Теофил ср 200: инструкция по применению и противопоказания

Одна таблетка препарата в качестве активного ингредиента может включать 100, 200 или 300 мг теофиллина. Упаковка содержит 20, 30 или 50 таблеток.

Форма выпуска

Компанией Валента Фармацевтика препарат Теофиллин выпускается в форме таблеток пролонгированного действия.

Фармакологическое действие

Бронходилатирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Производное пурина – теофиллин является бронхолитическим средством.

Препарат угнетает фосфодиэстеразу, тем самым увеличивает аккумуляцию в тканях цАМФ, способствует блокировке пуриновых рецепторов, понижает транспортировку ионов кальция сквозь каналы мембран клеток, уменьшает сократительную способность гладкой мускулатуры. Посредством релаксации мускулатуры бронхов и сосудов кровеносной системы (в особенности сосудов почек, кожных покровов и головного мозга) проявляет вазодилатирующее периферическое воздействие, усиливает кровоток в почках, обладает диуретическими эффектами умеренного характера. Является стабилизатором мембран тучных клеток, а также подавляет освобождение медиаторов аллергических проявлений.

Усиливает мукоцилиарный клиренс, улучшает диафрагментальное дыхание, повышает функциональность межреберных и дыхательных мышц, стимулирует центр дыхания. В крови понижает содержание углекислоты и нормализует приток кислорода. В условиях гипокалиемии усиливает вентиляцию легких.

Препятствует агрегации тромбоцитов, посредством подавления процесса активизации простагландина E2-альфа и тромбоцитов. Увеличивает эритроцитарную устойчивость к деформированию, благотворно влияя на реологические показатели крови.

Тормозит процессы образования тромбов, а также нормализует микроциркуляцию.

Благодаря замедленному высвобождению активного ингредиента, плазменная терапевтическая концентрация теофиллина наблюдается через 3-5 часов и сохраняется на протяжении 10-12 часов, тем самым, при приеме препарата дважды в сутки, обеспечивая его постоянную эффективную концентрацию в крови.

Обладает достаточно хорошей абсорбцией из ЖКТ и биодоступностью около 88-100%. Связь с плазменными белками примерно 60%. TCmax варьирует на уровне 6 часов. Проникает сквозь плацентарный барьер и определяется в молоке кормящей матери.

90 % препарата подвергается метаболизму в печени при участие некоторых ферментов цитохрома P450 (самый значимый CYP1A2), с выделением основных метаболитов 3-метилксантина и 1,3-диметилмочевой кислоты.

Метаболиты препарата, а также 7-13% (в детском возрасте до 50%) неизмененного вещества, выводятся почками. У новорожденных, из-за неполного метаболизма, большая часть препарат выводится в форме кофеина.

При ХСН, дыхательной и печеночной недостаточности, тяжелой лихорадке, вирусных инфекциях, а также в возрасте до 12-ти месяцев и старше 55-ти лет, общий клиренс понижен.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром, развившийся по различным причинам:

• бронхиальная астма (при астме физического напряжения в качестве препарата выбора, а также при прочих формах астмы как дополнительный препарат);
• обструктивный бронхит хронического течения;
• эмфизема легких;
• легочное сердце;
• легочная гипертензия;
• отечный синдром по причине болезни почек (в комплексном лечении);
• ночное апноэ.

Противопоказания

• гастрит (при повышенной кислотности);
• периоды обострения язвенной болезни ЖКТ;
• кровотечения ЖКТ;
• эпилепсия;
• артериальная гипо- или гипертония тяжелого течения;
• геморрагический инсульт;
• тяжелые тахиаритмии;
• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• возраст до 12-ти лет (для непролонгированных форм до 3-х лет);
• гиперчувствительность к теофиллину, а также прочим производным ксантина (теобромин, пентоксифиллин, кофеин).

С осторожностью:

• тяжелые проявления коронарной недостаточности, включая стенокардию и острую фазу инфаркта миокарда;
• обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
• атеросклероз сосудов;
• хроническая сердечная недостаточность;
• частая желудочковая экстрасистолия;
• повышенная судорожная готовность;
• недостаточность почек или печени;
• язвенная болезнь ЖКТ (диагностированная в прошлом);
• недавние кровотечения ЖКТ;
• длительная гипертермия;
• тиреотоксикоз или гипотиреоз;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• аденома простаты;
• периоды грудного вскармливания и беременности;
• пожилой или детский возраст.

Побочные действия

ЦНС:

Сердечно-сосудистая система:

• тахикардия (также наблюдаемая у плода при применении Теофиллина на III триместре);
• сердцебиение;
• аритмии;
• кардиалгия;
• понижение АД;
• более частые приступы стенокардии.

Органы пищеварения:

• гастралгия;
• диарея;
• изжога;
• тошнота;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• рвота;
• обострения язвенной болезни;
• снижение аппетита (в случае длительного применения).

Аллергические проявления:

• лихорадка;
• сыпь и зуд кожных покровов.

