

Если сразу после отравления выпить активированный уголь или другой энтеросорбент, можно предотвратить чрезмерное воздействие активного вещества.

Противопоказания

Авелокс с осторожностью назначают при заболеваниях центральной нервной системы, острой ишемии миокарда, женщинам, в пожилом возрасте, пациентам с циррозом печени, в комбинации с препаратами, понижающими содержание калия. Противопоказаниями для приема являются:

• патологии сухожилий;
• нарушения работы сердца (включая электролитные, некорригированную гипокалиемию, брадикардию, сбои ритма);
• непереносимость лактозы, глюкозно-галактозная мальабсорбция (нарушение всасывания в кишечнике), дефицит лактазы;
• нарушения функции печени;
• беременность, лактация, возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам состава, хинолонам.

Условия продажи и хранения

Авелокс продается по рецепту, хранится при температуре до 25 градусов для таблеток и 15-30 градусов для раствора. Срок годности таблеток и флаконов раствора – пять лет, раствора в контейнерах – три года.

Аналоги

К аналогам Авелокса относят дженерики с тем же активным веществом и заменители с другим компонентом, но одинаковым системным действием. Противомикробные препараты-аналоги:

• Аквамокс – раствор на основе моксифлоксацина;
• Моксифтор –дженерик рассматриваемого медикамента;
• Мегафлокс – таблетки с тем же действующим компонентом;
• Хайнемокс – таблетированный препарат, прямой аналог;
• Моксифлоксацин – самый популярный заменитель медикамента.

Цена Авелокса

Купить Авелокс и его заменители можно через интернет-площадки или аптечные сети. Стоимость препаратов зависит от формы выпуска и концентрации активного вещества. Примерные цены составят:

Наименование лекарства	Интернет-ценник в рублях	Аптечная цена в рублях
Авелокс раствор 250 мл	1298	1350
Авелокс таблетки 400 мг 5 шт.	858	900
Моксифлоксацин таблетки 5 шт. 400 мг	533	560
Мегафлокс таблетки 400 мг 5 шт.	525	550

Отзывы

Арина, 30 лет В прошлом году я заболела пневмонией, было больно дышать, ощущала общую слабость. Врач сказал, что можно обойтись без больницы, и выписал антибиотик в таблетках Авелокс. Я принимала его две недели и успела вылечиться, не прибегая к помощи других препаратов.

Отличное средство, хорошо переносится, от него не болит голова.
Леонид, 48 лет У меня хронический бронхит, и каждое обострение приносит ужасный дискомфорт. Последний раз я принимал таблетки Авелокс, но они помогали слабо. Врачи посмотрели на мою текущую ситуацию и выписали аналог Авелокса, уже не помню название.

Тот переносился лучше, от него не болели голова и желудок, как от первого препарата.
Людмила, 37 лет На последнем приеме у гинеколога я пожаловалась, что меня беспокоят кровотечения вне месячных, и меня срочно отправили на анализы. Выяснилось, что у меня эндометрит. Пришлось проходить антибиотикотерапию.

Выбор врача пал на Авелокс. Препарат я оценила высоко, он действительно быстро помог, но была ужасная тошнота.

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению.

Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Авелокс

Авелокс, инструкция описывает, как лекарственный препарат широкого лечебного направления, который обладает бактерицидными и антибактериальными свойствами.

Данный медицинский препарат от производителя Байер, главным действующим веществом которого является моксифлоксацин, чувствительный ко множеству грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, проникающим в организм человека.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Авелокс, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Авелокс можно прочитать в х.

Состав и форма выпуска

Авелокс выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой и инфузионного раствора.

• Одна таблетка содержит гидрохлорида моксифлоксацина – 436, 8 мг + вспомогательные вещества (микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, желтый оксид железа, диоксид титана, красный оксид железа, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, макрогол 4000).