Другие:

• тахипноэ;
• боли в груди;
• приливы к лицу;
• гематурия;
• альбуминурия;
• гипогликемия;
• повышенное потоотделение;
• усиление диуреза.

Как правило, при понижении доз Теофиллина проявления побочных эффектов снижаются.

Теофиллин, инструкция по применению

Инструкция по применению Теофиллина пролонгированного действия предполагает индивидуальный подбор доз препарата.

В среднем начальная пероральная суточная доза равняется 400 мг. В случае хорошей переносимости пациентом данной дозы, ее можно одноразово увеличить примерно на 25%. Увеличение доз рекомендуют проводить каждые 2-3 суток до достижения наилучшего лечебного эффекта.

Без проведения контроля над содержанием теофиллина в крови возможен прием его максимальных суточных доз, составляющих: 18 мг/кг для возраста 12-16 лет и 13 мг/кг для возраста после 16 лет.

В случае, когда применение вышеуказанных доз малоэффективно (требует повышение дозировки) или вызывает токсические симптомы, дальнейшая терапия должна проводиться под постоянным контролем содержания теофиллина в крови.

Оптимальными терапевтическими дозами считаются дозы на уровне 10-20 мкг/мл.

Меньшее содержание теофиллина малоэффективно, а большее не приводит к значимому усилению его действия, тогда как риск проявлений побочных эффектов значительно увеличивается.

Передозировка

При передозировке Теофиллином наблюдали: понижение аппетита, диарею, гастралгию, тошноту, переходящую в рвоту (возможно с кровью), кровотечения ЖКТ.

Желудочковые аритмии, гиперемию лица, тахипноэ, тахикардию. Бессонницу, тревожность, двигательное возбуждение, тремор, светобоязнь, судороги.

В случае тяжелой передозировки возможно развитие эпилептоидных припадков (в особенности в детском возрасте), гипоксии, спутанности сознания, гипергликемии, метаболического ацидоза, гипокалиемии, некроза скелетных мышц, понижения АД, недостаточности почек с миоглобинурией.

Также показан форсированный диурез, плазмосорбция, гемосорбция, возможно, но малоэффективно, проведение гемодиализа, назначение симптоматической терапии.

В случае сильной тошноты и рвоты внутривенное введение ондансетрона или Метоклопрамида.

При судорогах необходимо обеспечить и следить за проходимостью дыхательных путей, также провести оксигенотерапию. Припадок купируют внутривенным введением 0,1-0,3 мг/кг Диазепама, но не более 10 мг.

Взаимодействие

• Клиренс теофиллина снижается при сочетаемом приеме с макролидами, Аллопуринолом, пероральными контрацептивами, Циметидином, Линкомицином и Изопреналином, Пропранололом.
• Параллельный прием бета-адреноблокаторов, в особенности неселективных, может привести к сужению бронхов, что понизит бронходилатирующее действие теофиллина, а также возможно и эффективность самих бета-адреноблокаторов.
• Эффекты Теофиллина усиливают стимуляторы β2-адренорецепторов, Фуросемид и Кофеин.
• Аминоглутетимид повышает выведение теофиллина, что может понизить его эффективность.
• Одновременный прием Ацикловира или Дисульфирама увеличивает содержание в крови теофиллина, тем самым усиливая возможные побочные эффекты.
• Сочетаемое применение с Фелодипином, Дилтиаземом, Верапамилом, Нифедипином, как правило, умеренно или незначительно изменяют содержание теофиллина в крови, но не влияют на бронхолитическое действие (были описаны случаи усиления побочных эффектов при одновременном приеме Нифедипина или Верапамила).
• Параллельное применение Теофиллина и солей лития может привести к снижению их эффективности.
• Сочетаемый прием Фенитоина и Теофиллина понижают концентрации и эффективность обоих препаратов.
• Терапевтическое действие Теофиллина снижается при приеме Фенобарбитала, Изониазида, Рифампицина, Сульфинпиразона и Карбамазепина.
• Значительное увеличение содержания теофиллина в крови вызывает параллельный прием Эноксацина или прочих фторхинолонов.

Условия продажи

Лекарственный препарат Теофиллин опускается по рецепту.

Условия хранения

Температура хранения Теофиллина не должна быть выше 25ºС.

Срок годности

Таблетки пролонгированного действия могут храниться на протяжении 3-х лет.

Особые указания

1. В период лечения пациенты должны не злоупотреблять кофеинсодержащими напитками или продуктами.

2. Пересмотр дозировок необходим для: больных детского и пожилого возраста; при патологиях печени и почек, сердечно-сосудистой системы; курящих пациентов.

3. Пролонгированные таблетки не применяются при неотложных состояниях, а также требуют контроля содержания в крови активного ингредиента.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:АэрофиллинЭуфиллинТеотардТеопэкАминофиллинНеофиллин

Аналоги Теофиллина представлены следующими лекарственными средствами:

• Эуфиллин;
• Теофедрин-Н;
• Дипрофиллин;
• Теобромин;
• Нео-Теофедрин.

Синонимы

• Теопэк;
• Теобиолонг;
• Теотард;
• Неотеопэк А.

Детям

Обычные пероральные формы Теофиллина противопоказаны до 3-х лет, для пролонгированных форм данное ограничение действует до 12-ти лет.

При беременности (и лактации)

В периоды беременности и грудного вскармливания препарат Теофиллин может быть назначен только в редких случаях и с особой осторожностью.

Отзывы

Информацию о данном веществе можно рассматривать с двух сторон. Поэтому для начала нужно уяснить, как появился теофиллин, что это такое и каким действие на человеческий организм он обладает.

Изначально теофиллин был обнаружен в чайных листьях и по своему химическому строению близок к кофеину, хотя, в отличие от него, проявляет другие эффекты.

Благотворное влияние чая на болезни легких, сердечно-сосудистой системы и прочие болезненные состояния известно давно, и хотя количество теофиллина в чае достаточно мало, он безусловно является одним из компонентов положительного воздействия это напитка на организм человека.

Намного позже появился синтезированный теофиллин, то есть химический препарат, применяемый в медицине. Отзывы врачей о данном лекарственном препарате, хоть и не отличные, но зачастую носят положительный оттенок, с упоминанием некоторых побочных эффектов.

Все дело в том, что целесообразность назначения Теофиллина может оценить исключительно врач, обладающий не только знаниями, но и достаточным опытом.

Например, рассматриваемые нами, пролонгированные таблетки не подходят для снятия приступов, тогда как при продолжительной терапии могут показать прекрасный результат лечения.

Также следует учитывать анамнез пациента, сопутствующие заболевания, индивидуальную чувствительность, прием других лекарств и многое другое, что невозможно сделать человеку без соответствующей подготовки. В связи с этим, назначением терапии должен заниматься врач и тогда препарат Теофиллин покажет все свои положительные стороны.

Цена Теофиллина, где купить

Цена Теофиллина в аптеках России составляет в среднем:

• 100 мг №50 – 70 рублей;
• 200 мг №50 – 120 рублей;
• 300 мг №50 – 160 рублей.

Теофил СР 200 Капсулы с пролонгированным высвобождением: инструкция, описание PharmPrice

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

 

Торговое название

ТЕОФИЛ® СР  200

Международное непатентованное название

Нет

 

Лекарственная форма

Капсулы с пролонгированным высвобождением 200 мг, 300 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество —  теофиллина микропеллеты 273.96 мг и 410.94 мг (эквивалентно 200 мг и 300 мг теофиллина, соответственно),

состав оболочки капсулы: корпус капсулы – желатин, крышечка капсулы — индигокармин FD&C голубой 2 (Е 132) и желатин (для ТЕОФИЛ® СР 200); патентованный голубой V (Е 131), хинолиновый желтый и желатин (Е 104) (для ТЕОФИЛ® СР 300).

Описание

Твердые желатиновые капсулы размера «2» с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной крышечкой темно–синего цвета. Содержимое капсулы – сферические микропеллеты беловатого цвета. (для ТЕОФИЛ® СР 200).

Твердые желатиновые капсулы размера «1» с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной крышечкой зеленого цвета. Содержимое капсулы – сферические микропеллеты беловатого цвета. (для ТЕОФИЛ® СР 300).

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей  для системного использования. Ксантины.

Код АТX R03DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость  всасывания теофиллина, а также на его клиренс.

Максимальная концентрация в плазме после приема препарата внутрь, достигается спустя 6-9 часов. Связывание с белком плазмы составляет 60 %, у людей с заболеванием печени – 20-40 %. Теофиллин умеренно проникает в ткани, объем распределения около 0,5л/кг. Однако хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

Теофиллин метаболизируется в печени на 90 %. Период полувыведения теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой и без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 часов, у курильщиков – 4-5 часов.

Длительность сохранения терапевтической концентрации в крови колеблется от 4 до 5 часов.

Фармакодинамика

Теофиллин подавляет активность специфических фосфодиэстераз (ФДЭ), стабилизирует внутриклеточную концентрацию циклического аденозинмонофосфата  (цАМФ).  Теофиллин блокирует рецепторы аденозина и расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и  кровеносных сосудов легких.

• Теофиллин стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышая чувствительность к стимулирующему действию диоксида углерода.
• Теофиллин может уменьшать гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов.
• Теофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Теофиллин также расширяет периферические, коронарные и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое действие, ингибирует агрегацию тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии.

Теофиллин оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу и на центральной нервной системе, вызывает сужение сосудов мозга, повышает сократимость диафрагмы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, в т.ч.

сопротивление легочных сосудов, вызывает  повышение секреции кислоты в желудке.

 

Показания к применению

—         бронхиальная астма

—         симтоматическое лечение бронхоспазма различной этиологии (в т.ч. при хронических обструктивных болезнях легких, хроническом бронхите, эмфиземе легких)

—         легочная гипертензия

—         легочное сердце

—         ночное пароксизмальное апноэ

Способ применения и дозы

 Препарат применяют перорально, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования устанавливаются индивидуально. Капсулы  проглатывать целиком, не вскрывая и не разжевывая.