Клинико-фармакологическая группа: антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Показания к применению

Показаниями к назначению Авелокса являются следующие заболевания и состояния:

1. Острый синусит.
2. Обострение хронического бронхита.
3. Неосложненные инфекции подкожных структур и кожи.
4. Осложненные инфекции подкожных структур и кожи (в том числе инфицированная диабетическая стопа).
5. Осложненные интраабдоминальные и полимикробные инфекции (включая внутрибрюшинные абсцессы).
6. Неосложненные воспалительные процессы в органах малого таза (в том числе эндометриты и сальпингиты).
7. Внебольничная пневмония, спровоцированная резистентными к антибиотикам штаммами микроорганизмов.

Фармакологическое действие

Согласно инструкции Авелокс является антибактериальным препаратом, принадлежащим к группе фторхинолонов и обладающим широким спектром действия. Действующее вещество препарата активно в отношении:

1. Грамположительных бактерий;
2. Грамотрицательных бактерий;
3. Анаэробных микроорганизмов;
4. Бактерий, устойчивых к кислотам;
5. Бактерий атипичных форм.

Бактерицидные свойства препарата обусловлены ингибированием ферментативной активности бактериальных топоизомераз II и IV, которые отвечают за самовоспроизведение, репарацию (способность клеток исправлять химические повреждения и разрывы в молекулах ДНК) и транскрипцию ДНК (перенос генетической информации с ДНК на РНК). Для уничтожения микробных клеток необходимо нарушить биосинтез их ДНК.

Авелокс

Формы выпуска и упаковка препарата Авелокс

Таблетки, покрытые оболочкой.

В коробке 1 блистер по 5 или 7 шт., или в коробке 2 блистера по 5 шт.

Состав и действующее вещество

В состав Авелокс входит:

1 табл. содержит моксифлоксацина гидрохлорид 436,8 мг (соответствует моксифлоксацина основанию — 400 мг).

Фармакологическое действие

Авелокс — противомикробное средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp.

Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамным антибиотикам и макролидам.

Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные — Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А) грамотрицательные — Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae атипичные — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По данным исследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину, тем не менее безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Coxiella burnetii. Блокирует топоизомеразами II и IV ферменты, контролирующие топологические свойства ДНК и участвующие в репликации, репарации и транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от его концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от МПК. Отсутствует перекрестная резистентность с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами и тетрациклинами. Общая частота развития резистентности низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к др. фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину. Не оказывает фотосенсибилизирующего действия.

От чего помогает Авелокс: показания

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей: острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, возраст до 18 лет, эпилепсия, тяжелая диарея, беременность, период лактации.

C осторожностью.

Судорожный синдром (в анамнезе), печеночная недостаточность (группа C по шкале Чайлд-Пьюга), удлинение интервала Q-T брадикардия, ишемия миокарда, одновременный прием препаратов, замедляющих проводимость сердца (в т.ч.

антиаритмиков класса Iа, II, III, трициклических антидепрессантов, нейролептиков) больные, находящиеся на гемодиализе (недостаточный опыт применения) диарея, псевдомембранозный колит одновременный прием ГКС.

Авелокс при беременности и грудном вскармливании

При беременности у людей безопасность не установлена.

Небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком. Данные о применении моксифлоксацина у женщин в период лактации отсутствуют. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Органами, подверженными максимальному токсическому воздействию моксифлоксацина, как и других фторхинолонов, являются: система кроветворения (гипоплазия костного мозга у собак и обезьян), ЦНС (судороги у обезьян) и печень (повышение печеночных ферментов, единичные некрозы клеток у крыс, собак и обезьян). Эти изменения возникают, как правило, после длительного периода лечения моксифлоксацином в высоких дозах.

При изучении влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию у крыс, кроликов и обезьян, получены данные о возможности проникновения моксифлоксацина через плаценту.

При в/в применении моксифлоксацина у кроликов в дозе 20 мг/кг наблюдались мальформации скелета. Выявлено увеличение количества выкидышей у обезьян и кроликов при применении моксифлоксацина в терапевтической дозировке.

У крыс наблюдалось уменьшение веса плода, учащение выкидышей, небольшое увеличение длительности периода беременности и увеличение спонтанной активности потомства обоих полов при применении моксифлоксацина, дозировка которого в 63 раза превышала рекомендуемую.

Авелокс: инструкция по применению

Авелокс принимают внутрь по 400 мг 1 раз в день. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи.