Максимальная суточная доза у взрослых составляет 15 мг/кг.

Для некурящих взрослых пациентов с массой тела 60 кг и выше начальная доза — 200 мг в сутки, затем по 200 мг 2 раза в сутки. У пациентов с массой тела менее 60 кг начальная разовая доза — 100 мг вечером, затем по 100 мг 2 раза в сутки.

Лечение начинают с меньших доз, которые постепенно, с интервалом в 1-2 дня, увеличивают (на 100-200 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта, при плохой переносимости — уменьшают. Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела больного.

При необходимости назначения в больших дозах лечение проводят под контролем концентрации теофиллина в крови (терапевтическая концентрация — в пределах 10-15 мкг/мл): при концентрации 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%; 25-30 мкг/мл — на 25%; выше 30 мкг/мл — суточную дозу уменьшают в 2 раза. Повторный контроль проводят через 3 дня.

При слишком низкой концентрации суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами. При стабилизации состояния больного на фоне приема в высоких дозах необходимо проводить контроль через каждые 6-12 мес.

Поддерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг — 600 мг/сут, менее 60 кг — 400 мг/сут.

 Для курящих с массой тела больше 60 кг суточная доза препарата — 600 мг вечером и 300 мг утром, с массой тела менее 60 кг — 400 мг вечером и 200 мг утром.

Побочные действия

—         изжога, тошнота, рвота, обострение язвенной болезни, боли в эпигастрии, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита

—         головная боль, головокружение, раздражительность, тревожность, беспокойство, бессонница, повышенная рефлекторная возбудимость, клонические и тонические конвульсии, тремор

—         сердцебиение, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, приливы крови, гипотензия, нарушение кровообращения, желудочковая аритмия, увеличение частоты приступов стенокардии, боли в области сердца

—         тахипноэ

• увеличение диуреза, гематурия, альбуминурия
• алопеция
• гипогликемия, гипокалиемия;
• кожный зуд, сыпь

Противопоказания

• гиперчувствительность к теофиллину (в т.ч. к др. производным ксантина) или к компонентам препарата
• эпилепсия и другие судорожные состояния
• гиперфункция щитовидной железы
• острый инфаркт миокарда
• субаортальный стеноз
• экстрасистолия,  тяжелые тахиаритмии, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия
• геморрагический инсульт
• гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
• кровоизлияние в сетчатку глаза
• детский и подростковый возраст до 18 лет
• беременность

Лекарственные взаимодействия

Теофиллин потенцирует бронхолитическое действие бета2-адреномиметиков, что позволяет использовать последние в меньших дозах. Теофиллин увеличивает клиренс лития и пиридоксина при совместном назначении, поэтому их эффективность снижается при неизменной концентрации препарата в плазме крови.

Концентрация теофиллина в крови уменьшаться  при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.

Концентрация теофиллина в крови увеличивается при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, гормональными пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином.

Теофиллин может потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

 

Особые указания

Таблетки с пролонгированным высвобождением не предназначены для купирования неотложных состояний. Лечение пролонгированными формами проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови

1. Теофиллин должен применяться с осторожностью у пациентов с:  тяжелой коронарной недостаточностью (стенокардия), распространенным атеросклерозом сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, частой желудочковой экстрасистолией, ХСН, печеночной и/или почечной недостаточностью, язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), неконтролируемым гипотиреозом (возможность кумуляции), длительной гипертермией, гипертрофией предстательной железы.
2. Препарат не должен применятся вместе с препаратами, содержащими производные ксантина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин).
3. Период лактации

Следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости назначения препарата в период лактации ставится вопрос о прекращении грудного вскармливания.      

• Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
• В связи с нежелательными эффектами на центральную нервную систему – применять теофиллин следует с осторожностью.
• Передозировка

 Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч.

с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковая аритмия, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги.

При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). Для купирования припадка — в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

     

Форма выпуска и упаковка

1. По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

    

2. По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.

3. Условия хранения
4. Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте.

    

5. Хранить в недоступном для детей месте!
6. Срок хранения
7. 3 года
8. Не применять по истечении срока годности, указанной на упаковке.
9. Условия отпуска из аптек
10. По рецепту
11. Производитель
12. АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
13. Республика Казахстан,  

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.   

• Владелец регистрационного удостоверения
• АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
• Республика Казахстан
• Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
• АО Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

1. Номер телефона: (+7 727) 399-50-50
2. Номер факса: (+7 727) 399-60-60
3. Адрес электронной почты   [email protected]

Теофил СР: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Это бронходилатирующее, диуретическое, токолитическое, спазмолитическое средство. Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ, способствует снижению концентрации интрацеллюлярного кальция. Также блокирует аденозиновые рецепторы, снижает выброс гистамина, лейкотриенов из тучных клеток, подавляет эффекты простагландинов на гладкие мышцы.

Действующее вещество: аминофиллин (200 мг, 300 мг).

Выпускается Теофил СР в форме таблеток ретард.

Показания

• Применяют Теофил СР:
• — при хроническом обструктивном бронхите;
• — при бронхиальной астме;
• — при эмфиземе легких.