Курс лечения при обострении хронического бронхита — 5 дней, внебольничной пневмонии — 10 дней, остром синусите, инфекциях кожи и мягких тканей — 7 дней.

Не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов, при печеночной (группы A, B по шкале Чайлд-Пьюга) и/или почечной (в т.ч. при КК менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) недостаточности.

Побочные действия

• Данные о побочных эффектах препарата моксифлоксацин в дозе 400 мг (при приеме внутрь и ступенчатой терапии) получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений. Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении Авелокса, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: часто — ≥1 –
• Нежелательные явления, отнесенные к категории «часто» наблюдались менее чем у 3 % пациентов, кроме тошноты и диареи.
• Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT (часто — у больных с сопутствующей гипокалиемией, нечасто — у остальных пациентов) нечасто — тахикардия, учащение сердцебиения и вазодилатация (приливы крови к лицу) редко — гипотензия, гипертензия, обмороки желудочковые тахиаритмии очень редко — неспецифические аритмии (включая экстрасистолию), полиморфная желудочковая тахикардия (Torsade de Pointes) или остановка сердца, преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда.
• Дыхательная система: нечасто — одышка (включая астматическое состояние).
• Пищеварительная система: часто — тошнота, рвота, боли в животе, диарея, преходящее повышение уровня трансаминаз нечасто — анорексия, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение уровня амилазы, билирубина, нарушения функции печени (включая повышение уровня ЛДГ), повышение уровня ГГТ и ЩФ, редко — дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), желтуха, гепатит (преимущественно холестатический), очень редко — молниеносный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Нервная система: часто — головокружение, головная боль, нечасто — спутанность сознания, дезориентация, вертиго, сонливость, тремор, парестезии/дизестезии, нарушения сна, редко — гипестезия, патологические сновидения, нарушения координации (включая нарушения походки вследствие головокружения, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями ( в т.ч. «grand mal»припадки), нарушения внимания, расстройства речи, амнезия, очень редко — гиперестезия.

1. Психические расстройства: нечасто — чувство тревоги, повышение психомоторной активности, ажитация, редко — эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению), галлюцинации, очень редко — деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению).
2. Органы чувств: нечасто — расстройства вкуса, расстройства зрения (нечеткость, снижение остроты зрения, диплопия, особенно в сочетании с головокружением и спутанностью сознания) редко — шум в ушах, нарушение обоняния, включая аносмию, очень редко — потеря вкусовой чувствительности.
3. Расстройства кровообращения и лимфатической системы: нечасто — анемия, лейкопения (включая нейтропению), тробоцитопения, тромбоцитоз, удлинение ПВ и уменьшение МНО, редко — изменение концентрации тромбопластина очень редко — повышение концентрации протромбина и уменьшение МНО, изменение концентрации протромбина и МНО.
4. Опорно-двигательная система: нечасто — артралгия, миалгия, редко — тендинит, повышение мышечного тонуса и судороги, очень редко — разрывы сухожилий, артриты, расстройства походки вследствие повреждения опорно-двигательной системы.
5. Мочеполовая система: часто — кандидозная суперинфекция, вагинит нечасто — дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости) редко — нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек).
6. Кожа и подкожные ткани: очень редко — буллезные кожные реакции (например синдром Стивенса-Джонсона или потенциально опасный для жизни токсический эпидермальный некролиз).

Аллергические реакции: нечасто — крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия, редко — анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротические отеки (в т.ч. потенциально угрожающий жизни отек гортани), очень редко — анафилактический шок (в т.ч. угрожающий жизни).

Организм в целом: нечасто — общее недомогание (в т.ч. симптомы плохого самочувствия, неспецифическая боль и потливость) редко — отеки.

Лабораторные показатели: гиперлипидемия, гипергликемия, гиперурикемия.

Частота развития следующих побочных эффектов при применении ступенчатой терапии моксифлоксацином (при в/в введении препарата с последующим приемом внутрь) выше, чем при приеме препарата внутрь: часто — повышение уровня ГГТ нечасто — желудочковая тахиаритмия, гипотензия, отеки, псевдомембранозный колит (в редких случаях ассоциированный с угрожающими для жизни осложнениями), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в т.ч. «grand mal»припадки), галлюцинации, печеночная недостаточность и нарушения функции почек в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек.

Особые указания

Во время терапии фторхинолонами могут развиваться воспаление и разрыв сухожилия, в особенности у пожилых больных и у пациентов, параллельно получающих ГКС. При первых признаках боли или воспаления сухожилий больные должны прекратить лечение и иммобилизировать пораженную конечность.

Существует прямая зависимость между повышением концентрации моксифлоксацина и увеличением интервала Q-T (риск развития желудочковых аритмий, включая torsades de pointes). Вследствие этого не следует превышать рекомендуемые дозу (400 мг) и скорось инфузии (не менее 60 мин).

В случае развития тяжелой диареи на фоне лечения препарат следует отменить.

Сомвестимость с другими препаратами

Антациды, минеральные вещества, поливитамины ухудшают абсорбцию (вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами) и снижают концентрацию моксифлоксацина в плазме (одновременный прием возможен с интервалом в 4 ч до или 2 ч после приема моксифлоксацина). Одновременное применение с др.

хинолонами повышает риск удлинения интервала Q-T. Ранитидин снижает всасывание моксифлоксацина. Не взаимодействует с пробенецидом, варфарином, пероральными контрацептивами, теофиллином, глибенкламидом, морфином, итраконазолом. Незначительно влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.

ГКС увеличивают риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия.

Передозировка

Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение свыше 10 дней.

В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.

Использование активированного угля для лечения передозировки при внутривенном способе введения препарата имеет весьма ограниченное значение.

Условия хранения и срок годности

В защищенном от влаги месте, при температуре 8 –25 °C.

5 лет.

Аналоги и цены

Среди зарубежных и российских аналогов Авелокс выделяют:

Вигамокс. Производитель: Алкон (США). Цена в аптеках от 214 руб.

Отзывы

Эти отзывы о препарате Авелокс мы автоматически нашли в интернете:

Я не знаю по поводу действия этого препарата на мой организм, но первые дня два меня штормило не по детски. Заменила на другой препарат

Ниже вы можете оставить свой отзыв! Помогает ли Авелокс справиться с болезнью?

Авелокс таблетки 400 мг, 5 шт

• Данные о побочных эффектах препарата моксифлоксацин в дозе 400 мг (при приеме внутрь и ступенчатой терапии) получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений. Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении Авелокса, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: часто — ≥1–
• Нежелательные явления, отнесенные к категории «часто» наблюдались менее чем у 3 % пациентов, кроме тошноты и диареи.
• Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT (часто  — у больных с сопутствующей гипокалиемией, нечасто — у остальных пациентов); нечасто — тахикардия, учащение сердцебиения и вазодилатация (приливы крови к лицу); редко — гипотензия, гипертензия, обмороки; желудочковые тахиаритмии; очень редко  — неспецифические аритмии (включая экстрасистолию), полиморфная желудочковая тахикардия (Torsade de Pointes) или остановка сердца, преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда.
• Дыхательная система: нечасто — одышка (включая астматическое состояние).
• Пищеварительная система: часто — тошнота, рвота, боли в животе, диарея, преходящее повышение уровня трансаминаз; нечасто — анорексия, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение уровня амилазы, билирубина, нарушения функции печени (включая повышение уровня ЛДГ), повышение уровня ГГТ и ЩФ, редко — дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), желтуха, гепатит (преимущественно холестатический), очень редко — молниеносный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Нервная система: часто — головокружение, головная боль, нечасто — спутанность сознания, дезориентация, вертиго, сонливость, тремор, парестезии/дизестезии, нарушения сна, редко — гипестезия, патологические сновидения, нарушения координации (включая нарушения походки вследствие головокружения, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями ( в т.ч. «grand mal»припадки), нарушения внимания, расстройства речи, амнезия, очень редко — гиперестезия.