Противопоказания

1. Не применяется Теофил СР:
2. — при аллергии на активный компонент;
3. — при непереносимости вспомогательных компонентов (перечень которых указана в листе-вкладыше);
4. — при аритмии;
5. — при артериальной гипертензии;
6. — при патологии миокарда;
7. — при инфаркте миокарда;
8. — при сердечной недостаточности;
9. — при остром/обострении гастрита, язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки;
10. — при аденоме предстательной железы;
11. — при диарее;
12. — при кистозно-фиброзной мастопатии;
13. — при алкоголизме;
14. — при легочном сердце;
15. — при лихорадке;
16. — при гипоксемии;
17. — при инфекции дыхательных путей;
18. — при нарушении функции печени;
19. — при гипертиреоидизме;
20. — при почечной недостаточности;
21. — при отечном синдроме;
22. — при гипернатриемии;
23. — при заболеваниях прямой кишки;
24. — при грудном вскармливании.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод согласно FDA — C. Применение возможно только при назначении врачом. С осторожностью применяется перед родами — снижает сократительную активность матки.

• Теофил СР применяют внутрь (после еды).
• Стандартная доза взрослым, детям с массой более 40 кг — 350 мг 1 раз в день вечером, поддерживающая доза — 350 мг 2 раза в день.
• Стандартная доза для детей с массой менее 20 кг — 200 мг 1 раз в день, поддерживающая доза — 200 мг 2 раза в день.
• Длительность курса терапии — от нескольких дней до нескольких месяцев.
• В ходе лечения корректируют дозу в зависимости от уровня активного вещества в сыворотке крови (в пределах 10—20 мкг/мл).

Передозировка

Симптомы: анорексия, тошнота, диарея, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, боли в эпигастральной области, тахипноэ, тахикардия, гиперемия лица, желудочковые аритмии, беспокойство, бессонница, генерализованные судороги, светобоязнь.

Лечение: прекращение применения, стимуляция выведения препарата из организма (промывание желудка, назначение сорбентов, форсированный диурез, плазмосорбция, гемосорбция, гемо- и перитонеальный диализ), назначение симптоматической терапии.

Побочные эффекты

1. Неврологические расстройства: головокружение, бессонница, головная боль, возбуждение, раздражительность, тревожность, тремор.
2. Кардиоваскулярные расстройства: сердцебиение, аритмии, тахикардия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии, кардиалгия.

3. Пищеварительные расстройства: гастралгия, гастроэзофагеальный рефлюкс, тошнота, изжога, рвота, обострение язвенной болезни, снижение аппетита, диарея.
4. Аллергические реакции: сыпь, лихорадка, зуд кожи.

5. Прочие: тахипноэ, боль в груди, ощущение приливов к лицу, гематурия, альбуминурия, гипогликемия, повышенное потоотделение, усиление диуреза.

Условия и сроки хранения

Хранить Теофил СР при температуре до +25°С не более трех лет.

Теофил ср 200 мг №30 капс — аптека-анелия

• Теофил® СР 100 Теофил® СР 200 Теофил® СР 300 Торговое название Теофил® СР 100 Теофил® СР 200 Теофил® СР 300
• Международное непатентованное название Теофиллин
• Лекарственная форма Капсулы 100 мг, 200 мг, 300 мг
• Состав Одна капсула содержит активное вещество — теофиллин 100 мг, 200 мг, 300 мг, вспомогательные вещества: нейтральные микропеллеты, отбеленный шеллак, тальк желатиновая капсула: азорубин Е-122 (100мг), индигокармин Е-132 (200мг), хинолиновый желтый Е-104, патентованный голубой V E-131 (300мг), желатин

Описание Твердые желатиновые капсулы, корпус капсул бесцветный и прозрачный, крышечки прозрачные розового цвета (100 мг), тёмно-синего цвета (200 мг), зелёного цвета (300 мг). Каждая капсула содержит сферические микропеллеты белого или беловатого цвета. Фармакотерапевтическая группа Другие препараты для лечения бронхиальной астмы для системного применения. Производные ксантина.

Код АТС R03DA04

Фармакологические свойства Фармакокинетика При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость всасывания теофиллина, а также на его клиренс. Максимальная концентрация в плазме после приема препарата внутрь достигается спустя 6-9 часов.

Связывание с белком плазмы составляет 60 %, у людей с заболеванием печени – 20-40 %. Теофиллин умеренно проникает в ткани, объем распределения около 0,5л/кг, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. Теофиллин метаболизируется в печени на 90%.

Период полувыведения теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой и без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 часов, у курильщиков – 4-5 часов. Период полувыведения увеличивается у пожилых пациентов и у пациентов с сердечной недостаточностью и заболеваниями печени. Период полувыведения препарата для детей составляет 1,5 часа.

В основном выводится с мочой. Длительность сохранения терапевтической концентрации в крови колеблется от 4 до 5 часов.

Фармакодинамика Теофиллин подавляет активность специфических фосфодиэстераз (ФДЭ), стабилизирует внутриклеточную концентрацию циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Теофиллин блокирует рецепторы аденозина и расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и кровеносных сосудов легких.