1. Психические расстройства: нечасто — чувство тревоги, повышение психомоторной активности, ажитация, редко — эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению), галлюцинации, очень редко — деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению).
2. Органы чувств: нечасто — расстройства вкуса, расстройства зрения (нечеткость, снижение остроты зрения, диплопия, особенно в сочетании с головокружением и спутанностью сознания); редко — шум в ушах, нарушение обоняния, включая аносмию, очень редко — потеря вкусовой чувствительности.
3. Расстройства кровообращения и лимфатической системы: нечасто  — анемия, лейкопения (включая нейтропению), тробоцитопения, тромбоцитоз, удлинение ПВ и уменьшение МНО, редко — изменение концентрации тромбопластина; очень редко — повышение концентрации протромбина и уменьшение МНО, изменение концентрации протромбина и МНО.
4. Опорно-двигательная система: нечасто — артралгия, миалгия, редко — тендинит, повышение мышечного тонуса и судороги, очень редко — разрывы сухожилий, артриты, расстройства походки вследствие повреждения опорно-двигательной системы.
5. Мочеполовая система: часто — кандидозная суперинфекция, вагинит; нечасто — дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости); редко — нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек).
6. Кожа и подкожные ткани: очень редко — буллезные кожные реакции (например синдром Стивенса-Джонсона или потенциально опасный для жизни токсический эпидермальный некролиз).

Аллергические реакции: нечасто — крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия, редко — анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротические отеки (в т.ч. потенциально угрожающий жизни отек гортани), очень редко — анафилактический шок (в т.ч. угрожающий жизни).

Организм в целом: нечасто — общее недомогание (в т.ч. симптомы плохого самочувствия, неспецифическая боль и потливость); редко — отеки.

Лабораторные показатели: гиперлипидемия, гипергликемия, гиперурикемия.

Частота развития следующих побочных эффектов при применении ступенчатой терапии моксифлоксацином (при в/в введении препарата с последующим приемом внутрь) выше, чем при приеме препарата внутрь: часто — повышение уровня ГГТ; нечасто — желудочковая тахиаритмия, гипотензия, отеки, псевдомембранозный колит (в редких случаях ассоциированный с угрожающими для жизни осложнениями), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в т.ч. «grand mal»припадки), галлюцинации, печеночная недостаточность и нарушения функции почек в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек.

Авелокс таблетки : инструкция по применению

Фармакодинамика Механизм действия Моксифлоксацин имеет активность in vitro против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных организмов.

Бактерицидное действие лекарственного средства обусловлено ингибированием обоих типов топоизомеразы II (ДНК-гиразы и топоизомеразы IV) — важных ферментов, контролирующих репликацию, транскрипцию и репарацию ДНК микробной клетки.

Установлено, что С8-метокси-группа в структуре моксифлоксацина повышает активность против грамположительных микроорганизмов и способствует снижению развития мутантов селекции резистентных грамположительных бактерий по сравнению с С8-Н-группой.

Наличие азабициклоструктуры в положении С-7 в структуре предотвращает активный эффлюкс, связанный с генами NorА или pmrА, наблюдаемый у определенных грамположительных бактерий.

Фармакодинамические исследования продемонстрировали концентрационнозависимую бактерицидную активность. Минимальные бактерицидные концентрации лекарственного средства в целом близки к минимальным ингибирующим концентрациям.

Влияние на кишечную микрофлору человека

В исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина: снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. и Peptostreptococcus spp.. Для Bacteroides fragilis наблюдалось увеличение концентрации. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Механизм резистентности Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Другие механизмы резистентности, такие как барьеры проникновения (для Pseudomonas aeruginosa) и механизмы оттока, могут влиять на чувствительность к моксифлоксацину. В исследованиях in vitro показано, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций в обоих типах топоизомеразы II, ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Моксифлоксацин является слабым субстратом для механизмов активного оттока в грамположительных микроорганизмах. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Пределы чувствительности

EUCAST (European Committee on antimicrobial Susceptibility Test / Европейский комитет по тестированию противомикробной чувствительности) пределы клинических МИК для моксифлоксацина (01.01.2012):

Микроорганизм	Чувствительный	Резистентный
Staphylococcus spp.	≤ 0,5 мг/л  ≥ 24 мм	> 1 мг/л < 21 мм
S. pneumoniae	≤ 0,5 мг/л ≥ 22 мм	> 0,5 мг/л < 22 мм
Streptococcus Группы А, В, C, G	≤ 0,5 мг/л ≥ 18 мм	> 1 мг/л < 15 мм
H. influenzae	≤ 0,5 мг/л ≥ 25 мм	> 0,5 мг/л < 25 мм
M. catarrhalis	≤ 0,5 мг/л ≥ 23 мм	> 0,5 мг/л < 23 мм
Enterobacteriaceae	≤ 0,5 мг/л ≥ 20 мм	> 1 мг/л < 17 мм
Пределы, не относящиеся к видам*	≤ 0,5 мг/л	> 1 мг/л
* Пределы, не относящиеся к видам, в основном определялись на основании фармакокинетических/фармакодинамических данных, и они являются независимыми от распределения МИК отдельных видов. Они используются только для видов, для которых не указаны спе­цифичные пределы и не используются в отношении видов, для которых еще следует определить критерии интерпретации.

Микробиологическая чувствительность Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае, когда местное доминирование резистентности оказывается настолько сильным, что влияние определенного лекарственного средства, по меньшей мере, на некоторые виды инфекционных возбудителей остается под вопросом, следует обращаться за консультацией к эксперту по вопросам антибиотикорезистентности.

Виды, обычно чувствительные

Аэробные грамм-положительные микроорганизмы Gardnerella vaginalis Staphylococcus aureus* (метициллин-резистентный) Streptococcus agalactiae (Группа В) Группа Streptococcus milleri* (S.anginosus, S.constellatus и S.intermedius) Streptococcus pneumonia* Streptococcus pyogenes* (Группа A) Группа Streptococcus viridans (S.viridans, S. mutans, S.mitis, S.sanguinis, S.salivaris, S.thermophilus)

Аэробные грамм-отрицательные микроорганизмы Acinetobacter baumanii Haemophilus influenzae* Haemophilus parainfluenzae* Legionella pneumophila Moraxella (Branhamella) catarrhalis*

Анаэробные микроорганизмы Fusobacterium spp. Prevotella spp.

“Другие” микроорганизмы Chlamydophila (Chlamydia) pneumonia Chlamydia trachomatis* Coxiella burnetii Mycoplasma genitalum Mycoplasma hominis Mycoplasma pneumoniae*

Виды, для которых актуальна проблема приобретенной резистентности

Аэробные грамм-положительные микроорганизмы  Enterococcus faecalis* Enterococcus faecium* Staphylococcus aureus (метициллин-резистентный)+

Аэробные грамм-отрицательные микроорганизмы Enterobacter cloacae* Escherichia coli*#Klebsiella pneumonia*#Klebsiella oxytoca Neisseria gonorrhoea*+ Proteus mirabilis*

Анаэробные микроорганизмы Bacter aides fragilis* Peptostreptococcus spp.*

По своей природе резистентные микроорганизмы

Аэробные грамм-отрицательные микроорганизмы Pseudomonas aeruginosa

* Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными. # РСБЛ-продуцирующие штаммы часто имеют резистентость к фторхинолонам. + резистентность к моксифлоксацину составляет более 50% .

Фармакокинетика Всасывание и биодоступность При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 800 мг однократно, а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. После однократного приема 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (Сmax) в крови достигается в течение 0.5-4 часов и составляет 3.

1 мг/л. Максимальная и минимальная концентрации в плазме в равновесном состоянии (400 мг однократно ежедневно) были 3.2 и 0.6 мг/л, соответственно. В равновесном состоянии воздействие лекарственного средства в пределах интервала дозирования примерно на 30% выше, чем после первой дозы.

Распределение Моксифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле; после приема 400 мг соотношение площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) составляет 35 мг ч/л. Равновесный объем распределения (Vss) моксифлоксацина приблизительно 2 л/кг. В исследованиях in vitro и ex vivo связывание моксифлоксацина с белками составило примерно 40-42% независимо от концентрации лекарственного средства. Моксифлоксацин в основном связывается с альбуминами плазмы. После перорального приема однократной дозы моксифлоксацина 400 мг наблюдали следующие максимальные концентрации (среднее геометрическое):