Теофиллин также расширяет периферические, коронарные и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое действие, ингибирует агрегацию тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии.

Теофиллин оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу и на центральную нервную систему, вызывает сужение сосудов мозга, повышает сократимость диафрагмы, снижает сопротивление легочных сосудов, вызывает повышение секреции кислоты в желудке.

Показания к применению — бронхиальная астма — симтоматическое лечение бронхоспазма различной этиологии (в т.ч. при хронических обструктивных болезнях легких, хроническом бронхите, эмфиземе легких) — легочная гипертензия — легочное сердце — расстройство дыхания по типу Чейна-Стокса — нарушение мозгового кровообращения.

Способ применения и дозы Препарат применяют перорально. Режим дозирования устанавливаются индивидуально. Для взрослых: Разовая доза- 200 мг — 300 мг; суточная доза- 400 мг — 600 мг. Максимальная разовая доза- 400 мг; максимальная суточная доза- 600 мг Для детей старше 6 лет: Разовая доза- 100 мг; суточная доза- 200 мг.

Максимальная разовая доза-200 мг; максимальная суточная доза- 400 мг. Если улучшения состояния не наблюдается, то доза может быть увеличена примерно на 25% каждые 3 дня в течение времени пока препарат хорошо переносится.

Увеличение дозы должно производиться до максимальных доз, указанных ниже: Возраст Дозировка 6-9 лет: 24 мг/кг в день 9-12 лет: 20 мг/кг в день 12-16 лет: 18 мг/кг в день 16 лет и старше: 13 мг/кг в день или по 900 мг в день Так как теофиллин не попадает в жировые ткани, следует строго определять дозу по массе.

Эффективное использование теофиллина (концентрация препарата в сыворотке зависит от оптимальной пользы и минимального риска интоксикации) достигается при концентрации теофиллина в сыворотке от 10 до 20 мкг/мл. Капсулы проглатывать целиком, не вскрывая и не разжевывая.

Побочные действия — изжога, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея — головная боль, раздражительность, беспокойство, бессонница, повышенная рефлекторная возбудимость, клонические и тонические судороги — сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, приливы крови, гипотензия, нарушение кровообращения, желудочковая аритмия — тахипноэ — увеличение диуреза — алопеция, гипергликемия, гипокалиемия, зуд, сыпь

Противопоказания — гиперчувствительность к теофиллину или к компонентам препарата — эпилепсия и другие судорожные состояния — гиперфункция щитовидной железы — острый инфаркт миокарда — субаортальный стеноз — экстрасистолия — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — детский возраст до 6 лет — беременность. Лекарственные взаимодействия Теофиллин потенцирует бронхолитическое действие бета2-адреномиметиков, что позволяет использовать последние в меньших дозах. Теофиллин увеличивает клиренс лития и пиридоксина при совместном назначении, поэтому их эффективность снижается при неизменной концентрации препарата в плазме крови. Концентрация теофиллина в крови уменьшаться при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих. Концентрация теофиллина в крови увеличивается при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, гормональными пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином. Теофиллин может потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Особые указания Уровень в сыворотке выше 10 мг/мл редко наблюдался после применения рекомендуемых доз. Тем не менее, людям, у которых клиренс теофиллина в плазме снижен по какой-либо причине, даже обычные дозы теофиллина могут стать причиной повышения уровня в сыворотке и потенциальной токсичности.

Сниженный клиренс теофиллина у следующих групп людей: 1) пациенты с печеночной и хронической легочной недостаточностью 2) пациенты старше 55 лет 3) пациенты с сердечной недостаточностью 4) пациенты с длительной лихорадкой 5) дети младше 1 года 6) пациенты, принимающие другие препараты, вступающие во взаимодействие с теофиллином. Теофиллин должен применяться с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, также пациентов с сердечной аритмией, другими сердечно-сосудистыми заболеваниями и гипертиреозом. Препарат не должен применятся вместе с препаратами, содержащими производные ксантина. Лактация Следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости назначения препарата в период лактации ставится вопрос о прекращении грудного вскармливания. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Не установлено.

Передозировка Симптомы: Головная боль, тошнота, рвота, беспокойство, гипотензия, тахикардия, аритмия (обычно наджелудочковая тахиаритмия), могут возникнуть судороги. Лечение: Промывание желудка, вызыванием рвоты и лаважем. Применение активированного угля. Проведение симптоматического лечения.

Форма выпуска и упаковка Капсулы по 100 мг, 200 мг, 300 мг в блистере №10 в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения Хранить при температуре от +15°С до +30°С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности 3 года Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек По рецепту

Производитель АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Теофил ср 200 мг №30 капс

• Артикул : 1001437
• Штрихкод : 4870004330191
• № регистрационного удостоверения : РК-ЛС-5№009963
• Международное непатентованное наименование ( МНН ) : Теофиллин
• Фирма производитель : Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика АО
• Страна производитель : Казахстан

Примечание : изм. П№N011359 от 24.10.2017

Срок годности : 3,00

Лекарственная форма : Капсулы с пролонгированным высвобождением 200 мг, 300 мг

Твердые желатиновые капсулы размера «2» с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной крышечкой темно–синего цвета.

Содержимое капсулы – сферические микропеллеты беловатого цвета (для капсул с дозировкой 200 мг).Твердые желатиновые капсулы размера «1» с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной крышечкой зеленого цвета.

Содержимое капсулы – сферические микропеллеты беловатого цвета (для капсул с дозировкой 300 мг).

бронхиальная астма симптоматическое лечение бронхоспазма различной этиологии (в т.ч. при хронических обструктивных болезнях легких, хроническом бронхите, эмфиземе легких) легочная гипертензиялегочное сердценочное пароксизмальное апноэ

Препарат применяют перорально, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования устанавливаются индивидуально. Капсулы проглатывать целиком, не вскрывая и не разжевывая.Максимальная суточная доза у взрослых составляет 15 мг/кг.Для некурящих взрослых пациентов с массой тела 60 кг и выше начальная доза — 200 мг в сутки, затем по 200 мг 2 раза в сутки.

У пациентов с массой тела менее 60 кг начальная разовая доза — 100 мг вечером, затем по 100 мг 2 раза в сутки. Лечение начинают с меньших доз, которые постепенно, с интервалом в 1-2 дня, увеличивают (на 100-200 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта, при плохой переносимости — уменьшают.

Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела больного.

При необходимости назначения в больших дозах лечение проводят под контролем концентрации теофиллина в крови (терапевтическая концентрация — в пределах 10-15 мкг/мл): при концентрации 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%; 25-30 мкг/мл — на 25%; выше 30 мкг/мл — суточную дозу уменьшают в 2 раза. Повторный контроль проводят через 3 дня.

При слишком низкой концентрации суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами. При стабилизации состояния больного на фоне приема в высоких дозах необходимо проводить контроль через каждые 6-12 мес. Поддерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг — 600 мг/сут, менее 60 кг — 400 мг/сут.

Для курящих с массой тела больше 60 кг суточная доза препарата — 600 мг вечером и 300 мг утром, с массой тела менее 60 кг — 400 мг вечером и 200 мг утром. Для пациентов с заболеваниями сердечно – сосудистой системы и нарушением функции печени: с массой тела более 60 кг суточная доза — 400 мг, с массой тела менее 60 кг — 200 мг. Уменьшение суточной дозы требуется у больных с тяжелыми поражениями сердца, печени, с вирусными инфекциями, у больных пожилого возраста.

гиперчувствительность к теофиллину (в т.ч. к др.

производным ксантина) или к компонентам препаратаэпилепсия и другие судорожные состояниягиперфункция щитовидной железыострый инфаркт миокардасубаортальный стенозэкстрасистолия, тяжелые тахиаритмии, тяжелая артериальная гипер- или гипотензиягеморрагический инсультгастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезеязвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения кровоизлияние в сетчатку глазадетский и подростковый возраст до 18 лет беременность

Теофиллин

Теофиллин – производное пурина; бронходилатирующий препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия: плоскоцилиндрические, желтовато-белого цвета, с фаской (таблетки 100 мг) или с риской и фаской (таблетки 200 и 300 мг) (20, 30 и 50 шт. в полимерной банке, 10 шт. в контурной ячейковой упаковке; в пачке из картона 1 банка, 2, 3 или 5 контурных упаковок).

Активное вещество: теофиллин, в 1 таблетке – 100, 200 или 300 мг.

Вспомогательные компоненты: натрия лаурилсульфат, повидон, коллидон SR (поливинилацетат), кальция стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид.

• бронхообструктивный синдром любого генеза: хронические обструктивные заболевания (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальная астма (при астме физического напряжения Теофиллин является препаратом выбора, при других формах применяется в составе комплексной терапии);
• ночное апноэ;
• отечный синдром почечного генеза, легочная гипертензия и легочное сердце (в составе комбинированной терапии).

Абсолютные:

• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• гастрит с повышенной кислотностью;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• геморрагический инсульт;
• тяжелые тахиаритмии;
• тяжелая артериальная гипер- или гипотензия;
• эпилепсия;
• лактация (либо нужно прекратить грудное вскармливание);
• детский возраст до 12 лет;
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата или другим производным ксантина (к примеру, кофеину, пентоксифиллину, теобромину).

С осторожностью:

• неконтролируемый гипотиреоз или тиреотоксикоз;
• желудочно-кишечное кровотечение в недавнем анамнезе;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• тяжелая коронарная недостаточность (стенокардия, острая фаза инфаркта миокарда);
• повышенная судорожная готовность;
• гипертрофия предстательной железы;
• длительная гипертермия;
• частая желудочковая экстрасистолия;
• распространенный атеросклероз сосудов;
• хроническая сердечная недостаточность;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• пожилой возраст;
• беременность (особенно I триместр).

Теофиллин принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости.