Ткани	Концентрация	Уровень в плазме крови
Плазма	3.1 мг/л	—
Слюна	3.6 мг/л	0.75 -1.3
Жидкость кожного волдыря	1.61 мг/л	1.71
Слизистая бронхов	5.4 мг/кг	1.7-2.1
Альвеолярные макрофаги	56.7 мг/кг	18.6-70.0
Жидкость эпителиальной выстилки	20.7 мг/л	5-7
Верхнечелюстной синус	7.5 мг/кг	2.0
Этмоидный синус	8.2 мг/кг	2.1
Носовые полипы	9.1 мг/кг	2.6
Интерстициальная жидкость	1.02 мг/л	0.8- 1.42,3
Женские половые органы*	10.24 мг/кг	1.724

* внутривенное однократное введение 400 мг 1 данные через 10 часов после применения 2 концентрация несвязанного лекарственного средства 3 концентрация через 3-36 часов 4 в конце инфузииМетаболизм После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и желудочно-кишечным трактом (ЖКТ) как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (M1) и глюкуронидов (М2). Данные метаболиты применимы только по отношению к организму людей и не обладают антимикробной активностью.

Во время исследований in vitro и клинических исследований фазы I не наблюдалось метаболических фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами, подвергающимися I фазе биотрансформации при участии ферментов системы цитохрома Р450. Признаки окислительного метаболизма отсутствуют.

Выведение Период полувыведения моксифлоксацина составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно 24-53 мл/мин, что предполагает частичную канальцевую реабсорбцию лекарственного средства в почках. После приема дозы 400 мг выведение с мочой (около 19% — лекарственное средство в неизмененном виде, около 2,5% — M1 и около 14% — М2) и калом (около 25% — лекарственное средство в неизмененном виде, около 36% — M1 и отсутствие вывода в виде М2) в целом составило около 96%. Сочетанное применение моксифлоксацина с ранитидином и пробенецидом не влияет на почечный клиренс лекарственного средства.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста и пациенты с низкой массой тела У здоровых добровольцев с низкой массой тела (в частности, у женщин) и у здоровых добровольцев пожилого возраста наблюдалась более высокая концентрация лекарственного средства в плазме крови.

• Почечная недостаточность
• Нарушение функции печени
• Доклинические данные по безопасности

У пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина >20 мл/мин/1,73 кв.м) не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина. При снижении функции почек концентрация М2 метаболита (глюкуронида) возрастает в 2,5 раза (с клиренсом креатинина 300 мк/кг), приводящих к плазменным концентрациям ≥ 200 мг/л (более чем 40-кратное превышение терапевтического уровня), наблюдались обратимые вентрикулярные аритмии без летального исхода. Как известно, хинолоны вызывают повреждения в хряще основных диартродиальных суставов у неполовозрелых животных. Минимальная доза моксифлоксацина для приема внутрь, вызывающая хондротоксичность у неполовозрелых собак, в четыре раза превышала максимально рекомендованную терапевтическую дозу в 400 мг. В исследованиях токсичности на крысах и обезьянах (прием достигал шести месяцев) не было обнаружено никаких признаков окулотоксичности. У собак высокие пероральные дозы (≥ 60 мг/кг) приводили к плазменным концентрациям ≥ 20 мг/л, вызывая изменения в электроретинограмме и в отдельных случаях атрофию сетчатки. При изучении влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию у крыс, кроликов и обезьян получены данные о возможности проникновения моксифлоксацина через плаценту. Исследования, проводимые на крысах (при применении моксифлоксацина внутрь и в/в) и обезьянах (при применении моксифлоксацина внутрь), не выявили тератогенного действия моксифлоксацина и его влияния на фертильность. Небольшое увеличение частоты развития позвоночной или реберной мальформации наблюдалось у плодов кроликов, но только при дозе (20 мг/кг в/в), что связано с сильным токсическим действием на организм матери. Выявлено увеличение числа выкидышей у обезьян и кроликов при применении моксифлоксацина в терапевтической дозе.

У крыс наблюдалось уменьшение веса плодов, небольшое увеличение длительности периода беременности, увеличение числа выкидышей и спонтанной активности потомства обоих полов при применении моксифлоксацина, доза которого в 63 раза превышала рекомендованную.