Доза для каждого пациента определяется индивидуально в зависимости от характера заболевания, возраста человека и его массы тела. Ниже приведены общие рекомендации по режиму дозирования.

Суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет – 10–15 мг/кг в 2 приема (с интервалами 12 часов). Как правило, эта доза составляет по 300 мг 2 раза в сутки. При необходимости ее увеличивают до 300 мг 3 раза в сутки или 500 мг 1 раз в сутки перед сном (при преимущественно ночных и утренних приступах).

Для взрослых некурящих пациентов с массой тела от 60 кг начальная доза составляет 200 мг (вечером), далее – по 200 мг 2 раза в сутки.

Для пациентов с массой тела меньше 60 кг начальная доза составляет 100 мг (вечером), далее по 100 мг 2 раза в сутки.

Лечение рекомендуется начинать с меньших доз, которые постепенно (раз в 1-2 дня) увеличивают на 100-200 мг до достижения требуемого терапевтического эффекта. Дозу уменьшают в случае плохой переносимости препарата.

Повторный контроль проводят через 3 дня. Если концентрация теофиллина слишком низкая, с 3-недельными интервалами дозу увеличивают на 25%.

• В случае стабилизации состояния пациента при приеме высоких доз препарата контроль проводят каждые 6–12 месяцев.
• Суточные поддерживающие дозы: для пациентов массой тела более 60 кг – 600 мг, меньше 60 кг – 400 мг.
• Курящим пациентам с массой тела более 60 кг назначают 300 мг утром и 600 мг вечером, с весом меньше 60 кг – 200 мг утром и 400 мг вечером.

Для пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и больных с нарушениями функции печени рекомендуемые суточные дозы составляют: при массе тела больше 60 кг – 400 мг, при весе меньше 60 кг – 200 мг. Пожилым людям, пациентам с тяжелыми поражениями сердца и вирусными инфекциями требуется снижение суточной дозы.

Детям с массой тела меньше 30 кг назначают по 10–20 мг/кг в сутки (в 2 приема).

Побочные действия

• аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, лихорадка;
• со стороны пищеварительной системы: диарея, изжога, тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс, обострение язвенной болезни, рвота, гастралгия; при длительном применении препарата – снижение аппетита;
• со стороны центральной нервной системы: тревожность, возбуждение, раздражительность, бессонница, головная боль, головокружение, тремор;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии, кардиалгия, сердцебиение, аритмии, тахикардия (в т. ч. у плода при приеме беременной в III триместре);
• прочие: альбуминурия, повышенное потоотделение, гематурия, приливы, тахипноэ, боль в груди, усиление диуреза, гипогликемия.

Выраженность побочных эффектов Теофиллина уменьшается при снижении дозы.

Симптомы передозировки: тошнота, снижение аппетита, диарея, гастралгия, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, светобоязнь, бессонница, желудочковые аритмии, тахикардия, тахипноэ, тревожность, двигательное возбуждение, тремор, гиперемия лица, судороги.

При тяжелом отравлении возможны: гипокалиемия, гипергликемия, спутанность сознания, некроз скелетных мышц, метаболический ацидоз, гипоксия, почечная недостаточность с миоглобинурией, снижение артериального давления, эпилептоидные припадки (особенно у детей без каких-либо предвестников).

Особые указания

1. У курящих пациентов эффективность препарата может уменьшаться.
2. Не следует во время лечения в больших количествах употреблять кофеинсодержащие напитки и продукты питания.
3. Теофиллин не предназначен для купирования неотложных состояний.

Лекарственное взаимодействие

• Теофиллин повышает риск развития побочных эффектов средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), средств для общей анестезии (возрастает вероятность возникновения желудочковых аритмий), глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (возможна гипернатриемия).
• Энтеросорбенты и противодиарейные препараты уменьшают всасывание теофиллина.
• При необходимости одновременного применения антикоагулянтов следует соблюдать особую осторожность.
• Теофиллин при сочетанном назначении снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов, усиливает действие диуретиков и бета-адреностимуляторов.

Усиление выраженности действия теофиллина (что требует снижения его дозы) может отмечаться в случае одновременного применения ингибиторов Р450 (в т. ч.

линкомицина, циметидина, аллопуринола, фторхинолонов, антибиотиков группы макролидов), рекомбинантного интерферона альфа, метотрексата, мексилетина, дисульфирама, тиабендазола, верапамила, тиклопидина, эноксацина, пропафенона, изопреналина, а также при вакцинации против гриппа.

Теофиллин совместим со спазмолитиками. Его не следует применять одновременно с другими производными ксантина.

Повышение клиренса теофиллина (что требует повышения его дозы) может отмечаться в случае одновременного применения пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов, морацизина, сульфинпиразона, карбамазепина, изониазида, фенитоина, фенобарбитала, рифампицина, аминоглутетимида.

Аналоги

Аналогами Теофиллина являются: Дипрофиллин, Спофиллин ретард 100, Теофедрин-Н, Эуфиллин, Теобромин, Нео-Теофедрин, Теопэк, Спофиллин ретард 250.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в темном, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.